JPH11246381A - 高ｓｐｆ汗耐性日焼け止め - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 微粒子シリカを含む、汗耐性の高ＳＰＦ日焼
け止め処方物を提供すること。 【解決手段】 汗耐性の水中油型日焼け止めエマルジョ
ン処方物であって、水相、乳化剤、および疎水性表面を
有するサブミクロンシリカ粒子と少なくとも１つの活性
日焼け止め剤とを含有する油相を含み、該日焼け止め剤
のシリカに対する濃度比が、少なくとも約３０である、
処方物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、皮膚により受容さ
れる太陽光の紫外線照射量を低減させるために皮膚に付
与される処方物に関する。より詳細には、本発明は、微
粒子シリカを含む高ＳＰＦ処方物に関する。

【０００２】

【従来の技術】今日では、太陽光照射への曝露は、健康
に有害な結果（曝露後数年経つまで現れないこともあ
る）を有し得ることが一般に理解されている。当然なが
ら、直ちに現れる、過度の曝露による「日焼け」は、そ
れ自身が重篤な急性の健康上の問題であり得る。

【０００３】太陽光線への曝露の間に、皮膚により受容
される太陽光の紫外線照射量を低減するための多くの製
品が入手可能である。代表的な製品処方物は、紫外線透
過に対する化学的および／または物理的バリアを含む、
ローション、クリーム、軟膏、またはゲルである。これ
らは、紫外線照射の物理的および生化学的な影響に対し
て皮膚を保護する効果がかなり変動する。

【０００４】初期の日焼け止め処方物は、限られた太陽
光への曝露期間で日焼けから保護するように設計されて
いた一方で、皮膚を日焼けさせるのに十分な照射を透過
させていた。しかし、現在、可能な限りの紫外線曝露を
除去することが注目されておいる。皮膚の日焼けは、幾
分かは審美的に満足なものであるが、太陽光照射への過
度の曝露による組織の損傷を明らかに示すものである。
保護されないいかなる量の曝露も、免疫系の抑制を潜在
的に引き起こし得、そして皮膚ガンおよび他の皮膚科学
的障害のような将来の健康問題をもたらし得ることが近
年発見された。

【０００５】任意の所定の野外活動のための適切な日焼
け止めを選択するための指標を消費者に提供するため
の、ＳＰＦ（日焼け止め指数）評価システムが開発され
た。一般に、ＳＰＦ数は、保護されていない皮膚が、赤
化（ｒｅｄｄｅｎｉｎｇ）を示す曝露時間に対する、適
切に付与された日焼け止めが明らかな皮膚の赤化を防止
している時間の倍数にほぼ対応する。従って、ＳＰＦ８
の日焼け止め処方物が適切に付与された場合、通常の保
護されていない時間の８倍の時間にわたって、可視的な
影響なしに人が日光中にとどまることが可能であるべき
である。当然ながら、皮膚への可視的な影響をもたらす
保護されていない曝露の期間は、個人の皮膚細胞の差異
のために、個人によって変動する。現在人気があるの
は、少なくとも３０のＳＰＦ値を有する高ＳＰＦ「サン
ブロッカー（ｓｕｎｂｌｏｃｋｅｒ）」製品である。

【０００６】市販されている日焼け止め処方物のほとん
どは、身体から出た汗が付与された処方物と相互作用す
る傾向があるために、野外での激しい活動（例えば、建
設作業、ガーデニング、運動競技およびその他多くの活
動）に従事する人による使用にはあまり適合しない。例
えば、汗（または他の供給源（雨を含む）からの水分）
は、処方物の日焼け止め活性成分および他の刺激性組成
物が眼内に入って不快感を引き起こす原因となり得る。
特に、用具を確実に握ることが必要とされるテニスのよ
うな活動においては、付与された日焼け止め処方物が塗
布後に潤滑性（ｌｕｂｒｉｃｉｏｕｓ）のままである
か、あるいは汗または他の水分と混合した場合に潤滑性
となることもまた、しばしば問題となる。

【０００７】上記のような欠点を示さない、数年間にわ
たって市販されている日焼け止め製品は、ＣＯＰＰＥＲ
ＴＯＮＥ（登録商標）ＳＰＯＲＴ（登録商標）ＳＰＦ
３０ローションとして、Ｓｃｈｅｒｉｎｇ−Ｐｌｏｕｇ
ｈ ＨｅａｌｔｈＣａｒｅＰｒｏｄｕｃｔｓ，Ｉｎｃ、
Ｍｅｍｐｈｉｓ、Ｔｅｎｎｅｓｓｅｅ、Ｕ．Ｓ．Ａによ
り販売されている。この製品は、活性成分サリチル酸オ
クチル、メトキシケイ皮酸オクチル、およびオキシベン
ゾンを、合計で処方物の１７．５重量％含有する。これ
は、親水性表面処理を施された燻蒸シリカ１．５重量％
と共に処方された水中油型エマルジョンである。このシ
リカは、活性成分を処方物の内部相中に固定させて、皮
脂および／または外部からの水分の影響の下での活性成
分の移動を阻害するように作用すると考えられている。
この製品はまた、塗布されたときに、非常に望ましい
「ドライ」感を有する。これは日焼け止め活性成分とし
ての使用のために認められた成分以外の微粒子成分を含
まない通常のローションにおける非常に液体性である性
質とは極めて異なる。

【０００８】Ｃｏｐｐｅｒｔｏｎｅ Ｓｐｏｒｔ ＳＰ
Ｆ ３０製品の物理的特性と同様の特性を有するが、よ
り予想可能な処方物の挙動および安定性を有し、かつよ
り高いＳＰＦ値を有するように作製され得る製品が要求
されている。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】微粒子シリカを含む、
汗耐性の高ＳＰＦ日焼け止め処方物を提供すること。

【００１０】

【課題を解決するための手段】本発明は、汗耐性の水中
油型（ｏｉｌ−ｉｎ ｗａｔｅｒ）日焼け止めエマルジ
ョン処方物であって、水相、乳化剤、および疎水性表面
を有するサブミクロンシリカ粒子と少なくとも１つの活
性日焼け止め剤とを含有する油相を含み、この日焼け止
め剤のシリカに対する濃度比が、少なくとも約３０であ
る。

【００１１】１つの実施態様において、シリカ粒子は、
約１μｍを越えない平均直径を有する。

【００１２】１つの実施態様において、第１のシリカ粒
子は、約１６ｎｍの平均直径を有する。

【００１３】１つの実施態様において、シリカ粒子は、
約５０容積％のメタノールを含む水溶液により実質的に
完全に濡らされる。

【００１４】１つの実施態様において、約３容量％を越
えない粒子は、約３０容積％のメタノールを含む水溶液
により濡らされる。

【００１５】１つの実施態様において、約２５容量％を
越えない粒子は、約３５容積％のメタノールを含む水溶
液により濡らされる。

【００１６】１つの実施態様において、シリカ粒子は、
約５０容積％のメタノールを含む水溶液により実質的に
完全に濡らされ、そして、約３５容積％までのメタノー
ルを含む水溶液により実質的に濡れない。

【００１７】１つの実施態様において、シリカに対する
日焼け止め剤の濃度比は、少なくとも約４０である。

【００１８】１つの実施態様において、シリカは、ジメ
チルジクロロシランと反応させた燻蒸シリカ（ｆｕｍｅ
ｄ ｓｉｌｉｃａ）である。

【００１９】本発明は、汗耐性の水中油型日焼け止めエ
マルジョン処方物であって、水相、乳化剤、および疎水
性表面を有し、かつ５０容積％のメタノール水溶液によ
り実質的に完全に濡れることができるが、３０容積％の
メタノール水溶液では実質的に濡れないサブミクロン
（ｓｕｂｍｉｃｒｏｎ）シリカ粒子と少なくとも１つの
活性日焼け止め剤とを含有する油相を含み、この日焼け
止め剤のシリカに対する濃度比が、少なくとも約３０で
ある。

【００２０】１つの実施態様において、約２５％を越え
ないシリカ粒子が、３５容積％のメタノールを含む水溶
液により濡らされる。

【００２１】１つの実施態様において、シリカ粒子が、
３５容積％のメタノール水溶液により実質的に濡れな
い。

【００２２】１つの実施態様において、シリカに対する
日焼け止め剤の濃度比が、少なくとも約４０である。

【００２３】１つの実施態様において、乳化剤が、アル
キルホスフェートのアミン塩、アクリレート／アルキル
アルキレートクロスポリマー、またはその組み合わせを
含有する。

【００２４】本発明は、汗耐性の水中油型日焼け止めエ
マルジョン処方物であって、水相、少なくとも１つの、
アルキルホスフェートのアミン塩とアクリレート/アル
キルアクリレートクロスポリマーとを含む、乳化剤、お
よび疎水性表面を有し、かつ５０容積％のメタノール水
溶液により実質的に完全に濡れることができるが、３０
容積％のメタノール水溶液では実質的に濡れないサブミ
クロンシリカ粒子と少なくとも１つの活性日焼け止め剤
とを含有する油相を含み、この日焼け止め剤のシリカに
対する濃度比が、少なくとも約４０である。

【００２５】１つの実施態様において、乳化剤が、アク
リレート／Ｃ１０−３０アルキルアクリレートクロスポ
リマーと、ＤＥＡ−セチルホスフェートとの組み合わせ
を含有する。

【００２６】１つの実施態様において、メトキシケイ皮
酸オクチル、オキシベンゾン、およびサリチル酸オクチ
ルが、活性日焼け止め剤として存在する。

【００２７】本発明は、水中油型日焼け止めエマルジョ
ン処方物であって、水相、乳化剤、少なくとも１つの紫
外線吸収有機化合物、および疎水性的に処理されたシリ
カ粒子を含み、この粒子が、好ましくは５０容積％のメ
タノール水溶液により全体的に濡れることができ、この
有機化合物の濃度が、シリカ濃度の少なくとも約３０倍
である処方物を包含する。特に好ましい処方物は、シリ
カに対するこの有機化合物の濃度比が、少なくとも約４
０である。

【００２８】

【発明の実施の形態】本明細書中で化学物質に一般に与
えられた名称は、一般的化学名、あるいは商業機関また
は規定機関が承認した名称（例えば、Ｊ．Ｍ．Ｎｉｋｉ
ｔａｋｉｓら編、ＣＴＦＡ Ｉｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａ
ｌ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ Ｉｎｇｒｅｄｉｅｎｔ Ｄｉｃ
ｔｉｏｎａｒｙ、第４版、Ｔｈｅ Ｃｏｓｍｅｔｉｃ，
Ｔｏｉｌｅｔｒｙ ａｎｄ Ｆｒａｇｒａｎｃｅ Ａｓ
ｓｏｃｉａｔｉｏｎ，Ｗａｓｈｉｎｇｔｏｎ，Ｄ．
Ｃ．、１９９１中に列挙された、ＣＴＦＡ Ａｄｏｐｔ
ｅｄＮａｍｅｓ）のいずれかである。

【００２９】本発明の目的のために、「紫外線吸収性有
機化合物」は、活性日焼け止め成分として用いることが
受容可能であると考えられる物質の全てを包含するべき
である。規定機関による承認は、ヒトへの接触を意図し
た処方物において活性薬剤を含むことを一般に必要と
し、そして、米国において日焼け止めの用途に承認され
たまたは現在承認されているこれらの活性薬剤には、ア
ミノ安息香酸、アボベンゾン（ａｖｏｂｅｎｚｏｎ
ｅ）、シノキセート（ｃｉｎｏｘａｔｅ）、メトキシケ
イ皮酸ジエタノールアミン、トリオレイン酸ジガロイル
（ｄｉｇａｌｌｏｙｌｔｒｉｏｌｅａｔｅ）、ジオキシ
ベンゾン、４−［ビス（ヒドロキシプロピル）］アミノ
安息香酸エチル、２−シアノ−３，３−ジフェニルアク
リル酸２−エチルヘキシル、アミノ安息香酸グリセリ
ル、ホモサレート（ｈｏｍｏｓａｌａｔｅ）、アントラ
ニル酸メンチル（ｍｅｎｔｈｙｌ ａｎｔｈｒａｎｉｌ
ａｔｅ）、オクトクリレン（ｏｃｔｏｃｒｙｌｅｎ
ｅ）、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチ
ル、オキシベンゾン、パジメート（ｐａｄｉｍａｔｅ）
Ａ、パジメートＯ、スルホン酸フェニルベンズイミダゾ
ール（ｐｈｅｎｙｌｂｅｎｚｉｍｉｄａｚｏｌｅ ｓｕ
ｌｆｏｎｉｃ ａｃｉｄ）、スルイソベンゾン（ｓｕｌ
ｉｓｏｂｅｎｚｏｎｅ）、およびサリチル酸トロールア
ミン（ｔｒｏｌａｍｉｎｅｓａｌｉｃｙｌａｔｅ）が挙
げられるが、これらに限定されない。いくつかの他の日
焼け止め活性成分は、他国での使用を承認されている。
単一の活性成分を用いた場合よりも高レベルの紫外線吸
収を達成するため、あるいはより広い範囲の紫外線波長
にわたって有用な吸収を提供するために、処方物中に２
つ以上の日焼け止め成分を組み合わせを用いることは一
般的である。混合物はまた、皮膚への刺激または他の有
害な効果を有する可能性が高い、特定の他の望ましくな
い薬剤のレベルを低減させることを可能にする。

【００３０】疎水性シリカのサブミクロンサイズ粒子
（ｓｕｂｍｉｃｒｏｎ−ｓｉｚｅｄｐａｒｔｉｃｌｅ
ｓ）が、日焼け止め活性薬剤を固定するように作用し
て、その結果、活性薬剤が、皮脂、または汗、または他
の水分の影響下で、皮膚上を移動しないようにすること
が可能であり得る。この効果についての容認し得るメカ
ニズムは未だに提案されていないが、実施の特定の理論
によるいかなる様式によっても本発明を限定することを
意図しないことは確かである。本発明での使用に適切な
シリカには、疎水性表面を提供するために化学的に処理
（例えば、有機ケイ素化合物を用いて）されたサブミク
ロンシリカが挙げられる。これらのシリカのいくつか
は、欧州特許出願第０ ７４５ ６４８号（１９９６年
１２月４日発行）に記載されており、いくつかの企業
（Ｃａｂｏｔ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎｏｆ Ｔｕｓｃ
ｏｌａ、Ｉｌｌｉｎｏｉｓ Ｕ．Ｓ．Ａ、Ｗａｃｋｅｒ
−Ｃｈｅｍｉｅ ＧｍｂＨ ｏｆ Ｍｕｎｉｃｈ、Ｇｅ
ｒｍａｎｙ、およびＤｅｇｕｓｓａ ＡＧ ｏｆ Ｈａ
ｎａｕ、Ｇｅｒｍａｎｙが挙げられる）から入手可能で
ある。

【００３１】疎水性を提供するのに通常用いられる有機
ケイ素化合物には、シラン、シロキサン、およびシラザ
ンが挙げられる。より詳細には、市販のシリカ製品を、
化合物（トリアルキルハロシラン、ジアルキルハロシラ
ン、オクタアルキルシクロテトラシロキサン、ヘキサア
ルキルジシラザン、ヘキサアルキルトリシラザンなどが
挙げられる）と反応させる。

【００３２】有用な処理されたシリカの例は、Ｄｅｇｕ
ｓｓａからのＡＥＲＯＳＩＬ（登録商標）Ｒ９７２製品
である。これは、粒子を疎水性にするためにジメチルジ
クロロシランと反応させた燻蒸シリカ（ｆｕｍｅｄ ｓ
ｉｌｉｃａ）である。この物質の疎水性は、処理された
粒子が水に浮く（すなわち、濡れない）傾向により質的
に明らかである。他の疎水性表面処理を有するシリカが
市販されており、それらの多くは、本発明のエマルジョ
ンを調製するのに適切である。Ｃａｂｏｔ製品が本発明
において有用であり、例えば、ＣＡＢ−Ｏ−ＳＩＬ Ｔ
Ｓ６１０（これは、ジクロロジメチルシランで処理され
た燻蒸シリカである）などのＣＡＢ−Ｏ−ＳＩＬ（登録
商標）の商標名で販売されている。

【００３３】本発明者らは、本発明における最適な結果
のために、シリカが一定のレベルの疎水性を有しなけれ
ばならないことを測定した。この特性のための有用な試
験は、種々の濃度のメタノール−水溶液中で、濡れた
（すなわち、沈む）シリカの割合を測定する（方法番号
ＡＣＭ−１２５、「多点法による疎水性燻蒸シリカのメ
タノール濡れ性の測定」、Ｄｅｇｕｓｓａ Ｃｏｒｐｏ
ｒａｔｉｏｎ、Ａｋｒｏｎ、Ｏｈｉｏ Ｕ．Ｓ．Ａ．、
１９９４年３月）：少量の一定量（例えば、０．２００
ｇ）のシリカサンプルを秤量し、目盛り付きの１５ｍｌ
遠心分離管に入れる；８．０ｍｌのメタノール試験溶液
をそれぞれに添加し、そして管の内容物を混合する；管
を遠心分離する；次いで、沈殿物（濡れたシリカ）の容
積を、管の目盛りから読みとる。特定のメタノール溶液
により濡れたシリカの割合は、その沈澱容積を、シリカ
を完全に濡れさせる（遠心分離管内において、浮いてい
るシリカ粒子が全く視覚的に観察されないことにより示
される）メタノール溶液に同じシリカを接触させたとき
に観察される沈澱容積と比較することにより、測定され
得る。

【００３４】一般に、最適な製品特性および処方の容易
さを確実にするために、シリカは、その全体が５０容積
％のメタノール水溶液に濡れることが可能であり、約２
５％未満の粒子が３５容積％のメタノールに濡れること
が可能であり、そして３０容積％のメタノールには実質
的に濡れない（粒子の約３％未満）ことが好ましい。よ
り良好な結果のために、ＡＥＲＯＳＩＬ Ｒ９７２（ド
イツ製）を少なくとも用いることにより、より好ましい
シリカは、本質的に３０容積％または３５容積％のメタ
ノール水溶液のいずれによっても濡れず、そして５０容
積％のメタノールに全体的に濡れる；しかし、日本製の
このシリカのいくつかは、この試験に合格しても、適切
に作用しない。全ての市販製品において、バッチ−バッ
チから、シリカ疎水性における特定の変化が観察され
る。そして、受容可能な日焼け止め組成物は、しばし
ば、これらの仕様に適合しないシリカを用いても製造さ
れ得るが、シリカが好ましい特性を有する場合、製造は
より信頼のおけるものになる。

【００３５】シリカ粒子は、それらがエマルジョンの一
般的なミクロンサイズの内部相の全体積を占めないよう
に、極めて小さくなければならない。ＡＥＲＯＳＩＬ
Ｒ９７２は、その製造者によって、１６ｎｍ平均の「第
１の」粒子サイズを有することが要求されている。しか
し、得られた材料は、かなり凝集を示す；エマルジョン
処方物中に存在する場合、凝集物は、おそらくこの第１
のサイズよりもずっと大きいままである。平均凝集サイ
ズは、一般的には、約１μｍを越えてはならない。燻蒸
シリカは、最も容易に適切な粒子サイズに製造し得る
が、他のシリカ（例えば、沈澱シリカおよびシリカエア
ロゲル（ａｅｒｏｇｅｌ）もまた、疎水性的に処理され
て本発明に使用され得る。

【００３６】このエマルジョン処方物中のシリカ濃度に
対する、日焼け止め活性薬剤の濃度比は、少なくとも約
３０でなければならず、そして好ましくは少なくとも約
４０でなければならない。

【００３７】必要に応じて、他の可溶または分散性の処
方物成分（例えば、乳化剤、保存料、軟化剤など）もま
た含む、組み合わせのシリカおよび日焼け止め活性薬剤
混合物（「油」相）は、従来の装置および技術を用い
て、水相（必要に応じて、乳化剤、ｐＨ緩衝剤、イオン
強度調整剤、増粘剤（ｔｈｉｃｋｎｅｒ）などの可溶ま
たは分散可能な処方成分を含む）で乳化される。代表的
な処方物は、加熱された水相および／または油相を用い
て製造され、これを高剪断性条件下で合わせる。高圧ジ
ェットおよび他の当業者に周知の技術により混合物を高
圧に供することによって激しく撹拌することにより、剪
断が生じ得る。本発明は、いかなる特定の処方技術にも
依存せず、特定の処方成分の選択は、いくつかの特定の
処方手順を必要とし得ることが理解される。

【００３８】水中油型エマルジョンを製造するための、
本発明のための適切な乳化剤は、当業者に公知である。
水性外部相は、多くの人にとって皮膚への接触のために
好ましい。なぜなら、これは油外部相を有するエマルジ
ョンとして付与された場合、油性またはグリース性の感
触を生じにくいからである。代表的な水中油滴乳化剤
は、約９より大きい親水性−親油性平衡（しばしば、
「ＨＬＢ」と略される）値を有し、これは当該分野で周
知である；しかし、この「規則」には、多くの例外があ
ることが知られている。選択された乳化剤は、その化学
的性質によって、油相または水相のいずれかの成分であ
り、そして、エマルジョンの形成および維持の両方、ま
たは安定性を補助する。日焼け止め製品は、通常はロー
ションであるが、クリーム、噴霧可能な液体、および他
の形態もまた有用であり、そして処方技術で周知の適切
な成分の選択により、調製され得る。

【００３９】日焼け止め処方物のために広範に用いられ
る水中油滴型乳化系のほとんどが、本発明で用いられ得
る。このような乳化剤は、長鎖脂肪酸のソルビトールま
たはグリセロールのエステル（ソルビタンオレエートお
よびグリセロールステアレートＳＥが挙げられる）、ア
ルキルホスフェートのアミン塩（ＴＥＡ−ステアレート
が挙げられる）、長鎖脂肪酸のアミン塩（ＤＥＡ−セチ
ルホスフェートが挙げられる）、アクリレート／アルキ
ルアクリレートクロスポリマーのようなポリマー（ＰＥ
ＭＵＬＥＮ（登録商標）ＴＲ−１およびＴＲ−２、およ
びＣＡＲＢＯＰＯＬ（登録商標）１３４２（すべてＢ．
Ｆ．Ｇｏｏｄｒｉｃｈ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｂｒｅｃｋｓ
ｖｉｌｌｅ，Ｏｈｉｏ Ｕ．Ｓ．Ａから販売）が挙げら
れる）、および他の多くにより例示される。乳化剤の選
択は、十分に当該技術分野の範囲内にあり、本発明の重
要な局面ではない。

【００４０】

【実施例】本発明は、以下の実施例によりさらに記載さ
れる。実施例は、いかなる様式においても、添付の特許
請求の範囲に規定されるように本発明を限定することを
意図していない。 （実施例１）以下の成分を用いて、本発明の日焼け止め
処方物を調製する：

【００４１】

【表１】

【００４２】以下の手順を用いて、これらの成分からロ
ーションを処方する： （ａ）容器中で、パートＡの、アクリレート／Ｃ１０−
３０アルキルアクリレートクロスポリマーを除く全ての
成分を合わせ、そして混合する。アクリレート／Ｃ１０
−３０アルキルアクリレートクロスポリマーを合わせた
成分に振りかけ、そしてよく混合する； （ｂ）容器中で、パートＢの成分の全てを合わせ、そし
て混合する。そして約５７℃〜６３℃に加熱する。 （ｃ）パートＣの成分を、工程（ｂ）の混合物にゆっく
りと添加し、そして混合して一様に分散させる； （ｄ）工程（ｃ）の混合物を、歯付き円形ブレード（ｔ
ｏｏｔｈｅｄ ｃｉｒｃｕｌａｒ ｂｌａｄｅ）（ここ
で、歯は、上方および下方を指しながら互い違いになっ
ているか、あるいは上方に湾曲したブレードチップを有
するプロペラである）を用いて高剪断混合しながら、工
程（ａ）の混合物にゆっくりと添加し、そして混合を１
５分間続ける； （ｅ）容器中で、パートＤの成分を合わせ、そして混合
しながら約８２〜８８℃まで加熱して、透明な分散物を
形成する； （ｆ）工程（ｄ）の生成物を形成するのに用いたミキサ
ーを、高速プロペラアジテータに替えて、そしてこの生
成物に、工程（ｅ）の分散物を添加して最終的エマルジ
ョンを形成し、次いで、３分間混合し続ける； （ｇ）混合を続けながら、工程（ｆ）の生成物にパート
Ｅの成分および手順の間に蒸発により損失した水を補償
するのに必要とされる追加の水を添加する。 （実施例２）本発明に従って調製されたローション処方
物の機械応力分解に対する耐性を、先行技術のローショ
ン処方物のそれと比較した。以下の表において、上記実
施例のＳＰＦ３０処方物は「Ａ」であり、一方、「Ｂ」
処方物は、同様のシリカを１．５０重量％（同じ製造番
号）および以下の日焼け止め活性成分を含むこと以外は
同様に調製されたＳＰＦ３０処方物である：メトキシケ
イ皮酸オクチル７．５０重量％；オキシベンゾン５．０
０重量％；およびサリチル酸オクチル５．００重量％；
処方物Ｂ中における、シリカに対する日焼け止め活性薬
剤の濃度比は、１１．７である。「Ｂ」処方物の油相は
また、５．００重量％のパルミチン酸オクチル（軟化
剤）を含み、これは２つの処方物の全「油相」含量にほ
ぼ適合する。このシリカは、３０容積％のメタノール水
溶液により約３％濡らされ、３５容積％のメタノールに
より約２５％濡らされ、そして５０容積％のメタノール
により全体的に濡らされる。

【００４３】以下の表は、レーザー回折技術により測定
されたエマルジョンの小滴サイズをμｍで示している；
サンプル中の９０％の粒子は、それぞれ与えられた値よ
りも小さい小滴サイズを有する。各処方物について、
「コントロール」は、調製されたままの応力を加えられ
ていないエマルジョンに関する。「１５分間混合」およ
び「３０分間混合」の値は、プロペラアジテータを用い
て中程度の速度で混合した後に得られた。そして、
「２．５分間振とう」および「５分間振とう」の値は、
閉鎖した管内において、処方物を激しく手で振とうさせ
た後に得られた。

【００４４】

【表２】

【００４５】より小さい小滴サイズを有する処方物の製
造および維持が好ましい。上記の結果は、本発明の日焼
け止めが最初に小さい小滴サイズを有し、そして応力を
かけたときに小さい小滴サイズを維持することを示して
いる。

【００４６】水中油型日焼け止めエマルジョン処方物で
あって、水相；乳化剤；および少なくとも１つの紫外線
吸収有機化合物と、疎水性的に処理されたシリカ粒子と
を有する油相を含み、ここで、該有機化合物の濃度が、
シリカ濃度の少なくとも約３０倍である、処方物。

【００４７】

【発明の効果】本発明によれば、微粒子シリカを含む、
汗耐性の高ＳＰＦ日焼け止め処方物が提供される。

Claims (17)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 汗耐性の水中油型（ｏｉｌ−ｉｎ ｗａ
   ｔｅｒ）日焼け止めエマルジョン処方物であって、水
   相、乳化剤、および疎水性表面を有するサブミクロンシ
   リカ粒子と少なくとも１つの活性日焼け止め剤とを含有
   する油相を含み、該日焼け止め剤のシリカに対する濃度
   比が、少なくとも約３０である、処方物。
2. 【請求項２】 前記シリカ粒子が、約１μｍを越えない
   平均直径を有する、請求項１に記載の処方物。
3. 【請求項３】 前記第１のシリカ粒子が、約１６ｎｍの
   平均直径を有する、請求項１に記載の処方物。
4. 【請求項４】 前記シリカ粒子が、約５０容積％のメタ
   ノールを含む水溶液により実質的に完全に濡らされる、
   請求項１に記載の処方物。
5. 【請求項５】 約３容量％を越えない前記粒子が、約３
   ０容積％のメタノールを含む水溶液により濡らされる、
   請求項１に記載の処方物。
6. 【請求項６】 約２５容量％を越えない前記粒子が、約
   ３５容積％のメタノールを含む水溶液により濡らされ
   る、請求項１に記載の処方物。
7. 【請求項７】 前記シリカ粒子が、約５０容積％のメタ
   ノールを含む水溶液により実質的に完全に濡らされ、そ
   して、約３５容積％までのメタノールを含む水溶液によ
   り実質的に濡らされない、請求項１に記載の処方物。
8. 【請求項８】 前記シリカに対する日焼け止め剤の濃度
   比が、少なくとも約４０である、請求項１に記載の処方
   物。
9. 【請求項９】 前記シリカが、ジメチルジクロロシラン
   と反応させた燻蒸シリカ（ｆｕｍｅｄ ｓｉｌｉｃａ）
   である、請求項１に記載の処方物。
10. 【請求項１０】 汗耐性の水中油型日焼け止めエマルジ
    ョン処方物であって、水相、乳化剤、および疎水性表面
    を有し、かつ５０容積％のメタノール水溶液により実質
    的に完全に濡れることができるが、３０容積％のメタノ
    ール水溶液では実質的に濡れないサブミクロン（ｓｕｂ
    ｍｉｃｒｏｎ）シリカ粒子と少なくとも１つの活性日焼
    け止め剤とを含有する油相を含み、該日焼け止め剤のシ
    リカに対する濃度比が、少なくとも約３０である、処方
    物。
11. 【請求項１１】 約２５％を越えない前記シリカ粒子
    が、３５容積％のメタノールを含む水溶液により濡らさ
    れる、請求項１０に記載の処方物。
12. 【請求項１２】 前記シリカ粒子が、３５容積％のメタ
    ノール水溶液により実質的に濡れない、請求項１０に記
    載の処方物。
13. 【請求項１３】 前記シリカに対する日焼け止め剤の濃
    度比が、少なくとも約４０である、請求項１０に記載の
    処方物。
14. 【請求項１４】 前記乳化剤が、アルキルホスフェート
    のアミン塩、アクリレート／アルキルアルキレートクロ
    スポリマー、またはその組み合わせを含有する、請求項
    １０に記載の処方物。
15. 【請求項１５】 汗耐性の水中油型日焼け止めエマルジ
    ョン処方物であって、水相；少なくとも１つの、アルキ
    ルホスフェートのアミン塩とアクリレート/アルキルア
    クリレートクロスポリマーとを含む、乳化剤、および疎
    水性表面を有し、かつ５０容積％のメタノール水溶液に
    より実質的に完全に濡れることができるが、３０容積％
    のメタノール水溶液では実質的に濡れないサブミクロン
    シリカ粒子と少なくとも１つの活性日焼け止め剤とを含
    有する油相を含み、該日焼け止め剤のシリカに対する濃
    度比が、少なくとも約４０である、処方物。
16. 【請求項１６】 前記乳化剤が、アクリレート／Ｃ１０
    −３０アルキルアクリレートクロスポリマーと、ＤＥＡ
    −セチルホスフェート（ＤＥＡ−ｃｅｔｙｌｐｈｏｓｐ
    ｈａｔｅ）との組み合わせを含有する、請求項１５に記
    載の処方物。
17. 【請求項１７】 メトキシケイ皮酸オクチル、オキシベ
    ンゾン、およびサリチル酸オクチルが、活性日焼け止め
    剤として存在する、請求項１５に記載の処方物。