JPS5995216A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 不発ＩＪ、］は外用剤に関し、更に詳しくは塩化テノノ
リニウムとβ−７クロデキストリンとを基剤に配合して
なる殺菌性外用剤である。

塩化デカリニウム〔１，１′−デカメチレンビス（４−
アミンギナルジニウム　クロリド）。

Ｃ３０Ｈ４０Ｃ／１ｐＮ４．分子量５２７６０〕は血清
によって不活化されにりく、安定性も良好な優れた殺菌
剤であるか、油相成分に殆ど溶解せず、大量の岑＋ｆ＋
ｉ活性剤の使用なくしては水にも溶解しにくいのてその
［製剤化が困難であり、寸た折角製剤化しても保存中に
基剤から析出しやすい欠点があった。

本発明者は、これらの欠点を解消すべく鋭意研究の結果
、β−７クロテキストリ／を配合することにより塩化デ
カＩＪ　ニウムを多量に含み、且つ保存安定性のすぐれ
た外用剤を容易に得ることに成功し、本発明を完成した
。

本発明の外用剤は、０１〜０８重量％の塩化デカリニウ
ムと０１〜１００重量％のβ−シクロテキストリンとを
基剤に配合してなる外用剤である。

ここにおいて、外用剤は液剤、ローンヨン剤。

ゲル剤、クリーム剤などの各種剤型を含み、剤型の種類
に適した基剤を用いる。

基剤は水と水相成分、捷たけ水と水相成分と油相成分と
の混合物からなる。

本発明の外用剤においては、塩化デカリニウムを０１〜
０８重量％、好ましくは０２〜０７重量％：β−７クロ
テキストリンを０１〜１　Ｄ、　０重量％、好ましくは
４０〜７０重量％、水板外の水相成分と油相成分と界面
活性剤とをあわせて８０〜２００重量％、好捷しくけ１
０〜１４重量％、必要に応じて局所麻酔剤、抗ヒスタミ
ン剤、血管収縮剤、ビタミン剤なとの薬剤の適当量を配
合し、剤４１；１．Ｉに応じて水を適正量配合する。

水相成分としては、水、多価アルコール類（たトエば、
グロピレングリコール、グリセリン、ポリエチレングリ
コール、ノルビトールなど）、油相成分としては、油脂
類（たとえば、ゴマ油、犬スλ油なと）、ロウ類（たと
えば、ミツロウ、ラノリンなど）高級炭化水素類（たと
えば、流動パランイノ、スクワラン、パラフィンなど）
、高級アレ 級脂肪酸エステル類（たとえば、ミリスチン酸イノプロ
ピル、ミリスチン酸オクチルドデンルなど）：界ｄ＋ｊ
活性剤としてはポリオキンエチレンソルビタン脂肪酸エ
ステル、ソルビタン脂肪酸エステル。

ボリオギシエチレン高級アルコールエステルなど。

局所麻酔剤としては／ブカインなど、抗ヒスタミン剤と
してはジフェンヒドラミンなど、血管収縮剤としてはナ
ファゾリンなど：ビタミン剤としてはビタミンＡ、ビタ
ミンＤ２．ビタミンＥなどを用いることができる。

本発明の外用剤は、たとえば次の方法によって製造する
ことができる。

（液　剤） 加温下に精製水にβ−７クロデキストｌ）ンを溶解した
後、これに更に塩化デカリニウムおよび必要に応じてそ
の他の′水溶性薬剤を溶解し、これを３０℃壕で急冷す
る。

（ロー／ワン剤） 加温下に精製水にβ−７クロデキストリンを溶解した後
、更に塩化デカリニウムおよび必要に応じてその他の水
溶性薬剤を溶解した。これを、あらかじめ加温下に水相
成分、油相成分、界面活性剤および油溶性薬剤を混合し
た液に加えて、十分攪拌しながら、６０℃まで急冷する
。

（ゲル化剤） 加温下に精製水にβ−シクロデキスｌ−’Ｊンを溶解し
た後、これに塩化デカリニウムおよび必要に応じてその
他の水溶性薬剤を溶解し、３０℃まで急冷する。これに
油相成分を徐々に加えて十分に攪拌した後、アンモニヤ
水またはその他のアルカリで中オ］１する１、 （クリーム剤） 加も’ｌｌ’ｌ下に精製水にβ−／クロテキストリンを
溶解した後、塩化デカリニウムおよび必要に応じてその
他の水溶性薬剤を加えて溶解する。これを、あらかじめ
加温下に油相成分、界面活性剤および油溶性薬剤を溶解
した液に加えて十分に攪拌しなから３Ｄ’Ｃ寸で急冷す
る。

本発明においては、β−７クロテキストリンを配合する
ことにより、塩化デカリニウムの水に対する＃ＥＴ解性
を飛躍的に増大し、これが外用剤の塩化デカリニウムの
含有量を増大させている。

すなわち、塩化デカリニウムの水に対する溶解量は、β
−７クロテキストリンの配合量が０１重−１□ｉ％未満
てはβ−７クロデキストｌ）ンを未配合の場合と大ノψ
なく、β−ンクロデキストリンの配合量が０１〜１００
重量％ではβ−／クロデキストリンを未配合の場合の１
１〜５倍量である。

しかしながら、β−／クロデキストリンの配合量を増や
して１００重量％を超えさせても、塩化デカリニウムの
水に対する溶解量はβ−ンクロテキストｌ）ンを１００
重量％配合した場合と大差がないばかりか、これを冷所
に保存すると析出物を生じるなどの不都合が生じる。

以上の如く、本発明の外用剤は、β−／クロテキストリ
ンの配合にょシ界面活性剤の使用量を減じながらも塩化
デカリニウムの含有量を増大させてその治療効果を高め
るとともにその保存安定性を著しく向上させた。

以下、試験例と実施例を挙げて本発明を具体的に説明す
る。

試験例　１ ２５℃において、β−ンクロテキストリンを精製水に配
合した場合と配合しない場合、これらに対する塩化デカ
リニウムの溶解量はどのように変化するかを調−・た３
゜ その結果を第１表に示す。

試験例　２ ２５℃において、界面活性剤ポリオキ／エチレンノルビ
クンモノステアレート〔二、コール゛ｒＳ１０（［月光
ケミカルズ社製）〕を精製水に配合した場合と配合しな
い場合、および更にβ−シクロデキストリンを配合した
場合、これらに対する塩化デカリニウムの溶解量がどの
ように変化するかを調べた。

その結果を第２表に示す。

第　　２　　表 試験例　６ 検体Ａ（β−７クロデキストリン不配合、塩化デカリニ
ウム０１５重量％配合、残余は精製水の液剤。実施例１
に準じて調製。）、検体Ｂ（実施例１で調製した液剤）
および検体Ｃ（実施例４で調整したクリーム剤）につい
て５℃および室温における保存安定性を調べた。

その結果を第５表に示す。

註）　Ｑ　析出物なし、′Ｘ＝やや析出物あり、Ｘ：析
出物あシ実施例　１ ７０〜８０℃に加温して精製水８００ｚにβ−シクロテ
キストリン５０７を溶解し、これに更に塩化デカリニウ
ム０．５９を加えて溶解した後、３０℃まで急冷し、最
後に精製水を加えて全量を１００．　Ｏｆとし、薬剤を
調製した。

実施例　２ ７０〜８０℃に加温して精製水７０．０　！ｉ′にβ−
７クロテキストリン１００７を溶解し、これに更に塩化
デカリニウム０フグを加えて溶解した。この溶液を、あ
らかじめ７０〜８０℃に加温して溶解したジフェンヒド
ラミン１０？、スクワラン３０？、ポリオキシエチレン
ンルビクンモノオレエート４０２およびノルビタンモノ
オレエート１．０９から々る浴液に加え、十分に攪拌し
た後、３０℃まで急冷し、最後に精製水を加えて全量を
ｉ　ｏ　ｏ、　ｏ　ｙとし、ローション剤を調製した。

′ノニ〃龜例　　ろ ７０〜８０℃に加温して精製水８００７にβ−／クロテ
キストリン４，０７を溶解し、とれに更に塩化デカリニ
ウムロ２７を加えて溶解した後、３０℃寸で急冷した。

この溶液にカルホキ／ビニルポリマー１５７を徐々に加
えて十分に撹拌し／こ後、アンモニヤ水４０７を加えて
中和し、ノυ後に精製水を加えて全量を１００．０　？
とし、よく攪拌してゲル剤を調製した。

実施例　４ ７０〜８０℃に加温して精製水７０７にβ−／クロデキ
ストす７５０７を溶解し、これに更に塩化デカリニウム
０３７を溶解した。この溶液を、あらかじめ７０〜８０
℃に加温して溶解した一／ブカイノ０１７．ジフェンヒ
ドラミン１０ハ　ビタミンＥ０．５ｉ？、　　セトステ
アリルアルコール４．Ｄｉ？、軽質流動パラフィン６０
７．ポリオギ／・エチレンソルビクンモノステアレート
６５９およびノルビタンモノステプレート１０？からな
る溶液に加え、十分に攪拌した後、３０℃寸で急冷し、
最後に精製水を加えて全量を１０００７とし、よく攪拌
してクリーム剤を調製した３゜特許出願人　　大正製薬
株式会社 代理人　弁理士　　北　　川　　富　　造−１（

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １）０１〜０８重量％の塩化デカリニウムと０１〜１０
   ０重量％のβ−シクロテキストリンとを基剤に配合して
   なる外用剤。