Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nowych 2H-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotialozolin-3-onów o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza grupe metylowa, metoksykarbo- nylowa, benzoilowa lub acetylowa. Zwiazki wytwarzane sposobem wedlug wynalazku wykazuja aktywnosc biologiczna.Wedlug wynalazku sposób wytwarzania nowych 2H-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin- 3-onów o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza grupe metylowa, metoksykarbonylowa, benzo¬ ilowa lub acetylowa polega na tym, ze nitryl kwasu 4,6-dimetylo-2-merkaptonikotynowego ogrzewa sie w stezonym kwasie siarkowym/w temperaturze 363-373 K, a otrzymany 2H-4,6- dimetylopirydo-[3,2-d] -izotialozolin-3-on o wzorze 2 poddaje sie nastepnie reakcji metylowania lub acylacji.Farmakologiczne badania skriningowe zwiazków wytworzonych sposobem wedlug wyna¬ lazku prowadzono na myszach i szczurach. Wyniki badan wykazaly, ze zwiazki hamuja agresje zwierzat izolowanych, wykazuja slaby synergizm z heksoborbitalem, wywieraja dzialania przeciw- serotonicznowe w tescie head-twitch oraz wykazuja dzialanie ochronne w odniesieniu do fazy drgawek klonicznych w tescie maksymalnego szoku elektrycznego. LD50 zwiazków podanych zwierzetom doswiadczalnym dootrzewnowo w formie 1% zawiesiny w tylozie wahalo sie w grani¬ cach 476-957 mg/kg.Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w pieciu przykladach wykonania.Przyklad I. 16,4 g (0,1 mola)3-cyjano-4,6-dimetylo-2-merkaptopirydyny rozpuszcza sie w 70ml stezonego kwasu siarkowego (d~l,83) i przy mieszaniu ogrzewa w 373 K przez 1 godzine. Po ochlodzeniu roztwór wylewa sie na 300 g lodu i neutralizuje 25% roztworem amoniaku, chlodzac przez dodawanie lodu do zobojetnianego roztworu. Osad wydzielajacy sie w trakcie neutralizacji rozpuszcza sie przez dodanie nadmiaru amoniaku i uzyskuje koncowa objetosc roztworu 0,6^-0,7 litra. Po przesaczeniu filtrat zakwasza sie kwasem octowym, a wydzielony osad odsacza po dwóch godzinach. Uzyskuje sie 13,0-14,5 g produkt, o temperaturze topnienia 467-469 K z wydajnoscia 72-80% wydajnosci teoretycznej.2 - 133953 Przyklad II. 1,8(0,01 mola) 2 H-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin-3-onu, wytworzo¬ nego jak podano w przykladzie I, w 20 ml 5% wodnego roztworu weglanu sodowego umieszcza sie ± na wodno-lodowej lazni chlodzacej i przy mieszaniu wkrapla 0,95 ml (0,01 mola) siarczanu dimety- lowego. Mieszanie kontynuuje sie prze/ czas 0,5 godziny i odsacza 1,3 g wydzielonego osadu o / temperaturze topnienia 383-390K. Surowy produkt oczyszcza sie przez krystalizacje z eteru] naftowego uzyskujac l,0g 2H-2A6-trimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin-3-onu, o temperaturze! topnienia 392-394K, z wydajnoscia 52% wydajnosci teoretycznej. y Przyklad III. 1,8g (0,01 mola) zwiazku, wytworzonego jak w przykladzie 1, w 20ml 5%l wodnego roztworu weglanu sodowego umieszcza sie na lazni chlodzacej i przy mieszaniu wkrapla ¦ 0v8ml (0,01 mola) chloromrówczanu metylowego. Mieszanie kontynuuje sie przez 0,5 godziny i odsacza 1,8 g wydzielonego osadu, o temperaturze topnienia 423-426 K. Surowy produkt oczy¬ szcza sie przez krystalizacje z octanti etylu. Otrzymuje sie 1,5g 2H-2-metoksykarbonylo-4,6- dimetylopirydo-[3,2-d] -izoiiazolin-3-onu, o temperaturze topnienia 432-434 K; z wydajnoscia 66% wydajnosci teoretycznej.Przyklad IV. l,8g (0,01 mola) zwiazku, wytworzonego jak w przykladzie I, w 18ml bezwodnika octowego miesza sie w temperaturze 333-343 K przez czas 0,5 godziny. Po ochlodzeniu odsacza sie 2,0 g 2H-2-acetylo-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazoIin-3-onu, o temperaturze top¬ nienia 475-477 K, z wydajnoscia 90% wydajnosci teoretycznej.PrzykladV. 1,8 g (0,01 mola), zwiazku wytworzonegojak w przykladzie I, w 10 ml chlorku benzoilu ogrzewa sie w 373 K przez 2 godziny i pozostawia na 12 godzin w temperaturze pokojowej.Mieszanine rozciencza sie nadmiarem eteru etylowego, wydzielony osad odsacza sie i przemywa rozcienczonym roztworem amoniaku. Otrzymuje sie 2,5 g surowego osadu o temperaturze topnie¬ nia 490-494 K, który oczyszcza sie przez krystalizacje z benzenu. Uzyskuje sie 2,1 g 2 H-2-benzoilo- 4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin-3-onu, o temperaturze topnienia 492-494 K, z wydajnoscia 78% wydajnosci teoretycznej.Zastrzezenie patentowe Sposób wytwarzania nowych 2H-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin-3-onów o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza grupe metylowa, metoksykarbonylowa, benzoilowa lub acety- lowa, znamienny tym, ze nitryl kwasu 4,6-dimetylo-2-merkaptonikotynowego ogrzewa sie w stezo¬ nym kwasie siarkowym w temperaturze 363-373 2K, a otrzymany 2H-4,6-dimetylopirydo-[3,2-d] -izotiazolin-3-on o wzorze 2 poddaje sie nastepnie reakcji metylowania lub acylacji.133953 CH: O ii C /V N* NR Gdz-ce-- R-CHs.COOCHa, COCsris.COCHi 7 WzoH Wzhr 2 PLThe present invention relates to a process for the preparation of new 2H-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothialozolin-3-ones of the general formula I, in which R represents a methyl, methoxycarbonyl, benzoyl or acetyl group. The compounds according to the invention show biological activity. According to the invention, the method for the preparation of new 2H-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-ones of the general formula I, in which R represents methyl, methoxycarbonyl, benzo ¬ylic or acetyl is where the 4,6-dimethyl-2-mercaptonicotinic acid nitrile is heated in concentrated sulfuric acid (363-373 K), and the obtained 2H-4,6-dimethylpyrido- [3,2-d The] -isothialozolin-3-one of the formula II is then subjected to a methylation or acylation reaction. Pharmacological screening of the compounds according to the invention was carried out in mice and rats. The results of the research showed that the compounds inhibit the aggression of isolated animals, show weak synergism with hexoborbital, exert anti-serotonic effects in the head-twitch test and show a protective effect in relation to the phase of clonic seizures in the maximum electric shock test. The LD50 of the compounds administered intraperitoneally in the form of a 1% suspension in tylose ranged from 476-957 mg / kg. The subject of the invention is illustrated in five working examples. Example I. 16.4 g (0.1 mole) 3- Cyano-4,6-dimethyl-2-mercaptopyridine is dissolved in 70 ml of concentrated sulfuric acid (d ~ 1.83) and heated with stirring to 373 K for 1 hour. After cooling, the solution is poured onto 300 g of ice and neutralized with a 25% ammonia solution, while cooling by adding ice to the neutralized solution. The precipitate that develops during the neutralization dissolves by adding excess ammonia, and a final solution volume of 0.6 to 0.7 liters is obtained. After filtering, the filtrate is acidified with acetic acid and the separated precipitate is filtered off after two hours. The product obtained is 13.0-14.5 g, m.p. 467-469 K and a yield of 72-80% of theory. 2 - 133953 Example II. 1,8 (0.01 mol) 2H-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-one, prepared as described in Example 1, in 20 ml of 5% aqueous sodium carbonate solution They are placed in a cooling-water bath and 0.95 ml (0.01 mol) of dimethyl sulfate is added dropwise with stirring. Stirring is continued for 0.5 hour and 1.3 g of the separated precipitate is filtered off, m.p. 383-390K. The crude product is purified by crystallization from petroleum ether to give 1.0 g of 2H-2A6-trimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-one, at a temperature of 20 g. mp 392-394K, 52% of theory. y Example III. 1.8 g (0.01 mole) of the compound prepared as in Example 1 in 20 ml of 5% l aqueous sodium carbonate solution are placed in a cooling bath and, while stirring, ¦ 0 v8 ml (0.01 mole) of methyl chloroformate are added dropwise. Stirring is continued for 0.5 hour and 1.8 g of the separated precipitate is filtered off, m.p. 423-426 K. The crude product is purified by crystallization from ethyl acetate. 1.5 g of 2H-2-methoxycarbonyl-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isoioliazolin-3-one are obtained, m.p. 432-434 K; on a yield of 66% of the theoretical value. Example IV. 1.8 g (0.01 mol) of the compound prepared as in Example 1 in 18 ml of acetic anhydride are stirred at 333-343 K for 0.5 hour. After cooling, 2.0 g of 2H-2-acetyl-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazoIin-3-one are filtered off with a melting point of 475-477 K, the yield of 90% of theory. Example V. 1.8 g (0.01 mol) of the compound prepared as in Example 1 in 10 ml of benzoyl chloride is heated at 373 K for 2 hours and left for 12 hours at room temperature. The mixture is diluted with an excess of diethyl ether, the precipitate formed is filtered off with suction. and washed with dilute ammonia solution. 2.5 g of crude solid with a melting point of 490-494 K are obtained, which is purified by crystallization from benzene. 2.1 g of 2 H-2-benzoyl-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-one are obtained, with a melting point of 492-494 K, with a yield of 78% of theoretical yield. A method for the preparation of new 2H-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-ones of the general formula I, in which R is a methyl, methoxycarbonyl, benzoyl or acetyl group, characterized in that the acid nitrile is 4,6-dimethyl-2-mercaptonicotinic acid is heated in concentrated sulfuric acid at 363-373 2K, and the resulting 2H-4,6-dimethylpyrid- [3,2-d] -isothiazolin-3-one of formula 2 then undergoes a methylation or acylation reaction. 133953 CH: O i C / VN * NR Gdz-ce-- R-CHs.COOCHa, COCsris.COCHi 7 WzoH Wzhr 2 PL