JPS5913765A - ２−（４−キナゾリル）アミノ安息香酸誘導体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 で表わされる新夫ｅＭ２　−　（　４−キナゾリルンア
ミノ安息香酸誘導体に関４−るものである。

前記一般式ｆｒｌで表わされる本発明の化合物は文献未
ｑｅ・戒の新規化合物であり，鎮痛作用，解熱作用、抗
炎症作用を有し、医薬品として有用な化合物である。

本発明の化合物はＦ　ｑｄに記載する方法により得るこ
とが出来るが、これらの製造法は一例に過ぎず、当然（
ｍ　Ｏ）　１ヒ学的類似法によっても製造出来るもσ〕
である。

製造法１一般式＋１１の化合′りと一般式ｔｉ）Ｕ月ヒ
合物を反応させる法 （１）　　　　　（＊ｌ　　　　　ｉｌｌ〔式中Ｒ，Ｉ
（＋、　　Ｈｚは前記と同じ〕この反応は、メタノール
、エタノール等のｌ谷媒（１１，水酸化カリウム、水酸
１ヒナトリウム等のアルカリ欽１萬水酸化物と共ｌ二１
〜３時間還流させるか、又はベンイン、クロロホルム、
アセトン等の溶媒中で、１〜３時間還流させればよい。

製造法２一般式１ｆｆ）の反応性誘導体をアンモニアと
反応させる法 ＜　Ｉｆ　Ｊ　　　　　　　　　　　（Ｖｌ〔式中Ｒ１
，Ｒ２は前記と同じ〕 （旧の反応性誘導体としては−例えばエステｌし等があ
り、アルコール性アンモニアと反応させればよい。

製造法３一般式・■１の反１，６性誘導体と塩酸ヒドロ
キンルアミンとを反応させる法 〔式中Ｒ＋　Ｒｚ　Ｒｓは前記に同じ〕（■）のエステ
ル誘導体をメダノール、エダノール等のアルコール性溶
媒中ナトリウムアルコキンドの存在ド塩酸ヒドロキンル
アミンとを反応させればよい。

一般式（鳳）で表わさねる出発１皇月として、１／すえ
は４．７−＋／ジクロルキナゾリンＪ、　ＡＪＩＩ　Ｃ
ｈｅｍ、　ＳＯＣ，、６，５゜１；う０５−１３０６　
　（１９４６）、　４．　Ｒ−ジクロルキナゾリンｔ、
１　、Ｊ、　（Ｊｈｃｍ、８ｏｃ、、　１９６２．５６
１−５’７２．　４　　　’プロルアー及び８−トリフ
ルオロメチルキナゾリンはＪ、　にｈｅｍ、　５ＯＣ１
ｉＢ、１．１９６７　、４５１−４５４等に例示さ牙ま
た７Ｆ法により答易シニ合成することが出来る。

又、メチル２−（７−クロル−４−キナゾリル）とミノ
ベンゾエート１１　Ｃｂ＋ｍ、　ｌＮ１ｅｒ、、　）Ｋ
２１．１５４−１６８（１９７３）及びＮｏｕｖ、　Ｊ
、　Ｃｈｉｍ　−４（１２Ｌ　７５７−７６４（１９８
０）に２載され℃いる。

尚−一般式ｉｌ＋で授わさハる化合物中−：！！２１！
息爵酸１消出来る。

１杖ド、実施例を示し１本発明を史に具体的に説明する
が、勿論本発明は、これらの実施例に限定さねるもので
はない。

実施例１．２−（７−クロル−４−キナゾリルンアミノ
安息香酸 ノダノールＩＵＯｍＪ中に水酸化カリウム１．：うｇＹ
＋谷かし、これに２−アミノル安息音＋！　３．４１　
’ｒ”ＪＯえ、次に４．７−ジクロルキナゾリン４．？
ＹＩＪ口え、１時間還流［る。冷接析出した結晶を戸１
収する。粗結晶を熱炭酸ナトリウム溶液にｌ谷かし、今
後酢ｌＬｌ！酸性により析出Ｔる結晶に痙取、水洗、乾
燥すると、融点２４０−２４１℃の淡黄色結晶５．ｔ）
　ｇ（８３，３’もフタ得る。

定量分析値Ｃ＋ｓ　　Ｉ（＋ｏ（シｌ　Ｎ５（ｈとして
ＣＨＮ

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 一般式 ％式％