KR910020009A - 비사이클릭 1-아자-사이클로알칸 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 임의로 라세미체, 에난티오머, 부분 입체 이성체 및 이의 혼합물 형태로 존재하는 일반식(Ⅰ)의 비사이클릭 1-아자-사이클로알칸, 및 임의로 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염 및 이의 4급 염.상기식에서, R은 C1-6알킬 그룹, C3-6알케닐 그룹 또는 C3-6알키닐 그룹(이때, 알킬, 알케닐 또는 알키닐 그룹은 페닐, 치환된 페닐, 임의로 치환된 비페닐, 임의로 치환된 옥세탄 또는 임의의 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로 사이클릭 그룹에 의해 치환될 수 있다)이거나, 또는 임의로 치환된 페닐, 임의로 치환된 비페닐, 임의로 치환된 5-, 6- 또는 7-원 헤테로사이클릭 그룹이며; X는 산소 또는 황이고; A, B 및 C는 각기 독립적으로 CH2또는 단일결합이며; n은 0, 1 또는 2이다.
- 제1항에 있어서, X가 산소이고; n이 0 또는 1이며; 치환체(CH2)n-X-R이 카보사이클릭 브릿지헤드(bridgehead)에 대해 α- 또는 β- 위치에 존재하고; R은 C1-3알킬 그룹, C3-4알케닐 그룹 C3-4알키닐 그룹, 임의로 치환된 페닐 그룹 또는 임의로 치환된 5- 또는 6- 원 방향족 헤테로사이클릭 그룹인, 임의로 라세미체, 에난티오머, 부분 입체 이성체 및 이의 혼합물로의 형태 존재하는 일반식(Ⅰ)의 비사이클릭 1-아자-사이클로알칸, 및 임의로 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염 및 이의 4급 염.
- 제1항에 있어서, 라세미체, 에난티오머, 부분 입체 이성체 및 이의 혼합물의 형태로 존재하는 일반식(Ⅰa), (Ⅰb), (Ⅰc), (Ⅰd) 또는 (Ⅰe)의 비사이클릭 1-아자-사이클로알칸, 및 약리학적으로 무해한 이의 산 부가염 및 이의 4급 염.상기 일반식(Ⅰa)에서, n은 0 또는 1이며; R은 일반식의 그룹, [여기에서, R1은 C1-4알킬, 바람직하게는 메틸, C1-4-알콕시, 바람직하게는 메톡시, 아미노, C1-4-알킬아미노, C1-4-알킬아미노, C1-4-디알킬아미노, 할로겐, 하이드록시, C3-6-사이클로알킬, 임의로 치환된 페닐, 또는 산소이고; k는 1, 2 또는 3이며, 이때 k가 1보다 큰 경우, R1은 모두 동일하거나 상이할수 있으며; R2는 수소, C1-4-알킬, 바람직하게는 메틸, C1-4-알콕시, 바람직하게는 메톡시, 할로겐 또는 산소이며; ℓ은 1 또는 2, 바람직하게는 1이며, 이때 ℓ이 2인 경우, R2는 동일하거나 상이할수 있고; R3는 수소 C1-4-알킬, 바람직하게는 메틸이다]이고; 상기 일반식(Ⅰb), (Ⅰc) 또는 (Ⅰd)에서, n은 0 또는 1, 바람직하게는 0이며, R은 C3-알키닐, C3-알케닐, 일반식의 그룹(여기에서, R1, R2, k 및 ℓ은 상기에서 정의한 바와 동일하다)이고; 상기식(Ⅰe)에서, n은 0 또는 1이며, R은 C3-알키닐, C3-알케닐, 메틸, 에틸, 프로필, 일반식의 그룹(여기에서, R1, R2, k 및 ℓ은 상기에서 정의한 바와 동일하다)이다.
- 임의로 라세미체, 에난티오머, 부분 입체 이성체 및 이의 혼합물의 형태로 존재하는, 제1항 2항 또는 3항중 어느 한항에 따른 일반식(Ⅰ)의 퀴누클리딘, 및 약리학적으로 허용되는 이의 산 부가염 및 이의 4급 염의 약제학적 조성물로서의 용도.
- 제1항, 2항 또는 3항 중 어느 한항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물과 함께 통상적인 갈렌식(galenic) 부형제및/또는 담체를 포함하는 약제.
- 일반식(Ⅰ)의 화합물을 통상적인 갈렌식 부형제및/또는 담체와 혼합시킴을 특징으로 하여, 제5항의 약제를 제조하는 방법.
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 탈양성자화 시키고, 일반식 Y-R(여기에서, R은 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Y는 용이하게 제거가능한 그룹이다)에서 알킬화제와 반응시킨 다음, 보호그룹을 분리시키고, 임의로 이 화합물을 이의 산 부가염 또는 이의 4급 염으로 전환시키고/시키거나 임의로 이의 광학적 활성 화합물로 분리시킴을 특징으로 하여, 제1항, 2항 또는 3항중 어느 한항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, n, A, B, C 및 x는 제1항에서 정의한 바와 동일하고, Z은 보호그룹이며 이때 X가 황인 경우, 보호그룹 Z은 존재하지 않을 수 있다.
- 하기 일반식의 화합물을 트리페닐포스핀 및 알킬아조 디카보기실레이트의 존재하에 일반식 HOR(여기에서, R은 페닐 또는 헤테로사이클릭 그룹이다)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항, 2항 또는 3항중 어느 한항에 따른, R이 페닐 또는 헤테로사이클릭 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서, n, A, B, C 및 x는 제1항에서 정의한 바와 동일하다.
- (+)-(프로파길옥시메틸)-1-아자비사이클로[2,2,2]옥탄.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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Patent event code: PA01091R01D Comment text: Patent Application Patent event date: 19910518 |
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