JPS62126128A - 抗菌剤 - Google Patents
抗菌剤Info
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- JPS62126128A JPS62126128A JP60264993A JP26499385A JPS62126128A JP S62126128 A JPS62126128 A JP S62126128A JP 60264993 A JP60264993 A JP 60264993A JP 26499385 A JP26499385 A JP 26499385A JP S62126128 A JPS62126128 A JP S62126128A
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- Japan
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- latania
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- ratanhia
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/34—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
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- Health & Medical Sciences (AREA)
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- General Health & Medical Sciences (AREA)
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- Dermatology (AREA)
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
技術分野
本発明は外用剤組成物に関し、さらに詳しくはラタニア
抽出物及び/又はラタニアフェノールを配合することに
より、感染性皮膚疾患を惹き起す病原菌に対し優れた抗
菌作用を示す外用剤組成物に関する。
抽出物及び/又はラタニアフェノールを配合することに
より、感染性皮膚疾患を惹き起す病原菌に対し優れた抗
菌作用を示す外用剤組成物に関する。
行技(ネーおよびシ題占
感染性皮膚疾患は好気性菌と嫌気性菌の混合感染症であ
ることが培養技術の進歩に伴って明確になった。たとえ
ば座癒にキビ)は嫌気性菌のコリネバクテリウム・アク
ネス(Corynebacteriumacnes)と
好気性菌のスタヒロコソカス・エビデルミゾイス(SL
aphyrococcus epjdermidis)
が主病原菌であり、褥疹(とこずれ)の病巣からは嫌気
性菌のバクテロイデス・フラギリス(Bacteroi
desfragilis) 、フンバクテリウム・ヌク
レオツム(Fusobacterium nuclel
tum)と好気性菌のスタヒロコッカス・アウレウス(
Staphyrococcus aureus)が検出
されている。また皮膚白塀、黄徊、距間白唐など皮膚真
菌症の主病原菌はトリコフィトン・メンタグロフィテス
(Trichophyton mentagrophy
tes)、トリコフィトン・ルフ゛ルム(Tricho
phyton rubrum)、トリコフィトン・キャ
ニ、X (Trichophyton canis)、
ミクロスボルム・ジプシューム(Microsporu
mgypseun+)などの好気性真菌であるが、二次
感染症の病原菌として好気性菌のスタヒロコツヵス・ア
ウレウス(Staphyrococcus aureu
s)、好気性酵母カンジダ・アルビカンス(Candi
da albicans)や嫌気性菌のバクテロイデス
・フラギリス(Bac teroidesfragil
is)が検出されている。従って、特定の感染症に対し
て、治療効果を上げる場合にも、好気性菌と嫌気性菌に
対して抗菌性を有する成分の配合が必要であり、その意
味に於いて必ずしも満足できる外用剤はない。また座庶
、褥癒から皮膚真菌症まで、いわゆる感染性皮膚疾患の
すべての病原菌に対して抗菌性を有し、さらには安全性
の高い成分の出現が望まれている。ラタニアは古来より
その収れん作用にもとづき止瀉剤、止血剤などに用いら
れていた。しかしながらラタニア、ラタニア抽出物又は
ラタニアの成分であるラタニアフェノールが多くの病原
性撒物に対して抗菌作用を持つことは未だ知られていな
い。
ることが培養技術の進歩に伴って明確になった。たとえ
ば座癒にキビ)は嫌気性菌のコリネバクテリウム・アク
ネス(Corynebacteriumacnes)と
好気性菌のスタヒロコソカス・エビデルミゾイス(SL
aphyrococcus epjdermidis)
が主病原菌であり、褥疹(とこずれ)の病巣からは嫌気
性菌のバクテロイデス・フラギリス(Bacteroi
desfragilis) 、フンバクテリウム・ヌク
レオツム(Fusobacterium nuclel
tum)と好気性菌のスタヒロコッカス・アウレウス(
Staphyrococcus aureus)が検出
されている。また皮膚白塀、黄徊、距間白唐など皮膚真
菌症の主病原菌はトリコフィトン・メンタグロフィテス
(Trichophyton mentagrophy
tes)、トリコフィトン・ルフ゛ルム(Tricho
phyton rubrum)、トリコフィトン・キャ
ニ、X (Trichophyton canis)、
ミクロスボルム・ジプシューム(Microsporu
mgypseun+)などの好気性真菌であるが、二次
感染症の病原菌として好気性菌のスタヒロコツヵス・ア
ウレウス(Staphyrococcus aureu
s)、好気性酵母カンジダ・アルビカンス(Candi
da albicans)や嫌気性菌のバクテロイデス
・フラギリス(Bac teroidesfragil
is)が検出されている。従って、特定の感染症に対し
て、治療効果を上げる場合にも、好気性菌と嫌気性菌に
対して抗菌性を有する成分の配合が必要であり、その意
味に於いて必ずしも満足できる外用剤はない。また座庶
、褥癒から皮膚真菌症まで、いわゆる感染性皮膚疾患の
すべての病原菌に対して抗菌性を有し、さらには安全性
の高い成分の出現が望まれている。ラタニアは古来より
その収れん作用にもとづき止瀉剤、止血剤などに用いら
れていた。しかしながらラタニア、ラタニア抽出物又は
ラタニアの成分であるラタニアフェノールが多くの病原
性撒物に対して抗菌作用を持つことは未だ知られていな
い。
λ肌■旦血
本発明者らは、上述のような事情に鑑み、安全性が高く
しかも感染性皮膚疾患のすべての病原菌に対し高い抗菌
作用を有する外用剤を提供することを目的として鋭意研
究を行ない、天然物として種々の植物について検索し、
幾多のスクリーニングを行なってラタニア抽出物、シタ
ニア中の成分の一つであるラタニアフェノールを外用剤
組成物に配合することで感染性皮膚疾患、すなわちif
f、iff、皮膚真菌症等の病原菌に優れた抗菌力と巾
広い抗菌スペクトルを有することを知見し、本発明を完
成した。
しかも感染性皮膚疾患のすべての病原菌に対し高い抗菌
作用を有する外用剤を提供することを目的として鋭意研
究を行ない、天然物として種々の植物について検索し、
幾多のスクリーニングを行なってラタニア抽出物、シタ
ニア中の成分の一つであるラタニアフェノールを外用剤
組成物に配合することで感染性皮膚疾患、すなわちif
f、iff、皮膚真菌症等の病原菌に優れた抗菌力と巾
広い抗菌スペクトルを有することを知見し、本発明を完
成した。
又肌q撓底
本発明は、外用液剤、ローション剤、軟膏剤、半割、固
形洗顔剤、液状洗顔剤、クリーム状洗顔剤、パップ剤、
プラスター剤等の外用剤組成物中にラタニア抽出物及び
/又はラタニアフェノールを配合したものである。
形洗顔剤、液状洗顔剤、クリーム状洗顔剤、パップ剤、
プラスター剤等の外用剤組成物中にラタニア抽出物及び
/又はラタニアフェノールを配合したものである。
本発明に用いられるラタニア抽出物、ラタニアフェノー
ルを得るために用いられる原植物は、マメ科(L6gu
minosae)に属するラタニア(Ratanhia
)であり、好ましくはその根を粉末として用いる。
ルを得るために用いられる原植物は、マメ科(L6gu
minosae)に属するラタニア(Ratanhia
)であり、好ましくはその根を粉末として用いる。
ラタニア抽出物はラタニアから、たとえば水、エタノー
ル、メタノール、ヘキサン、エーテル、アセトン、酢酸
エチル、トルエン、ベンゼン、プロピレングリコール、
グリセリン等の溶媒またはそれらの混合溶媒により抽出
し、その抽出区分により、たとえば溶媒を蒸発させて、
そのまま抗菌性のある抽出物とするか、あるいはかかる
有効成分の含有量増加の目的をもって抽出物をさらに前
記の溶媒で再抽出し、得られた第二の抽出区分より、た
とえば溶媒を蒸発させて抗菌性のある抽出物を得る。
ル、メタノール、ヘキサン、エーテル、アセトン、酢酸
エチル、トルエン、ベンゼン、プロピレングリコール、
グリセリン等の溶媒またはそれらの混合溶媒により抽出
し、その抽出区分により、たとえば溶媒を蒸発させて、
そのまま抗菌性のある抽出物とするか、あるいはかかる
有効成分の含有量増加の目的をもって抽出物をさらに前
記の溶媒で再抽出し、得られた第二の抽出区分より、た
とえば溶媒を蒸発させて抗菌性のある抽出物を得る。
ラタニアフェノールは、たとえば前記のラタニア抽出物
を希塩酸とエチルエーテルの混液で抽出し、エーテル層
を蒸発させたのち、クロロホルムに?容解し、これをシ
リカゲル(74〜149μ)でクロロホルムとへキサン
7:3の溶出液で分画し、ラタニアフェノール分画を分
取する。さらに石油エーテルで再結晶させて得る。得ら
れるラタニアフェノールは無色の針状結晶である。得ら
れるラタニアフェノールは次の3つの構造を有するもの
である。
を希塩酸とエチルエーテルの混液で抽出し、エーテル層
を蒸発させたのち、クロロホルムに?容解し、これをシ
リカゲル(74〜149μ)でクロロホルムとへキサン
7:3の溶出液で分画し、ラタニアフェノール分画を分
取する。さらに石油エーテルで再結晶させて得る。得ら
れるラタニアフェノールは無色の針状結晶である。得ら
れるラタニアフェノールは次の3つの構造を有するもの
である。
R,Rz
R+ Rz R3(1)
OHOCH:l H(■”) −H−O
H−OCH。
OHOCH:l H(■”) −H−O
H−OCH。
(I[[) −0CHi OHHなお、前記
の抽出方法以外でも目的達成に充分なラタニア抽出物、
ラタニアフェノールを得るかぎり、本発明の遂行上なん
ら支障をきたすものではない。
の抽出方法以外でも目的達成に充分なラタニア抽出物、
ラタニアフェノールを得るかぎり、本発明の遂行上なん
ら支障をきたすものではない。
本発明においては、ラタニア抽出物、ラタニアフェノー
ルとしてかかる方法で得られる一種を使用しても、二種
を併用するようにしてもよい。
ルとしてかかる方法で得られる一種を使用しても、二種
を併用するようにしてもよい。
また、ラタニア抽出物、ラタニアフェノールの外用剤組
成物への配合量は0.00005〜5w/w%、特にo
、 o o s〜2 w / w%とすることが好まし
い。
成物への配合量は0.00005〜5w/w%、特にo
、 o o s〜2 w / w%とすることが好まし
い。
本発明の他の成分としては、外用剤組成物の種類に応じ
た適宜な成分が用いられる。たとえば感染性皮膚疾患の
患部に塗布するに当っては、症例を勘案の上適当な基剤
に溶解しあるいは分散し、または混合し、更に必要に応
じて乳化剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、角質軟化剤、消
炎剤、その他を加えて薬剤とする。
た適宜な成分が用いられる。たとえば感染性皮膚疾患の
患部に塗布するに当っては、症例を勘案の上適当な基剤
に溶解しあるいは分散し、または混合し、更に必要に応
じて乳化剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、角質軟化剤、消
炎剤、その他を加えて薬剤とする。
さらには、本発明のラタニア抽出物、ラタニアフェノー
ル以外の抗菌性物質と併用することもできる。他の抗菌
性物質との併用効果について検討したところ、セファレ
キシン、ノボビオシン、テトラサイクリン、ナリジクス
酸及びトルナフテートとの併用では拮抗作用を示さず相
加作用を示した。このことは他の抗菌性物質と併用して
も個々の抗菌活性を阻害することなく、抗菌スペクトル
をさらに広げる意味において有用であることを示してい
る。
ル以外の抗菌性物質と併用することもできる。他の抗菌
性物質との併用効果について検討したところ、セファレ
キシン、ノボビオシン、テトラサイクリン、ナリジクス
酸及びトルナフテートとの併用では拮抗作用を示さず相
加作用を示した。このことは他の抗菌性物質と併用して
も個々の抗菌活性を阻害することなく、抗菌スペクトル
をさらに広げる意味において有用であることを示してい
る。
本発明に係る外用剤組成物は、ラタニア抽出物及び/又
はラタニアフェノールを配合することにより、感染性皮
膚疾患の病原菌に対し優れた抗菌効果を発揮するもので
あり、また、本発明の外用剤組成物は、有効成分として
安全性の高い植物の抽出物及び植物中の成分を配合して
おり、しかも比較的低濃度の配合で効果があることから
使用上の安全性も高いものである。
はラタニアフェノールを配合することにより、感染性皮
膚疾患の病原菌に対し優れた抗菌効果を発揮するもので
あり、また、本発明の外用剤組成物は、有効成分として
安全性の高い植物の抽出物及び植物中の成分を配合して
おり、しかも比較的低濃度の配合で効果があることから
使用上の安全性も高いものである。
大腋±(抗菌力の比較)
ラタニアの乾燥粉末100.0gにエタノール500m
Jを加え、60〜70℃で3時間加温還流し炉遇した。
Jを加え、60〜70℃で3時間加温還流し炉遇した。
次いで残渣に新しくエタノール250II11を加え、
同様の還流を2回繰り返し、計3回のエタノール抽出液
を得た。エタノール抽出液をさらに毎分12.000回
転で10分間冷却遠心濾過し、得られたが液を濃縮乾固
してラタニア抽出物16.2 gを得た。他の溶媒につ
いても上記と同様に操作し、抽出物を得た。
同様の還流を2回繰り返し、計3回のエタノール抽出液
を得た。エタノール抽出液をさらに毎分12.000回
転で10分間冷却遠心濾過し、得られたが液を濃縮乾固
してラタニア抽出物16.2 gを得た。他の溶媒につ
いても上記と同様に操作し、抽出物を得た。
次にエタノール抽出液より得たラタニア抽出物を希塩酸
とエチルエーテルの混液で抽出し、エーテル層を濃縮乾
固し、クロロホルムに溶解してシリカゲル(粒子径74
〜149μ)でクロロホルムとn−ヘキサン7:3の溶
出液で分画し、ラタニアフェノール分画を分取した。さ
らに石油エーテルで再結晶させラタニアフェノール結晶
を得た。
とエチルエーテルの混液で抽出し、エーテル層を濃縮乾
固し、クロロホルムに溶解してシリカゲル(粒子径74
〜149μ)でクロロホルムとn−ヘキサン7:3の溶
出液で分画し、ラタニアフェノール分画を分取した。さ
らに石油エーテルで再結晶させラタニアフェノール結晶
を得た。
第1表に各抽出溶媒によるラタニア抽出物の収率(w
/ w%)を示す。
/ w%)を示す。
第 1 表
上記により得られたラタニアフェノールにつき下記要領
にて最小発育阻止濃度(M I C)を測定した。結果
は第2表に示す通りであった。
にて最小発育阻止濃度(M I C)を測定した。結果
は第2表に示す通りであった。
測定:液体希釈法で最小発育阻止濃度(M I C)を
測定した。
測定した。
培地:&!気性菌に対してもGAMプロス培地(ペプト
ン1%、ダイズペプトン1%、プロテアーゼペプトン1
%、消化血清末1、3%、酵母エキス0.5%、肉エキ
ス0.2%、肝臓エキス0.1%、ブドウ糖0.3%、
リン酸二水素カリウム0.25%、塩化ナトリウム0.
3%、溶性デンプン0.5%、システィン0.03%、
チオグリコール酸ナトリウム0.03%)、好気性菌に
対してはBHI培地(子牛脳溶出液“栄研”20%、牛
心臓浸出液“栄研”25%、ペプトン1%、ブドウ糖0
.2%、塩化ナトリウム0.5%、リン酸−水素ナトリ
ウム0.25%)、皮膚真菌に対してはサブロー培地(
ペプトン1%、ブドウ[4%、カンテン1.5%)を用
いた。
ン1%、ダイズペプトン1%、プロテアーゼペプトン1
%、消化血清末1、3%、酵母エキス0.5%、肉エキ
ス0.2%、肝臓エキス0.1%、ブドウ糖0.3%、
リン酸二水素カリウム0.25%、塩化ナトリウム0.
3%、溶性デンプン0.5%、システィン0.03%、
チオグリコール酸ナトリウム0.03%)、好気性菌に
対してはBHI培地(子牛脳溶出液“栄研”20%、牛
心臓浸出液“栄研”25%、ペプトン1%、ブドウ糖0
.2%、塩化ナトリウム0.5%、リン酸−水素ナトリ
ウム0.25%)、皮膚真菌に対してはサブロー培地(
ペプトン1%、ブドウ[4%、カンテン1.5%)を用
いた。
比較対照:比較対照の抗菌物質として、嫌気性菌に有効
なチカルシリウ(T I P C)とアパルシリン(A
PPC)、好気性菌に有効なイソプロピルメチルフェノ
ール、皮膚真菌に有効なトルナフテート、ウンデシレン
酸、グリセオフルビンを用いた。
なチカルシリウ(T I P C)とアパルシリン(A
PPC)、好気性菌に有効なイソプロピルメチルフェノ
ール、皮膚真菌に有効なトルナフテート、ウンデシレン
酸、グリセオフルビンを用いた。
第2表の結果より、ラタニア抽出物、ラタニアフェノー
ルを配合することにより、嫌気性菌、好気性菌および皮
膚真菌のいずれに対してもすぐれた抗菌活性を有するこ
とが明らかであった。
ルを配合することにより、嫌気性菌、好気性菌および皮
膚真菌のいずれに対してもすぐれた抗菌活性を有するこ
とが明らかであった。
以下に本発明による外用剤組成物を用いた製剤例を示す
。
。
軟膏剤
常法により、つぎの処方に従ってエタノールを抽出溶媒
として得られたラタニア抽出物を配合した親油性軟膏剤
を製造した。
として得られたラタニア抽出物を配合した親油性軟膏剤
を製造した。
%
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 1.0テシソト・
デシチン 2.0ジエチルセバケート
5.0ラタニア抽出物
1.0エタノール 0
.5香 料
0.1白色ワセリン 残100.
0% クリーム状洗顔剤 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールを
配合したクリーム状洗顔剤を製造した。
デシチン 2.0ジエチルセバケート
5.0ラタニア抽出物
1.0エタノール 0
.5香 料
0.1白色ワセリン 残100.
0% クリーム状洗顔剤 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールを
配合したクリーム状洗顔剤を製造した。
%
ビーガム 1.0ラウリル硫
酸ナトリウム 28.0香 料
0.1ステアリン酸ジエチレ
ングリコール 2.0ラタニアフエノール
O,OO5セタノール 2
.0レシチン 2.0水
残100.
0% P二二とにり班 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールと
n−ヘキサンを抽出溶媒として得たラタニア抽出物を配
合したローション剤を製造した。
酸ナトリウム 28.0香 料
0.1ステアリン酸ジエチレ
ングリコール 2.0ラタニアフエノール
O,OO5セタノール 2
.0レシチン 2.0水
残100.
0% P二二とにり班 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールと
n−ヘキサンを抽出溶媒として得たラタニア抽出物を配
合したローション剤を製造した。
カルボキシビニルポリマー 0.5セタノー
ル 3.0ラウロマクロゴ
ール 2.0ラウリルジメチルアミノ
酢酸ベタイン 3.0ラタニア抽出物
i、 。
ル 3.0ラウロマクロゴ
ール 2.0ラウリルジメチルアミノ
酢酸ベタイン 3.0ラタニア抽出物
i、 。
ラタニアフェノール 1.0水
残100.
0% 北−一一糾 常法により、っぎの処方に従ってメタノール+n−へキ
サン(1: 1)を抽出溶媒として得たラタニア抽出物
を配合した半割を製造した。
残100.
0% 北−一一糾 常法により、っぎの処方に従ってメタノール+n−へキ
サン(1: 1)を抽出溶媒として得たラタニア抽出物
を配合した半割を製造した。
%
モノステアリン酸グリセリン 6.0酸化亜鉛
5.0アミノ安息香酸エチル
3.0ラタニア抽出物
2.0中鎖脂肪酸グリセライド 残章−
−剋 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールを
配合した外用液剤を製造した。
5.0アミノ安息香酸エチル
3.0ラタニア抽出物
2.0中鎖脂肪酸グリセライド 残章−
−剋 常法により、つぎの処方に従ってラタニアフェノールを
配合した外用液剤を製造した。
%
塩Mジフェンヒドラミン 1.0グリチルリ
チン酸ジカリウム 0.5ラタニアフエノール
0.1香 料
0.1ラウロマクロゴール、0.5 水 残10
0.0% エ立スL二剋 常法により、つぎの処方に従って70v/v%エタノー
ルを抽出溶媒として得たラタニア抽出物を配合したプラ
スター剤を製造した。
チン酸ジカリウム 0.5ラタニアフエノール
0.1香 料
0.1ラウロマクロゴール、0.5 水 残10
0.0% エ立スL二剋 常法により、つぎの処方に従って70v/v%エタノー
ルを抽出溶媒として得たラタニア抽出物を配合したプラ
スター剤を製造した。
%
Claims (1)
- ラタニア抽出物及び/又はラタニアフェノールを主成分
として含有してなることを特徴とする外用剤組成物。
Priority Applications (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60264993A JPS62126128A (ja) | 1985-11-27 | 1985-11-27 | 抗菌剤 |
| SE8605044A SE8605044L (sv) | 1985-11-27 | 1986-11-25 | Komposition for utvertes bruk |
| GB8628115A GB2184353B (en) | 1985-11-27 | 1986-11-25 | Anti-bacterial, anti-fungal topical compositions. |
| DE19863640409 DE3640409A1 (de) | 1985-11-27 | 1986-11-26 | Aeusserlich anwendbare komposition |
| CH4726/86A CH670047A5 (ja) | 1985-11-27 | 1986-11-26 | |
| FR868616510A FR2593396B1 (fr) | 1985-11-27 | 1986-11-26 | Preparation pharmaceutique a usage externe contenant de l'extrait de ratanhia |
| US06/935,985 US4886667A (en) | 1985-11-27 | 1986-11-28 | External preparation composition |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60264993A JPS62126128A (ja) | 1985-11-27 | 1985-11-27 | 抗菌剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS62126128A true JPS62126128A (ja) | 1987-06-08 |
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