JPH114666A

JPH114666A - マグネシウム補給発泡剤組成物

Info

Publication number: JPH114666A
Application number: JP9159454A
Authority: JP
Inventors: Akihisa Takaichi; 晶久高市; Toshihiko Okamoto; 俊彦岡本; Toshiaki Matsumoto; 敏明松本
Original assignee: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Otsuka Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1997-06-17
Filing date: 1997-06-17
Publication date: 1999-01-12

Abstract

(57)【要約】【課題】現代人の陥るＭｇ不足、Ｃａ摂取とのアンバラ
ンス是正等に対して有効で、呈味性、安全性に優れたマ
グネシウム補給剤としての組成物、及びＭｇ不足に起因
する各種疾患の予防及び治療に有効な組成物を提供。【解決手段】硫酸マグネシウムをマグネシウムとして
０．６〜６重量％、発泡剤成分１０〜３５重量％及び中
和剤成分１５〜６０重量％を含有する発泡製剤であるこ
とを特徴とするマグネシウム補給発泡剤組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明はマグネシウム補給発
泡剤組成物、より詳しくはマグネシウム分の生体への補
給を行ない得、改善された製剤特性を有するマグネシウ
ム補給発泡剤組成物に関する。

【０００２】

【従来の技術】マグネシウム（Ｍｇ）は、生体において
その５０％以上は骨に、残りは柔組織、特に細胞内液に
それぞれ分布し、生命維持に必要不可欠な生理作用を担
っている。このＭｇが不足すると、生体は種々の病理状
態に陥ることが知られている。例えばＭｇが欠乏状態に
なると、抑うつ症に罹患し、不安感、感情の鈍化、更に
は興奮、精神錯乱等の精神障害が惹起される。また該Ｍ
ｇの摂取不足が続くと疲労感が著しくなり、心身が不調
となることが知られており、更に発言や文字を書くこと
が不自由になったりする事例も報告されている。

【０００３】上記Ｍｇは、またカルシウム（Ｃａ）と拮
抗的な機能を分担しており、従ってＭｇ不足になるとＣ
ａの代謝も乱れ、該Ｃａが血管や内臓組織に沈着し、動
脈硬化、腎臓結石等を引き起こすおそれがあるに加え、
該Ｍｇ不足はナトリウム（Ｎａ）やカリウム（Ｋ）を含
む多量ミネラル全般の正しい代謝をも妨げ、循環器系疾
患の発病の引き金となり、突然死の一因となるとも報告
されている。

【０００４】上記Ｍｇは、玄米や大豆、小豆等の豆類に
多く含まれているが、今世紀、特に戦後、精製加工食
品、インスタント食品等の普及が加速されるに従い、該
Ｍｇの摂取不足が深刻な問題となってきている。特に成
人におけるＭｇの目標摂取量は一日３００ｍｇと設定さ
れているが、現在の成人一人の一日摂取量はおよそ２０
０ｍｇ程度といわれ、明らかに摂取不足が認められる。
この摂取不足と共に、Ｍｇは現代社会における各種の精
神ストレスや飲酒等によって損失することが知られてい
る。

【０００５】また、上記の通りＭｇとＣａとの拮抗的機
能分担より、之等には適正な摂取バランスがあり、それ
は一般にＭｇ／Ｃａ＝１／２であるといわれている。し
かるに、近年、日本人のＣａ摂取不足が深刻となり、そ
の摂取量増加に大きな注意が払われるに至り、該Ｃａの
補給を目的とする各種医薬品や健康食品等が種々研究、
開発され、カレーやふりかけその他の加工食品にまでＣ
ａ添加が普及してきたが、このようなＣａ補給剤はその
Ｍｇ含量については全く考慮がなされておらず、従って
これを摂取すれば、むしろ上記Ｍｇ／Ｃａ摂取比率が１
／４〜１／５となり、その摂取バランスの著しい低下を
招く。このアンバランスは、循環器疾患、特に虚血性心
疾患を惹起させる要因となる。このように、Ｃａ摂取量
の増加はそれ自体重要ではあるが、同時にＭｇ摂取量と
のバランスを考慮したものでなければならない。

【０００６】以上のように、現代人は、摂取量不足、ス
トレス等による損失、Ｃａ補給によるＭｇ／Ｃａ摂取バ
ランスの不均衡化等により、深刻なＭｇ不足に陥ってお
り、前記各種疾患に罹患する危機にさらされている。

【０００７】一方、従来より、Ｍｇを含む食品添加物と
しては、酸化マグネシウム、塩化マグネシウム、炭酸マ
グネシウム、硫酸マグネシウム及びリン酸マグネシウム
が知られているが、この内、酸化マグネシウムは、食品
衛生法上、食品の加工上必要不可欠であって且つ吸着目
的の場合以外は用いてはならず、炭酸マグネシウムも膨
脹剤として食品加工上必要不可欠の場合を除いては利用
してはならず、しかもこれはその食品中への残存量が
０．５重量％以下でなければならないという規制があ
る。また塩化マグネシウム及び硫酸マグネシウムは、苦
汁の主成分として知られるものであり、いずれも強い苦
みを呈する不利があり、Ｍｇ補給剤としての使用は到底
できない現状にある。

【０００８】

【発明が解決しようとする課題】従って本発明の目的
は、現代人の陥っているＭｇの不足、Ｃａ摂取とのアン
バランス是正等に対して有効な、新しいＭｇ補給組成
物、殊に実用性が高く、製剤形態での均一性、安定性に
優れ、摂取や服用が容易（飲みやすく、味等に優れてい
る）で、しかも充分なＭｇを安定して補給できる発泡製
剤形態の組成物を提供することにある。

【０００９】本発明者らは、上記目的より鋭意研究を重
ねた結果、Ｍｇ含有化合物として硫酸マグネシウムを所
定割合で必須成分として利用し、これに所定量の発泡剤
成分、中和剤成分等を添加配合して発泡製剤形態とした
組成物が、上記目的に合致することを見出し、ここに本
発明を完成するに至った。

【００１０】

【課題を解決するための手段】本発明によれば、硫酸マ
グネシウムをＭｇとして０．６〜６重量％、発泡剤１０
〜３５重量％及び中和剤１５〜６０重量％を含有する発
泡製剤であることを特徴とするＭｇ補給発泡剤組成物が
提供される。

【００１１】本発明製剤組成物は、発泡剤形態としたこ
とに基づいて、水分散性、溶解性、摂取容易性等が改善
されている。殊に本発明Ｍｇ補給発泡剤組成物は、錠
剤、顆粒剤、カプセル剤等の形態で保存安定性に優れて
おり、溶解性、分散性も良好で、用時水中に投入するだ
けで中和による炭酸ガスの発生を伴って、製剤中に含有
される硫酸マグネシウムを水中に容易に且つ均一に溶
解、分散させ得、この溶液は服用（経口投与）が非常に
容易でしかも美味しい特徴を有すると共に、該服用によ
って生体に充分なＭｇを補給、吸収させ得る。従ってそ
の利用によれば、Ｍｇ欠乏症等の治癒、改善効果が期待
でき、またＭｇ不足傾向にある現代人に、充分なＭｇを
摂取、補給させて、上記Ｍｇ欠乏症に陥る危険を回避し
て、健康状態を維持させ得る効果を奏する。

【００１２】

【発明の実施の形態】本発明組成物においては、Ｍｇと
して硫酸マグネシウムの利用を必須とする。該硫酸マグ
ネシウムは、水に対する溶解性、殊に発泡剤形態とした
ときの溶解性が良好であり、潮解性や吸湿性も小さく、
それ自体安定である利点がある。また、これは、それ自
体本来苦味を有しているが、本発明組成物によれば、発
泡剤成分、中和剤成分、安定剤等の併用に基づいて、ミ
ネラルバランスが調整され、かくして苦みが柔和され、
味に膨らみ及び丸みを持たせることができる。

【００１３】しかるに、従来よりＭｇ源として知られて
いる、例えば塩化マグネシウムは、同様に水に対する溶
解性は良好であるが、潮解性があり、取り扱いが困難で
あるに加えて、非常に苦い味を有しており、服用に適し
たものではない。炭酸マグネシウムや酸化マグネシウム
は、無味・無臭である利点はあるが、法律上食品に対す
る使用制限があり、Ｍｇ補給の目的を満たす量での利用
は困難である難点があり、また、単体では水に不溶であ
り、酸（中和剤）との反応によっても水に対する溶解性
を充分なものとはできない不利もある。その他のＭｇ源
としての化合物、例えばクエン酸マグネシウム、酢酸マ
グネシウム、グルコン酸マグネシウム、アスパラギン酸
マグネシウム、硝酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マ
グネシウム、ケイ酸マグネシウム等は、総じて、水に対
する溶解性が劣悪であり、溶解時間の延長、沈殿物の発
生、溶解液に濁り発生等の欠点があり、しかもＭｇ含有
率が比較的小さい場合が多く、所定サイズの製剤中に必
要量を添加配合し難い難点もあり、更に苦み等が著し
く、味が悪い欠点もある。

【００１４】本発明における必須成分としての上記硫酸
マグネシウムは、特に制限されるものではないが、通常
入手される形態、一般には粒度が３５０μｍ以下の粉末
形態で、本発明に有利に利用できる。その配合量はＭｇ
として０．６〜６％（重量％、以下同じ）、好ましくは
１〜４％の範囲から選択されるのがよい。

【００１５】本発明組成物は、発泡剤形態を有してお
り、該発泡剤は上記特定のＭｇ化合物を所定割合で含有
すると共に、発泡剤成分と中和剤成分とを所定量含有す
ることを必須としている。ここで用いられる発泡剤成分
は、炭酸水素カリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリ
ウム、炭酸ナトリウム、炭酸マグネシウム及び炭酸カル
シウムから選択され、之等は１種単独でも使用でき、ま
た２種以上を併用することもできる。

【００１６】中和剤成分としては、上記発泡剤成分化合
物を中和させて炭酸ガスを発生させ得る酸性化合物を使
用する。該酸性化合物には、例えば代表的にはＬ−酒石
酸、クエン酸、フマル酸、Ｌ−アスコルビン酸、グルコ
ン酸、酢酸、乳酸、リンゴ酸等の有機酸が包含される。

【００１７】上記発泡剤成分及び中和剤成分の本発明組
成物中への配合割合は、得られる本発明発泡製剤組成物
を水に溶解させた場合に、溶液が酸性、特にｐＨ約３．
６〜５．１程度、好ましくは約４．０〜４．７程度の酸
性を呈するものとなる割合とするのがよい。より具体的
には上記割合は発泡剤成分１０〜３５％及び中和剤成分
１５〜６０％の範囲から選択されるのがよい。

【００１８】特に発泡剤成分としての炭酸ナトリウムは
０〜２３％、好ましくは５〜１５％、炭酸水素ナトリウ
ムは０〜３５％、好ましくは１０〜２５０％、炭酸カリ
ウムは０．２〜１３％、好ましくは２〜１０％、炭酸水
素カリウムは０〜１９％、好ましくは５〜１５％、炭酸
カルシウムは０．２〜１３％、好ましくは２〜１０％、
炭酸マグネシウムは約０．５％以下の範囲から選ばれる
のがよい。

【００１９】本発明者らは、上記発泡剤成分として利用
され得る炭酸カリウムが、炭酸カルシウムと共に、硫酸
マグネシウムの安定剤（苦み防止剤）としても機能する
ことを見出した。従って、本発明Ｍｇ補給発泡剤組成物
は、かかる炭酸カリウム及び炭酸カルシウムの添加配合
が重要であり、これによって、本発明所期の効果が達成
される。之等を添加配合した本発明組成物の特に好まし
い組成としては、以下のものを例示することができる。

【００２０】硫酸マグネシウム（Ｍｇとして）０．６〜６重量％炭酸水素ナトリウム（Ｎａとして）０〜１０重量％炭酸カリウム（Ｋとして）０．１〜７．３重量％炭酸カルシウム（Ｃａとして）０．１〜５．２重量％但し、発泡成分としての上記炭酸水素ナトリウム、炭酸
カリウム及び炭酸カルシウムは全体で１０重量％以上と
する。

【００２１】また中和剤成分は１５〜６０％、好ましく
は２０〜５０％の範囲から選択されるのがよく、特にＬ
−酒石酸及び／又はクエン酸を２０〜３０％、及びＬ−
アスコルビン酸を５〜２５％の範囲内で使用するのが最
も好ましい。上記発泡剤成分及び中和剤成分の配合によ
り本発明所期の優れた効果が達成される。

【００２２】本発明組成物は、上記各成分を必須成分と
して、之等に更に通常知られている各種の添加剤成分、
例えば糖類、糖アルコール類、甘味料等の他、賦形剤、
結合剤、崩壊剤、滑沢剤、増粘剤、表面活性剤、浸透圧
調節剤、電解質、香料、色素、ｐＨ調節剤等を必要に応
じて適宜添加配合できる。上記添加剤としては、例えば
小麦澱粉、馬鈴薯澱粉、コーンスターチ、デキストリン
等の澱粉類、ショ糖、ブドウ糖、果糖、麦芽糖、キシロ
ース、乳糖等の糖類、ソルビトール、マンニトール、マ
ルチトール、キシリトール等の糖アルコール類、カップ
リングシュガー、パラチノース等の糖転位配糖体、リン
酸カルシウム、硫酸カルシウム等の賦形剤、澱粉、糖
類、ゼラチン、アラビアガム、デキストリン、メチルチ
セルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコ
ール、ヒドロキシプロピルセルロース、キサンタンガ
ム、ペクチン、トラガントガム、カゼイン、アルギン酸
等の結合剤乃至増粘剤、ロイシン、イソロイシン、Ｌ−
バリン、シュガーエステル、硬化油、ステアリン酸、ス
テアリン酸マグネシウム、タルク、マクロゴール等の滑
沢剤、アビセル、ＣＭＣ、ＣＭＣ−Ｎａ、ＣＭＣ−Ｃａ
等の崩壊剤、ポリソルベート、レシチン等の表面活性
剤、アスパルテーム、アリテーム等のジペプチド、その
他ステビア、サッカリン等の甘味料等を例示でき、之等
は上記必須成分との関係や製剤の性質、製造法等を考慮
してその適当量を適宜選択使用できる。

【００２３】更に、本発明製剤にはビタミン類の適当量
を添加配合できる。このビタミン類には、前述した中和
剤としてのＬーアスコルビン酸（ビタミンＣ）も包含さ
れ、これは抗酸化剤として機能する。

【００２４】特に好ましい本発明Ｍｇ補給発泡剤組成物
の代表的組成としては、次のものを挙げることができ
る。

【００２５】硫酸マグネシウム０．６〜６重量％発泡剤成分１０〜３５重量％クエン酸２０〜３０重量％Ｌ−アスコルビン酸５〜２５重量％砂糖等の糖乃至糖アルコール類８〜４０重量％アスパルテーム等の甘味料０．５〜１重量％着香料及び着色料適量本発明組成物は、通常の製剤製造技術に従って製造する
ことができる。例えば発泡錠剤形態の本発明製剤は、所
定量の各成分を秤量、混合し、直接粉末圧縮法、乾式又
は湿式顆粒圧縮法等に従って製造できる。

【００２６】かくして得られる本発明組成物は、その製
剤形態に応じて一般には経口投与される。特に発泡錠剤
は、これを水中に投入するだけで、経口投与に適した飲
料形態とすることができる。その投与（服用）量は、こ
れを適用すべき生体の年齢、性別、体重や服用目的等に
応じて適宜決定され、特に限定されないが、一般には１
錠約１．５〜６．０ｇに調製された本発明錠剤の１〜２
錠剤を１回に水１００〜３００ｍｌに溶かして服用させ
ればよい。

【００２７】本発明組成物は、特に上述した錠剤に限定
されるものではなく、前記組成範囲を有する限り、例え
ば顆粒剤、散剤、カプセル剤等の形態であってもよく、
之等はいずれも水に溶解、分散させて服用され得る適当
な形態である。

【００２８】本発明によれば、新しいＭｇ補給発泡剤組
成物が提供され、この発泡剤組成物は安定で、保存性に
優れ、しかも溶けやすく、服用も容易である利点があ
る。また本発明組成物は、その服用により充分なＭｇを
安全に生体に供給、吸収させ得、Ｍｇ欠乏症等の治療乃
至改善効果を奏し得、更に低カロリーである特徴を有し
ている。しかも、本発明発泡剤組成物は総じて味がよ
く、Ｍｇの苦味等をマスクして清涼感のあるおだやかな
味を有する特徴がある。

【００２９】

【実施例】以下、本発明を更に詳しく説明するため実施
例を挙げる。尚、各例中部及び％は特記しない限り重量
部及び重量％を示す。

【００３０】

【実施例１】下記成分を混合し、混合物を直接粉末圧縮
法により製錠して本発明発泡製剤（Ｋ⁺ ３mEq 、Ｍｇ²⁺
８mEq 及びＮａ⁺ １２mEq 、一錠当り１００ｍｇ、Ｍｇ
含量２％）を調製した。

【００３１】グラニュー糖２８％Ｌ−アスコルビン酸１０％無水クエン酸２３％硫酸マグネシウム（３水塩）１４％炭酸マグネシウム０．４％炭酸水素ナトリウム１８％炭酸カリウム（無水）４％甘味料微量香料微量全体１００％（全量４．８ｇ）

【００３２】

【試験例１】安定性試験実施例１で得た本発明製剤組成物の安定性を、炭酸カリ
ウムを添加することなく同様にして調整した錠剤（比較
製剤組成物とする）を対照として、以下の通り比較試験
した。

【００３３】即ち、各錠剤をアルミブリスター包装で別
個に包装し（シリカゲルシート内包）、恒温室に保存
（５０℃、２週間又は３７℃３ヶ月）し、安定性の効果
を下記評価項目について試験した。

【００３４】（１）包材の膨れ包材中のガス発生量として包材の膨れを目視判定した。

【００３５】（２）錠剤の変色経変開始前の錠剤（打錠後４℃保存）をスタンダードと
して錠剤表面の色の経時変化を目視判定した。

【００３６】（３）溶解時間８〜９℃の冷水約１４０ｍｌに錠剤を投入し、完全に溶
解するまでの時間を測定した。

【００３７】（４）味の変化経時変化開始前の錠剤（打錠後４℃冷所保存品）との比
較を２名で官能試験により行ない下記５段階の点数評価
により表わした。

【００３８】１点；変化なし２点；僅かに変化あるが問題なし３点；変化が認められる４点；明らかに変化が認められる５点；大いに変化あり結果を下記表１（包材の膨れ）、表２（錠剤の変色）、
表３（溶解時間）及び表４（味の変化）に示す。

【００３９】

【表１】

【００４０】

【表２】

【００４１】

【表３】

【００４２】

【表４】

【００４３】

【実施例２】下記成分を混合し、混合物を直接粉末圧縮
法により製錠して本発明発泡製剤（Ｋ⁺ ３mEq 、Ｍｇ²⁺
８mEq 及びＮａ⁺ ９mEq 、一錠当り１００ｍｇ、Ｍｇ
含量２％）を調製した。

【００４４】グラニュー糖２７％Ｌ−アスコルビン酸１０％無水クエン酸２３％硫酸マグネシウム（３水塩）１４％炭酸水素ナトリウム１５％炭酸カリウム（無水）４％炭酸カルシウム２．５％甘味料微量香料微量着色料微量全体１００％（全量５ｇ）

【００４５】

【試験例２】安定性試験実施例２で得た本発明製剤組成物の安定性を、炭酸カル
シウムを添加することなく同様にして調整した錠剤（比
較製剤組成物とする）を対照として、以下の通り比較試
験した。

【００４６】即ち、各錠剤をアルミブリスター包装で別
個に包装し（シリカゲルシート内包）、恒温室に保存（５０℃、２週間）し、安定性の効果を
前記試験例１に記載の（１）包材の膨れ、（２）錠剤の
変色、（３）溶解時間及び（４）味の変化の各試験項目
について同様にして試験した。

【００４７】尚、（２）錠剤の変色については、更に色
差計（カラーエースMODEL TC-1、東京電色株式会社製）
を使用して、経変開始前の錠剤（打錠後４℃保存）をス
タンダードとして錠剤の表面の色の経時変化をＮＢＳ単
位（ΔＥ＝色差）及びＬａｂで評価した。その目視によ
る感覚の差との関連の目安は、例えば以下の如くであ
る。

【００４８】ＮＢＳ単位感覚の差０〜０．５微かに０．５〜１．５僅かに１．５〜３．０感知せられるほどに３．０〜６．０目立つほどに６．０〜１２．０大いに１２．０以上多大に結果を下記表５（包材の膨れ）、表６（錠剤の変色）、
表７（溶解時間）及び表８（味の変化）に示す。

【００４９】

【表５】

【００５０】

【表６】

【００５１】

【表７】

【００５２】

【表８】

【００５３】

【実施例３〜５】実施例１と同様にして、下記表９に示
す各成分より、本発明Ｍｇ補給発泡剤組成物を調製し
た。

【００５４】

【表９】

【００５５】各実施例で得られた本発明製剤は、Ｋ及び
Ｍｇの補給食品乃至医薬品として、美味（清涼感等）を
有し、手軽に上記Ｋ及びＭｇを補給できる点より有効で
ある。殊に実施例１〜５で得られた発泡製剤形態の本発
明製剤は、乾燥状態で提供され、水溶液状態と比べて、
内容物の安定性に優れ、味及び栄養効果の点でも優れて
いる。更に之等の製剤はこれを水中に投入すると速やか
に溶解分散し、溶液が総じて透明となる優れた溶解性を
有し、この溶解後の液性より呈色等による不快感もな
く、また色素等の添加によれば、その飲用時の液の色を
任意に調節でき、その外観も好ましい。加えて、本発明
製剤は軽量で安定性に富み、運搬等にも便利で、市場流
通に好ましい。また、本発明製剤は、極めて味がよく、
苦味等がマスクされ、清涼感のあるおだやかな味を有す
るものであった。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号ＦＩＡ６１Ｋ 9/14 Ａ６１Ｋ 33/06 ＡＤＤ 9/16 Ａ２３Ｌ 2/00 Ｆ 9/46 2/40 9/50 Ａ６１Ｋ 9/14 Ｌ 33/06 ＡＤＤ

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】硫酸マグネシウムをマグネシウムとして
０．６〜６重量％、発泡剤成分１０〜３５重量％及び中
和剤成分１５〜６０重量％を含有する発泡製剤であるこ
とを特徴とするマグネシウム補給発泡剤組成物。
【請求項２】中和剤成分がクエン酸及びＬ−酒石酸２
０〜３０重量％及びＬ−アスコルビン酸５〜２５％であ
る請求項１記載の発泡製剤。
【請求項３】安定剤として炭酸カリウム０．２〜１３
重量％及び炭酸カルシウム０．２〜１３重量％を更に含
有する請求項１又は２に記載の発泡製剤。
【請求項４】錠剤、顆粒剤、散剤又はカプセル剤形態
である請求項１〜３のいずれかに記載の発泡製剤。