JPH11199504A - エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤 - Google Patents
エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤Info
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- JPH11199504A JPH11199504A JP10017628A JP1762898A JPH11199504A JP H11199504 A JPH11199504 A JP H11199504A JP 10017628 A JP10017628 A JP 10017628A JP 1762898 A JP1762898 A JP 1762898A JP H11199504 A JPH11199504 A JP H11199504A
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Abstract
エラスターゼの作用を阻害する物質を天然物由来の物質
の中から見いだし、皮膚の老化防止の新規な手段を提供
する。 【解決手段】 ベルゲニア・クラッシフォリア、ベルゲ
ニア・パープラセンス等、ヒマラヤユキノシタ属植物の
エラスターゼ阻害物質含有部位より抽出されるエラスタ
ーゼ阻害物質をエラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤に
用いる。
Description
止に有効なエラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤に関す
るものである。
ば、外見的に老化が認められる皮膚において生じている
組織レベルの変化としては皮膚真皮にあるコラーゲンお
よびエラスチンの減少、ヒアルロン酸をはじめとするム
コ多糖類の減少、表皮細胞の損傷などがある。
としては、一般的には加齢が最も重要なものであるが、
乾燥、酸化、太陽光紫外線等も、皮膚老化にかかわる直
接的な因子として挙げられる。
果をもたらすエラスチンの減少は、紫外線によるものと
加齢に伴うものとがある。エラスチンは繊維状のコラー
ゲンに絡み付くようにして存在するコイル状の硬タンパ
ク質であって、弾性体のように伸びたあと元に戻る性質
があり、コラーゲンと協同して皮膚にハリや弾力を与え
ているものである。紫外線はこのエラスチンに特異的に
作用するプロテアーゼであるエラスターゼの働きを活性
化するので、紫外線を多量に浴びた皮膚ではエラスチン
の分解が促進されることになり、その結果、皮膚はハリ
や弾力を失うに至る(Fragrance Journal 1997-4)。エ
ラスターゼの作用は加齢によっても活発化して同様の結
果を招く。
抑制することができれば上記機構による皮膚老化の防止
が可能になる。このような観点からエラスターゼ阻害作
用を有する物質の探索が進められた結果、イジュ、ユー
カリ、コミカンソウ等の抽出物が有効であることが確認
された(特開平9−95420,同9−87137,同
9−87136)。
エラスターゼ阻害作用を有すると共に皮膚外用剤に配合
して使用するのに適した性質を有する物質を天然物由来
の物質の中からを見いだし、皮膚老化防止の新規な手段
を提供することにある。
た本発明は、エラスターゼ阻害物質が含まれていること
を本発明者らが初めて確認したベルゲニア・クラッシフ
ォリアまたはベルゲニア・パープラセンスから抽出され
たエラスターゼ阻害物質を有効成分とするエラスターゼ
阻害剤、および、該エラスターゼ阻害剤を添加してなる
皮膚外用剤を提供するものである。
(Bergenia crassifolia;和名:ナガバユキノシタ)お
よびベルゲニア・パープラセンス(Bergenia purpurasc
ens)はヒマラヤユキノシタ属ユキノシタ科に属する植
物であって、中国では前者が厚叶岩白菜、後者が岩白菜
の名で生薬として利用されている。薬効については虚弱
体質、吐血、喀血、炎症性腫脹などに有効とされてお
り、全草を利用する。その他、お茶として利用する地方
もある(平凡社・世界有用植物辞典)。しかしながら、
この植物がエラスターゼ阻害物質を含有することは知ら
れていなかった。
キノシタ属植物の根の部分に多く含まれている。有効成
分の抽出は乾燥物について行うことが望ましく、新鮮な
ものは抽出効率が悪い。抽出溶媒としては、水、親水性
有機溶媒またはそれらの混合物を使用することができ、
親水性有機溶媒としてはメタノール、エタノール等の低
級脂肪族アルコール、酢酸エチル等が好適である。
加熱下に任意の装置を用いて抽出することができる。簡
単には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入
し、ときどき撹拌しながら可溶性成分を溶出させる。得
られた抽出液を濃縮、乾燥すると、エラスターゼ阻害作
用を有する抽出物が得られる。
のヒマラヤユキノシタ属植物たとえばベルゲニア・シリ
アータ、ベルゲニア・コルディフォリア、ベルゲニア・
リグラータ等からも得られるが、原料植物としての重要
度は低い。
出物は、いずれも原料に由来する好ましい芳香を有し、
そのままでもエラスターゼ阻害剤として利用可能である
が、必要ならば、エラスターゼ阻害活性の向上や脱色・
脱臭等を目的とする精製を施したり、任意の助剤と混合
して製剤化してもよい。
リーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等の皮膚外
用剤に配合して皮膚から吸収させることにより、皮膚の
老化防止に役立たせることができる。配合可能な皮膚外
用剤は、本発明のエラスターゼ阻害剤のみが主剤となる
ものに限られるわけではない。たとえば、アボガド油、
パーム油、ピーナッツ油、牛脂、コメヌカ油、ホホバ
油、カルナバロウ、ラノリン、流動パラフィン、スクワ
ラン、オキシステアリン酸、イソステアリルアルコール
等の油性成分;グリセリン、ソルビトール、ポリエチレ
ングリコール、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその
塩、コンドロイチン硫酸およびその塩などの保湿剤;パ
ラジメチルアミノ安息香酸アミル、ウロカニン酸、ジイ
ソプロピルケイ皮酸エチル等の紫外線吸収剤等を1種以
上含有し、さらにエリソルビン酸ナトリウム、セージエ
キス、パラヒドロキシアニソール等の酸化防止剤;ステ
アリル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ジエタノールアミ
ン、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、イソス
テアリン酸ポリエチレングリコール、ステアリン酸グリ
セリル等の界面活性剤;エチルパラベン、ブチルパラベ
ン等の防腐剤;オウバク、オウレン、シコン、シャクヤ
ク、センブリ、バーチ、ビワ等の抽出物、グリチルリチ
ン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導
体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アラントイン等の消炎
剤;胎盤抽出液、グルタチオン、ユキノシタ抽出物、ア
ルビチン、アスコルビン酸誘導体等の美白剤;ニンジ
ン、アロエ、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニ
ン、ヘチマ、ユリ等の抽出物、ローヤルゼリー、感光
素、コレステロール誘導体、各種アミノ酸類の賦活剤;
サフラン、センキュウ、ショウキョウ、オトギリソウ、
オノニス、ローズマリー、ニンニク等の抽出物;γ−オ
リザノール、デキストラン硫酸ナトリウム等の血行促進
剤;硫黄、チアントール等の抗脂漏剤;香料、水、アル
コール、カルボキシビニルポリマー等の増粘剤;チタン
イエロー、カーサミン、ベニバナ赤、任意の助剤を含有
するものに適宜配合することができる。
阻害剤の好適配合率は、未精製の標準的な抽出物からな
るものの場合で約0.01〜10重量%である。
説明する。
mlに投入し、還流抽出器で1時間加熱抽出する処理を2
回行う。得られた抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、さ
らに乾燥して、抽出物を得る。ベルゲニア・クラッシフ
ォリアおよびベルゲニア・パープラセンスについて上記
の抽出を行なった結果を表1に示す。
リアの各抽出物を後記実施例1〜3で使用した。また、
50%メタノール抽出物について、下記の試験法により
エラスターゼ阻害活性を試験した。試験結果を表2に示
す。
し、1穴に対して試料溶液(溶媒:DMSO+水)50
μl、基質溶液(2mM N-methoxysuccinyl-Ala-Ala-Pro
-Val-p-nitroanilide)25μlおよびエラスターゼ溶液
(ヒト好中球由来エラスターゼ;6μg/ml)を添加す
る。25℃で30分間反応させたのち、反応液を採取し
て415nmの吸光度を測定する。上記と同様の酵素反応
と吸光度測定を、試料溶液の代わりに試料溶液と等量の
溶媒のみを添加して行う。さらに、それぞれの場合につ
いて、エラスターゼ溶液を添加せずに同じ操作と測定を
行う。
ゼ阻害率を算出する。 エラスターゼ阻害率(%)=〔1−(A−B)/(C−
D)〕×100 但し、 A:試料溶液添加,酵素添加時の吸光度 B:試料溶液添加,酵素無添加時の吸光度 C:試料無添加,酵素添加時の吸光度 D:試料無添加,酵素無添加時の吸光度 試料溶液の濃度を種々変更して上記阻害率の測定を行
い、エラスターゼの活性を50%阻害する試料溶液濃度
を内挿法により求める。
とする)
にする)
にする)
化防止に有効な新規なエラスターゼ阻害剤および皮膚外
用剤が提供された。本発明のエラスターゼ阻害剤の有効
成分は、エラスターゼ阻害作用に優れているだけでな
く、既に生薬として利用されてきた植物体から抽出され
るものであるから安全性にも優れている。
Claims (3)
- 【請求項1】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
(Bergenia purpurascens)から抽出されたエラスター
ゼ阻害物質を有効成分として含有することを特徴とする
エラスターゼ阻害剤。 - 【請求項2】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
(Bergenia purpurascens)のエラスターゼ阻害物質含
有部位を水、メタノール、エタノール、プロパノール、
1,3-ブチレングリコールまたはこれらの混合液により抽
出処理して得られた抽出物を有効成分として含有するこ
とを特徴とするエラスターゼ阻害剤。 - 【請求項3】 請求項1または請求項2に記載のエラス
ターゼ阻害剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP01762898A JP4633205B2 (ja) | 1998-01-14 | 1998-01-14 | エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP01762898A JP4633205B2 (ja) | 1998-01-14 | 1998-01-14 | エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11199504A true JPH11199504A (ja) | 1999-07-27 |
| JPH11199504A5 JPH11199504A5 (ja) | 2004-12-24 |
| JP4633205B2 JP4633205B2 (ja) | 2011-02-16 |
Family
ID=11949139
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP01762898A Expired - Fee Related JP4633205B2 (ja) | 1998-01-14 | 1998-01-14 | エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4633205B2 (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2848450A1 (fr) * | 2002-12-16 | 2004-06-18 | Coreana Cosmetics Co Ltd | Composition cosmetique destinee a combattre les rides de la peau comprenant de l'extrait de bergenia emeinsis en tant que principe actif |
| JP2007001872A (ja) * | 2005-06-21 | 2007-01-11 | Koei Kogyo Kk | α−グルコシダーゼ阻害剤 |
| JP2010070517A (ja) * | 2008-09-19 | 2010-04-02 | Kao Corp | 皮膚化粧料 |
| JP2010077052A (ja) * | 2008-09-25 | 2010-04-08 | Kao Corp | 皮膚化粧料 |
| JP2011020974A (ja) * | 2009-07-17 | 2011-02-03 | Pias Arise Kk | 皮膚外用組成物 |
| JP2013006815A (ja) * | 2011-06-23 | 2013-01-10 | Bioland Ltd | マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、エラスターゼ阻害剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤及びシワ防止用皮膚外用剤 |
-
1998
- 1998-01-14 JP JP01762898A patent/JP4633205B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2848450A1 (fr) * | 2002-12-16 | 2004-06-18 | Coreana Cosmetics Co Ltd | Composition cosmetique destinee a combattre les rides de la peau comprenant de l'extrait de bergenia emeinsis en tant que principe actif |
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Also Published As
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|---|---|
| JP4633205B2 (ja) | 2011-02-16 |
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