JPH11246413A - ステロイド５α−レダクターゼＩＩ型特異的阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 ステロイド５α−レダクターゼＩＩ型に対し
て特異的に優れた活性阻害効果を有し、医薬品、医薬部
外品、化粧品等の分野において養毛料、抗ニキビ用治療
剤等に有効に用いられ得るステロイド５α−レダクター
ゼＩＩ型特異的阻害剤を提供する。 【解決手段】 下記一般式（Ｉ） 【化１】 （式中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル基を表す）で
表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、
およびこれらを有効成分として含有するステロイド５α
−レダクターゼＩＩ型特異的阻害剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はトリテルペン類を含
有するステロイド５α−レダクターゼＩＩ型特異的阻害
剤に関する。本発明阻害剤は、医薬品、医薬部外品、化
粧品等の分野において、養毛料、抗ニキビ用治療剤等に
有効に用いられ得る。

【０００２】

【従来の技術】従来より、男性型禿や脱毛症、脂漏、ニ
キビ（尋常性ざ瘡）は、男性ホルモンや、男性ホルモン
からの代謝物等が原因とされている。特に、主要な男性
ホルモンであるテストステロンが５α−レダクターゼに
より５α−ジヒドロキシテストステロン（ＤＨＴ）に代
謝され、これが種々の皮膚障害を引き起こす原因となっ
ていることが、近年の研究で明らかとなった。

【０００３】このため従来の養毛料にはエストラジオー
ルなどの女性ホルモン剤や抗男性ホルモン剤が用いられ
てきた。

【０００４】また、最近、テストステロンからＤＨＴへ
の代謝を司る５α−レダクターゼの活性を阻害する物質
の探究が進んでいる。

【０００５】男性型禿では、脱毛していない側頭部より
も脱毛している頭頂部の方が５α−レダクターゼ活性が
高いことが明らかとなり、ＤＨＴが、細胞内の核の受容
体と結合して皮脂腺の増殖を促進する一方、毛母細胞に
も作用して細胞増殖を抑制し、毛髪の成長を妨げるもの
とされている。

【０００６】最近の研究では、ヒトの５α−レダクター
ゼには、組織全般に存在するＩ型と、前立腺などの男性
ホルモン標的組織におもに存在するＩＩ型のアイソザイ
ムが存在していることが明らかとなった。

【０００７】ヒトの頭皮毛包では、Ｉ型、ＩＩ型の両タ
イプのアイソザイムが存在し、ともに男性型脱毛の進行
に関与していると考えられている。

【０００８】最近、５α−レダクターゼのＩ型、ＩＩ型
にそれぞれ特異的に阻害する物質の探究が進められてい
る。

【０００９】

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記従
来技術において、ホルモン剤は副作用や安全性の面から
医師の管理下での使用が必要で、一般消費者向け化粧品
には配合基準の規制があり化粧品への使用には限界があ
る。

【００１０】他方、５α−レダクターゼ活性阻害物質に
ついては、各種植物抽出物の中に見出され、その報告も
されている（特開昭６０−１４６８２９号、同６３−８
８１２１号、同６４−３１２５号、特公平６−４７５５
４号、等）が、これらはいずれも、その作用・効果の面
で不十分であったり、あるいは安全性、コスト面におい
て十分満足し得る程度に至っていない。またこれら物質
の活性成分については、種々検討がされているものの、
多くのものが特定されていなかった。

【００１１】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記課題
を解決するために鋭意研究を重ねた結果、植物抽出物中
から、極めて優れた５α−レダクターゼの特にＩＩ型に
特異的に優れた活性阻害効果を有する成分の単離・同定
に成功した。

【００１２】すなわち本発明は、下記一般式（Ｉ）

【００１３】

【化２】

【００１４】（式中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル
基を表す）で表される化合物またはそれらの薬学的に許
容される塩を有効成分として含有するステロイド５α−
レダクターゼＩＩ型特異的阻害剤に関する。

【００１５】

【発明の実施の形態】以下、本発明について詳述する。

【００１６】本発明のステロイド５α−レダクターゼＩ
Ｉ型特異的阻害剤は、下記一般式（Ｉ）下記一般式
（Ｉ）

【００１７】

【化３】

【００１８】（式中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル
基を表す）で表される化合物またはそれらの薬学的に許
容される塩を有効成分として含有する。

【００１９】上記において、炭素原子数１〜６のアルキ
ル基とは、直鎖、分岐のいずれの構造も用いられ、具体
的にはメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、イソプロ
ピル基、ブチル基、ｔ−ブチル基、ペンチル基、ヘキシ
ル基等が例示される。本発明ではメチル基が特に好まし
い。

【００２０】本明細書中「薬学的に許容される塩」とし
ては、例えばアルカリ金属塩、例えばナトリウム塩、カ
リウム塩；アルカリ土類金属塩、例えばカルシウム塩、
マグネシウム塩およびアルミニウム塩；各種有機アミ
ン、すなわち脂肪族またはアリール脂肪族の第１、２ま
たは第３モノ−、ジ−またはポリアミンまたは複素環塩
基から形成されるアミン塩、例えばトリエチルアミン、
２−ヒドロキシエチルアミン、ジ−（２−ヒドロキシエ
チル）アミン、トリ−（２−ヒドロキシエチル）アミ
ン、４−アミノ安息香酸−２−ジエチルアミノエチルエ
ステル、１−エチルピペリジン、ビシクロヘキシルアミ
ン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジル−エチレンジアミン、ピリジ
ン、コリジン、キノリン、プロカイン、ジベンジルアミ
ン、１−エフェナミンおよびＮ−アルキル−ピペリジン
に由来する塩等が挙げられるが、これらに限定されるも
のでない。

【００２１】上記一般式（Ｉ）で表されるトリテルペン
類は、植物抽出物から分離し、その同定に成功した新規
化合物として、本出願人らにより従前に出願されている
（特願平９−６２３９４号明細書）。抽出に用いられ得
る植物としては、ユリアニア科（Julianiaceae）のクア
チャララーテ（cuachalalate; Juliania adstringen
s）、Amphiptery gumadstringens、Orthopterygium hua
ncuy 等が挙げられ、なかでもクアチャララーテが特に
好ましく用いられる。抽出にはこれら植物の樹皮が好ま
しく用いられるがこれに限られるものでない。

【００２２】クアチャララーテの抽出物が安全性が高
く、優れた育毛・発毛効果を示すことは、すでに明らか
にされている（特開平６−２４９４２号公報）。本発明
者らは、上述したようにこれら抽出物中から極めて優れ
た５α−レダクターゼ活性阻害効果を有する新規活性成
分を見出し、かつその分離・同定に初めて成功している
（特願平９−６２３９４号明細書）が、５α−レダクタ
ーゼのタイプ特異的な活性阻害効果までは見出していな
かった。

【００２３】本発明は、上記抽出物中からさらに、ステ
ロイド５α−レダクターゼのＩＩ型に特異的に優れた活
性阻害効果を有する新規活性成分を見出し、その分離・
同定に成功したものである。その具体的方法等の詳細に
ついては実施例で詳述する。

【００２４】本発明阻害剤は、ステロイド５α−レダク
ターゼのＩＩ型に特異的に優れた活性阻害効果を有する
ことから、特にステロイド５α−レダクターゼＩＩ型の
活性に関連する症状等の予防・処置のための医薬・化粧
料分野における各種医薬製剤、化粧品等に特に好適に用
いることができ、具体的には例えば尋常性ざ瘡の予防お
よび処置用化粧料、並びに包括的なざ瘡の予防および処
置用医薬製剤、皮膚化粧料、頭髪の育毛・養毛用化粧料
などに用いることができる。なお、ここで「育毛」と
は、発毛促進、脱毛防止、さらには、ふけ、痒み抑制作
用などを包含する概念で用いられる。

【００２５】本発明阻害剤は、上記以外の、ステロイド
５α−レダクターゼの作用に起因する傷害や疾患の予防
または治療に用いられ得ることはもちろんで、皮膚外用
に限定されるものでなく、また使用目的に応じて希釈
剤、賦形剤等を配合してもよい。剤型も任意で、経口
用、非経口用剤型のいずれでもよく、例えば液状、シロ
ップ状、錠剤の剤型の製剤とすることができる。特に液
状製剤とするには、生理食塩液、エタノール、１，３−
ブチレングリコールを希釈剤または担体として使用する
ことができる。またクリーム状製剤とするには、高級脂
肪酸、高級アルコール、エステル等を担体として使用す
ることができる。

【００２６】なお、本発明の上記一般式（Ｉ）で表され
るトリテルペン類は、その異性体も本発明範囲内に含
む。

【００２７】本発明阻害剤を養毛料に用いる場合、アル
コキシカルボニルピリジンＮ−オキシドの他、塩化カル
プロニウム、センブリエキス、アセチルコリン誘導体等
の血管拡張剤、セリン、メチオニン等のアミノ酸類、ビ
タミンＢ₆、ビタミンＥおよびその誘導体、ビオチン等
のビタミン類、パントテン酸およびその誘導体、グリチ
ルレチン酸およびその誘導体、ニコチン酸ベンジル等の
ニコチン酸エステル類、セファランチン等の皮膚機能亢
進剤、エストラジオール等の女性ホルモン剤等を同時に
配合してもよい。さらに、通常、養毛料に用いられる添
加剤、例えば、ヒノキチオール、ヘキサクロロフェン、
ベンザルコニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリ
ド、ウンデシレン酸、トリクロロカルバニリドおよびビ
チオノール等の抗菌剤、メントール等の清涼剤、サリチ
ル酸、亜鉛およびその誘導体、乳酸およびそのアルキル
エステル等の薬剤、クエン酸等の有機酸類、トラネキサ
ム酸等のプロテア−ゼ阻害剤、アルギニン等のアミノ酸
類、オリーブ油、スクワラン、流動パラフィン、イソプ
ロピルミリステート、高級脂肪酸、高級アルコール等の
油分、グリセリン、プロピレングリコール等の多価アル
コール、その他界面活性剤、香料、酸化防止剤、紫外線
吸収剤、色素、エタノール、水、保湿剤、増粘剤等を、
本発明の効果を損なわない範囲で適宜配合することがで
きる。

【００２８】本発明阻害剤を組成物、特に医薬・医薬部
外品、化粧料用組成物として用いる場合、その投与量
は、組成物の形態または使用目的等に応じて変動し得る
ので特定されるものでないが、一般に１日あたり４〜１
０ｍｌ程度である。具体的には、例えば後述の実施例に
記載の方法に従って得られる抽出物から本発明化合物を
得る場合、医薬品や化粧料中に、一般に抽出物（乾燥重
量）０．００５〜２０重量％、好ましくは０．００１〜
１０重量％となるように配合される。０．００５重量％
未満では本発明効果を十分に発揮することが難しく、一
方、２０重量％を超えると製剤上好ましくない。

【００２９】

【実施例】次に実施例を挙げて本発明をさらに具体的に
説明する。本発明はこれにより限定されるものではな
い。配合量は重量％である。

【００３０】実施例１： 本発明化合物の単離・精製 クアチャララーテの乾燥品２ｋｇを、室温（約２３℃）
でエタノール２リットルに２４時問浸漬による抽出を２
回行い、抽出液を得、次いでこの抽出液を減圧乾固し、
エタノール抽出物４０ｇを得た。

【００３１】このエタノール抽出物４０ｇにつき、「ダ
イヤイオンＨＰ−２０」（日本練水製）２ｋｇを用い、
４０％から１００％までメタノールと蒸留水の比率を変
え、溶出させた。その１００％メタノール溶出画分を集
め、減圧乾固し、減圧乾固物１０ｇを得た。

【００３２】この減圧乾固物１０ｇをシリカゲル（「ワ
コーゲルＣ−２００」）１ｋｇを用いて、ヘキサンと酢
酸エチルの比率を１５：１から１：１まで変えて分画し
た。各分画物を減圧乾固し、５α−レダクターゼのタイ
プ別阻害活性を下記の方法にて測定した。下記表１に示
すように、阻害活性の高い画分（表１中、試料（６））
から公知の方法に従い、シリカゲルカラム処理と再結晶
により精製し、化合物４０ｍｇを得た。

【００３３】この化合物につき、下記¹Ｈ−ＮＭＲ、¹³
Ｃ−ＮＭＲの物性値からその構造を決定したところ、下
記の化４で表される化合物 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,
24-dien-26-oic acid であることがわかった。

【００３４】

【化４】

【００３５】なお、この化合物については、新規化合物
として本出願人らにより従前に出願されている（特願平
９−６２３９４号明細書）。ただし、この化合物が５α
−レダクターゼＩＩ型に特異的に活性阻害効果を有する
ことは、これまでまったく報告されていない。

【００３６】なお、上記化４で表される化合物の５α−
レダクターゼタイプ別阻害活性測定、トリコグラム試験
は、以下の方法により行った。

【００３７】Ｉ．５α−レダクターゼのタイプ別阻害活
性測定 ５α−レダクターゼのタイプ別阻害活性の測定は、以下
の方法によって行うことができる。

【００３８】すなわち、５α−レダクターゼＩ型特異的
阻害活性の測定には、Ｉ型をおもに産生している正常ヒ
ト肝臓細胞（Chang Liver）や毛乳頭細胞等が好ましく
用いられ、また、５α−レダクターゼＩＩ型特異的阻害
活性の測定には、ＩＩ型をおもに産生しているヒト新生
児包皮腺維芽細胞（Ｈｓ−６８）や前立腺細胞等が好ま
しく用いられる。本実施例では、Ｉ型用測定に正常ヒト
肝臓細胞（Chang Liver）を、ＩＩ型用測定にヒト新生
児包皮腺維芽細胞（Ｈｓ−６８）の生細胞を用いた。

【００３９】これらヒト由来の各細胞を用い、細胞培養
上清中で、テストステロンがＤＨＴに還元される量、ま
たはアンドロステンジオンがアンドロスタンジオンに還
元される量を測定し、実施例１で単離・精製して得た上
記化４で表される化合物の７０％エタノール溶液につい
てステロイド５−α−レダクターゼ阻害活性をタイプ別
に測定し、以下の式に従って阻害率を求めることにより
評価できる。本実施例ではアンドロステンジオンがアン
ドロスタンジオンに還元される量を測定することにより
行った。結果を表１に示す。

【００４０】なお、表１中、試料（１）は実施例１中に
記載されたエタノール抽出物であり；試料（２）〜
（４）は「ダイヤイオンＨＰ−２０」カラムクロマトグ
ラフィーによる操作終了時における各溶出画分であり；
試料（５）、（６）は試料（４）を用いた溶出画分であ
り；試料（７）は試料（６）から単離・精製したもので
ある。すなわち、表１の結果より、ヘキサン：酢酸エチ
ル（１：１）溶出画分２の極性の高い画分が阻害活性が
高かったので、その画分を集め、シリカゲルカラム処理
と再結晶により 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26
-oic acid ４０ｍｇを得た。

【００４１】

【数１】

【００４２】

【表１】

【００４３】ＩＩ．トリコグラム試験 養毛料（すなわち、発毛促進または脱毛防止）に関する
本発明の効果は、下記のトリコグラム試験を行うことに
より評価することができる。 （被検試料の調製）９５％エタノール７０重量％に、実
施例１で得られた 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-
26-oic acid を０．１重量％、硬化ヒマシ油エチレンオ
キシド（４０モル）付加物を０．５重量％添加し、撹拌
溶解した。次に、イオン交換水を１００重量％になるま
で添加、混合して液状の養毛料を調製した。対照とし
て、上記養毛料に 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-
26-oic acid を含まない組成物（対照品）を調製した。 （トリコグラム試験による評価）上記被検試料（本発明
品および対照品）を用い、男性パネル（１８名）により
トリコグラム試験を行った。

【００４４】すなわち被検試料の使用前と使用後の抜去
毛髪の毛根を顕微鏡下で観察し、毛根の形態から体止期
毛根数を計数し、その割合の増減によって養毛料の育毛
作用を比較した。休止期毛根とは成長の止まった毛の毛
根であり、脱毛を訴える人は正常な人よりもこの休止期
毛根の割合が多いことが認められている。

【００４５】具体的には、本発明品を男性パネル１０名
の頭皮に、対照品を他の男性パネル８名の頭皮に、それ
ぞれ１日２回、１回２ｍｌずつ６ヵ月月間連続して塗布
し、塗布直前および６ヵ月問塗布終了直後に被験者１名
につきそれぞれ１００本ずつ抜毛し、塗布前後における
休止期毛根の割合を調べ、（塗布後の休止期毛根の割
合）の（塗布前の休止期毛根の割合）に対する変化を調
べ、測定した。結果を表２に示す。

【００４６】

【表２】

【００４７】実施例２： 尋常性ざ瘡（ニキビ症状）の
改善効果試験 被検試料として下記組成の化粧水を調製した。なお、配
合量は重量％である。 （Ａ相） ソルビトール ３．０ グリセリン ５．０ レゾルシン ０．０２ イオン交換水 残 部 （Ｂ相） 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid （実施例１） ０．１ ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 ０．５ ９５％エタノール ２０．５ 香料 適 量 （調製法）Ａ相の各成分を混合溶解し、これにＢ相の混
合溶液を撹拝しながら加えて均質な溶液として化粧水を
調製した。

【００４８】なお、対照品として、上記化粧水の成分と
して 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid
を配合しない組成物を調製した。

【００４９】上記被検試料（本発明品および対照品）を
用い、年齢１３〜２３歳の男子４０名、女子４０名をパ
ネルとし、毎日２回、洗顔後に化粧水を少量塗布し、２
週間後にニキビ症状の改善効果を下記評価基準に従って
判定した。結果を表３に示す。 （評価基準） 全治： 症状がまったくなくなった 著効： 著しく改善効果が認められた 有効： 症状が全般的に軽くなった 無効： 使用前後で症状に変化がみられなかった

【００５０】

【表３】

【００５１】 実施例３： クリーム （Ａ相） ミツロウ １０．０ パラフィンワックス ６．０ ラノリン ３．０ イソプロピルミリステート ６．０ スクワラン ８．０ 流動パラフィン ２６．０ ポリオキシエチレンソルビタンステアレート ２．０ ソルビタンモノステアレート ４．２ 防腐剤 適 量 （Ｂ相） プロピレングリコール ２．０ ポリオキシエチレン（６０）硬化ヒマシ油 １．０ 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid ０．１ 精製水 残 余 （調製法）Ａ相の成分を混合し、約７５℃で加熱溶解
し、これに７５℃に加熱したＢ相の合液を攪拌しながら
加えた後、４５℃になるまで冷却しながら攪拌を続け、
放置してクリームを得た。

【００５２】このクリームを実施例２と同様にしてヒト
に対して実使用テストを行ったところ、ニキビ症状の改
善効果に優れていることが確認された。

【００５３】 実施例４： Ｏ／Ｗ乳液型養毛料 （Ａ相） 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid ０．０１ ポリオキシエチレン（６０モル）付加硬化ヒマシ油 ２．０ グリセリン １０．０ ジプロピレングリコール １０．０ １，３−ブチレングリコール ５．０ ポリエチレングリコール（分子量１５００） ５．０ （Ｂ相） セチルイソオクタネート １０．０ スクワラン ５．０ ワセリン ２．０ プロピルパラベン ２．０ （Ｃ相） カルボキシビニルポリマー１％水溶液 ３０．０ ヘキサメタリン酸ソーダ ０．０３ イオン交換水 ８．３５ （Ｄ相） イオン交換水 ４．５ （Ｅ相） カセイカリ ０．１２ イオン交換水 残 余 （製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ６０℃で加熱溶解し、
混合してホモミキサー処理しゲル状物質を得た。これに
Ｄ相を徐々に添加しホモミキサーで分散した後、ここに
溶解したＣ相を加え、さらに溶解したＥ相を添加し、ホ
モミキサーで乳化してＯ／Ｗ乳液型の養毛料を得た。

【００５４】この養毛料を実施例２と同様にしてヒトに
対して実使用テストを行ったところ、その育毛作用が優
れていることが確認された。

【００５５】 実施例５： クリーム状養毛料 （Ａ相） 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid １．０ 流動パラフィン ５．０ セトステアリルアルコール ５．５ グリセリルモノステアレート ３．０ ＥＯ（２０モル）−２−オクチルドデシルエーテル ３．０ プロピルパラベン ０．３ 香料 ０．１ （Ｂ相） グリセリン ８．０ ジプロピレングリコール ２０．０ ポリエチレングリコール（分子量４０００） ５．０ ヘキサメタリン酸ソーダ ０．００５ イオン交換水 残 余 （製造法）Ａ相、Ｂ相をそれぞれ加熱溶解して混合し、
ホモミキサーで乳化してクリーム状養毛料を得た。この
養毛料を実施例１で述べたトリコグラム試験によりヒト
に対して実使用テストを行ったところ、その育毛効果が
優れていることが確認された。

【００５６】 実施例６： ヘアトニック 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid １０．０ ペパーミント（１，３−ブチレングリコール溶液） ０．１ Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−ドデシルアミンオキシド １．０ ヒノキチオール １．０ ビタミンＢ₆ ０．２ ビタミンＥアセテート ０．０２ メントール ０．２ センブリエキス １．０ サリチル酸 ０．１ マイカイカ（エタノール抽出液） ０．５ プロピレングリコール ２．０ ヒアルロン酸ナトリウム ０．０１ ポリオキシエチレン（１０モル）モノステアレート ２．０ ７５％エタノール 残 余

【００５７】 実施例７： ヘアトニック 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid １０．０ アルテア（エタノール抽出液） １．５ ヨクイニン（エタノール抽出液） １．５ Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−テトラデシルアミンオキシド ０．０５ ヒノキチオール １．０ ビタミンＢ₆ ０．２ ビタミンＥアセテート ０．０２ メントール ０．２ サリチル酸 ０．１ カッコン（エタノール抽出液） ０．５ プロピレングリコール ０．０１ ヒアルロン酸ナトリウム ０．０１ ポリオキシエチレン（１０モル）モノステアレート ２．０ ７０％エタノール 残 余

【００５８】 実施例８： ヘアトニック 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid ０．６ ９５％エタノール ５０．０ グリチルリチン酸モノアンモニウム ０．０５ アルテア（エタノール抽出液） ０．０５ ヨクイニン（１，３−ブチレングリコール溶液） ０．０５ ペパーミント（エタノール抽出液） ０．０５ サフラン（エタノール抽出液） ０．０５ ローズマリー（エタノール抽出液） ０．０５ センキュウ（エタノール抽出液） ０．０５ トウキ（エタノール抽出液） ０．０５ ジオウ（エタノール抽出液） ０．０５ マイカイカ（エタノール抽出液） ０．０５ ラウリル硫酸ナトリウム ０．１ Ｎ，Ｎ−ジメチル−２−トリデシルアミンオキシド ０．５ 硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物 ０．５ コハク酸 適 量 香料 適 量 色素 適 量 精製水 残 余

【００５９】 実施例９： エアゾール養毛料 （原液処方） 6-oxo-3α-hydroxyeupha-7,24-dien-26-oic acid ０．６ ９５％エタノール ５０．０ グリチルレチン酸 ０．１ アルテア（エタノール抽出液） ０．０５ ぺパーミント（エタノール抽出液） ０．０５ センブリエキス ０．１ ラウリル硫酸ナトリウム ０．１ Ｎ，Ｎ−ジヒドロキシメチル−２− ０．２ デシルアミンオキシド 硬化ヒマシ油エチレンオキシド（４０モル）付加物 ０．５ 乳酸 適 量 乳酸ナトリウム 適 量 香料 適 量 色素 適 量 精製水 残 余 （充填処方） 原液 ５０．０ 液化石油ガス ５０．０ 原液処方を溶解した後、これを缶に充填し、バルブ装着
後、ガスを充填する。この養毛料を上記実施例１で述べ
たトリコグラム試験によりヒトに対して実使用テストを
行ったところ、その育毛効果が優れていることが確認さ
れた。

【００６０】

【発明の効果】以上詳述したように本発明阻害剤は、特
に優れたステロイド５α−レダクターゼＩＩ型特異的阻
害効果を有し、医薬品、医薬部外品、化粧品等の分野に
おいて養毛料、抗ニキビ用治療剤等に有効に用いられ得
る。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ // Ｃ０７Ｊ 9/00 Ｃ１２Ｎ 5/00 Ｆ (72)発明者 藤本 康雄 東京都練馬区大泉学園町８−32−８

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 下記一般式（Ｉ） 【化１】 （式中、Ｒは炭素原子数１〜６のアルキル基を表す）で
   表される化合物またはそれらの薬学的に許容される塩を
   有効成分として含有する、ステロイド５α−レダクター
   ゼＩＩ型特異的阻害剤。
2. 【請求項２】 上記一般式（Ｉ）中、Ｒが−ＣＨ₃であ
   る、請求項１記載のステロイド５α−レダクターゼＩＩ
   型特異的阻害剤。
3. 【請求項３】 養毛料として用いられる、請求項１また
   は２記載のステロイド５α−レダクターゼＩＩ型特異的
   阻害剤。
4. 【請求項４】 皮膚障害治療剤として用いられる、請求
   項１または２記載のステロイド５α−レダクターゼＩＩ
   型特異的阻害剤。