MA27360A1 - Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeux - Google Patents
Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeuxInfo
- Publication number
- MA27360A1 MA27360A1 MA27961A MA27961A MA27360A1 MA 27360 A1 MA27360 A1 MA 27360A1 MA 27961 A MA27961 A MA 27961A MA 27961 A MA27961 A MA 27961A MA 27360 A1 MA27360 A1 MA 27360A1
- Authority
- MA
- Morocco
- Prior art keywords
- tuberculosis
- isoxazolines
- spiro
- activity
- site
- Prior art date
Links
- 239000000814 tuberculostatic agent Substances 0.000 title abstract 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 title abstract 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 title abstract 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract 4
- 230000002365 anti-tubercular Effects 0.000 abstract 3
- 201000008827 tuberculosis Diseases 0.000 abstract 3
- 229940121383 antituberculosis agent Drugs 0.000 abstract 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract 2
- 239000002777 nucleoside Substances 0.000 abstract 2
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 abstract 1
- 241000187479 Mycobacterium tuberculosis Species 0.000 abstract 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 abstract 1
- 229940072185 drug for treatment of tuberculosis Drugs 0.000 abstract 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 abstract 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 abstract 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 abstract 1
- 230000005486 microgravity Effects 0.000 abstract 1
- 150000003833 nucleoside derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000003835 nucleoside group Chemical group 0.000 abstract 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Synthèse et Application des Spiro-Isoxazolines comme Agents anti-Tuberculeux Nous rapportons dans ce brevet la conception et l'activité antituberculeuse de certains dérivés spiroisoxazoline disubstitutés en positions 3',4' ; sur la base d'une structure hypothétique de site pharmacophore conçue pour agir sur le site biologique inconnu de la bactérie, Mycobacterium Tuberculosis ; responsable de la maladie dite Tuberculose. L'évaluation anti-tuberculeuse in vitro de ces composés nous a permis d'identifier sept (07) nouveaux inhibiteurs non-nucléosides efficaces contre la Tuberculose humaine [% inhibition = 90-93 %], déclarés comme antituberculeux potentiels par TAACF/USA respectivement dans l'ordre d'activité décroissante ; sous les codes 157162, 157166, 157161, 157165, 157172, 157163 et 157169, avec des valeurs de Concentration d'Inhibition Minimale (MIC) égale ou inférieure à 6.25 micro-g/mL ce qui nous offre une nouvelle famille d'agents antituberculeux non nucléosides ayant une activité respectable. Gr??ce au rôle principal du site pharmacophore spiranique, de structure générale [ X-(C)n-Y , avec X,Y = N, O , S et n = 2, 3]; ces composés Spiro-Isoxazolines (SO) ont acquis une activité anti-Tuberculose potentielle qui reste gouvernée par des conditions géométriques et électroniques bien précises. Mots Clés : Spiro-Isoxazolines, Tuberculose, Design, Site Pharmacophore spécifique.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| MA27961A MA27360A1 (fr) | 2004-11-23 | 2004-11-23 | Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeux |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| MA27961A MA27360A1 (fr) | 2004-11-23 | 2004-11-23 | Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeux |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| MA27360A1 true MA27360A1 (fr) | 2005-06-01 |
Family
ID=34859125
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MA27961A MA27360A1 (fr) | 2004-11-23 | 2004-11-23 | Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeux |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| MA (1) | MA27360A1 (fr) |
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11180472B2 (en) | 2015-07-02 | 2021-11-23 | Janssen Sciences Ireland Uc | Antibacterial compounds |
| US11179396B2 (en) | 2016-06-16 | 2021-11-23 | Janssen Sciences Ireland Uc | Heterocyclic compounds as antibacterials |
| US11224596B2 (en) | 2017-03-01 | 2022-01-18 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | PZA and cytochrome bc1 inhibitor combination treatment |
-
2004
- 2004-11-23 MA MA27961A patent/MA27360A1/fr unknown
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US11180472B2 (en) | 2015-07-02 | 2021-11-23 | Janssen Sciences Ireland Uc | Antibacterial compounds |
| US11866419B2 (en) | 2015-07-02 | 2024-01-09 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | Antibacterial compounds |
| US11179396B2 (en) | 2016-06-16 | 2021-11-23 | Janssen Sciences Ireland Uc | Heterocyclic compounds as antibacterials |
| US11224596B2 (en) | 2017-03-01 | 2022-01-18 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | PZA and cytochrome bc1 inhibitor combination treatment |
| US11918575B2 (en) | 2017-03-01 | 2024-03-05 | Janssen Sciences Ireland Unlimited Company | PZA and cytochrome Bc1 inhibitor combination treatment |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Piwowarski et al. | Urolithins, gut microbiota‐derived metabolites of ellagitannins, inhibit LPS‐induced inflammation in RAW 264.7 murine macrophages | |
| Dremencov et al. | The serotonin–dopamine interaction is critical for fast-onset action of antidepressant treatment: in vivo studies in an animal model of depression | |
| EP2429530B1 (fr) | (s)-méclozine destinée au traitement d'une blessure de l'ischémie-réperfusion | |
| MA31319B1 (fr) | Dérivés de sulfonylamides destines au traitement d'une croissance cellulaire anormale | |
| WO2008073451A3 (fr) | Composés modulateurs de la sirtuine | |
| MA30324B1 (fr) | Benzimidazoles presentant une activite au niveau du recepteur m1 et leurs utilisations en medecine. | |
| TNSN06439A1 (fr) | Derives de 2-carbamide -4-phenylthiazole, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| MA29326B1 (fr) | Combinaison de composes organiques | |
| WO2003106381A3 (fr) | Inhibiteurs humains d'adam 10 | |
| Beyer et al. | Do selective serotonin reuptake inhibitors acutely increase frontal cortex levels of serotonin? | |
| Scioli et al. | Antioxidant treatment prevents serum deprivation-and TNF-α-induced endothelial dysfunction through the inhibition of NADPH oxidase 4 and the restoration of β-oxidation | |
| Bock et al. | How to replace the lost keys? Strategies toward safer KV7 channel openers | |
| TN2009000483A1 (fr) | Derives de 7-alkynyl-1-8-naphthyridones, leur preparation et leur application en therapeutique | |
| FR2836917B1 (fr) | Derives nitroso de la diphenylamine, compositions pharmaceutiques les contenant en tant que medicaments utilisables dans le traitement des pathologies caracterisees par une situation de stress oxydatif | |
| Yeghiayan et al. | Tyrosine improves behavioral and neurochemical deficits caused by cold exposure | |
| BR0316261A (pt) | Composto, composição farmacêutica que compreende o mesmo, método para tratar uma enfermidade caracterizada por renovação, ativação, ou renovação e ativação de leucócitos patogênicos e método de antagonização de um receptor de quimioquinas c-c 1 em um paciente | |
| NO20081681L (no) | N-[1,3,4]-tiadiazol-2-yl-benzensulfonamider, fremgangsmate for fremstilling derav og deres anvendelse som farmasoytika | |
| BRPI0509517A (pt) | derivados de oxadiazolona como agonistas de ppar delta | |
| EP2050442A4 (fr) | Composition pharmaceutique destinée à la prévention et/ou au traitement d'une maladie osseuse, aliment fonctionnel ou aliment diététique contenant la composition, et préparation pharmaceutique contenant la composition en tant que principe actif | |
| MA27360A1 (fr) | Synthese et application des spiro-isoxazolines comme agents anti-tuberculeux | |
| Weisler et al. | Brexpiprazole as an adjunctive treatment in young adults with major depressive disorder who are in a school or work environment | |
| Barasker et al. | Analysis of biological activity like antioxidant, antimicrobial, and DNA damage of paracetamol | |
| MA29812B1 (fr) | N-[1,3,4]-thiadiazol-2-yl-benzene sulfonamides cycliques, procedes pour leur preparation et leur utilisation en tant que substances pharmaceutiques | |
| AU2014308704B2 (en) | Multiple myeloma treatment | |
| DE69931814T2 (de) | Umwandlung von cox-inhibierenden, nicht cox-2 selektiven inhibitoren in derivate von cox-2 selektiven inhibitoren |