JPS647963B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

この発明はふつ化物を含んでいる歯みがきに関
し、特に炭酸カルシウム又は種々のりん酸カルシ
ウムを研磨剤として含んでいるねり歯みがきに関
する。 一フルオロリン酸ナトリウムの様なふつ化物で
歯の表面の処理することはカリエス阻止効果を有
することがずつと前から知られている。この効果
を得るためふつ化物化合物が歯みがきの中に混ぜ
られて来た。しかしながら可溶性のふつ化物と炭
酸カルシウム又はりん酸カルシウムを含んでいる
歯みがきは老化すると組成物中のかなりの量のふ
つ素を失う。カルシウム含有化合物は不溶性で不
活性のふつ化カルシウムを生成することによつて
組成物から可溶性のフツ化物を除き、それによつ
てふつ化物の坑カリエス誘発性効果をおさえてし
まうことがわかつている。 従つて本発明の目的は改良された水準の可溶性
ふつ化物の有効性を有するふつ化物とカルシウム
含有研磨剤とを含んでいる歯みがき組成物を提供
することである。 歯みがき中の種々のカルシウム含有研磨剤によ
る可溶性ふつ化物の不活性化が、歯みがき組成物
中に少量のエチレンジアミン四酢酸又はそのナト
リウム塩を混ぜることによつて抑制されうること
が意外にも本発明で見付けられた。 少量のエチレンジアミン四酢酸又はそのナトリ
ウム塩をカルシウム研磨剤系を有するふつ化物含
有歯みがきに加えることは可溶性ふつ化物の有効
性の水準を改良し、不溶性ふつ化物の生成を減少
させることが発見された。歯みがき組成物中に使
用される少量の抑制剤は一般に組成物の全重量を
基にして約0.01から約5.0重量％、好ましくは約
0.05から約１重量％迄で最も好ましくは約0.1か
ら約0.5重量％であろう。エチレンジアミン四酢
酸の外にその一、二、三及び四ナトリウム塩並び
にジエチレントリアミン五酢酸五ナトリウム（ペ
ンタソジウムジエチレントリアミンペンタアセテ
ート）が使用されうる。この発明で使用するのに
好ましいのは商標チーロツクス（CHEELOX）
BF−78金属イオン封鎖剤の下でニユーヨーク州
ニユーヨーク ガフ コーポレイシヨン（GAF
Corporation）から入手できるエチレンジアミン
四酢酸の四ナトリウム塩である。 この発明の歯みがき中で研磨剤として利用され
るカルシウム化合物の内で炭酸カルシウム、及び
りん酸二カルシウム、りん酸三カルシウム、ピロ
りん酸カルシウム等の様な種々のりん酸カルシウ
ムが使用されうる。歯みがき中の研磨剤の全含量
は変えられるが一般に全組成物の約90重量％まで
であろう。しかしながら一般に研磨剤は約５から
約60重量％、好ましくは約20ら約50重量％で、最
も好ましくは約25から約45重量％の量で存在する
であろう。カルシウム研磨剤として特に好ましい
のは炭酸カルシウムである。 歯みがき組成物の好ましいふつ化物成分は一フ
ルオロリン酸ナトリウムである。もつとも他の一
フルオロリン酸塩及び他の水溶性ふつ化物も使わ
れる。一フルオロリン酸ナトリウムNa₂PO₃Fの
外に本発明で使用するために充分な水溶性を有す
る他の一フルオロリン酸塩には一フルオロリン酸
カルシウム、一フルオロリン酸マグネシウム及び
一フルオロリン酸アルミニウムが含まれる。本発
明による用語の一フルオロリン酸塩には
Na₄P₃O₉F、K₄P₃O₉F、（NH₄）₄P₃O₉F、
Na₃KP₃O₉F、（NH₄）₃NaP₃O₉F及びLi₄P₃O₉Fの
様な一フルオロリン酸塩も含まれる。本発明の組
成物に於いて有用な他の適当な水溶性ふつ化物に
は例えばふつ化第一錫、ふつ化ナトリウム、ふつ
化カリウム、ふつ化リチウム、ふつ化アンモニウ
ム、弗化第二銅等が含まれる。ふつ化物は一般に
歯みがき組成物中に組成物の全重量を基にして約
0.1から約5.0重量％の量で、好ましくは約0.5から
約１重量％の量で、最も好ましくは約0.75から約
0.85重量％の量で存在するであろう。 任意適当な表面活性又は清浄性の物質が歯みが
き組成物中に含まれうる。その様な相溶性物質は
表面活性物質の特定の種類に従つて追加の清浄
性、発泡性の及び抗菌性を与えるために望まし
い。これらの清浄剤は通常水溶性の有機化合物で
構造上アニオン性、ノンイオン性又はカチオン性
でありうる。水溶性の非石鹸又は合成有機清浄剤
を使用することが通常好ましい。適当な清浄剤物
質は知られ、例えば高級脂肪酸のモノグリセリド
モノサルフエートの水溶性塩清浄剤（例えばナト
リウムココナツ脂肪酸モノグリセリドモノサルフ
エート）、高級アルキルサルフエート（例えばラ
ウリル硫酸ナトリウム）、アルキシアリールスル
ホネート（例えばナトリウムドデシルベンゼンス
ルホネート）、１，２−ジヒドロキシプロパンス
ルホネートの高級脂肪酸エステル（例えば１，２
−ヒドロキシプロパンスルホネートのココナツ脂
肪酸エステルナトリウム塩）などを含む。種々の
表面活性物質が任意の適当な量で使用出来一般に
歯みがき組成物の約0.05から約10重量％、好まし
くは約0.5から５重量％で使用されうる。 歯用クリーム処方に於いて、液体と固体は所望
の稠度の押出しできるクリーム様の塊を形成する
様な割合にするべきである。一般に歯用クリーム
中の液体は適当な混合物も含めて主に水、グリセ
リン、ソルビトール、プロピレングリコールなど
からなるであろう。水と保湿剤又は結合剤例えば
グリセリン又はソルビトール、の両方の混合物を
使うのが通常有利である。グリセリンを使うこと
が好ましい。全液体含量は処方剤の約20乃至75重
量％であろう。天然と合成のガム質及びガム質様
物質例えばアイリツシユモス、トラガカントゴ
ム、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポ
リビニールピロリドン、澱粉など、歯用クリーム
中にゲル化剤を使用することも又好ましい。アイ
リツシユモスとナトリウムカルボキシメチルセル
ロースは特に相溶性があり好ましいゲル化剤であ
る。ガム質含量は通常処方剤の約10％まで、好ま
しくは約0.5乃至５重量％迄の量である。 種々の他の物質を本発明の口腔製剤中に混ぜら
れる。その例は着色剤、白化剤、防腐剤、シリコ
ーン、クロロフイル化合物、尿素、りん酸ジアン
モニウム及びそれらの混合物の様なアンモニアと
化合した物質及び他の成分である。これらの補助
薬は適当に選ばれた性質及び特性に悪い影響を実
質上与えない量で本組成物中に混ぜられ、且つ関
係製剤の個々の種類に従つて適当な量で使用され
る。 いくつかの目的には本発明の組成物中に抗細菌
剤を含めることが望まれうる。歯磨用組成物の重
量の約0.01％乃至約５％好ましくは約0.05％乃至
約1.0％の量で使用されうる典型的な抗菌剤には
N′−４（クロロベンジル）−N⁵−２，４−ジクロ
ロベンジル）ビグアニド、ｐ−クロロフエニルビ
グアニド、４−クロロベンズヒドリルビグアニ
ド、４−クロロベンズヒドリルグアニイル尿素、
Ｎ−３−ラウロキシプロピルN⁵−ｐ−クロロベ
ンジルビグアニド、１，６−ジ−ｐ−クロロフエ
ニルビグアニドヘキサン、１−ラウリルジメチル
アンモニウム）−８−（ｐ−クロロベンジルジメチ
ルアンモニウム）オクタンジクロリド、５，６−
ジクロロ−２−グアニジノベンズイミダゾール、
N¹−ｐ−クロロフエニル−N⁵−ラウリル−ビグ
アニド、５−アミノ−１，３−ビス（２−エチル
エキシル）−５−メチルヘキサヒドロピリミジン、
及びそれらの無毒性酸付加塩が含まれる。 例えばミルトン ホドシユ（Milton Hodosh）
に対して1975年１月28日発行のアメリカ合衆国特
許3863006中に開示された例えばカリウム、リチ
ウム又はナトリウムの硝酸塩の様な歯の除痛剤も
歯の除痛量、即ち一般に約20％まで、好ましくは
約５重量％歯磨組成物中に混入出来る。 任意適当な香味料又は甘味剤物質が本発明の組
成物に対して香味を処方するのに使用されうる。
適当な香味成分の例には、香味料油例えばオラン
ダ薄荷（スペアミント）、薄荷、あかもの（ウイ
ンターグリーン）、サツサフラス、丁子、さるび
あの葉、ゆーにり属、マヨラナ、桂皮、レモン、
オレンジ並びにメチルサルチル酸ナトリウムが含
まれる。適当な香味料にはシヨ糖、乳糖、麦芽
糖、ソルビトール、ナトリウム、シクラメート、
グリシルレチン酸アンモニウム及びその誘導体及
びサツカリンが含まれる。適当に、香味及び甘味
剤は合わせて本発明の組成物の約0.01から５％又
はそれ以上からなり得る。 歯用クリームは使用するのに実用的なPHを持つ
べきである。中性乃至塩基性PHが特に望ましい。
約７乃至9.5の最淑のPH範囲好ましくはPH7.5が使
用するのに最も実用的と考えられる。本明細書中
でPHに言及する場合、その様なPH決定が歯用クリ
ームに対して直接なされることが意図される。必
要なら、塩基性物質が所望によりPHを調節するた
め加えられうる。 ふつ化物の混入の前に遊離カルシウムイオンを
拘束するために、ふつ化物を混ぜる前にエチレン
ジアミン四酢酸又はそのナトリウム塩がカルシウ
ム研磨剤を含む処方剤に加えられるべきである。 エチレンジアミン四酢酸又はそのナトリウム塩
を含んでいる本発明の歯用組成物は上記成分なし
の類似組成物より実質上より高い可溶性ふつ化物
の水準を維持する。 次の特定の実施例は本発明の性質を更に例示す
るものであるが発明はそれに限定されないことが
理解されるべきである。組成物は通常の方法でつ
くられそして種々の成分のすべての量は他に特定
されなければ重量による。 実施例 次の本発明の歯用クリームがつくられた。

【表】

【表】 組成物Ｃ、並びにエチレンジアミン四酢酸の四
ナトリウム塩が処方から省かれていること以外組
成物Ｃと同じ対照組成物を45゜及び25℃で老化さ
せ、定期的にppmとして全可溶性ふつ化物の量を
決定した。結果は下の表に示される様なものであ
る。

【表】 この発明の組成物はエチレンジアミン四酢酸化
合物のない類似組成物よりも良好な可溶性ふつ化
物を保有していることが明かである。 上記実施例の変更が当業者によつて実施例に対
してなされうることが当業者にとつて明かなこと
であろう。

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １ 約0.1乃至約５重量％の水溶性ふつ化物、約
   ５乃至約60重量％のカルシウム研磨剤及び約0.01
   乃至約５重量％のエチレンジアミン四酢酸又はそ
   のナトリウム塩からなる歯みがき。 ２ 水溶性ふつ化物が一フルオロリン酸塩で研磨
   剤が炭酸カルシウム又はりん酸カルシウムから選
   ばれる場合の特許請求の範囲１の歯みがき。 ３ 水溶性ふつ化物が一フルオロリン酸ナトリウ
   ムであり、研磨剤が炭酸カルシウムでエチレンジ
   アミン四酢酸塩がエチレンジアミン四酢酸の四ナ
   トリウム塩である特許請求の範囲２の歯みがき。 ４ 約0.05乃至約１重量％のエチレンジアミン四
   酢酸の四ナトリウム塩、約20乃至約50重量％の炭
   酸カルシウム、及び約0.5乃至約１重量％の一フ
   ルオロリン酸ナトリウムからなる特許請求の範囲
   ３の歯みがき。 ５ 約0.1乃至約0.5重量％のエチレンジアミン四
   酢酸の四ナトリウム塩、約25乃至約45重量％の炭
   酸カルシウム及び約0.75乃至約0.85重量％の一フ
   ルオロリン酸ナトリウムからなる特許請求の範囲
   ４の歯みがき。 ６ 次の処方を有する歯用クリームからなる特許
   請求の範囲４の歯みがき。 成 分 組成物Ａ％ （重量／重量） 炭酸カルシウム 35.0 グリセリン 12.5 70％ソルビトール溶液 12.5 コロイド状シリカ 1.7 一フルオロリン酸ナトリウム 0.82 ビーガムレギユラー（Veegum Regular） 0.8 ナトリウムカルボキシメチルセルロース 0.7 エチレンジアミン四酢酸の四ナトリウム塩 0.3 サツカリンナトリウム 0.2 香味料 1.4 アルコールUSP190゜ 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 メチルパラベン 0.06 プロピルパラベン 0.02 水 32.0 ７ 次の処方を有する歯用クリームからなる特許
   請求の範囲４の歯みがき。 成 分 組成物Ｂ％ （重量／重量） 炭酸カルシウム 30.0 グリセリン 12.25 70％ソルビトール溶液 9.0 硝酸カリウム 5.0 コロイド状シリカ 1.0 一フルオロリン酸ナトリウム 0.81 キサンタンガム（Xanthan Gum） 0.38 ナトリウムカルボキシメチルセルロース 0.92 エチレンジアミン四酢酸の四ナトリウム塩 0.3 サツカリンナトリウム 0.23 香味料 1.35 ラウリル硫酸ナトリウム 2.1 メチルパラベン 0.06 プロピルパラベン 0.02 水 36.58 ８ 次の処方を有する歯用クリームからなる特許
   請求の範囲４の歯みがき。 成 分 組成物Ｃ％ （重量／重量） 炭酸カルシウム 35.0 グリセリン 12.5 70％ソルビトール溶液 12.5 コロイド状シリカ 1.7 一フルオロリン酸ナトリウム 0.82 ビーガムレギユラー（Veegum Regular） 0.8 ナトリウムカルボキシメチルセルロース 0.7 エチレンジアミン四酢酸の四ナトリウム塩 0.1 サツカリンナトリウム 0.2 香味料 1.4 アルコールUSP190゜ 0.5 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 メチルパラベン 0.06 プロピルパラベン 0.02 水 32.2