JPS6337771B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

本発明は、式： ［式中Meはメチル基を表わす。］ で示される抗生物質Ｋ−41またはその塩を有効成
分とする家禽用抗コクシジウム剤に関するもの
で、その目的は家禽類のコクシジウム症を予防ま
たは治療する強力で耐性の生じ難い薬剤の提供に
ある。 コクシジウム症は、アイメリア・テネラ、アイ
メリア・ネカトリツクス、アイメリア・アセルブ
リナなどのアイメリア属の原虫が寄生して生じる
鶏、七面鳥、あひる等の家禽の疾病で、下痢や栄
養障害を惹起するため、消化管出血、成長抑制、
遂には斃死に到り、そのためにうける経済的損失
は少なくない。 コクシジウム剤として、現在種々のサルフア
剤、キノリン系剤、抗チアミン剤、抗生物質など
が実用に供されているが、これらの薬剤は抗コク
シジウム作用の強度や毒性の点で問題がある以外
に、永年使用しているために耐性株が出現してい
る。それ故、強力な抗コクシジウム作用を有し、
毒性が低くかつ耐性を与え難い新規な抗コクシジ
ウム剤の開発が望まれている。 本発明者らは、今般抗生物質Ｋ−41が上記の要
望を満たす優れた抗コクシジウム作用を有し、家
禽類のコクシジウム症の予防および治療剤として
極めて有用であることを見出し、本発明を完成し
た。 抗生物質Ｋ−41は、ストレプトマイセス・ハイ
グロスコピカスＫ−41（FERM−Ｐ 1342、
ATCCNo.31227）が産生するポリエーテル系抗生
物質で、日本特許公告公報昭52−21077号および
J.Antibiotics 29、10−14（1976）にその製造法
および性状が記載されている。ナトリウム塩の理
化学的性状を示すと、大略以下のようである。 Γ元素分析 Ｃ：58.50、Ｈ：8.28、Ｏ：30.49、
Na：2.73％。 Γ分子量 1039（クロロホルム溶液を用いたオス
モメトリーによる。） Γ分子式 C₄₈H₈₁O₁₉Na（ ¹³CNMRと元素分析
より推定。） Γ融点 196〜198℃ Γ比旋光度 〔α〕²³ _D＋1.9±0.4（ｃ＝1.017、メタ
ノール） 抗生物質Ｋ−41を有効成分として含有する本発
明の家禽用コクシジウム予防治療剤は、単味また
は通常この種の薬剤に使用される適当な担体と共
に、場合により、崩解剤、滑沢剤、安定剤、矯味
剤、湿潤剤、着色剤、保存剤、芳香剤などを加え
て、散剤、粒剤、液剤、懸濁剤、プレミツクス、
カプセル剤、乳剤、錠剤などの剤型にして使用す
る。担体としては、家禽用薬剤に通常使用されて
いるものが使用でき、例えば、水、乳糖、蔗糖、
タルク、コロイド状シリカ、大豆油粕、でんぷ
ん、酵母、小麦、脱脂米ぬか、脱脂大豆、とうも
ろこし、ふすま、その他市販の家禽用飼料などが
挙げられる。 本発明にかかる抗コクシジウム剤は、家禽飼
料、飲料水に配合して与えてもよいし、直接に経
口投与してもよい。液剤、懸濁剤、乳剤などは飼
料や飲料水に添加するのに便利であり、カプセル
剤や錠剤はそのまヽ経口投与するのに適してい
る。飼料に配合する場合は、Ｋ−41が0.001〜
0.05重量％になるように、飲料水に配合する場合
には0.0005〜0.03重量％になるように添加すれば
よい。経口投与の場合は１口20〜200mg／Kg体重
になるように与える。 なお、本剤と共に、既知の家禽用コクシジウム
剤や寄生虫駆除剤などの動物用医薬を投与するこ
ともできる。また、Ｋ−41が、例えば、ナトリウ
ム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、アル
ミニウム、アンモニウムなどの塩の型であつても
本発明の抗コクシジウム剤の有効成分として使用
することができる。 以下に実験例により本発明薬剤の抗コクシジウ
ム作用を説明する。 実験例 １ (a) 試験方法 ９日令のブロイラーチヤンキー種ヒナ10羽を
１群とし、これにアイメリア・テネラの胞子形
成オーシストを１羽あたり50000個感染させた。
感染時から飼料にＫ−41を添加して８日間連続
投与し、感染８日目に剖検して盲腸病変を観察
し、その間の血便の排泄、生存率、相対増体
率、オーシスト数、盲腸病変値、飼料要求率を
算出した。 (b) 試験成績

【表】 (c) 考察 上記試験成績から明らかなように、Ｋ−41は
アイメリア・テネラに対し優れた抗コクシジウ
ム作用を示す。 実験例 ２ (a) 試験方法 ９日令のブロイラーチヤンキー種ヒナ10羽を
１群とし、これにアイメリア・アセルブリナの
胞子形成オーシストを１羽あたり500000個感染
させた。感染時から飼料にＫ−41を添加して５
日間連続投与し、感染後５日間の粘液便の排
泄、生存率、相対増体率、オーシスト数、飼料
要求率を調べた。 (b) 試験成績

【表】

【表】 (c) 考察 上記試験結果から明らかなように、Ｋ−41は
アイメリア・アセルブルナに対し優れた抗コク
シジウム作用を示す。 実験例 ３ (a) 試験方法 ９日令の白色レグホンヒナ10羽を１群とし、
これにアイメリア・テネラの胞子形成オーシス
トを１羽当り50000個感染させた。感染時から
飼料にＫ−41またはモネンシン（イーライ・リ
リー社製）を添加して８日間連続投与し、感染
８日目に剖検して盲腸病変を観察し、その間の
血便の排泄、生存率、相対増体率、オーシスト
数、飼料要求率を調べた。 (b) 試験成績

【表】 (c) 考察 上記の成績から明らかなように、Ｋ−41はア
イメリア・テネラによる鶏ヒナのコクシジウム
症に対し、市販の抗コクシジウム剤であるモネ
ンシンより優れた効果を示した。 上記の実験例に示されるように、本発明にかか
る薬剤はすぐれた抗コクシジウム作用を示す。な
お、Ｋ−41のマウスに対するLD₅₀値は、47.7mg／
Kg（腹腔投与）および506.6mg／Kg（経口投与）
であり、皮下投与した場合のLD₅₀値は1000mg／
Kg以上である。 以下に実施例により本発明の実施態様を示す
が、本発明はこれら実施例に限定されるものでは
ない。 実施例 １ Ｋ−41 10重量％を乳糖90重量％とよく混和し、
10倍散とする。使用時にこれを飼料で0.001％〜
0.05％の有効物質濃度に稀釈して使用する。 実施例 ２ Ｋ−41 10重量％を蔗糖または澱粉90重量％と
よく混和し10倍散とする。使用時にこれを飼料で
0.001〜0.05％の有効物質濃度に稀釈して使用す
る。 実施例 ３ Ｋ−41 10重量％と脱脂大豆90重量％をよく混
和し、10倍散とする。使用時にこれを飼料で
0.001％〜0.05％の有効物質濃度に稀釈して使用
する。 実施例 ４ Ｋ−41 25重量部と小麦粉75重量部をよく混和
して粉剤とする。使用時にこれを飼料で0.001〜
0.05％の有効物質濃度に稀釈して使用する。 実施例 ５ Ｋ−41 45重量部、蔗糖12重量部、澱粉15重量
部、タルク25重量部、ステアリン酸マグネシウム
２重量部およびステアリン酸１重量部を混和し、
錠剤とする。 実施例 ６ Ｋ−41のナトリウム塩10重量％を脱脂大豆90重
量％とよく混和し10倍散とする。使用時にこれを
飼料で0.001％〜0.05％の有効物質濃度に稀釈し
て使用する。 実施例 ７ Ｋ−41のナトリウム塩１重量％を乳糖99重量％
とよく混和し、100倍散とする。使用時水で0.005
％〜0.03％の有効物質濃度に稀釈して使用する。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 式： ［式中Meはメチル基を表わす。］ で示される抗生物質Ｋ−41またはその塩を有効成
   分として含有することを特徴とする家禽用抗コク
   シジウム剤。