JPS6284018A - 坐剤 - Google Patents
坐剤Info
- Publication number
- JPS6284018A JPS6284018A JP22572685A JP22572685A JPS6284018A JP S6284018 A JPS6284018 A JP S6284018A JP 22572685 A JP22572685 A JP 22572685A JP 22572685 A JP22572685 A JP 22572685A JP S6284018 A JPS6284018 A JP S6284018A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- suppository
- acid
- fatty acid
- drug
- alkali metal
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は坐剤、更に詳しくは、薬物の放出性の高い坐剤
に関する。
に関する。
従来、坐剤基剤としては、液状油性基剤、固体油性基剤
、固体水浴性基剤が使用されている。固体油性基剤とし
てはヤシ油、ラッカセイ油、オリーブ油、大豆油、ナタ
ネ油、綿実油、ゴマ油、トウモロコシ油、ヌカ油、ツバ
キ油、カカオ油、豚脂、羊毛脂、牛脂等の天然油脂類の
水素添加物、アセチル化物、分割抽出物、高級脂肪酸と
グリセリンの合成エステル、高級脂肪酸と炭素数２〜８
のアルコールとの合成エステルが用いられている。そし
て、坐剤はこれら基剤と薬物を主成分とし、更に界面活
性剤等を補助成分として配合して製造されている。
、固体水浴性基剤が使用されている。固体油性基剤とし
てはヤシ油、ラッカセイ油、オリーブ油、大豆油、ナタ
ネ油、綿実油、ゴマ油、トウモロコシ油、ヌカ油、ツバ
キ油、カカオ油、豚脂、羊毛脂、牛脂等の天然油脂類の
水素添加物、アセチル化物、分割抽出物、高級脂肪酸と
グリセリンの合成エステル、高級脂肪酸と炭素数２〜８
のアルコールとの合成エステルが用いられている。そし
て、坐剤はこれら基剤と薬物を主成分とし、更に界面活
性剤等を補助成分として配合して製造されている。
坐剤の薬物の吸収機構は、坐剤基剤の融解、基剤からの
薬物の放出、及び薬物の直腸粘膜あるいは膣粘膜からの
吸収より成ると考えられている。
薬物の放出、及び薬物の直腸粘膜あるいは膣粘膜からの
吸収より成ると考えられている。
従って、薬物の吸収を考える場合、基剤からの薬物の放
出性は重要な因子であり、放出性を増大させることは、
薬物の吸収を増大させ、バイオアベイラビリティ−を高
めることになる。このため、従来よシ坐剤基剤中にレシ
チンあるいはポリオキシエチレンンルピタン脂肪酸エス
テル、ンルピタン脂肪酸エステル等の非イオン界面活性
剤等の界面活性剤を添加したものが使用されている。
出性は重要な因子であり、放出性を増大させることは、
薬物の吸収を増大させ、バイオアベイラビリティ−を高
めることになる。このため、従来よシ坐剤基剤中にレシ
チンあるいはポリオキシエチレンンルピタン脂肪酸エス
テル、ンルピタン脂肪酸エステル等の非イオン界面活性
剤等の界面活性剤を添加したものが使用されている。
しかしながら、従来より使用されているこれらの補助成
分では、薬物の充分な薬効を発揮させることはできなか
った。
分では、薬物の充分な薬効を発揮させることはできなか
った。
斯かる実状において、本発明者は鋭意研究を行なった結
果、脂肪酸のアルカリ金属塩を上記油性基剤に添加する
ことＫより酸性薬物の放出性を著しく高めることができ
ることを見出し、本発明を完成した。
果、脂肪酸のアルカリ金属塩を上記油性基剤に添加する
ことＫより酸性薬物の放出性を著しく高めることができ
ることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、酸性薬物を含有する坐剤において、
脂肪酸アルカリ金属塩を全組成の０．０１重量％以上０
．５重量囁未満疹加したことを特徴とする坐剤を提供す
るものである。
脂肪酸アルカリ金属塩を全組成の０．０１重量％以上０
．５重量囁未満疹加したことを特徴とする坐剤を提供す
るものである。
本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、％に限定
されるものではないが、脂肪酸が炭素数６〜２２の短鎖
、中鎖もしくは長鎖の飽和もしくは不飽和脂肪酸のもの
が好ましく、就中特に炭素数が１０−１６の飽和脂肪酸
のものが好ましい。また、アルカリ金属塩としては、特
に限定されるものではないが、通常、ナトリウム塩、カ
リウム塩が好適に使用される。具体的には、例えば、カ
シロン酸、エナント酵、カゾリル政、ウンデシル酸、ラ
ウリン醒、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル
Ｍ％ 、Ｑルミチン酸、ヘプタデシル酸、ステアリン酸
、ウンデシル酸、オレイン酸、リノール酸、リルン酸等
のナトリウム塩、カリウム塩等が好適なものとして挙げ
られる。これらの脂肪酸アルカリ金属塩は、単独でもし
くは混合物として使用される。
されるものではないが、脂肪酸が炭素数６〜２２の短鎖
、中鎖もしくは長鎖の飽和もしくは不飽和脂肪酸のもの
が好ましく、就中特に炭素数が１０−１６の飽和脂肪酸
のものが好ましい。また、アルカリ金属塩としては、特
に限定されるものではないが、通常、ナトリウム塩、カ
リウム塩が好適に使用される。具体的には、例えば、カ
シロン酸、エナント酵、カゾリル政、ウンデシル酸、ラ
ウリン醒、トリデシル酸、ミリスチン酸、ペンタデシル
Ｍ％ 、Ｑルミチン酸、ヘプタデシル酸、ステアリン酸
、ウンデシル酸、オレイン酸、リノール酸、リルン酸等
のナトリウム塩、カリウム塩等が好適なものとして挙げ
られる。これらの脂肪酸アルカリ金属塩は、単独でもし
くは混合物として使用される。
脂肪酸アルカリ金属塩は、一般に使用される油性坐剤基
剤中に０．０１重量％以上０．５重量％（以下優で示す
）未満、好ましくけ０．０１−０．２％となるように添
加される。姉加量がこれより少ないと充分な効果が得ら
れず、また０、５％になると、本発明効果はほぼ飽和し
てしまい、更に増やすと却って系の経時的安定性が損な
われるので好ましくない。
剤中に０．０１重量％以上０．５重量％（以下優で示す
）未満、好ましくけ０．０１−０．２％となるように添
加される。姉加量がこれより少ないと充分な効果が得ら
れず、また０、５％になると、本発明効果はほぼ飽和し
てしまい、更に増やすと却って系の経時的安定性が損な
われるので好ましくない。
また、酸性薬物としては、通常坐剤に使用されるもので
あれば特に限定されないが、例エバグリチルレチン酸、
インドメタシン、アスぎリン、メフェナム酸、フルフェ
ナム酸、イブゾロフェン、ケトデロフエ／、ナゾロキセ
／、フェニルブタシン、オキシフェンブタシン等が挙げ
られる。就中、グリチルレチン酸、インドメタシン、イ
ブゾロフェンが好適に使用される。
あれば特に限定されないが、例エバグリチルレチン酸、
インドメタシン、アスぎリン、メフェナム酸、フルフェ
ナム酸、イブゾロフェン、ケトデロフエ／、ナゾロキセ
／、フェニルブタシン、オキシフェンブタシン等が挙げ
られる。就中、グリチルレチン酸、インドメタシン、イ
ブゾロフェンが好適に使用される。
本発明坐剤は、坐剤基剤中に脂肪酸アルカリ金属塩を添
加して、常法に従って製造することができる。
加して、常法に従って製造することができる。
本発明で使用される脂肪酸アルカリ金属塩は、後記実施
例に示す通り、油性基剤を基剤とする坐剤からの酸性薬
物の放出性を高める作用を有するが、そのメカニズムに
関しては未だ明らかではない。
例に示す通り、油性基剤を基剤とする坐剤からの酸性薬
物の放出性を高める作用を有するが、そのメカニズムに
関しては未だ明らかではない。
本発明により、坐剤中の酸性薬物の基剤からの放出性を
高めることが可能であり、薬物の吸収を増大させ、バイ
オアベイラビリティを高めることができる。
高めることが可能であり、薬物の吸収を増大させ、バイ
オアベイラビリティを高めることができる。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１
市販坐剤基剤にラウリン酸す） ＩＪウムを０６０１〜
０，５％添加し、更にグリチルレチン酸を加えて坐剤１
．６を中グリチルレチン酸を１０ａｙ含有する坐剤を調
製した。次いで、この坐剤を４０℃の温水に入れ、５分
後に水層へ放出されたグリチルレチン酸量を高速液体ク
ロマトグラフィーで測定した。その結果を第１表に示す
。
０，５％添加し、更にグリチルレチン酸を加えて坐剤１
．６を中グリチルレチン酸を１０ａｙ含有する坐剤を調
製した。次いで、この坐剤を４０℃の温水に入れ、５分
後に水層へ放出されたグリチルレチン酸量を高速液体ク
ロマトグラフィーで測定した。その結果を第１表に示す
。
第１表
比較例１
実施例１において、グリチルレチン酸の代りにリドカイ
７６０■を用いた以外は実施例１と同様にして坐剤から
のりドカインの放出量を調べた。その結果を第２表に示
す。
７６０■を用いた以外は実施例１と同様にして坐剤から
のりドカインの放出量を調べた。その結果を第２表に示
す。
第２表
実施例２
市販坐剤基剤にＩＱルミチン酸ナトリウムを０．０１−
０．５％添加し、更にインドメタシンを加えて坐剤１．
６を中インドメタシンを１ＯＮｇ含有する坐剤を調製し
た。次いでとの坐剤からのインドメタシンの放出性を実
施例１と同様にして調べた。その結果を第３表に示す。
０．５％添加し、更にインドメタシンを加えて坐剤１．
６を中インドメタシンを１ＯＮｇ含有する坐剤を調製し
た。次いでとの坐剤からのインドメタシンの放出性を実
施例１と同様にして調べた。その結果を第３表に示す。
第３表
以上
Claims (1)
- １、酸性薬物を含有する坐剤において、脂肪酸アルカリ
金属塩を全組成の０．０１重量％以上０．５重量％未満
添加したことを特徴とする坐剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22572685A JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP22572685A JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6284018A true JPS6284018A (ja) | 1987-04-17 |
| JPH0244809B2 JPH0244809B2 (ja) | 1990-10-05 |
Family
ID=16833855
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP22572685A Granted JPS6284018A (ja) | 1985-10-09 | 1985-10-09 | 坐剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6284018A (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991017742A1 (en) * | 1988-12-07 | 1991-11-28 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
| JP4750270B2 (ja) * | 1997-11-03 | 2011-08-17 | メファ・ゲーエムベーハー | アルテミニシニン及び／又はアルテミシニン誘導体を含有する製薬学的活性組成物 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55149209A (en) * | 1979-05-10 | 1980-11-20 | Kyoto Yakuhin Kogyo Kk | Composition for rectal administration |
-
1985
- 1985-10-09 JP JP22572685A patent/JPS6284018A/ja active Granted
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS55149209A (en) * | 1979-05-10 | 1980-11-20 | Kyoto Yakuhin Kogyo Kk | Composition for rectal administration |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1991017742A1 (en) * | 1988-12-07 | 1991-11-28 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
| US5500221A (en) * | 1988-12-07 | 1996-03-19 | Ss Pharmaceutical Co., Ltd. | Sustained release suppository |
| JP4750270B2 (ja) * | 1997-11-03 | 2011-08-17 | メファ・ゲーエムベーハー | アルテミニシニン及び／又はアルテミシニン誘導体を含有する製薬学的活性組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0244809B2 (ja) | 1990-10-05 |
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