NO178054B - Tannpleiemiddel - Google Patents

Description

Denne oppfinnelse angår tannpleieirtidler, særlig slike som har en antiplaque-virkning, det vil si en evne til å hemme veksten av tannplaque.

Det er beskrevet mange forbindelser med antiplaque-aktivitet. US-patent 4 522 806 (Muhlemann et al.) omfatter en oversikt over et betydelig antall litteratur-referanser som angår antiplaque-preparater varierende fra de som er basert på germicider, så som cetylpyridiniumklorid og klorheksidin, til de som er basert på metallioner, så som tinn(II)ioner og sinkioner. Anvendelse av kombinasjoner av antibakterielle stoffer og sinksalter er også omtalt. Selve patentet er rettet mot kombinasjonen av heksetidin og et sinksalt.

Blant de forbindelser som i den senere tid er undersøkt, er tinn(II)fluorid, og det er vist at når den anvendes som munnskyllevæske, er den effektiv til å hindre plaque-dannelse. Når imidlertid vandige oppløsninger anvendes, er bivirkninger så som en kraftig metallsmak og en gulbrun misfarvning iakttatt. En annen undersøkelse (Svatun, B. (1978) Acta Odontol. Scand. 36 205-210) har vist at den plaque-hemmende virkning av tinn(II)fluorid ble opprettholdt i en tannpasta inneholdende 0,4% tinn(II)fluorid og 1% tinn(II)pyrofosfat, mens en som inneholdt den samme mengde tinn(II)fluorid, men uten tinn(II)pyrofosfat, ikke oppviste noen plaque-hemmende virkning. En undersøkelse for å finne frem til den rolle som tinn(II)pyrofosfat har i tannpastaer inneholdende forskjellige relative mengder av tinn(II)fluorid og tinn(II)pyrofosfat, er rapportert av Svatun og Rølla, "The role of stanhous pyrophosphate in the plaque-inhibiting effect of dentifrices containing stannous fluoride", "Tooth Surface Interactions and Preventive Dentistry", IRL Press Ltd (London), s. 33 til 37, 1981. Denne undersøkelse viste at det var en klar sammenheng mellom innholdet av tinn(II)pyrofosfat og den plaque-hemmende virkning. Forfatterne trakk den konklusjon at den rolle som tinn(II)pyrofosfat har når det gjelder den plaque-hemmende virkning av tannpleiemidler inneholdende tinn(II)fluorid, synes å være som et reservoar for tinnioner.

I FR-A-2,4 06,437 beskrives orale preparater for forebyggelse av karies, som inneholder et tinn(II)salt, et fluoridsalt og en oralt godtagbar syre, idet preparatene har en pH på 2 til 4. Tinn(II)saltet kan være tinn(II)-pyrofosfat, og fluoridsaltet kan være natrium-monofluorfosfat, men det nevnes intet om den spesifikke kombinasjonen av disse to salter og heller ikke noe om den oppnådde anti-plaque virkning.

Foreliggende oppfinnelse er basert på visse ytterligere funn som er gjort i tilknytning til tannpleiemidler inneholdende tinn(II)salter. Ifølge oppfinnelsen tiveiebringes et tannpleiemiddelsom angitt i nedenstående krav 1.

Det er således funnet at antiplaque-aktiviteten hos et tannpleiemiddel inneholdende tinn(II)salter kan økes ved at tinn(II)saltet er tinn(II)pyrofosfat og ved at det i tannpleiemidlet innarbeides et vannoppløselig monofluorfosfat, særlig natrium-monofluorfosfat, idet tannpleiemiddelet har en pH på mer enn 4 opp til 8.

I tannpleiemidlene i henhold til oppfinnelsen kan mengden av tinn(II)pyrofosfat variere fra 0,1 til 5%, og mengden av monofluorfosfatsalt kan også variere fra 0,1 til 5%. Foretrukne områder er henholdsvis 0,5 til 2% og 0,4 til 3%.

Det kan ventes at i steden for eller i blanding med tinn(II)pyrofosfat, kan andre lite oppløselige tinn(II)forbindelser anvendes, så som tinn(II)metafosfat, tinn(II) oksyd, tinn(II)oksalat og tinn(II)fosfat.

Tannpleiemidlet ifølge oppfinnelsen vil inneholde vanlige ytterligere bestanddeler i konvensjonelle mengder. Således vil tannpleiemidlet omfatte et slipende rensemiddel, en væskefase inneholdende et fuktemiddel, vanligvis også et bindemiddel eller fortykningsmiddel, og et overflateaktivt middel.

Det foretrukne slipende rensemiddel er alumina, særlig alumina-trihydrat (aluminiumhydroksyd). Andre kjente slipemidler som er foreslått for tannpleiemiddel-bruk, omfatter silika, kalsiumpyrofosfat, kalsiumfosfat og uoppløselig natriummetafosfat. Mengden av det slipende rensemiddel kan variere fra 10% til 75% av tannpleiemidlets vekt.

Den flytende bærer i tannpleiemidlet omfatter vann og et fuktemiddel, i en mengde fra 10 til 90% av tannpleiemidlets vekt. Typiske fuktemidler er glycerol, sorbitol, propylenglykol og lavmolekylært polypropylen og/eller polyetylenglykoler.

En rekke forskjellige bindemidler eller fortykningsmidler er foreslått for tannpleiemiddel-bruk, innbefattet natrium-karboksymetylcellulose, hydroksyetylcellulose, hydroksyetyl-propylcellulose, xantan-gummi, kruskaragen, tragakant-gummi, findelt silika og syntetiske hektoritter. Mengden av bindemiddel vil vanligvis variere fra 0,5 til 5% av tannpleiemidlets vekt.

En ytterligere vanlig bestanddel i et tannpleiemiddel er et organisk overflateaktivt middel eller en blanding av overflateaktive midler. Mange overflateaktive midler er omtalt i litteraturen, men anioniske overflateaktive midler foretrekkes på grunn av sine gode skumegenskaper. Eksempler på anioniske overflateaktive midler er de høyere alkylsulfater, særlig natriumlaurylsulfat, og alkylarylsulfonater, særlig natriumdodecylbenzensulfonat. Andre eksempler er de i alt vesentlig mettede høyere alifatiske acylamider av lavere alifatiske amino-karboksylsyreforbindelser, for eksempel N-lauroylsarkosin og alkalimetall- og alkanolamid-salter derav.

Forskjellige andre bestanddeler kan efter ønske innarbeides i tannpleiemidlet ifølge oppfinnelsen, innbefattet smaksstoffer, søtningsmidler, så som sakkarin, hvitningsmidler så som titandioksyd, konserveringsmidler, andre antiplaque-midler og/eller antibakterielle midler og anti-tannstenmidler. I nødvendig utstrekning tilsettes midler for å regulere tannpleiemidlets pH, som kan variere fra mer enn 4 opp til 8.

JP-A-56/45408 (Lion Dentifrice Co.) angår preparater som skal tilføres til munnen og som omfatter en lite oppløselig tinn(II)forbindelse, en oppløselig fluorforbindelse som ikke inneholder noe tinnion, og en fytinsyreforbindelse. Fytinsyre-forbindelsen sies å øke oppløseligheten av

tinn(II)forbindelsen, forbedre stabiliteten av det oppløste tinn(II)ion, øke tennenes opptak av fluor, og resultere i en

økning av tannemaljens syremotstandsevne. Eksempel 3 i publikasjonen gir sammensetningen for en tannpasta som blant andre komponenter inneholder uoppløselig natriummetafosfat (40%), tinn(II)pyrofosfat (1,0%), natriummonofluorfosfat (0,76%) og pentanatriumfytat (2,0%).

De følgende eksempler illustrerer oppfinnelsen. Prosent-delene er efter vekt.

Eksempel 1

En tannpasta med følgende sammensetning ble fremstillet:

Det ble vist at denne tannpasta hadde en vesentlig høyere effektivitet til å redusere veksten av tannplaque enn et tannpleiemiddel som natrium-fluorfosfatet var utelatt fra, men som ellers var det samme.

Klinisk undersøkelse ble foretatt under anvendelse av fire dager ikke-børste-prosedyren beskrevet i Svatun og Rølla publikasjonen omtalt ovenfor, som ble publisert i "Tooth Surface Interactions and Preventative Dentistry". Tannpastaen i dette eksempel hadde en plaque-indeksverdi på 0,23, mens sammenlignings-tannpastaen som ikke inneholdt natrium-monof luorf osf at , hadde en plaque-indeksverdi på 0,59.

Ved en annen undersøkelse utført på samme måte, hadde tannpastaen ifølge dette eksempel en plaque-indeksverdi på 0,18.

Eksempel 2

En tannpasta med den følgende sammensetning ble fremstillet.

a - 2,4,4'-triklor-2'-hydroksy-difenyl eter

Den ovenfor beskrevne tannpasta var effektiv til å hemme veksten av tannplaque og hadde en plaque-indeksverdi på 0,10 ved undersøkelsen omtalt i Eksempel 1.

Claims (3)

1. Tannpleiemiddel med forbedret antiplaque-effekt, inneholdende fra 10 til 90 vektprosent av et flytende bæremiddel som omfatter vann og et fuktemiddel, fra 10 til 75 vektprosent av et slipende rensemiddel, fra 0,1 til 5 vektprosent av tinn(II)salt og fra 0,1 til 5 vektprosent av en fluorforbindelse, idet preparatet er i alt vesentlig uten innhold av et fytatsalt, karakterisert ved at tinn(II)saltet er tinn(II)pyrofosfat, fluorforbindelsen er et vann-oppløselig monofluorfosfatsalt, og tannpleiemiddelet har en pH på mer enn 4 opp til 8.

2. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at det vann-oppløselige monofluorfosfatsalt er natrium-monof luorf osf at .

3. Tannpleiemiddel ifølge krav 1, karakterisert ved at det inneholder fra 0,5 til 2 vektprosent tinn(II)pyrofosfat og 0,4 til 3 vektprosent natrium-monofluorfosf at.