JPS6056684B2 - 点眼剤 - Google Patents
点眼剤Info
- Publication number
- JPS6056684B2 JPS6056684B2 JP52133216A JP13321677A JPS6056684B2 JP S6056684 B2 JPS6056684 B2 JP S6056684B2 JP 52133216 A JP52133216 A JP 52133216A JP 13321677 A JP13321677 A JP 13321677A JP S6056684 B2 JPS6056684 B2 JP S6056684B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- aqueous solution
- viscosity
- added
- add
- centipoise
- Prior art date
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- Expired
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
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- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
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- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】
この発明は新規な点眼剤およびその製造法に関するも
のてある。
のてある。
従来、点眼剤は点眼液または眼軟膏製剤が繁用されて
きた。
きた。
点眼液は、通例その基剤が精製水であり、点眼したとき
角膜に展着し難く、また涙液によつて稀釈せられ、瞼か
ら脱落する量が多く、点眼液中の薬剤を充分に眼瞼内に
保留せしめ、または体内に吸収せしめることは困難であ
つた。また、眼軟膏はその基剤がワセリンまたはこれに
流動パラフィン、精製ラノリンなどを加えたもので、親
水性がないために涙液によつて眼瞼外に排除される傾向
があり、角膜および眼粘膜に充分附−着せず、従つて、
眼軟膏中の医薬品が充分に放出されず、患部に到達し吸
収される量が少ないという欠点があつた。また、眼軟膏
は、塗布後眼瞼が油性基剤によるべとつき等により不愉
快である欠点があつた。 本発明者はこれらの欠点を改
善し、点眼用医薬品が眼粘膜、角膜等から充分に吸収せ
られ、優れた薬効を奏する点眼剤を得るべく鋭意研究し
た結果、カルボキシビニルポリマーを使用し、特定の粘
度を有する製剤とすることによつて極めて優れた効果が
得られることを見出し、本発明を完成した。
角膜に展着し難く、また涙液によつて稀釈せられ、瞼か
ら脱落する量が多く、点眼液中の薬剤を充分に眼瞼内に
保留せしめ、または体内に吸収せしめることは困難であ
つた。また、眼軟膏はその基剤がワセリンまたはこれに
流動パラフィン、精製ラノリンなどを加えたもので、親
水性がないために涙液によつて眼瞼外に排除される傾向
があり、角膜および眼粘膜に充分附−着せず、従つて、
眼軟膏中の医薬品が充分に放出されず、患部に到達し吸
収される量が少ないという欠点があつた。また、眼軟膏
は、塗布後眼瞼が油性基剤によるべとつき等により不愉
快である欠点があつた。 本発明者はこれらの欠点を改
善し、点眼用医薬品が眼粘膜、角膜等から充分に吸収せ
られ、優れた薬効を奏する点眼剤を得るべく鋭意研究し
た結果、カルボキシビニルポリマーを使用し、特定の粘
度を有する製剤とすることによつて極めて優れた効果が
得られることを見出し、本発明を完成した。
即ち、本発明はカルボキシビニルポリマー水溶液、また
はこれに水溶性塩基性物質を加えて得たゲル状基剤、あ
るいはこれに点眼用医薬剤を添加して得たゲル状点眼剤
に塩化ナトリウムまたはその水溶液を添加して均密に混
和し、ｐＨが６〜８であり、２０℃において１０００セ
ンチポイズないし１０００００センチポイズの粘度を有
するゲル状点眼剤を得ることを特徴とする点眼剤の製造
法およびその点眼剤を要旨とするものである。 本発明
に使用されるカルボキシビニルポリマーは、アクリル酸
を主成分として重合せしめて得られる親水性ポリマーで
あり、例えば米国グツドリツチ・ケミカル社からカーボ
ポール９３４、同９４０、同９４１等の名称で市販され
ているものを使用することができる。
はこれに水溶性塩基性物質を加えて得たゲル状基剤、あ
るいはこれに点眼用医薬剤を添加して得たゲル状点眼剤
に塩化ナトリウムまたはその水溶液を添加して均密に混
和し、ｐＨが６〜８であり、２０℃において１０００セ
ンチポイズないし１０００００センチポイズの粘度を有
するゲル状点眼剤を得ることを特徴とする点眼剤の製造
法およびその点眼剤を要旨とするものである。 本発明
に使用されるカルボキシビニルポリマーは、アクリル酸
を主成分として重合せしめて得られる親水性ポリマーで
あり、例えば米国グツドリツチ・ケミカル社からカーボ
ポール９３４、同９４０、同９４１等の名称で市販され
ているものを使用することができる。
カルボキシビニルポリマーは遊離のカルボキシ基を有
し、その水溶液は酸性を呈する。
し、その水溶液は酸性を呈する。
これを塩基て中和すると粘稠なゲルとなる。本発明にお
いてカルボキシビニルポリマーを中和する水溶性塩基性
物質としては、例えば下記の有機アミン類が好適である
。メチルアミン、エチルアミン、プロピルアミン等のア
ルキルアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ジプ
ロピルアミン等のジアルキルアミン、トリメチルアミン
、トリエチルアミン、トリプロピルアミン等のトリアル
キルアミン、メタノールアミン、エタノールアミン、プ
ロパノールアミン等のアルカノールアミン、ジメタノー
ルアミン、ジエタノールアミン、ジプロパノールアミン
、ジブタノールアミン等のジアルカノールアミン、トリ
メタノールアミン、トリエタノールアミン、トリプロパ
ノールアミン、トリブタノールアミン等のトリアルカノ
ールアミンおよびトリメチロールアミノメタン。また、
アンモニア、水酸化アルカリの水溶液等の無機塩基も使
用することができる。使用する水溶性塩基性物質の種類
に関係なく、カルボキシビニルポリマーを中和した時、
殆んど同じ粘度のゲルが得られる。カルボキシビニルポ
リマーの水溶性塩基性物質による中和は、一般にゲル状
製剤が中性付近、即ち、ＰＨ６〜８になるように調整す
るのが好適であるが、添加される医薬品に応じて、その
安定性の最も好ましい液性とするのがよい。従つて、本
発明におけるゲル状製剤のＰＨは６〜８の範囲内に調整
せられる。本発明において、点眼用医薬品は水溶性であ
つても水に不溶であつても、何れも使用することができ
る。
いてカルボキシビニルポリマーを中和する水溶性塩基性
物質としては、例えば下記の有機アミン類が好適である
。メチルアミン、エチルアミン、プロピルアミン等のア
ルキルアミン、ジメチルアミン、ジエチルアミン、ジプ
ロピルアミン等のジアルキルアミン、トリメチルアミン
、トリエチルアミン、トリプロピルアミン等のトリアル
キルアミン、メタノールアミン、エタノールアミン、プ
ロパノールアミン等のアルカノールアミン、ジメタノー
ルアミン、ジエタノールアミン、ジプロパノールアミン
、ジブタノールアミン等のジアルカノールアミン、トリ
メタノールアミン、トリエタノールアミン、トリプロパ
ノールアミン、トリブタノールアミン等のトリアルカノ
ールアミンおよびトリメチロールアミノメタン。また、
アンモニア、水酸化アルカリの水溶液等の無機塩基も使
用することができる。使用する水溶性塩基性物質の種類
に関係なく、カルボキシビニルポリマーを中和した時、
殆んど同じ粘度のゲルが得られる。カルボキシビニルポ
リマーの水溶性塩基性物質による中和は、一般にゲル状
製剤が中性付近、即ち、ＰＨ６〜８になるように調整す
るのが好適であるが、添加される医薬品に応じて、その
安定性の最も好ましい液性とするのがよい。従つて、本
発明におけるゲル状製剤のＰＨは６〜８の範囲内に調整
せられる。本発明において、点眼用医薬品は水溶性であ
つても水に不溶であつても、何れも使用することができ
る。
水に不溶の医薬品を使用した場合には、得られるゲル状
製剤が白濁するが、製剤中で沈降することはなく、投与
に支障はない。但し、製剤を透明にし、或いは体内吸収
を促進せしめるために溶解補助剤を使用するか、或いは
予め点眼用医薬品を水溶性有機溶剤に溶解して製剤化し
てもよい。か）る水溶性有機溶剤としては、プロピレン
グリコール、分子量３００〜４００のポリエチレングリ
コール等が挙げられ、就中、プロピレングリコールが最
も汎用性があつて好適である。また、水溶性塩基性物質
を溶媒を兼ねて使用してもよい。また、溶解補助剤とし
てはポリオキシエチレンソルビタンモノパルミテート、
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートの如き
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセ
チルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル
、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエ
チレンベヘニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル等の非イオン性界面活性剤、並びにベンジル
アルコール等を例示することができる。本発明に使用さ
れる点眼用医薬品は、製剤中、即ち水性媒体中て安定で
あり、非イオン性のものが好ましい。
製剤が白濁するが、製剤中で沈降することはなく、投与
に支障はない。但し、製剤を透明にし、或いは体内吸収
を促進せしめるために溶解補助剤を使用するか、或いは
予め点眼用医薬品を水溶性有機溶剤に溶解して製剤化し
てもよい。か）る水溶性有機溶剤としては、プロピレン
グリコール、分子量３００〜４００のポリエチレングリ
コール等が挙げられ、就中、プロピレングリコールが最
も汎用性があつて好適である。また、水溶性塩基性物質
を溶媒を兼ねて使用してもよい。また、溶解補助剤とし
てはポリオキシエチレンソルビタンモノパルミテート、
ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレートの如き
ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオ
キシエチレンラウリルエーテル、ポリオキシエチレンセ
チルエーテル、ポリオキシエチレンステアリルエーテル
、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ポリオキシエ
チレンベヘニルエーテル等のポリオキシエチレンアルキ
ルエーテル等の非イオン性界面活性剤、並びにベンジル
アルコール等を例示することができる。本発明に使用さ
れる点眼用医薬品は、製剤中、即ち水性媒体中て安定で
あり、非イオン性のものが好ましい。
本発明のゲル状製剤に使用される好適な点眼用医薬品と
しては、例えば、プレドニゾロン、コーチゾン、ハイロ
ドコーチゾン、酪酸ハイドロコーチゾン、メチルプレド
ニゾロン、コーチゾンアセテート、コーチゾンカプロエ
ート、デキサメタゾン、ベータメタゾン、ベータメタゾ
ンバレエート、ベータメタゾンベンゾエート、デキサメ
タゾンアセテート、デキサメタゾンバレエート、フルメ
タゾン、フルオシノロンアセトナイド、フルオシノニド
、フルメタゾン、プレドニゾロンアセテート、メチルプ
レドニゾロンアセテート、トリアムシノロン、トリアム
シノロンアセトナイドなどの副腎皮質ホルモンおよびそ
れらの誘導体、クロラムフエニコール、テトラサイクリ
ン、オキシテトラサイクリン、クロールテトラサイクリ
ン、ペニシリンなどの抗生物質、ビタミン八、ビタミン
Ｂ６、ビタミンＢｌ２、ビタミンＡ１ビタミンＥ１ビタ
ミンＤなどのビタミン剤、その他ホウ酸、アクリノール
、アズレン、フラピンアデニンジヌクレオチド、アラン
トイン、グルタチオン、サルファ剤など、種々の点眼用
医薬品を挙げることができる。本発明の方法は、カルボ
キシビニルポリマーの水溶液に点眼用医薬品を溶解また
は分散せしめ、攪拌しながら水溶性塩基性物質を加えて
均密に混和し、ＰＨを６〜８に調整することによつて、
あるいは、カルボキシビニルポリマー水溶液に水溶性塩
基性物質を混合攪拌してゲルとなし、これに点眼用医薬
品を加えてゲル状製剤とするものであり、得られるゲル
状製剤の粘度は２０℃で１０００ないし１０００００セ
ンチポイズである。
しては、例えば、プレドニゾロン、コーチゾン、ハイロ
ドコーチゾン、酪酸ハイドロコーチゾン、メチルプレド
ニゾロン、コーチゾンアセテート、コーチゾンカプロエ
ート、デキサメタゾン、ベータメタゾン、ベータメタゾ
ンバレエート、ベータメタゾンベンゾエート、デキサメ
タゾンアセテート、デキサメタゾンバレエート、フルメ
タゾン、フルオシノロンアセトナイド、フルオシノニド
、フルメタゾン、プレドニゾロンアセテート、メチルプ
レドニゾロンアセテート、トリアムシノロン、トリアム
シノロンアセトナイドなどの副腎皮質ホルモンおよびそ
れらの誘導体、クロラムフエニコール、テトラサイクリ
ン、オキシテトラサイクリン、クロールテトラサイクリ
ン、ペニシリンなどの抗生物質、ビタミン八、ビタミン
Ｂ６、ビタミンＢｌ２、ビタミンＡ１ビタミンＥ１ビタ
ミンＤなどのビタミン剤、その他ホウ酸、アクリノール
、アズレン、フラピンアデニンジヌクレオチド、アラン
トイン、グルタチオン、サルファ剤など、種々の点眼用
医薬品を挙げることができる。本発明の方法は、カルボ
キシビニルポリマーの水溶液に点眼用医薬品を溶解また
は分散せしめ、攪拌しながら水溶性塩基性物質を加えて
均密に混和し、ＰＨを６〜８に調整することによつて、
あるいは、カルボキシビニルポリマー水溶液に水溶性塩
基性物質を混合攪拌してゲルとなし、これに点眼用医薬
品を加えてゲル状製剤とするものであり、得られるゲル
状製剤の粘度は２０℃で１０００ないし１０００００セ
ンチポイズである。
ゲルの粘度が１０００）センチポイズ以下では、従来の
水性点眼剤の如く、流動性が強く、点眼後、そのまま、
または涙液によつて体外に流出するおそれがあるので好
ましくない。１０００００センチポイズ以上は剤形が固
すぎ、かつ眼粘膜接点においてゲルの崩解が不充分で点
眼用医薬品のゲルからの放出並びに眼粘膜への吸着、体
内への吸収が困難となる。
水性点眼剤の如く、流動性が強く、点眼後、そのまま、
または涙液によつて体外に流出するおそれがあるので好
ましくない。１０００００センチポイズ以上は剤形が固
すぎ、かつ眼粘膜接点においてゲルの崩解が不充分で点
眼用医薬品のゲルからの放出並びに眼粘膜への吸着、体
内への吸収が困難となる。
本発明おいてゲル状製剤の粘度の範囲は、１０００セン
チポイズから１０００００センチポイズまで広範な範囲
が含まれるが、約１０００〜１００００センチポイズの
比較的粘度の低い製剤は流動性に富むので、直接眼球の
粘着上に滴下せしめることができる。
チポイズから１０００００センチポイズまで広範な範囲
が含まれるが、約１０００〜１００００センチポイズの
比較的粘度の低い製剤は流動性に富むので、直接眼球の
粘着上に滴下せしめることができる。
一方約１００００〜１０００００センチポイズの粘度を
有する比較的粘度の高い製剤は流動性が少なく、ペース
ト状を呈するので、軟膏状の稠度を有し、これは従来の
眼軟膏と同様に眼瞼に塗布することによつて薬効を奏せ
しめることができる。本発明の点眼剤を適用した場合、
涙液によつてゲル製剤が崩解して液化し、粘膜および角
膜によく吸着される。
有する比較的粘度の高い製剤は流動性が少なく、ペース
ト状を呈するので、軟膏状の稠度を有し、これは従来の
眼軟膏と同様に眼瞼に塗布することによつて薬効を奏せ
しめることができる。本発明の点眼剤を適用した場合、
涙液によつてゲル製剤が崩解して液化し、粘膜および角
膜によく吸着される。
粘度の高いゲル製剤においても、塗布後急激に粘度が低
下して液化する。従つてゲル製剤中の点眼用医薬品は、
眼粘膜および角膜に密着し吸収される。従来の点眼液は
涙液によつて、押流されることが多いが、本発明の点眼
剤は、ゲルが崩解して点眼用医薬品が眼粘膜等に吸着さ
れるので、涙液によつてそのま）押流されることがない
ので充分な薬効を奏することができる。また従来の眼軟
膏はワセリン、ラノリンその他の親油性基剤を使用して
いるので眼粘膜に密着せず、涙液によつて押流される傾
向が強く、点眼用医薬品の吸収が不充分であり、また眼
瞼がべとついて不愉快である。これに反し、本発明の点
眼剤は粘度が高くても涙液によつて極めて容易に液化し
、眼粘膜によく密着する。また親油性の基剤を使用しな
いので、患者に不快感を与えることが．ない。ゲル製剤
の粘度が低いと点眼用医薬品の眼粘膜への密着および吸
収は早いが、粘度が上昇するにつれてゲルの崩解に時間
を要し、点眼用医薬品の吸収が緩慢となり、従つて薬効
が持続性となる。従つて迅速に眼粘膜へ密着せしめて薬
効を奏町せしめようとする場合には、比較的低い粘度の
ゲル製剤か好ましく、長時間に亘り薬効を維持せしめる
ような場合には比較的高い粘度のゲル製剤が好適である
。粘度は添加される薬剤によつて多少影響されるが、主
としてカルボキシビニルポリマ′一の濃度によつて左右
される。所定の粘度のゲル状製剤を得るために、カルボ
キシビニルポリマーは０．０５〜５．０重量％を含有す
る水溶液とされる。添加する点眼用医薬品によつて粘度
が低下する場合には、予め、カルボキシビニルポリマー
の含有量の多い水溶液を用いることによつて所定の粘度
を有するゲルとすることができる。本発明の点眼剤を適
用したとき、その粘度が急激に低下してゲルが崩解する
のは、涙液中に存在する塩化ナトリウムによるものと思
われる。
下して液化する。従つてゲル製剤中の点眼用医薬品は、
眼粘膜および角膜に密着し吸収される。従来の点眼液は
涙液によつて、押流されることが多いが、本発明の点眼
剤は、ゲルが崩解して点眼用医薬品が眼粘膜等に吸着さ
れるので、涙液によつてそのま）押流されることがない
ので充分な薬効を奏することができる。また従来の眼軟
膏はワセリン、ラノリンその他の親油性基剤を使用して
いるので眼粘膜に密着せず、涙液によつて押流される傾
向が強く、点眼用医薬品の吸収が不充分であり、また眼
瞼がべとついて不愉快である。これに反し、本発明の点
眼剤は粘度が高くても涙液によつて極めて容易に液化し
、眼粘膜によく密着する。また親油性の基剤を使用しな
いので、患者に不快感を与えることが．ない。ゲル製剤
の粘度が低いと点眼用医薬品の眼粘膜への密着および吸
収は早いが、粘度が上昇するにつれてゲルの崩解に時間
を要し、点眼用医薬品の吸収が緩慢となり、従つて薬効
が持続性となる。従つて迅速に眼粘膜へ密着せしめて薬
効を奏町せしめようとする場合には、比較的低い粘度の
ゲル製剤か好ましく、長時間に亘り薬効を維持せしめる
ような場合には比較的高い粘度のゲル製剤が好適である
。粘度は添加される薬剤によつて多少影響されるが、主
としてカルボキシビニルポリマ′一の濃度によつて左右
される。所定の粘度のゲル状製剤を得るために、カルボ
キシビニルポリマーは０．０５〜５．０重量％を含有す
る水溶液とされる。添加する点眼用医薬品によつて粘度
が低下する場合には、予め、カルボキシビニルポリマー
の含有量の多い水溶液を用いることによつて所定の粘度
を有するゲルとすることができる。本発明の点眼剤を適
用したとき、その粘度が急激に低下してゲルが崩解する
のは、涙液中に存在する塩化ナトリウムによるものと思
われる。
本発明者は、本発明の点眼剤に塩化ナトリウムまたはそ
の水溶液を少量添加すると、点眼剤の粘度が急激に低下
して液化することを見出した。この点にＪ鑑み、更に研
究を重ねた結果、本発明の点眼剤に少量の塩化ナトリム
を添加して製造した点眼剤は、眼粘膜に適用したときゲ
ルの崩解が遅延されることを見出した。即ち、塩化ナト
リウムを添加した点眼剤は持続性の薬効を期待する点眼
剤として好適である。この場合、カルボキシビニルポリ
マーの含量を多くして塩化ナトリウム添加による粘度低
下を防止することが好ましい。本発明の点眼剤は使用す
る点眼用医薬品によつて異なるが、例えばステロイド類
または抗生物質を使用した場合には角膜炎、鴬膜炎、眼
瞼縁炎、江彩毛様体炎等の各種炎症の治療に顕著な効果
を奏し、その他、眼精疲労（つかれ目）、結膜充血（ち
目、赤目）、眼病予防（水泳のあと、ほこりや汗が目に
入つたとき）、紫外線その他の光線による眼炎（雪目）
、涙のう炎（なみだ目）、眼瞼びらん（たＳ゛れ目）、
細菌性結膜炎、涙液補充等に広く利用される。
の水溶液を少量添加すると、点眼剤の粘度が急激に低下
して液化することを見出した。この点にＪ鑑み、更に研
究を重ねた結果、本発明の点眼剤に少量の塩化ナトリム
を添加して製造した点眼剤は、眼粘膜に適用したときゲ
ルの崩解が遅延されることを見出した。即ち、塩化ナト
リウムを添加した点眼剤は持続性の薬効を期待する点眼
剤として好適である。この場合、カルボキシビニルポリ
マーの含量を多くして塩化ナトリウム添加による粘度低
下を防止することが好ましい。本発明の点眼剤は使用す
る点眼用医薬品によつて異なるが、例えばステロイド類
または抗生物質を使用した場合には角膜炎、鴬膜炎、眼
瞼縁炎、江彩毛様体炎等の各種炎症の治療に顕著な効果
を奏し、その他、眼精疲労（つかれ目）、結膜充血（ち
目、赤目）、眼病予防（水泳のあと、ほこりや汗が目に
入つたとき）、紫外線その他の光線による眼炎（雪目）
、涙のう炎（なみだ目）、眼瞼びらん（たＳ゛れ目）、
細菌性結膜炎、涙液補充等に広く利用される。
以下、本発明の実施例を示す。
尚、粘度は東京計器株式会社製のＣ型粘度計によつて２
０℃において測定した値である。実施例１ カルボキシビニルポリマー（カーボボール９４０）１ｙ
を滅菌精製水９９ｙに溶解し、カルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液を得る。
０℃において測定した値である。実施例１ カルボキシビニルポリマー（カーボボール９４０）１ｙ
を滅菌精製水９９ｙに溶解し、カルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液を得る。
上記カルボキシビニルポリマー１％水溶液７．５ｆに滅
菌精製水９０．５ｙを加えてよく攪拌しながら、これに
水酸化ナトリウム２ｙを滅菌精製水部ダに溶解した溶液
１．５ｙを徐々に加え、攪拌を継続すると溶液はゲル状
となる。
菌精製水９０．５ｙを加えてよく攪拌しながら、これに
水酸化ナトリウム２ｙを滅菌精製水部ダに溶解した溶液
１．５ｙを徐々に加え、攪拌を継続すると溶液はゲル状
となる。
これにクロラムフエニコール粉末０．５ｙを加えて激し
く攪拌してクロラムフエニコールが均一に分散したゲル
製剤を得る。クロラムフエニコール含有量０．５％、Ｐ
Ｈ７．へ粘度２０００センチポイズ。実施例２ カルボキシビニルポリマー４％水溶液２０ｆに滅菌精製
水７４．８ｆを混合して攪拌しながら、これに水酸化ナ
トリウム１０％、水溶液３．２ｆを加えてよく攪拌し、
粘稠なゲル状とする。
く攪拌してクロラムフエニコールが均一に分散したゲル
製剤を得る。クロラムフエニコール含有量０．５％、Ｐ
Ｈ７．へ粘度２０００センチポイズ。実施例２ カルボキシビニルポリマー４％水溶液２０ｆに滅菌精製
水７４．８ｆを混合して攪拌しながら、これに水酸化ナ
トリウム１０％、水溶液３．２ｆを加えてよく攪拌し、
粘稠なゲル状とする。
これにクロラムフエニコール粉末２ｙを加えて激しく攪
拌してゲル製剤を得る。クロラムフエニコール含有量２
％、ＰＨ６．９＼粘度４０，０００センチポイズ。実施
例３水溶性アズレン（カミツレ花有効成分）０．０２ｙ
を滅菌精製水８７．９８ｆに溶解した水溶液中に、カル
ボキシビニルポリマー１％、水溶液１０ｇを加え、攪拌
しながら、これに水酸化ナトリウム２％水溶液２．０ｆ
を加えてゲル製剤を得る。
拌してゲル製剤を得る。クロラムフエニコール含有量２
％、ＰＨ６．９＼粘度４０，０００センチポイズ。実施
例３水溶性アズレン（カミツレ花有効成分）０．０２ｙ
を滅菌精製水８７．９８ｆに溶解した水溶液中に、カル
ボキシビニルポリマー１％、水溶液１０ｇを加え、攪拌
しながら、これに水酸化ナトリウム２％水溶液２．０ｆ
を加えてゲル製剤を得る。
ＰＨ７．ＯＯ、粘度４０００センチポイズ。実施例４
滅菌精製水８２．７′にアクリノール０．０５′を水浴
上で加温して溶解し、冷却後これにカルボキシビニルポ
リマー１％水溶液１４．３ｆを加えて攪拌し、つぎに水
酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｙを加え、よく攪拌
してゲル状製剤を得る。
上で加温して溶解し、冷却後これにカルボキシビニルポ
リマー１％水溶液１４．３ｆを加えて攪拌し、つぎに水
酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｙを加え、よく攪拌
してゲル状製剤を得る。
ＰＨ６．５Ｏ、粘度３０００センチポイズ。実施例５
滅菌精製水８０．８４ｙにホウ酸２ｆＩを水浴上で加温
して溶解し、冷却後、これにカルボキシビニルポリマー
１％水溶液１４．３ｙを加えて攪拌し、つぎに水酸化ナ
トリウム２％水溶液２．８６ｇを加え、よく攪拌してゲ
ル製剤を得る。
して溶解し、冷却後、これにカルボキシビニルポリマー
１％水溶液１４．３ｙを加えて攪拌し、つぎに水酸化ナ
トリウム２％水溶液２．８６ｇを加え、よく攪拌してゲ
ル製剤を得る。
ＰＨ６．５Ｏ、粘度３０００センチポイズ。実施例６
プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０℃に加温
し、これにリボフラビン酪酸エステル０．０５ｙを加え
て溶解した後冷却する。
し、これにリボフラビン酪酸エステル０．０５ｙを加え
て溶解した後冷却する。
これに滅菌精製水６７．０９ｙおよびカルボキシビニル
ポリマー１％水溶液１０ｆＩを加え激しく攪拌しながら
水酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｑを加えてゲル製
剤を得る。ＰＨ８．Ｏへ粘度５０００センチポイズ。実
施例７ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７００Ｃに加
温し、これにリボフラビン酪酸エステル０．１ｙを溶解
する。
ポリマー１％水溶液１０ｆＩを加え激しく攪拌しながら
水酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｑを加えてゲル製
剤を得る。ＰＨ８．Ｏへ粘度５０００センチポイズ。実
施例７ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７００Ｃに加
温し、これにリボフラビン酪酸エステル０．１ｙを溶解
する。
冷却後、これに滅菌精製水５０．９ｆおよびカルボキシ
ビニルポリマー４％水溶液２５ｇを加えて攪拌し、更に
水酸化ナトリウム１０％水溶液４ｙを加えて攪拌し、ゲ
ル製剤を得る。ＰＨ６．９９、粘度５００００センチポ
イズ。実施例８ プロピレングリコール２５ｆを水浴上で約９００Ｃに加
温し、これにプレドニゾロン０．５ｆを加えて溶解し、
つぎに滅菌精製水６０．１ｇおよびカルボキシビニルポ
リマー１％水溶液１２ｆを混和し、攪拌しながら更に水
酸化ナトリウム２％水溶液２．４ｆを加えてゲル製剤を
得る。
ビニルポリマー４％水溶液２５ｇを加えて攪拌し、更に
水酸化ナトリウム１０％水溶液４ｙを加えて攪拌し、ゲ
ル製剤を得る。ＰＨ６．９９、粘度５００００センチポ
イズ。実施例８ プロピレングリコール２５ｆを水浴上で約９００Ｃに加
温し、これにプレドニゾロン０．５ｆを加えて溶解し、
つぎに滅菌精製水６０．１ｇおよびカルボキシビニルポ
リマー１％水溶液１２ｆを混和し、攪拌しながら更に水
酸化ナトリウム２％水溶液２．４ｆを加えてゲル製剤を
得る。
ＰＨ７．ｌＯ、粘度２２００センチポイズ。実施例９
プロピレングリコール２０ダを水浴上で約９０℃まで加
温し、これにプレドニゾロン０．５ｆを加えて溶解し、
これに滅菌精製水５０．５ｙ１およびカルボキシビニル
ポリマー４％水溶液２５ｙを加えて激しく攪拌する。
温し、これにプレドニゾロン０．５ｆを加えて溶解し、
これに滅菌精製水５０．５ｙ１およびカルボキシビニル
ポリマー４％水溶液２５ｙを加えて激しく攪拌する。
つぎに、これに水酸化ナトリウム１０％水溶液４ｇを加
えてよく攪拌しゲル製剤を得る。ＰＨ６．８へ粘度４３
０００センチポイズ。実施例１０プロピレングリコール
２５ｇを水浴上で約９００Ｃに加温し、これにハイドロ
コーチゾン０．５ｆを加えて溶解し、つぎに滅菌精製水
６０．１ｆおよびカルボキシビニルポリマー１％水溶液
１２ｆを加えて攪拌し、更に水酸化ナトリウム２％水溶
液２．４ｆを加えて攪拌し、ゲル製剤を得る。
えてよく攪拌しゲル製剤を得る。ＰＨ６．８へ粘度４３
０００センチポイズ。実施例１０プロピレングリコール
２５ｇを水浴上で約９００Ｃに加温し、これにハイドロ
コーチゾン０．５ｆを加えて溶解し、つぎに滅菌精製水
６０．１ｆおよびカルボキシビニルポリマー１％水溶液
１２ｆを加えて攪拌し、更に水酸化ナトリウム２％水溶
液２．４ｆを加えて攪拌し、ゲル製剤を得る。
ＰＨ７．ｌＯ、粘度２２００センチポイズ。実施例１１
プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約９０℃に加温
し、これにハイドロコーチゾン０．５ｙを加えて溶解し
、つぎに滅菌精製水５０．５ｙおよびカルボキシビニル
ポリマー４％水溶液２５ｙを加えて攪拌し、更に水酸化
ナトリウム１０％水溶液４ｙを加えて攪拌してゲル製剤
を得る。
し、これにハイドロコーチゾン０．５ｙを加えて溶解し
、つぎに滅菌精製水５０．５ｙおよびカルボキシビニル
ポリマー４％水溶液２５ｙを加えて攪拌し、更に水酸化
ナトリウム１０％水溶液４ｙを加えて攪拌してゲル製剤
を得る。
ＰＨ６．８Ｏｆ占度４２０００センチポイズ。実施例１
２プロピレングリコール２５ｙを水浴上で約９００Ｃに
加温し、これにデキサメタゾン０．１ｆを溶解し、つぎ
に滅菌精製水６０．５Ｖおよびカルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液１２ｙを加えて攪拌し、つぎに水酸化ナト
リウム２％水溶液２．４ｆを加えてよく攪拌してゲル製
剤を得る。
２プロピレングリコール２５ｙを水浴上で約９００Ｃに
加温し、これにデキサメタゾン０．１ｆを溶解し、つぎ
に滅菌精製水６０．５Ｖおよびカルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液１２ｙを加えて攪拌し、つぎに水酸化ナト
リウム２％水溶液２．４ｆを加えてよく攪拌してゲル製
剤を得る。
ＰＨ７．Ｏ５．粘度２２００センチポイズ。実施例１３
アラントイン０．１ｆを、滅菌精製水７６．７ｆＩに加
温しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４
％水溶液２０ｆを加えて攪拌し、更にこれに水酸化ナト
リウム１０％水溶液３．２ｙを加えて攪拌し、ゲル製剤
を得る。
温しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４
％水溶液２０ｆを加えて攪拌し、更にこれに水酸化ナト
リウム１０％水溶液３．２ｙを加えて攪拌し、ゲル製剤
を得る。
ＰＨ６．９飄粘度４００００センチポイズ。実施例１４
アラントイン０．１ｙを、滅菌精製水９０．９ｆに加温
しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％
水溶液７．５ｙを加えて攪拌し、更にこれに水酸化ナト
リウム２％水溶液１．５ｆを加えて攪拌し、ゲル製剤を
得る。
しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％
水溶液７．５ｙを加えて攪拌し、更にこれに水酸化ナト
リウム２％水溶液１．５ｆを加えて攪拌し、ゲル製剤を
得る。
ＰＨ７．ＯＯ、粘度２０００センチポイズ。実施例１５
プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７（代）に加
温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．５ｙ
を加えて溶解し、冷却する。
温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．５ｙ
を加えて溶解し、冷却する。
つぎに、これに滅菌精製水６７．０９′およびカルボキ
シビニルポリマー１％水溶液１０ｙを加えて攪拌し、更
に攪拌しながら水酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｆ
を加えてゲル製剤を得る。ＰＨ７．Ｏへ粘度５０００セ
ンチポイズ。実施例１６ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０′Ｃに加
温し、これにフラビアンアデニンジヌクレオチド０．１
ｙを加えて溶解する。
シビニルポリマー１％水溶液１０ｙを加えて攪拌し、更
に攪拌しながら水酸化ナトリウム２％水溶液２．８６ｆ
を加えてゲル製剤を得る。ＰＨ７．Ｏへ粘度５０００セ
ンチポイズ。実施例１６ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０′Ｃに加
温し、これにフラビアンアデニンジヌクレオチド０．１
ｙを加えて溶解する。
冷却後、これに滅菌精製水５０．９ｙおよびカルボキシ
ビニルポリマー４％水溶液２５ｙを加えて攪拌し、更に
攪拌しながら、これに水酸化ナトリウム１０％水溶液４
ｙを加えてゲル製剤を得る。ＰＨ６．９λ粘度５０００
０センチポイズ。実施例１７ 滅菌精製水６４．４ｙを水浴上で加温しながらこれにホ
ウ酸２ｙを加えて溶解し、冷後、カルボキシビニルポリ
マー４％水溶液１２ｙを加えて攪拌する。
ビニルポリマー４％水溶液２５ｙを加えて攪拌し、更に
攪拌しながら、これに水酸化ナトリウム１０％水溶液４
ｙを加えてゲル製剤を得る。ＰＨ６．９λ粘度５０００
０センチポイズ。実施例１７ 滅菌精製水６４．４ｙを水浴上で加温しながらこれにホ
ウ酸２ｙを加えて溶解し、冷後、カルボキシビニルポリ
マー４％水溶液１２ｙを加えて攪拌する。
これに、攪拌しながら水酸化ナトリウム２％水溶液９．
６Ｖを少量ずつ添加し、均一な粘度を有するゲルとする
。このゲルのＰＨは６．９０１粘度は３００００センチ
ポイズ。これに攪拌しながら塩化ナトリウム１％水溶液
１２ｆＩを少量ずつ加えると粘度は低下する。
６Ｖを少量ずつ添加し、均一な粘度を有するゲルとする
。このゲルのＰＨは６．９０１粘度は３００００センチ
ポイズ。これに攪拌しながら塩化ナトリウム１％水溶液
１２ｆＩを少量ずつ加えると粘度は低下する。
均一な粘度になるまで攪拌を継続してゲル製剤を得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度３０００センチポイズ。実施例１８ プロピレングリコール２５ｆＩを水浴上で約９０℃に加
熱し、これにプレドニゾロン０．５ｆ１を加えて溶解し
、更に滅菌精製水４３ｙおよびカルボキシビニルポリマ
ー４％水溶液１１．５ｆを加えて攪拌する。
ＰＨ７．Ｏへ粘度３０００センチポイズ。実施例１８ プロピレングリコール２５ｆＩを水浴上で約９０℃に加
熱し、これにプレドニゾロン０．５ｆ１を加えて溶解し
、更に滅菌精製水４３ｙおよびカルボキシビニルポリマ
ー４％水溶液１１．５ｆを加えて攪拌する。
これに、攪拌しながら水酸化ナトリウム２％水溶液８ｆ
を徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．９へ粘度３
３０００センチポイズ）。つぎに、これに塩化ナトリウ
ム１％水溶液１２ｙを少量ずつ加えて攪拌し均一なゲル
製剤を得る。
を徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．９へ粘度３
３０００センチポイズ）。つぎに、これに塩化ナトリウ
ム１％水溶液１２ｙを少量ずつ加えて攪拌し均一なゲル
製剤を得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度２２００センチポイズ。実施例１９
滅菌精製水６１．７ｙに、カルボキシビニルポリマ”−
４％水溶液１１ｙを加えて攪拌し、これに水酸化ナトリ
ウム２％水溶液＆８ｆを少量ずつ加えて激しく攪拌しゲ
ル基剤を得る（ＰＨ６．９Ｏ、粘度２９，０００センチ
ポイズ）。
４％水溶液１１ｙを加えて攪拌し、これに水酸化ナトリ
ウム２％水溶液＆８ｆを少量ずつ加えて激しく攪拌しゲ
ル基剤を得る（ＰＨ６．９Ｏ、粘度２９，０００センチ
ポイズ）。
上記ゲル基剤を攪拌しながら、これに塩化ナトリウム１
％水溶液１８ｆを少量ずつ添加して均一なゲルを得る。
％水溶液１８ｆを少量ずつ添加して均一なゲルを得る。
塩化ナトリウム水溶液を添加することによつてゲルの粘
度は著しく低下する。つぎに、これにクロラムフエニコ
ール粉末０．５ｆを加えて充分に攪拌し、均一なゲル製
剤を得る。ＰＨ７．ＯＯ．粘度２０００センチポイズ。
実施例２０滅菌精製水４７．２８ｙに水溶性アズレン０
．０２ｆ１を溶解し、これにカルボキシビニルポリマー
４％水溶液１１ｆを加えて攪拌し、これに攪拌しながら
トリエタノールアミン２％水溶液２９．７ｆ１を少量ず
つ加えて攪拌し、均一なゲルとする（ＰＨ６．９Ｏ、粘
度２８０００センチポイズ）。
度は著しく低下する。つぎに、これにクロラムフエニコ
ール粉末０．５ｆを加えて充分に攪拌し、均一なゲル製
剤を得る。ＰＨ７．ＯＯ．粘度２０００センチポイズ。
実施例２０滅菌精製水４７．２８ｙに水溶性アズレン０
．０２ｆ１を溶解し、これにカルボキシビニルポリマー
４％水溶液１１ｆを加えて攪拌し、これに攪拌しながら
トリエタノールアミン２％水溶液２９．７ｆ１を少量ず
つ加えて攪拌し、均一なゲルとする（ＰＨ６．９Ｏ、粘
度２８０００センチポイズ）。
これに、攪拌しながら塩化ナトリウム１％水溶液１２ｙ
を少量ずつ加えて均一なゲル製剤を得る。
を少量ずつ加えて均一なゲル製剤を得る。
ＰＨ７．ＯＯへ粘度３０００センチポイズ。実施例２１
ビタミンＢｌ２Ｏ．Ｏ２′を滅菌精製水９０．９８ｙに
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％水溶液７
．５ｙを加えて攪拌した後、水酸化ナトリウム２％水溶
液１．５ｆを徐々に加えて攪拌し均一なゲル製剤を得る
。
ビタミンＢｌ２Ｏ．Ｏ２′を滅菌精製水９０．９８ｙに
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％水溶液７
．５ｙを加えて攪拌した後、水酸化ナトリウム２％水溶
液１．５ｆを徐々に加えて攪拌し均一なゲル製剤を得る
。
ＰＨ７．Ｏへ粘度２０００センチポイズ。実施例ｎビタ
ミンＢｌ２Ｏ．Ｏ２ｙを滅菌精製水８９．２８ｆに溶解
し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液７．５
ｆＩを加えて攪拌した後、水酸化ナトリウム１０％水溶
液３．２ｙを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を
得る。
ミンＢｌ２Ｏ．Ｏ２ｙを滅菌精製水８９．２８ｆに溶解
し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液７．５
ｆＩを加えて攪拌した後、水酸化ナトリウム１０％水溶
液３．２ｙを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を
得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度４００００センチポイズ。実施例２３
アラントイン０．１ｇを滅菌精製水８７．３ｆＩに加温
しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％
水溶液７．５ｇを加えて攪拌し、更に、トリエタノール
アミン２％水溶液５．１′を徐々に加えて攪拌し、均一
なゲル製剤とする、ＰＨ７．ＯＯ．粘度２０００センチ
ポイズ。
アラントイン０．１ｇを滅菌精製水８７．３ｆＩに加温
しながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％
水溶液７．５ｇを加えて攪拌し、更に、トリエタノール
アミン２％水溶液５．１′を徐々に加えて攪拌し、均一
なゲル製剤とする、ＰＨ７．ＯＯ．粘度２０００センチ
ポイズ。
実施例２４
アラントイン０．１ｙを滅菌精製水６３．５ｆに加温し
ながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水
溶液２０ｙを加えて攪拌し、更にトリエタノールアミン
２％水溶液２６．４ｙを徐々に加えて攪拌し、均一なゲ
ル製剤とする。
ながら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水
溶液２０ｙを加えて攪拌し、更にトリエタノールアミン
２％水溶液２６．４ｙを徐々に加えて攪拌し、均一なゲ
ル製剤とする。
ＰＨ６．９５、粘度４００００センチポイズ。実施例２
５ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０′Ｃに加
温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．０５
ｙを加えて溶解する。
５ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０′Ｃに加
温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．０５
ｙを加えて溶解する。
冷後、これに滅菌精製水６６．６５ｙおよびカルボキシ
ビニルポリマー１％水溶液１０ｙを加えて攪拌し、均一
な溶液とする。つぎに、これにモノエタノールアミン２
％水溶液３．３ｙを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤
を得る。ＰＨ７．ＯＯ、粘度５０００センチポイズ。実
施例２６プロピレングリコール２０Ｖを水浴上で約７（
代）に加温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド
０．１ｙを加えて溶解する。
ビニルポリマー１％水溶液１０ｙを加えて攪拌し、均一
な溶液とする。つぎに、これにモノエタノールアミン２
％水溶液３．３ｙを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤
を得る。ＰＨ７．ＯＯ、粘度５０００センチポイズ。実
施例２６プロピレングリコール２０Ｖを水浴上で約７（
代）に加温し、これにフラピンアデニンジヌクレオチド
０．１ｙを加えて溶解する。
冷後、これに滅菌精製水２１．９Ｖおよびカルボキシビ
ニルポリマー４％水溶液２５′を加えて攪拌し均一な溶
液とする。つぎに、これにモノエタノールアミン２％水
溶液３３ｙを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤を得る
。ＰＨ６．９訊粘度５００００センチポイズ。実施例２
７ 滅菌精製水８３．２３ｙに水溶性アズレン０．０２ｙを
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％水溶液１
０ｆＩを加えて攪拌し、更にトリエタノールアミン２％
水溶液６．７５ｆを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤
を得る。
ニルポリマー４％水溶液２５′を加えて攪拌し均一な溶
液とする。つぎに、これにモノエタノールアミン２％水
溶液３３ｙを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤を得る
。ＰＨ６．９訊粘度５００００センチポイズ。実施例２
７ 滅菌精製水８３．２３ｙに水溶性アズレン０．０２ｙを
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー１％水溶液１
０ｆＩを加えて攪拌し、更にトリエタノールアミン２％
水溶液６．７５ｆを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤
を得る。
ＰＨ７．ＯＯｓ粘度４０００センチポイズ。実施例２８
プロピレングリコール２０ｆを水浴上で約７Ｃ）Ｃに加
温し、これにリボフラビン酪酸エステル０．０５ｆＩを
加えて溶解し、冷後、これに滅菌精製水６６．６５ｆお
よびカルボキシビニルポリマー１％水溶液１０ｖを加え
て攪拌し、更に、モノエタノールアミン２％水溶液３．
３Ｖを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤を得る。
温し、これにリボフラビン酪酸エステル０．０５ｆＩを
加えて溶解し、冷後、これに滅菌精製水６６．６５ｆお
よびカルボキシビニルポリマー１％水溶液１０ｖを加え
て攪拌し、更に、モノエタノールアミン２％水溶液３．
３Ｖを徐々に加え攪拌して均一なゲル製剤を得る。
ＰＨ＆００ｓ粘度５２００センチポイズ。実施例２９ビ
タミンＢｉ２Ｏ．Ｏ２ｙを滅菌精製水６２．１８ｙに溶
解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液１１
ｇを加えて攪拌し、更に水酸化ナトリウム２％水溶液＆
８ｙを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲルとする（ＰＨ
６．９へ粘度２９０００センチポイズ）。
タミンＢｉ２Ｏ．Ｏ２ｙを滅菌精製水６２．１８ｙに溶
解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液１１
ｇを加えて攪拌し、更に水酸化ナトリウム２％水溶液＆
８ｙを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲルとする（ＰＨ
６．９へ粘度２９０００センチポイズ）。
更に攪拌しながら、これに塩化ナトリウム１％水溶液１
８Ｖを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度２０００センチポイズ。実施例３０滅
菌精製水４３．２ｆにアラントイン０．１Ｖを加温しな
がら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶
液１１ｙを加えて攪拌し、これにトリエタノールアミン
２％水溶液２９．７ｇを徐々に加えて攪拌し、均一なゲ
ルとする（ＰＨ６．９Ｏ、粘度２８０００センチポイズ
）。
８Ｖを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度２０００センチポイズ。実施例３０滅
菌精製水４３．２ｆにアラントイン０．１Ｖを加温しな
がら溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶
液１１ｙを加えて攪拌し、これにトリエタノールアミン
２％水溶液２９．７ｇを徐々に加えて攪拌し、均一なゲ
ルとする（ＰＨ６．９Ｏ、粘度２８０００センチポイズ
）。
上記ゲルを攪拌しながら、塩化ナトリウム１％水溶液１
６ｆを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を得る。
６ｆを少量ずつ加えて攪拌し、均一なゲル製剤を得る。
ＰＨ７．Ｏへ粘度２０００センチポイズ。実施例３１プ
ロピレングリコール２０Ｖを水浴上で約７０℃に加温し
、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．０５′を
加えて溶解し、冷後、これに滅菌精製水４１．９５Ｖお
よびカルボキシビニルポリマー４％水溶液１２ｆを加え
て攪拌し、更に、これにモノエタノールアミン２％水溶
液１６ｆＩを徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．
８Ｏｌ粘度３４０００センチポイズ）。
ロピレングリコール２０Ｖを水浴上で約７０℃に加温し
、これにフラピンアデニンジヌクレオチド０．０５′を
加えて溶解し、冷後、これに滅菌精製水４１．９５Ｖお
よびカルボキシビニルポリマー４％水溶液１２ｆを加え
て攪拌し、更に、これにモノエタノールアミン２％水溶
液１６ｆＩを徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．
８Ｏｌ粘度３４０００センチポイズ）。
上記のゲルを攪拌しながら、これに塩化ナトリウム１％
水溶液１０ｙを徐々に加えて攪拌して均一なゲル製剤を
得る。
水溶液１０ｙを徐々に加えて攪拌して均一なゲル製剤を
得る。
ＰＨ７．ＯＯｓ粘度５０００センチポイズ。実施例３２
滅菌精製水８３．９６ｙを水浴上で加温してこれにホウ
酸２ｆを加えて溶解し、冷却後、カルボキシビニルポリ
マー４％水溶液１２′を加えて攪拌し、これに攪拌しな
がら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．９２ｆを少量ず
つ加えて均一なゲルとする。
酸２ｆを加えて溶解し、冷却後、カルボキシビニルポリ
マー４％水溶液１２′を加えて攪拌し、これに攪拌しな
がら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．９２ｆを少量ず
つ加えて均一なゲルとする。
これに攪拌しながら塩化ナトリウム０．１２ｆを少量ず
つ加えると粘度は著しく低下する。均一になるまで攪拌
してゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯ、粘度３０００セン
チポイズ。実施例３３ プロピレングリコール２５ｆを水浴上で約９０に加温し
、これにプレドニゾロン０．５ｆを溶解し、つぎに滅菌
精製水６１．２８ｙおよびカルボキシビニルポリマー４
％水溶液１１．５ｙを加えて攪拌する。
つ加えると粘度は著しく低下する。均一になるまで攪拌
してゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯ、粘度３０００セン
チポイズ。実施例３３ プロピレングリコール２５ｆを水浴上で約９０に加温し
、これにプレドニゾロン０．５ｆを溶解し、つぎに滅菌
精製水６１．２８ｙおよびカルボキシビニルポリマー４
％水溶液１１．５ｙを加えて攪拌する。
更に攪拌しながら、これに水酸化ナトリウム１０％水溶
液１．６ｙを徐々に加えて均一なゲルとする。つぎに、
これに塩化ナトリウム０．１２ｙを少量ずつ加えて攪拌
し均一なゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯＮ粘度２２００
センチポイズ。実施例３４滅菌精製水８６．５６ｙに、
カルボキシビニルポリマー４％水溶液１１ｙを混合し、
攪拌しながら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．７６ｙ
を少量ずつ加えて均一なゲルとする。
液１．６ｙを徐々に加えて均一なゲルとする。つぎに、
これに塩化ナトリウム０．１２ｙを少量ずつ加えて攪拌
し均一なゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯＮ粘度２２００
センチポイズ。実施例３４滅菌精製水８６．５６ｙに、
カルボキシビニルポリマー４％水溶液１１ｙを混合し、
攪拌しながら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．７６ｙ
を少量ずつ加えて均一なゲルとする。
ついで、これを攪拌しながら塩化ナトリウム０．１８ｙ
を少量ずつ加えて粘度を低下せしめる。これに、クロラ
ムフエニコール粉末０．５ｙを加えて充分に攪拌し均一
なゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯｌ粘度２０００センチ
ポイズ。実施例３５滅菌精製水８７．１ｙに、水溶性ア
ズレン０．０２Ｖを溶解し、これにカルボキシビニルポ
リマー４％水溶液１１′を加えて攪拌し、これに水酸化
ナトリウム１０％水溶液１．７６ｙを少量ずつ加えて攪
拌して均一なゲルとする。
を少量ずつ加えて粘度を低下せしめる。これに、クロラ
ムフエニコール粉末０．５ｙを加えて充分に攪拌し均一
なゲル製剤を得る。ＰＨ７．ＯＯｌ粘度２０００センチ
ポイズ。実施例３５滅菌精製水８７．１ｙに、水溶性ア
ズレン０．０２Ｖを溶解し、これにカルボキシビニルポ
リマー４％水溶液１１′を加えて攪拌し、これに水酸化
ナトリウム１０％水溶液１．７６ｙを少量ずつ加えて攪
拌して均一なゲルとする。
さらに、これを攪拌しながら塩化ナトリウム０．１２ｙ
を少しずつ加えて粘度を低下せしめ、均一なゲル製剤を
得る。
を少しずつ加えて粘度を低下せしめ、均一なゲル製剤を
得る。
ＰＨ７．ＯＯｌ粘度４０００センチポイズ。実施例３６
滅菌精製水８６．４６Ｖにアラントインを加温しながら
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液１
１ｙを加え攪拌しながら、これに水酸化ナトリウム１０
％水溶液１．７６ｇを少量ずつ加え、充分に攪拌して均
一なゲルとする。
溶解し、これにカルボキシビニルポリマー４％水溶液１
１ｙを加え攪拌しながら、これに水酸化ナトリウム１０
％水溶液１．７６ｇを少量ずつ加え、充分に攪拌して均
一なゲルとする。
更に攪拌しながら塩化ナトリウム０．１８ｙを少量ずつ
加えて粘度を低下せしめ、均一なゲル製剤を得る。ＰＨ
７．ＯＯｓ粘度２０００センチポイズ。実施例３７ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０Ｃに加温
し、これにフラピンアデニンジヌクレオチト０．０５ｆ
を溶解し、冷却後、これに滅菌精製水６６．０６ｙおよ
びカルボキシビニルポリマー４％水溶液１２ｆを加え、
攪拌しながら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．８ｙを
少量ずつ加えて均一なゲルとする。
加えて粘度を低下せしめ、均一なゲル製剤を得る。ＰＨ
７．ＯＯｓ粘度２０００センチポイズ。実施例３７ プロピレングリコール２０ｙを水浴上で約７０Ｃに加温
し、これにフラピンアデニンジヌクレオチト０．０５ｆ
を溶解し、冷却後、これに滅菌精製水６６．０６ｙおよ
びカルボキシビニルポリマー４％水溶液１２ｆを加え、
攪拌しながら水酸化ナトリウム１０％水溶液１．８ｙを
少量ずつ加えて均一なゲルとする。
つぎに、これに塩化ナトリウム０．０９ｙを少量ずつ加
えて充分に攪拌して均一なゲル製剤を得”る。ＰＨ７．
Ｏへ粘度５０００センチポイズ。実施例 羽プロピレン
グリコール２５ｙを水浴上で約９ＣｆＣまで加温し、こ
れにフルオシノニド０．０５ｙを加えて溶解し、これに
滅菌精製水６０．５５ｆおよびカルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液１２ｆを加えて激しく攪拌する。
えて充分に攪拌して均一なゲル製剤を得”る。ＰＨ７．
Ｏへ粘度５０００センチポイズ。実施例 羽プロピレン
グリコール２５ｙを水浴上で約９ＣｆＣまで加温し、こ
れにフルオシノニド０．０５ｙを加えて溶解し、これに
滅菌精製水６０．５５ｆおよびカルボキシビニルポリマ
ー１％水溶液１２ｆを加えて激しく攪拌する。
つぎにこれに水酸化ナトリウム２％水溶液２．４ｆを加
えてよく攪拌し、ゲル製剤を得る。ＰＨ６．７へ粘度３
４００センチポイズ。実施例３９プロピレングリコール
２５ｙを水浴上で約９００Ｃに加温し、これにフルオシ
ノニド０．０５ｆを加えて溶解し、これに滅菌精製水４
３．４５ｙおよびカルボキシビニルポリマー４％水溶液
１１．５ダを加えて攪拌す。
えてよく攪拌し、ゲル製剤を得る。ＰＨ６．７へ粘度３
４００センチポイズ。実施例３９プロピレングリコール
２５ｙを水浴上で約９００Ｃに加温し、これにフルオシ
ノニド０．０５ｆを加えて溶解し、これに滅菌精製水４
３．４５ｙおよびカルボキシビニルポリマー４％水溶液
１１．５ダを加えて攪拌す。
これに、攪拌しながら水酸化ナトリウム２％水溶液８ｆ
を徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．９２、粘度
３３０００センチポイズ。つぎにこれに塩化ナトリウム
１％水溶液１２ｇを少量ずつ加え攪拌し均一なゲル製剤
を得る。
を徐々に加えて均一なゲルとする（ＰＨ６．９２、粘度
３３０００センチポイズ。つぎにこれに塩化ナトリウム
１％水溶液１２ｇを少量ずつ加え攪拌し均一なゲル製剤
を得る。
ＰＨ６．９ｆ）ｓ粘度２２００センチポイズ。実施例４
０ プロピレングリコール２５ｇを水浴上で約９Ｃ）Ｃに加
温し、これにフルオシノニド０．０５ｙを加えて溶解し
、これに滅菌精製水４５．９５ｆおよびカルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液２５ｆを加えて激しく攪拌する。
０ プロピレングリコール２５ｇを水浴上で約９Ｃ）Ｃに加
温し、これにフルオシノニド０．０５ｙを加えて溶解し
、これに滅菌精製水４５．９５ｆおよびカルボキシビニ
ルポリマー４％水溶液２５ｆを加えて激しく攪拌する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ カルボキシビニルポリマー水溶液に、水溶性塩基性
物質および点眼用医薬品が混和せられ、ｐＨが６〜８で
あり、２０℃において１０００センチポイズないし１０
００００センチポイズの粘度を有するゲル状製剤である
ことを特徴とする点眼剤。 ２ 塩化ナトリウムが添加されてなることを特徴とする
特許請求の範囲第１項記載の点眼剤。 ３ カルボキシビニルポリマー水溶液が、カルボキシビ
ニルポリマー０．０５〜５．０重量％を含有する水溶液
である特許請求の範囲第１項または第２項記載の点眼剤
。
Priority Applications (7)
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| FR7824593A FR2407714A1 (fr) | 1977-11-07 | 1978-08-24 | Preparation ophtalmique et son procede de fabrication |
| GB7834601A GB2007091B (en) | 1977-11-07 | 1978-08-25 | Ophthalmic preparations and process for producing the same |
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| DE2839752A DE2839752C2 (de) | 1977-11-07 | 1978-09-13 | Ophthalmologisches Gel |
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| CA312,430A CA1105834A (en) | 1977-11-07 | 1978-09-29 | Ophthalmic preparations and process for producing the same |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP52133216A JPS6056684B2 (ja) | 1977-11-07 | 1977-11-07 | 点眼剤 |
Publications (2)
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|---|---|
| JPS5467021A JPS5467021A (en) | 1979-05-30 |
| JPS6056684B2 true JPS6056684B2 (ja) | 1985-12-11 |
Family
ID=15099432
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP52133216A Expired JPS6056684B2 (ja) | 1977-11-07 | 1977-11-07 | 点眼剤 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6056684B2 (ja) |
| CA (1) | CA1105834A (ja) |
| CH (1) | CH640736A5 (ja) |
| DE (1) | DE2839752C2 (ja) |
| FR (1) | FR2407714A1 (ja) |
| GB (1) | GB2007091B (ja) |
| IT (1) | IT1098440B (ja) |
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| EP2213308A1 (en) | 2001-08-10 | 2010-08-04 | Toray Industries Inc. | Eyedrop comprising agar |
| WO2011040433A1 (ja) | 2009-09-30 | 2011-04-07 | ロート製薬株式会社 | 点眼剤 |
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