JPS6263523A - 点眼剤 - Google Patents
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- JPS6263523A JPS6263523A JP20465185A JP20465185A JPS6263523A JP S6263523 A JPS6263523 A JP S6263523A JP 20465185 A JP20465185 A JP 20465185A JP 20465185 A JP20465185 A JP 20465185A JP S6263523 A JPS6263523 A JP S6263523A
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Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明はアスコルビン酸リン酸エステル塩を含有する点
眼剤に関するもので、安定性に優れた、眼に痛くない点
眼剤である。
眼剤に関するもので、安定性に優れた、眼に痛くない点
眼剤である。
アスコルビン酸はビタミンＣとよばれている水溶性ビタ
ミンで、壊血病、ホルモン失調症、色素沈着、湿疹、じ
んま疹、皮膚炎などの各種疾病の治療に使われている。
ミンで、壊血病、ホルモン失調症、色素沈着、湿疹、じ
んま疹、皮膚炎などの各種疾病の治療に使われている。
またアスコルビン酸は、動ル１（′ｖ化による眼底出血
や白内障の予防と治療に使用されている。
や白内障の予防と治療に使用されている。
しかしながら、アスコルビン酸は水溶液中では非常に不
安定で、すぐに分解してしまい、ビタミンＣ作用が急激
に低下し、着色の原因となる。したがって経口鐸の場合
は錠剤あるいは粉末として安定に使用できるが、外用薬
の場合は安定に製剤化することが非常にむずかしい。特
に点眼薬の場合は処方中に多量に水を配合することから
、ビタミンＣを配合してもすぐ分解してしまい、製品と
することが不可能である。
安定で、すぐに分解してしまい、ビタミンＣ作用が急激
に低下し、着色の原因となる。したがって経口鐸の場合
は錠剤あるいは粉末として安定に使用できるが、外用薬
の場合は安定に製剤化することが非常にむずかしい。特
に点眼薬の場合は処方中に多量に水を配合することから
、ビタミンＣを配合してもすぐ分解してしまい、製品と
することが不可能である。
水溶液中でのビタミンＣの安定化は過去にいろいろ研究
されておシ、 ■ エチレンジアミン四酢酸、ニトリロトリ酢酸、ポリ
リン酸（塩）などの金属イオン封鎖剤によるアスコルビ
ン酸の分解を促進する金属の除去 ■ 亜硫酸ソーダ、チオ尿素、シスチン、グルタチオン
等の還元剤を添加する方法 ■ 塩化ナトリウム、塩化カリウムまたはクエン酸、酒
石酸などの有機酸を加え、イオン強度を０．４〜０．７
にする方法 ■ 誘電率の低いグリコール、ポリオキシアルキレング
リコール、あるいは低級脂肪アルコール類を多量に添加
する方法 ■ ポリオール、グリコール、糖類無機塩を高濃度に溶
解して、溶存酸素を除去する方法が、考えられてきたが
、これらの方法では十分安定化できない０ かつビタミンＣは眼にいれると非常に痛く、これも点眼
薬としては大きな欠点である。
されておシ、 ■ エチレンジアミン四酢酸、ニトリロトリ酢酸、ポリ
リン酸（塩）などの金属イオン封鎖剤によるアスコルビ
ン酸の分解を促進する金属の除去 ■ 亜硫酸ソーダ、チオ尿素、シスチン、グルタチオン
等の還元剤を添加する方法 ■ 塩化ナトリウム、塩化カリウムまたはクエン酸、酒
石酸などの有機酸を加え、イオン強度を０．４〜０．７
にする方法 ■ 誘電率の低いグリコール、ポリオキシアルキレング
リコール、あるいは低級脂肪アルコール類を多量に添加
する方法 ■ ポリオール、グリコール、糖類無機塩を高濃度に溶
解して、溶存酸素を除去する方法が、考えられてきたが
、これらの方法では十分安定化できない０ かつビタミンＣは眼にいれると非常に痛く、これも点眼
薬としては大きな欠点である。
しかし、眼の房水中は体内でもビタミンＣが最も多く存
在するところで、眼にビタミンＣを補給するためには、
経口ではなく、点眼薬として使用することが強く望まれ
ている。
在するところで、眼にビタミンＣを補給するためには、
経口ではなく、点眼薬として使用することが強く望まれ
ている。
本発明者らは、このような要望に答えるために、ビタミ
ンＣ効果を示す安定な点眼薬で、眼にいれてもいたくな
いものについて検討を重ねた結果、アスコルビン酸リン
酸エステル塩を含有する点眼剤が、ずばぬけて安定であ
シ、経皮的に吸収されてビタミンＣ効果を示し、かつ眼
の中に入れても全く痛くないことを見いだし本発明を完
成した。
ンＣ効果を示す安定な点眼薬で、眼にいれてもいたくな
いものについて検討を重ねた結果、アスコルビン酸リン
酸エステル塩を含有する点眼剤が、ずばぬけて安定であ
シ、経皮的に吸収されてビタミンＣ効果を示し、かつ眼
の中に入れても全く痛くないことを見いだし本発明を完
成した。
すなわち、本発明は、アスコルビン酸リン酸エステル塩
を必須成分として含有することを特徴とする点眼剤であ
る。
を必須成分として含有することを特徴とする点眼剤であ
る。
本発明の点眼剤はアスコルビン酸リン酸エステル塩を必
須成分として含有せしめる以外は、通常の点眼剤に使用
されるｐＨ調節剤、等張化剤、保存剤、増粘剤などを配
合することができ、常法によシ点眼剤を調製し得る。
須成分として含有せしめる以外は、通常の点眼剤に使用
されるｐＨ調節剤、等張化剤、保存剤、増粘剤などを配
合することができ、常法によシ点眼剤を調製し得る。
本発明の点眼剤に配合するアスコルビン酸リン酸エステ
ル塩にはアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム、
アスコルビン酸リン酸エステルカリウム、アスコルビン
酸リン酸エステルナトリウムなどがある。また、配合量
は０．５〜５重量％が好ましい。
ル塩にはアスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム、
アスコルビン酸リン酸エステルカリウム、アスコルビン
酸リン酸エステルナトリウムなどがある。また、配合量
は０．５〜５重量％が好ましい。
本発明の点眼剤はビタミンＣを含有する製剤に比べ非常
に安定性が優れている。表１にはアスコルビン酸又はこ
れに安定剤を加えたものと本発明のアスコルビン酸リン
酸エステル塩との夫々の２重量％水溶液について、２０
℃での放置安定性の試験結果を示した。数字は残亨率（
至）を示す。即ち本発明のアスコルビン酸リン酸エステ
ル塩が極めて安定性であること、これに対しビタミンＣ
では安定剤を加えても分解がおこることがわかる。
に安定性が優れている。表１にはアスコルビン酸又はこ
れに安定剤を加えたものと本発明のアスコルビン酸リン
酸エステル塩との夫々の２重量％水溶液について、２０
℃での放置安定性の試験結果を示した。数字は残亨率（
至）を示す。即ち本発明のアスコルビン酸リン酸エステ
ル塩が極めて安定性であること、これに対しビタミンＣ
では安定剤を加えても分解がおこることがわかる。
表 １
又表２にはビタミンＣとアスコルビン酸リン酸エステル
塩を夫々水溶液として眼へ添加した時の・ト」さを検査
した結果を示した。
塩を夫々水溶液として眼へ添加した時の・ト」さを検査
した結果を示した。
表２よ）本発明のアスコルビン酸リン酸エステル塩が眼
に入れても痛さを感じないことがわかる。
に入れても痛さを感じないことがわかる。
表 ２
〔実施例〕
次に本発明の実施例を示すが、本発明が実施例の処方に
限定されるものでないことは勿論である０ 実施例１ 塩化ナトリウム ０．９ｆ塩化ペンザルコ
ニクム ０．００２精製水で 全
量１００−実施例２ 塩化ナトリウム ０．５５ Ｆ塩化カリウ
ム ０．１５炭酸ナトリウム
０．０６１リン酸−水素ナトリウム ０．
１８ホウ酸 １．２ １．０ 梢製氷で 全量 １００尻ｅ実施例３ コンドロイチン硫酸 ０．４を無水亜硫酸ナト
リウム ０．３ 梢製水で 全１１００ａｕ上記処方で実施
例１〜３の各点眼剤をつくった。各実施例とも非常に安
定で（室温で６０日以上、残存率１００％）眼へ入れて
も痛くなかった０
限定されるものでないことは勿論である０ 実施例１ 塩化ナトリウム ０．９ｆ塩化ペンザルコ
ニクム ０．００２精製水で 全
量１００−実施例２ 塩化ナトリウム ０．５５ Ｆ塩化カリウ
ム ０．１５炭酸ナトリウム
０．０６１リン酸−水素ナトリウム ０．
１８ホウ酸 １．２ １．０ 梢製氷で 全量 １００尻ｅ実施例３ コンドロイチン硫酸 ０．４を無水亜硫酸ナト
リウム ０．３ 梢製水で 全１１００ａｕ上記処方で実施
例１〜３の各点眼剤をつくった。各実施例とも非常に安
定で（室温で６０日以上、残存率１００％）眼へ入れて
も痛くなかった０
Claims (1)
- １ アスコルビン酸リン酸エステル塩を必須成分として
含有することを特徴とする点眼剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20465185A JPS6263523A (ja) | 1985-09-17 | 1985-09-17 | 点眼剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20465185A JPS6263523A (ja) | 1985-09-17 | 1985-09-17 | 点眼剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6263523A true JPS6263523A (ja) | 1987-03-20 |
Family
ID=16494016
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20465185A Pending JPS6263523A (ja) | 1985-09-17 | 1985-09-17 | 点眼剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6263523A (ja) |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58222078A (ja) * | 1982-06-17 | 1983-12-23 | Santen Pharmaceut Co Ltd | アスコルビン酸誘導体 |
-
1985
- 1985-09-17 JP JP20465185A patent/JPS6263523A/ja active Pending
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS58222078A (ja) * | 1982-06-17 | 1983-12-23 | Santen Pharmaceut Co Ltd | アスコルビン酸誘導体 |
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