KR910000736A - 피롤로피리미딘의 제조방법 및 그의 중간체 - Google Patents

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Abstract

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Description

피롤로피리미딘의 제조방법 및 그의 중간체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물중의 기를 카르보닐기로 재생시키는 반응 도중이나 재생 반응후에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염을 폐환 반응시켜서 피롤로〔2, 3-d〕피리미딘 고리를 형성한 다음, 필요에 따라서는 고리의 피롤 고리를 피롤린 고리로 환원시키거나/시키고 R4의 OR5( R5는 하기 정의된 바와 같다)를 NHCH(COOR6)CH2CH2COOR7(R6와 R7은 하기 정의된 바와 같다)으로 전환시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    〔상기 식중, 고리는 수소화될 수 있는 피롤 고리이고: X는 아미노, 히드록실 또는 메르캅토기이며; R1, R2및 R3는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 수소 또는 치환될 수 있는 알킬, 알케닐 또는 알키닐기이고; R4는 OR5또는 NHCH(COOR6)CH2CH2COOR7(여기서, R5는 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이고, R6와 R7은 각각 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이다)이며; n은 1∼4의 정수이고; Y1및 Y2는 각각 산소 또는 황 원자이며; R8및 R9는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 치환될 수 있는 탄화수소기이다〕.
  2. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염.
    〔상기 식중, X, Y1, Y2, R1, R2, R3, R4, R8, R9및 n은 제1항에 정의된 바와 동일하다〕.
  3. 제1항에 있어서 (ⅰ) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 촉매적으로 환원시키거나, (ⅱ) 하기 화합물(Ⅱ) 또는 그의 염을 산 또는 금속염과 접촉시키거나, (ⅲ) 하기 화합물(Ⅱ) 또는 그의 염을 산화제와 반응시키는 것을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅰ-Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    〔상기 식중, X는 아미노, 히드록실 또는 메르캅토기이며; R1, R2및 R3는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 수소 또는 치환될 수 있는 알킬, 알케닐또는 알키닐기이고; R4는 OR5또는 NHCH(COOR6)CH2CH2COOR7(여기서, R5는 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이고, R6와 R7은 각각 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이다)이며; n은 1∼4의 정수이고: R8및 R9는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 치환될 수 있는 탄화수소기이며; Y1및 Y2는 각각 산소 또는 황 원자이다〕.
  4. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 산과 접촉시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅰ-Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    〔상기 식중, X는 아미노, 히드록실 또는 메르캅토기이고; R1, R2및 R3는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 수소 또는 치환될 수 있는 알킬, 알케닐 또는 알키닐기이고: R4는 OR5또는 NHCH(COOR6)CH2CH2COOR7(여기서, R5는 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이고, R6와 R7은 각각 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이다)이며; n은 1∼4의 정수이고; R8및 R9는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 치환될 수 있는 탄화수소기이며 ; Y1및 Y2는 각각 산소 또는 황 원자이다〕.
  5. 제4항에 있어서, 화합물을 산과 접촉시키는 반응을 수-함유 유기 용매중에서 실시하는 방법.
  6. 제5항에 있어서, 수-함유 유기 용매가 알콜, 아세트산 에스테르, 에테르, 케톤, 아미드, 술폭시드 또는 니트릴과 물의 혼합물인 방법.
  7. 제4항에 있어서, 산이 무기산인 방법.
  8. 제4항에 있어서, R1, R2및 R3가 각각 수소 원자인 방법.
  9. 제4항에 있어서, Y1및 Y2가 모두 산소 원자인 방법.
  10. 제4항에 있어서, R8및 R9가 각각 C1∼3알킬기인 방법.
  11. 제4항에 있어서, R5, R6및 R7가 각각 C1∼5알킬기 또는 벤질기인 방법.
  12. 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물을 구아니딘 또는 그의 염과 반응시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    〔상기 식중, X는 아미노, 히드록실 또는 메르캅토기이며; R1, R2및 R3는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 수소 또는 치환될 수 있는 알킬, 알케닐 또는 알키닐기이고; R4는 OR5또는 NHCH(COOR6)CH2CH2COOR7(여기서, R5는 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이고, R6와 R7은 각각 수소 또는 치환될 수 있는 탄화수소기이다)이며: n은 1∼4의 정수이고 R8및 R9는 서로 동일 또는 상이하며, 각각 치환될 수 있는 탄화수소기이며; Y1및 Y2는 각각 산소 또는 황 원자며; E는 CN, COOR10, CSOR10또는 CSSR10(여기서, R10은 치환될 수 있는 탄화수소기이다)이다〕.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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