PE20090692A1 - Procedimiento para la preparacion de compuestos de bencimidazol tienilamina y de sus derivados utiles como agentes inhibidores del agente de intercambio sodio/proton del tipo 3 - Google Patents

Procedimiento para la preparacion de compuestos de bencimidazol tienilamina y de sus derivados utiles como agentes inhibidores del agente de intercambio sodio/proton del tipo 3

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benzimidazole
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Nakyen Choy
Harpal S Gill
Andrea Hillegass
Jr John J Shay
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Sanofi Aventis Us Llc
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Abstract

REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE BENCIMIDAZOL, INHIBIDOR DEL AGENTE DE INTERCAMBIO SODIO/PROTON DEL SUBTIPO 3 (NHE-3), DE FORMULA (I), DONDE DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN DESCARBOXILAR AL 3-AMINO-4-METIL-TIOFENO-2-CARBOXILATO DE METILO CON UNA BASE ACUOSA Y UN ACIDO PARA OBTENER EL 3-AMINO-4-METILTIOFENO; PROTEGER DICHO TIOFENO ADICIONANDO DICARBONATOS O ANHIDRIDOS; CLORAR EL TIOFENO PARA OBTENER EL HIDROCLORURO DE 3-AMINO-2-CLORO-4-METILTIOFENO; HACER REACCIONAR DICHO HIDROCLORURO CON UN CLOROTIONOFORMATO DE ARILO O TIONOCARBONATO DE DI-ARILO Y UNA BASE PARA OBTENER EL O-ARILO DEL ACIDO (2-CLORO-4-METIL-TIOFEN-3IL)-TIOCARBAMICO QUE SE HACE REACCIONAR CON UNA FENILENODIAMINA PARA OBTENER UNA TIOUREA QUE LUEGO SE CICLA CON UN CLORURO DE ALQUILO O ARILSULFONILO PARA OBTENER UNA BASE LIBRE QUE SE ACIDIFICA CON CON CLORURO DE HIDROGENO; Y DONDE R1, R2 Y R3 SON H, OH, HALOGENO, ALQUILO C1-C6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON F; R4, R5, R6 Y R7 SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS
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