JPS60185714A - 表面鎮痛剤および−消炎剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、液状脂肪酸エステルまたは液状炭化水素を表
面鎮痛剤および一消炎剤として用いることに関する。

痛み止めのまたは炎症抑制の効果のある、体表面、特に
眼科において用いる物質は沢山知られている。これらの
物質の大部分は、塩基として比較的溶解し難くそしてそ
れ故に使用する際にＭ離塩基として油溶液状態でまたは
その塩の形で水溶液　′状態で用いられる窒素含有の有
機化合物である。

遊離塩基の為に従来に通例に用いられる油性溶剤は、一
般に殺菌した植物油であるが、例えば大抵の患者が不快
だと判断する油膜を目の粘膜に形成するという欠点を有
している。一方、水溶液は、度々用いた場合には、粘膜
の浸透条件を変えさせる為に、粘膜環境に否定的な害を
及ぼすという欠点を有している。

従って、従来に用いられた油性担体の欠点を有さずそし
て特に眼科において用いる場合に患者に視覚能傷害およ
び不快感を惹き起さない、粘膜に適用する為の薬剤用の
油性担体物質が依然として要求されている。

油性液は人間の皮脂またはこれに類似の脂肪に適応する
かまたはこれらの脂肪の重要な内容物質の１部を有して
いる場合に担体として特に良好に適しているはずである
ということを考慮して、いわゆる合成の尾腺油を、粘膜
に適用する場合の担体としてその適合性について試験し
て来た。全く驚ろくべきことに、それ自体としては公知
のこれら化合物が担体として特別の能力を有しているだ
けでなく、それ自体粘膜に鎮痛−および消炎効果を発揮
することが確かめられた。

それ故に本発明は、合成の腰部油を表面鎮痛薬および一
消炎薬として用いることに関する。

天然に産しそしてその効能範囲において人間の皮脂と類
似性を有している物質を探した際に、水鳥の尾腺油を既
に早くから詳細に試験した。天然尾腺油の化学的分析で
は、総炭素原子数が約２０〜３０の範囲で変動する実質
的に完全に飽和した分岐鎖状脂肪酸エステルが高割合で
存在することが特別の特徴として判った。尾腺の脂肪は
、皮膚および羽根に薄い層の状態で塗布した場合に、鳥
の体温を維持することおよび羽毛が水で濡れるのを防止
することを可能とする。これらの性質は、相応する合成
化合物を久しい以前から美容において軟膏基剤または軟
膏添加物として用いさせて来た。何故ならばこの分岐し
た脂肪酸エステルは特別の展伸能力におよび閉塞効果が
無いことに特徴があるからである。健康な皮膚は常に水
蒸気および二酸化炭素を周囲に放出しているので、水の
蒸散を制限することが水を含有させ過ぎ且つ熱の放出を
止めさせることに成る。閉塞と称されるかかる現象は、
更に皮膚−または粘膜表面の病原菌の数を増加させそし
て皮膚の全盛期間を質的に変えてしまう。

更に既に、天然の尾腺油の効果が分岐した脂肪酸エステ
ルによってだけでなく実質的に飽和の分岐状炭化水素を
用いる場合にも達成できることは公知である。かかる長
鎖の飽和炭化水素には、例えば天然のスクワーレンに相
応する飽和化合物であるスクワーランまたは例えば約２
０〜３０個またはそれより多少多い鎖全長を有するポリ
イソブチレンの如き完全に合成により製造される化合物
が属する。従来にはこれらの合成尾腺油は美容において
用いられそして最近には油で汚れた水鳥の衛生改善にも
用いられる。何故ならばこの合成油は汚れた動物を洗剤
で洗浄した後に、水鳥の天然の羽毛脂肪に機能的に代用
できることが判っているからである。

担体として用いる実験において今確かめられた体表面で
の固有の鎮痛−および消炎効果は全く驚ろくへきもので
ありそして現時点まで未だ科学的に解明されていなかっ
た。何故ならば構造的に類似性を有しいる鎮痛ｉ果のあ
る物質自体が知られていないからである。

いわゆる合成の尾腺油の場合には、約１６〜２１個の炭
素原子を有する直鎖−または分校状アルコールと例えば
２−エチルヘキサン酸の如き比較的長鎖の分校カルボン
酸とのエステルまたは炭素原子数的３０の実質的に飽和
した分岐鎖状炭化水素またはその混合物もスクワーレン
または水素化ポリイソブチレンの如き実質的に飽和した
分枝鎖状炭化水素も適している。しかし合成の際に純粋
の留分から出発しない場合には、一般に多少相違する鎖
長を有する混合物が存在する。即ち、非常に僅かの割合
で不飽和化合物も存在していてもよい。物理化学的性質
はほぼ次の範囲内で変動する二１価１以下：エステルの
場合のケン化価的１３０〜１６０、炭化水素の場合のそ
れは１以下；水酸基価１以下；エステルの場合の沃素価
１以下、炭化水素の場合２以下。この種の油は例えばバ
スフ社（Ｅ３ＡＳＦ）によってパルビトール（Ｌ　ｕｖ
ｉｔｏｌ　）”の商標名でそしてドラゴコ社（□　ｒａ
ｇｏｃｏ）によって”　Ｐ　ＣＬ−リキッド（Ｌ　１ｑ
ｕｉｄ　）　”の名称で市販されている。

更に、直鎖または分岐鎖中に約８〜１４個の炭素原子を
有する実質的に飽和のカルボン酸で合成された合成トリ
グリセリドも本発明の目的に用いることができることが
確かめられた。この種の脂肪は液状であり、僅かな量で
自然に皮脂中にまたは腰部脂肪中にも存在している。こ
れらは今日では一般に、グリセリンとカプリル酸乃至ミ
リスチン酸および或いは存在する相応する分岐鎖状酸の
酸区分とのエステル化によって合成製造される。

分子全体は一般に約３０個の炭素原子を有している。但
し３０個より下でも上でも可能である。これらの化合物
の物性は、約３２０〜３６０の範囲で変動し得るケン化
価を除いて前述の通りである。

身体表面についてこれらの化合物を用いる場合に重要な
のは、粘度に関係しているその展伸効果である。適用場
所次第で約２０〜８０Ｉｌｌｐの粘度が適しており、眼
科の場合には約６０ｍｐの粘度が特に有利であることが
確かめられた。本発明で用いる化合物はその伯の性質に
基づいてそのままでもまたはほかの有効物質の為の担持
体としてでも用いることができ、その際有効物質の活性
だけでなく単体の鎮痛−および炎症抑制効果をももたら
すことができる。

この種の追加的有効物質には、例えば公知のその他の鎮
痛剤、抗菌性の、ウィルス減殺性のまたは抗真菌性の作
用をする化合物および、薬剤調合物を製造する際に殊に
基材としてまたは油溶性塩の形で作られる通例の交感神
経−あるいは副交感神経興奮剤または一遮断剤がある。

以下に本発明を実施例によって更に詳細に説明する。

哀１」ＬＬ 催涙ガス、金属製異物等によって角膜を化学的または物
理的に急激に損傷した患者を、本発明に従って用いられ
る脂肪酸エステルの小滴をその都度負傷した目に滴注し
続ける。１〜２分後に患者によって自覚的に痛みの鎮静
または痛みの解消が告げられ、平均１〜４時間、最高で
１２時間で停止した。抗生物質またはコルチソンを用い
ずに迅速に全治したことを確認したことも驚ろくべきこ
とである。平均処置期間は、負傷の大きさおよび深さに
応じて１〜５日間である。

実施例２ 例えばヘルパス感染後の角膜水腫、角膜潰瘍および角膜
−または結膜傷跡を有する色々な患者群を実施例１に記
載の如く処置する。炎症抑制性の抗水腫効果が既に２〜
３日の処置期間の後に認められ、多くの場合には、併発
症もなく且つ追加的に薬剤を投与せずに完治した。

（ｉ１支 目下久しい以前から痛みに苦しんでいる、慣用のあらゆ
るタイプのソフトまたはハードのコンタクトレンズによ
って不活発な疼痛のある患者を、前述の如く処置する。

この場合にも鎮痛効果が非常に短時間で現われ、炎症の
影響を及ぼす症状が間もなく再び生ずる。

代理人　浅　村　皓

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １）　分子全体中に主として２０〜３０個の炭素原子を
   有する液状で実質的に飽和した分岐鎖状脂肪族エステル
   または一炭化水素より成る表面鎮痛剤および一消炎剤。 ２）　脂肪族エステルまたは炭化水素が２０〜ｓｏｍｐ
   の範囲内の粘度を有している特許請求の範囲第１項記載
   の表面鎮痛剤および一消炎剤。 ３）　脂肪族エステルまたは炭化水素が別の公知の鎮痛
   剤、抗菌性の、ウィルス減殺性のまたは抗真菌性の作用
   をする化合物または交感神経−あるいは副交感神経興奮
   剤または一遮断剤との混合状態またはこれらとの溶液状
   態で存在する特許請求の範囲第１項または第２項記載の
   表面鎮痛剤および一消炎剤。 ４）　脂肪族エステルが炭素原子数的８〜１４の直鎖状
   −または分岐鎖状カルボン酸のトリグリセリドであって
   、分子中に約３０個の炭素原子を有するものである特許
   請求の範囲第１項から３項までのいずれか１つに記載の
   表面鎮痛剤および一消炎剤。