JPH1171290A - ヒアルロニダーゼ阻害剤及びそれを含有する飲食品 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 阻害効果が大きく、かつ安全性の高い新たな
ヒアルロニダーゼ阻害剤を食品素材から検索し、該阻害
剤及びそれを含有するヒアルロニダーゼ阻害用飲食品を
提供する。 【解決手段】 フィランツス・エンブリカの抽出物を有
効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤。該ヒアルロニダ
ーゼ阻害剤を含有するヒアルロニダーゼ阻害用飲食品。
上記植物の例には、和名でユカン及び一般にアマラ（Am
la) と称されるものがある。 【効果】 風味等の品質の良好なヒアルロニダーゼ阻害
用飲食品が簡便に得られる。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は安全性が高い植物抽
出物より成る新規なヒアルロニダーゼ阻害剤及びヒアル
ロニダーゼ阻害剤を含有するヒアルロニダーゼ阻害用飲
食品に関する。

【０００２】

【従来の技術】ヒアルロン酸は、β−Ｄ−Ｎ−アセチル
グルコサミンとβ−Ｄ−グルクロン酸が交互に結合して
できた直鎖状の高分子多糖であり、分子量は大きく１０
０万以上のものが知られている。ヒアルロン酸は哺乳類
の結合組織等に広く分布し、皮膚中での細胞間隙の水分
保持、皮膚の潤滑性・柔軟性の保持等に寄与すると考え
られている。また、ヒアルロニダーゼは人体に広く分布
し、人を含む哺乳類のヒアルロニダーゼとしてはヒアル
ロノグルコサミニダーゼが知られている。一方、リウマ
チや変形関節炎の患者の関節腔のヒアルロン酸は低分子
化されていることが知られており、ヒアルロン酸の分解
を抑制するヒアルロニダーゼ阻害剤はこの様な疾病の治
療薬として期待されている。更に、ヒアルロニダーゼは
炎症発生と関連すると言われており、この酵素の阻害剤
は炎症やアレルギーの予防・治療にも有効であるとも考
えられている。既に、各種のヒアルロニダーゼ阻害剤が
各種の植物から抽出され、特許出願されている〔特開平
１−１２８９３３号公報（シャクオウ、オウレン等）、
特開平２−１１５２０号公報（ジユ、ゲンノショウコ
等）、特開平２−２２１２２９号公報（甘草等）、特開
平６−８０５７６号公報（チンピ、キジツ等）〕。

【０００３】

【発明が解決しようとする課題】上記のように、ヒアル
ロニダーゼ阻害剤は疾病の治療のみならず予防にも有望
なものとして期待されているものであるが、人間が摂取
する以上その安全性には十分な注意を払う必要がある。
本発明の目的は、阻害効果が大きく、かつ安全性の高い
新たなヒアルロニダーゼ阻害剤を食品素材から検索し、
該阻害剤及びそれを含有するヒアルロニダーゼ阻害用飲
食品を提供することにある。

【０００４】

【課題を解決するための手段】本発明を概説すれば、本
発明の第１の発明は、フィランツス・エンブリカの抽出
物を有効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤に関し、第
２の発明は、該阻害剤を含有するヒアルロニダーゼ阻害
用飲食品に関する。

【０００５】本発明者らは、鋭意検討の結果、学名：フ
ィランツス・エンブリカ（Phyllanthus emblica)の抽出
物が高いヒアルロニダーゼ阻害活性を有することを見出
し、本発明を完成するに至った。

【０００６】

【発明の実施の形態】以下、本発明を具体的に説明す
る。まず、本発明におけるフィランツス・エンブリカは
インド、セイロン、マレー半島、スンダ島、中国に自生
し、台湾の一部で栽培されている落葉小高木でトウダイ
グサ科に属する。またフィランツス・エンブリカはイン
ド等において古くから生食されたり、ゼリー、ピクルス
等の飲食物として、また生果実、乾燥果実、発酵果汁あ
るいはそれらの抽出液等が生薬として解熱、利尿、便通
又は止血等の目的で使用され、また、下痢、コレラ、胆
のう病等に用いられており、人体に対しての安全性は極
めて高いものである。また、和名でユカン及び一般にア
マラ（Amla) と称されるものも本発明のフィランツス・
エンブリカに属する。

【０００７】本発明の抽出用フィランツス・エンブリカ
原料としては、アマラの果実、種子、樹皮等を用いるこ
とができる。用いる果実、種子、樹皮等の形状は特に限
定はないが、抽出効率の上からは破砕、粉砕して用いる
方が好ましく、また、そのままか、加工例えば乾燥して
用いてもよい。

【０００８】アマラ原料からの抽出方法は、特に限定は
ないが、例えばバッチ法、カラム法等、通常用いられる
方法が挙げられる。アマラの果実、種子、樹皮等のから
の有効成分の抽出に用いる溶剤は、水、メチルアルコー
ル、エチルアルコール、ブタノール、酢酸エチル、エー
テル、アセトン又はｎ−ヘキサン等の溶媒の一種又は二
種以上を適宜混合して使用することができる。抽出温度
は特に限定はないが、４０〜１００℃程度の温度が好ま
しく、有機溶媒を使用する場合は５０〜９０℃が好まし
い。また、抽出時間も特に限定はないが、数分〜数十時
間、好ましくは１０分〜２４時間である。更に、抽出時
のかくはんの有無は任意に選択できる。

【０００９】本発明の抽出物は、そのまま、又は希釈あ
るいは濃縮した状態、あるいは濃縮乾燥した粉末、顆粒
又は錠剤等の形でヒアルロニダーゼ阻害剤として使用さ
れ、飲食品に適宜ヒアルロニダーゼ阻害剤を含有させる
ことにより、ヒアルロニダーゼ阻害用飲食品を提供する
ことができる。ここでいう飲食品とは、例えば製菓・製
パン類、穀粉・麺類、農産・林産加工食品、畜産加工
品、乳・乳製品、油脂・油脂加工品、酒類、飲料、調味
料及び食品素材等が挙げられる。

【００１０】ヒアルロニダーゼ阻害剤を飲食品に含有さ
せる量は、後述の実施例１で得られるアマラ抽出エキス
（固形物）に換算して、飲食品当り０．００１ｗ／ｗ％
以上であればよいが、好ましくは０．０１〜５ｗ／ｗ％
である。

【００１１】

【実施例】以下、本発明を実施例に基づき更に具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

【００１２】実施例１ （アマラ抽出物によるヒアルロ
ニダーゼ阻害剤の調製） 乾燥し粉砕したアマラの果実２００ｇに５倍量の蒸留水
を加え、加温し、９０℃で１時間熱水抽出した後、上清
と残さを分離した。残さを温水で洗った上清を先の上清
と併せ、常法に従い減圧下（７２０ｍｍＨｇ）に５０℃
で濃縮乾固しアマラ果実抽出物（以下、アマラ抽出エキ
スと略述する）３０ｇを得た。

【００１３】実施例２ （ヒアルロニダーゼ阻害活性測
定結果） 実施例１で得られたアマラ抽出エキスを０．１Ｍリン酸
緩衝溶液（ｐＨ４）に溶解し、２ｍｇ／ｍｌ〔比重１．
０（２０℃）〕に調製して活性測定に供した。ヒアルロ
ニダーゼ阻害活性測定は、モルガン−エルソン（Morgan
-Elson）法〔ザ・ジャーナル・オブ・バイオロジカル・
ケミストリー（J.Biol.Chem)、第２１７巻、第９５９頁
（１９５５）〕を応用する松本の方法に従って行った。
すなわち、牛こう丸ヒアルロニダーゼ〔シグマアルドリ
ッチジャパン（株）製、タイプＮ−Ｓ〕１．９ｍｇ／ｍ
ｌを含む０．１Ｍリン酸緩衝液（ｐＨ４．０）０．１ｍ
ｌに、０．２ｍｌの上記抽出エキス試料を濃度を段階的
に変化させて加えた。これを２０分間、３７℃でインキ
ュベーションした後、コンパウンド４８／８０〔シグマ
アルドリッチジャパン（株）製〕を０．５ｍｇ／ｍｌの
濃度で含むリン酸緩衝液０．２ｍｌを加えて３７℃で２
０分間インキュベーションし、酵素を活性化させた。更
に、基質としてヒアルロン酸カリウム〔和光純薬工業
（株）製〕０．８ｍｇ／ｍｌを含むリン酸緩衝液０．５
ｍｌを加えて３７℃で４０分間酵素反応を行った。その
後、０．２ｍｌの０．４Ｎ水酸化ナトリウム及び０．２
ｍｌの０．８Ｍホウ酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ９．２）
を加え、３分間煮沸し、酵素を失活させた後、１ｗ／ｖ
％ｐ−ジメチルアミノベンズアルデヒドを含む１０Ｎ塩
酸：氷酢酸混合液〔１．２５：９８．７５（ｖ：ｖ）〕
を６ｍｌ加え、３７℃で２０分間発色反応させ、ヒアル
ロン酸から遊離したアセチルアミノ酸を呈色反応により
定量した。この方法により、抽出エキスによる阻害が吸
光度の減少として測定され、阻害率は以下の式（数１）
で表される。

【００１４】

【数１】阻害率（％）＝〔（ブランクの吸光度−サンプ
ルの吸光度）／（ブランクの吸光度）〕×１００

【００１５】その結果を図１に示した。アマラ抽出物の
濃度は反応液容量に対するアマラ抽出エキスの固形分重
量の比として表した。なお、図１において、縦軸は阻害
率（％）、横軸は濃度（μｇ／ｍｌ）を示す。図１から
求められる実施例１で得られたアマラ抽出エキスの５０
％阻害を示す濃度（１Ｃ₅₀）は１７５μｇ／ｍｌであ
り、これまでに、ヒアルロニダーゼ阻害活性及び抗アレ
ルギー性が知られ実用化されている、テンチャエキス、
あるいはリンゴポリフェノールの２００μｇ／ｍｌある
いは１００μｇ／ｍｌと比較してほぼ同等の値であっ
た。今回用いたアマラ抽出エキスはアマラ果実から直接
熱水抽出した粗抽出物であり、このような粗抽出物とし
ては非常に強い阻害効果を持つものである。

【００１６】実施例３ （錠剤の調製） 実施例１で得られたアマラ抽出エキスを用いて、表１に
示される配合を基に常法により錠剤組成物を調製し、錠
剤プレスを用いて錠剤を調製した。

【００１７】

【表１】

【００１８】上記組成物は、１錠（２ｇ）当り４０ｍｇ
（２ｗ／ｗ％）のアマラ抽出エキスを含み、アレルギー
の改善等の効果が期待できる。

【００１９】実施例４（豆腐の調製） １５〜１８℃に冷却した豆乳１リットルに、４ｇの天然
にがり、及び実施例１で得られたアマラ抽出エキス１３
３ｍｇを添加した後、プラスチック製のカップに詰め、
シーラーで密封した。これを湯煎（８５℃）で４５分間
加熱し、凝固させた後、氷冷し充てん絹ごし豆腐を得
た。この豆腐は一丁（３００ｇ）当り、４０ｍｇ（０．
０１３ｗ／ｗ％）のアマラ抽出エキスを含んでおり、テ
クスチャー、味共に良好であった。

【００２０】実施例５（キャンデーの調製） 砂糖１．２ｋｇと水飴０．８ｋｇをディソルバー（１１
０℃）で溶解混合した後、クッカーで１２０〜１３０℃
まで煮上げ、水分含量を２％以下とし、８ｇのアマラ抽
出エキス及び香料を練り込み良く混合した後、冷却、成
形した。このキャンデーは、一粒（４ｇ）当り４０ｍｇ
（１ｗ／ｗ％）のアマラ抽出エキスを含んでおり、風
味、味共に良好であった。

【００２１】実施例６（飲料の調製） 表２の実施例１で得られたアマラ抽出エキスを含む原材
料を混合して、アマラ抽出エキス配合飲料を得た。

【００２２】

【表２】 （＊：２５ｗ／ｗ％水分含有）

【００２３】以上の原材料を水に溶解し、１リットルに
フィルアップした後、殺菌（８０℃、１０分間）し、ビ
ン詰めした。この飲料１００ｍｌは、アマラ抽出エキス
４０ｍｇ（０．０４ｗ／ｗ％）を含有し、風味、味共に
良好であった。

【００２４】実施例７（ラーメンの作製） ４００ｇのラーメン専用粉（かん水等を含む小麦粉）
に、実施例１で得られた１６０ｍｇのアマラ抽出エキス
と、１６０ｍｌの水を加え、そぼろ状になるように混合
した。これを家庭用製麺機〔三洋電機（株）製〕で製麺
し、ラーメンを得た。このラーメンは一人前（小麦粉１
００ｇ相当）当りアマラ抽出エキス４０ｍｇ（０．０４
ｗ／ｗ％）を含んでおり、テクスチャー、味共に良好で
あった。

【００２５】

【発明の効果】以上詳述したように、フィランツス・エ
ンブリカに属するアマラの抽出エキスは、高いヒアルロ
ニダーゼ阻害作用を持つ。またアマラは古くから生薬あ
るいは飲食物として使用されている安全性の高い物質で
あり、本発明は実用上極めて有効なヒアルロニダーゼ阻
害剤である。また、飲食品にこのヒアルロニダーゼ阻害
剤を含有させることにより、風味等の品質の良好なヒア
ルロニダーゼ阻害用飲食品が簡便に得られる。

【図面の簡単な説明】

【図１】アマラ抽出エキスのヒアルロニダーゼ阻害活性
を示した説明図である。

フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 ＦＩ Ａ２３Ｌ 2/52 Ａ２３Ｌ 2/38 Ｃ 2/38 Ｃ１２Ｎ 9/99 Ｃ１２Ｎ 9/99 Ａ２３Ｌ 2/00 Ｆ (72)発明者 河辺 達也 滋賀県大津市瀬田３丁目４番１号 寳酒造 株式会社中央研究所内 (72)発明者 森田 日出男 滋賀県大津市瀬田３丁目４番１号 寳酒造 株式会社中央研究所内

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 フィランツス・エンブリカの抽出物を有
   効成分とするヒアルロニダーゼ阻害剤。
2. 【請求項２】 請求項１記載のヒアルロニダーゼ阻害剤
   を含有するヒアルロニダーゼ阻害用飲食品。