MD4434C1 - Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane - Google Patents

Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane Download PDF

Info

Publication number
MD4434C1
MD4434C1 MDA20150097A MD20150097A MD4434C1 MD 4434 C1 MD4434 C1 MD 4434C1 MD A20150097 A MDA20150097 A MD A20150097A MD 20150097 A MD20150097 A MD 20150097A MD 4434 C1 MD4434 C1 MD 4434C1
Authority
MD
Moldova
Prior art keywords
myeloid leukemia
human myeloid
carbothiohydrazide
ethylidene
pyridyl
Prior art date
Application number
MDA20150097A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Other versions
MD4434B1 (ro
Inventor
Анастасия ПАХОЛНИЦКАЯ
Дональд ПОЙРИЕР
Виктор ЦАПКОВ
Аурелиан ГУЛЯ
Original Assignee
Государственный Университет Молд0
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Государственный Университет Молд0 filed Critical Государственный Университет Молд0
Priority to MDA20150097A priority Critical patent/MD4434C1/ro
Publication of MD4434B1 publication Critical patent/MD4434B1/ro
Publication of MD4434C1 publication Critical patent/MD4434C1/ro

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Invenţia se referă la chimie şi medicină, şi anume la utilizarea unui compus organic din clasa tiosemicarbazonelor în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane şi poate găsi aplicare în medicină la profilaxia şi tratarea leucozelor.Esenţa invenţiei constă în utilizarea în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane a N′-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei cu formula:Compusul dat posedă o activitate citostatică semnificativă, inclusiv la concentraţii de 10-7 mol/L, faţă de celulele HL-60 ale leucemiei mieloide umane.

Description

Invenţia se referă la chimie şi medicină, şi anume la utilizarea unui compus organic din clasa tiosemicarbazonelor în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane şi poate găsi aplicare în medicină la profilaxia şi tratarea leucozelor.
Din compuşii chimici, care conţin în componenţa sa fragmentul tiosemicarbazidic, care inhibă leucemia mieloidă umană, descrişi în literatură, cel mai înalt efect cancerostatic a fost obţinut în cazul hidratului nitrat de saliciliden-4-feniltiosemicarbazido(1-)aquacupru(2+) [1] cu formula:
Complexul dat inhibă creşterea şi multiplicarea a 100% de celule HL-60 ale leucemiei mieloide umane la concentraţii de 10-5 şi 10-6 M.
Dezavantajul hidratului nitrat de saliciliden-4-feniltiosemicarbazido(1-)-aquacupru(2+) constă în faptul că el nu posedă o activitate anticanceroasă suficient de înaltă şi nu inhibă proliferarea celulelor canceroase la o concentraţie mai mică de 10-6 mol/L.
Este cunoscut compusul organic N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazida cu formula:
Procedeul de sinteză a lui şi proprietăţile fizico-chimice sunt descrise în literatura ştiinţifică [2]. Totodată a fost stabilit că acest compus manifestă proprietăţi antimicrobiene, dar din cauza activităţii joase nu a găsit deocamdată aplicare în medicină.
Problema pe care o rezolvă prezenta invenţie este extinderea arsenalului de inhibitori ai proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane cu activitate citostatică înaltă, inclusiv la concentraţii de 10-7 mol/L.
Esenţa invenţiei constă în utilizarea în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane a N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei.
Rezultatul tehnic al invenţiei constă în stabilirea la compusul dat a unei activităţi citostatice semnificative la concentraţii de 10-7 mol/L faţă de celulele HL-60 ale leucemiei mieloide umane.
Rezultatul tehnic al invenţiei este condiţionat de faptul că pentru prima dată în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane se propune un compus organic, care conţine o combinaţie nouă de legături chimice deja cunoscute.
Exemplu de utilizare a N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al leucemiei mieloide umane
Celulele leucemiei mieloide umane HL-60 obţinute din Colecţia Americană a Culturilor Tip (American Type Culture Collection, Rockville, MD) au fost cultivate în formă de suspensie în mediul RPMI-1640 suplimentat cu 10% (V/V) ser embrionic de Sovine, 2 mM de L-glutamină, 100 UI penicilină/mL şi 100 µg de streptomicină/mL şi incubate în atmosferă umedă de 95% aer/5% CO2 la 37°C. Celulele au fost amestecate de 2…3 ori pe parcursul săptămânii, pentru a le păstra în fază omogenă. După aceasta celulele au fost plasate în vase Falcon din plastic pentru culturi cu 24 compartimente (2 cm2/celulă) la densitatea iniţială de 1·105 celule/mL/compartiment şi tratate cu soluţii de diferită concentraţie ale compusului revendicat în apă sterilă. Fiecare procedură de tratare cu aceeaşi concentraţie a fost efectuată în câte trei compartimente.
Datele experimentale obţinute privind studierea proprietăţilor anticanceroase ale N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei sunt prezentate în tabel, din care se observă că la o concentraţie de 10-5 mol/L se inhibă creşterea şi multiplicarea a 94,2%, la 10-6 mol/L - 82,85%, iar la o concentraţie de 10-7 mol/L - 77,1% de celule HL-60 ale leucemiei mieloide umane. Datele obţinute indică faptul că acest compus organic posedă o activitate anticanceroasă semnificativă la concentraţia de 10-7 mol/L, spre deosebire de analogul proxim, care este inactiv la această concentraţie.
Proprietăţile depistate ale N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei prezintă interes pentru medicină din punct de vedere al extinderii arsenalului de inhibitori ai leucemiei mieloide umane.
Tabel
Partea celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane inhibate, %
Compusul Concentraţie, mol/L 10-5 10-6 10-7 Hidratul nitrat de saliciliden-4-feniltiosemicarbazido(1-)aqua-cupru(2+) (analogul proxim) 100 100 0 N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidă 94,2 82,85 77,1
1. MD 3890 B1 2009.04.30
2. Kasuga N.C., Onodera K., Nakano S., Hazashi K., Nomiya K. Synthesis, crystal structures and antimicrobial activities of 6-coordinate antimony(III) complexes with tridentate 2-acetylpyridine thiosemicarbazone, bis(thiosemicarbazone) and semicarbazone ligands. J. Inorg. Biochem. 2006 July, 100, p. 1176-1186 DOI: 10.1016/j.inorbio.2006.01.037

Claims (1)

  1. Utilizare a N′-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane.
MDA20150097A 2015-10-09 2015-10-09 Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane MD4434C1 (ro)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
MDA20150097A MD4434C1 (ro) 2015-10-09 2015-10-09 Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
MDA20150097A MD4434C1 (ro) 2015-10-09 2015-10-09 Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane

Publications (2)

Publication Number Publication Date
MD4434B1 MD4434B1 (ro) 2016-09-30
MD4434C1 true MD4434C1 (ro) 2017-04-30

Family

ID=57014936

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
MDA20150097A MD4434C1 (ro) 2015-10-09 2015-10-09 Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane

Country Status (1)

Country Link
MD (1) MD4434C1 (ro)

Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1985000955A1 (en) * 1983-08-22 1985-03-14 A/S Cheminova A biocidal, particularly fungicidal and/or bactericidal composition and thiosemicarbazones and metal complexes thereof for use in the composition
US4596798A (en) * 1982-03-30 1986-06-24 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Army 2-acetylpyridine thiosemicarbazones as antiviral agents
US5281715A (en) * 1992-05-13 1994-01-25 Yale University 2-formylpyridine thiosemicarbazone compounds
US20030166658A1 (en) * 2000-06-05 2003-09-04 Johann Hofmann Heterocyclic hydrazones for use as anti-cancer agents
MD3890G2 (ro) * 2008-09-08 2009-12-31 Государственный Университет Молд0 Inhibitori ai leucemiei mieloide umane în baza compuşilor coordinativi ai cuprului(II) cu salicilidentiosemicarbazide
MD20110040A1 (ro) * 2011-05-10 2012-11-30 Государственный Университет Молд0 Inhibitori ai leucemiei mieloide umane în baza 2-[2-(piridin-2-ilmetiliden)hidrazino]-1,3-benzotiazolului şi 2-[2-(1-piridin-2-iletiliden)hidrazino]-1,3-benzotiazol dihidratului
MD4215C1 (ro) * 2012-07-09 2013-11-30 Государственный Университет Молд0 Inhibitor al leucemiei mieloide umane în bază de N-(4-(5-(piridin-2-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-il)fenil)-2-(piridin-2-ilmetilen)-hidrazincarbotioamidă
MD4393B1 (ro) * 2015-09-04 2016-01-31 Universitatea De Stat Din Moldova Inhibitor al celulelor HL-60 ale leucemiei umane mieloide în baza nitrato-[N′-(1-piridin-2-ilmetiliden)morfolin-4-carbotiohidrazido(1-)]cupru
MD4407B1 (ro) * 2015-04-29 2016-03-31 Universitatea De Stat Din Moldova Inhibitor al celulelor HL-60 ale leucemiei umane mieloide în baza hidratului clorurii de bis[N-(prop-2-en-1-il)-2-(piridin-2-ilmetiliden)-hidrazincarbotioamid]-nichel(II)

Patent Citations (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4596798A (en) * 1982-03-30 1986-06-24 The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Army 2-acetylpyridine thiosemicarbazones as antiviral agents
WO1985000955A1 (en) * 1983-08-22 1985-03-14 A/S Cheminova A biocidal, particularly fungicidal and/or bactericidal composition and thiosemicarbazones and metal complexes thereof for use in the composition
US5281715A (en) * 1992-05-13 1994-01-25 Yale University 2-formylpyridine thiosemicarbazone compounds
US5721259A (en) * 1992-05-13 1998-02-24 Yale University Method of using 2-formylpyridine thiosemicarbazone compounds
US20030166658A1 (en) * 2000-06-05 2003-09-04 Johann Hofmann Heterocyclic hydrazones for use as anti-cancer agents
MD3890G2 (ro) * 2008-09-08 2009-12-31 Государственный Университет Молд0 Inhibitori ai leucemiei mieloide umane în baza compuşilor coordinativi ai cuprului(II) cu salicilidentiosemicarbazide
MD20110040A1 (ro) * 2011-05-10 2012-11-30 Государственный Университет Молд0 Inhibitori ai leucemiei mieloide umane în baza 2-[2-(piridin-2-ilmetiliden)hidrazino]-1,3-benzotiazolului şi 2-[2-(1-piridin-2-iletiliden)hidrazino]-1,3-benzotiazol dihidratului
MD4215C1 (ro) * 2012-07-09 2013-11-30 Государственный Университет Молд0 Inhibitor al leucemiei mieloide umane în bază de N-(4-(5-(piridin-2-il)-4,5-dihidro-1H-pirazol-3-il)fenil)-2-(piridin-2-ilmetilen)-hidrazincarbotioamidă
MD4407B1 (ro) * 2015-04-29 2016-03-31 Universitatea De Stat Din Moldova Inhibitor al celulelor HL-60 ale leucemiei umane mieloide în baza hidratului clorurii de bis[N-(prop-2-en-1-il)-2-(piridin-2-ilmetiliden)-hidrazincarbotioamid]-nichel(II)
MD4393B1 (ro) * 2015-09-04 2016-01-31 Universitatea De Stat Din Moldova Inhibitor al celulelor HL-60 ale leucemiei umane mieloide în baza nitrato-[N′-(1-piridin-2-ilmetiliden)morfolin-4-carbotiohidrazido(1-)]cupru

Non-Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Amandha KAISER DA SILVA. Complexos Heterolepticos de Ouro(III) como Potenciais Antitumorais e Anti-Trypanosoma cruzi// Dissertacao apresentada ao Instituto de Quimica de Sao Carlos. P. 31 // Sao Carlos, 2015, Data publicare: 2015-05-22, regasit la 2016.07.18, url: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/75/75135/tde-20052015-154103/publico/AmandhaKaiserdaSilvarevisado.pdf pag. 31 *
ARORA Sh., AGARVAL Sh., SINGHAL Sh. Anticancer activities of thiosemicarbazides/thiosemicarbazones: a Review. Int. J. Pharmacy and Pharmaceutical sciences, vol. 6, Issuie 9, 2014. Regăsit în Internet la 2016.07.21, url: http://innovareacademics.in/journals/index.php/ijpps/article/view/1837 pag.1-2 *
D.KOVALA-DEMERTZI et al. In vitro and in vivo antitumor activity of platinum(II) complexes with thiosemicarbazones derived from 2-formyl and 2-acetyl pyridine and containing ring incorporated at N(4)-position: synthesis, spectroscopical study and crystal structure of platinum(II) complexes with thiosemicarbazones, potential anticancer agents. Eur. J. Med. Chem., v. 44, p. 1296-1302, 2009. Regăsit în Internet la 2016.07.20, url: https://www.researchgate.net/profile/Alexandros_Alexandratos2/publication/230792819_In_vitro_and_in_vivo_antitumor_activity_of_platinum(II)_complexes_withthiosemicarbazones_derived_from_2-formyl_and_2-acetyl_pyridine_andcontaining_ring_incorporated_at_N(4)-position_Synthesis_spectroscopicstudy_and_crystal_structure_of_platinum(II)_complexes_with_thiosemicarbazonespotential_anticancer_agents/links/0912f504724d66065a000000.pdf pag.1299, Table 4, compound (2). *
Kasuga N.C., Onodera K., Nakano S., Hazashi K., Nomiya K. Synthesis, crystal structures and antimicrobial activities of 6-coordinate antimony(III) complexes with tridentate 2-acetylpyridine thiosemicarbazone, bis(thiosemicarbazone) and semicarbazone ligands. J. Inorg. Biochem. 2006 July, 100, p. 1176-1186 DOI: 10.1016/j.inorbio.2006.01.037 *
Serda M. et al. (2014) Exploring the Anti-Cancer Activity of Novel Thiosemicarbazones Generated through the Combination of Retro-Fragments: Dissection of Critical Structure-Activity Relationships. PLOS ONE 9(10): e110291. doi: 10.1371/journal.pone.0110291. Published October 16, 2014. Regăsit în Internet la 2016.07.18 url: http://journals.plos.org/plosone/article?id=10.1371/journal.pone.0110291 page 6 Figure5, chelator 1c; pag. 7 Table 1, chelator 1c *

Also Published As

Publication number Publication date
MD4434B1 (ro) 2016-09-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ZA202106851B (en) Shp2 phosphatase inhibitors and methods of use thereof
MX2021011209A (es) Novedosos inhibidores de molécula pequeña de factores de transcripción tead.
PE20181803A1 (es) Inhibidores de mcl-1 macrociclicos para tratar el cancer
WO2021195279A3 (en) Small molecule inhibitors of oncogenic chd1l with preclinical activity against colorectal cancer
MX2019007840A (es) Celulas asesinas naturales modificadas geneticamente.
MY196749A (en) Eif4a-inhibiting compounds and methods related thereto
MX349144B (es) Supresion de tumores utilizando perfundido placentario humano y celulas destructoras naturales intermediarias derivadas de la placenta humana.
MX2018001885A (es) Derivados de triazol, sus intermediarios y su utilizacion como fungicidas.
MX358960B (es) Mezclas de compuesto germinativo de espora deshidratada.
MD4194C1 (ro) Compus coordinativ trinuclear al cuprului: tris{µ-[3,5-dibromo-2-hidroxibenziliden-4′-(piridin-2-il)-tiosemicarbazido(2-)]cupru} hidrat, care manifestă activitate antimicotică faţă de Candida albicans
MD4127C1 (ro) Utilizare a di(µ-S)-bis{cloro-[1-(piridin-2-il)etanon-4-metiltiosemicarbazonato(1-)]cupru} în calitate de substanţă cu activitate antimicrobiană faţă de Staphylococcus aureus
GB201001602D0 (en) Oligopeptidic compounds and uses therof
PH12014500317A1 (en) Antibacterial cyclopenta[c]pyrrole substituted 3,4-dihydro-1h-[1,8]naphthyridinones
Pleszczyńska et al. Cultivation and utility of Piptoporus betulinus fruiting bodies as a source of anticancer agents
AR103058A1 (es) Combinaciones de compuestos activos
MD4434C1 (ro) Utilizarea N'-[1-(2-piridil)etiliden]morfolin-4-carbotiohidrazidei în calitate de inhibitor al proliferării celulelor HL-60 ale leucemiei mieloide umane
WO2020153800A3 (ko) 종양침윤림프구를 유효성분으로 포함하는 삼중음성 유방암 예방 또는 치료용 조성물
Fairlamb et al. η 1-2-Pyrone metal carbonyl complexes as CO-releasing molecules (CO-RMs): A delicate balance between stability and CO liberation
MX2023009677A (es) Inhibidores de enzimas.
SOFRONOVA et al. Liverworts of the Mus-Khaya Mountain (Yakutia, Asiatic Russia)
MD4132C1 (ro) Di(µ-S)-bis{cloro-[fenil(piridin-2-il)metanon-tiosemicarbazonato(1-)]cupru} care manifestă proprietatea de inhibare a proliferării celulelor T-47D ale cancerului mamar
MX2023006231A (es) Inhibidores de enzimas.
MD4407C1 (ro) Inhibitor al celulelor HL-60 ale leucemiei umane mieloide în baza hidratului clorurii de bis[N-(prop-2-en-1-il)-2-(piridin-2-ilmetiliden)-hidrazincarbotioamid]-nichel(II)
Shennara et al. Co (II), Cu (II), Mn (II) and Ni (II) complexes of maleic hydrazide
MD4190C1 (ro) Inhibitor al leucemiei mieloide umane în bază de {bis[2-(3,5-dibromo-2-hidroxifenil)-2-oxoetil-piperidin-1-carboditioato(1-)-O,O']cupru}

Legal Events

Date Code Title Description
FG4A Patent for invention issued
KA4A Patent for invention lapsed due to non-payment of fees (with right of restoration)
MM4A Patent for invention definitely lapsed due to non-payment of fees