JPH11199504A - エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤 - Google Patents

エラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤

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JPH11199504A JP10017628A JP1762898A JPH11199504A JP H11199504 A JPH11199504 A JP H11199504A JP 10017628 A JP10017628 A JP 10017628A JP 1762898 A JP1762898 A JP 1762898A JP H11199504 A JPH11199504 A JP H11199504A
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敏光 神原
Akinori Kiso
昭典 木曽
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 エラスチンを分解して皮膚の老化を促進する
エラスターゼの作用を阻害する物質を天然物由来の物質
の中から見いだし、皮膚の老化防止の新規な手段を提供
する。 【解決手段】 ベルゲニア・クラッシフォリア、ベルゲ
ニア・パープラセンス等、ヒマラヤユキノシタ属植物の
エラスターゼ阻害物質含有部位より抽出されるエラスタ
ーゼ阻害物質をエラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤に
用いる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、人の皮膚の老化防
止に有効なエラスターゼ阻害剤および皮膚外用剤に関す
るものである。
【0002】
【従来の技術】皮膚の老化に関する近年の研究によれ
ば、外見的に老化が認められる皮膚において生じている
組織レベルの変化としては皮膚真皮にあるコラーゲンお
よびエラスチンの減少、ヒアルロン酸をはじめとするム
コ多糖類の減少、表皮細胞の損傷などがある。
【0003】これらが並行して進行する皮膚老化の原因
としては、一般的には加齢が最も重要なものであるが、
乾燥、酸化、太陽光紫外線等も、皮膚老化にかかわる直
接的な因子として挙げられる。
【0004】上述の皮膚老化現象の中でも特に顕著な結
果をもたらすエラスチンの減少は、紫外線によるものと
加齢に伴うものとがある。エラスチンは繊維状のコラー
ゲンに絡み付くようにして存在するコイル状の硬タンパ
ク質であって、弾性体のように伸びたあと元に戻る性質
があり、コラーゲンと協同して皮膚にハリや弾力を与え
ているものである。紫外線はこのエラスチンに特異的に
作用するプロテアーゼであるエラスターゼの働きを活性
化するので、紫外線を多量に浴びた皮膚ではエラスチン
の分解が促進されることになり、その結果、皮膚はハリ
や弾力を失うに至る(Fragrance Journal 1997-4)。エ
ラスターゼの作用は加齢によっても活発化して同様の結
果を招く。
【0005】したがって、エラスターゼの過度の作用を
抑制することができれば上記機構による皮膚老化の防止
が可能になる。このような観点からエラスターゼ阻害作
用を有する物質の探索が進められた結果、イジュ、ユー
カリ、コミカンソウ等の抽出物が有効であることが確認
された(特開平9−95420,同9−87137,同
9−87136)。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、強い
エラスターゼ阻害作用を有すると共に皮膚外用剤に配合
して使用するのに適した性質を有する物質を天然物由来
の物質の中からを見いだし、皮膚老化防止の新規な手段
を提供することにある。
【0007】
【課題を解決するための手段】上記目的の達成に成功し
た本発明は、エラスターゼ阻害物質が含まれていること
を本発明者らが初めて確認したベルゲニア・クラッシフ
ォリアまたはベルゲニア・パープラセンスから抽出され
たエラスターゼ阻害物質を有効成分とするエラスターゼ
阻害剤、および、該エラスターゼ阻害剤を添加してなる
皮膚外用剤を提供するものである。
【0008】
【発明の実施の形態】ベルゲニア・クラッシフォリア
(Bergenia crassifolia;和名:ナガバユキノシタ)お
よびベルゲニア・パープラセンス(Bergenia purpurasc
ens)はヒマラヤユキノシタ属ユキノシタ科に属する植
物であって、中国では前者が厚叶岩白菜、後者が岩白菜
の名で生薬として利用されている。薬効については虚弱
体質、吐血、喀血、炎症性腫脹などに有効とされてお
り、全草を利用する。その他、お茶として利用する地方
もある(平凡社・世界有用植物辞典)。しかしながら、
この植物がエラスターゼ阻害物質を含有することは知ら
れていなかった。
【0009】エラスターゼ阻害物質は、前記ヒマラヤユ
キノシタ属植物の根の部分に多く含まれている。有効成
分の抽出は乾燥物について行うことが望ましく、新鮮な
ものは抽出効率が悪い。抽出溶媒としては、水、親水性
有機溶媒またはそれらの混合物を使用することができ、
親水性有機溶媒としてはメタノール、エタノール等の低
級脂肪族アルコール、酢酸エチル等が好適である。
【0010】抽出方法には制限がなく、室温ないし還流
加熱下に任意の装置を用いて抽出することができる。簡
単には、抽出溶媒を満たした処理槽に抽出原料を投入
し、ときどき撹拌しながら可溶性成分を溶出させる。得
られた抽出液を濃縮、乾燥すると、エラスターゼ阻害作
用を有する抽出物が得られる。
【0011】エラスターゼ阻害作用を有する抽出物は他
のヒマラヤユキノシタ属植物たとえばベルゲニア・シリ
アータ、ベルゲニア・コルディフォリア、ベルゲニア・
リグラータ等からも得られるが、原料植物としての重要
度は低い。
【0012】上述のようにして得られた抽出液または抽
出物は、いずれも原料に由来する好ましい芳香を有し、
そのままでもエラスターゼ阻害剤として利用可能である
が、必要ならば、エラスターゼ阻害活性の向上や脱色・
脱臭等を目的とする精製を施したり、任意の助剤と混合
して製剤化してもよい。
【0013】本発明のエラスターゼ阻害剤は、軟膏、ク
リーム、乳液、ローション、パック、浴用剤等の皮膚外
用剤に配合して皮膚から吸収させることにより、皮膚の
老化防止に役立たせることができる。配合可能な皮膚外
用剤は、本発明のエラスターゼ阻害剤のみが主剤となる
ものに限られるわけではない。たとえば、アボガド油、
パーム油、ピーナッツ油、牛脂、コメヌカ油、ホホバ
油、カルナバロウ、ラノリン、流動パラフィン、スクワ
ラン、オキシステアリン酸、イソステアリルアルコール
等の油性成分;グリセリン、ソルビトール、ポリエチレ
ングリコール、コラーゲン、ヒアルロン酸およびその
塩、コンドロイチン硫酸およびその塩などの保湿剤;パ
ラジメチルアミノ安息香酸アミル、ウロカニン酸、ジイ
ソプロピルケイ皮酸エチル等の紫外線吸収剤等を1種以
上含有し、さらにエリソルビン酸ナトリウム、セージエ
キス、パラヒドロキシアニソール等の酸化防止剤;ステ
アリル硫酸ナトリウム、セチル硫酸ジエタノールアミ
ン、セチルトリメチルアンモニウムクロライド、イソス
テアリン酸ポリエチレングリコール、ステアリン酸グリ
セリル等の界面活性剤;エチルパラベン、ブチルパラベ
ン等の防腐剤;オウバク、オウレン、シコン、シャクヤ
ク、センブリ、バーチ、ビワ等の抽出物、グリチルリチ
ン酸誘導体、グリチルレチン酸誘導体、サリチル酸誘導
体、ヒノキチオール、酸化亜鉛、アラントイン等の消炎
剤;胎盤抽出液、グルタチオン、ユキノシタ抽出物、ア
ルビチン、アスコルビン酸誘導体等の美白剤;ニンジ
ン、アロエ、ゼニアオイ、アイリス、ブドウ、ヨクイニ
ン、ヘチマ、ユリ等の抽出物、ローヤルゼリー、感光
素、コレステロール誘導体、各種アミノ酸類の賦活剤;
サフラン、センキュウ、ショウキョウ、オトギリソウ、
オノニス、ローズマリー、ニンニク等の抽出物;γ−オ
リザノール、デキストラン硫酸ナトリウム等の血行促進
剤;硫黄、チアントール等の抗脂漏剤;香料、水、アル
コール、カルボキシビニルポリマー等の増粘剤;チタン
イエロー、カーサミン、ベニバナ赤、任意の助剤を含有
するものに適宜配合することができる。
【0014】皮膚外用剤に対する本発明のエラスターゼ
阻害剤の好適配合率は、未精製の標準的な抽出物からな
るものの場合で約0.01〜10重量%である。
【0015】
【実施例】以下、実施例を示して本発明をさらに詳細に
説明する。
【0016】製造実施例 原料植物体の根部の乾燥粉末100gを抽出溶媒500
mlに投入し、還流抽出器で1時間加熱抽出する処理を2
回行う。得られた抽出液を合わせて減圧下に濃縮し、さ
らに乾燥して、抽出物を得る。ベルゲニア・クラッシフ
ォリアおよびベルゲニア・パープラセンスについて上記
の抽出を行なった結果を表1に示す。
【0017】
【表1】 抽出物収率(対原料植物体重量%) 原料植物体 水抽出 50%メタノール抽出 エタノール抽出 B・クラッシフォリア 16.8 21.5 28.0 B・パープラセンス 17.0 20.8 27.5
【0018】得られた抽出物のうち、B・クラッシフォ
リアの各抽出物を後記実施例1〜3で使用した。また、
50%メタノール抽出物について、下記の試験法により
エラスターゼ阻害活性を試験した。試験結果を表2に示
す。
【0019】試験法:96穴マイクロプレートを用意
し、1穴に対して試料溶液(溶媒:DMSO+水)50
μl、基質溶液(2mM N-methoxysuccinyl-Ala-Ala-Pro
-Val-p-nitroanilide)25μlおよびエラスターゼ溶液
(ヒト好中球由来エラスターゼ;6μg/ml)を添加す
る。25℃で30分間反応させたのち、反応液を採取し
て415nmの吸光度を測定する。上記と同様の酵素反応
と吸光度測定を、試料溶液の代わりに試料溶液と等量の
溶媒のみを添加して行う。さらに、それぞれの場合につ
いて、エラスターゼ溶液を添加せずに同じ操作と測定を
行う。
【0020】測定結果より、下記の式によりエラスター
ゼ阻害率を算出する。 エラスターゼ阻害率(%)=〔1−(A−B)/(C−
D)〕×100 但し、 A:試料溶液添加,酵素添加時の吸光度 B:試料溶液添加,酵素無添加時の吸光度 C:試料無添加,酵素添加時の吸光度 D:試料無添加,酵素無添加時の吸光度 試料溶液の濃度を種々変更して上記阻害率の測定を行
い、エラスターゼの活性を50%阻害する試料溶液濃度
を内挿法により求める。
【0021】
【表2】
【0022】実施例1 下記組成の化粧水を常法により製造した。 B・クラッシフォリア水抽出物 0.15g グリセリン 4g 1,3-ブチレングリコール 4g エタノール 7g POE・オレイルアルコール 0.5g メチルパラベン 0.05g クエン酸 0.01g クエン酸ソーダ 0.1g 香料 0.05g 精製水 残部(全量を100ml
とする)
【0023】実施例2 下記組成のクリームを常法により製造した。 B・クラッシフォリアエタノール抽出物 0.5g セトステリルアルコール 3.5g スクワラン 40g ミツロウ 3g 還元ラノリン 5g エチルパラベン 0.3g ポリオキシエチレン 2g ステアリン酸モノグリセリド 2g 1,3-ブチレングリコール 5g 香料 0.03g グリセリン 5g 精製水 残部(全量を100ml
にする)
【0024】実施例3 下記組成のパックを常法により製造した。 B・クラッシフォリア50%メタノール抽出物 0.5g ポリビニルアルコール 15g ポリエチレングリコール 3g プロピレングリコール 7g エタノール 10g メチルパラベン 0.05g 香料 0.05g 精製水 残部(全量を100ml
にする)
【0025】
【発明の効果】上述のように、本発明によれば皮膚の老
化防止に有効な新規なエラスターゼ阻害剤および皮膚外
用剤が提供された。本発明のエラスターゼ阻害剤の有効
成分は、エラスターゼ阻害作用に優れているだけでな
く、既に生薬として利用されてきた植物体から抽出され
るものであるから安全性にも優れている。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.6 識別記号 FI A61K 7/48 A61K 7/48

Claims (3)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
    ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
    (Bergenia purpurascens)から抽出されたエラスター
    ゼ阻害物質を有効成分として含有することを特徴とする
    エラスターゼ阻害剤。
  2. 【請求項2】 ベルゲニア・クラッシフォリア(Bergen
    ia crassifolia)またはベルゲニア・パープラセンス
    (Bergenia purpurascens)のエラスターゼ阻害物質含
    有部位を水、メタノール、エタノール、プロパノール、
    1,3-ブチレングリコールまたはこれらの混合液により抽
    出処理して得られた抽出物を有効成分として含有するこ
    とを特徴とするエラスターゼ阻害剤。
  3. 【請求項3】 請求項1または請求項2に記載のエラス
    ターゼ阻害剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
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Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2848450A1 (fr) * 2002-12-16 2004-06-18 Coreana Cosmetics Co Ltd Composition cosmetique destinee a combattre les rides de la peau comprenant de l'extrait de bergenia emeinsis en tant que principe actif
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JP2013006815A (ja) * 2011-06-23 2013-01-10 Bioland Ltd マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤、エラスターゼ阻害剤、ヒアルロニダーゼ阻害剤及びシワ防止用皮膚外用剤

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