JPH1192378A - 外用育毛液剤 - Google Patents

外用育毛液剤

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JPH1192378A
JPH1192378A JP9253999A JP25399997A JPH1192378A JP H1192378 A JPH1192378 A JP H1192378A JP 9253999 A JP9253999 A JP 9253999A JP 25399997 A JP25399997 A JP 25399997A JP H1192378 A JPH1192378 A JP H1192378A
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minoxidil
hair
hair growth
surface tension
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Taro Horie
太郎 堀江
Susumu Morioka
進 森岡
Kenichi Suzuki
建一 鈴木
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 塗布部位以外への薬剤の広がりが無く、か
つ、ミノキシジルを均一に塗布することを可能にした育
毛剤を提供する。 【解決手段】 製剤全体の0.1〜5重量%のミノキシ
ジルを配合し、25℃での粘度が1.5〜15mPa・sで
あり、かつ、25℃での表面張力が25〜30dyne/cm
であることを特徴とする外用育毛液剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、ミノキシジルを含
有した外用育毛液剤に関する。
【0002】
【従来の技術】従来、外用薬剤を塗布するのは、指によ
る直接塗布や、脱脂綿、刷毛などの器具を利用して塗布
する方法が一般的である。そのような方法は、皮膚に塗
布した後、吸収されて血中に移行する薬剤については簡
易であるため好ましい投与形態である。
【0003】しかし、塗布部分に滞留して薬効を発現す
る薬剤については、確実な薬効発現のためには、一定面
積の皮膚に対しては一定量の薬剤塗布が必要である。と
ころが、従来の方法では、塗布部位の皮膚の状態や製剤
の性質により、投与部位からの製剤の垂れや過剰な広が
りが生じたり、逆に塗布部にはじかれてしまい十分に患
部へ薬剤を投与することができないなど、投与量に見合
うだけの効果が得られないことがあった。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】本発明者らは、近年育
毛剤として着目されているミノキシジルの育毛効果につ
いて検討したところ、外用育毛剤としてミノキシジルを
投与する場合は、ミノキシジルを塗布部位の真皮に滞留
させた方が、その育毛効果が高いことを見出した。その
ため、確実な育毛効果の発現にはミノキシジルを均一に
塗布することが必要になるが、従来、ミノキシジルを均
一に塗布する方法は知られていない。
【0005】本発明の目的は、塗布部位以外への薬剤の
広がりやたれが無く、ミノキシジルを均一に塗布し、か
つ、皮膚表面へのミノキシジルの浸透を可能にした育毛
剤を提供することにある。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明者らは研究の結
果、ミノキシジルを配合した液剤の粘度および表面張力
を特定の範囲に設定すると、塗布した際に製剤が塗布部
位以外へ広がらず、かつ、ミノキシジルを均一に塗布で
きることを見出し本発明を完成した。
【0007】すなわち本発明は、製剤全体の0.1〜5
重量%のミノキシジルを配合し、25℃での粘度が1.
5〜15mPa・sであり、かつ、25℃での表面張力が2
5〜30dyne/cmであることを特徴とする外用育毛液剤
である。
【0008】
【発明の実施の形態】本発明の外用育毛剤は、25℃で
の粘度を1.5〜15mPa・s、好ましくは2〜6mPa・sに
調整する必要がある。粘度が1.5mPa・s未満である
と、液剤を塗布した後の余分な広がりや垂れを防止する
ことができず、粘度が15mPa・sを越えると、円滑な展
延が妨げられ、ミノキシジルを均一に塗布することが困
難になるからである。本発明での粘度は振動式粘度計に
よって測定した値である。
【0009】本発明においては、液剤の粘度が不足する
ときは、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロー
ス塩、カルボキシビニルポリマー、ヒドロキシプロピル
セルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、キ
サンタンガム、メチルセルロース、脂肪酸モノグリセリ
ド(ペンタデカン酸モノグリセリドなど)、多価アルコ
ール(グリセリン、プロピレングリコール、1,3−ブ
チレングリコールなど)、セタノールなどの増粘剤を配
合することにより粘度を調節することができる。
【0010】本発明の外用育毛剤は、25℃での表面張
力を25〜30dyne/cmの範囲になるように設定しなけ
ればならない。男性型脱毛症をきたしている、またはき
たしつつある頭皮には、通常よりも皮脂成分が多く、一
般的な頭皮の表面張力より低い値となることから、表面
張力が25dyne/cm未満であると、頭皮における汗(水
溶性)成分によって塗布むらができ、一方30dyne/cm
を越えてしまうと、頭皮における皮脂(脂溶性)成分に
よって塗布むらが生じるからである。本発明での表面張
力測定はウィルヘルミー法(Wilhelmy法)による測定値
である。
【0011】表面張力は配合する成分などの複雑な要因
により変動するが、その調節は主に水とエタノールの配
合比により行い、水を多くすると表面張力が増加し、エ
タノールを多くすると表面張力は低下する。また、界面
活性剤(ソルビタン脂肪酸エステル、ポリグリセリン脂
肪酸エステル、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、ポリオキシエチレンソルビット脂肪酸エステ
ル、ポリオキシエチレングリセリン脂肪酸エステル、ポ
リエチレングリコール脂肪酸エステル、ポリオキシエチ
レンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンポリオキシ
プロピレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレンアル
キルフェニルエーテル、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ
油、ポリオキシエチレンヒマシ油、ポリオキシエチレン
ミツロウ誘導体、ポリオキシエチレンラノリン誘導体、
ポリオキシエチレンアルキルアミド、ポリオキシエチレ
ンアルキルアミン、レシチン誘導体、高分子乳化剤な
ど)などの表面張力低下剤などにより減少させることも
できる。
【0012】本発明の外用育毛剤に配合するミノキシジ
ルは製剤全体の0.1〜5重量%の範囲である必要があ
る。0.1重量%未満であると、ミノキシジルの育毛効
果が弱くなり、5重量%を越えて配合すると、塗布むら
があっても育毛効果が発現するからである。
【0013】本発明の外用育毛剤は、基剤として沸点が
100℃以下の極性溶媒および沸点が150℃以上の有
機溶媒とを併用して配合すると、塗布したときのミノキ
シジルをより均一に塗布することができる。
【0014】沸点が150℃以上の有機溶媒とは、エチ
レングリコール、ジエチレングリコール、トリエチレン
グリコール、1,3−ブチレングリコール、ジプロピレ
ングリコール、グリセリン、プロピレングリコール、ポ
リエチレングリコールなどであり、育毛効果の点から好
ましいものとしてエチレングリコール、ジエチレングリ
コール、トリエチレングリコール、プロピレングリコー
ルおよびジプロピレングリコールがあげられる。これら
の沸点が150℃以上の有機溶媒の配合量は、製剤全体
の0.1〜25重量%が好ましい。
【0015】沸点が100℃以下の極性溶媒とは、メタ
ノール、エタノール、変性エタノール、イソプロパノー
ルなどがあげられ、最も好ましいものとして、エタノー
ルおよびイソプロパノールがあげられる。また、これら
の極性溶媒の配合量は、製剤全体の50〜99.5重量
%が好ましい。
【0016】本発明の外用育毛剤は、必要に応じて、溶
解補助剤(各種植物油、各種動物油、アルキルグリセリ
ルエーテル、乳酸、リン酸、水酸化ナトリウムなど)、
炭化水素(流動パラフィン、スクワランなど)、抗酸化
剤(ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリウ
ム、トコフェロール、エデト酸ナトリウム、アスコルビ
ン酸、イソプロピルガレートなど)、乳化安定剤、ゲル
化剤(高分子など)、粘着剤など、清涼化剤(メントー
ル、ハッカ油、カンフルなど)、ビタミン類(ビタミン
E、ビタミンAなど)、その他の成分としては通常育毛
剤に用いられる成分である血管拡張剤(塩化カルプロニ
ウム、ニコチン酸ベンジル、センブリ抽出液、オタネニ
ンジンエキス、ビタミンEアセテート、トウガラシチン
キなど)、抗ヒスタミン剤(塩酸ジフェンヒドラミン、
塩酸イソチペンジルなど)、抗炎症剤(グリチルレチン
酸、グアイアズレンなど)、角質溶解剤(尿素、サリチ
ル酸など)、殺菌剤(グルコン酸クロルヘキシジン、イ
ソプロピルメチルフェノール、第4級アンモニウム塩、
ヒノキチオール、ピロクトンオラミンなど)、保湿剤
(ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸な
ど)、各種動植物(イチイ、ボタンピ、カンゾウ、オト
ギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモギ、コンフリー、ア
シタバ、サフラン、サンシシ、ローズマリー、セージ、
モッコウ、セイモッコウ、ホップ、プラセンタなど)の
抽出物、ビタミン類(酢酸レチノール、塩酸ピリドキシ
ン、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シアノコバラミ
ン、ビオチンなど)香料、色素などの通常使用される成
分を配合できる。
【0017】本発明の育毛剤は液剤、乳剤などの製剤を
通常の方法によって製造することができる。
【0018】
【実施例】以下、実施例および試験例により本発明をさ
らに詳細に説明する。なお、粘度の測定は振動式粘度計
(VM−100A:山一電気製)、表面張力はCBVP
式表面張力計(協和CBVP式表面張力計A1/A3
型:協和科学製)により測定した。
【0019】実施例 表1に示した処方で、1g ミノキシジル、各種溶媒およ
び増粘剤としてメチルセルロースを加え、精製水で全量
を100mlとして撹拌溶解し、ローション剤を調製し
た。
【0020】
【表1】
【0021】試験例1:頭皮塗布試験 被験薬は実施例1〜6ならびに比較例1および2を使用
した。被験動物として、前頭部の禿げた4歳のベニガオ
ザルの雄を使用した。被験動物の頭頂部の脱毛部位に半
径3cmの円を油脂性ペンで描き、円の中心に各被験薬を
5μl/cm2となる量を滴下塗布した。円内の濡れおよび
はじきならびに円外への液剤の垂れについての塗布性に
ついて目視判定した(○:良好、△:やや不良、×:不
良)。
【0022】さらに、塗布30分後に円の中心部および
外延部に透明粘着テープを強く張り付けた。1分後にテ
ープをはがし、それぞれの同一面積のテープ粘着面をエ
タノールで抽出した。さらに、それぞれのテープ塗布部
をエタノールをしみこませた脱脂綿でふき取り、先のテ
ープ粘着面からの抽出液と合わせ、HPLC法により含
有するミノキシジル量を定量した。均一性の判定は、中
心部と外延部の含有量の差が5%以下を非常に良好(二
重丸)、10%以下を良好(○)、10%を越える場合
を不良(×)とし、判定した。
【0023】それぞれの結果を表2に示した。
【0024】
【表2】
【0025】試験例2:ベニガオザルによる育毛効果試
験 本発明の薬物の育毛効果の試験は、男性型脱毛症のモデ
ル動物であるベニガオザルを使用し、実施例および比較
例の育毛剤を前頭部の脱毛部位に塗布し、育毛効果を塗
布後の塗布部位の拡大写真から判定した。
【0026】被験薬は実施例1〜6ならびに比較例1お
よび2を使用した。試験動物としてベニガオザルの前頭
部の禿げた4歳の雄を使用し、上記育毛剤を週5日、1
日1回、1回1mlを6ヶ月間各動物の前頭部に対し塗布
した。
【0027】評価方法は、薬剤塗布部位の前頭部拡大写
真を塗布前と塗布後2ヶ月毎に1回撮影し、頭部発毛部
位(正常部位)と比較し評価した。結果を表3に示し
た。
【0028】
【表3】
【0029】
【発明の効果】本発明により、一定量のミノキシジルを
一定面積の頭皮に均一に塗布することができる、育毛効
果に優れた育毛剤を提供することが可能となった。

Claims (2)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 製剤全体の0.1〜5重量%のミノキシ
    ジルを配合し、25℃での粘度が1.5〜15mPa・sで
    あり、かつ、25℃での表面張力が25〜30dyne/cm
    であることを特徴とする外用育毛液剤。
  2. 【請求項2】 製剤に配合する溶媒として、沸点が10
    0℃以下である極性溶媒および沸点が150℃以上の有
    機溶媒を含有する請求項1記載の外用育毛液剤。
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