JPS5879901A - 水性ポア−オン組成物 - Google Patents

水性ポア−オン組成物

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JPS5879901A
JPS5879901A JP57182664A JP18266482A JPS5879901A JP S5879901 A JPS5879901 A JP S5879901A JP 57182664 A JP57182664 A JP 57182664A JP 18266482 A JP18266482 A JP 18266482A JP S5879901 A JPS5879901 A JP S5879901A
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aqueous
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JP57182664A
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ピ−タ−・ジヨン・キ−ラン
ロバ−ト・ブル−ス・タウンゼンド
ロナルド・ジエ−ムス・ハツクニイ
スチ−ブン・ゲイスト
マイクル・ジヨン・マガイア−
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Glaxo Wellcome Australia Ltd
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Wellcome Australia Ltd
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/02Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing liquids as carriers, diluents or solvents
    • A01N25/04Dispersions, emulsions, suspoemulsions, suspension concentrates or gels
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は水をベースとするボアーオン組成物および動物
を処置する方法に関する。
過去において、昆虫、おまひ内部および外部寄生虫の防
除に対し、を駆虫に有効な薬剤ヶ含む浴中に動物全体を
浸すか、あるいは材体の全表面に噴霧することにより動
物を処置するのが普通でおった。更に最近になって、寄
生虫に有効な幾つかの物質を局所に限定された(いわゆ
る1ボアーオン」、pour−on″′)適用により施
用することかでき、それでいてなお活性系剤が動物の全
外面を保賎するように移動することが判った。1局所適
朋とは活性薬剤を、一般に動物の背に線または点として
、動物の外部表面の小δい部分だけに適用すす ることを意味する。しかし活性系剤のすべてが移動の可
能性會示すとは限らないので全部が適しているわけでは
ない。
従来、活性系剤、特にビレトロイドあるいは有機リン化
合、物を非水性沼媒系に俗かして適当なボアーオン組成
物、をつくっていた。一般に、ビレトロイドおよび興味
ある他の活性系剤は非水系に浴けるだけであり、それ故
にボアーオン組成物中に活性系剤を浴かす要求はボアー
オン組成物を非水系に限定する。
しかし、非水系は幾つかの欠点を有することが明らかに
なって米た。従って、浴媒をペースとしたボアーオン組
成物の使用は用いた浴媒にょ9処置ヒツゾの皮屑の刺激
を起こしうろことが判った。
また浴媒の引火性または毒性から生ずる取扱い上の問題
もありうる。
以前の考えとは対照的に、組成物が殺虫的にあるいは寄
生虫的に有効であるためには、活性薬剤をボアーオン組
成物中に俗かす必要かないことが意外にもここに判った
。この知見によp活性系剤が分散または懸濁した形で存
在する水性ボアーオン組成物の製造が可能となっに0こ
のような水性組成物は便利さ、毒性低下、皮膚刺激の戦
減、および壌境受谷性の増加を含めて種々様々な利点を
もつ。
殺虫剤および駆虫剤の水性懸濁液はそれ自身新規ではな
く(公開されたオーストラリア特許願第40079/7
8号、第40080/78号および第32016/77
号明細書参照)、また薬浴をつくるために水で希釈する
ように企図された乳化性濃縮物または乳剤も新規でない
。しかし、このような水性組成物を局所化外部適用に使
用することは以前には知られていない。それは駆虫剤を
動物の外面にわたシ移動させるためには(るるいは全身
的に吸収されるようになるためには)駆虫剤の俗解が必
要であると考えられていたからである。
従って、本発明の一つの面は動物へ局所化外部適用する
ための水性ボアーオン組成物を提供するもので、これは
水性担体、水性担体中にM濁−または分散した有効量の
水不浴性殺虫剤または駆虫剤、および着色剤からなる。
ボアーオン適用(この用量は噴霧による局所化施用を含
む)に企図された組成物は殆ど常に農大または牧畜業者
が動物への組成物の適用を肉眼的に監視できるように着
色剤を含んでいる。このことは非経口便用に供する組成
物あるいは桑浴をつくるのに使用するための組成物には
当ては1らない。
着色剤の性質はl擬でなく、種々様々な適当な染料およ
び顔料が当業者に知られている。着色剤は水に可溶でも
不溶でもよい。
駆虫剤は水に不溶である。これは組成物の通常のボアー
オン用量(一般には、2〜1511Llの範囲)に有効
量の薬剤を浴かすには水沼性か不十分であることを意味
する。固体薬剤のIll!It濁赦が特によい。
活性系剤が固体、例えは、ビレトロイドのデカメトリン
(デルタメトリンとも叶はれる)であるとき、この薬剤
を水性担体中に懸濁させる。満足すべき懸濁系をつくる
には、また活性系剤に艮好な駆虫効果を発揮させるには
、固体系剤が10ミクロン未満、なるべくは2〜5ミク
ロンの範囲内の粒度をもつことか望ましい。
活性薬剤が液体、例えは有機リン剤のフェニトロチオン
であるとき、分散系、通常は水中油型乳濁糸として存在
するでろろう。
一般に組成物は適当な懸濁剤を含む。懸濁剤はセルロー
ス肪尋体、例エバ7ヒセ# (AVICEL )微結晶
性セルロース、隘イオンまたは非イオンセルロース エ
ーテル類、植物ガム、例えはキサンタムガム、フユーム
ドシリ力、コロイド状二酸化ケイ素、アルギネート、ポ
リビニル ピロリドン宣合体、ケイ酸マグネシウム ア
ルミニウム、例えはビーガム(VEEGUM ) 、お
よびこれらの混合物から選はれる。
もし適当な通用技術(例えは、高圧噴射)を用いるなら
は、湿潤剤は必要でない。しかし、一般に、組成物の表
面張力を20〜60ダイン/anに下げることのでさる
湿潤剤を含めることが好ましい。適当な湿部剤にはポリ
オキシエチレン ソルビタン エステル、ポリオキシエ
チレン脂肪アルコール エーテル、ソルビタンエステル
、エト千シル化プロポキシル化ブロック共重合体、ボリ
エ1 チレングリコール脂肪酸エステル、硫酸化脂肪アルコー
ル、ノニル フェノール エトキシレート、第四アンモ
ニウム化合物、およびアルキル ナフタレン スルホネ
ートが含まれる。
ポリアルキレン オキシド変性ジメチル ポリシロキサ
ン、例えはシルウエツ) (8ILVvLt:’r )
(ユニオン・カーバイドの商標)を用いると、盪たフル
オロ脂肪族重合体エステル、例えはフルオラツド(FL
IJORAD ) (3M社の商標)を用いると特に好
結果が見出される。ごれら湿潤剤の両者ともヒツジに適
用したとき高い湿l1lr、l性と展着性を示す。
組成物はまた噴霧技術により適用するように、例えは液
体lたは気体推進剤を含むエーロゾルとしても処方でき
る。
用いる個々の活性架剤の効力により、組成物は一般に0
.1から500g/彫、なるべくは1から250&/箸
の活性系剤を含む。
活性系剤はシラミ、チック、羊ダニ、マイトおよびハエ
を含めて昆虫および(または)寄生虫に2 対し活性である。しかし皮膚浸透を達成すると、組成物
は体内寄生虫の防除においても全身的効果を及ばずこと
がある。
本発明に特に適当な水不溶性活性系剤には、ピレトリン
、ビレトロイド、水不溶性有機リン化合物、ホルムアミ
ジン、水不溶性チアゾール、アベルメクチン(またはミ
ルベマイシン)およびその混合物が含まれる。適当なミ
ルベマイシンはオーストラリア公開特許願第42309
/78号および第42389/78号明細書に記載され
ている。
特に適当なビレトロイドは式: (式中、Xよからx4は)・口、CエルC4アルキル、
ハロゲン置換C□〜C4アルギル、およびハロゲン置換
フェニルから独立市に選はれる)でおり、x5は−Hま
たはハロであり、 R□は−Hまたはシアノで必シ、そしてR2ij ハロ
ゲン置換フェニルで6ルJを有する。
%に適当な化合物を表1から表1までに示す。
表 1 表  k 表  1 5 安定な水性懸1@糸または分散糸を形成しうる特に適当
な水不俗性有機リン化合物には次のものが含まれる: 
 、 6 λ (式中、Rは水素−1:たはC□〜C6アルキルであシ
、谷Xは水素、01〜C6アルキルおよびハロから独立
的に選ばれる)の水不溶性化合物が含まれる。
特に適当なホルムアミジンにハN 、N−シ(214−
キシリルイミノメチル)−メチルアミン(アミトラズと
叶はれる)が含まれる。アミトラズは非常に眠られた水
浴性をもち、ゆっくり加水分解する。加水分解を赴ける
ため、アミトラズ粒子を公知の技術によシカプセル化す
るのがよい。
特に適当なチアゾールには式 (式中1.x、rはCよ〜C5アルキル、ハロまたはニ
トロ基で任意に置換されたフェニル、ペンシル、および
ナフチルから選ばれるが、ただし、点線は任意に存在す
る結合を示すことを条件とする)の水不溶性化合物が含
まれる。
式中のArがフェニルである異性体の混合物は水に不溶
でオリ、テトラミゾールと名付けられている。レパミソ
ールとデキサミソールは特に適当な異性体である。
水ベース組成物の使用は唸だ二つ以上の活性柴剤を含め
ようとするとき、例えは−力の架剤は水浴性で、他は水
不浴性であるとき処方化の問題を緩和するのを助ける。
例えは、選ばれた活性スペクトルをもつ組成物を提供す
るため、水不浴性有害生物防除性ビレトロイドを水浴性
駆虫性チアゾール(例えは、レパミソール場酸塩)と共
に処方することが望ましいことがある。このような組成
物は両方の活性架剤を沼かすために逸した済媒糸を見出
すことが必要であるとき案出困難でるる。
水ペース組成物はまた二つの鵬和しない活性架剤、例え
はアミトラズとデルタメトリン、およびレバミソールと
デルタメトリン混合物を含めようとする場合にも使用で
きる。この場合、貯蔵中の互の接触を避けるため、一方
または両方の薬剤をカプセル化するかあるいは均一なワ
ックス小球として提供することができる。この方法にお
いて、各活性薬剤は−、安定剤などに関してその最適の
密接した環境をもつことができる。篤くべきことに、カ
プセル化または小球形成は水性ボアーオンとして適用し
たとき活性薬剤の作用を妨げることは未だ見出されたこ
とがない。
望むならば、組成物の捕々な成分を共通包装内に別々に
提供できる。例えは、この包装は、一つの部分としたビ
レトロイドの水性懸濁液を第二の部分とした湿潤性ホル
ムアミジン粉末と共に含み、そしてこれら二つの部分は
、チアゾールの加水分′Mを避けるため、使用24時間
前までに混合する。
本発明はその第二の点において、水性ボアーオン組成物
を動物へ局所化外部適用することからなる寄生虫抑制法
を提供するものである。外S寄生虫はくも知(%に、だ
に類)卦よび昆虫類(特に、フテラノテラ知および双翅
類)のS類のものt含む。
9 動物は呻乳動物かよく、そしてウシ、ヤイ、ブタ、ウマ
、シカおよびヒツジから選はれる。動物はまた鳥でもよ
く、例えはあひる、にわとシおよびがちょうから選はれ
る。
一般に、ボアーオン組成物は動物の背に線または点を注
ぐことにより適用される。別法として局所化した噴霧に
よシ適用できる。
ボアーオン組成物の使用の特別な利点ごく少量の組成物
を適用するだけで街むことである。動物の大きさにより
、適用される各音は一般に2〜15罰の範囲内にある。
ここで特に適当な組成物を例として記述すると次のよう
である。各組成物において、着色剤はファスト・スカー
レット・ピグメント6610(BSAFから入手)の懸
濁糸である。
例  1 平均粒度2から5ミクロンの微粉化工業用デカメトリン
を懸濁することによシ活性薬剤としてのビレトルイドデ
カメトリン(デルタメトリンとも呼はれる)の水性懸濁
液を調製し、 0 微粉化デカメトリン         10.1.9キ
サンタムガム(増粘剤)        4.0 &ノ
ロピレングリコール(凍結防止)   60.09ホル
ムアルデヒド(防腐剤)       1.08シリコ
ーン油(泡立ち防止剤)      0.19水(およ
び顔料)1−8にする量 を含む水性組成物を得る。
デカメトリン1から500&/Uの範囲内の柚柚な他の
デカメ) リン懸濁液も調製した。
例  2 シルウエツ) (Silwet ) (商標)界面活性
剤を用いるデカメトリンの水性懸濁液を次のように調製
する: 微粉化デカメトリン         10.1gシル
ウェット L −77i 0.0 &フユームド二酸化
クイ系        5.09キサンタムガム   
         4.09ノロピレングリコール  
      6o、oyホルムアルデヒド      
     1.0gシリコーン油          
   0.1g水(および顔料)1.8にする量 1から500.!i’/彫の範囲内の濃度のデカメトリ
ンを含む柚々な他のPMA濁液も調製する。
例  6 フルオラツド(商標)界面活性剤を用いるデカメトリン
の水性懸濁液を次のように調製する:微粉化デカメトリ
ン         10.1gフルオラツドFC43
05,0、li’フユームド二酸化グイ索      
  5.0&キサンタムガム            
4.09ノロピレングリコール        60.
011ホルムアルデヒド          1.09
シリコーン油             0.1g水(
および顔料)          1右にする量例  
4 例2におけるように水性組成wIJを調製するが、しか
し活性成分として有機リン化合物であるフェニトロチオ
ンを乳化油として1009/−13の童で含む。
例  5 例1におけるように水性組成物を調製するが、しかし活
性成分としてホルムアミシン アミトラズを250&/
彫の童で含む。アミトラズ粒を公知の技術に従ってカプ
セル化し水性担体による加水分解を防止する。
例  6 例2 VCおけるように水性組成物を調製するが、しか
し活性成分として微粉化デカメトリン10g/彫とフェ
ニトロチオン(乳化油として存在)ioo、9/箸を含
む。
例  7 例2におけるように水性組成物を調製するが、しかし活
性成分として微粉化デカメトリン109/漫と水溶性チ
アゾール レバミンール塩酸塩(駆虫剤)200&/箸
とを含む。必要ならは湿潤剤の濃度全変化させて処置を
受ける個々の動物3 の儒れを最適状態にしそれによってレバミソール塩酸塩
の皮膚吸収1c最太ならしめるようにする。
例  8 例2におけるように水性組成物を調製するが、しかし活
性成分として微粉化デカメトリン10g/箸とホルムア
ミジン アミトラズ250g/−eを含む。アミトラズ
は加水分解を防止するためカプセル化する。
例  9 例2におけるように水性組成物’を調製するか、しかし
活性成分として水不溶性粒状1機リン化合物であるフェ
ンクロルホス10011/−eと水浴性チアゾールレバ
ミソール塩酸塩(駆虫剤)1009/1を含む。
実験(ヒツジ) メリノ羊のヒツジ刺咬性しらみ(DamaliniaO
vis )の防除における水性組成物の効力を実証する
ため一連の試行を実施する。局所化適用(即ち、ヒツジ
の背の上に線′1には点として)を刈p毛の24時間以
内に行なう。刈り毛の時、および4 4.6および8M後にしらみの数をかそえる。活性薬剤
は例1または2による組成物のデカ7) IJンCl0
fl/−eまたは25&/43)である。
試験1 しらみ数の勘定の結果を表1に示す。防除の度合は良く
、非水性溶媒系に沼かした1rlIJ$4度のデヵメ)
 IJンを用いて得られた結果と全く同程度である(本
発明者等のオーストラリア特許願第77004/81号
明細曹参照)。
実験2 ヒツジの碕れ(大降向に似せた)がしらみ防除に対する
水性組成物の効力に伺らかの効果を及はすか否かを決足
するために試験を行なう。
デカメトリン10g1ekを含む@濁液で処理する前、
1日後、5日後および14日後にヒツジを藺らす。
表2の結果は艮好な防除を示し、そして意外にも濡れが
影q#をもたないことを示した。
餐 対照ヒツジに対する数は羊毛の分は目20当りのし
らみの数を示し、また処理ヒツジに対する数は羊毛の分
は目50より多くの中のしらみの数を示す。
# 1禾熟 7 実験(ヤギ) しらみのたかったアンゴラヤギの一軛囲(15に/から
351fj’にわたる来体重を有する棟々な年令の雌や
ぎおよび子やぎ)を10y/13の濃度のデカメトロン
の水性ボアーオン懸濁液で処理する。
雌やぎは処理前に毛を刈るが、子やぎは刈らない。
雌やぎの目方を肘91実体重10g当り109/!のデ
ルタメトリン水性懸濁液2−の投与量で処理する。毛を
刈らなかった子やぎはこの標準投与量の約2倍で処理す
る。ヤギを処理前および処理後6NLで検査する。
材体の片側に沿った五つの部位、即ち首、肩、きこう、
わき腹およびしシを刈υ毛後に調べる。
各区域に対したかり共合を採点する: 非常に戦い−1 軽  い   −2 中程度  −4 重  い   −6 全体の可能な5(区域)×6(重い)−60すべてのヤ
ギ會刺咬性しらみ(仮にDa ma l i n i 
a8 capraeとして同定)でたからせ、1だ少数の吸る
表6に示した結果はしら与が完全に根絶したことを示す
表  6 実験(ウシ) 実体重か195から238 Kyにわた9、そしてダマ
リニア ボビス(Damalinia bovis )
 (Db ) 。
ヘマトビヌス ユーリステルヌス(Haematopi
nusaurystarnus ) (He )、リノ
グナタス ビック(LinoHnatbus vitu
li−) (Lv )およびンレノボテス キャビラタ
ス(5olenopotes capillatus 
)(3c )かたかったヘレフオード種の子うしく年令
10ケ月)t20&/Uの濃度でデカメトリンの水性ボ
アーオン懸濁液で処理する。
動物の身体全体に対するしらみの得点を処理前、処理の
1.2%6%4および5週後に記録する。
表4に示した結果は6種類のしらみが完全に撲滅された
ことを示している。ごく少数の四番目のしらみ棟、ソレ
ノボテス・キャビラタスが2頭のウシに5週後残存した
1 2 第1頁の続き 0発 明 者 ロパート・ブルース・タウンゼント オーストラリア国ニューサウス ウエールズ・マイタラ・エツジ ワース・デビット・アベニュー 0 [相]発明者  ロナルド・ジェームス・ハツクニイ オーストラリア国ニューサウス ウエールズ・クロイドン・パー ク・レオボルド・ストリート2 0発 明 者 スチーブン・ゲイスト オーストラリア国ニューサウス ウエールズ・ダブル・ペイ・ア ーサー・ストリート19 0発 明 者 マイクル・ジョン・マガイアーオースト
ラリア国ニューサウス ウエールズ・ノース・エラピン グ・コツトン・ストリート9

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 (1)  動物へ局所化外部適用するための水性ボアー
    オン組成物において、 水性担体、 水性担体中に懸濁または分散された有効量の水不溶性薬
    剤または駆虫剤、および 着色剤 からなることを特徴とする。上記組成物。 (2)  水不溶性薬剤がピレトリンま友はビレトロイ
    ドである。第1項記載の組成物。 (3)式: 〔式中、Mは または −Co −OH−R2 OH (式中、xlからX4はハロ、C1〜C4アルキル、ハ
    ロゲン置換され7’CCよ〜C4アルキル、および〕・
    〕ロr装置されたフェニルから独立的に選はれる)であ
    り、 X5はHまたはハロであり、 ](1はHまたはシアノであり、そしてR2はハロゲン
    置換されたフェニルである」のピレトロイドヲ含む、第
    2項記載の組成物。 (4)  ビレトロイドがペルメトリン、フェノトリン
    、デカメトリン、ジベルメトリン、シハロトリン、フル
    メトリン、シフルトリン、ンフエノトリン、トラロメト
    リン、トラロシトリン、およびフェンバレレートから選
    はれる。第3狽記載の組成物。 (5)  水不溶性系剤が有機リン化合物である。第1
    項記載の組成物。 (61N機すン化合物がウマホス、り゛イアジノン、ジ
    オキサチオン、オキシノチオホス、ペノキサホス、フェ
    ンクロルホス、ファムファー、メテダチオン、およびフ
    ェニトロテオンから選はれる第5項記載の組成物。 (力 水不溶性系剤が (式中、Rは水素または01〜C6アルキルであり、各
    Xは水素、Cよ〜C6アルキルおよびハロから独立的に
    選はれる)のホルムアミジンである。第1項記載の組成
    物。 (8)  ホルムアミシンがアミトラズでおる。第7項
    記載の組成物。 (9)水不溶性系剤がチアゾールである。第1;!Jl
    記載の組成物。 001式 (式中、Arは01〜C5アルギル、))口tii’t
    =トロで任意に置換されたフェニル、ベンシル、および
    ナフチルから選ばれ、 点線は任意に存在する結合を示す) のチアゾール會含む、第9塊記載の組成物。 ■ 水不溶性チアゾールがテトラミソール、デキサミソ
    ールまfcLレバミンールである。第10項記載の組成
    物。 (121水不浴a楽剤かアベルメクチンまたはミルベマ
    イシンである。第1項記載の組成物。 α4 水不溶性系剤がカプセル化形にあるかまたはワッ
    クス小球中に絵肌される。第1項から第12項までのい
    ずれか1項に記載の組成物。 ■ 少なくとも二つの活性架剤を含む、第1項から第1
    6狽までのいずれか1項に記載の組成物。 (15+  更に水浴性活性架剤も含む、第1項から第
    14項までのいずれか1項に記載の組成物。 utll  駆虫剤が固体であシ、固体が10ミクロン
    未満の粒度をもつ、第1項から第15項までのいずれか
    1項に記載の組成物。 斡)湿潤剤を史に含む、第1項から第16項までのいず
    れか1項に記載の組成物。 賭 組成物の表面張力か20〜30ダイン/cmとなる
    ような量で湿潤剤か存在する。第17項記載の組成物。 Q罎  湿潤剤かポリアルキレンオキシド−変性ゾメチ
    ルボリシロキサンである。第17項または第18項に記
    載の組成物。 (2)湿潤剤がフルオロ脂肪族重合体エステルである。 第17項または第18項記載の組成物。 (211懸濁剤を史に含む、第1項から第20項葦での
    いずれか1項に記載の組成物。 (24液体または気体推進剤を更に含むエーロゾル製剤
    の形にある。第1項から第21項までのいずれか1狽に
    記載の組成物。 (ハ)昆虫または寄生虫を防除する方法において、第1
    項から第22項のいずれか1項に記載の水性ボアーオン
    組成物を動物へ局所化外部適用することを%徴とする。 上記方法。 (241動物が咄乳動物である。第23項記載の方法。 +251  咄乳動物がウシ、ヤイ、ブタ、ウマ、シカ
    およびヒツジから選はれる。第24項記載の方法。 c!6)  ia物が鳥である。第26項記載の方法。 CI!D  組成物を局所噴霧によシ適用する。第26
    項から第26項のいずれか1項に記載の方法。 (ハ)組成物を動物の背中に流すことにより適用する。 第26項から第26項のいずれか1項に記載の方法。 (ハ)有効量の水不溶性殺虫剤または駆虫剤を水性担体
    中にM/Nまたは分散させ、そして着色剤を水性担体と
    混合することを%徴とする、水性ボアーオン組成物の製
    造法。 曽 昆虫または寄生虫を防除する方法において、水性担
    体およびその中に懸濁または分散させた有効1の水不沼
    性殺虫剤または駆虫剤からなる水性ボアーオン組成物全
    局所化外部通用することからなる。上記方法。
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