JPH11335280A - 経口固形製剤 - Google Patents
経口固形製剤Info
- Publication number
- JPH11335280A JPH11335280A JP11081004A JP8100499A JPH11335280A JP H11335280 A JPH11335280 A JP H11335280A JP 11081004 A JP11081004 A JP 11081004A JP 8100499 A JP8100499 A JP 8100499A JP H11335280 A JPH11335280 A JP H11335280A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- solid preparation
- oral solid
- menthol
- surfactant
- sofalcone
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 ソファルコン、界面活性剤およびアルカリ成
分を配合したときに生じる不快風味を改善する。 【解決手段】 ソファルコン、界面活性剤、アルカリ性
物質およびメントールからなる経口固形製剤。
分を配合したときに生じる不快風味を改善する。 【解決手段】 ソファルコン、界面活性剤、アルカリ性
物質およびメントールからなる経口固形製剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明はソファルコンを配合
した経口固形製剤に関する。
した経口固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】ソファルコンは特開昭５２−９７９５０
号公報などに記載されたイソプレニルカルコン誘導体の
化合物であり、胃炎などの治療薬として使われている。
ソファルコンの風味は無味であることから錠剤の他、細
粒剤としても販売されている。
号公報などに記載されたイソプレニルカルコン誘導体の
化合物であり、胃炎などの治療薬として使われている。
ソファルコンの風味は無味であることから錠剤の他、細
粒剤としても販売されている。
【０００３】ソファルコンは優れた薬効を有するが、経
口投与した際の吸収性を向上させるために界面活性剤の
配合が必要であり、現在販売されている製剤にも界面活
性剤が配合されている。
口投与した際の吸収性を向上させるために界面活性剤の
配合が必要であり、現在販売されている製剤にも界面活
性剤が配合されている。
【０００４】一般的に、不快風味を有する薬剤を経口製
剤とする場合、水不溶性の高分子でコーティングする方
法、マイクロカプセル化する方法などの物理的なマスキ
ング方法が取られている。これは、薬物が口腔内で溶出
しなければ、舌のレセプターと反応せず苦味は感じない
ことから、薬物の不快風味をマスキングするには最も確
実な方法である。しかし、物理的な不快風味のマスキン
グは、操作が煩雑であり、特別な設備が別に必要になっ
てしまう。
剤とする場合、水不溶性の高分子でコーティングする方
法、マイクロカプセル化する方法などの物理的なマスキ
ング方法が取られている。これは、薬物が口腔内で溶出
しなければ、舌のレセプターと反応せず苦味は感じない
ことから、薬物の不快風味をマスキングするには最も確
実な方法である。しかし、物理的な不快風味のマスキン
グは、操作が煩雑であり、特別な設備が別に必要になっ
てしまう。
【０００５】また、不快風味を有する薬剤は、剤型を錠
剤として、口腔内に薬剤が接触する面積を減少させるこ
とにより、ある程度不快風味を感じにくくすることが可
能である。しかし、幼児、老人、病人などの嚥下力が弱
い人に投与するには錠剤よりも顆粒剤、細粒剤などの服
用しやすい剤型の方が好ましい。
剤として、口腔内に薬剤が接触する面積を減少させるこ
とにより、ある程度不快風味を感じにくくすることが可
能である。しかし、幼児、老人、病人などの嚥下力が弱
い人に投与するには錠剤よりも顆粒剤、細粒剤などの服
用しやすい剤型の方が好ましい。
【０００６】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、ソファ
ルコンおよび界面活性剤を配合した胃腸薬に、胃酸過多
などの症状に対する効果などを期待してアルカリ成分を
配合したところ、それぞれ単独では無味であるソファル
コン配合製剤が不快風味を生じることを見出した。
ルコンおよび界面活性剤を配合した胃腸薬に、胃酸過多
などの症状に対する効果などを期待してアルカリ成分を
配合したところ、それぞれ単独では無味であるソファル
コン配合製剤が不快風味を生じることを見出した。
【０００７】本発明の目的は、ソファルコン、界面活性
剤およびアルカリ成分を配合したときに生じる不快風味
を改善することを目的とする。
剤およびアルカリ成分を配合したときに生じる不快風味
を改善することを目的とする。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは種々検討し
た結果、ソファルコン、界面活性剤およびアルカリ成分
を配合した製剤中に、さらにメントールを配合すること
により不快風味が改善されることを見出し本発明を完成
した。
た結果、ソファルコン、界面活性剤およびアルカリ成分
を配合した製剤中に、さらにメントールを配合すること
により不快風味が改善されることを見出し本発明を完成
した。
【０００９】すなわち本発明はソファルコン、界面活性
剤、アルカリ性物質およびメントールからなる経口固形
製剤である。
剤、アルカリ性物質およびメントールからなる経口固形
製剤である。
【００１０】
【発明の実施の形態】本発明で用いる界面活性剤は、一
般的に経口製剤に配合することができるもののうちソフ
ァルコンの経口吸収性を向上させることが可能な成分で
あり、具体的にはポリソルベート８０、ポリソルベート
６０、ショ糖脂肪酸エステル、マクロゴール４００、ラ
ウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸ポリオキシル４
０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０などをあげる
ことができる。界面活性剤の配合量は、製剤中のソファ
ルコンの配合量によって決定する。そのため界面活性剤
の配合量を一義的に決定することは困難であるが、本発
明の不快風味改善効果は界面活性剤の一般的な使用範囲
では配合量に影響されない。
般的に経口製剤に配合することができるもののうちソフ
ァルコンの経口吸収性を向上させることが可能な成分で
あり、具体的にはポリソルベート８０、ポリソルベート
６０、ショ糖脂肪酸エステル、マクロゴール４００、ラ
ウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸ポリオキシル４
０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０などをあげる
ことができる。界面活性剤の配合量は、製剤中のソファ
ルコンの配合量によって決定する。そのため界面活性剤
の配合量を一義的に決定することは困難であるが、本発
明の不快風味改善効果は界面活性剤の一般的な使用範囲
では配合量に影響されない。
【００１１】本発明で用いるアルカリ性物質は、胃酸過
多などに通常用いられるアルカリ性物質であり、具体的
には水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、合成ヒドロタルサイト、水酸化マグネシウム、炭酸
水素ナトリウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムな
どの成分をあげることができ、それぞれ胃酸過多などの
治療に通常使用される量を配合することができる。
多などに通常用いられるアルカリ性物質であり、具体的
には水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウ
ム、合成ヒドロタルサイト、水酸化マグネシウム、炭酸
水素ナトリウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムな
どの成分をあげることができ、それぞれ胃酸過多などの
治療に通常使用される量を配合することができる。
【００１２】本発明のメントールとはdl-メントール、l
-メントールなどをあげることができるが、特にl-メン
トールが好ましい。メントールの配合量は不快風味の改
善効果の点から製剤全体の０．０１〜０．６重量％が好
ましく、０．０５〜０．２重量％がさらに好ましい。
-メントールなどをあげることができるが、特にl-メン
トールが好ましい。メントールの配合量は不快風味の改
善効果の点から製剤全体の０．０１〜０．６重量％が好
ましく、０．０５〜０．２重量％がさらに好ましい。
【００１３】本発明の経口固形製剤とは、経口投与した
際に製剤の風味を感じ易い剤型の固形製剤であり、具体
的には顆粒剤、細粒剤、散剤、チュアブル錠剤、トロー
チ、ドロップ、口腔内溶解剤などをあげることができ
る。それらの剤型のうち、本発明の胃酸過多などに対す
る経口製剤としての使用形態から、特に顆粒剤、細粒剤
および散剤が好ましい。
際に製剤の風味を感じ易い剤型の固形製剤であり、具体
的には顆粒剤、細粒剤、散剤、チュアブル錠剤、トロー
チ、ドロップ、口腔内溶解剤などをあげることができ
る。それらの剤型のうち、本発明の胃酸過多などに対す
る経口製剤としての使用形態から、特に顆粒剤、細粒剤
および散剤が好ましい。
【００１４】本発明の経口固形製剤は、賦形剤（乳糖、
コーンスターチ、ショ糖、マンニトール、結晶セルロー
ス、軽質無水ケイ酸、リン酸水素カルシウムなど）、結
合剤（ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ゼラチン、ポリビニルポリピロ
リドン、アルファー化デンプン、メチルセルロース、プ
ルラン、デキストリン、アラビアゴムなど）、崩壊剤
（カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、デンプン類、クロスリン
クドカルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスリ
ンクドポリビニルポリピロリドンなど）、滑沢剤（ステ
アリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化
ヒマシ油、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、ラウリル硫
酸ナトリウムなど）、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香
料、色素、嬌味剤、矯臭剤などを配合して、一般的な方
法により製造することができる。
コーンスターチ、ショ糖、マンニトール、結晶セルロー
ス、軽質無水ケイ酸、リン酸水素カルシウムなど）、結
合剤（ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロ
ピルメチルセルロース、ゼラチン、ポリビニルポリピロ
リドン、アルファー化デンプン、メチルセルロース、プ
ルラン、デキストリン、アラビアゴムなど）、崩壊剤
（カルボキシメチルセルロースカルシウム、低置換度ヒ
ドロキシプロピルセルロース、デンプン類、クロスリン
クドカルボキシメチルセルロースナトリウム、クロスリ
ンクドポリビニルポリピロリドンなど）、滑沢剤（ステ
アリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、硬化
ヒマシ油、タルク、ショ糖脂肪酸エステル、ラウリル硫
酸ナトリウムなど）、溶解補助剤、緩衝剤、保存剤、香
料、色素、嬌味剤、矯臭剤などを配合して、一般的な方
法により製造することができる。
【００１５】
【発明の効果】本発明により、ソファルコン配合製剤に
アルカリ性物質を配合することが可能になったので、胃
酸過多などの症状の改善効果が向上し、かつ、服用性に
優れた経口製剤を提供することが可能になった。
アルカリ性物質を配合することが可能になったので、胃
酸過多などの症状の改善効果が向上し、かつ、服用性に
優れた経口製剤を提供することが可能になった。
【００１６】
【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。
らに詳細に説明する。
【００１７】実施例
【００１８】
【表１】 顆粒（Ａ） ソファルコン ３００ｇ ポリソルベート８０ ３０ｇ マンニトール ７５０ｇ デンプン ７５０ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース １７０ｇ 顆粒（Ｂ） ケイ酸アルミン酸マグネシウム ９００ｇ 炭酸水素ナトリウム ６００ｇ マンニトール ２００ｇ ヒドロキシプロピルセルロース ２１０ｇ ヒドロキシプロピルメチルセルロース ９０ｇ 上記顆粒（Ａ）の処方に従いソファルコン、マンニトー
ル、デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース９
０ｇを粉砕混合し、流動層造粒機（パウレック社製：Ｆ
Ｄ−３Ｓ）に入れた。残りのヒドロキシプロピルメチル
セルロースを７W/V％になるように調節した水溶液にポ
リソルベート８０を溶解した液を結合剤として造粒乾燥
を行い細粒剤を得た。
ル、デンプン、ヒドロキシプロピルメチルセルロース９
０ｇを粉砕混合し、流動層造粒機（パウレック社製：Ｆ
Ｄ−３Ｓ）に入れた。残りのヒドロキシプロピルメチル
セルロースを７W/V％になるように調節した水溶液にポ
リソルベート８０を溶解した液を結合剤として造粒乾燥
を行い細粒剤を得た。
【００１９】次いで、顆粒（Ｂ）の処方に従いケイ酸ア
ルミン酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、マンニト
ール、ヒドロキシプロピルセルロースを粉砕混合し、流
動層造粒機に入れ、これに１０％ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース水溶液で造粒乾燥を行い細粒剤とした。
ルミン酸マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、マンニト
ール、ヒドロキシプロピルセルロースを粉砕混合し、流
動層造粒機に入れ、これに１０％ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース水溶液で造粒乾燥を行い細粒剤とした。
【００２０】得られたＡ顆粒１KgおよびＢ顆粒１KgをＶ
型混合機（徳寿工作所製：５Ｌ）で均質に混合し、２顆
粒の細粒剤とした、粉砕したl-メントール３ｇを添加し
細粒剤を得た。
型混合機（徳寿工作所製：５Ｌ）で均質に混合し、２顆
粒の細粒剤とした、粉砕したl-メントール３ｇを添加し
細粒剤を得た。
【００２１】比較例 実施例からl-メントールを除いた処方で実施例１と同様
に２顆粒の細粒剤をを得た。
に２顆粒の細粒剤をを得た。
【００２２】試験例 実施例および比較例で得られた細粒剤の風味について、
男性６名および女性２名の計８名のパネラーにより官能
試験を行った。風味の判断基準は、４：不快な風味を感
じない。，３：わずかに不快な風味を感じる。，２：不
快な風味を感じる。，１：不快な風味を強く感じる。の
４段階で評価してもらった。
男性６名および女性２名の計８名のパネラーにより官能
試験を行った。風味の判断基準は、４：不快な風味を感
じない。，３：わずかに不快な風味を感じる。，２：不
快な風味を感じる。，１：不快な風味を強く感じる。の
４段階で評価してもらった。
【００２３】その結果、８名全員が、実施例については
「４」、比較例については「１」と回答した。結果から
明らかなように、ソファルコン、界面活性剤およびアル
カリ性物質を同時配合した際に生じる不快風味はメント
ールの配合により改善できることがわかった。
「４」、比較例については「１」と回答した。結果から
明らかなように、ソファルコン、界面活性剤およびアル
カリ性物質を同時配合した際に生じる不快風味はメント
ールの配合により改善できることがわかった。
Claims (5)
- 【請求項１】 ソファルコン、界面活性剤、アルカリ性
物質およびメントールからなる経口固形製剤。 - 【請求項２】 メントールがl-メントールおよびdl-メ
ントールから選ばれる１種または２種である請求項１記
載の経口固形製剤。 - 【請求項３】 アルカリ性物質が水酸化アルミニウム、
ケイ酸アルミン酸マグネシウム、合成ヒドロタルサイ
ト、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウムおよびメ
タケイ酸アルミン酸マグネシウムから選ばれる１種また
は２種以上である請求項１または２に記載の経口固形製
剤。 - 【請求項４】 製剤が散剤、細粒剤または顆粒剤のいず
れかの剤型である請求項１〜３のいずれかに記載の経口
固形製剤。 - 【請求項５】 メントールの配合量が製剤全体の０．０
１〜０．６重量％である請求項１〜４のいずれかに記載
の経口固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11081004A JPH11335280A (ja) | 1998-03-26 | 1999-03-25 | 経口固形製剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7897298 | 1998-03-26 | ||
| JP10-78972 | 1998-03-26 | ||
| JP11081004A JPH11335280A (ja) | 1998-03-26 | 1999-03-25 | 経口固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11335280A true JPH11335280A (ja) | 1999-12-07 |
Family
ID=26420012
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11081004A Pending JPH11335280A (ja) | 1998-03-26 | 1999-03-25 | 経口固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11335280A (ja) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003160474A (ja) * | 2001-11-28 | 2003-06-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 難溶性薬物含有固形製剤の製造方法 |
| JP2004323387A (ja) * | 2003-04-23 | 2004-11-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ソファルコン含有固形製剤 |
| JP2021105057A (ja) * | 2015-09-10 | 2021-07-26 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04112824A (ja) * | 1990-09-01 | 1992-04-14 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ソファルコン含有固形製剤 |
| JPH1053518A (ja) * | 1996-08-09 | 1998-02-24 | Kao Corp | 口腔用固形製剤 |
-
1999
- 1999-03-25 JP JP11081004A patent/JPH11335280A/ja active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH04112824A (ja) * | 1990-09-01 | 1992-04-14 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ソファルコン含有固形製剤 |
| JPH1053518A (ja) * | 1996-08-09 | 1998-02-24 | Kao Corp | 口腔用固形製剤 |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2003160474A (ja) * | 2001-11-28 | 2003-06-03 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 難溶性薬物含有固形製剤の製造方法 |
| JP2004323387A (ja) * | 2003-04-23 | 2004-11-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ソファルコン含有固形製剤 |
| JP2021105057A (ja) * | 2015-09-10 | 2021-07-26 | 大正製薬株式会社 | 固形製剤 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA2311734C (en) | Flash-melt oral dosage formulation | |
| JP5097748B2 (ja) | 経口投与製剤 | |
| JP5859664B2 (ja) | 薬物の味がマスクされた経口用薬学組成物及びその製造方法 | |
| CN1863517B (zh) | 快速崩解制剂 | |
| JP2010195839A (ja) | ビグアナイド系薬物の内服製剤 | |
| JP2011006482A (ja) | 高い均質性を有する口内分散性錠剤及びその調製方法 | |
| EP0264187A1 (en) | Pharmaceutical composition containing ibuprofen and aluminium hydroxide | |
| KR101203186B1 (ko) | 약물의 맛이 차폐된 경구용 약학 조성물 및 그 제조 방법 | |
| JP2013224321A (ja) | 口腔内崩壊錠剤 | |
| JP5342028B2 (ja) | 口腔内崩壊錠 | |
| KR20040058189A (ko) | 관능상 허용가능한 경구내 붕해 조성물 | |
| JP5074190B2 (ja) | 口腔内速崩壊性錠剤 | |
| JP2003034655A (ja) | 速崩壊性固形製剤 | |
| WO2022102457A1 (ja) | リナグリプチン含有口腔内崩壊錠 | |
| JP5062872B2 (ja) | 不快な味を低減した口腔内崩壊錠剤 | |
| JP2020186221A (ja) | パーキンソン病治療薬の安定化方法 | |
| WO2005123040A1 (ja) | 口腔内速崩壊錠 | |
| JP2010241760A (ja) | 不快な味の軽減された口腔内速崩壊錠及びその製造方法 | |
| JPH11335280A (ja) | 経口固形製剤 | |
| JP2726498B2 (ja) | 経口固形製剤 | |
| JP5563841B2 (ja) | 薬物の不快な味をマスキングした経口医薬組成物 | |
| UA79567C2 (en) | Orodispersible pharmaceutical composition of antithrombolic compound | |
| JP5168712B2 (ja) | ナテグリニド含有製剤 | |
| EP2593081A1 (en) | Ferrimannitol-ovalbumin tablet composition | |
| CN100998594B (zh) | 一种阿莫地喹固体口服药物组合物 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20060308 |
|
| RD07 | Notification of extinguishment of power of attorney |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A7427 Effective date: 20090605 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20090908 |
|
| A521 | Request for written amendment filed |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20091102 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20100713 |