JPH1112172A - ヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤 - Google Patents
ヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤Info
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Abstract
分とするヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤。 【効果】 ヘリコバクター・ピロリ菌に対して優れた抗
菌作用を有し、しかも安全性が高く、消化器潰瘍の予防
又は治療に有用である。
Description
瘍、十二指腸潰瘍などの疾患の原因菌であるヘリコバク
ター・ピロリ菌の抑制剤に関する。
有するらせん状のグラム陰性菌であり、胃炎や消化性潰
瘍の患者の胃の粘膜層あるいは上皮層に高率で検出され
ている。そして、ヘリコバクター・ピロリはヒトの胃炎
や消化性潰瘍の原因菌とされ、1994年NIH勧告で
は、ヘリコバクター・ピロリ陽性の胃十二指腸潰瘍につ
いて除菌治療を行うべきとされている(JAMA, 272巻, 6
5-69頁, 1994年)。
一般に抗菌剤の多剤併用治療が行われており、特にビス
マス、メトロニダゾール、テトラサイクリンの併用投与
が好まれて行われているが、高い頻度で副作用が発生す
るという問題があった。また、抗菌剤に加え、酸分泌抑
制作用を持つプロトンポンプ阻害剤や、ヒスタミンH 2
受容体阻害剤を併用する方法は、潰瘍症状を緩和すると
ともに除菌効果が高いだけでなく、副作用も少ないが、
薬剤耐性菌の出現が大きな問題点とされている。
ウなどのエキスがヘリコバクター・ピロリの生育を抑制
することが報告されている(特開平8−295632
号)。また、食品成分では茶ポリフェノール(1996
年度日本農芸化学会大会要旨集、第8頁)やラクトフェ
リン(1997年度日本農芸化学会大会要旨集、第30
8頁)にヘリコバクター・ピロリに対する抗菌作用が見
出されている。しかしながら、ヘリコバクター・ピロリ
に対する抗菌作用に優れ、安全性の高い抑制剤が更に求
められている。
は、ヘリコバクター・ピロリ菌に対して優れた抗菌作用
を有し、しかも安全性の高い抑制剤を提供することにあ
る。
発明者らは鋭意研究を行った結果、イソフラボン類、サ
ポニン類がヘリコバクター・ピロリ菌に対して高い抗菌
作用を有することを見出し、本発明を完成した。
サポニン類を有効成分とするヘリコバクター・ピロリ菌
抑制剤を提供するものである。
類としては、配糖体型のもの、加水分解したアグリコン
部分のもののいずれでも良く、例えばダイジン、ダイゼ
イン、ゲニスチン、ゲニスティン等が挙げられる。ま
た、サポニン類としては、配糖体型のもの、アグリコン
としてのサポゲニンのいずれでもよい。
1種又は2種以上を組合わせて用いることができる。ま
た、これらのイソフラボン類、サポニン類は、精製して
用いてもよいが、大豆又は大豆加工品には多量のイソフ
ラボン類、サポニン類が含有されているので、これらを
直接用いることができる。ここで、大豆加工品として
は、含有されているイソフラボン類、サポニン類がその
有効性を失わない限り、いかなる加工を施したものでも
良く、例えば大豆粉末(きなこ)、納豆、豆乳、豆腐、
おから、味噌、醤油や、豆乳に乳酸菌、ビフィズス菌を
接種し、発酵して得られる発酵大豆のほか、大豆又は大
豆加工品を更に水又は有機溶媒又はこれらの混合物によ
り抽出して得られる大豆抽出物や、抽出物をスプレー・
ドライ法や凍結乾燥法により乾燥して得られる大豆乾燥
物などが挙げられる。大豆加工品としては、特に大豆抽
出物、大豆粉末、豆乳、発酵豆乳が好ましい。
における有効成分の有効量は、イソフラボン類、サポニ
ン類として、成人1日あたり0.01〜100mg程度が
好ましく、大豆抽出物の場合には乾燥物換算で成人1日
あたり0.1mg〜5g程度が好ましく、1日1回又は数
回を経口又は非経口投与するのが好ましい。また、大豆
加工品の場合には、上記有効量を考慮して、使用量を定
めることができる。
には、前記有効成分以外に、他の活性成分を配合するこ
とができる。かかる活性成分としては、例えばビスマス
製剤、メトロニダゾール、テトラサイクリン、アモキシ
リン、クラリスロマイシン等の抗菌成分;オメプラゾー
ル、ランソプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤やシ
メチジン、ラニチジン、ファモチジンなどのヒスタミン
H2受容体拮抗剤等の抗潰瘍成分;ビタミンE、ビタミ
ンC、ビタミンAなどのビタミン類、リコペン、βカロ
テンなどのカロチノイド類、ユビキノール、ユビキノン
などのコエンザイムQ類、グルタチオン、ペプチドなど
のアミノ酸含有物類、ケルセチン、ケンフェロールなど
のフラボン類、セサミノール、ゴミシンAなどのリグナ
ン類、(−)−エピガロカテキンガレート、(−)−エ
ピガロカテキン、タンニン、カテキン、フェルラ酸、オ
リザノール、コーヒー酸などのフェノールカルボン酸
類、メラノイジンなどのメイラード反応物等の抗酸化成
分;健胃生薬の生薬末又は抽出成分等の健胃生薬成分;
整腸剤、制酸剤、消化剤、健胃剤、止瀉剤、粘膜修復
剤、鎮痛鎮痙剤等の胃腸薬成分などが挙げられ、これら
の活性成分は1種又は2種以上を組合わせて用いること
ができる。
抑制剤の形態は、特に制限されず、例えばシロップ剤、
乳剤、懸濁剤、注射剤、輸液等の液剤;錠剤、細粒剤、
顆粒剤、散剤、丸剤、カプセル剤、トローチ剤等の固形
製剤などとすることができる。これらの製剤の調製に
は、製剤の種類に応じ、慣用の担体成分を使用すること
ができる。
剤、滑沢剤、崩壊剤、崩壊助剤、糖類、保湿剤、界面活
性剤などを使用することができる。また、液剤の調製に
は、例えば溶剤、溶解補助剤、緩衝剤、懸濁剤、等張化
剤、界面活性剤、無痛化剤、ブドウ糖、アミノ酸などを
使用することができる。更に、固形製剤や液剤には、保
存剤、抗酸化剤、可溶化剤、乳化剤、増粘剤、可塑剤、
吸着剤、香料、着色剤、分散剤、矯味矯臭剤、甘味剤、
防腐剤なども使用できる。
の製造には、日本薬局方製剤総則の各項を参照でき、ま
た製剤の形態に応じて、例えば混和、混練、造粒、打
錠、コーティング、滅菌処理、乳化などの慣用の方法に
より、製造することができる。
の有効成分であるイソフラボン類、サポニン類は、ヘリ
コバクター・ピロリ菌に対して優れた抗菌作用を有する
ため、これが原因となる胃炎、消化性潰瘍等の消化器潰
瘍予防又は治療剤や、消化器潰瘍予防又は治療用食品と
して有用である。
分を含有していれば良く、他の食品成分、例えば乳酸
菌、ビフィズス菌、納豆菌、酵母等の食品微生物;カゼ
イン、ホエータンパク質、乳脂肪、その他の乳由来の微
量成分等の乳成分;畜産動物タンパク質、畜産動物性脂
質、その他の畜産動物由来の微量成分等の畜産動物成
分;魚介タンパク質、魚介性脂質、その他の魚介由来の
微量成分等の魚介成分;植物タンパク質、植物性脂質、
植物繊維、その他の植物由来の微量成分等の植物成分;
微生物タンパク質、微生物性脂質、その他の微生物由来
の微量成分等の微生物成分;加工タンパク質、加工脂
質、その他の加工食品由来の微量成分等の加工食品など
を含んでいてもよい。
ペースト状、スポンジ状、固形状等のいずれでも良く、
具体的には、例えば豆乳、乳飲料、ジュース、発酵豆
乳、ヨーグルト、アルコール飲料、茶等の液状食品;プ
リン、アイスクリーム、味噌、マヨネーズ等のペースト
状食品;パン、ケーキ等のスポンジ状食品;豆腐、チー
ズ、ソーセージ、クッキー、ビスケット、チョコレー
ト、煎餅、ソバ、うどん、パスタ、キャンデー、チュー
インガム等の固形状食品などが挙げられる。
が、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
量%の炭酸ナトリウムを含む熱水を添加して、磨砕後、
おからを取り除き、更に加熱殺菌することにより、素豆
乳を製造した(固形分濃度約10重量%)。また、原料
として、脱脂大豆、フレーク大豆を用い、同様にして、
素豆乳を製造した。更に、得られた素豆乳を凍結乾燥
し、乾燥豆乳を製造した。
・水(4:1v/v)混合溶媒(10ml)を加え、室温
で1時間攪拌し、遠心分離(3000rpm、15分)に
より不溶物を除き、上清を乾燥することにより、豆乳抽
出物(200mg)を得た。HPLC法により定量した結
果、得られた豆乳抽出物は、イソフラボン類15.7μ
mole、サポニン類161μmoleを含んでいた。
後、ビフィドバクテリウム・ブレーベ(YIT4065株、FER
MP-15488)を接種し、24時間培養した。培養終了時の
菌液のpHは4.6、滴定酸度9.7であった。この発酵
豆乳を更に凍結乾燥し、乾燥物を得た。
タノール・水(4:1v/v)混合溶媒(10ml)を加
え、室温で1時間攪拌し、遠心分離(3000rpm、1
5分)により不溶物を除き、上清を乾燥することによ
り、発酵豆乳抽出物(307mg)を得た。HPLC法に
より定量した結果、得られた発酵豆乳抽出物は、イソフ
ラボン類16.8μmole、サポニン類144μmoleを含
んでいた。
分、ゲニステイン(生化学工業製)及び大豆サポニン
(和光純薬製)を、ブランクとして抽出溶媒であるエタ
ノール・水混合液(4:1,v/v)を用いた。臨床分
離株であるHelicobacter pylori 6−34(1.5×1
08 CFU/ml)100μl、0.1%cyclodextrin添加
のBrucella培地1000μl及びサンプル10μlを混
合し、CampyPakTM(BBLRBeckton Dickinson Microbiolog
y Systems)の中で72時間培養後、吸光度600nmで
菌の増殖を測定した。結果は、サンプルのヘリコバクタ
ー・ピロリに対する増殖抑制率(%)=(ブランクの吸
光度−サンプルの吸光度)÷ブランクの吸光度×100
で示した。
剤は、ヘリコバクター・ピロリ菌に対して高い抗菌作用
を有し、しかも食品由来の成分を有効成分とするため安
全性が高いものであり、胃炎、胃癌、胃潰瘍、十二指腸
潰瘍等の消化器潰瘍の予防又は治療に有用である。
Claims (6)
- 【請求項1】 イソフラボン類又はサポニン類を有効成
分とするヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤。 - 【請求項2】 イソフラボン類が、ダイジン、ダイゼイ
ン、ゲニスチン又はゲニステインである請求項1記載の
ヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤。 - 【請求項3】 有効成分が、イソフラボン類又はサポニ
ン類を含有する大豆又は大豆加工品である請求項1又は
2記載のヘリコバクター・ピロリ菌抑制剤。 - 【請求項4】 大豆加工品が、大豆抽出物、大豆粉末、
豆乳又は発酵豆乳である請求項3記載のヘリコバクター
・ピロリ菌抑制剤。 - 【請求項5】 イソフラボン類又はサポニン類を有効成
分とする消化器潰瘍予防又は治療剤。 - 【請求項6】 イソフラボン類又はサポニン類を有効成
分とする消化器潰瘍予防又は治療用食品。
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