NL9201842A - Toepassing van een papaine bevattend voedingssupplement voor therapeutische behandeling van AIDS aandoeningen. - Google Patents

Description

KORTE AANDUIDING: Toepassing van een papaïne bevattend voedingssupplement voor therapeutische behandeling van AIDS aandoeningen.

AIDS (acquired immuno deficiency syndrome) is een ernstige ziekte waar reeds veel personen aan leiden en is in grote delen van de wereld snel in opmars.

Tot nu toe wordt aangenomen dat AIDS uitsluitend veroorzaakt wordt door HIV virus (human immuno deficiency virus) en alle onderzoeken naar geneesmiddelen ter bestrijding van aids voor zowel AIDS patiënten als seropositieven en ARC patiënten berusten op deze veronderstelling.

Er zijn echter aanwijzigingen die het standpunt ondersteunen dat AIDS niet of niet uitsluitend voortvloeit uit infectie met HIV virus.

Gevonden is nu dat de toediening van een papaïne bevattend voedingssupplement aan personen lijdend aan AIDS of met AIDS samenhangende aandoeningen zoals seropositieven en ARC (Aids related complex) patiënten, leidt tot onderdrukking van deze aandoening en sterke verbetering van de weerstand van dergelijke patiënten.

De uitvinding heeft derhalve betrekking op de toepassing van een papaïne bevattend voedingssupplement voor het bestrijden van aan AIDS of hiermee samenhangende symptomen lijdende personen. Onder met AIDS samenhangende symptomen lijdende personen worden verstaan de zogenaamde seropositieven en ARC patiënten.

Hoewel een proefondervindelijk bewijs van de werking van het papaïne op dit moment niet mogelijk is, zou men kunnen veronderstellen dat papaïne, een eiwit splitsend enzym (protease) in staat is om auto-antilichamen in het menselijk lichaam af te breken zodat geneesmiddelen die alleen inwerken op het HIV

virus nooit volledig effectief kunnen zijn.

Als men namelijk veronderstelt dat AIDS begint als een auto-immuun ziekte, d.w.z. dat auto-antilichamen het eigen weefseleiwit als lichaamsvreemde substantie ervaren en daar vijandig tegenover staan, zullen AIDS symptomen ook optreden bij afwezigheid van HIV virus.

Uit de immunologie is bekend dat de weerstand van personen tegen binnendringende levende eiwitten zoals parasieten, schimmels, bacteriën en virussen stoelt op 2 mechanismen van het immuunsysteem en wel de navolgende: 1) het cellulaire afweersysteem op basis van fagocytose waarbij binnendringende eiwitten aanhechten aan de afweercellen gevolgd door inkapseling en tenslotte vernietiging van het binnengedrongen eiwit.

Een vereenvoudigd model van deze afweer kan worden weergegeven door het bijgevoegde schema I.

2) humorale afweer met behulp van als antilichamen (schematisch weergegeven in schema IV) werkzame immunoglobulinen en het complement (een bloed-enzym komplex met een cascade werking) .

Een computermodel van een immunoglobuline IgG is schematisch weergeven in bijgevoegd schema II en geldt zowel voor normale antilichamen als auto-antilichamen (AA).

Beide afweersystemen (1 en 2) werken bij gezonde personen nauw samen, d.w.z. bij uitval van een afweersysteem wordt ook het andere afweersysteem uitgeschakeld en daalt de weerstand van de persoon tot vrijwel nul.

Wat zijn nu de gevolgen van bijvoorbeeld anale doorgang van sperma bij homo,- bi,- en hetero seksuelen.

Het sperma eiwit van de donor induceert een immunologische reaktie bij de ontvanger door antilichaamvorming. Deze antili- chamen tegen het binnendringend menselijk eiwit manifesteren zich als auto-antilichamen tegen het gastheereiwit. In wezen is hier sprake van kruissensibilisatie.

Hypothetisch zouden van antilichamen tegen bijvoorbeeld 12 van de 18 antigene determinanten van het menselijk eiwit nog een oneindig aantal varianten geproduceerd kunnen worden temeer ten gevolge van de veelvuldige kontakten van de hierbovenge-noemde personen.

Een pathologisch auto-antilichaam produktieproces dat de gezonde immunoglobuline produktie vrijwel volledig onderdrukt, komt daarna op gang zodat tegen andere invasies van micro-organismen geen afdoende afweer meer voorhanden is door uitputting van het humorale afweermechanisme.

Dit leidt ertoe dat een patient na de seropositieve en de ARC fase vervolgens in de AIDS fase terechtkomt.

Deze multipotentiale auto-antilichaamconcentratie tegen humaan eiwit manifesteert zich als besmettelijk bloed bij kontakten met gezonde personen door de sterk antigene eigenschappen (ontstaan van idiotypen bij de partners).

Uitgaande van deze bovenstaande veronderstelling moet AIDS derhalve gedefinieerd worden als een sterk geëscaleerde auto-immmuun ziekte.

Het zal echter duidelijk zijn dat het optreden van AIDS symptomen bij de mens derhalve niet alleen op kan treden bij anale doorgang van sperma.

Enkele andere voorbeelden zijn: a) Kontakt met bloed met een hoge concentratie aan antilichamen tegen humaan eiwit bevattend bloed bij bloedtransfusie aan hemof i1iepatienten.

b) Kontakt van het bloed van een mens met verontreinigde injektienaalden welke een hoog gehalte aan antilichamen tegen humaan eiwit als verontreiniging dragen, zoals voorkomt bij drugsgebruikers.

c) Ten gevolge van veelvuldige seksuele kontakten waarbij de sperma ontvanger het sperma eiwit ontvangt via de anale weg. In dat geval wordt een immunologische reaktie opgewekt bij de gastheer/gastvrouw ontvanger door vorming van antilichamen tegen het eigen lichaamseiwit van de ontvanger, waardoor zogenaamde auto-antilichamen ontstaan. Deze resulteren in een auto-immuun ziekte. Deze auto-antilichamen verbruiken de beschikbare afweer immunoglobulinen van de gastpersoon (in het algemeen van de IgG klasse) zodat tegen andere infekties geen weerstand geboden kan worden en spoedig derhalve de AIDS fase bereikt wordt.

d) Tengevolge van hongersnood waarbij de mens niet meer in staat is om eiwitten op te nemen noodzakelijk voor de produk-tie van afweer-immunoglobulinen die juist tegen een invasie van infectieuse micro-organismen beschermen. Deze toestand doet zich voor in verschillende Afrikaanse en Aziatische landen.

In theorie kan derhalve AIDS spontaan ontstaan zonder een initiële HIV infectie zoals tengevolge van een verkeerd seksueel gedrag ( zie hierboven punt c) of door inbreuk te maken op de natuurwetten van het immuunsysteem naast frequente obligaat wisselende kontakten.

Toediening van papaïne, een eiwitsplitsend enzym, aan dergelijke personen met AIDS symptomen leidt tot het volgende mechanisme :

Lymfocytcel ===> auto-antilichaam + papaïne ===> 2xF (ab) + lxF(c)

Deze reaktie is nader toegelicht in het bijgevoegde reaktie-schema 3 waar men ziet dat een auto-antilichaam (AA) , dat zich kan binden met een lichaamseigen antigeen (A), bij inwerking van papaïne afgebroken wordt tot drie onwerkzame delen. Deze onwerkzame delen zijn F(ab), ofwel F (Fraction antigeen binding) en F (Fraction constant). Pepsine bijvoorbeeld is niet geschikt daar dit maagenzym (protease) op een geheel andere manier afbreekt en niet in het bloed wordt opgenomen.

Voor het bestrijden van AIDS symptomen verdient het aanbeveling om de patient dagelijks ongeveer 300 mg tot ongeveer 5000 mg papaïne toe te dienen verdeeld in maximaal 12 doses die bijvoorbeeld om het uur oraal, rectaal of parenteraal toegediend worden, gedurende eenmaal 7 dagen of tweemaal 7 dagen. De periode van 7 dagen berust op de gemiddelde levensduur van een beta-lymfocyt, welke beta-lymfocyten als produktiecellen van immunoglobulinen onder pathologische omstandigheden in hoofdzaak auto-antilichamen produceren naast geringe hoeveelheden normale immunoglobuline voor de afweer waardoor micro-organismen het lichaam gemakkelijk kunnen binnendringen. Voor een volwassene met een lichaamsgewicht van 60 kg wordt na stapsgewijze opvoering van de doses, de uiteindelijke doses bijvoorbeeld ingesteld op negenmaal 1 capsule met 100 mg papaïne per dag, die elke 1% uur toegediend wordt, of meer.

Na afloop van de hierboven vermelde periode wordt een rustpauze ingelast voordat een nieuwe kuur van 1 of 2 weken herhaald wordt.

Bij gebruik van meer dan 900 mg per dag moet men rekening houden met mogelijke darmerosies bij obstructie of cumulatie.

Om oxydatie van papaïne te voorkomen wordt hieraan vitamine E als niet giftig anti-oxydans toegevoegd.

Om afbraak van papaïne bij orale opname te voorkomen worden de oraal toedienbare vormen, zoals capsules, voorzien van een enteric-coating.

Hoewel papaïne op zichzelf zowel normale, goede als auto-antilichamen afbreekt, kan papaïne de auto-antilichamen vrijwel onwerkzaam maken, doordat de breukdelen gemakkelijk via de urine worden geloosd.

Dit is een gevolg van het feit dat nieuwgevormde B-lymfocyten met een levensduur van 7 dagen op zichzelf altijd goede anti-lichamen produceren, doch bij kontakt met een auto-antilichaam overgaan tot produktie van nieuwe auto-antilichamen.

Daar elke toediening van papaïne leidt tot afbraak van auto-antilichamen zal de kans dat nieuw gevormde β-lymfocyten een auto-antilichaam treffen, dat tot de ongewenste vorming van auto-antilichamen door het lymfocyt leidt, steeds kleiner worden. Dientengevolge worden na verloop van tijd door de lymfocyten vrijwel geen auto-antilichamen meer gevormd.

Bij aanwezigheid van in totaal 50% auto-antilichamen en 50% normale antilichamen zal papaïne bijvoorbeeld de helft van alle antilichamen zowel auto- als normale antilichamen afbreken.

Na deze eerste behandeling zullen de B-lymfocyten de antilichamen weer aanvullen. Daar echter slechts 25% auto-antilichamen aanwezig zijn, zullen van de nieuw gevormde B-lymfocyten ook hoogstens slechts 25% tot vorming van auto-antilichamen overgaan en de rest tot vorming van normale antilichamen. Dit betekent dat meer dan 50% normale antilichamen ontstaan en minder dan 50% auto-antilichamen. Bij meerdere behandelingen met papaïne komen steeds meer normale antilichamen in het bloed zodat AIDS symptomen niet meer optreden.

Als men bijvoorbeeld bij een volwassene van 60 kg een gemiddeld bloedvolume van 5000 ml en 80 g gezonde standaard immuno-globulinen veronderstelt, zou, wanneer deze immunoglobulinen hypothetisch allen getransformeerd worden tot auto-antilicha-men door antigene provocatie, 2,5 g papaïne voldoende zijn om 80 g auto-antilichamen (AA) af te breken of wel 1 g papaïne per 35 g auto-antilichamen (AA). Als de toediening van papaïne minstens zo lang duurt als de levensduur van een gemiddelde beta-lymfocyt (7 dagen, of een veelvoud daarvan), ontstaat een nieuwe generatie beta-lymfocyten die gezonde normale immuno-globulinen produceren op grond van hun DNA structuur zodat opnieuw voldoende afweer ontstaat tegen infekties.

Het verdient aanbeveling om de papaïne behandelingstherapie in te laten gaan in de sero-positieve fase van een patient om de incubatieperiode tot aan de ARC fase zo lang mogelijk te rekken en de patient normaal in leven te houden.

Opgemerkt wordt dat de bovenstaande veronderstellingen op geen enkele wijze de gevraagde bescherming beperken.

De uitvinding zal nu worden toegelicht aan de hand van enkele uitvoeringsvoorbeelden.

VOORBEELD 1

Men bereidt enteric-coated capsules, bevattende 65 mg papaïne en vitamine E, als voedingssupplement.

Deze capsules worden toegediend aan een volwassen seropositieve patient van 40 jaar met een lichaamsgewicht van 60 kg. De orale toedienig omvat 5x daags 3 capsules om de 3 uren welke ingenomen worden met wat brood en water, overeenkomend met dagelijks 975 mg papaïne.

De behandeling omvat een eerste kuur met 5 dagen toediening van bovengenoemde capsules gevolgd door 1 dag rust en opnieuw 5 dagen toediening van het geneesmiddel.

Zonodig na 1 week rust, wordt de toediening verminderd tot 2x daags 3 capsules gedurende 32 dagen, ook wel tweede kuur genaamd.

Bij het opnieuw optreden van de symptomen wordt de eerste kuur herhaald.

In dit verband moet opgemerkt worden dat T-lymfocyten uit de thymus in het bloed jarenlang kunnen rusten om vervolgens weer tot activiteit te komen, d.w.z. ook auto-antilichamen te gaan produceren, doch alleen als ze dit ook in een eerder stadium hebben gedaan.

VOORBEELD 2

Men bereidt enteric-coated capsules met 100 mg papaïne en vitamine E

De capsules worden toegediend aan een seropositieve patient van 40 jaar met een lichaamsgewicht van 60 kg.

Oraal worden 5x daags 2 capsules om de 3 uren toegediend met wat brood en water, overeenkomend met 1000 mg papaïne per dag.

Na 5 dagen toediening volgt 1 dag rust gevolgd door opnieuw 5 dagen toediening van bovengenoemde capsules (deze toediening wordt eerste kuur genoemd).

Zonodig na 1 week rust wordt de toegediende hoeveelheid capsules verminderd tot 2x daags 2 capsules gedurende 32 dagen, welke toediening tweede kuur genoemd wordt.

Bij tevoorschijn komen van de symptomen wordt opnieuw de tweede kuur herhaald.

Tymuslymfocyten (T-lymfocyten) die voorheen auto-antilichamen produceerden kunnen na jaren rust weer tot activiteit komen waarbij het aanbeveling verdient om de eerste en/of tweede kuur te herhalen.

VOORBEELD 3

Men bereidt enteric-coated capsules met 65 mg papaïne en vitamine E.

Deze capsules worden 6x daags in een hoeveelheid van 3 capsules per 2 uren ingenomen oraal met wat brood en wat water zodat per dag 1170 mg papaïne aan de patient met ARC status toegediend wordt. Het lichaamsgewicht van de patient is 60 kg en zijn leeftijd 40 jaar.

Na een dagelijkse toediening als hierboven gedurende 5 dagen stopt men 1 dag waarna opnieuw 4 dagen de hierboven genoemde hoeveelheden capsules toegediend worden. Dit vormt de eerste kuur.

Na 1 week rust wordt de hoeveelheid toegediende capsules verminderd tot 2x daags 3 capsules, 32 dagen lang. Deze behandeling vormt de tweede kuur.

Bij het opnieuw optreden van de eerste symptomen van AIDS wordt de eerste kuur en/of tweede kuur herhaald.

VOORBEELD 4

Men bereidt enteric-coated capsules van 100 mg papaïne met vitamine E die men toedient aan een patient met ARC symptomen van 40 jaar met een lichaamsgewicht van 60 kg.

De hierboven genoemde capsules worden 6x daags in een hoeveelheid van 2 capsules per 2 uren oraal ingenomen met wat brood en water, overeenkomende met 1200 mg papaïne per dag.

Na 5 dagen toediening van capsules volgens deze hierboven beschreven hoeveelheden stopt men 1 dag waarna men de bovengenoemde behandeling weer 4 dagen voortzet. Dit vormt de eerste kuur.

Na 1 week stoppen van de toediening volgt het afbouwen tot 2x daags 2 capsules gedurende 32 dagen. Dit vormt de tweede kuur. Bij het opnieuw optreden van de symptomen wordt de eerste of tweede kuur herhaald.

VOORBEELD 5

Men bereidt een infuussamenstelling met papaïne en vitamine E en dient deze toe aan een proefpersoon met ARC status van 40 jaar die 60 kg weegt.

Via infuus dient men 500 mg papaïne per dag toe gedurende 6 dagen.

Bij herhaling van de ziekte als gevolg van de memorycellen wordt de infuuskuur herhaald.

VOORBEELD 6

Men bereidt enteric-coated capsules met 100 mg papaïne en vitamine E en dient deze toe aan een volwassen patient van 40 jaar met een lichaamsgewicht van 60 kg welke duidelijk de AIDS status bezit.

6x Daags worden om de 2 uren 2 capsules oraal toegediend met wat brood en water, zodat per dag 1200 mg papaïne oraal toegediend wordt.

Na 5 dagen van deze orale toediening stopt men 1 dag waarna men weer 4 dagen de bovengenoemde hoeveelheden capsules toedient. Dit vormt de eerste kuur.

Daarna wordt de hoeveelheid oraal toegediende papaïne vermin- derd tot 2x daags 2 capsules gedurende 32 dagen. Dit vormt de tweede kuur.

Bij het opnieuw optreden van ziektesymptomen ten gevolge van de memorycellen worden eerste en/of tweede kuur herhaald.

VOORBEELD 7

Men bereidt een infuus met papaïne en vitamine E en dient dit toe aan de in het voorgaande voorbeeld genoemde patient welke de AIDS status bezit. In het totaal wordt 600 mg papaïne per dag toegediend.

Deze toediening via een infuus wordt 6 dagen herhaald waarbij iedere dag 600 mg papaïne wordt toegediend.

Bij het opnieuw optreden van AIDS symptomen ten gevolge van de memorycellen wordt de infuuskuur herhaald of een tweede kuur met papaïne capsules van 100 mg 2x daags 2 capsules gedurende 32 dagen.

Claims (8)

925095/vdV/kje

1. Toepassing van een papaïne bevattend voedingssupplement voor therapeutische behandeling van AIDS en hiermee verwante z iektetoestanden.

2. Toepassing volgens conclusie 1, waarbij het papaïne verkregen is uit Carica papaya en/of verwante species.

3. Toepassing volgens conclusie 1 of 2, waarbij het voedingssupplement zich in een voor orale, rectale of voor parenterale infuus geschikte toedieningsvorm bevindt.

4. Toepassing volgens conclusie 3, waarbij het voe dingssupplement bestaat uit een capsulevorm met 50 tot 100 mg papaïne.

5. Toepassing volgens conclusie 3, waarbij het voe dingssupplement opgenomen is in een infuusvloeistof.

6. Toepassing volgens een of meer der voorgaande conclusies, waarbij aan het papaïne vitamine E toegevoegd is.

7. Toepassing volgens conclusie 3 of 4, waarbij het papaïne bevattend voedingssupplement van een enteric-coating voorzien is.

8. Toepassing volgens een of meer der voorgaande conclusies, waarbij het papaïne toegediend kan worden als voedingssupplement in een dagelijkse dosis van 100 tot 5000 mg.