JPH1121233A - マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤 - Google Patents
マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤Info
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- JPH1121233A JPH1121233A JP9175858A JP17585897A JPH1121233A JP H1121233 A JPH1121233 A JP H1121233A JP 9175858 A JP9175858 A JP 9175858A JP 17585897 A JP17585897 A JP 17585897A JP H1121233 A JPH1121233 A JP H1121233A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 錠剤の徐放性および服用性を担保しつつ成形
性を向上させ、硬度および崩壊性の改善されたマルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤を提供する。 【解決手段】 活性薬物の放出速度の異なる少なくとも
２つの医薬組成物を圧縮成形して得られるマルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤において、放出速度の速い医薬
組成物中にマルチトールまたは白糖を含有することを特
徴とするマルチプルユニットタイプ徐放性錠剤である。
性を向上させ、硬度および崩壊性の改善されたマルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤を提供する。 【解決手段】 活性薬物の放出速度の異なる少なくとも
２つの医薬組成物を圧縮成形して得られるマルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤において、放出速度の速い医薬
組成物中にマルチトールまたは白糖を含有することを特
徴とするマルチプルユニットタイプ徐放性錠剤である。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、マルチプルユニッ
トタイプ徐放性錠剤に関する。詳しくは、速放性医薬組
成物中にマルチトールまたは白糖を含有することによ
り、錠剤の徐放性および服用性を犠牲にすることなく成
形性が向上し、硬度および崩壊性が改善されたマルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤である。
トタイプ徐放性錠剤に関する。詳しくは、速放性医薬組
成物中にマルチトールまたは白糖を含有することによ
り、錠剤の徐放性および服用性を犠牲にすることなく成
形性が向上し、硬度および崩壊性が改善されたマルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤である。
【０００２】
【従来の技術】製剤から薬物を徐々に放出させることに
より薬物の治療効果をできるだけ長時間持続させるよう
に設計された徐放性製剤は、従来より種々のタイプのも
のが開発され市販されている。これらは、服用回数を減
少させ患者の負担を軽減する、高すぎる血中濃度による
副作用の発現をなくす、繰り返し投与による血中濃度の
変化を少なくし長時間にわたる平坦な治療有効濃度を維
持する等の目的で製剤上極めて重要な技術である。
より薬物の治療効果をできるだけ長時間持続させるよう
に設計された徐放性製剤は、従来より種々のタイプのも
のが開発され市販されている。これらは、服用回数を減
少させ患者の負担を軽減する、高すぎる血中濃度による
副作用の発現をなくす、繰り返し投与による血中濃度の
変化を少なくし長時間にわたる平坦な治療有効濃度を維
持する等の目的で製剤上極めて重要な技術である。
【０００３】かかる徐放化技術においては、活性薬物の
放出速度を制御した徐放性顆粒と活性薬物の放出速度を
制御しない速放性顆粒を組み合わせた徐放性固形製剤が
広く一般に用いられている。これらの徐放性固形製剤
は、そのままで、もしくは硬質もしくは軟質ゼラチンカ
プセルに充填して、または服用の容易性から最も望まし
くは錠剤の形態で供される。
放出速度を制御した徐放性顆粒と活性薬物の放出速度を
制御しない速放性顆粒を組み合わせた徐放性固形製剤が
広く一般に用いられている。これらの徐放性固形製剤
は、そのままで、もしくは硬質もしくは軟質ゼラチンカ
プセルに充填して、または服用の容易性から最も望まし
くは錠剤の形態で供される。
【０００４】しかし、徐放性顆粒と速放性顆粒を混合し
て打錠する場合、徐放性顆粒には錠剤成形能力が無いた
めに、錠剤中に占める速放性顆粒の割合を多くするか、
速放顆粒の錠剤成形能力を高めるために結合剤の量を増
やすことが行われるが、前者では錠剤の大型化による服
用性の悪化を招き、後者では錠剤の崩壊性を遅延させ速
放性顆粒に必要な活性薬物の即効性を損なうという欠点
があった。
て打錠する場合、徐放性顆粒には錠剤成形能力が無いた
めに、錠剤中に占める速放性顆粒の割合を多くするか、
速放顆粒の錠剤成形能力を高めるために結合剤の量を増
やすことが行われるが、前者では錠剤の大型化による服
用性の悪化を招き、後者では錠剤の崩壊性を遅延させ速
放性顆粒に必要な活性薬物の即効性を損なうという欠点
があった。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明は上記従来技術
の問題点に鑑みなされたものであり、その目的とすると
ころは、錠剤の徐放性および服用性を担保しつつ成形性
を向上させ、硬度および崩壊性の改善された徐放性錠剤
を提供することにある。
の問題点に鑑みなされたものであり、その目的とすると
ころは、錠剤の徐放性および服用性を担保しつつ成形性
を向上させ、硬度および崩壊性の改善された徐放性錠剤
を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するため、徐放性顆粒と速放性顆粒を混合打錠し
て得られる徐放性錠剤について鋭意研究を行った結果、
速放性顆粒に賦形剤としてマルチトールまたは白糖を添
加することにより、錠剤の成形能力が著しく向上し、且
つ崩壊性も極めて改善されることを見出し本発明を完成
した。
を解決するため、徐放性顆粒と速放性顆粒を混合打錠し
て得られる徐放性錠剤について鋭意研究を行った結果、
速放性顆粒に賦形剤としてマルチトールまたは白糖を添
加することにより、錠剤の成形能力が著しく向上し、且
つ崩壊性も極めて改善されることを見出し本発明を完成
した。
【０００７】すなわち、本発明は、活性薬物の放出速度
の異なる少なくとも２つの医薬組成物を圧縮成形して得
られるマルチプルユニットタイプ徐放性錠剤において、
放出速度の速い医薬組成物中にマルチトールまたは白糖
を含有することを特徴とするマルチプルユニットタイプ
徐放性錠剤である。
の異なる少なくとも２つの医薬組成物を圧縮成形して得
られるマルチプルユニットタイプ徐放性錠剤において、
放出速度の速い医薬組成物中にマルチトールまたは白糖
を含有することを特徴とするマルチプルユニットタイプ
徐放性錠剤である。
【０００８】本発明はまた、前記放出速度の速い医薬組
成物中にさらに結晶セルロースを含有する前記マルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤である。
成物中にさらに結晶セルロースを含有する前記マルチプ
ルユニットタイプ徐放性錠剤である。
【０００９】本発明はさらに、前記マルチプルユニット
タイプ徐放性錠剤全量に対する前記マルチトールまたは
白糖の含有量が１０〜１５重量％であり、前記結晶セル
ロースの含有量が５重量％以下である前記マルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤である。
タイプ徐放性錠剤全量に対する前記マルチトールまたは
白糖の含有量が１０〜１５重量％であり、前記結晶セル
ロースの含有量が５重量％以下である前記マルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤である。
【００１０】本発明はまた、前記放出速度の速い医薬組
成物中に前記マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤全量
に対して５重量％以下の結合剤と１０重量％以下の崩壊
剤を含有する前記マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤
である。
成物中に前記マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤全量
に対して５重量％以下の結合剤と１０重量％以下の崩壊
剤を含有する前記マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤
である。
【００１１】本発明はまた、前記放出速度の速い医薬組
成物のみを８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ、２４０ｍｇ
／錠で打錠した場合の錠剤硬度が２０ｋｐ以上で、崩壊
度が３０分以内である前記マルチプルユニットタイプ徐
放性錠剤である。
成物のみを８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ、２４０ｍｇ
／錠で打錠した場合の錠剤硬度が２０ｋｐ以上で、崩壊
度が３０分以内である前記マルチプルユニットタイプ徐
放性錠剤である。
【００１２】本発明はさらに、前記放出速度の速い医薬
組成物が流動層造粒機により造粒されたものである前記
マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤である。
組成物が流動層造粒機により造粒されたものである前記
マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤である。
【００１３】
【発明の実施の形態】本発明のマルチプルユニットタイ
プ徐放性錠剤は、活性薬物の放出速度の異なる少なくと
も２つの医薬組成物、すなわち、活性薬物の放出速度の
速い速放性医薬組成物と放出速度の遅い徐放性医薬組成
物を圧縮成形することにより得られるものである。
プ徐放性錠剤は、活性薬物の放出速度の異なる少なくと
も２つの医薬組成物、すなわち、活性薬物の放出速度の
速い速放性医薬組成物と放出速度の遅い徐放性医薬組成
物を圧縮成形することにより得られるものである。
【００１４】本発明のマルチプルユニットタイプ徐放性
錠剤は、前記速放性医薬組成物中に、活性薬物のほかに
賦形剤としてマルチトールまたは白糖を含むものであ
り、これらの単独または両方を用いることができる。該
マルチトールまたは白糖の含有量は、マルチプルユニッ
トタイプ徐放性錠剤の全量に対し１０〜１５重量％がよ
く、特に１３〜１５重量％が好ましい。マルチトールま
たは白糖の含有量が１０重量％未満では、徐放性医薬組
成物と圧縮成形したときに良好な硬度を得ることが難し
くなる。また、１５重量％を越えると、良好な硬度およ
び崩壊性を得る分には問題はないが、錠剤の大型化によ
る服用性の悪化を招く恐れがあり好ましくない。
錠剤は、前記速放性医薬組成物中に、活性薬物のほかに
賦形剤としてマルチトールまたは白糖を含むものであ
り、これらの単独または両方を用いることができる。該
マルチトールまたは白糖の含有量は、マルチプルユニッ
トタイプ徐放性錠剤の全量に対し１０〜１５重量％がよ
く、特に１３〜１５重量％が好ましい。マルチトールま
たは白糖の含有量が１０重量％未満では、徐放性医薬組
成物と圧縮成形したときに良好な硬度を得ることが難し
くなる。また、１５重量％を越えると、良好な硬度およ
び崩壊性を得る分には問題はないが、錠剤の大型化によ
る服用性の悪化を招く恐れがあり好ましくない。
【００１５】本発明のマルチプルユニットタイプ徐放性
錠剤では、前記速放性医薬組成物中にさらに結晶セルロ
ースを含有するものであってもよい。この場合、該結晶
セルロースの含有量は、マルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤の全量に対し５重量％がよく、特に３〜５重量％
が好ましい。結晶セルロースの含有が５重量％を越える
と、速放性医薬組成物を造粒する場合に造粒性が悪化す
るので好ましくない。
錠剤では、前記速放性医薬組成物中にさらに結晶セルロ
ースを含有するものであってもよい。この場合、該結晶
セルロースの含有量は、マルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤の全量に対し５重量％がよく、特に３〜５重量％
が好ましい。結晶セルロースの含有が５重量％を越える
と、速放性医薬組成物を造粒する場合に造粒性が悪化す
るので好ましくない。
【００１６】本発明のマルチプルユニットタイプ徐放性
錠剤においては、前記速放性医薬組成物中にさらに結合
剤と崩壊剤を含有することが好ましい。本発明で用いる
結合剤としては、デンプン類、デキストリン、アラビア
ゴム末、ゼラチン、糖類、ヒドロキシプロピルスター
チ、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルプロピ
ルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリド
ン、マクロゴール等が挙げら、これらの単独または２種
以上を使用することができる。これらの中では、ヒドロ
キシプロピルセルロースが特に好ましい。また、崩壊剤
としては、デンプン類、ヒドロキシプロピルスターチ、
カルボキシメチルスターチナトリウム、カンテン末、カ
ルボシキメチルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスリン
ク−カルボキシメチルセルロースナトリウム、低置換度
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピ
ロリドン等が挙げられ、これらの単独または２種以上を
使用することができる。これらの中では、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースが特に好ましい。
錠剤においては、前記速放性医薬組成物中にさらに結合
剤と崩壊剤を含有することが好ましい。本発明で用いる
結合剤としては、デンプン類、デキストリン、アラビア
ゴム末、ゼラチン、糖類、ヒドロキシプロピルスター
チ、カルボキシメチルセルロースナトリウム、メチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシメチルプロピ
ルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルピロリド
ン、マクロゴール等が挙げら、これらの単独または２種
以上を使用することができる。これらの中では、ヒドロ
キシプロピルセルロースが特に好ましい。また、崩壊剤
としては、デンプン類、ヒドロキシプロピルスターチ、
カルボキシメチルスターチナトリウム、カンテン末、カ
ルボシキメチルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピ
ルセルロース、部分アルファー化デンプン、クロスリン
ク−カルボキシメチルセルロースナトリウム、低置換度
カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポリビニルピ
ロリドン等が挙げられ、これらの単独または２種以上を
使用することができる。これらの中では、低置換度ヒド
ロキシプロピルセルロースが特に好ましい。
【００１７】結合剤の含有量は、マルチプルユニットタ
イプ徐放性錠剤の全量に対し５重量％以下がよく、特に
３重量％以下が好ましい。結合剤の含有量が５重量％を
越えると、錠剤の崩壊性を遅延させ速放性医薬組成物に
必要な活性薬物の即効性を損なうので好ましくない。ま
た、崩壊剤の含有量は、マルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤の全体に対し１０重量％以下がよく、特に７重量
％以下が好ましい。崩壊剤の含有が１０重量％を越える
と、錠剤成形性が低下し十分な錠剤硬度が得られず好ま
しくない。
イプ徐放性錠剤の全量に対し５重量％以下がよく、特に
３重量％以下が好ましい。結合剤の含有量が５重量％を
越えると、錠剤の崩壊性を遅延させ速放性医薬組成物に
必要な活性薬物の即効性を損なうので好ましくない。ま
た、崩壊剤の含有量は、マルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤の全体に対し１０重量％以下がよく、特に７重量
％以下が好ましい。崩壊剤の含有が１０重量％を越える
と、錠剤成形性が低下し十分な錠剤硬度が得られず好ま
しくない。
【００１８】本発明のマルチプルユニットタイプ徐放性
錠剤は、前記速放性医薬組成物のみを８．５ｍｍ径、打
錠圧１．５ｔ、２４０ｍｇ／錠で打錠した場合の錠剤の
硬度が２０ｋｐ以上、好ましくは２５以上で、崩壊度が
３０分以内、好ましくは２５分以内であることが望まし
い。硬度及び崩壊度がかかる限度からはずれると、速放
性医薬組成物に求められる錠剤成形性と活性薬剤の速い
放出性を両立することができない。
錠剤は、前記速放性医薬組成物のみを８．５ｍｍ径、打
錠圧１．５ｔ、２４０ｍｇ／錠で打錠した場合の錠剤の
硬度が２０ｋｐ以上、好ましくは２５以上で、崩壊度が
３０分以内、好ましくは２５分以内であることが望まし
い。硬度及び崩壊度がかかる限度からはずれると、速放
性医薬組成物に求められる錠剤成形性と活性薬剤の速い
放出性を両立することができない。
【００１９】本発明においては、前記速放性医薬組成物
は流動層造粒機により造粒されることが好ましい。一般
に、徐放性医薬組成物は徐放性を保持させるため硬い顆
粒として設計されるので圧縮成形性がなく、したがって
速放性医薬品組成物にできる限り高い圧縮成形性を持た
せる必要がある。この場合において、速放性医薬組成物
を流動層造粒機により造粒した場合、得られる顆粒は顆
粒強度が低く軽質であるため低い打錠圧でも圧縮性が良
好であるのに対し、撹拌造粒機により造粒した場合、得
られる顆粒は顆粒強度が高く重質であるため圧縮性が悪
くなり好ましくない。本発明における前記速放性医薬組
成物の造粒に用いられる流動層造粒機の種類や造粒条件
等は特に限定されるものではなく、通常用いられる公知
の造粒機、造粒条件等が適宜使用できる。
は流動層造粒機により造粒されることが好ましい。一般
に、徐放性医薬組成物は徐放性を保持させるため硬い顆
粒として設計されるので圧縮成形性がなく、したがって
速放性医薬品組成物にできる限り高い圧縮成形性を持た
せる必要がある。この場合において、速放性医薬組成物
を流動層造粒機により造粒した場合、得られる顆粒は顆
粒強度が低く軽質であるため低い打錠圧でも圧縮性が良
好であるのに対し、撹拌造粒機により造粒した場合、得
られる顆粒は顆粒強度が高く重質であるため圧縮性が悪
くなり好ましくない。本発明における前記速放性医薬組
成物の造粒に用いられる流動層造粒機の種類や造粒条件
等は特に限定されるものではなく、通常用いられる公知
の造粒機、造粒条件等が適宜使用できる。
【００２０】一方、本発明のマルチプルユニットタイプ
徐放性錠剤に用いる前記徐放性医薬組成物としては、医
薬品組成物を含む素顆粒に膜コーティングが施された放
出制御ユニット、医薬品組成物とコーティング基材から
なるマトリクス型放出制御ユニット、放出制御ユニット
の芯物質として結晶セルロースまたは白糖からなる球形
の顆粒を含むもの等の形態が挙げられる。これらの徐放
性医薬組成物は、いずれも徐放性医薬組成物の顆粒のみ
で打錠しても成形能力がないことが必要である。徐放性
医薬組成物のみで成形能力がある場合は、速放性顆粒と
混合して打錠した場合、徐放性顆粒のみで錠剤中に塊を
形成し錠剤が崩壊しなくなるおそれがあるので好ましく
ない。これらの特徴を有する限り、前記徐放性医薬組成
物の材料、造粒方法等については特に限定されるもので
はない。
徐放性錠剤に用いる前記徐放性医薬組成物としては、医
薬品組成物を含む素顆粒に膜コーティングが施された放
出制御ユニット、医薬品組成物とコーティング基材から
なるマトリクス型放出制御ユニット、放出制御ユニット
の芯物質として結晶セルロースまたは白糖からなる球形
の顆粒を含むもの等の形態が挙げられる。これらの徐放
性医薬組成物は、いずれも徐放性医薬組成物の顆粒のみ
で打錠しても成形能力がないことが必要である。徐放性
医薬組成物のみで成形能力がある場合は、速放性顆粒と
混合して打錠した場合、徐放性顆粒のみで錠剤中に塊を
形成し錠剤が崩壊しなくなるおそれがあるので好ましく
ない。これらの特徴を有する限り、前記徐放性医薬組成
物の材料、造粒方法等については特に限定されるもので
はない。
【００２１】なお、本発明のマルチプルユニットタイプ
徐放性錠剤においては、前記速放性医薬組成物または前
記徐放性医薬組成物に、乳糖、マンニット、トウモロコ
シデンプン、合成もしくは天然ガム等のその他の賦形
剤、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
ナトリウム等の滑沢剤等を適宜必要に応じて添加しても
よい。
徐放性錠剤においては、前記速放性医薬組成物または前
記徐放性医薬組成物に、乳糖、マンニット、トウモロコ
シデンプン、合成もしくは天然ガム等のその他の賦形
剤、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸
ナトリウム等の滑沢剤等を適宜必要に応じて添加しても
よい。
【００２２】本発明のマルチプルユニットタイプ徐放性
錠剤に用いられる活性薬剤は特に限定されるものではな
く、例えば、ジプロフィリン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩酸フェニルプロパノールアミン、ベラド
ンナ（総）アルカロイド、アセトアミノフェン、テオフ
ィリン、サリチル酸ナトリウム、アスピリン、イブプロ
フェン、ノスカピン、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラ
ミン、アミノフィリン、プロキシフィリン、カフェイン
等が挙げられ、これらの単独または２種以上を使用する
ことができる。
錠剤に用いられる活性薬剤は特に限定されるものではな
く、例えば、ジプロフィリン、臭化水素酸デキストロメ
トルファン、塩酸フェニルプロパノールアミン、ベラド
ンナ（総）アルカロイド、アセトアミノフェン、テオフ
ィリン、サリチル酸ナトリウム、アスピリン、イブプロ
フェン、ノスカピン、ｄｌ−マレイン酸クロルフェニラ
ミン、アミノフィリン、プロキシフィリン、カフェイン
等が挙げられ、これらの単独または２種以上を使用する
ことができる。
【００２３】また、本発明のマルチプルユニットタイプ
徐放性錠剤は、活性薬物の放出速度の異なる医薬組成物
を複数種含むものであってもよい。
徐放性錠剤は、活性薬物の放出速度の異なる医薬組成物
を複数種含むものであってもよい。
【００２４】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をさらに詳細に
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもの
ではない。
説明するが、本発明はこれらの実施例に限定されるもの
ではない。
【００２５】［実施例１］下記に示した活性薬物２０重
量部、マルチトール１５重量部、軽質無水ケイ酸１重量
部および低置換度ヒドロキシプロピルセルロース１０重
量部を混合し粉砕した後、流動層造粒機（フロイント産
業、ＦＬＯ−１型）を用いて、５重量％のヒドロキシプ
ロピルセルロース／精製水１００重量部を噴霧して速放
性顆粒を造粒した。得られた速放性顆粒に対してステア
リン酸マグネシウムを０．１重量％加えてロータリー打
錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行
い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製造した。また、速
放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフィアＣＰ−５０７
を５１重量部混合し、ステアリン酸マグネシウムを混合
物に対して０．０５重量％加えてロータリー打錠機にて
打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行い、１錠２９０
ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
量部、マルチトール１５重量部、軽質無水ケイ酸１重量
部および低置換度ヒドロキシプロピルセルロース１０重
量部を混合し粉砕した後、流動層造粒機（フロイント産
業、ＦＬＯ−１型）を用いて、５重量％のヒドロキシプ
ロピルセルロース／精製水１００重量部を噴霧して速放
性顆粒を造粒した。得られた速放性顆粒に対してステア
リン酸マグネシウムを０．１重量％加えてロータリー打
錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行
い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製造した。また、速
放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフィアＣＰ−５０７
を５１重量部混合し、ステアリン酸マグネシウムを混合
物に対して０．０５重量％加えてロータリー打錠機にて
打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行い、１錠２９０
ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００２６】（活性薬物） ジプロフィリン １３０ｇ ノスカピン ４０ｇ 臭化水素酸デキストロメトルファン １８ｇ ｄ−マレイン酸クロルフェニラミン ４ｇ 塩酸ブロムヘキシン ８ｇ ［実施例２］実施例１と同様にして表１に示した組成に
て速放性顆粒を製造した。得られた速放性顆粒に対して
ステアリン酸マグネシウムを０．１重量％加えてロータ
リー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）
を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製造した。ま
た、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフィアＣＰ−
５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マグネシウム
を混合物に対して０．０５重量％加えてロータリー打錠
機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行い、１錠
２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
て速放性顆粒を製造した。得られた速放性顆粒に対して
ステアリン酸マグネシウムを０．１重量％加えてロータ
リー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）
を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製造した。ま
た、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフィアＣＰ−
５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マグネシウム
を混合物に対して０．０５重量％加えてロータリー打錠
機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を行い、１錠
２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００２７】［実施例３］実施例１と同様にして表１に
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００２８】
【表１】
【００２９】［比較例１］実施例１と同様にして表２に
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００３０】［比較例２］実施例１と同様にして表２に
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００３１】［比較例３］実施例１と同様にして表２に
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
示した組成にて速放性顆粒を製造した。得られた速放性
顆粒に対してステアリン酸マグネシウムを０．１重量％
加えてロータリー打錠機にて打錠（８．５ｍｍ径、打錠
圧１．５ｔ）を行い、１錠２４０ｍｇの速放性錠剤を製
造した。また、速放性顆粒に、徐放性顆粒としてセルフ
ィアＣＰ−５０７を５１重量部混合し、ステアリン酸マ
グネシウムを混合物に対して０．０５重量％加えてロー
タリー打錠機にて打錠（９ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ）を
行い、１錠２９０ｍｇの徐放性錠剤を製造した。
【００３２】
【表２】
【００３３】［錠剤の硬度および崩壊性の評価］試験例
実施例１〜３及び、比較例１〜３で製造した錠剤につい
て、錠剤の硬度及び崩壊度の測定を行った。錠剤硬度の
測定は、Ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ錠剤硬度計６Ｄ型（フ
ロイント産業株式会社）を用いて行った。崩壊度の測定
は日本薬局方一般試験法に準じて行った。結果を表３に
示した。
実施例１〜３及び、比較例１〜３で製造した錠剤につい
て、錠剤の硬度及び崩壊度の測定を行った。錠剤硬度の
測定は、Ｓｃｈｌｅｕｎｉｇｅｒ錠剤硬度計６Ｄ型（フ
ロイント産業株式会社）を用いて行った。崩壊度の測定
は日本薬局方一般試験法に準じて行った。結果を表３に
示した。
【００３４】
【表３】
【００３５】
【発明の効果】以上のように、本発明のマルチプルユニ
ットタイプ徐放性錠剤は、同一の活性薬物を含有し該活
性薬物の放出速度の異なる少なくとも２つの医薬組成物
を圧縮成形して得られるマルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤において、放出速度の速い医薬組成物中にマルチ
トールまたは白糖を含有してなるので、錠剤成形能のな
い放出速度の遅い医薬組成物と組み合わせても優れた錠
剤成形能を発揮する。したがって、従来のように速放性
医薬組成物の割合を多くして大型化による服用性の悪化
を招いたり、結合剤の増量による錠剤の崩壊性の遅延化
を来すことなく、硬度および崩壊性が著しく改善された
徐放性錠剤とすることができる。
ットタイプ徐放性錠剤は、同一の活性薬物を含有し該活
性薬物の放出速度の異なる少なくとも２つの医薬組成物
を圧縮成形して得られるマルチプルユニットタイプ徐放
性錠剤において、放出速度の速い医薬組成物中にマルチ
トールまたは白糖を含有してなるので、錠剤成形能のな
い放出速度の遅い医薬組成物と組み合わせても優れた錠
剤成形能を発揮する。したがって、従来のように速放性
医薬組成物の割合を多くして大型化による服用性の悪化
を招いたり、結合剤の増量による錠剤の崩壊性の遅延化
を来すことなく、硬度および崩壊性が著しく改善された
徐放性錠剤とすることができる。
【００３６】これにより、本発明のマルチプルユニット
タイプ徐放性錠剤は、活性薬物を長期にわたり一定に放
出することができ、各種活性薬物の治療効果を長時間持
続させることができる。ゆえに、本発明のマルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤は、服用回数の減少により患者
の負担を軽減し、高い血中濃度に起因する副作用の発現
を抑制し、繰り返し投与による血中濃度の変化を少なく
し長時間にわたる平坦な治療有効濃度を維持する等の極
めて優れた製剤効果を発揮するものである。
タイプ徐放性錠剤は、活性薬物を長期にわたり一定に放
出することができ、各種活性薬物の治療効果を長時間持
続させることができる。ゆえに、本発明のマルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤は、服用回数の減少により患者
の負担を軽減し、高い血中濃度に起因する副作用の発現
を抑制し、繰り返し投与による血中濃度の変化を少なく
し長時間にわたる平坦な治療有効濃度を維持する等の極
めて優れた製剤効果を発揮するものである。
Claims (6)
- 【請求項１】 活性薬物の放出速度の異なる少なくとも
２つの医薬組成物を圧縮成形して得られるマルチプルユ
ニットタイプ徐放性錠剤において、放出速度の速い医薬
組成物中にマルチトールまたは白糖を含有することを特
徴とするマルチプルユニットタイプ徐放性錠剤。 - 【請求項２】 前記放出速度の速い医薬組成物中にさら
に結晶セルロースを含有する請求項１記載のマルチプル
ユニットタイプ徐放性錠剤。 - 【請求項３】 前記マルチプルユニットタイプ徐放性錠
剤全量に対する前記マルチトールまたは白糖の含有量が
１０〜１５重量％であり、前記結晶セルロースの含有量
が５重量％以下である請求項２記載のマルチプルユニッ
トタイプ徐放性錠剤。 - 【請求項４】 前記放出速度の速い医薬組成物中に前記
マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤全量に対して５重
量％以下の結合剤と１０重量％以下の崩壊剤を含有する
請求項１〜３記載のマルチプルユニットタイプ徐放性錠
剤。 - 【請求項５】 前記放出速度の速い医薬組成物のみを
８．５ｍｍ径、打錠圧１．５ｔ、２４０ｍｇ／錠で打錠
した場合の錠剤硬度が２０ｋｐ以上で、崩壊度が３０分
以内である請求項１〜４記載のマルチプルユニットタイ
プ徐放性錠剤。 - 【請求項６】 前記放出速度の速い医薬組成物が流動層
造粒機により造粒されたものである請求項１〜５記載の
マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17585897A JP4189044B2 (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17585897A JP4189044B2 (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH1121233A true JPH1121233A (ja) | 1999-01-26 |
| JPH1121233A5 JPH1121233A5 (ja) | 2005-04-07 |
| JP4189044B2 JP4189044B2 (ja) | 2008-12-03 |
Family
ID=16003436
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17585897A Expired - Fee Related JP4189044B2 (ja) | 1997-07-01 | 1997-07-01 | マルチプルユニットタイプ徐放性錠剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP4189044B2 (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001030372A3 (de) * | 1999-10-26 | 2001-11-01 | Basf Ag | Zubereitungen pharmazeutischer wirkstoffe |
| WO2002087549A1 (fr) * | 2001-04-25 | 2002-11-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Comprimes a liberation prolongee du type a unites multiples |
| JP2006225367A (ja) * | 2005-01-19 | 2006-08-31 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 薬物含有コーティング用核粒子 |
| WO2008066102A1 (en) * | 2006-11-30 | 2008-06-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Sustained release preparation |
| JP2011184461A (ja) * | 2000-02-28 | 2011-09-22 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形圧縮製剤 |
-
1997
- 1997-07-01 JP JP17585897A patent/JP4189044B2/ja not_active Expired - Fee Related
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001030372A3 (de) * | 1999-10-26 | 2001-11-01 | Basf Ag | Zubereitungen pharmazeutischer wirkstoffe |
| JP2011184461A (ja) * | 2000-02-28 | 2011-09-22 | Takeda Chem Ind Ltd | 固形圧縮製剤 |
| WO2002087549A1 (fr) * | 2001-04-25 | 2002-11-07 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Comprimes a liberation prolongee du type a unites multiples |
| JP2006225367A (ja) * | 2005-01-19 | 2006-08-31 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 薬物含有コーティング用核粒子 |
| WO2008066102A1 (en) * | 2006-11-30 | 2008-06-05 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Sustained release preparation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP4189044B2 (ja) | 2008-12-03 |
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