NO126475B - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- NO126475B NO126475B NO1470/68A NO147068A NO126475B NO 126475 B NO126475 B NO 126475B NO 1470/68 A NO1470/68 A NO 1470/68A NO 147068 A NO147068 A NO 147068A NO 126475 B NO126475 B NO 126475B
- Authority
- NO
- Norway
- Prior art keywords
- meprobamate
- suppositories
- polyethylene glycol
- coconut fat
- active ingredient
- Prior art date
Links
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims description 13
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 9
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 claims description 9
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 claims description 7
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 claims description 7
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 claims description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 5
- 150000004657 carbamic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 4
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 3
- NPPQSCRMBWNHMW-UHFFFAOYSA-N Meprobamate Chemical compound NC(=O)OCC(C)(CCC)COC(N)=O NPPQSCRMBWNHMW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 11
- 229960004815 meprobamate Drugs 0.000 description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 5
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940054025 carbamate anxiolytics Drugs 0.000 description 3
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 3
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 3
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 3
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 3
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- ARIWANIATODDMH-UHFFFAOYSA-N rac-1-monolauroylglycerol Chemical class CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO ARIWANIATODDMH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- VMPHSYLJUKZBJJ-UHFFFAOYSA-N trilaurin Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCC VMPHSYLJUKZBJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DEFPUWYBNBPCIW-UHFFFAOYSA-N (3-carbamoyloxy-2-methylhexan-3-yl) carbamate Chemical compound C(N)(=O)OC(C(C)C)(OC(N)=O)CCC DEFPUWYBNBPCIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ARIWANIATODDMH-AWEZNQCLSA-N 1-lauroyl-sn-glycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)CO ARIWANIATODDMH-AWEZNQCLSA-N 0.000 description 1
- QPLJYAKLSCXZSF-UHFFFAOYSA-N 2,2,2-trichloroethyl carbamate Chemical compound NC(=O)OCC(Cl)(Cl)Cl QPLJYAKLSCXZSF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- AUQKXXDHDKEBEY-UHFFFAOYSA-N 2-methylbutan-2-yl carbamate Chemical compound CCC(C)(C)OC(N)=O AUQKXXDHDKEBEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYZOTOFEIRYYKC-UHFFFAOYSA-N CC(Cl)(CCl)OC(N)=O Chemical compound CC(Cl)(CCl)OC(N)=O FYZOTOFEIRYYKC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- -1 O-toloxypropanediol monocarbamate Chemical compound 0.000 description 1
- 244000299461 Theobroma cacao Species 0.000 description 1
- 235000009470 Theobroma cacao Nutrition 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 230000032050 esterification Effects 0.000 description 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 1
- GXRZIMHKGDIBEW-UHFFFAOYSA-N ethinamate Chemical compound NC(=O)OC1(C#C)CCCCC1 GXRZIMHKGDIBEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 210000003205 muscle Anatomy 0.000 description 1
- HZMVPSHLMIQQNX-UHFFFAOYSA-N pentan-2-yl carbamate Chemical compound CCCC(C)OC(N)=O HZMVPSHLMIQQNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000002040 relaxant effect Effects 0.000 description 1
- 210000002027 skeletal muscle Anatomy 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B67—OPENING, CLOSING OR CLEANING BOTTLES, JARS OR SIMILAR CONTAINERS; LIQUID HANDLING
- B67B—APPLYING CLOSURE MEMBERS TO BOTTLES JARS, OR SIMILAR CONTAINERS; OPENING CLOSED CONTAINERS
- B67B3/00—Closing bottles, jars or similar containers by applying caps
- B67B3/02—Closing bottles, jars or similar containers by applying caps by applying flanged caps, e.g. crown caps, and securing by deformation of flanges
- B67B3/10—Capping heads for securing caps
- B67B3/12—Capping heads for securing caps characterised by being movable axially relative to cap to deform flanges thereof, e.g. to press projecting flange rims inwardly
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B67—OPENING, CLOSING OR CLEANING BOTTLES, JARS OR SIMILAR CONTAINERS; LIQUID HANDLING
- B67B—APPLYING CLOSURE MEMBERS TO BOTTLES JARS, OR SIMILAR CONTAINERS; OPENING CLOSED CONTAINERS
- B67B3/00—Closing bottles, jars or similar containers by applying caps
- B67B3/02—Closing bottles, jars or similar containers by applying caps by applying flanged caps, e.g. crown caps, and securing by deformation of flanges
- B67B3/10—Capping heads for securing caps
- B67B3/14—Capping heads for securing caps characterised by having movable elements, e.g. hinged fingers, for applying radial pressure to the flange of the cap
Landscapes
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Mechanical Engineering (AREA)
- Sealing Of Jars (AREA)
- Closures For Containers (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Fremgangsmåte for fremstilling av suppositorier inneholdende tungtoppløselig estere.
Foreliggende oppfinnelse angår en
fremgangsmåte for fremstilling av terapeutisk virksomme suppositorier, inneholdende tungt oppløselige estere, fortrinsvis i form av karbamater.
Forestring av som legemiddel anvendte
alkoholer medfører ofte en forlenget terapeutisk effekt uten forminskning av akti-viteten. Bruk av karbamater har således vist seg å gi legemidler med høy aktivitet, lang varighet og god toleranse. Estrene, særlig karbamatene, resorberes hurtig og fullstendig etter oral tilførsel, tross at de ofte er tungt oppløselige i vann. Hvis slike estere isteden tilføres i form av suppositorier, fremstilt ifølge konvensjonelle frem-gangsmåter, blir resorbsjonen pr. tidsenhet altfor lav til at opptimal terapeutisk effekt kan oppnåes.
Ved foreliggende oppfinnelse har det
imidlertid vist seg mulig å oppnå en like hurtig og fullstendig resorbsjon når om-handlede legemiddel gis i form av suppositorier, som når det gis per os. Som eksempel på estere etter oppfinnelsen skal nevnes etinylcykloheksanolkarbamat, di-metyletylkarbinolkarbamat, metylpropyl-karbinolkarbamat, diklorisopropanol-karbamat, trikloretanolkarbamat,
O-toloksypropandiolmonokarbamat,
metylpropylpropandioldikarbamat
(meprobamat).
Den teknikk som er utarbeidet for be-dømmelsen av resorberbarheten av den
terapeutisk virksomme bestandddelen av suppositorier, krever at forsøksdyr ved kon-trollforsøk pr. os får den ester man ønsker å prøve. Etter at virkningen av en viss mengde preparat gitt pr. os er blitt klar-lagt, gis samme mengde innarbeidet i et suppositorium, og effekten avleses. Det har vist seg hensiktsmessig å anvende meprobamat på grunn av dets muskelslappende virkning på skjelettmuskulaturen. Tilført med magesonde i en mende av 200 mg/kg medfører meprobamat innen en time en på-tagelig avslapping av extremitetmuskula-turen. Når meprobamat tilføres i samme mengde i form av vandige suppositorier, hvor basis består av f. eks. kakaofett, poly-etylenglykolblandinger eller hydrert kokusfett, fåes ingen resorbsjon med slikt resul-tat som oppnåes ved tilførsel per os.
Når samme mengde meprobamat til-føres i form av suppositorier hvor den virksomme bestanddelen er oppløst i en poly-etylenglykolblanding med et dråpepunkt under 40° C, som derpå er emulgert i hydrert kokusfett, hovedsaklig bestående av glyserollaurater, ved hjelp av ikke-jonogene emulgatorer, som sorbitanmonooleat og polyoksyetylensorbitanmonooleat, fåes samme muskelslappende effekt som ved tilførsel per os.
Oppfinnelsen belyses av følgende eksempel, i hvilket den angitte ester kan byt-tes med andre estre om ønskes.
Eksempel I.
En suppositoriemasse tilberedes av føl-gende stoffer: 15 g meprobamat, 6,8 g polyetylenglykol med en gjennomsnittlig molekylvekt på 600, 12,7 g polyetylenglykol med en gjennomsnittlig molekylvekt på 1000, 0,85 g sorbitanmonooleat, 0,85 g polyoksyetylensorbitanmonooleat, 63,8 g hydrert kokusfett, hovedsaklig bestående av glyse-roltrilaurat og glyserolmonolaurat ved at meprobamatet oppløses i en blanding av de smeltede polyetylenglykolene som har et dråpepunkt under 40° C, hvoretter denne oppløsning blandes med det hydrerte kokusfett, etter at dette er smeltet og blandet med sorbitanmonooleatet og polyoksyetyl-ensorbitanmonooleatet. Den resulterende emulsjon støpes i former, slik at suppositorier med en vekt på 2,7 g og inneholdende 0,4 g meprobamat oppnåes.
Eksempel 2.
En suppositoriemasse tilberedes av føl-gende stoffer: 15 g meprobamat, 10 g polyetylenglykol med en gjennomsnittlig molekylvekt på 600, 17 g polyetylenglykol med
en gjennomsnittlig molekylvekt på 1000, 1 g polyoksyetylensorbitanmonooleat, 57 g
hydrert kokusfett ved at meprobamatet oppløses i de smeltede polyetylenglykoler som også har et dråpepunkt under 40° C, hvoretter oppløsningen emulgeres med den smeltede blanding av kokusfett og emulgatorer. Av den resulterende emulsjon be-redes suppositorier å 2,7 g og inneholdende 0,4 g meprobamat.
Claims (1)
- Fremgangsmåte for fremstilling av suppositorier som inneholder tungt oppløse-lige estere, hovedsakelig i form av karbamater, som terapeutisk aktiv bestanddel, karakterisert ved at den aktive bestanddel oppløses i en polyetylen-glykolblanding med et dråpepunkt under 40° C, hvorpå oppløsningen emulgeres i hydrert kokusfett, fortrinnsvis ved hjelp av ikke-jono-gene emulgatorer. Anførte publikasjoner:U. S. patent nr. 2.055.063, 2.538.127, 2.790.746.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US67675567A | 1967-10-20 | 1967-10-20 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| NO126475B true NO126475B (no) | 1973-02-12 |
Family
ID=24715847
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| NO1470/68A NO126475B (no) | 1967-10-20 | 1968-04-18 |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US3524294A (no) |
| JP (1) | JPS528750B1 (no) |
| AT (1) | AT288899B (no) |
| BE (1) | BE710691A (no) |
| CA (1) | CA925058A (no) |
| CH (1) | CH484829A (no) |
| DE (1) | DE1657167C3 (no) |
| DK (1) | DK138734B (no) |
| ES (1) | ES349161A1 (no) |
| FI (1) | FI50614C (no) |
| FR (1) | FR1550831A (no) |
| GB (1) | GB1178821A (no) |
| IE (1) | IE32052B1 (no) |
| MY (1) | MY7100034A (no) |
| NL (1) | NL154172B (no) |
| NO (1) | NO126475B (no) |
| SE (1) | SE342209B (no) |
Families Citing this family (18)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3660963A (en) * | 1970-05-28 | 1972-05-09 | Crown Cork & Seal Co | Container closing apparatus and method |
| US3807133A (en) * | 1970-12-31 | 1974-04-30 | A Simonazzi | Machine adapted for the application of seals or lids to bottles and containers |
| US3760561A (en) * | 1971-03-01 | 1973-09-25 | Aluminum Co Of America | Capping machine and method |
| US4173104A (en) * | 1978-04-17 | 1979-11-06 | American Flange & Manufacturing Co., Inc. | Bottle capping apparatus and method |
| US4295320A (en) * | 1980-01-09 | 1981-10-20 | Owens-Illinois, Inc. | Closure conversion apparatus for existing closure applicating machines |
| BR9104593A (pt) * | 1991-10-18 | 1992-05-12 | J B O Comercial Ltda Me | Dispositivo para aplicacao de tampa com lacre em bocal de garrafa provido com saliencia de interferencia para o dito lacre |
| JP3687857B2 (ja) * | 1992-05-29 | 2005-08-24 | 澁谷工業株式会社 | 回転式容器処理装置のワークヘッド交換装置 |
| GB2268165A (en) * | 1992-06-30 | 1994-01-05 | United Distillers Plc | Adapting capping apparatus for applying different closures |
| IT1289514B1 (it) * | 1996-12-23 | 1998-10-15 | Ronchi Mario Off Mec | Dispositivo di aggancio rapido di gruppi di applicazione di tappi a contenitori,particolarmente per mandrini di macchine automatiche |
| DE19924659A1 (de) * | 1999-05-28 | 2000-11-30 | Khs Masch & Anlagenbau Ag | Verschließstation für eine Verschließmaschine umlaufender Bauart zum Verschließen von Flaschen oder dergleichen |
| ATE466814T1 (de) † | 2000-08-08 | 2010-05-15 | Sidel Spa | Verschliesskopf mit linearmotorantrieb |
| US6843360B2 (en) | 2002-03-27 | 2005-01-18 | Douglas Machine, Inc. | Retractable transfer device metering apparatus and methods |
| EP2427403A1 (en) * | 2009-05-07 | 2012-03-14 | Sidel S.p.A. | Capping head and apparatus for the capping of bottles |
| CN102153034B (zh) * | 2011-01-27 | 2012-10-03 | 上海新旭发机械科技有限公司 | 一种高速轧盖机 |
| CN109606770B (zh) * | 2018-12-04 | 2022-07-08 | 北京航天斯达科技有限公司 | 一种三瓣式自动抓紧旋盖头 |
| DE102019103095A1 (de) * | 2019-02-07 | 2020-08-13 | Krones Ag | Vorrichtung zum Behandeln eines Behälters |
| CN114725752B (zh) * | 2022-04-22 | 2023-11-21 | 深圳市展荣鑫精密技术有限公司 | 冠簧机 |
| EP4699975A1 (en) | 2023-04-20 | 2026-02-25 | Desarrollos Tamarit Plaza SL | Crown cap applicator head, crown cap application systems and method |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3332211A (en) * | 1964-12-24 | 1967-07-25 | American Flange & Mfg | Cap applying apparatus |
| US3308604A (en) * | 1965-03-10 | 1967-03-14 | Crown Cork & Seal Co | Crowning head |
-
1967
- 1967-10-20 US US676755A patent/US3524294A/en not_active Expired - Lifetime
-
1968
- 1968-01-03 IE IE10/68A patent/IE32052B1/xx unknown
- 1968-01-11 ES ES349161A patent/ES349161A1/es not_active Expired
- 1968-01-11 FR FR1550831D patent/FR1550831A/fr not_active Expired
- 1968-01-12 FI FI680073A patent/FI50614C/fi active
- 1968-01-16 SE SE570/68A patent/SE342209B/xx unknown
- 1968-01-16 GB GB2364/68A patent/GB1178821A/en not_active Expired
- 1968-01-19 NL NL686800856A patent/NL154172B/xx not_active IP Right Cessation
- 1968-01-23 AT AT67368A patent/AT288899B/de not_active IP Right Cessation
- 1968-01-26 CA CA010868A patent/CA925058A/en not_active Expired
- 1968-02-06 JP JP43007389A patent/JPS528750B1/ja active Pending
- 1968-02-07 CH CH177468A patent/CH484829A/fr not_active IP Right Cessation
- 1968-02-12 DK DK53768AA patent/DK138734B/da not_active IP Right Cessation
- 1968-02-13 BE BE710691D patent/BE710691A/xx not_active IP Right Cessation
- 1968-02-16 DE DE1657167A patent/DE1657167C3/de not_active Expired
- 1968-04-18 NO NO1470/68A patent/NO126475B/no unknown
-
1971
- 1971-12-31 MY MY197134A patent/MY7100034A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DE1657167A1 (de) | 1971-10-28 |
| NL6800856A (no) | 1969-04-22 |
| SE342209B (no) | 1972-01-31 |
| CH484829A (fr) | 1970-01-31 |
| DE1657167C3 (de) | 1974-11-14 |
| US3524294A (en) | 1970-08-18 |
| NL154172B (nl) | 1977-08-15 |
| BE710691A (no) | 1968-06-17 |
| JPS528750B1 (no) | 1977-03-11 |
| MY7100034A (en) | 1971-12-31 |
| DE1657167B2 (de) | 1973-05-24 |
| FI50614C (fi) | 1976-05-10 |
| AT288899B (de) | 1971-03-25 |
| FI50614B (no) | 1976-02-02 |
| DK138734C (no) | 1979-03-26 |
| CA925058A (en) | 1973-04-24 |
| ES349161A1 (es) | 1969-04-01 |
| DK138734B (da) | 1978-10-23 |
| GB1178821A (en) | 1970-01-21 |
| IE32052B1 (en) | 1973-04-04 |
| IE32052L (en) | 1969-04-20 |
| FR1550831A (no) | 1968-12-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Olds | Physiological mechanisms of reward. | |
| US4351825A (en) | Process for the preparation of tablets with retarded liberation of the active agent is predetermined | |
| AR035589A1 (es) | Esteres de acido difenilmetilcarboxilico con efecto anticolinergico, un procedimiento para su preparacion, el uso de los mismos para la preparacion de un medicamento y los preparados farmaceuticos que los contienen | |
| PT98291B (pt) | Processo para a preparacao de composicoes farmaceuticas contendo flupirtina para combater distensoes musculares | |
| IT1061751B (it) | Procedimento per la produzione di composti farmaceutici particolarmente adatti per la cura delle malattie di cuore e dell apparato circolatorio | |
| Dixit et al. | Effect of essential oil of leaves of Blumea lacera DC on central nervous system | |
| ES413316A1 (es) | Un procedimiento para la preparacion de aminas. | |
| WO1995017188A1 (de) | Deuterierte wirkstoffe in transdermaler applikation | |
| IE44030L (en) | Ó-amino-ketones. | |
| NO900428D0 (no) | System for regulert frigjoering av aktive stoffer og fremgangsmaate for deres fremstilling. | |
| MILLER et al. | Persistent effect of chlorpromazine on extinction of an avoidance response | |
| FR2334345A1 (fr) | Nouveau derive d'alcool benzylique, son procede de preparation et medicament le contenant | |
| Boyd | The antemetic action of chlorpromazine hydrochloride | |
| BE587925A (fr) | Procédé pour la production d'un vaccin du virus de la maladie des chiens. | |
| Nozik et al. | Studies on experimental ocular toxoplasmosis in the rabbit: II. Attempts to stimulate recurrences by local trauma, epinephrine, and corticosteroids | |
| US3198704A (en) | Ethyl linoleate emulsions for parenteral injection | |
| Spiegel | Bulbocapnine-benzedrine antagonism | |
| US3159538A (en) | Anti-inflammatory therapeutic agent and process | |
| DE1467745A1 (de) | Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen pathologischen Meteorismus | |
| US3231383A (en) | Process for the stabilization of 1-ascorbic acid in caramel excipients | |
| Caruthers | Nonmotoric influences of meprobamate on established shuttle shock-avoidance performance | |
| SU142111A1 (ru) | Средство дл борьбы с нематодами и филлоксерой | |
| DE918404C (de) | Verfahren zur Herstellung eines Impfstoffs zur Behandlung der nach einer Kinderlaehmung zurueckbleibenden Laehmungen | |
| Bichai | Pharmacokinetics and residues of Oxytetracycline hydrochloridein hybrid tilapia (Oreochromis aureus× O. niloticus) | |
| Gauron et al. | The modifiability of infantile shock traumatization effects by contiguous drug administrations |