KR900000082A - 칼슘통로 차단제를 단독으로 또는 ace억제제와 함께 사용하여 인식 기능의 손실을 억제하는 방법. - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 포유동물의 인식기능의 손실을 억제하는 방법에 있어서, 이와 같은 치료를 요하는 포유동물종에게 벤즈아제핀 타입의 칼슘 통로 차단제 유효량을 단독으로 또는 안지오텐신 전환 효소 억제제와 함께, 인식기능의 손실을 억제하기 위한 치료간중 장기간 동안 투여함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 칼슘 통로 차단제가 딜티아젬인 방법.
- 제1항에 있어서, 칼슘 통로 차단제가 다음의 구조식의 화합물 또는 제약상 허용되는 그의 염인 방법.위식중, R1은 수소원자, 알킬, 알카노일, 알케닐, 아릴카르보닐, 헤테로아릴카르보닐 또는기이고, R2및 R3는 각기 독립적으로 수소원자, 알킬,시클로알킬 또느 아릴알킬기이거나, 또는 R2와 R3가 이들이 결합된 질소원자와 함께 피롤리디닐, 피페릴디닐 또는 모르폴리닐기를 형성하고, R4및 R5는 각기 독립적으로 수소원자, 할로겐원자, 알킬, 알콕시, 아릴옥시, 아릴알콕시, 디아릴알콕시, 아릴알킬, 시아노,히드록시,알카노일옥시,, 플루오로 치환 알콕시, 플루오로 치환 알킬,(시클로알킬)알콕시, -NO2, -NX3X4, -S(0)m알킬,-S(O)m아릴,또는기 이고, n은 2또는 3이며, m은 0,1또는 2이고, X및 X는 각기 독립적으로 수소원자, 알킬, 헤테로아릴기이거나, 또는 X1과 X2가 이들이 결합된 질소원자와 함께 피롤리디닐, 피페릴디닐 또는 모르폴리닐기를 형성하고, X3및 X4는 각기 독립적으로 수소원자, 알킬, 알카노일, 아릴카르보닐, 헤테로아릴카르보닐 또는기이고, X5는 히드록시, 알콕시, 아릴옥시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노기이고, X6는 알킬, 알콕시, 아릴옥시기이되, 단 R4가 7-알킬기인 경우, 이 기는 고리에 결합된 tert-탄소원자이어야 하며, 여기에서 "아릴기"라는 용어는 페닐기, 및 치환제인 1,2또는 3아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 니트로, 할로겐원자, 히드록실, 트리플루오로메틸, 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬, 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알콕시, 알카노일옥시, 카르보모일, 또는 카르복실기로 치환된 페닐기를 의미하고, "헤테로아릴기"라는 용어는 피리디닐, 피롤린, 이미다졸릴, 푸릴, 티에닐 또는 티아졸릴기를 의미한다.
- 제3항에 있어서, 칼슘 통로 차단제가 (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-6-(트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드(SQ 31,765)또는 (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-6-( 트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드 염(SQ 32,324)인 방법.
- 제1항에 있어서, 안지오텐신 전환효소 억제제가 포스포네이트 치환 아미노산 또는 아미노산, 또는 그의 염, 치환 피롤린 유도체, 카르복시알킬 디펩티드 유도체, 포스피닐알카노일 프롤린 유도체 또는 포스폰아미데이트 유도체인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 치환 프롤린 유도체인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 카르복시알킬 디펩티드 유도체인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 포스피닐알카노일 프롤린 유도체인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 포스폰아미데이트 유도체인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 포스포네이트 치환 아미노산 또는 아미노산 또는 그의 염인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 캄토프릴, 에날라프릴, 1-[N-히드록시-(4-페닐부틸)포스피닐]-2-알라닐]-L-프롤린 또는 그의 디소듐염, SQ 29,852,조페놀프로필, 포스노프릴 또는 (S)-1-[6-아미노-2[[히드록시4-페닐부틸)포스페닐)옥시]-1-옥소헥실]-L-프롤린인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 칼슘 통로 차단제가 딜타이젬, (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-6-(트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드(SQ 31,765) 또는 (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-6-( 트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드 염(SQ 32,324)이고, 이들을 약0.1내지 약500mg/일(日)로 1내지 4회 전신 투여하고, 상기 안지오텐신 전환효소 억제제가 캄토프릴로 존재할 경우, 이것을 약0.1내지 약500mg/일로 1내지 4회 전신 투여하는 방법.
- 포유동물 종에서 알쯔하이머병의 진전을 치료하거나 또는 지연시키는 방법에 있어서, 이러한 질병의 치료를 요하는 포유동물종에게 벤즈아제핀 타입의 칼슘 통로 차단제 유효량을 단독으로 또는 안지오텐신 전환 효소 억제제와 함께 투여함을 특징으로 하는 방법.
- 제13항에 있어서, 상기 칼슘 통로 차단제가 딜타이젬, (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-6-(트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드(SQ 31,765) 또는 (d-시스)-3-(아세틸옥시)-1,3,4,5-테트라히드로-4-(4-메톡시페닐)-1-[2-디메틸아미노)에틸]-6-( 트리플루오로메틸)-2H-1-벤즈아제핀-2-온, 모노히드로클로라이드 염(SQ 32,324)이고, 안지오텐신 전환효소 억제제가 존재하는 경우, 이 억제제가 캄토프릴, SQ29.852, 조페노프릴, 포시노프릴, 에닐라프릴 또는 (S)-1[6-아미노-2-[[히드록시(4-페닐부틸)포스피닐]옥시]-1-옥소헥실-L-프롤린인 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PA0109 | Patent application |
Patent event code: PA01091R01D Comment text: Patent Application Patent event date: 19890531 |
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| PG1501 | Laying open of application | ||
| PC1203 | Withdrawal of no request for examination | ||
| WITN | Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid |