JPH10510558A - 固体シリコーン組成物およびその製造法および用途 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 低分子量ポリエチレン凝固剤および１以上の不揮発性シリコーン流体を含んでなる固体シリコーン組成物およびその製造法を開示する。該組成物は、皮膚または髪への局所適用に適し、新規スキントリートメント、ヘアトリートメント、口紅および化粧品の製造に特に有用である。

Description

【発明の詳細な説明】 固体シリコーン組成物およびその製造法および用途発明の分野 本発明は、ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリコーン組成物に 関する。特に、本発明は、低分子量ポリエチレン凝固剤および１以上の不揮発性 シリコーン流体を含んでなる固体シリコーン組成物に関する。さらに本発明は、 かかる組成物の製造法および用途に関する。発明の背景 シリコーンは、急速に医薬およびパーソナルケア製品の一般的な成分になりつ つある。シリコーンは、著しく高い熱安定性および化学安定性、他の物質に対す る異常な接着抵抗性および美的に独特で心地よい触感性を有するため、スキント リートメント調製物、ヘアコンディショナー、口紅、化粧品などの皮膚または髪 への局所適用のために設計された製品の非常に貴重な原料となっている。これら の製品形態が消費者に供する適用が優雅で容易なものとなるためには、かかる製 品は、しばしば、スティック状またはゲル状で調製されるのが望ましい。 「シリコーン」なる語は、実際には、一般には構造単位-R₂SiO-（式中、Ｒは １価の有機基を示す）を基礎とするポリマー性流体、油、ゴム、樹脂およびガム の大きな種々の群を含む。存在する該基の型および大きさ（例、アルキル対アリ ール）、重合型および重合度（例、線状対環状）、および架橋の存在または不存 在はすべて、得られるシリコーンポリマーの物理的および化学的性質に影響を及 ぼす。 シリコーン流体は、それが外界温度および気圧でどの程度の大きさの蒸気圧を 有するかにより、揮発性または不揮発性のいずれかに広く分類できる。また、シ リコーン流体は、その粘度（ここで、粘度は流動に対する抵抗性と定義され、一 般にセンチストークス単位で測定される）により特徴づけることができる。個々 のシリコーンポリマーでは、ポリマーの分子量が増加するにつれて、粘度は一般 に増加し、揮発性は一般に減少する。 商業的に入手可能な揮発性シリコーン流体としては、ヘキサメチルジシロキサ ン［(CH₃)₃SiOSi(CH₃)₃］；４つのSi-(CH₃)₂-O基から形成される８員環化合物で あるオクタメチルシクロテトラシロキサン、５つのSi-(CH₃)₂-O基から形成され る１０員環化合物であるデカメチルシクロペンタシロキサンなどのメチル化環状 シリコーン（シクロメチコーンとも称される）；１０センチストークス以下の粘 度を有するジメチコーンなどが挙げられる。ジメチコーンは、構造式： （式中、Ｒはメチルを示す）で表される線状シリコーンポリマーである。 揮発性シリコーン流体は、一般には、局所性組成物で一般に使用される親油性 物質の多くに適合性がある。それは共溶媒として作用し、皮膚または髪への適用 の際に乾いたべとつかない感触を該組成物に付与しうるため、かかる組成物中で 使用される。 商業的に入手可能な不揮発性シリコーン流体としては、１０センチストークス を上回る粘度を有するジメチコーン、セチルジメチコーン（Ｉ、Ｒ＝CH₃とC₁₆H_{3 3} との混合物）などのアルキル化ジメチコーン、（II）： （式中、Ｒはフェニルを示す）で表されるフェニルトリメチコーンなどのトリメ チコーンなどが挙げられる。 不揮発性シリコーン流体は、すべすべしているがべとつかない感触を該組成物 に与え、局所適用に際して吸蔵性、耐水性かつ軟化性の皮膜を皮膚表面に与える ために、局所性組成物で使用される。また、それは、ヘアトリートメント製品の コンデイショナーとして、および水中油または油中水エマルションとして調製さ れた製品のエマルション安定化剤としても使用される。明らかに、不揮発性シリ コーン流体は、局所性組成物で一般に使用される親油性物質の多くに対して、そ の揮発性対応物ほどの適合性はない。 シリコーンガムは、特に大きな粘度および分子量を有する不揮発性シリコーン 流体であり、例えば、約１,０００,０００センチストークスの粘度を有するジメ チコーンなどが挙げられる。かかるガムは、その独特の触感性および皮膜形成性 のため局所性組成物に使用され、ガム形態およびシリコーン流体担体中の自由流 動分散液のどちらででも商業的に入手可能である。 ポリエチレンが揮発性シリコーン流体の有用なゲル化剤であることは、当該分 野において公知である。ポリエチレンは、式(C₂H₄)_n（式中、ｎは通常、得られ るポリマーが約１５００〜約１００,０００の平均分子量を有するのに十分なほ どに大きい）で表されるエチレンモノマーのポリマーである。 Ritterの米国特許第5,122,519号は、テトラサイクリン系抗生物質、揮発性シ リコーン溶媒、軟化性エステル共溶媒およびポリエチレンゲル化剤を含有する局 所性ゲル調製物を開示する。 Kasatの米国特許第5,102,656号は、とりわけ、揮発性シリコーン、ポリエチレ ンゲル化剤および制汗剤を含有する制汗性クリームを開示する。 日本出願公開第JP61069711A号は、とりわけ、揮発性シリコーン油、ポリエチ レンゲル化剤および粉末基質を含有する固体化粧用組成物を開示する。 ポリエチレンを不揮発性シリコーン流体用凝固剤として使用することは、未だ 開示されていない。実際、ほとんどの商業的に入手可能なポリエチレンは、局所 性組成物で使用される不揮発性シリコーンの多くに僅かに可溶性であるにすぎず 、したがって、それらに不適合性であることが知られている。 今回、低分子量ポリエチレン、すなわち約１,０００未満の平均分子量を有す るポリエチレンが、シリコーン流体用の優れた凝固剤であることが知見された。 特に、驚くべきことに、かつ、予想外にも、かかる低分子量ポリエチレンが不揮 発性シリコーン流体用の優れた凝固剤であることが知見された。また、驚くべき ことに、かつ、予想外にも、低分子量ポリエチレンおよび不揮発性シリコーン流 体から調製された組成物が、安定で美的に優雅で、新規スキントリートメント、 ヘアトリートメント、口紅および化粧品の製造に有用であることが知見された。 したがって、不揮発性シリコーン流体を含有するヒトの皮膚または髪への局所 適用に適した固体シリコーン組成物を提供することが本発明の目的である。また 、低分子量ポリエチレン凝固剤および１以上の不揮発性シリコーン流体を含んで なる固体シリコーン組成物を提供することも本発明の目的である。さらに、本発 明の他の目的は、かかる固体シリコーン組成物の製造法を提供すること、および 本発明の固体シリコーン組成物を含んでなるスキントリートメント、ヘアトリー トメント、口紅および化粧用組成物を提供することである。発明の概要 本発明によれば、ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリコーン組 成物であって、 （ａ）約１,０００未満の平均分子量を有する約３〜約２０重量％のポリエチ レン凝固剤、および （ｂ）約２０〜約９７重量％の不揮発性シリコーン流体 を含んでなる組成物が提供される。 さらに、本発明は、かかる組成物の製造法であって、 （ａ）不揮発性シリコーン流体と約１,０００未満の平均分子量を有するポリ エチレン凝固剤とを、該ポリエチレン凝固剤を該シリコーン流体中に溶解するの に十分な温度および時間にて混合し（得られる混合物が約３〜約２０重量％の該 ポリエチレン凝固剤および約２０〜約９７重量％の該シリコーン流体を含有する ように物質量を調整する）、そして （ｂ）該混合物をほぼ外界温度にまで冷却する 工程を含んでなる製造法に関する。 本出願における「混合物」および「混合」なる語は、該語句の広い意味で使用 され、「混合」なる語は、撹拌、ブレンド、分散、摩砕、ホモジナイズなど（こ れらに限定されるものではない）を含むと理解されるべきである。 本発明の固体シリコーン組成物は、広い温度範囲での長期保存中の物理的およ び化学的分解の両方に安定である。それは、皮膚または髪への適用に際して美的 に優雅で非刺激性であり、局所適用に際して吸蔵性、耐水性かつ軟化性の皮膜を 付与する。本発明の組成物は、スキントリートメント、ヘアコンディショナー、 口紅および化粧品の製造に特に有用である。発明の詳細な記載 前記のとおり、本発明は、ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリ コーン組成物であって、 （ａ）約１,０００未満の平均分子量を有する約３〜約２０重量％のポリエチ レン凝固剤、および （ｂ）約２０〜約９７重量％の不揮発性シリコーン流体を含んでなる組成物を 提供する。 該組成物は、約３〜約２０重量％、好ましくは約３〜約１２％、より好ましく は約１０重量％の低分子量ポリエチレン凝固剤を含んでなる。該ポリエチレン凝 固剤は、好ましくは約２００〜約８００、より好ましくは約４００〜約６００、 最も好ましくは約５００の平均分子量を有する。本発明の特に好ましい実施態様 では、該ポリエチレン凝固剤は、Petrolite Corporation，Polymers Division（ Tulsa，OK）からSiltex PLの商品名で商業的に入手可能な、約５００の平均分子 量を有するポリエチレンの直鎖状ホモポリマーである。 該ポリエチレン凝固剤のほかに、該組成物は、約２０〜約９７重量％の不揮発 性シリコーン流体を含んでなる。本発明の第１の好ましい実施態様では、該不揮 発性シリコーン流体は、約１０〜約５０センチストークスの粘度を有するジメチ コーン、特に、約２０センチストークスの粘度を有するジメチコーンを含んでな る。本発明の第２の好ましい実施態様では、該不揮発性シリコーン流体は、約１ ０〜約１１５０センチストークスの粘度を有するフェニルトリメチコーン、特に 、約１２〜約５６センチストークスの粘度を有するフェニルトリメチコーンを含 んでなる。本発明の第３の好ましい実施態様では、該不揮発性シリコーン流体は 、ジメチコーンとフェニルトリメチコーンとの混合物、特に、約１０〜約１００ ０センチストークスの粘度を有するジメチコーンと約１２〜約５６センチストー ク スの粘度を有するフェニルトリメチコーンとの混合物を含んでなる。 本発明の好ましい実施態様では、該シリコーン流体は、１以上のシリコーンガ ムを含んでなる。１つのかかるシリコンガムは、GE Silicone（Waterford，NY） からSE-30 Silicone Gumの商品名で商業的に入手可能である。該シリコンガムは 、ガム形態で、あるいは他のシリコンガム流体中の分散液のいずれかとして該組 成物中に導入してもよい。かかる分散液は、GE Silicone、Dow Corning Corpora tion（Mt．Olive，NJ）およびGrant Industries，Inc．(Elmwood Park，NJ)から 商業的に入手可能である。 本発明の組成物は、該シリコーン流体に可溶性であるか若しくはそれに適合性 のある１以上の医薬上または化粧品上許容される物質をさらに含んでなる。本明 細書中で用いる「医薬上または化粧品上許容される」は、ヒトに対して有害であ ることが知られていない物質を意味する。これらの物質は、例えば、the CTFA I nternational Dictionary of Cosmetic Ingredientsおよび米国薬局方または同 等の資料中に見いだされる。本発明の目的に適した化粧品上または医薬上許容さ れる物質としては、油、着色剤、芳香剤、遮光剤、安定化剤、保存剤、抗酸化剤 、薬理学的に活性な物質、これらの混合物などが挙げられるが、これらに限定さ れるものではない。使用する医薬上または化粧品上許容される物質の具体的な型 および量は、最終組成物の所望の物理的、美的および薬理学的性質に応じてさま ざまであり、熟練した当業者により容易に決定される。 本発明の好ましい実施態様では、該組成物は、１以上の油を含んでなる。該油 は、該組成物中でスキンおよびヘアコンディショニング剤、例えば軟化剤および 吸蔵剤として機能する。軟化剤は、皮膚および髪の柔らかさ、滑らかさ及びしな やかさを維持するのを助け、吸蔵剤(occlusive agent)は、皮膚および髪表面か ら水が蒸発して失われるのを最小限に抑える。 適当な油としては、天然油、特にスクアランおよびホホバ油、炭化水素、脂肪 族アルコール、脂肪酸、エステル、ステロールおよびこれらの混合物などが挙げ られるが、これらに限定されるものではない。好ましい実施態様では、該油は、 直鎖状または分子鎖状脂肪族アルコールおよび／または直鎖状または分子鎖状脂 肪酸に由来するエステルである。軟化性エステルとしては、例えば、ミリスチン 酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、イソノナン酸イソノニル、イソノ ナン酸イソオクチル、イソミリスチン酸イソノニル、イソノナン酸イソデシル、 およびその混合物などが挙げられる。 本発明のもう１つの好ましい実施態様では、該組成物は、１以上の着色剤を含 んでなる。適当な着色剤としては、染料、染色剤、酸化金属、特に酸化鉄および 二酸化チタン、金属粉末、有機顔料などが挙げられるが、これらに限定されるも のではない。 本発明のもう１つの好ましい実施態様では、該組成物は、１以上の遮光剤を含 んでなる。本明細書中で用いる「遮光剤」なる語は、約２８０〜約４００nmの波 長を有する紫外線放射を有効に吸収することにより、および／または、かかる放 射をヒトの皮膚から反射または散乱させることにより、該紫外線放射からヒトの 皮膚を保護する能力を有するいずれかの物質を意味する。 適当な遮光剤としては、二酸化チタン、酸化亜鉛などの無機遮光剤、ｐ−メト キシケイ皮酸２−エチルヘキシルなどの有機遮光剤、およびこれらの混合物など が挙げられるが、これらに限定されるものではない。 本発明のもう１つの好ましい実施態様では、該組成物は、１以上の薬理学的に 活性な物質を含んでなる。薬理学的に活性な物質として特に好ましいのは、ビタ ミンＥ、ビタミンＥアセタートなどのビタミン、制汗剤、抗アクネ剤、抗ふけ剤 、抗真菌剤、抗炎症剤、これらの混合物など（これらに限定されるものではない ）の皮膚科学的に活性な物質である。 前記のとおり、本発明は、ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリ コーン組成物の製造法であって、 （ａ）不揮発性シリコーン流体と約１,０００未満の平均分子量を有するポリ エチレン凝固剤とを、該ポリエチレン凝固剤を該シリコーン流体中に溶解するの に十分な温度および時間にて混合し（得られる混合物が約３〜約２０重量％の該 ポリエチレン凝固剤および約２０〜約９７重量％の該シリコーン流体を含有する ように物質量を調整する）、そして （ｂ）該混合物をほぼ外界温度にまで冷却する 工程を含んでなる製造法に関する。 該ポリエチレン凝固剤を該シリコーン流体中に溶解するのに十分な最適な温度 および時間は、使用する物質そのものに応じて様々であり、当業者により容易に 決定される。一般的にいえば、約９０〜約１１０℃、通常約９０〜９５℃の温度 で約１５分の時間であれば、この溶解を行うのに十分である。 本発明の組成物は、皮膚および髪への広範な局所適用のために調製してもよい 。例えば、該組成物は、唇領域トリートメント調製物、眼領域トリートメント調 製物、遮光用調製物、芳香性調製物、口紅、ファウンデーション、アイシャドウ 、ヘアコンディショナーなどとして調製してもよい。 以下の非限定的実施例は、本発明の種々の実施態様を例示する。 実施例１〜３：固体シリコーン組成物 方法 実施例１〜３のそれぞれにおいて、該低分子量ポリエチレンおよび該不揮発性 シリコーン流体を一緒にし、混合しながら９０〜９５℃まで約１５分間加熱して 、該ポリエチレンを完全に溶解させた。ついで、該混合物を室温まで冷却して、 ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した安定で美容上優雅な固体組成物を得た 。 実施例４：口紅組成物 成分 重量％ ジメチコーン、200センチストークス¹ 21 フェニルトリメチコーン、 35〜56センチストークス² 50 ジメチコーンガム³ 5 トコフェリルアセタート⁴ 2 ホホバ油⁵ 2 D&C Red No.6 Barium Lake⁶ 5 D&C Red No.7 Calcium Lake⁷ 5 低分子量ポリエチレン⁸ 10 ¹ Dow Corning 200 Fluid，20センチストークス (Dow Corning Corp.，Mt．Olive，NJ) ² Dow Corning 2-2757 Fluid(Dow Corning Corp.，Mt．Olive，NJ) ³ SE-30 Silicone Gum(GE Silicone(Waterford，NY)) ⁴ DL-α-Tocopheryl Acetate USP(Hoffmann-La Roche Inc.，Nutley，NJ) ⁵ Jojoba Oil Refined Grade (International Flora Technologies，Ltd.，Gilbert，AZ) ^{6 7} Sun Chemical Corp.(Staten Island，NY) ⁸ Siltex PL(Petrolite Corp.，Polymers Division，Tulsa OK) 方法 前記成分を一緒にし、混合しながら９０〜９５℃まで約１５分間加熱して、該 ポリエチレンを完全に溶解させた。ついで、該混合物を室温まで冷却して、安定 で化粧品上優雅な口紅組成物を得た。 以上、本発明の特定の実施態様について記載してきたが、多数の変形が当業者 において可能であると理解される。したがって、本発明は、広く解釈されるべき であり、添付の請求の範囲の範囲によってのみ限定されるべきである。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １．ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリコーン組成物であって 、 （ａ）約１,０００未満の平均分子量を有する約３〜約２０重量％のポリエチ レン凝固剤、および （ｂ）約２０〜約９７重量％の不揮発性シリコーン流体 を含んでなる組成物。 ２．該ポリエチレンが約２００〜約８００の平均分子量を有する、請求項１に 記載の組成物。 ３．該ポリエチレン凝固剤が約４００〜約６００の平均分子量を有する、請求 項１に記載の組成物。 ４．該ポリエチレン凝固剤が約５００の平均分子量を有する、請求項１に記載 の組成物。 ５．該ポリエチレン凝固剤がポリエチレンの直鎖状ホモポリマーである、請求 項４に記載の組成物。 ６．約３〜約１２重量％の該ポリエチレン凝固剤を含んでなる、請求項１に記 載の組成物。 ７．約１０重量％の該ポリエチレン凝固剤を含んでなる、請求項６に記載の組 成物。 ８．該不揮発性シリコーン流体が、約１０〜約５０センチストークスの粘度を 有するジメチコーンである、請求項６に記載の組成物。 ９．該ジメチコーンが約２０センチストークスの粘度を有する、請求項８に記 載の組成物。 １０．該不揮発性シリコーン流体が、約１０〜約１１５０センチストークスの 粘度を有するフェニルトリメチコーンである、請求項１に記載の組成物。 １１．該フェニルトリメチコーンが約１２〜約５６センチストークスの粘度を 有する、請求項１０に記載の組成物。 １２．該不揮発性シリコーン流体がジメチコーンとフェニルトリメチコーンと の混合物を含んでなる、請求項１に記載の組成物。 １３．該ジメチコーンが約１０〜約１,０００センチストークスの粘度を有し 、該フェニルトリメチコーンが約１２〜約５６センチストークスの粘度を有する 、請求項１２に記載の組成物。 １４．該シリコーン流体がシリコーンガムを含んでなる、請求項１に記載の組 成物。 １５．さらに油を含んでなる、請求項１に記載の組成物。 １６．該油が、ホホバ油およびスクアランよりなる群から選ばれる、請求項１ ５に記載の組成物。 １７．該油が、脂肪族アルコール由来のエステルおよび脂肪酸由来のエステル よりなる群から選ばれる、請求項１５に記載の組成物。 １８．着色剤をさらに含んでなる、請求項１に記載の組成物。 １９．該着色剤が、酸化金属および有機顔料よりなる群から選ばれる、請求項 １８に記載の組成物。 ２０．該酸化金属が、二酸化チタンおよび酸化鉄よりなる群から選ばれる、請 求項１９に記載の組成物。 ２１．遮光剤をさらに含んでなる、請求項１に記載の組成物。 ２２．薬理学的に活性な物質をさらに含んでなる、請求項１に記載の組成物。 ２３．該薬理学的に活性な物質が皮膚科学的に活性な物質である、請求項２２ に記載の組成物。 ２４．ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリコーン組成物であっ て、 （ａ）約１,０００未満の平均分子量を有する約３〜約２０重量％のポリエチ レン凝固剤、 （ｂ）約０.５〜約２５重量％のシリコーンガムを含んでなる約２０〜約９７ 重量％の不揮発性シリコーン流体、 （ｄ）約０.５〜約７５重量％の油、および （ｅ）約０.１〜約３０重量％の着色剤 を含んでなる組成物。 ２５．該ポリエチレン凝固剤が約５００の平均分子量を有する、請求項２４に 記載の組成物。 ２６．該ポリエチレン凝固剤がポリエチレンの直鎖状ホモポリマーである、請 求項２５に記載の組成物。 ２７．ヒトの皮膚または髪への局所適用に適した固体シリコーン組成物の製造 法であって、 （ａ）不揮発性シリコーン流体と約１,０００未満の平均分子量を有するポリ エチレン凝固剤とを、該ポリエチレン凝固剤を該シリコーン流体中に溶解するの に十分な温度および時間にて混合し（得られる混合物が約３〜約２０重量％の該 ポリエチレン凝固剤および約２０〜約９７重量％の該シリコーン流体を含有する ように物質量を調整する）、そして （ｂ）該混合物をほぼ外界温度にまで冷却する 工程を含んでなる製造法。 ２８．請求項２７に記載の製造法により製造される固体シリコーン組成物。 ２９．請求項１または２８に記載の固体シリコーン組成物を含んでなるスキン トリートメント組成物。 ３０．請求項１または２８に記載の固体シリコーン組成物を含んでなる口紅組 成物。 ３１．請求項１または２８に記載の固体シリコーン組成物を含んでなる化粧用 組成物。