JPS6049602B2 - 抗菌剤 - Google Patents
抗菌剤Info
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- JPS6049602B2 JPS6049602B2 JP51072458A JP7245876A JPS6049602B2 JP S6049602 B2 JPS6049602 B2 JP S6049602B2 JP 51072458 A JP51072458 A JP 51072458A JP 7245876 A JP7245876 A JP 7245876A JP S6049602 B2 JPS6049602 B2 JP S6049602B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- cycloserine
- antibacterial agent
- nocardicin
- salts
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- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
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- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
- A61P31/06—Antibacterial agents for tuberculosis
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な抗菌剤に関するものであり、さらに詳
細にはノカルデイシンＡまたはその医薬として許容され
うる塩類とサイクロセリンまたはその医薬として許容さ
れうる塩類とを含有する新＊１−−−、、、 ＨＯＯＣ−ＣＨＣＨ２ＣＨ２Ｏ−／／ ・＼−Ｃ−−Ｃ
（１＼−／”１１ＮＨ２Ｎ−−０１ １−（α一カルボキシー４−ヒドロキシベンジル）−３
−〔２−（４−（３−アミノー３−カルボキシプロポキ
シ）フェニル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド〕
−２−アゼチジノンまた、この発明の抗菌剤の他の有効
成分であるサイクロセリンは抗生物質として広く知られ
ており、特に抗結刻剤として著名である。
細にはノカルデイシンＡまたはその医薬として許容され
うる塩類とサイクロセリンまたはその医薬として許容さ
れうる塩類とを含有する新＊１−−−、、、 ＨＯＯＣ−ＣＨＣＨ２ＣＨ２Ｏ−／／ ・＼−Ｃ−−Ｃ
（１＼−／”１１ＮＨ２Ｎ−−０１ １−（α一カルボキシー４−ヒドロキシベンジル）−３
−〔２−（４−（３−アミノー３−カルボキシプロポキ
シ）フェニル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド〕
−２−アゼチジノンまた、この発明の抗菌剤の他の有効
成分であるサイクロセリンは抗生物質として広く知られ
ており、特に抗結刻剤として著名である。
ノカルデイシンＡまたはその塩類およびサイクロセリン
またはその塩類はそれぞれ単独で抗菌作用を有し、例、
、、６、、れ２−一ε■を−、Ｊ、ｒｒｌ丑一、仙：、
ｌ’、、ｃｋ■■↓書１１をィ陸ｉ−ｆ↓ツ１＾＊規な
抗菌剤に関するものである。この発明の抗菌剤の有効成
分の一つてあるノカルデイシンＡは例えば特開昭４８−
−３３０９４号公報（公開日：昭和招年５月７日）に記
載されている公知の抗生物質であり、該公報にはノカル
デイア属に属する微生物により生酸される抗生物質であ
るＦＲ−１９２３物質として記載されており、その化学
構造式は記載されていないが、別途研究の結果、下記の
ようにその化学構造式が決定された。
またはその塩類はそれぞれ単独で抗菌作用を有し、例、
、、６、、れ２−一ε■を−、Ｊ、ｒｒｌ丑一、仙：、
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抗菌剤に関するものである。この発明の抗菌剤の有効成
分の一つてあるノカルデイシンＡは例えば特開昭４８−
−３３０９４号公報（公開日：昭和招年５月７日）に記
載されている公知の抗生物質であり、該公報にはノカル
デイア属に属する微生物により生酸される抗生物質であ
るＦＲ−１９２３物質として記載されており、その化学
構造式は記載されていないが、別途研究の結果、下記の
ようにその化学構造式が決定された。
リーーー■・−ー（□）・であるが、さらに抗菌力を増
強することが望まれていた。
強することが望まれていた。
この発明者等は種々の結果、ノカルデイシンＡまたはそ
の塩類とサイクロセリンまたはその塩類が各種病原菌、
とくにグラム陰性菌に対して共力作用を有するという新
知見を得、さらに鋭意研究の結果この発明を完成した。
の塩類とサイクロセリンまたはその塩類が各種病原菌、
とくにグラム陰性菌に対して共力作用を有するという新
知見を得、さらに鋭意研究の結果この発明を完成した。
この発明はノカルデイシンＡまたはその医薬として許容
されうる塩類およびサイクロセリンまたはその医薬とし
て許容されうる塩類を含有する抗菌剤であるが、ここで
ノカルデイシンＡおよびサイクロセリンの医薬として許
容されうる塩類としては、例はナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、バリウム塩、マグネシウム塩等の無
機塩基との塩類、例えエタノールアミン、トリエチルア
ミン、プロカイン、ジベンジルアミン、ジシクロヘキシ
ルアミン等の有機塩基との塩類、例えば塩酸塩、硫酸塩
等の、例えは酒石酸塩、乳酸塩、メタンスルホン酸塩等
の有機酸との他、アルギニン、オルニチン、リジン等の
塩基性アミノ酸との塩類が挙げられる。この発明の抗菌
剤は通常、ノカルデイシンＡまたはその医薬として許容
されうる塩類およびサイクロセリンまたかその医薬とし
て許容されうる塩類を医薬として許容されうる種々の担
体と組み合わせて製剤の形態で人または動物に投与され
る。
されうる塩類およびサイクロセリンまたはその医薬とし
て許容されうる塩類を含有する抗菌剤であるが、ここで
ノカルデイシンＡおよびサイクロセリンの医薬として許
容されうる塩類としては、例はナトリウム塩、カリウム
塩、カルシウム塩、バリウム塩、マグネシウム塩等の無
機塩基との塩類、例えエタノールアミン、トリエチルア
ミン、プロカイン、ジベンジルアミン、ジシクロヘキシ
ルアミン等の有機塩基との塩類、例えば塩酸塩、硫酸塩
等の、例えは酒石酸塩、乳酸塩、メタンスルホン酸塩等
の有機酸との他、アルギニン、オルニチン、リジン等の
塩基性アミノ酸との塩類が挙げられる。この発明の抗菌
剤は通常、ノカルデイシンＡまたはその医薬として許容
されうる塩類およびサイクロセリンまたかその医薬とし
て許容されうる塩類を医薬として許容されうる種々の担
体と組み合わせて製剤の形態で人または動物に投与され
る。
投与方法としは、一般的には注射剤または軟膏剤として
使用するのが適当である。ここで医薬として許容されう
る担体としては、一般的には注射剤、軟膏剤として通常
使用されている固体および液体がそのまま挙げられるが
、これを具体的に例示するワセリン、パラフィン、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、カルボキ
シメチルセルロース、グルコン酸マグネシウム、くえん
酸ナトリウム、炭酸カルシウム、りん酸水素カルシウム
、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウ
ム、注射用蒸留水、ごま油、落花生油、ピーナツツ油等
が挙げられる。
使用するのが適当である。ここで医薬として許容されう
る担体としては、一般的には注射剤、軟膏剤として通常
使用されている固体および液体がそのまま挙げられるが
、これを具体的に例示するワセリン、パラフィン、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、カルボキ
シメチルセルロース、グルコン酸マグネシウム、くえん
酸ナトリウム、炭酸カルシウム、りん酸水素カルシウム
、ステアリン酸アルミニウム、ステアリン酸マグネシウ
ム、注射用蒸留水、ごま油、落花生油、ピーナツツ油等
が挙げられる。
この発明の抗菌剤のノカルデイシンＡまたはその医薬と
して許容されうる塩類およびサイクロセリンまたはその
医薬として許容されうる塩類の混合比は重量比として一
般的には１：１０〜１０：１で、好ましくは１：１が適
当てある。
して許容されうる塩類およびサイクロセリンまたはその
医薬として許容されうる塩類の混合比は重量比として一
般的には１：１０〜１０：１で、好ましくは１：１が適
当てある。
この発明の抗菌剤は単独でまた他の薬剤と混合して投与
することができる。
することができる。
この発明の抗菌剤の投与量は投与対象、症状、投与方法
などにより異なるが、一般的にはノカルデイシンＡまた
はその医薬として許容されうる塩類およびサイクロセリ
ンたはその医薬として許容されうる塩類の混合物として
５〜２００ｍ９１ｋ９１日程度が適当である。
などにより異なるが、一般的にはノカルデイシンＡまた
はその医薬として許容されうる塩類およびサイクロセリ
ンたはその医薬として許容されうる塩類の混合物として
５〜２００ｍ９１ｋ９１日程度が適当である。
この発明の抗菌剤はノカルデイシンＡまたはその医薬と
して許容されうる塩類とサイクロセリンまたはその医薬
として許容されうる塩類との共力作用による、それぞれ
の薬剤単独投与の場合に比べ病原菌、特に太陽菌、緑膿
菌、プロテウス・ブルガリス陰性菌および結核菌等に対
し、強力な抗菌作用を示す。
して許容されうる塩類とサイクロセリンまたはその医薬
として許容されうる塩類との共力作用による、それぞれ
の薬剤単独投与の場合に比べ病原菌、特に太陽菌、緑膿
菌、プロテウス・ブルガリス陰性菌および結核菌等に対
し、強力な抗菌作用を示す。
また、この発明の抗菌剤は毒性が低く例えば体重２０ｙ
のＩＣＲ系雄マウス（１群３匹）にノカルデイシンＡ●
ナトリウム塩およびサイクロセリンの等量混合物（重量
比）を７５０ｍ９１ｋ９の割合で静脈内注射（液量０．
５ｍｔ）した結果、異常は認められなかつた。
のＩＣＲ系雄マウス（１群３匹）にノカルデイシンＡ●
ナトリウム塩およびサイクロセリンの等量混合物（重量
比）を７５０ｍ９１ｋ９の割合で静脈内注射（液量０．
５ｍｔ）した結果、異常は認められなかつた。
次に、この発明の効果を試験例により説明する。
試験例１
（病原菌（臨床分離株）に対する発育阻止効果）所定量
のノカルデイシンＡ・ナトリウム塩およびサイクロセリ
ンを含有する栄養寒天培地に各病原菌の一夜培養物（培
地：ニユートリエント・プロス、菌数：１σ生菌数／ｍ
ｌを１白金耳線し、３７℃で２Ｃｊ３！間培養後、菌の
生育状態を観察した。
のノカルデイシンＡ・ナトリウム塩およびサイクロセリ
ンを含有する栄養寒天培地に各病原菌の一夜培養物（培
地：ニユートリエント・プロス、菌数：１σ生菌数／ｍ
ｌを１白金耳線し、３７℃で２Ｃｊ３！間培養後、菌の
生育状態を観察した。
結果は下記表中に示すとおり、表中＋は菌の生育が認め
られることを、−は菌の生育が認められないことをそれ
ぞれ示す。上記の表から、病原菌の発育阻止に関し、ノ
カルデイシンＡ・ナトリウム塩とサイクロセリンとの間
に共力作用があることは明らかである。
られることを、−は菌の生育が認められないことをそれ
ぞれ示す。上記の表から、病原菌の発育阻止に関し、ノ
カルデイシンＡ・ナトリウム塩とサイクロセリンとの間
に共力作用があることは明らかである。
２５試験例２
（感染防禦効果）
体重２０ｑ（：りＩＣＲ系雄マウス（１群８−１０匹）
を使用し、これに２．５％ムチン水溶液０．５ｍｔにん
濁した病原菌を腹腔内接種し、接種後１時間目に下記３
０薬剤を皮下注射した。
を使用し、これに２．５％ムチン水溶液０．５ｍｔにん
濁した病原菌を腹腔内接種し、接種後１時間目に下記３
０薬剤を皮下注射した。
感染後１週間目まで観察を行なつた結果を下記表４−６
に示す。上記の表から、ノカルデイシンＡ・ナトリウム
塩とサイクロセリンと共力作用による感染防禦効果があ
ることは明らかである。
に示す。上記の表から、ノカルデイシンＡ・ナトリウム
塩とサイクロセリンと共力作用による感染防禦効果があ
ることは明らかである。
次にこの発明の実施例を示す
実施例
滅菌ノカルデイシンＡ・ナトリウム塩２５０ｍｇおよび
滅減サイクロセリン２５０ｍ９をバイアルに無菌的に分
配し、密封する。
滅減サイクロセリン２５０ｍ９をバイアルに無菌的に分
配し、密封する。
Claims (1)
- １ ノカルデイシンＡまたはその医薬として許容されう
る塩類とサイクロセリンまたはその医薬として許容され
うる塩類とを含有することを特徴とする抗菌剤。
Priority Applications (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51072458A JPS6049602B2 (ja) | 1976-06-18 | 1976-06-18 | 抗菌剤 |
| NL7706461A NL7706461A (nl) | 1976-06-18 | 1977-06-13 | Antibacteriele preparaten. |
| US05/806,147 US4092411A (en) | 1976-06-18 | 1977-06-13 | Antibacterial composition |
| GB24737/77A GB1524180A (en) | 1976-06-18 | 1977-06-14 | Antibacterial compositions |
| DE19772727247 DE2727247A1 (de) | 1976-06-18 | 1977-06-16 | Antibakterielles mittel |
| BE178510A BE855766A (fr) | 1976-06-18 | 1977-06-16 | Composition antibacterienne |
| FR7718680A FR2354768A1 (fr) | 1976-06-18 | 1977-06-17 | Composition antibacterienne |
| AU26206/77A AU512893B2 (en) | 1976-06-18 | 1977-06-17 | Antibacterial composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP51072458A JPS6049602B2 (ja) | 1976-06-18 | 1976-06-18 | 抗菌剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS52156931A JPS52156931A (en) | 1977-12-27 |
| JPS6049602B2 true JPS6049602B2 (ja) | 1985-11-02 |
Family
ID=13489871
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51072458A Expired JPS6049602B2 (ja) | 1976-06-18 | 1976-06-18 | 抗菌剤 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4092411A (ja) |
| JP (1) | JPS6049602B2 (ja) |
| AU (1) | AU512893B2 (ja) |
| BE (1) | BE855766A (ja) |
| DE (1) | DE2727247A1 (ja) |
| FR (1) | FR2354768A1 (ja) |
| GB (1) | GB1524180A (ja) |
| NL (1) | NL7706461A (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4196193A (en) * | 1978-02-15 | 1980-04-01 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Antibacterial composition |
| US20050009931A1 (en) * | 2003-03-20 | 2005-01-13 | Britten Nancy Jean | Dispersible pharmaceutical composition for treatment of mastitis and otic disorders |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3923977A (en) * | 1972-08-29 | 1975-12-02 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Antibiotic FR-1923 substance |
-
1976
- 1976-06-18 JP JP51072458A patent/JPS6049602B2/ja not_active Expired
-
1977
- 1977-06-13 NL NL7706461A patent/NL7706461A/xx not_active Application Discontinuation
- 1977-06-13 US US05/806,147 patent/US4092411A/en not_active Expired - Lifetime
- 1977-06-14 GB GB24737/77A patent/GB1524180A/en not_active Expired
- 1977-06-16 BE BE178510A patent/BE855766A/xx not_active IP Right Cessation
- 1977-06-16 DE DE19772727247 patent/DE2727247A1/de not_active Withdrawn
- 1977-06-17 FR FR7718680A patent/FR2354768A1/fr active Granted
- 1977-06-17 AU AU26206/77A patent/AU512893B2/en not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU512893B2 (en) | 1980-11-06 |
| FR2354768B1 (ja) | 1981-01-09 |
| AU2620677A (en) | 1978-12-21 |
| BE855766A (fr) | 1977-12-16 |
| JPS52156931A (en) | 1977-12-27 |
| DE2727247A1 (de) | 1977-12-29 |
| US4092411A (en) | 1978-05-30 |
| FR2354768A1 (fr) | 1978-01-13 |
| NL7706461A (nl) | 1977-12-20 |
| GB1524180A (en) | 1978-09-06 |
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