JPS6234004B2 - - Google Patents

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JPS6234004B2
JPS6234004B2 JP56066104A JP6610481A JPS6234004B2 JP S6234004 B2 JPS6234004 B2 JP S6234004B2 JP 56066104 A JP56066104 A JP 56066104A JP 6610481 A JP6610481 A JP 6610481A JP S6234004 B2 JPS6234004 B2 JP S6234004B2
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Raafu Herumutsuto
Betsukaa Deietaa
Furosukusu Furantsu
Harusu Herumutsuto
Aaru Wagunaa Herumaa
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BURENDATSUKUSU BERUKE ERU SHUNAIDAA UNTO CO
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BURENDATSUKUSU BERUKE ERU SHUNAIDAA UNTO CO
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    • A61K8/8152—Homopolymers or copolymers of esters, e.g. (meth)acrylic acid esters; Compositions of derivatives of such polymers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

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Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、一般的には練歯磨き、そしてより特
定的には、歯の上のデンタルプラツク（dental
plaque）の形成を防止するすぐれた性質を有す
る新規な練歯磨きに属するものであり、従つて健
全な歯および歯ぐきの維持に有意義な貢献をなす
ものである。
最近の歯科科学によれば、むし歯をはじめ歯の
周辺の病気の進展に関してデンタルプラツクが重
要な素因であることについては疑問の余地がな
い。従つて、歯科医学の実質的な部分は、歯の上
のプラツク形成を防止する新しい物質および手段
の発見に向けられている。この点に関しては、す
でに実質的な進歩がなされている。最も研究の進
んだ化合物の一つに「クロルヘキシジン」
（“chlorhexidine”）として普通知られる１・６
−ジ−4′−（クロロフエニルジグアニド）−ヘキサ
ンがある。この化合物は、デンタルプラツクの形
成に関与する細菌に対して卓越した結果を示すだ
けでなく、琺瑯質に対する付着力もあり、そのた
め長期の持続効果が保証される。
歯の周辺の病気の予防および制圧における赫々
たる成功にもかかわらず、クロルヘキシジンには
残念ながらある種の副作用があり、そのため薬剤
そのものは無言であつても、歯および口腔を保護
する調合剤として連続的に使用することが今まで
阻まれてきた。
クロルヘキシジンを含む調合剤を長期間使用す
ると、歯および粘膜の変色が生じる。この影響は
無害であつて、機械的に消滅させることもできる
が、美容上望ましくない。また、それを用いるこ
とによつて、味覚上の刺激（stimulation）また
はひりつき（irritation）を招くこともあり得
る。
より最近になつて、これらの副作用が生じるこ
となく、しかも歯の上にプラツクが形成するのを
有効に防止する物質を発見するための種々の試み
がなされた。
この点に関しては、例えばAADR Abstracts
1975、No.117（Journal of Dental Research
1975、Special Issue Ａ、page 74）に開示され
るごとく、銅イオンの有効性が論じられた。この
引例によると、銅イオンを供給する化合物を溶液
として用いた時、歯の上にプラツクの生じること
を防止するのに良好な結果が得られている。しか
し、意外なことには、溶液に対応する練歯磨きを
用いてこれらの結果を得ることは従来不可能であ
つた。
従つて、従来の基本物質および添加物質、それ
に少くとも１種の銅化合物、および微細分割の合
成プラスチツク物質が少くともその過半部分を構
成する少くとも１種の磨き剤（polishing
agent）を含む新規な練歯磨き組成物を提供する
ことによつて、これらの欠点を克服することが本
発明の一つの目的である。
上記以外の本発明の目的および利点は、以下の
説明から明白となろう。
意外なことには、微細分割の合成物質から主と
して構成される磨き剤を用いることにより、銅化
合物を含む練歯含きが歯のプラツク形成防止に顕
著な効果を示すことが発見された。
微細に分割された粉末状合成プラスチツク物質
で構成される磨き剤は、この目的のために知られ
ている製品である。通常、それらの平均粒子直径
は、好ましくは約0.5ないし約40μ、より特定的
には約２ないし約20μである。それらは、約20な
いし約60重量％の量で練歯磨き組成物に含まれ
る。
好ましい磨き剤はポリメチルメタクリレートで
あり、その平均粒子直径は約0.2ないし約５μで
あるのが望ましい。
他の合成プラスチツク物質を、磨き剤として練
歯磨き組成物中に用いることもできる。これらの
磨き剤の若干は、従来技術の文献にすでに開示さ
れており、それらには、ポリ塩化ビニル、ポリス
チレン、ポリカーボネート、メチルメタクリレー
トと、そのコポリマーの硬度および研磨性に対し
てマイナス効果を示さないコモノマーとのコポリ
マー（ただし、コポリマーに含まれるメチルメタ
クリレートに量は少くとも80重量％であるのが望
ましい）が包含される。
他の好適な磨き剤には、粉末ナイロンのごとき
ポリアミド、尿素−ホルムアルデヒド樹脂、メラ
ミン−ホルムアルデヒド樹脂、フエノール−ホル
ムアルデヒド樹脂、硬化エポキシ樹脂粉末、ポリ
エステル等が包含される。好適な微細分割の合成
磨き剤は、例えば米国特許第2130034号、第
3070510号、第3151927号、第3251800号、および
ドイツ公告特許出願第1617306号各明細書に開示
されている。
好ましい態様においては、微細分割の合成プラ
スチツク粉末のみを単一の磨き剤として用いる。
しかしながら、小割合の量−−すなわち、含有さ
れている銅化合物が不活性化されないことを前提
条件として、いかなる場合にも磨き剤の全量の50
％より少い量−−において、他の磨き剤を加える
ことができる。
このような付加的な磨き剤には、例えばアルカ
リアルミニウムシリケートおよび特に沈殿させて
得られる各種の二酸化珪素が含まれる。参照すべ
きものとしては、ドイツ公開特許出願第2206285
号、第2446038号および第2610207号、英国特許第
1433743号および第1447663号、ならびに米国特許
第3122160号明細書をあげることができる。これ
らの製品は、「Neosyl」（商標名）および
「Sident」（同）の名で市販されている。
また、米国特許第3538230号明細書に記載のシ
リカキセロゲルもこの目的に適しており、このも
のは約150ないし約800m2／ｇの比表面積を有し、
Syloid（商品名）の名でGrace ＆ Co.から市
販されている。ドイツ公開特許出願第2704504号
および第2920906号各明細書に記載の一部脱水し
たシリカヒドロゲルも、本発明の練歯磨き組成物
に二次的磨き剤として用いることができる。
本発明の練歯磨き中の銅化合物使用量は、銅で
計算して練歯磨き全体の約0.001ないし約５重量
％とすることができる。好ましい範囲は約0.05な
いし約1.5％の銅であり、最も好ましい量は銅約
0.1ないし0.5％である。
銅イオンを供給する銅化合物は、原則的には毒
物学的に無害であり、粘膜に対して相容性
（compatible）であり、しかもある程度水溶性で
ある銅化合物のすべてである。
下記の無機銅塩を用いることができる： 塩化銅CuCl2およびその２水化物、弗化銅
CuF2およびその２水化物、フルオロ珪酸銅
CuSiF6およびその６水化物、硫酸銅CuSO4およ
びその５水化物、硝酸銅およびその３水化物と６
水化物、ならびにそれほど一般的でない銅塩、例
えば臭化銅CuBr2、メタ硼酸銅Cu（BO2）2、臭素
酸銅Cu（BrO3）2・6H2O、塩素酸銅Cu
（ClO3）2・6H2O、沃素酸銅Cu（IO3）2およびフル
オロ燐酸銅CuPO3F。
好ましい有機酸銅塩には、酢酸銅、蟻酸銅、安
息香酸銅、くえん酸銅、酒石酸銅、乳酸銅、りん
ご酸銅、マンデル酸銅、ソルビン酸銅、パントテ
ン酸銅、グルコン酸銅、フイチン酸銅、グリセロ
燐酸銅、桂皮酸銅、酪酸銅、プロピオン酸銅、ラ
ウリン酸銅、修酸銅、グリシン酸銅およびサリチ
ル酸銅が包含される。
さきに述べたとおり、微細分割の粉末状合成プ
ラスチツク磨き剤および１種またはそれ以上の銅
化合物のほかに、本発明の練歯磨きには、通常の
添加剤および化合物が含まれる。
それらには、グリセリンおよび他のポリアルコ
ール、例えばプロピレングリコール、１・３−ブ
タンジオール、および低分子量のポリエチレング
リコールのような湿潤剤が包含される。また、各
種の糖アルコール、例えばソルビツト、マンニツ
トまたはキシリツトも用いることができる。
これらの化合物以外にも、練歯磨きは通常増粘
剤および結合剤のような付加的化合物を含有す
る。この点について最も好適なものは、種々のセ
ルロース誘導体（例えばヒドロキシアルキルセル
ロース、特にヒドロキシエチルセルロース）、植
物性ガス（例えばキサンタンガム、カラゲーン）
および銅イオンに対して不活性である無機の増粘
剤である。これらの化合物の量は、一般に練歯磨
きの約0.25ないし約3.5重量％である。
また、本発明の練歯磨きは、消費者に所望され
る起泡効果を目的として主として用いられる表面
活性剤を含むこともできる。好適な表面活性剤に
は、高級アルキルスルフエートまたはアルキルエ
ーテルスルフエートの水溶性塩（例えば、ラウリ
ル硫酸ナトリウム）、飽和モノアミノカルボン酸
の脂肪族アシルアミド（例えば、Ｎ−ラウロイル
サルコシン酸ナトリウム）、タウリン脂肪酸アミ
ド（例えば、ナトリウムＮ−アルキル−Ｎ−ミリ
ストイルタウリド）、高級脂肪酸のスルホン化モ
ノグリセリドの塩（例えば、ナトリウムモノグリ
セリドスルホネート）、イセチオン酸の脂肪酸エ
ステルおよびその塩、非イオン性活性剤（例えば
脂肪アルコールおよびモノまたはポリアミンとの
アルキレンオキシド縮合物）、糖エステル（例え
ば、スクロースモノラウレート）、ソルビツトポ
リオキシエチレンステアレート、長鎖のアミンオ
キシド（例えば、ジメチルラウリルアミンオキシ
ド）、両性イオン活性剤（例えば、ベタインまた
は長鎖のアルキルアミノカルボン酸）、およびカ
チオン性活性剤（例えば、セチルトリメチルアン
モニウムブロミドのような四級アンモニウム化合
物）が包含される。
本発明の練歯磨きに含まれる表面活性剤の量
は、組成物全体に対して０ないし約５重量％であ
る。
練歯磨きには通常風味付与物質、防腐剤等が含
まれる。それらはそれ自体公知のものであつて、
多くの刊行物にすでに記載されている。
本発明の好ましい態様においては、練歯磨きに
対して0.01〜１重量％、好ましくは0.1〜0.5重量
％の濃度の弗素となるような量の弗素化合物が用
いられる。
好適な弗素化合物は、特定的にはモノフルオロ
燐酸の各種の塩、特にナトリウム、カリウム、リ
チウム、カルシウムおよびアンモニウムのモノ−
およびジフルオロホスフエート、およびイオンの
形で弗素を含む各種弗化物、特に弗化ナトリウ
ム、弗化リチウム、弗化カリウムおよび弗化アン
モニウムのような弗化アルカリ、弗化第１錫、弗
化マンガン、弗化ジルコニウム、弗化アルミニウ
ム、ならびにこれら弗化物同志の、またはこれら
弗化物と他の弗化合物との混合および付加生生
物、例えば弗化マンガンナトリウムまたはカリウ
ムである。
使用できる他の弗化物は、例えば弗化亜鉛、弗
化ゲルマニウム、弗化パラジウム、弗化チタン、
フルオロジルコン酸ナトリウムもしくはカリウム
のようなアルカリフルオロジルコネート、フロオ
ロジルコン酸第１錫、フルオロ硼酸塩、またはフ
ルオロ硫酸ナトリウムもしくはカリウムのような
フルオロ硫酸塩である。
本発明の練歯磨き中において、弗素および銅の
イオンは、一つの化合物、例えば弗化銅、モノフ
ルオロ燐酸銅およびフルオロ珪酸銅の形で遊離さ
せることもできる。
また、有機の弗素化合物、特に長鎖のアミンま
たはアミノ酸と弗化水素、モノエタノールアミン
ヒドロフルオリドまたはメチルトリエチルアンモ
ニウムフルオリドとの公知の付加生成物も用いる
ことができる。
本発明の練歯磨きには、この種の薬剤に用いる
ことがそれ自体公知である上記以外の物質、例え
ばプロテアーゼやカルボヒドラーゼ、例えばアミ
ラーゼ、デキストラーゼ、レバナーゼまたはα−
１・３−グルカン−３−グルカノヒドラーゼのよ
うな酵素類、歯石防止物質、例えばヒドロキシエ
タン−１・１−ジホスホン酸のようなホスホン
酸、またはプラツク防止用として知られるビス−
ビグアニジンおよびそれらの水溶性塩類も含ませ
ることができる。
歯みがき用調合剤の製法およびそれに用いられ
る物質についての詳細な考察が、「Cosmetics
Science and Technology」第２版、１巻、423〜
531頁（1972年）のM.S.BalsanおよびE.Sagarin.
の論文に記されている。
本発明による練歯磨きの例を以下に記載する。
例 １ キサンタンガム 0.90重量％ グリセリン 15.00 ソルビツト 12.00 CuSO4・5H2O 0.40 モノフルオロ燐酸ナトリウム 0.76 ラウリル硫酸ナトリウム 1.40 ポリメチルメタクリレート粉末（平均粒子直径４
μ） 42.00 熱分解法シリカ 2.20 混合風味剤 1.00 サツカリンナトリウム 0.25 ｐ−ヒドロキシ安息香散メチル 0.20 脱イオン水 23.89 例 ２ カラゲーン 0.05重量％ キサンタンガム 0.05 グリセリン 7.50 ソルビツト 22.00 蟻酸銅・4H2O 0.30 弗化銅（CuF2） 0.25 ラウロイルサルコシン酸ナトリウム 2.40 硬化メラミン−ホルムアルデヒド縮合物（平均粒
子直径約１〜10μ） 28.50 二酸化チタン 0.50 サツカリンナトリウム 0.10 混合風味剤 1.00 ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.10 ｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−プロピル 0.05 脱イオン水 37.20 例 ３ ヒドロキシエチルセルロース 1.10重量％ グリセリン 10.00 ソルビツト 20.00 フルオロ珪酸銅（CuSiF6・6H2O） 0.95 ラウリル硫酸ナトリウム 1.50 微国分割ポリメチルメタクリレート粉末（平均粒
子直径約0.5〜５μ） 25.00 シリカエーロゲル（「SyloidR244」、比表面約260
m2／ｇ） 1.80 ポリ塩化ビニル粉末（平均粒子直径約１〜10μ）
7.30 混合風味剤 1.00 サツカリンナトリウム 0.15 ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチル 0.20 脱イオン水 31.00 例 ４ メチルセルロース 1.20重量％ １・３−ブタンジオール 6.00 グリセリン 13.00 ソルビツト 10.00 ラウリル硫酸ナトリウム（10％グリセリン懸濁
液） 3.50 弗化銅（CuF2・2H2O） 0.30 パントテン酸銅 0.80 微細分割尿素−ホルムアルデヒド縮合物、硬化、
（平均粒子直径約２〜８μ） 37.00 混合風味剤 1.20 サツカリンナトリウム 0.20 ｐ−ヒドロキシ安息香酸エチル 0.13 安息香酸 0.10 酒石酸 0.55 脱イオン水 26.02 例 ５ グリセリン 19.00重量％ ソルビツト（70％） 7.00 ポリエチレングリコール300 3.00 乳酸銅・2H2O 1.20 弗化第１錫（SnF2） 0.40 ヒドロキシエタン−１・１−ジホスホン酸三ナト
リウム塩 1.25 ブロモクロロフエン 0.05 安息香酸 0.15 デヒドロ酢酸 0.10 ｐ−ヒドロキシ安息香酸ｎ−プロピル 0.05 ポリメチルメタクリレート粉末（平均粒子直径約
３〜８μ） 20.00 シリカキセロゲル（「SyloidR70」型、比表面約
290m3／ｇ） 8.50 熱分解法シリカ（「AerosilR」型） 1.20 ラウリエーテル硫酸ナトリウム（エタノール中25
％） 10.00 キサンタンガム 0.80 脱イオン水 27.30 実 験 生後３週間のオスボーン・メンデル（Osborne
−Mendel）ラツトを20匹ずつ７つの群に分け
た。それらに通常の食事と飲料水とを随意に与え
た。
一日２回、ラツトの歯を下に記載する練歯磨き
0.1mlで処理した。
各群を、下に記載する異なつた練歯磨きで処理
した。但し第７群だけは何らの処理も与えず、対
照群として扱つた。
試験群と練歯磨きとの関係は次の通りである。
第１群：実施例１による練歯磨き 第２群：実施例２による練歯磨き 第３群：実施例３による練歯磨き 第４群：実施例４による練歯磨き 第５群：実施例１による練歯磨きであるが、硫酸
銅を除いたもの 第６群：実施例５による練歯磨き 第７群：対照群（処理無し） １週間、２週間、３週間及び４週間後、７つの
群の全てのラツトについてプラツクの形成を、エ
リスロシンによる着色により決定した。
予想された通り、プラツク形成は第７群（処理
のない対照群）で最も強く、次が銅を含まない練
歯磨きで処理した第５群であつた。
それに対し、本発明による練歯磨きで処理した
第１群〜第４群及び第６群は、わずかに最少のプ
ラツク形成を示しているだけであつた。
平均値は第１図のグラフに示されている。
第１群から第６群迄のラツトの中で、歯の汚れ
或は変色を示したものはいなかつた。処理のない
対照群（第７群）では２匹がわずかに黄色の汚れ
を示していた。
本発明の好ましい態様について以上説明した
が、本発明がこれらの特定の態様に限定されるも
のでないことを理解すべきである。
【図面の簡単な説明】
第１図は、種々の練歯磨きをラツトに適用した
場合のプラツク形成と適用期間との関係を示すグ
ラフである。１〜７は、ラツト群の第１群〜第７
群に対応する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １ 少くとも１種の銅化合物と少くとも１種の磨
    き剤とを含み、しかも該磨き剤の過半部分が微細
    分割された合成プラスチツク物質であることを特
    徴とする練歯磨き組成物。 ２ 磨き剤が、微細分割のポリメチルメタクリレ
    ートによつて少くとも一部構成される上記(1)に記
    載の練歯磨き組成物。 ３ 磨き剤が、微細分割のアミノプラスト樹脂に
    よつて少くとも一部構成される上記１に記載の練
    歯磨き組成物。 ４ 合成物質が、ポリメチルメタクリレート、ア
    ミノプラスト樹脂、ポリ塩化ビニル、ポリスチレ
    ン、ポリカーボネート、ナイロン粉末、尿素−ホ
    ルムアルデヒド樹脂、メラミン−ホルムアルデヒ
    ド樹脂、フエノール−ホルムアルデヒド樹脂、お
    よび硬化エポキシ樹脂粉末からなる群から選ばれ
    る上記１に記載の練歯磨き組成物。 ５ 磨き剤の全量の50％より少い含有量におい
    て、相容性を有する１種またはそれ以上の付加的
    磨き剤をさらに含む上記１に記載の練歯磨き組成
    物。 ６ 銅化合物が、少くとも１種の有機酸銅塩であ
    る上記１に記載の練歯磨き組成物。 ７ 銅化合物が、少くとも１種の水溶性無機銅塩
    である上記４に記載の練歯磨組成物。 ８ 銅化合物が、くえん酸銅、酒石酸銅、パント
    テン酸銅、乳酸銅、りんご酸銅、マンデル酸銅、
    ソルビン酸銅、安息香酸銅、サリチル酸銅グルコ
    ン酸銅、フイチン酸銅、グリセロ燐酸銅、グリシ
    ン酸銅および桂皮酸銅からなる群から選ばれる少
    くとも１種の銅化合物である上記６に記載の練歯
    磨き組成物。 ９ 銅化合物の含有量が、銅について計算して全
    組成物の約0.001ないし約５重量％である上記１
    に記載の練歯磨き組成物。 １０ 銅化合物の含有量が、銅について計算して
    全組成物の約0.05ないし約0.5重量％である上記
    ９に記載の練歯磨き組成物。
JP6610481A 1980-04-29 1981-04-30 Tooth paste composition Granted JPS56169620A (en)

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EP (1) EP0038868B1 (ja)
JP (1) JPS56169620A (ja)
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AT (1) ATE4776T1 (ja)
AU (1) AU537684B2 (ja)
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