JPS6153215A - 坐剤基剤およびこれを用いる坐剤 - Google Patents
坐剤基剤およびこれを用いる坐剤Info
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- JPS6153215A JPS6153215A JP17629584A JP17629584A JPS6153215A JP S6153215 A JPS6153215 A JP S6153215A JP 17629584 A JP17629584 A JP 17629584A JP 17629584 A JP17629584 A JP 17629584A JP S6153215 A JPS6153215 A JP S6153215A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は特定の気体を含有せしめた坐剤基剤、更に詳細
には、これに配合含有せしめた有効成分の作用を効果的
に発現することができる坐剤基剤、並びにこれを用いる
半開に関する。
には、これに配合含有せしめた有効成分の作用を効果的
に発現することができる坐剤基剤、並びにこれを用いる
半開に関する。
半開は、通常油性基剤を用い局所作用あるいは全身作用
を目的とし、肛門、膣などに挿入して用いられる。この
油性基剤は、薬理活性物質等の有効成分の分散、保持あ
るいは挿入時の粘滑作用等を目的に用いられるが、あく
までも担体としての領域を出ない。従って有効成分をよ
り効果的に吸収させる為に基剤の改良、吸収促進作用を
有する化合物の探索等が行なわれているが、現在のとこ
ろ、特に基剤の改良においては、画期的な改良は行なわ
れていないのが現状であるっ 〔発明が解決しようとする問題点〕 従って、従来担体としての機能しか有さなかった油性基
剤に有効成分の吸収促進作用を付与せしめることができ
れば、半開の利用範囲が更に拡大される。
を目的とし、肛門、膣などに挿入して用いられる。この
油性基剤は、薬理活性物質等の有効成分の分散、保持あ
るいは挿入時の粘滑作用等を目的に用いられるが、あく
までも担体としての領域を出ない。従って有効成分をよ
り効果的に吸収させる為に基剤の改良、吸収促進作用を
有する化合物の探索等が行なわれているが、現在のとこ
ろ、特に基剤の改良においては、画期的な改良は行なわ
れていないのが現状であるっ 〔発明が解決しようとする問題点〕 従って、従来担体としての機能しか有さなかった油性基
剤に有効成分の吸収促進作用を付与せしめることができ
れば、半開の利用範囲が更に拡大される。
本発明者は、かかる実情に鑑み、鋭意研究を重ねた結果
、上記坐剤用油性基剤に特定の気体を含有せしめれば、
上記目的にあった坐剤基剤が得られることを見出し、本
発明を完成した。
、上記坐剤用油性基剤に特定の気体を含有せしめれば、
上記目的にあった坐剤基剤が得られることを見出し、本
発明を完成した。
すなわち、本発明は、坐剤用油性基剤に二酸化炭素、硫
化水素及びラドンから選ばれる１種又は２種以上の気体
を含有せしめたことを特徴とする坐剤基剤を提供するも
のである。
化水素及びラドンから選ばれる１種又は２種以上の気体
を含有せしめたことを特徴とする坐剤基剤を提供するも
のである。
更に本発明は当該坐剤基剤を含有する半開を提供するも
のである。
のである。
本発明において、坐剤用油性基剤としては、従来一般に
半開用として用いられている固体状、半固体状、液体状
の油性基剤であればいかなるものでも使用でき、例えば
植物油、動物油、合成油、脂肪酸および天然又は合成の
脂肪酸トリグリセライドなどが挙げられる。
半開用として用いられている固体状、半固体状、液体状
の油性基剤であればいかなるものでも使用でき、例えば
植物油、動物油、合成油、脂肪酸および天然又は合成の
脂肪酸トリグリセライドなどが挙げられる。
植物油としては、オリーブ油、アーモンド油、ホホバ油
、落花生油、月見草油、マカデミアナツツ油、ひまし油
、やし油、カカオ脂、パーム油、パーム核油、サフラワ
ー油、サン７ラワー油、紅花油、硬化やし油、硬化パー
ム油、アボカド油、グレープシード油、ゴマ油、サザン
カ油、大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、
バーシック油、綿実油等が挙げられる。動物油としては
、ラノリン及びラノリン誘導体タードル油、モルモット
油、ミンク油、ミツロウ、スクワラン、スクワレン、ブ
リスタン等が挙げられる。更に脂肪酸としては、ヘキサ
ン酸、ヘプタン酸、オクタン酸。
、落花生油、月見草油、マカデミアナツツ油、ひまし油
、やし油、カカオ脂、パーム油、パーム核油、サフラワ
ー油、サン７ラワー油、紅花油、硬化やし油、硬化パー
ム油、アボカド油、グレープシード油、ゴマ油、サザン
カ油、大豆油、ツバキ油、トウモロコシ油、ナタネ油、
バーシック油、綿実油等が挙げられる。動物油としては
、ラノリン及びラノリン誘導体タードル油、モルモット
油、ミンク油、ミツロウ、スクワラン、スクワレン、ブ
リスタン等が挙げられる。更に脂肪酸としては、ヘキサ
ン酸、ヘプタン酸、オクタン酸。
ノナン酸等の直鎖飽和脂肪酸：２−エチルヘキサン酸、
インカプロン酸、２−メチルウンデカン酸。
インカプロン酸、２−メチルウンデカン酸。
３−メチルトコサン７９．２．２−メチルドデカン酸、
メチルテトラデカン酸、２−エチルテトラデカン酸、２
−プロピルトリデカン酸、２−ブチルドデカン酸、２−
ペンチルウンデカン酸、２−へブチルノナンｆｉ、２．
３−ジメチルテトラデカン酸、２−エチルへキサデカン
酸、２−へブチルウンデカン酸、２−ブチルテトラデカ
ン酸、イソステアリン酸、エメリー聾イソステアリン酸
等の分岐飽和脂肪酸；３−ヘキセン酸、４−ヘキセン酸
、６−ヘプテン酸、３−オクテン酸、２−デセン酸、４
−デセン酸、９−ウンデセン酸、１０−ウンデセン酸、
３−ドデセン酸、シス−９−トリデセン酸、４−テトラ
デセン酸、シス−９−ヘキサデセン酸、シス−７−へブ
タデセン酸、シス−８−ヘプタデセン酸、シス−９−へ
ブタデセン酸、シス−７−オクタデセン酸、シス−８−
オクタデセン酸、シス−９−７ナデセン酸、シス−１１
−エイコセン酸等の直鎖モノエン脂肪酸；トランス−２
−メチル−２−ペンテン酸、シス−２−メチル−２−ヘ
キセン酸、２−メチレンヘキサン酸、メタクリル酸、２
−エチルヘキサン酸、３−メチル−２−ノホン酸、３−
メチル−３−ノホン酸、Ｌ（ト）−２，４−ジメチル−
２−ドデセン酸等の分岐モノエン脂肪酸；リノール酸、
トランス−１０，シス−１２−オクタデカジエン酸、シ
ス−９，シス−１１−オクタデカジエン酸、リルン酸、
アラキドン酸、グルバノドン酸等のジー、トリー又はテ
トラエン脂肪酸；２−ヘキシン酸、２−ヘプチン酸、２
−オクチン酸、７−オクチン酸、２−ノニン酸、２−デ
シン酸、６−１ンデシン酸、６−ドブシン酸、７−ドブ
シン酸、６−トリプシン酸、８−トリプシン酸等のアセ
チレン脂肪酸等が挙げられる。また、天然および合成の
脂肪酸トリグリセライドとしては１例えばトリブチリン
（４，４゜４）、トリカプロイン（６，６，６）、トリ
カプリリン（８，８，８）、１−カプロイル−２，３−
ジオレイン（６，１８’、１８’）、１−エライド−２
，３−ジカブリリ／（８１８１１８’）、１−リルオ−
２，３−シカブリリン（８，８，１８”）、１−カブソ
リルー２，３−ジオレイン（８，１８’。
メチルテトラデカン酸、２−エチルテトラデカン酸、２
−プロピルトリデカン酸、２−ブチルドデカン酸、２−
ペンチルウンデカン酸、２−へブチルノナンｆｉ、２．
３−ジメチルテトラデカン酸、２−エチルへキサデカン
酸、２−へブチルウンデカン酸、２−ブチルテトラデカ
ン酸、イソステアリン酸、エメリー聾イソステアリン酸
等の分岐飽和脂肪酸；３−ヘキセン酸、４−ヘキセン酸
、６−ヘプテン酸、３−オクテン酸、２−デセン酸、４
−デセン酸、９−ウンデセン酸、１０−ウンデセン酸、
３−ドデセン酸、シス−９−トリデセン酸、４−テトラ
デセン酸、シス−９−ヘキサデセン酸、シス−７−へブ
タデセン酸、シス−８−ヘプタデセン酸、シス−９−へ
ブタデセン酸、シス−７−オクタデセン酸、シス−８−
オクタデセン酸、シス−９−７ナデセン酸、シス−１１
−エイコセン酸等の直鎖モノエン脂肪酸；トランス−２
−メチル−２−ペンテン酸、シス−２−メチル−２−ヘ
キセン酸、２−メチレンヘキサン酸、メタクリル酸、２
−エチルヘキサン酸、３−メチル−２−ノホン酸、３−
メチル−３−ノホン酸、Ｌ（ト）−２，４−ジメチル−
２−ドデセン酸等の分岐モノエン脂肪酸；リノール酸、
トランス−１０，シス−１２−オクタデカジエン酸、シ
ス−９，シス−１１−オクタデカジエン酸、リルン酸、
アラキドン酸、グルバノドン酸等のジー、トリー又はテ
トラエン脂肪酸；２−ヘキシン酸、２−ヘプチン酸、２
−オクチン酸、７−オクチン酸、２−ノニン酸、２−デ
シン酸、６−１ンデシン酸、６−ドブシン酸、７−ドブ
シン酸、６−トリプシン酸、８−トリプシン酸等のアセ
チレン脂肪酸等が挙げられる。また、天然および合成の
脂肪酸トリグリセライドとしては１例えばトリブチリン
（４，４゜４）、トリカプロイン（６，６，６）、トリ
カプリリン（８，８，８）、１−カプロイル−２，３−
ジオレイン（６，１８’、１８’）、１−エライド−２
，３−ジカブリリ／（８１８１１８’）、１−リルオ−
２，３−シカブリリン（８，８，１８”）、１−カブソ
リルー２，３−ジオレイン（８，１８’。
１８′）、トリノナツイン（９，９，９）、トリカプリ
ン＜１０．１０．１０）、１−ラウロ−２゜３−シカプ
リン（１０，１０，１２１，１−ミリスト−２，３−シ
カプリン（１０，１０，１４）、１−オレオ−２，３−
シカプリン（１０，１０゜１８’）、１−エライド−２
，３−シカプリン（１０１１０，１Ｂ’）、１−リルオ
ー２，３−シカプリン（１０，１０，１８’）、２−オ
レオ−１，３−ジカプリン（１０，１８’、１０）、１
−カプリルー２．３−ジオレイン（１０，１８’、１８
’）、１−カプリル−２，３−ジエライジン（１０，１
８’。
ン＜１０．１０．１０）、１−ラウロ−２゜３−シカプ
リン（１０，１０，１２１，１−ミリスト−２，３−シ
カプリン（１０，１０，１４）、１−オレオ−２，３−
シカプリン（１０，１０゜１８’）、１−エライド−２
，３−シカプリン（１０１１０，１Ｂ’）、１−リルオ
ー２，３−シカプリン（１０，１０，１８’）、２−オ
レオ−１，３−ジカプリン（１０，１８’、１０）、１
−カプリルー２．３−ジオレイン（１０，１８’、１８
’）、１−カプリル−２，３−ジエライジン（１０，１
８’。
１８′）、１−オレオ−２，３−ジチウリン（１２゜１
２．１８’）、１−エクイジノ−２，３−ジラウリン（
１２、１２、１８’）、１−リルオ−２゜３−ジラウリ
ン（１２，１２，１８“）、２−オレオ−１，３−ジラ
ウリン（１２，１８’、１２）、１−ラウロ−２，３−
ジオレイン（１２，１８’。
２．１８’）、１−エクイジノ−２，３−ジラウリン（
１２、１２、１８’）、１−リルオ−２゜３−ジラウリ
ン（１２，１２，１８“）、２−オレオ−１，３−ジラ
ウリン（１２，１８’、１２）、１−ラウロ−２，３−
ジオレイン（１２，１８’。
１８）、１−ラウロ−２，３−シリルイン（１２゜１８
’、 １８”）、１−オレオ−２，３−シミリスチン（
１４，１４，１８勺、１−リルオー２．３−ジミリスチ
ン（１４，１４，１８’）、１−ミリスト−２，３−ジ
オレイン（１４，１８’、１８’）、１−ミリスト−２
，３−シリルイン（１４，１８’。
’、 １８”）、１−オレオ−２，３−シミリスチン（
１４，１４，１８勺、１−リルオー２．３−ジミリスチ
ン（１４，１４，１８’）、１−ミリスト−２，３−ジ
オレイン（１４，１８’、１８’）、１−ミリスト−２
，３−シリルイン（１４，１８’。
１８〃）、１−パルミト−２，３−ジオレイン（１６゜
１８’、 １８’）、１−パルミト−２，３−シリルイ
ン（１６，１８Ｉｊ１８′）、１−ステアロ−２゜３−
ジオレイン（１８，１８’、１８’）、１−ステアロ−
２，３−シリルイン（１８，１８’、１８勺、トリオレ
イン（１８’、 １８’、 １８’）、トリオレイン（
１８’、 １８’＃ １８’）、２−ステアロ−１゜３
−ジオレイン（１８’、１８．１８’）などが挙げられ
る。これらの油、脂肪酸及び脂肪酸トリグリセライドは
単独で、あるいは２種以上の混合物として用いることが
できる。
１８’、 １８’）、１−パルミト−２，３−シリルイ
ン（１６，１８Ｉｊ１８′）、１−ステアロ−２゜３−
ジオレイン（１８，１８’、１８’）、１−ステアロ−
２，３−シリルイン（１８，１８’、１８勺、トリオレ
イン（１８’、 １８’、 １８’）、トリオレイン（
１８’、 １８’＃ １８’）、２−ステアロ−１゜３
−ジオレイン（１８’、１８．１８’）などが挙げられ
る。これらの油、脂肪酸及び脂肪酸トリグリセライドは
単独で、あるいは２種以上の混合物として用いることが
できる。
これらの油性基剤に二酸化炭素、硫化水素又はラドンを
含有せしめるには、油性基剤に当該気体を低温乃至やや
加温下の温度で、常圧又は加圧下にふき込んで溶解させ
ればよい。油性基剤中に含有せしめる当該気体の量は５
０〜３０００ ｐｐｍが好ましい。
含有せしめるには、油性基剤に当該気体を低温乃至やや
加温下の温度で、常圧又は加圧下にふき込んで溶解させ
ればよい。油性基剤中に含有せしめる当該気体の量は５
０〜３０００ ｐｐｍが好ましい。
このようにして得られる坐剤基剤の融点が３５℃以上の
場合には、そのまま通常の半開の製造に使用することが
できる。また融点がこれより低い場合にはソフトカプセ
ル又は注入容器に充填して用いることができる。
場合には、そのまま通常の半開の製造に使用することが
できる。また融点がこれより低い場合にはソフトカプセ
ル又は注入容器に充填して用いることができる。
本発明の上記坐剤基剤に配合含有せしめることによって
、吸収が促進され、効果の発現が増大する有効成分とし
ては、次のものが挙げられる。
、吸収が促進され、効果の発現が増大する有効成分とし
ては、次のものが挙げられる。
抗炎症剤ニアセチルサリチル酸、アセトアミノ７エン、
アミノビリン、インドメサシン、メブタテノール、イブ
フロフェン、ペンタゾシン、ナプロキセン、サリチル酸
ナトリウム、オキシフェンブタシン、塩酸チンリジン、
フェプラゾン、フルフェナム酸、メフェナム酸、プレド
ニゾロン、デキサメタシン、酢酸ヒドロコルチゾン、ア
セトアニリ ド 。
アミノビリン、インドメサシン、メブタテノール、イブ
フロフェン、ペンタゾシン、ナプロキセン、サリチル酸
ナトリウム、オキシフェンブタシン、塩酸チンリジン、
フェプラゾン、フルフェナム酸、メフェナム酸、プレド
ニゾロン、デキサメタシン、酢酸ヒドロコルチゾン、ア
セトアニリ ド 。
催眠鎮静剤：フエノバルビタール、抱水クロラール、ジ
アゼパム。
アゼパム。
神経用剤：Ｌ−ＤＯＰＡ、メピパカイン、クロルプロマ
ジン、レセルピン、クロルジアゼゼキシド、クロルゾキ
サゾン。
ジン、レセルピン、クロルジアゼゼキシド、クロルゾキ
サゾン。
抗生物質：ペニシリン、セファロスポリン、エリスロマ
イシン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、ス
トレプトマイシン、セファトリジン、フ゛イリピン、ア
ンフォテリシンＢ、グラミシジンＡ、バチドラジンＡ０ 抗悪性腫瘍剤：５−フルオロウラシル、シクロホスファ
ミド、プスルファン、アクチンマイシン、スルフィシキ
サゾール、スルファニルアミド、ニトロフラントイン、
パラアミノサリチル酸、プレオマイシン、ネオカルチノ
スタチン、Ｌ−アスパラギナーゼ。
イシン、テトラサイクリン、クロラムフェニコール、ス
トレプトマイシン、セファトリジン、フ゛イリピン、ア
ンフォテリシンＢ、グラミシジンＡ、バチドラジンＡ０ 抗悪性腫瘍剤：５−フルオロウラシル、シクロホスファ
ミド、プスルファン、アクチンマイシン、スルフィシキ
サゾール、スルファニルアミド、ニトロフラントイン、
パラアミノサリチル酸、プレオマイシン、ネオカルチノ
スタチン、Ｌ−アスパラギナーゼ。
抗ヒスタミン剤：トリオレイン、インサイベンジル、ク
ロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、プロメタシン
。
ロルフェニラミン、ジフェンヒドラミン、プロメタシン
。
サルファ剤：スルファモノメトキシン、スルファメタゾ
ール。
ール。
強心剤ニジキトキシン、ジゴキシン。
抗不整脈剤：塩酸プロカインアミド、塩酸プロプラノー
ル。
ル。
抗狭心症剤：ジピリダモール、亜硝酸アミル。
抗高血圧剤ニレセルピン、硫酸グアネチジン。
多糖類生理活性物質；ヘパリン、デキストラン硫酸、ベ
ントサン硫酸（ヘパリノイド）、コンドロイチン硫酸お
よびその塩、グルコアミラーゼインヒビター。
ントサン硫酸（ヘパリノイド）、コンドロイチン硫酸お
よびその塩、グルコアミラーゼインヒビター。
酵素類ニトリプシン、キモトリプシン、プロメタシン、
パパイン、プロクターゼ、パーオキシダーゼ、ナガーゼ
、プロクターゼ、セラチオペプターゼ、セアプローゼ、
リゾチーム、ストレプトキナーゼ、ストレプトキナーゼ
、プラスミン、ウロキナーゼ、チトクロームＣ，ヒアル
ロニダーゼ、フィブリノリシン、トロンビン、カリジン
、カリクレイン、プラスミン、グルコースオキシダーゼ
。
パパイン、プロクターゼ、パーオキシダーゼ、ナガーゼ
、プロクターゼ、セラチオペプターゼ、セアプローゼ、
リゾチーム、ストレプトキナーゼ、ストレプトキナーゼ
、プラスミン、ウロキナーゼ、チトクロームＣ，ヒアル
ロニダーゼ、フィブリノリシン、トロンビン、カリジン
、カリクレイン、プラスミン、グルコースオキシダーゼ
。
β−ガラクトシダーゼ、フィチン、デオキシリボヌクレ
アーゼ、コリンエステラーゼ、プロナーゼパンクノアチ
ン。
アーゼ、コリンエステラーゼ、プロナーゼパンクノアチ
ン。
ホルモン：カルシトニン、バラトルモン、レラキシ／、
インスリン、グルカゴン、プロラクチン、アドレノコル
チコトロピン（ＡＣＴＨ）、性腺刺激ホルモン、チロト
ロピン（ＴＳＨ）、成長ホルモン（ＢＧＨ）、黄体形成
ホルモン（ＬＨ）、卵胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）、オキ
シトシ／、ハソブレシン、抗利尿ホルモン、；へリン、
メラニン細胞刺激ホルモン（ＭＳＨ）、ガストリ／、テ
トラガストリ／、ペンタガストリン、セクレチン、パン
クレオザイミン、コレシストキニン、サブスタンスＰ、
ゴナドトロピン（ＨＣＧ）、バゾプレシン。
インスリン、グルカゴン、プロラクチン、アドレノコル
チコトロピン（ＡＣＴＨ）、性腺刺激ホルモン、チロト
ロピン（ＴＳＨ）、成長ホルモン（ＢＧＨ）、黄体形成
ホルモン（ＬＨ）、卵胞刺激ホルモン（ＦＳＨ）、オキ
シトシ／、ハソブレシン、抗利尿ホルモン、；へリン、
メラニン細胞刺激ホルモン（ＭＳＨ）、ガストリ／、テ
トラガストリ／、ペンタガストリン、セクレチン、パン
クレオザイミン、コレシストキニン、サブスタンスＰ、
ゴナドトロピン（ＨＣＧ）、バゾプレシン。
ホルモン放出、抑制因子：副腎皮質刺激ホルモン放出因
子（Ａ ＣＴ Ｈ−ＲＨ） 、卵胞刺激ホルモ、ン放出
因子（Ｆ Ｓ Ｈ−ＲＨ） 、成長ホルモン放出因子（
ＯＨ−ＲＨ）、黄体形成ホルモン放出因子（ＬＨ−ＲＨ
）、グロラクチン放出因子（ＰＲ−ＲＨ）、プロラクチ
ン抑制因子（ＰＲ−ＩＩ（）、甲状腺刺激ホルモン放出
因子（ＴＳＨ−ＲＨ）。
子（Ａ ＣＴ Ｈ−ＲＨ） 、卵胞刺激ホルモ、ン放出
因子（Ｆ Ｓ Ｈ−ＲＨ） 、成長ホルモン放出因子（
ＯＨ−ＲＨ）、黄体形成ホルモン放出因子（ＬＨ−ＲＨ
）、グロラクチン放出因子（ＰＲ−ＲＨ）、プロラクチ
ン抑制因子（ＰＲ−ＩＩ（）、甲状腺刺激ホルモン放出
因子（ＴＳＨ−ＲＨ）。
ポリヌクレオチド；ポリリボヌクレオチド、ポリイノシ
ン酸とポリシチジル酸の錯体、ポリアデニル酸とポリウ
リジル酸の錯体、ポリデオキシリボヌクレオチド。
ン酸とポリシチジル酸の錯体、ポリアデニル酸とポリウ
リジル酸の錯体、ポリデオキシリボヌクレオチド。
その他：インスリン分泌活性化蛋白質（ＩＡＰ）、膵塩
基性トリプシンインヒビター、アンチパイン塩酸塩、キ
モスタチンＡ、エラスタチナール、ペプスタチンＡ、ポ
リリシン、ポリオルニチン、ポリエチレンイミン、ポリ
ビニルアミン。
基性トリプシンインヒビター、アンチパイン塩酸塩、キ
モスタチンＡ、エラスタチナール、ペプスタチンＡ、ポ
リリシン、ポリオルニチン、ポリエチレンイミン、ポリ
ビニルアミン。
本発明半開は、二酸化炭素、硫化水素又はラドンを含有
せしめた油性基剤に、常法によって上記有効成分を添加
配合することによシ調製される。
せしめた油性基剤に、常法によって上記有効成分を添加
配合することによシ調製される。
ゼ効成分は上記基剤中に０．０５〜１５重量％、特に０
．１〜１０重ｆ％配合するのが好ましい。
．１〜１０重ｆ％配合するのが好ましい。
本発明の坐剤基剤を用いて調製した半開は、有効成分が
粘膜よシ速やかに吸収され、その作用が効果的に発現さ
れる。その作用機序は明らかでないが、油性基剤に含有
される二酸化炭素、硫化水素又はラドンが、皮膚血流促
進作用と有効成分の皮膚吸収促進作用を示す結果ではな
いかと推定される。
粘膜よシ速やかに吸収され、その作用が効果的に発現さ
れる。その作用機序は明らかでないが、油性基剤に含有
される二酸化炭素、硫化水素又はラドンが、皮膚血流促
進作用と有効成分の皮膚吸収促進作用を示す結果ではな
いかと推定される。
本発明の坐剤基剤及びそれを用いた半開は、後記実施例
に示すごとく、薬理活性物質の優れた吸収促進効果を奏
する。
に示すごとく、薬理活性物質の優れた吸収促進効果を奏
する。
次に実施例を挙げて本発明を説明する。
実施例１
アスピリン半開：
■局方アスピリン １０ｙ−
■ポリオキシエチレンソルビタン ３？モノ
ステアレート ■インカカオ（花王石鹸■製 ８７？坐剤基剤） ■を４２〜４５℃に溶融させたの゛ち、耐圧容器に入れ
、二酸化炭素をふき込みながら３気圧に３０分保つ。二
酸化炭素ふき込み終了後、同容器中に■■を加え充分攪
拌し、１？宛坐剤型に注入し、固化後型から分離し、ア
スピリン半開を製造する。
ステアレート ■インカカオ（花王石鹸■製 ８７？坐剤基剤） ■を４２〜４５℃に溶融させたの゛ち、耐圧容器に入れ
、二酸化炭素をふき込みながら３気圧に３０分保つ。二
酸化炭素ふき込み終了後、同容器中に■■を加え充分攪
拌し、１？宛坐剤型に注入し、固化後型から分離し、ア
スピリン半開を製造する。
実施例２
実施例１のアスピリン半開を体重約３に５７の雄性家兎
に直腸内投与し、血中サリチル酸濃度変化を測定した。
に直腸内投与し、血中サリチル酸濃度変化を測定した。
なお対照品には、実施例１の半開製造過程で二酸化炭素
をふき込まないイソカカオを用いて同様に製剤化したも
のを用いた。結果を第１図に示す。
をふき込まないイソカカオを用いて同様に製剤化したも
のを用いた。結果を第１図に示す。
実施例３
インスリン半開：
２４時間絶食させた体重約′２．５ｋｇの雄性家兎を背
位に固足し、下表に示す各溶液をチューブを用いて肛門
より約２．５ｃｒｎの直腸内に投与した。後肢大腿静脈
にカニユーレを挿入して一定時間毎に約０．２ｄずつ採
血し、デキストロステックを用い血糖値を測定し、投与
前の血糖値を１００％としての経時的血糖値変化を求め
た。結果を表１に示す。
位に固足し、下表に示す各溶液をチューブを用いて肛門
より約２．５ｃｒｎの直腸内に投与した。後肢大腿静脈
にカニユーレを挿入して一定時間毎に約０．２ｄずつ採
血し、デキストロステックを用い血糖値を測定し、投与
前の血糖値を１００％としての経時的血糖値変化を求め
た。結果を表１に示す。
以下余白
表 １
＊ 中鎖脂肪酸トリグリセライドを密封容器に入れ、室
温、常圧で３０分間、硫化水素を吸き込む。
温、常圧で３０分間、硫化水素を吸き込む。
実施例４
インドメサシン坐剤；
■局方インドメサシン １５ｆ／＊
■二酸化炭素含有リノール酸 ８５？■■をよく
混合し、３００■宛ソフトゼラチンカプセルに充填し、
インドメサシン坐剤とする。
混合し、３００■宛ソフトゼラチンカプセルに充填し、
インドメサシン坐剤とする。
＊ リノール酸を対圧容器に入れ、二酸化炭素を吹き込
みながら３気圧に３０分間保つ。
みながら３気圧に３０分間保つ。
第１図は、二酸化炭素含有基剤を用いたアスピリン層剤
と二酸化炭紫を含まない基剤を用いたアスピリン層剤の
直腸からの吸収の比較を示すものである。 以上
と二酸化炭紫を含まない基剤を用いたアスピリン層剤の
直腸からの吸収の比較を示すものである。 以上
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、坐剤用油性基剤に二酸化炭素、硫化水素及びラドン
から選ばれる１種又は２種以上の気体を含有せしめたこ
とを特徴とする坐剤基剤 ２、坐剤用油性基剤に二酸化炭素、硫化水素及びラドン
から選ばれる１種又は２種以上の気体を含有せしめた坐
剤基剤を含有することを特徴とする坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17629584A JPS6153215A (ja) | 1984-08-24 | 1984-08-24 | 坐剤基剤およびこれを用いる坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP17629584A JPS6153215A (ja) | 1984-08-24 | 1984-08-24 | 坐剤基剤およびこれを用いる坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6153215A true JPS6153215A (ja) | 1986-03-17 |
| JPH0469125B2 JPH0469125B2 (ja) | 1992-11-05 |
Family
ID=16011087
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP17629584A Granted JPS6153215A (ja) | 1984-08-24 | 1984-08-24 | 坐剤基剤およびこれを用いる坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6153215A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5262180A (en) * | 1991-04-15 | 1993-11-16 | University Of North Carolina At Chapel Hill | Method for treating acute alkali exposure with carbon dioxide |
| KR20000059836A (ko) * | 1999-03-09 | 2000-10-05 | 서두칠 | 유리용융로 |
-
1984
- 1984-08-24 JP JP17629584A patent/JPS6153215A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5262180A (en) * | 1991-04-15 | 1993-11-16 | University Of North Carolina At Chapel Hill | Method for treating acute alkali exposure with carbon dioxide |
| KR20000059836A (ko) * | 1999-03-09 | 2000-10-05 | 서두칠 | 유리용융로 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0469125B2 (ja) | 1992-11-05 |
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