LU87161A1 - Compositions pharmaceutiques - Google Patents
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
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- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
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Description
S 2.5677
7 i 1¾ T GRAND-DUCHÉ DE LUXEMBOURG
.....L............L:y 8 * .Monsieur.le Ministre du 1 β mars 1 988..........de l’Économie et des Classes Moyennes „ ,, 3¾¾ Service de la Propriété Intellectuelle
Titre délivré---------------- - | ||g§ LUXEMBOURG
Demande de Brevet d ’ ! îï?f^||fRm ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------*---------............ (î)
I. Requête , -I
""Ô6*~[' | zacHN. 1
La -socié té dite...: EISOBI.S p.l.c-, Eison Hous.e_^....B,]a2ases,£^ ( 2)
Ipswich··,.......Artgle.fceiPge..,·........pep.p.ése-atée.....par»·.....Maî^-ge-Al-aia-RÎ^KAVINA-i--------- av:o.c.at=av:.o..ué..f........de.me.uran.t.......à......Luxembourg-,.......ÎOA,-.....boulevard.......de-la__________
Faire...,.........agissant.......e.n.._..sa......qualité.......de.......mandataire___________________ ( 3) dépose(nt)ce seize mars 1900 quatre-vingt-huit............................................ ( 4) à 1..5,..,Q.Q heures, au Ministère de l’Économie et des Classes Moyennes, à Luxembourg: 1. la présente requête pour l’obtention d’un brevet d’invention concernant: --------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- (5) ................................................"Compositions pharmaceutiques11_____________________________________________________________________________________________________ 2. la description en langue f r ançai s e______________________________de l’invention en trois exemplaires; 3.........................../../................................... planches de dessin, en trois exemplaires; 4. la quittance des taxes versées au Bureau de l’Enregistrement à Luxembourg, le......l-6-mars.~-l.988___________; 5. la délégation de pouvoir, datée de .-L.Q.Ughb..0.r QUgh____________________ le ......Lß__£at/:rijax:.._L9.BS - ; 6. le document d’ayant cause (autorisation); déclarefnt) en assumant la responsabilité de cette déclaration, que l’(es) inventeurs) est (sont): ( 6)
Dr.......Joseph......,WILSÛM.....I..O..T..T.EE^...2£.0.^.--E.or.e.s.t....Iloa.d.T-....0.1d....¥oodhous.e··,_______________
Leicestershire.......LE12 8UA;___________________________________________________________________________________________________________________
Dr Kenneth ANDREW WALTERS,___92, Holt Drive, Loughborough.__________
Leicestershire; tous deux en Angleterre _ revendique(nt) pour la susdite demande de brevet la priorité d’une (des) demande(s) de (7) brevet.......dlinvsn.ti.an...................................................... déposée(s) en (8) —.Angle-ter-r-e___________________________ le (9) s.......1.7·......mars........ΐ~9·8·7~-β·£--4·4......Janvier.......1-9-8-8............................................................................
sous le N° (10) ....82/..0..6..2..4..2........e..t........8..a/.Q.083.3.........................................................................................................
au nom de (11) .EI.S.QN.S......p..l..C......................................................................................................................................................................................................
élit(élisent) domicile pour lui (elle) et, si désigné, pour son mandataire, à Luxembourg------------------------------- 1..QA,........boulevard......de.......la.....JEflicfi............................................................................................................................................................... (12) sollicitefnt) la délivrance d’un brevet d’invention pour l’objet décrit et représenté dans les annexes susmentionnées, avec ajournement de cette délivrance à.......................LL...........................................................................................................................................— mois. (13)
Le déposant/ÂnAmataiœ:.............................................................................................................................................................................................................................................. (14) il IkA AA/ t/i/'-'Jï/Procès-verbal de Dépôt
La susdite aemamde de brevet d’invention a étéldéposée au Ministère de l’Économie et des Classes Moyennes, Service de Ja Propriété Intellectjjei^^^piqjxnirg, en date du: 1 g mars 1988 f $ Cfupyb\ *\ Pr. le Ministre de l’Économie et des Classes Moyennes, à 1.5...,..0.0...... heures |/’5 11 I D· d.
US i / Le chef du services €la propriété intellectuelle, jf / A 68007_/1 _/ /_ EXPLICATIONS RELATIVES AU FORMULAIBEraTSEpbî" ) / | (1) s’il y a lieu "Demande de certificat d’addition au brevet principal, à la demande de brevet principal No..... . du. |..........” - (2) inscrire les nom, prénom, profession, À f λ adresse du demandeur, lorsque celui-ci est un particulier ou les dénomination sociale, forme juridique, adresse du fège social, Ij-sque le demandeur est une personne morale - (3) inscrire r\ * A u les nom, prénom, adresse du mandataire agréé, conseil copropriété industrielle, muni d’un pouvoir spécial, s'il y^iieu: "représenté par .......agissant en qualité de mandataire" / l O' { /\ -(4) date de dépôt en toutes lettres - (5) titre de l’invention - (6) inscrire les noms, prénoms, adresses des inventeurs ou l’indication "(voir) désignation séparée (suivra)", lorsque la dési gnation se fait ou se fera dans un document séparé, ou encore l’indication "ne pas mentionner", lorsque l’inventeur signe ou signera un document de non-mention à joindre à une désignation ι,,Ι,.η*. /,·, A1.va_i^\ Kaav.a» AAf.iCi,n) #4*λrtftt♦ «/in ΛΝι.ίΚ.Α Kmiia. imvniilftn IPÜC\ AwifrM^iAn 'mlAmo.mii.la /T5l_rl' l_Cm. /4ane Idfinal 1. nramta··n 2.5677
Revendicsik-n rîa fs n r j o r i t é dc(3) ia f' -v. y v;<·; ... f arüê(i) déposée^; e»: .üWuk,-. .KWiflûrtg.._ * 1 e s__A^M\û.hQ.^Î3ÂÎ._sJ^. J Vj^usurttd-19 M.
sous les η°ς &i(aLoi4Q &l· fâ fooH 3Λ
MEMOIRE DESCRIPTIF
déposé à l'appui d'une demande de BREVET D'INVENTION au Grand-Duché de LUXEMBOURG
au nom de: FISONS pic pour: "Compositions pharmaceutiques"
Compositions pharmaceutiques.
La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques, des procédés pour les préparer 5 et des procédés de traitement à 1 ' aide de ces compositions.
Le brevet anglais 2 022 078 décrit un certain nombre de pyranoquinoléines qui sont indiquées pour le traitement, entre autres, de l'obstruction réversible 10 des voies respiratoires. Ces composés sont décrits comme étant administrés par voie oesophagienne ou par inhalation. La demande de brevet anglais 2 157 291 décrit une composition en aérosol sous pression de l'une de ces pyranoquinoléines, dite nédocromil sodium, 15 qui est le sel disodique de l'acide 9-éthyl-6,9-dihy-dro-4, 6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano- ( 3,2-g ) -quinoléine-2,8-dicarboxylique, également pour le traitement de l'obstruction réversible des voies respiratoires.
En règle générale, les pyranoquinoléines 20 décrites dans les références ci-dessus sont des molécules hautement polaires et hydrophiles. A ce titre, il n'était pas à prévoir qu'elles soient absorbées à travers la peau dans une mesure suffisante pour établir des taux thérapeutiques des composés dans les tissus 25 sous-épithéliaux.
La Demanderesse a toutefois découvert avec surprise que des compositions contenant, comme constituant actif, de l'acide 9-êthyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano- ( 3,2-g ) -quinoléine-2,8-dicarboxy-30 lique ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci sont efficaces pour le traitement de certaines affections dermatologiques, lorsqu'elles sont appliquées topiquement sur la peau.
L'invention a pour objet une composition phar-35 maceutique comprenant, comme constituant actif, de
' I
2 l'acide 9-éthyl-6,9-dihydro-4, 6-dioxo-10-propyl-4H-py-rano-(3,2-g)-quinoléine-2,8-dicarboxylique ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci en mélange avec un adjuvant ou un excipient pharmaceutiquement 5 acceptable, la composition étant propre à l'adminis tration topique sur la peau d'un patient, mais n'étant pas propre à l'administration par voie orale ou dans l'oeil du patient.
Les dérivés pharmaceutiquement acceptables du 10 constituant actif sont notamment les sels d'ions métalliques pharmaceutiquement acceptables, comme les sels de métaux alcalins, par exemple les sels disodique et dipotassique, et les sels de métaux alcalino-terreux, par exemple les sels de calcium et de 15 magnésium. La Demanderesse préfère spécialement le sel disodique, qui est couramment appelé nédocromil sodium.
La composition peut contenir 0,5 à 20% p/p et de préférence 1,0 à 10% p/p, par exemple 4% p/p, du constituant actif.
20 La Demanderesse préfère que la composition soit une crème. La crème peut être une crème eau-dans-huile ou, de préférence, une crème huile-dans-eau.
La crème comprend, de préférence, un ou plusieurs agents émulsifiants. Des agents émulsifiants 25 appropriés pour les crèmes huile-dans-eau sont notamment les savons de sodium, de potassium, d'ammonium et de triéthanolamine, les polysorbates et les cires émulsifiantes cationiques, anioniques et non ioniques. Pour les crèmes eau-dans-huile, des agents émulsifiants 30 appropriés sont notamment les savons de calcium, la lanoline, les alcools de lanoline, la cire d'abeilles et certains esters de sorbitan.
La crème contient en règle générale une proportion efficace d'un agent conservateur ou stéri-35 lisant pharmaceutiquement acceptable convenant pour une 3 crème. Des exemples d'agents conservateurs qui peuvent être utilisés sont le chlorbutol, le chlorocrésol, le p-hydroxybenzoate de méthyle (isolément ou en combinaison avec le p-hydroxybenzoate de propyle) et le 5 thiomersal.
L'agent conservateur peut être présent en quantité d'environ 0,05 à 1,0% p/p et de préférence environ 0,1 à 0,5%, par exemple de 0,2% p/p.
La crème peut être tamponnée à un pH de 3,0 à 10 7,0, de préférence à un pH de 4,0 à 6,5 et plus avanta geusement à un pH de 5,0 à 6,0.
Suivant un aspect préféré, l'invention a donc pour objet une crème pharmaceutique huile-dans-eau tamponnée à un pH de 3,0 à 7,0. et comprenant, comme 15 constituant actif, du 9-éthyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine-2,8-dicarboxylate de sodium.
La phase huileuse de la crème huile-dans-eau comprend, de préférence, de la paraffine liquide. La 20 phase huileuse comprend, de préférence, un ou plusieurs agents émulsifiants, par exemple un alcool à longue chaîne, comme l'alcool cétostéarylique, ou un ester d'acide gras, comme le monostéarate de glycéryle autoémulsifiant. La phase huileuse peut comprendre aussi un 25 ou plusieurs émollients, par exemple du myristate d'isopropyle, et un ou plusieurs agents tensio-actifs supplémentaires, par exemple un ou plusieurs éthers de cétomacrogol. La phase huileuse constitue, de préférence, 20 à 40% p/p de la crème.
3q La phase aqueuse peut comprendre un agent tampon, par exemple le sel d'un acide faible. Des acides appropriés sont notamment les acides carboxy-liques, par exemple l'acide acétique et en particulier l'acide citrique. Des sels appropriés sont notamment 35 les sels de métaux alcalins, par exemple de sodium ou 4 de potassium.
La phase aqueuse peut comprendre aussi un ou plusieurs agents conservateurs bactéricides et/ou fongicides, par exemple du sorbate de potassium et de 5 1'hydroxybenzoate de méthyle.
La composition conforme à l'invention peut aussi être formulée à l'état d'onguent, de lotion ou liniment ou de poudre à poudrer.
Dans les onguents, le constituant actif est de 10 préférence finement divisé et dispersé dans une base cireuse, grasse, protéinique ou paraffinique, de préférence une base paraffinique molle. De la paraffine liquide, de la paraffine dure et de la lanoline peuvent aussi être comprises dans la base d'onguent.
15 La Demanderesse préfère utiliser des onguents contenant une proportion majeure (par exemple 70-90% p/p) d'une paraffine molle blanche ou jaune et facultativement des proportions mineures d'une paraffine liquide (5-15% p/p) et d'une paraffine dure 20 (0-12% p/p).
L'onguent peut aussi contenir d'autres composants liquides, par exemple de l'eau ou du polyéthylèneglycol, pour améliorer la consistance de la base, apporter un solvant pour le constituant actif afin que 25 ce dernier puisse être stérilisé par filtration et/ou pour modifier la vitesse de dégagement du constituant actif à partir de la base.
Les lotions et liniments comprennent, de préférence, une solution ou dispersion du constituant 30 actif dans une base aqueuse ou huileuse. Un agent conservateur approprié peut être compris dans la composition. Lorsque des pâtes, gels ou émulsions sont souhaités, un agent épaississant peut être incorporé à une base aqueuse. Des agents épaississants appropriés 25 sont notamment les polymères réticulés, les dérivés 5 solubles de la cellulose et le poly(alcool vinylique).
Les poudres à poudrer peuvent contenir deux ou plusieurs constituants en mélange intime sous forme de poudre fine. En variante, le constituant actif peut 5 être appliqué à l'état de solution ou suspension dans un véhicule liquide à la surface d'un support solide et les particules enrobées peuvent être séchées. Des exemples de supports solides, qui sont normalement stérilisés, sont le talc, l'amidon, le lactose, l'oxyde 10 de zinc, le kaolin léger et le carbonate de calcium.
Lorsque des particules solides du constituant actif sont présentes, par exemple dans une suspension ou dispersion ou dans une composition en poudre, il est préféré qu'elles aient une granulométrie moyenne de 15 l'intervalle de 0,01 à 10 micromètres.
Les compositions conformes à l'invention peuvent être préparées par mélange des constituants, par exemple par mélange à sec ou par broyage des constituants solides ensemble, ou bien par mise en 2o émulsion d'une solution aqueuse du constituant actif avec une base huileuse appropriée. Le pH final de la solution peut être ajusté par addition d'une quantité appropriée d'un acide ou d'une base.
Les crèmes peuvent être obtenues par disso-25 lution du constituant actif dans de l'eau tamponnée au pH souhaité et par addition de la solution aux constituants fondus de la phase huileuse dans un homogénéi-sateur à une température d'environ 40 à 90°C. Après homogénéisation et refroidissement, la crème peut être 20 introduite dans des récipients appropriés, par exemple des tubes.
De préférence, la composition est administrée sur la peau d'un patient par simple étalement ou application de la crème sur la peau qui est affectée ou 22 susceptible de l'être.
6
La fréquence d'application de la composition dépend de la gravité de l'affection à traiter et de l'étendue qu'elle couvre sur la peau. Des applications répétées peuvent être faites par intervalles au cours 5 du jour, par exemple 1 à 6 fois et de préférence 2 fois par jour. La composition peut être appliquée à titre prophylactique, mais est plus habituellement appliquée sur une région qui est déjà affectée.
La composition est indiquée pour le traitement 10 de différentes affections chez les mammifères, notamment l'être humain, le chat, le chien et le cheval, notamment les affections qui font intervenir les mastocytes de la peau et/ou les réactions d'hypersensibilité différée (cellulaire) et/ou qui entraînent de 15 l'inflammation.
La composition est d'un intérêt particulier pour le traitement de l'eczéma atopique chez l'être humain.
D'autres affections spécifiques chez l'être 20 humain et d'autres animaux qui peuvent être traités sont notamment la sensibilité de contact, par exemple au chrome, au nickel ou à un antibiotique; les éruptions médicamenteuses; le psoriasis; la dermatite; les ulcères aphteux; le syndrome de Behçet; le pemphigus; 25 l'urticaire; l'urticaire pigmentaire; les ulcères de la maladie de Crohn; la pyodermite gangreneuse; les ulcères chroniques de la peau; les brûlures; les piqûres d'abeilles et de guêpes; les infections herpétiques; et les affections dermatologiques comme la 30 sclérose systémique (dite aussi sclérodermie systémique), la morphée (dite aussi sclérodermie en plaques ou circonscrite) et la fibrose nodulaire dermique (dite aussi dermatofibrome) qui met en jeu une fibrose excessive.
35 Suivant un autre aspect, l'invention a donc 'v*.
7 pour objet l'utilisation de l'acide 9-éthyl-6,9-dihy-dro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano- ( 3,2-g ) -guinoléine- 2,3-dicarboxylique ou d'un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci comme constituant actif dans la 5 fabrication d'un médicament pour le traitement d'une affection dermatologique choisie dans la classe formée par l'eczéma atopique, la sensibilité de contact, les éruptions médicamenteuses, le psoriasis, la dermatite, les ulcères aphteux, le syndrome de Behçet, le 10 pemphigus, l'urticaire, l'urticaire pigmentaire, les ulcères de la maladie de Crohn, la pyodermite gangreneuse, les ulcères chroniques de la peau, les brûlures, les piqûres d'abeilles et de guêpes, les infections herpétiques et les affections dermatologiques qui 15 impliquent une fibrose excessive, par administration topique sur la peau d'un patient souffrant d'une telle affection,
La quantité du constituant actif qu'il faut administrer dépend évidemment de l'affection à traiter, 20 de l'animal ou du patient traité, du dérivé particulier qui est utilisé et du mode d'administration. Toutefois, des résultats généralement satisfaisants peuvent être obtenus lorsque le constituant actif est administré en une dose d'environ 1 à 100 et de préférence de 10 à 25 75 mg par kg de poids du corps de l'animal. Pour l'être humain, la dose quotidienne indiquée se situe dans l'intervalle de 1 mg à 3500 mg, de préférence de 1 mg à 1500 mg et plus avantageusement de 1 mg à 600 mg, qui peut être administrée en doses partielles 1 à 6 fois 30 par jour. Comme d'habitude pour le traitement topique d'une affection cutanée, par exemple au moyen d'une crème, la dose est difficile à mesurer, mais dépend en règle générale de l'étendue et de l'état de la région à traiter.
35 L'invention est illustrée sans être limitée 8 par les exemples suivants.
EXEMPLE 1 i CREME HUILE-DANS-EAU.-Constituants.
Phase huileuse % p/p 5 Monostéarate de glycéryle
Pharmacopée Britannique 4,0
Alcool cétostéarylique
Pharmacopée Britannique 4,0
Paraffine liquide
Pharmacopée Britannique 10,0 10 Myristate d'isopropyle
Pharmacopée Britannique 5,0
Crémophor A6* 2,0
Crémophor A25* 2,0
Hydroxybenzoate de propyle
Pharmacopée Britannique 0,1 15
Phase aqueuse
Hydroxybenzoate de méthyle
Pharmacopée Britannique 0,1
Sorbate de potassium
Pharmacopée Britannique 0,2
Eau purifiée 20 Pharmacopée Britannique (pauvre en métaux) 67,22
Citrate acide de sodium
Pharmacopée Britannique 1,3
Hydroxyde de sodium
Pharmacopée Britannique 0,08
Constituant actif : 25 9-Ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10- propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine- 2,8-dicarboxylate de sodium 4,0 * Crémophor A6 et Crémophor A25 sont des marques déposées. 1
Procédé.
On introduit les constituants de la phase huileuse dans un bol mélangeur et on les fait fondre sous agitation à 60-70°C.
^ On ajoute le constituant actif à la phase 9 aqueuse tamponnée, on le dissout par chauffage modéré et on ajoute ensuite la phase aqueuse chaude à la phase huileuse sous vive agitation. Au terme de l'addition et de 1'homogénéisation, on laisse le mélange refroidir 5 sous agitation modérée, puis on l'introduit dans des tubes de 20 ml à la température ambiante.
EXEMPLE 2 ; CREME HUILE-DAtJS-EAU. -Constituants.
Phase huileuse % p/p 10 Monostéarate de glycéryle
Pharmacopée Britannique 4,0
Alcool cétostéarylique
Pharmacopée Britannique 4,0
Paraffine liquide
Pharmacopée Britannique 15,0 15 Crémophor A61 2,0
Crémophor A251 2,0
Hydroxybenzoate de propyle
Pharmacopée Britannique 0,1
Phase aqueuse
Hydroxybenzoate de méthyle 2° Pharmacopée Britannique 0,1
Sorbate de potassium
Pharmacopée Britannique 0,2
Eau purifiée
Pharmacopée Britannique (pauvre en métaux) 67,22
Citrate acide de sodium
Λ C
Δ Pharmacopée Britannique 1,3
Hydroxyde de sodium
Pharmacopée Britannique 0,08
Constituant actif : 9-Ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine-30 2,8-dicarboxylate de sodium 4,0 35
Crémophor A6 et Crémophor A25 sont des marques déposées.
j\ 10
Procédé.
On prépare suivant le procédé de l'exemple 1 cette composition qui manifeste des caractéristiques améliorées de conservation.
5 EXEMPLE 3 : ONGUENT.-Con st ituant s.
Phase huileuse % p/p
Paraffine liquide
Pharmacopée Britannique 10
Lanoline
Pharmacopée Britannique 10
Paraffine molle blanche,
Pharmacopée Britannique 70
Constituant actif s 9-Ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine-15 2,8-dicarboxylate de sodium 10
Procédé.
Préparé en dispersant le constituant actif finement divisé dans un mélange fondu des autres 20 constituants dans un bol mélangeur à 60-70 °C. Après homogénéisation, le mélange est mis à refroidir et est introduit ensuite dans des tubes de 20 ml à la température ambiante.
EXEMPLE 4 i LOTION HUILEUSE.- 25 Constituants. % p/p
Huile d'arachide 85
Constituant actif : 9-Ethyl-6,9-dihydro-4, 6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine- 2,8-dicarboxylate de sodium 15 30
Procédé.
Préparé en dispersant le constituant actif finement divisé dans l'huile.
35 11 EXEMPLE 5 : POUDRE A POUDRER.-
Constituants. % p/p
Oxyde de zinc 25
Talc purifié 10 5 Amidon de maïs stérilisable 55
Constituant actif : 9-Ethyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-lO-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine- 2,8-dicarboxylate de sodium 10 10 Procédé.
Préparé en mélangeant les différents constituants ensemble.
EXEMPLE 6 : MESURE DE LA PERMEATION DE LA PEAU.-
La pénétration du constituant actif à travers 15 la peau de l'être humain et de la souris glabre a été démontrée au cours des épreuves ci-après pour différentes compositions.
On sacrifie des souris glabres de l'un ou l'autre sexe, âgées de 8 à 12 semaines, par dislocation 2o cervicale, on excise la peau du dos et on élimine la graisse sous-cutanée avec un minimum de manipulation.
On prépare des membranes épidermiques humaines en immergeant de la peau complète (épiderme et derme) dans de l'eau à 60°C pendant 30 secondes, en l'en retirant 25 et en arrachant prudemment l'épiderme au moyen de pinces mousses. On veille à réduire au minimum la manipulation de la membrane fine. On monte ensuite les échantillons, côté épiderme au-dessus, sur une cellule de diffusion horizontale en verre, on fixe une chambre donneuse en place et on applique les pinces. Le milieu récepteur est de l'éthanol aqueux à 50% (v/v) et les cellules sont montées dans un bain-marie réglé thermo-statiquement à 37°C.
On étale la composition à examiner unifor-2g mément sur le côté épiderme de l'échantillon. Après une 12 durée déterminée au préalable, on recueille le milieu récepteur, on le filtre et on y détermine la teneur en constituant actif par chromatographie liquide à haute pression (HPLC).
5 10 15 20 25 30 35
Claims (9)
1. Composition pharmaceutique, caractérisée en ce qu'elle comprend, comme constituant actif, de ^ l'acide 9-éthyl-6,9-dihydro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-py-rano-(3,2-g)-quinoléine-2,8-dicarboxylique ou un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci en mélange avec un adjuvant ou un excipient pharmaceutiquement acceptable, la composition étant propre à l'adminis-tration topique sur la peau d'un patient, mais n'étant pas propre à l’administration par voie orale ou dans l'oeil du patient.
2. Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce que le constituant actif est le 15 nêdocromil sodium.
3. Composition suivant l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce au'elle contient 0,5 à 20% p/p de constituant actif.
4. Composition suivant l'une quelconque des 20 revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est une crème.
5. Composition suivant la revendication 4, caractérisée en ce qu'elle est une crème huile-dans-eau. 25 6.- Composition suivant la revendication 4 ou 5, caractérisée en ce qu'elle a un pH entre 3,0 et 7,0.
7.- Composition suivant la revendication 6, caractérisée en ce que le pH est situé entre 5,0 et 6,0. 30 8.- Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle est présentée sous la forme d'un onguent.
9,- Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle est 35 présentée sous la forme d'un liniment ou d'une lotion. φ h 14 m
10. Composition suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle est présentée sous la forme d'une poudre à poudrer.
11. Utilisation de l'acide 9-éthyl-6,9-dihy- 5 dro-4,6-dioxo-10-propyl-4H-pyrano-(3,2-g)-quinoléine- 2,8-dicarboxylique ou d'un dérivé pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, comme constituant actif, dans la fabrication d'un médicament pour le traitement d'une affection dermatologique choisie dans la classe formée 10 par l'eczéma atopique, la sensibilité de contact, les éruptions médicamenteuses, le psoriasis, la dermatite, les ulcères aphteux, le syndrome de Behçet, le pemphigus, l'urticaire, l'urticaire pigmentaire, les ulcères de la maladie de Crohn, la pyodermite gangre-15 neuse, les ulcères chroniques de la peau, les brûlures, les piqûres d'abeilles et de guêpes, les infections herpétiques et les affections dermatologiques qui impliquent une fibrose excessive, par administration topique sur la peau d'un patient souffrant d'une telle 20 affection. Dessins : —planches -Jà-...pages dont page de garde --ΛΖ......pages de description 25 .......Pf?-3 de revendication Luxomi.-,:,-, · . is HÂfjS I98é tecripîlf Le rnar.ü„ c,|; t· ; Ms Alain Rukavina 30 35
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