JPH1095716A - 白髪防止剤 - Google Patents
白髪防止剤Info
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- JPH1095716A JPH1095716A JP26771096A JP26771096A JPH1095716A JP H1095716 A JPH1095716 A JP H1095716A JP 26771096 A JP26771096 A JP 26771096A JP 26771096 A JP26771096 A JP 26771096A JP H1095716 A JPH1095716 A JP H1095716A
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- Japan
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- group
- hair
- polyoxyethylene
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Abstract
(57)【要約】
【課題】白髪の発生の防止、改善効果に優れるととも
に、安全性にも優れた白髪防止剤を提供する。 【解決手段】４−（３−ブトキシ−４−メトキシベンジ
ル）−２−イミダゾリジノンを除くｃＡＭＰホスホジエ
ステラーゼIV型選択的阻害剤を有効成分として白髪防止
剤に含有せしめる。
に、安全性にも優れた白髪防止剤を提供する。 【解決手段】４−（３−ブトキシ−４−メトキシベンジ
ル）−２−イミダゾリジノンを除くｃＡＭＰホスホジエ
ステラーゼIV型選択的阻害剤を有効成分として白髪防止
剤に含有せしめる。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、毛包部の色素細胞
を活性化し、メラニン生成を促進して白髪の発生を防
止、改善することができる白髪防止剤に関する。
を活性化し、メラニン生成を促進して白髪の発生を防
止、改善することができる白髪防止剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】白髪は生理的老化現象のひとつであり、
毛母色素細胞の種々の変化によって発生することが知ら
れているが、その発生機序についてはまだ不明な点が多
い。このため、白髪の防止、改善については、従来は対
症療法的な対応が主体であり、例えば、美容上の観点か
らは染毛剤が用いられてきた。しかしながら、これらは
いずれも根本的な対処法ではなく、白髪そのものの発生
を本質的に防止、改善する白髪防止剤の開発が望まれて
いた。
毛母色素細胞の種々の変化によって発生することが知ら
れているが、その発生機序についてはまだ不明な点が多
い。このため、白髪の防止、改善については、従来は対
症療法的な対応が主体であり、例えば、美容上の観点か
らは染毛剤が用いられてきた。しかしながら、これらは
いずれも根本的な対処法ではなく、白髪そのものの発生
を本質的に防止、改善する白髪防止剤の開発が望まれて
いた。
【０００３】このような要望に対して、いくつかの提案
がされており、例えば特定核酸関連物質を有効成分とす
るもの（特開昭６２−４５５２７号、同６３−１８３５
１８号、同６３−３０１８１０号、同６４−２５７１２
号、特開平１−３１６３０８号、同２−１５７２１１
号、同４−１１２８１７号、同４−１２４１２２号、同
４−３６０８３６号、同５−５８８４５号、同６−４８
９２５号公報等）、ペプチド性のホルモンや細胞増殖因
子を有効成分とするもの（特開平１−２０７２２５号、
同１−２０７２２６号、同５−４３４２４号、同５−２
１３７２０号、同５−２１３７２１号公報等）、その他
の物質を有効成分とするもの（特開昭６０−１７４７０
５号、同６１−１６５３１０号、同６２−６３５０９
号、同６２−６３５１０号、同６４−７９１０７号公報
等）などの毛髪用製剤が挙げられる。これらの中には、
細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）を増加させる
物質を有効成分とするものも含まれている。しかしなが
ら、これらは有効性、有効成分の安定性、安全性等の点
で実用上十分に満足できるものではなかった。
がされており、例えば特定核酸関連物質を有効成分とす
るもの（特開昭６２−４５５２７号、同６３−１８３５
１８号、同６３−３０１８１０号、同６４−２５７１２
号、特開平１−３１６３０８号、同２−１５７２１１
号、同４−１１２８１７号、同４−１２４１２２号、同
４−３６０８３６号、同５−５８８４５号、同６−４８
９２５号公報等）、ペプチド性のホルモンや細胞増殖因
子を有効成分とするもの（特開平１−２０７２２５号、
同１−２０７２２６号、同５−４３４２４号、同５−２
１３７２０号、同５−２１３７２１号公報等）、その他
の物質を有効成分とするもの（特開昭６０−１７４７０
５号、同６１−１６５３１０号、同６２−６３５０９
号、同６２−６３５１０号、同６４−７９１０７号公報
等）などの毛髪用製剤が挙げられる。これらの中には、
細胞内のサイクリックＡＭＰ（ｃＡＭＰ）を増加させる
物質を有効成分とするものも含まれている。しかしなが
ら、これらは有効性、有効成分の安定性、安全性等の点
で実用上十分に満足できるものではなかった。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、白髪の発生の防止、改善効果に優れるとともに、安
全性にも優れた白髪防止剤を提供することにある。
は、白髪の発生の防止、改善効果に優れるとともに、安
全性にも優れた白髪防止剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】このような実情に鑑み、
本発明者は鋭意検討を行った結果、ｃＡＭＰ分解酵素で
あるホスホジエステラーゼ（以下、「ＰＤＥ」と略記す
ることがある）の各種阻害剤の中で、ＰＤＥIV型選択的
阻害剤が毛包部の色素細胞を活性化し、メラニン生成を
増大させることによって、白髪の発生を防止、改善する
効果に特に優れていることを見出し、本発明を完成させ
た。
本発明者は鋭意検討を行った結果、ｃＡＭＰ分解酵素で
あるホスホジエステラーゼ（以下、「ＰＤＥ」と略記す
ることがある）の各種阻害剤の中で、ＰＤＥIV型選択的
阻害剤が毛包部の色素細胞を活性化し、メラニン生成を
増大させることによって、白髪の発生を防止、改善する
効果に特に優れていることを見出し、本発明を完成させ
た。
【０００６】すなわち、本発明はｃＡＭＰホスホジエス
テラーゼIV型選択的阻害剤［但し、４−（３−ブトキシ
−４−メトキシベンジル）−２−イミダゾリジノンを除
く］を有効成分とする白髪防止剤を提供するものであ
る。
テラーゼIV型選択的阻害剤［但し、４−（３−ブトキシ
−４−メトキシベンジル）−２−イミダゾリジノンを除
く］を有効成分とする白髪防止剤を提供するものであ
る。
【０００７】
【発明の実施の形態】ホスホジエステラーゼは細胞内の
ｃＡＭＰを分解する酵素である。従来提案されている白
髪防止剤の中には、ｃＡＭＰ誘導体とテオフィリン、イ
ソブチルメチルキサンチン（ＩＢＭＸ）、パパベリンの
ようなＰＤＥ阻害剤を組合せて使用するものもあるが
（例えば、特開昭６２−４５５２７号公報）、これらの
薬剤は白髪防止効果が特に優れたものとは言えず、ま
た、安定性や安全性等の問題から実用段階にはいたって
いない。
ｃＡＭＰを分解する酵素である。従来提案されている白
髪防止剤の中には、ｃＡＭＰ誘導体とテオフィリン、イ
ソブチルメチルキサンチン（ＩＢＭＸ）、パパベリンの
ようなＰＤＥ阻害剤を組合せて使用するものもあるが
（例えば、特開昭６２−４５５２７号公報）、これらの
薬剤は白髪防止効果が特に優れたものとは言えず、ま
た、安定性や安全性等の問題から実用段階にはいたって
いない。
【０００８】一方、最近のＰＤＥに関する研究から、Ｐ
ＤＥは基質特異性やエフェクターの違いにより主に５種
のアイソザイムに分類され、これらのアイソザイムの発
現は各組織により異なり、また、II型を除いてそれぞれ
のアイソザイムに選択的な阻害剤が知られている。例え
ば、ＰＤＥＩ型阻害剤としては、８−メトキシメチル−
イソブチルメチルキサンチン等が；ＰＤＥIII 型阻害剤
としては、ミルリノン（Ｍｉｒｌｉｎｏｎｅ）、クアジ
ノン（Ｑｕａｚｉｎｏｎｅ）、トレキンジン（Ｔｒｅｑ
ｕｉｎｓｉｎ）等が；ＰＤＥIV型阻害剤としては、ロリ
プラム（Ｒｏｌｉｐｒａｍ）等が；ＰＤＥＶ型阻害剤と
しては、ジピリダモール（Ｄｉｐｙｒｉｄａｍｏｌｅ）
等が；また、ＰＤＥ非選択的阻害剤としては、イソブチ
ルメチルキサンチン等がある。
ＤＥは基質特異性やエフェクターの違いにより主に５種
のアイソザイムに分類され、これらのアイソザイムの発
現は各組織により異なり、また、II型を除いてそれぞれ
のアイソザイムに選択的な阻害剤が知られている。例え
ば、ＰＤＥＩ型阻害剤としては、８−メトキシメチル−
イソブチルメチルキサンチン等が；ＰＤＥIII 型阻害剤
としては、ミルリノン（Ｍｉｒｌｉｎｏｎｅ）、クアジ
ノン（Ｑｕａｚｉｎｏｎｅ）、トレキンジン（Ｔｒｅｑ
ｕｉｎｓｉｎ）等が；ＰＤＥIV型阻害剤としては、ロリ
プラム（Ｒｏｌｉｐｒａｍ）等が；ＰＤＥＶ型阻害剤と
しては、ジピリダモール（Ｄｉｐｙｒｉｄａｍｏｌｅ）
等が；また、ＰＤＥ非選択的阻害剤としては、イソブチ
ルメチルキサンチン等がある。
【０００９】本発明者は、これら各種のＰＤＥ阻害剤の
中で、ＰＤＥIV型選択的阻害剤が他のＰＤＥ阻害剤に比
較して、低濃度で毛包部の色素細胞を活性化し、メラニ
ン生成を増大させて、白髪の発生を防止、改善する効果
に特に優れていることを見出し、本発明を完成させた。
中で、ＰＤＥIV型選択的阻害剤が他のＰＤＥ阻害剤に比
較して、低濃度で毛包部の色素細胞を活性化し、メラニ
ン生成を増大させて、白髪の発生を防止、改善する効果
に特に優れていることを見出し、本発明を完成させた。
【００１０】本発明の白髪防止剤に使用される好適なＰ
ＤＥIV型選択的阻害剤としては、次の一般式（１）で表
される化合物またはその塩が挙げられる。
ＤＥIV型選択的阻害剤としては、次の一般式（１）で表
される化合物またはその塩が挙げられる。
【００１１】
【化２】
【００１２】〔式中、Ｒ1 、Ｒ2 は水素原子、ヒドロキ
シル基、カルボキシル基、炭素数１〜１０の直鎖又は分
岐鎖のアルキル基又はアルケニル基、低級アルコキシル
基、ＯＲ4 （Ｒ4 は炭素数１〜１５の直鎖又は分岐鎖の
アルキル基又はアルケニル基、炭素数４〜１０のシクロ
アルキル基を示す）、カルボキシメチルオキシ基、低級
アルコキシカルボニルメチルオキシ基又はアラルキルオ
キシ基を、Ｒ3 は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分
岐鎖のアルキル基又はアルケニル基を示す〕
シル基、カルボキシル基、炭素数１〜１０の直鎖又は分
岐鎖のアルキル基又はアルケニル基、低級アルコキシル
基、ＯＲ4 （Ｒ4 は炭素数１〜１５の直鎖又は分岐鎖の
アルキル基又はアルケニル基、炭素数４〜１０のシクロ
アルキル基を示す）、カルボキシメチルオキシ基、低級
アルコキシカルボニルメチルオキシ基又はアラルキルオ
キシ基を、Ｒ3 は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分
岐鎖のアルキル基又はアルケニル基を示す〕
【００１３】一般式（１）で表される化合物の中では、
特にロリプラム［４−（３−シクロペンチルオキシ−４
−メトキシフェニル）−２−ピロリジノン］又はその塩
が好ましい。これらのＰＤＥIV型選択的阻害剤は、いず
れも公知の化合物である。
特にロリプラム［４−（３−シクロペンチルオキシ−４
−メトキシフェニル）−２−ピロリジノン］又はその塩
が好ましい。これらのＰＤＥIV型選択的阻害剤は、いず
れも公知の化合物である。
【００１４】本発明の白髪防止剤には、上記ＰＤＥIV型
選択的阻害剤の１種を単独で又は２種以上を組合せて配
合することができる。該阻害剤の配合量は、全組成物中
に０．０１〜１０重量％とすることが好ましく、０．０
５〜５重量％とすることが特に好ましい。
選択的阻害剤の１種を単独で又は２種以上を組合せて配
合することができる。該阻害剤の配合量は、全組成物中
に０．０１〜１０重量％とすることが好ましく、０．０
５〜５重量％とすることが特に好ましい。
【００１５】本発明の白髪防止剤は、種々の形態の製剤
とすることができるが、通常は、医薬品、医薬部外品、
化粧品等の外用剤として用いることが好ましい。例え
ば、クリーム、ローション、乳剤、軟膏、ゲル、ヘアト
ニック、ヘアリキッド、リニメント、ヘアーリンス、ヘ
アーシャンプー、ヘアートリートメント、ヘアーコンデ
ィショナー、エアゾール、ムース等として用いられる。
又、内服剤、注射剤等としても用いることが可能であ
り、いくつかの使用方法を併用することも可能である。
とすることができるが、通常は、医薬品、医薬部外品、
化粧品等の外用剤として用いることが好ましい。例え
ば、クリーム、ローション、乳剤、軟膏、ゲル、ヘアト
ニック、ヘアリキッド、リニメント、ヘアーリンス、ヘ
アーシャンプー、ヘアートリートメント、ヘアーコンデ
ィショナー、エアゾール、ムース等として用いられる。
又、内服剤、注射剤等としても用いることが可能であ
り、いくつかの使用方法を併用することも可能である。
【００１６】外用剤とする際には、基材として毛髪施用
上許容し得る液状及び固形状の原料を幅広く使用でき
る。その際、必要に応じて防腐剤、香料、安定剤、着色
剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、保湿剤、増粘剤等の種
々の公知の添加剤を加えることもできる。
上許容し得る液状及び固形状の原料を幅広く使用でき
る。その際、必要に応じて防腐剤、香料、安定剤、着色
剤、紫外線吸収剤、酸化防止剤、保湿剤、増粘剤等の種
々の公知の添加剤を加えることもできる。
【００１７】このような添加剤としては、次のようなも
のが挙げられる。溶媒又は分散媒としては、例えば水、
ならびにエチルアルコール、塩化メチレン、イソプロパ
ノール、アセトン、エチレングリコールモノエチルエー
テル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエ
チレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルスルホ
キシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン等
の有機溶剤が挙げられる。こられは単独で又は２種以上
を混合して用いることができる。
のが挙げられる。溶媒又は分散媒としては、例えば水、
ならびにエチルアルコール、塩化メチレン、イソプロパ
ノール、アセトン、エチレングリコールモノエチルエー
テル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、ジエ
チレングリコールモノエチルエーテル、ジメチルスルホ
キシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン等
の有機溶剤が挙げられる。こられは単独で又は２種以上
を混合して用いることができる。
【００１８】軟化剤としては、例えば、ステアリルアル
コール、グリセリルモノリシノレエート、グリセリルモ
ノステアレート、ミンク油、セチルアルコール、イソプ
ロピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパ
ルミテート、イソセチルステアレート、オレイルアルコ
ール、イソプロピルラウレート、ヘキシルラウレート、
デシルオレエート、オクタデカン−２−オール、イソセ
チルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルア
ルコール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロキサ
ンのようなシリコーン油、ジ−ｎ−ブチルセバケート、
イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテー
ト、イソプロピルステアレート、ブチルステアレート、
ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラ
ノリン、ココアバター、コーン油、綿実油、獣油、ラー
ド、オリーブ油、パーム核油、菜種油、紅花油、マツヨ
イグサ油、大豆油、ヒマワリ油、アボガド油、ゴマ油、
ココヤシ油、ピーナツ油、ヒマシ油、アセチル化ラノリ
ンアルコール、石油ゼリー、鉱油、ブチルミリステー
ト、イソステアリン酸、パルミチン酸、イソプロピルリ
ノレート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテー
ト、デシルオレエート、ミリスチルミリステート等が挙
げられる。これらは単独で又は２種以上を混合して用い
ることができる。
コール、グリセリルモノリシノレエート、グリセリルモ
ノステアレート、ミンク油、セチルアルコール、イソプ
ロピルイソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパ
ルミテート、イソセチルステアレート、オレイルアルコ
ール、イソプロピルラウレート、ヘキシルラウレート、
デシルオレエート、オクタデカン−２−オール、イソセ
チルアルコール、エイコサニルアルコール、ベヘニルア
ルコール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロキサ
ンのようなシリコーン油、ジ−ｎ−ブチルセバケート、
イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテー
ト、イソプロピルステアレート、ブチルステアレート、
ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラ
ノリン、ココアバター、コーン油、綿実油、獣油、ラー
ド、オリーブ油、パーム核油、菜種油、紅花油、マツヨ
イグサ油、大豆油、ヒマワリ油、アボガド油、ゴマ油、
ココヤシ油、ピーナツ油、ヒマシ油、アセチル化ラノリ
ンアルコール、石油ゼリー、鉱油、ブチルミリステー
ト、イソステアリン酸、パルミチン酸、イソプロピルリ
ノレート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテー
ト、デシルオレエート、ミリスチルミリステート等が挙
げられる。これらは単独で又は２種以上を混合して用い
ることができる。
【００１９】粉末としては、例えば、チョーク、タル
ク、フラー土、カオリン、デンプン、ゴム（ｇｕｍ
ｓ）、コロイドシリカナトリウムポリアクリレート、テ
トラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニ
ウムスメクタイト、化学的変性マグネシウムアルミニウ
ムシリケート、有機的変性モンモリロナイト粘土、水和
ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビ
ニルポリマー、ナトリウムカルボキシメチルセルロー
ス、エチレングリコールモノステアレート等が挙げられ
る。これらは単独で又は２種以上を混合して用いること
ができる。
ク、フラー土、カオリン、デンプン、ゴム（ｇｕｍ
ｓ）、コロイドシリカナトリウムポリアクリレート、テ
トラアルキル及び／又はトリアルキルアリールアンモニ
ウムスメクタイト、化学的変性マグネシウムアルミニウ
ムシリケート、有機的変性モンモリロナイト粘土、水和
ケイ酸アルミニウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビ
ニルポリマー、ナトリウムカルボキシメチルセルロー
ス、エチレングリコールモノステアレート等が挙げられ
る。これらは単独で又は２種以上を混合して用いること
ができる。
【００２０】乳液を形成する際の油又は油状物質として
は、例えば鉱油及び植物油、軟化剤として列挙した油状
物質ならびにポリジメチルシロキサンのようなシリコー
ン油が挙げられる。これらは単独で又は２種以上を混合
して用いることができる。
は、例えば鉱油及び植物油、軟化剤として列挙した油状
物質ならびにポリジメチルシロキサンのようなシリコー
ン油が挙げられる。これらは単独で又は２種以上を混合
して用いることができる。
【００２１】また、乳化剤としては、例えば、ソルビタ
ントリオレエート、ソルビタントリステアレート、グリ
セロールモノオレエート、グリセロールモノステアレー
ト、グリセロールモノラウレート、ソルビタンセスキオ
レエート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノ
ステアレート、ポリオキシエチレン（２）ステアリルエ
ーテル、ポリオキシエチレンソルビトールみつろう誘導
体、ＰＥＧ２００ジラウレート、ソルビタンモノパルミ
テート、ポリオキシエチレン（３．５）ノニルフェノー
ル、ＰＥＧ２００モノステアレート、ソルビタンモノラ
ウレート、ＰＥＧ４００ジオレエート、ポリオキシエチ
レン（５）モノステアレート、ポリオキシエチレン
（４）ソルビタンモノエステアレート、ポリオキシエチ
レン（４）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン
（５）ソルビタンモノオレエート、ＰＥＧ３００モノオ
レエート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタントリ
ステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン
トリオレエート、ポリオキシエチレン（８）モノステア
レート、ＰＥＧ４００モノオレエート、ＰＥＧ４００モ
ノステアレート、ポリオキシエチレン（１０）モノオレ
エート、ポリオキシエチレン（１０）ステアリルエーテ
ル、ポリオキシエチレン（１０）セチルエーテル、ポリ
オキシエチレン（９．３）オクチルフェノール、ポリオ
キシエチレン（４）ソルビタンモノラウレート、ＰＥＧ
６００モノオレエート、ＰＥＧ１０００ジラウレート、
ポリオキシエチレンソルビトールラノリン誘導体、ポリ
オキシエチレン（１２）ラウリルエーテル、ＰＥＧ１５
００ジオレエート、ポリオキシエチレン（１４）ラウリ
レート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノス
テアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモ
ノオレエート、ポリオキシエチレン（２０）ステアリル
エーテル、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノ
パルミテート、ポリオキシエチレン（２０）セチルエー
テル、ポリオキシエチレン（２５）オキシプロピレンモ
ノステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビト
ールモノラウレート、ポリオキシエチレン（２３）ラウ
リルエーテル、ポリオキシエチレン（５０）モノステア
レート、ＰＥＧ４０００モノステアレート等が挙げられ
る。また、乳化剤として作用し得る高分子シリコーン界
面活性剤も使用可能である。これらは単独で又は２種以
上の混合物として用いられる。
ントリオレエート、ソルビタントリステアレート、グリ
セロールモノオレエート、グリセロールモノステアレー
ト、グリセロールモノラウレート、ソルビタンセスキオ
レエート、ソルビタンモノオレエート、ソルビタンモノ
ステアレート、ポリオキシエチレン（２）ステアリルエ
ーテル、ポリオキシエチレンソルビトールみつろう誘導
体、ＰＥＧ２００ジラウレート、ソルビタンモノパルミ
テート、ポリオキシエチレン（３．５）ノニルフェノー
ル、ＰＥＧ２００モノステアレート、ソルビタンモノラ
ウレート、ＰＥＧ４００ジオレエート、ポリオキシエチ
レン（５）モノステアレート、ポリオキシエチレン
（４）ソルビタンモノエステアレート、ポリオキシエチ
レン（４）ラウリルエーテル、ポリオキシエチレン
（５）ソルビタンモノオレエート、ＰＥＧ３００モノオ
レエート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタントリ
ステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン
トリオレエート、ポリオキシエチレン（８）モノステア
レート、ＰＥＧ４００モノオレエート、ＰＥＧ４００モ
ノステアレート、ポリオキシエチレン（１０）モノオレ
エート、ポリオキシエチレン（１０）ステアリルエーテ
ル、ポリオキシエチレン（１０）セチルエーテル、ポリ
オキシエチレン（９．３）オクチルフェノール、ポリオ
キシエチレン（４）ソルビタンモノラウレート、ＰＥＧ
６００モノオレエート、ＰＥＧ１０００ジラウレート、
ポリオキシエチレンソルビトールラノリン誘導体、ポリ
オキシエチレン（１２）ラウリルエーテル、ＰＥＧ１５
００ジオレエート、ポリオキシエチレン（１４）ラウリ
レート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノス
テアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモ
ノオレエート、ポリオキシエチレン（２０）ステアリル
エーテル、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノ
パルミテート、ポリオキシエチレン（２０）セチルエー
テル、ポリオキシエチレン（２５）オキシプロピレンモ
ノステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビト
ールモノラウレート、ポリオキシエチレン（２３）ラウ
リルエーテル、ポリオキシエチレン（５０）モノステア
レート、ＰＥＧ４０００モノステアレート等が挙げられ
る。また、乳化剤として作用し得る高分子シリコーン界
面活性剤も使用可能である。これらは単独で又は２種以
上の混合物として用いられる。
【００２２】その他の添加剤の例としては、パラ−ヒド
ロキシベンゾエートエステル等の防腐剤；ブチルヒドロ
キシトルエン等の酸化防止剤；グリセロール、ソルビト
ール、２−ピロリドン−５−カルボキシレート、ジブチ
ルフタレート、ゼラチン、ポリエチレングリコール等の
湿潤剤；トリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムの
ような塩基を伴う乳酸等の緩衝剤；グリセロールエーテ
ル及び合成、動物性又は植物性のその他のセラミド等の
界面活性剤；密ろう、オゾケライトワックス、パラフィ
ンワックス等のワックス；アロエ、ヤグルマギク、アメ
リカマンサク、ニワトコ、キュウリ等の植物抽出物；増
粘剤；活性増強剤；着色料；香料等が挙げられる。これ
らは必要に応じて適宜組合せて用いられる。
ロキシベンゾエートエステル等の防腐剤；ブチルヒドロ
キシトルエン等の酸化防止剤；グリセロール、ソルビト
ール、２−ピロリドン−５−カルボキシレート、ジブチ
ルフタレート、ゼラチン、ポリエチレングリコール等の
湿潤剤；トリエタノールアミン又は水酸化ナトリウムの
ような塩基を伴う乳酸等の緩衝剤；グリセロールエーテ
ル及び合成、動物性又は植物性のその他のセラミド等の
界面活性剤；密ろう、オゾケライトワックス、パラフィ
ンワックス等のワックス；アロエ、ヤグルマギク、アメ
リカマンサク、ニワトコ、キュウリ等の植物抽出物；増
粘剤；活性増強剤；着色料；香料等が挙げられる。これ
らは必要に応じて適宜組合せて用いられる。
【００２３】本発明の白髪防止剤は、通常は白髪の発生
箇所に局所的に適用することにより、その部位に発生し
た白髪を改善することができ、また、白髪の発生を防止
することができる。本発明の白髪防止剤の使用量は、有
効成分の含有量により異なるが例えばクリーム状又は軟
膏状の製剤の場合、皮膚面１ｃｍ2 当たり１〜２０ｍ
ｇ、液状製剤の場合、同じく１〜１０ｍｇとするのが好
ましい。
箇所に局所的に適用することにより、その部位に発生し
た白髪を改善することができ、また、白髪の発生を防止
することができる。本発明の白髪防止剤の使用量は、有
効成分の含有量により異なるが例えばクリーム状又は軟
膏状の製剤の場合、皮膚面１ｃｍ2 当たり１〜２０ｍ
ｇ、液状製剤の場合、同じく１〜１０ｍｇとするのが好
ましい。
【００２４】
【実施例】以下、実施例により本発明を具体的に説明す
るが、本発明がこれらの実施例に限定されるものでない
ことは、言うまでもない。
るが、本発明がこれらの実施例に限定されるものでない
ことは、言うまでもない。
【００２５】（実施例１）マウス色素細胞（Ｂ１６−Ｆ
１０）を常法に従い２４ｗｅｌｌ培養プレート上（５×
１０4 ｃｅｌｌｓ／ｗｅｌｌ）で牛胎児血清１０％を含
むダルベッコのＭＥＭ培地により２４時間培養した後、
これに表１に示す被験薬剤（終濃度１μＭ）と所定濃度
の放射性メラニン前駆物質を加え、３７℃で２日間培養
した。培養後、毛細胞を洗浄・溶解し、放射性メラニン
前駆物質の細胞内取り込み量を測定した。結果は薬剤無
添加時の値を１００として相対値で表した（表１）。
１０）を常法に従い２４ｗｅｌｌ培養プレート上（５×
１０4 ｃｅｌｌｓ／ｗｅｌｌ）で牛胎児血清１０％を含
むダルベッコのＭＥＭ培地により２４時間培養した後、
これに表１に示す被験薬剤（終濃度１μＭ）と所定濃度
の放射性メラニン前駆物質を加え、３７℃で２日間培養
した。培養後、毛細胞を洗浄・溶解し、放射性メラニン
前駆物質の細胞内取り込み量を測定した。結果は薬剤無
添加時の値を１００として相対値で表した（表１）。
【００２６】
【表１】
【００２７】上記表１において、ＲＯ２０−１７２４は
４−（３−ブトキシ−４−メトキシベンジル）−２−イ
ミダゾリジノンを表し、ＩＢＭＸは３−イソブチル−１
−メチルキサンチンを表す。
４−（３−ブトキシ−４−メトキシベンジル）−２−イ
ミダゾリジノンを表し、ＩＢＭＸは３−イソブチル−１
−メチルキサンチンを表す。
【００２８】（実施例２）生後１０週齢前後のチンチラ
マウスの背部毛を抜去して同部位に成長期毛を誘導し、
この部位に表２に示す組成のヘアトニックを１日１回
（０．１ｍｌ／回）、１ヶ月間連続塗布し、塗布部の体
毛の濃度を以下に示す基準により肉眼判定した。試験は
１０匹／群の４群で実施し、結果は各群の平均値で表し
た（表２）。
マウスの背部毛を抜去して同部位に成長期毛を誘導し、
この部位に表２に示す組成のヘアトニックを１日１回
（０．１ｍｌ／回）、１ヶ月間連続塗布し、塗布部の体
毛の濃度を以下に示す基準により肉眼判定した。試験は
１０匹／群の４群で実施し、結果は各群の平均値で表し
た（表２）。
【００２９】（判定基準） ３：強く濃色化している ２：やや濃色化している １：わずかに濃色化している ０：ほとんど濃色化していない
【００３０】
【表２】
【００３１】（実施例３）白髪のある２１名の男性（３
１〜５２歳）を７名ずつ３群に分け、表３に示す組成の
ヘアトニックの本発明品を１群につき１種と比較品を各
人の頭部の左右別々に塗布することにより、１日２回、
３ヵ月間使用させ、塗布部位の頭髪を試験前後で比較し
た。比較品に対する本発明品の白髪改善効果を以下に示
す基準により肉眼判定した。結果は各群の平均値で表し
た（表３）。
１〜５２歳）を７名ずつ３群に分け、表３に示す組成の
ヘアトニックの本発明品を１群につき１種と比較品を各
人の頭部の左右別々に塗布することにより、１日２回、
３ヵ月間使用させ、塗布部位の頭髪を試験前後で比較し
た。比較品に対する本発明品の白髪改善効果を以下に示
す基準により肉眼判定した。結果は各群の平均値で表し
た（表３）。
【００３２】（判定基準） ３：強く改善している ２：やや改善している １：わずかに改善している ０：ほとんど改善していない
【００３３】
【表３】
【００３４】なお本発明品の白髪防止剤の３ヵ月間の使
用中及び使用後においても、皮膚の状態に特に異常は認
められなかった。上記各実施例から、本発明のＰＤＥIV
型選択的阻害剤であるロリプラムは、他のＰＤＥ阻害剤
に比較して、メラニン生成を増大させて、白髪の発生を
防止、改善する効果に優れていることがわかる。
用中及び使用後においても、皮膚の状態に特に異常は認
められなかった。上記各実施例から、本発明のＰＤＥIV
型選択的阻害剤であるロリプラムは、他のＰＤＥ阻害剤
に比較して、メラニン生成を増大させて、白髪の発生を
防止、改善する効果に優れていることがわかる。
【００３５】
【発明の効果】本発明のｃＡＭＰホスホジエステラーゼ
IV型選択的阻害剤を有効成分とする白髪防止剤は、毛包
部の色素細胞に対して強い活性作用を有し、メラニン生
成を増大させることにより、顕著な白髪の予防、改善効
果を発揮するものである。
IV型選択的阻害剤を有効成分とする白髪防止剤は、毛包
部の色素細胞に対して強い活性作用を有し、メラニン生
成を増大させることにより、顕著な白髪の予防、改善効
果を発揮するものである。
Claims (3)
- 【請求項１】ｃＡＭＰホスホジエステラーゼIV型選択的
阻害剤［但し、４−（３−ブトキシ−４−メトキシベン
ジル）−２−イミダゾリジノンを除く］を有効成分とす
る白髪防止剤。 - 【請求項２】ｃＡＭＰホスホジエステラーゼIV型選択的
阻害剤が次の一般式（１）で表される化合物又はその塩
であることを特徴とする請求項１記載の白髪防止剤。 【化１】 〔式中、Ｒ1 、Ｒ2 は水素原子、ヒドロキシル基、カル
ボキシル基、炭素数１〜１０の直鎖又は分岐鎖のアルキ
ル基又はアルケニル基、低級アルコキシル基、ＯＲ
4 （Ｒ4 は炭素数１〜１５の直鎖又は分岐鎖のアルキル
基又はアルケニル基、炭素数４〜１０のシクロアルキル
基を示す）、カルボキシメチルオキシ基、低級アルコキ
シカルボニルメチルオキシ基又はアラルキルオキシ基
を、Ｒ3 は水素原子、炭素数１〜８の直鎖又は分岐鎖の
アルキル基又はアルケニル基を示す〕 - 【請求項３】ｃＡＭＰホスホジエステラーゼIV型選択的
阻害剤がロリプラム又はその塩であることを特徴とする
請求項１または２に記載の白髪防止剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26771096A JPH1095716A (ja) | 1996-09-19 | 1996-09-19 | 白髪防止剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP26771096A JPH1095716A (ja) | 1996-09-19 | 1996-09-19 | 白髪防止剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1095716A true JPH1095716A (ja) | 1998-04-14 |
Family
ID=17448481
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP26771096A Pending JPH1095716A (ja) | 1996-09-19 | 1996-09-19 | 白髪防止剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH1095716A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7295918B2 (en) | 2002-07-03 | 2007-11-13 | Toyota Jidosha Kabushiki Kaisha | Automobile and control method of automobile |
| JP2009534334A (ja) * | 2006-04-21 | 2009-09-24 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． | オピオイド受容体拮抗薬の使用 |
-
1996
- 1996-09-19 JP JP26771096A patent/JPH1095716A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7295918B2 (en) | 2002-07-03 | 2007-11-13 | Toyota Jidosha Kabushiki Kaisha | Automobile and control method of automobile |
| JP2009534334A (ja) * | 2006-04-21 | 2009-09-24 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． | オピオイド受容体拮抗薬の使用 |
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