PL182561B1

PL182561B1 - Dwuskładnikowy środek do czyszczenia zębów

Info

Publication number: PL182561B1
Application number: PL95309910A
Authority: PL
Inventors: Shannon K. Campbell; Edward A. Tavss; Steven W. Fisher; Marilou Joziak; Richard F. Theiler; Michael Prencipe
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1994-08-08
Filing date: 1995-08-07
Publication date: 2002-01-31
Also published as: PL309910A1; HU218971B; DK0696450T3; AU692267B2; AU2713695A; ZA956080B; DE69530727T2; ATE240090T1; HU9502332D0; EP0696450A1; RO113609B1; DE69530727D1; HUT73061A; EP0696450B1; CA2154955C; MY117592A; US5843409A; CA2154955A1; BR9503544A; US5693314A

Abstract

1. Dwuskladnikowy srodek do czyszczenia zebów, zawierajacy skladniki znoszace nad- wrazliwosc zebiny i inne typowe substancje dodatkowe, likwidujacy lub zmniejszajacy dys- komfort i ból, znamienny tym, ze zawiera pierwszy skladnik czyszczacy zawierajacy azotan potasu i drugi skladnik czyszczacy zawierajacy SnF2 , przy czym pierwszy skladnik i drugi skladnik sa utrzymywane oddzielnie az do czasu, gdy sa wydozowane w celu naniesienia na zeby wymagajace zniesienia nadwrazliwosci zebiny. PL PL PL

Description

Przedmiotem wynalazku jest dwuskładnikowy środek do czyszczenia zębów, który usuwa lub zmniejsza dolegliwości i ból związane z nadwrażliwością zębiny, a szczegółowo dwuskładnikowy stomatologiczny środek znoszący nadwrażliwość.

Jako nadwrażliwość zębiny określa się ostry, zlokalizowany ból zębów występujący w odpowiedzi na fizyczne pobudzenie powierzchni zębiny bodźcem termicznym (gorący lub zimny), osmotycznym, dotykiem lub kombinacją tych bodźców, działających na odsłoniętą zębinę.

Odsłonięcie zębiny, które zwykle spowodowane jest cofaniem się dziąseł lub utratą szkliwa, często prowadzi do nadwrażliwości. W publikacji Absi. J. Clin. Periodontal. 14, 280-4 (1987) stwierdzono, że kanaliki zębinowe, które sąotwarte, maja duży związek z nadwrażliwością zębiny. Kanaliki zębinowe wychodzą z miazgi do kostniwa. Kiedy powierzchnia kostniwa korzenia zęba jest zerodowana kanaliki zębinowe są wyeksponowane na działanie środowiska zewnętrznego. Takie kanaliki tworzą drogę dla przechodzenia płynu do nerwów miazgowych, przy czym taki przepływ jest wywołany zmianami temperatury, ciśnienia i gradientów jonowych. W badaniach klinicznych wykazano, że sole takie jak SnF₂, skutecznie zmniejszają nadwrażliwość zębiny. Taki efekt terapeutyczny przypisuje się w dużym stopniu jonom cynawym (Sn2⁺) tworzącym sól. Uważa się, że SnF2jest skuteczny w znoszeniu nadwrażliwości ponieważ zatyka wyeksponowane kanaliki zębinowe, na powierzchni których tworzy się osad kompleksów cyny o niskiej rozpuszczalności skutecznie blokując otwarte kanaliki. Kiedy nadwrażliwe zęby traktuje się środkiem do czyszczenia zawierającym sole cyny takie jak SnF2, każdorazowo osad Sn gromadzi się na powierzchni zębów, aż pokryje całkowicie lub prawie całkowicie wyeksponowane kanaliki zębinowe. przez blokowanie kanalików zmniejsza się wpływ bodźców zewnętrznych, dając w efekcie mniejszy ból

Wiadomo także, że sole potasu skutecznie działają na nadwrażliwość zębiny. Na przykład z opisu patentowego USA nr 3,863,006 wiadomo, że sole potasu takie jak azotan potasu, włączone w skład pasty do zębów usuwają wrażliwość zębów po szczotkowaniu ich przez kilka tygodni. Specjaliści w tej dziedzinie uważają, że za terapeutyczny efekt odczulający stosowanych miejscowo w jamie ustnej produktów, które zawierają azotan potasu, odpowiedzialny jest wzrost pozakomórkowego stężenia potasu w pobliżu nerwów miazgowych leżących pod

182 561 wrażliwązębiną. W związku z biernądyfuzjąpotasu do i z otwartych kanalików zębinowych konieczne jest powtarzane stosowanie substancji czynnej aby zapewnić niezbędne stężenie w pobliżu nerwów miazgowych.

Z europejskiego opisu patentowego nr 0278644 wiadomo, że gdy w kombinacji z soląpotasu stosuje się Triclosan, eter 2,4,4' -trichloro-2'-hydroksy-difenylowy, uzyskuje się zwiększony efekt znoszenia nadwrażliwości. Wealer i in. w skrócie pt. „Effect ofTriclosan on Neuromuscular Transmission in the Rat, JDR (Journal of Dental Research) 1994 (Abstract nr 703) donoszą, że Triclosan w tak niskim stężeniu jak 10 ppm wywiera wyraźne działanie hamujące na neuromięśniową transmisję, co wskazuje, że Triclosan ma działanie znieczulające.

Łączne zastosowanie Triclosanu i soli potasu w celu leczenia nadwrażliwości zębiny obejmuje dwa różne mechanizmy działania, tak jak w przypadku łącznego stosowania cyny i soli potasu.

Próby włączenia mieszaniny takich środków jak Triclosan i Snly i sole potasu, takie jak azotan potasu, do jednej kompozycji do czyszczenia zębów miały jednak ograniczony efekt jeśli chodzi o dostarczenie na zęby skutecznych ilości obu składników. W przypadku soli cyny, takich jak SnF₂, w środku do czyszczenia zębów tworzą się sole cynowe i nierozpuszczalne związki cynawe, takie jak Sn(OH)₂, SnO₂ i Sn(SO4)₂, a osad jest nieskuteczny w zatykaniu powierzchni zębiny, które jest niezbędne dla uzyskania żądanego efektu. Także przedłużony kontakt jonów cynawych i azotanowych w jednym środku prowadzi do reakcji tych jonów powodującej konwersję NO3 w potencjalnie toksyczne substancje.

Gdy Triclosan i KNO3 łączono w nośniku do pasty do zębów-’, stwierdzono, że Triclosanjest niekompatybilny z KNO3, co powoduje, że wydziela się z zawiesiny w nośniku i staje się niedostępny jako substancja czynna.

Wynalazek dotyczy środka do czyszczenia zębów, który gdy jest naniesiony na zęby zawiera znoszącą wrażliwość kombinację soli potasu i drugiego niekompatybilnego znoszącego wrażliwość składnika, dzięki czemu uzyskuje się większą ulgę w bólu.

Przedmiotem wynalazku jest dwuskładnikowy środek do czyszczenia zębów, zawierający składniki znoszące nadwrażliwość zębiny i inne typowe substancje dodatkowe, likwidujący lub zmniejszający dyskomfort i ból, charakteryzujący się tym, że zawiera pierwszy składnik czyszczący zawierający azotan potasu i drugi składnik czyszczący zawierający SnF2, przy czym pierwszy składnik i drugi składnik są utrzymywane oddzielnie aż do czasu, gdy są wydozowane w celu naniesienia na zęby wymagające zniesienia nadwrażliwości zębiny.

Środek korzystnie zawiera drugi składnik czyszczący w postaci bezwodnego żelu.

Środek korzystnie zawiera drugi składnik czyszczący w postaci wodnego środka czyszczącego.

Środek korzystnie w drugim składniku czyszczącym zawiera materiał ścierny.

Środek korzystnie jako pierwszy składnik czyszczący zawiera wodny środek czyszczący z azotanem potasu, a jako drugi składnik czyszczący zawiera bezwodny żel z SnF2.

Wynalazek oparty jest na odkryciu, że gdy źródło soli potasu i źródło drugiego czynnika znoszącego wrażliwość, który jest niekompatybilny z solami potasu, utrzymuje się oddzielnie i łączy się po raz pierwszy na powierzchni zębów, otrzymuje się poprawiony efekt zniesienia nadwrażliwości jako wynik łącznej obecności tych składników. Stwierdzono, że kompozycje według wynalazku dzięki temu są dużo bardziej skuteczne w znoszeniu nadwrażliwości zębów niż kompozycje, w których każdy ze składników występuje sam.

W jednym z wykonań wynalazku, środek znoszący nadwrażliwość zębów, który zawiera źródło pierwszej znoszącej nadwrażliwość soli potasu takiej jak azotan potasu i źródło drugiego czynnika znoszącego wrażliwość, jest umieszczony w pojemniku, w którym oba źródła znajdują się oddzielnie i nie mieszają się aż do momentu, kiedy sąrównocześnie nanoszone na zęby. W przypadku soli cynawych, takich jak SnF2, i soli potasu, takich jak KNO3, stwierdzono, że gdy składniki te zmiesza się bezpośrednio przed naniesieniem na zęby, nie reagują one natychmiast i nie tworzą nierozpuszczalnych związków cyny ani nie ma znaczącej straty azotanu, a wytworzona mieszanina zawiera SnF2 i KNO3 w nieprzereagowanej postaci przez wystarczający czas, np.

182 561 do 10 minut, aby sole te można było nanieść na zęby w ich niezmodyfikowanej, nieprzereagowanej, skutecznej formie.

Uważa się, że kombinacja soli Sn i K przynosi większąulgę w bólu, częściowo dzięki stopniowemu gromadzeniu się Sn²⁺ na powierzchni zębiny, która zatrzymuje K+ w kanalikach, zapobiegając ich ucieczce do środowiska zewnętrznego i zwiększając w ten sposób szybkość ich przepływu do miazgi, gdzie aktywnie odczulają nerwy przynosząc ulgę, aż kanaliki całkowicie zostaną pokryte warstwą Sn²⁺. Gdy w środku do czyszczenia Triclosan i sole potasu utrzymuje się oddzielnie, w czasie stosowania na zęby Triclosan jest dostępny w pełnym stężeniu, w jakim został dodany.

Na rysunkach fig. 1 przedstawia rzut pionowy w częściowym przekroju tuby, którą można składać, zawierające parę (dwa) oddzielnych przedziałów, z których każdy zawiera inny składnik środka do czyszczenia zębów, takiego jak żel lub pasta, przy czym te przedziały kończą się dopiero w szyjce tuby, wobec czego przy zwykłym stosowaniu ich zawartość może być wydozowana równocześnie na szczotkę do zębów.

Figura 2 przedstawia fotomikrografię z elektronowego mikroskopu skaningowego (powiększenie 7500 razy) powierzchni krążka zębiny traktowanej żelem zawierającym zarówno cynę jak i sole potasu.

Figura 3 przedstawia fotomikrografię z elektronowego mikroskopu skaningowego (powiększenie 7500 razy) powierzchni krążka zębiny traktowanej równocześnie oddzielnie wytłoczonymi środkami z cyna i solą potasu.

Poniżej przedstawiono opis korzystnych rozwiązań według wynalazku.

W celu wytworzenia składnika z azotanem potasu, sól te na ogół wprowadza się do środka do czyszczenia zębów, który zwykle obejmuje nośnik zawierający wodę, środek utrzymujący wilgotność, środek powierzchniowo czynny i polerujący. Środek utrzymujący wilgotność zwykle jest mieszaniną substancji utrzymujących wilgotność, takichjak gliceryna, sorbitol i glikol polietylenowy o ciężarze cząsteczkowym w zakresie 200 - 1000, ale można także stosować inne mieszaniny bądź pojedyncze substancje utrzymujące wilgotność.

Zawartość środka utrzymującego wilgotnośćjest w zakresie od około 10% do około 80% wag., a korzystnie od około 40% do około 50% wag. Zawartość wody jest w zakresie od około 10% do około 20% wag.

Źródłem znoszących wrażliwość jonów potasu jest rozpuszczalny w wodzie azotan potasu. Azotan potasu zwykle stanowi około 2% do około 15% wag., a korzystnie około 3% do około 10% wag. kompozycji.

Środki zawierające azotan potasu mogą zawierać nieorganiczne zagęszczacze, które obejmują koloidalne krzemionki, takie jak Cabosil z firmy Cabot Corporation i zagęszczające krzemionki obejmujące krzemionki formy Crosfield Chemicals o nazwie Sorbosil TC-15 lub Sylox 15 firmy W. R. Grace.

Do środka czyszczącego, który zawiera azotan potasu można też włączyć organiczne zagęszczacze typu naturalnych i syntetycznych żywic, których przykładem jest karagenina (mech irlandzki), guma ksantanowa i sól sodowa karboksymetylocelulozy, skrobia, poliwinylopirolidon, hydroksyetylopropyloceluloza, hydroksybutylometyloceluloza, hydroksypropylometyloceluloza i hydroksyetyloceluloza.

Stężenie organicznego zagęszczacza w środkach według wynalazku może wynosić około 0,1 do około 3% wag., korzystnie około 0,5 do około 1% wag.

Środek, który jako składnik zawiera znaczący wrażliwość azotan potasu, może także zawierać środki powierzchniowo czynne, nadające mu zdolność pienienia się. Korzystnie sąto środki anionowe, niejonowe lub amfolityczne, a najkorzystniej anionowe. Odpowiednimi przykładami anionowych środków powierzchniowo czynnych są wyższe alkilosiarczany, takie jak laurylosiarczan potasu lub sodu, który jest korzystny, monosiarczany monoglicerydów wyższych kwasów tłuszczowych, takie jak sól monosiarczanowego monoglicerydu uwodornionych kwasów tłuszczowych z oleju kokosowego, alkiloarylosulfoniany, takie jak dodecylobenzenosulfonian sodu, wyższe tłuszczowe sulfooctany, estry 1.2-dihydiOksy-propanosulfonianu i wyższych

182 561 kwasów tłuszczowych oraz zasadniczo nasycone wyższe alifatyczne acyloamidy niższych alifatycznych kwasów aminokarboksylowych, takie jak zawierające 12 do 16 atomów węgla w kwasie tłuszczowym, rodnikach alkilowych lub acylowych itp. Przykładami takich ostatnio wymienionych amidów sąN-laurylosarkozyna i sole N-lauroilo-, N-mirystoilo- lub N-palmitoilosarkozyny.

Przykładami rozpuszczalnych w wodzie niejonowych środków powierzchniowo czynnych są produkty kondensacji tlenku etylenu z różnymi związkami zawierającymi wodór, które sąreaktywne i majądługie hydrofobowe łańcuchy (np. alifatyczne łańcuchy o około 12 do 20 atomach węgla), przy czym produkty kondensacji („etoksamery”) zawierają hydrofilowe reszty polioksyetylenowe, takie jak produkty kondensacji poli (tlenku etylenu) z kwasami tłuszczowymi, alkoholami tłuszczowymi, amidami tłuszczowymi i innymi tłuszczowymi ugrupowaniami, oraz z tlenkiem propylenu i tlenkami polipropylenu (np. produkty pod nazwą Pluronic^R).

Środki powierzchniowo czynne zwykle występują w kompozycjach do czyszczenia zębów zawierających azotan potasu, w stężeniu około 0,5 do około 5,0% wag. Do kompozycji z azotanem potasu według wynalazku mogą być włączone środki ścierne, korzystnie materiały o średniej wielkości cząstek do około 10 pm i bardzo wysokiej powierzchni właściwej, np. w zakresie 150-750 m²/g. Korzystna jest strącona bezpostaciowa uwodniona krzemionka, taka jak Sorbosil AC-35, firmy Crosfield Chemicals lub Zeodent 115 firmy Huber Company, ale mogą też być stosowane inne środki ścierne, takie jak metafosforan sodu, metafosforan potasu, fosforan triwapniowy, dihydrat fosforanu wapnia, bezwodny fosforan diwapniowy, pirofosforan wapnia, ortofosforan magnezu, fosforan trimagnezowy, węglan wapnia, wodorowęglan sodu, trihydrat tlenku glinu, krzemian glinu, krzemian cyrkonu, tlenek glinu i bentonit.

Stężenie środka ściernego w składniku kompozycji według wynalazku znoszącej wrażliwość, zawierającym azotan potasu, zwyklejest w zakresie 2 do około 40% wag., a korzystnie 5 do 20% wag.

Do tego składnika kompozycji można także włączyć inne składniki, które obejmują pigment, substancje słodzącą, zapachowai konserwującą. W środkach w postaci białych kremów do zębów jako pigment występuje ditlenek tytanu, butyl, w ilości zwykle w zakresie 0,5 do 1 % wag., korzystnie 0,75 do 1,25% wag. Środek słodzący może być sztuczny lub syntetyczny w ilości zwykle w zakresie 0,1 do 1 % wag., korzystnie 0,3 do 0,5% wag. Zawartość środka zapachowego, który korzystnie jest mieszaniną mięty pieprzowej i mentolu, zwykle jest w zakresie 0,5 do 2% wag., korzystnie 0,5 do 1,5% wag. W celu uzyskania żądanego koloru można stosować barwniki F. D. & C Grade w odpowiednich ilościach. Zawartość innych składników lub adiuwantów w składniku zawierającym sól potasu zwykle nie przekracza 10% wag., częstojest niższa niż 5% wag., a może również wynosić 0%.

Składnik zawierający znoszący wrażliwość azotan potasu przygotowuje się przez dyspergowanie środka utrzymującego wilgotność i środka żelującego w konwencjonalnym mieszalniku, aż mieszanina stanie się gładką zawiesiną i następnie dodanie wody. Mieszaninę można ogrzać do 37,7°C - 43,3°C i mieszać przez 10 do 30 minut, w wyniku czego otrzymuje się homogeniczny żel. Dodaje się znoszącego wrażliwość azotanu potasu i miesza się przez 20 minut lub do całkowitego rozpuszczenia. Dodaje się środka słodzącego i barwiącego i miesza się przez 20 minut. Mieszaninę przenosi się do mieszalnika próżniowego. Następnie dodaje się środka ściernego i miesza się przez 10 do 30 minut z wysoką prędkością pod próżnią w zakresie 6,65.10² Pa do 1,33.10⁴ Pa, korzystnie 6,65.102 Pa do 66,5.102 Pa i otrzymuje się homogeniczną mieszaninę. Następnie do pasty dodaje się środka powierzchniowo czynnego i zapachowego i miesza się przez dalsze 10 do 20 minut pod próżnią 6,65.10-² Pa do 66,5.102 Pa. Wytworzony produkt jest trwałym znoszącym wrażliwość środkiem do czyszczenia zębów o teksturze takiej jak typowe pasty lub żele do czyszczenia zębów, o pH w zakresie 5 do 8, korzystnie 6,5 do 7,5 np. 7 i o przyjemnym zapachu.

W drugim składniku środka, który zawiera sól SnF₂, w związku z nietrwałościąchemiczną tej soli w wodnych roztworach, SnF₂, zwykle nanosi się na zęby w postaci niewodnego żelu, w którym nośnikiem dla SnF₂ jest bezwodna gliceryna.

Ten żelowy składnik zwykle zawiera około 0,10 do około 2,0% wag. SnF₂. Preparaty żelowe zawierające SnF₂ zawierają około 0,30 do około 0,9% wag. SnF₂, a korzystnie 0,35 do 0,85%

182 561 wag., około 87 do około 97% wag. bezwodnej gliceryny, korzystnie około 90 do około 95% wag. i około 0,2 do około 10,0% wag. glikolu polietylenowego o średnim ciężarze cząsteczkowym 1000, korzystnie około 5,0 do 8,0% wag.

Glikol polietylenowy, którego używa się do wytwarzania żelowego składnika z SnF2, korzystnie jest niejonowym polimerem tlenku etylenu o średnim ciężarze cząsteczkowym 1000 i wzorze ogólnym:

HOCH₂ (CH₂OCH2)nCH₂OH, w którym n oznacza średnią liczbę grup oksyetylenowych, takim jak glikol polietylenowy 1000, przy czym liczba 1000 oznacza średni ciężar cząsteczkowy.

Do tego komponentu według wynalazku wprowadza się także skuteczną ilość substancji zapachowej, która jest kompatybilna z SnF2 i trwała w obecności tej soli. Składnik zapachowy stanowi około 0,05 do około 1%o wag., korzystnie około 0,1 do około 0,5% wag. składnika żelowego. Odpowiednie w tym celu są olejki zapachowe, np. olejek z mięty ogrodowej, mięty pieprzowej, rośliny „wintergreen”, olejek goździkowy; salicylan metylu i mentol.

Środki zagęszczające mogą być ewentualnie włączone do żelu z SnF2 w ilości około 0,01 do około 0,8% wag. Odpowiednie środki zagęszczające obejmująhydroksyetylocelulozę i rozpuszczalne w wodzie sole eterów celulozy, takie jak sól sodowa karboksymetylocelulozy i sól sodowa karboksymetylohydroksyetylocelulozy oraz naturalne żywice.

Żel z SnF2 można przygotować przez zawieszenie soli, środka zapachowego i glikolu polietylenowego 1000 w bezwodnej glicerynie ogrzanej do temperatury 45°C do 140°C mieszając w odpowiednim mieszalniku, takim jak mieszalnik Lightening przez około 30 minut aż do utworzenia homogenicznego roztworu. Po ochłodzeniu otrzymuje się zasadniczo sztywny niepłynny żel.

W celu skutecznego oddzielenia składnika z azotanem potasu od składnika z SnF2 przed użyciem można wykorzystać dowolne dogodne środki. Np. może temu służyć jeden pojemnik podzielony, w którym składnik zawierający SnF2 i składnik zawierający azotan potasu znajdują się w oddzielnych przegrodach i nie mieszają się aż do naniesienia na zęby. Alternatywnie, składnik zawierający SnF2 i składnik zawierający KNO3 mogąbyć w oddzielnych pojemnikach, z których są dozowane i mieszane bezpośrednio przed użyciem.

Na przykład, w rozwiązaniu przedstawionym na fig. 1, składniki kompozycji są zawarte w zwykłym pojemniku i są oddzielone od siebie przegroda, takąjak ścianka, tworząca całość z pojemnikiem, która zapobiega mieszaniu się tych składników przed wydozowaniem.

Na figurze 1 przedstawionajest tuba dozująca 11 wyposażona w nakrętkę 13, którą zamyka się na czas przechowywania i która obejmuje korpus 15 i dwie wewnętrzne komory 17 i 19, które kontaktują się ze sobą wzdłuż powierzchni 21. Jak zilustrowano, komory zawierają pierwszy i drugi składnik 23 i 25 dwuskładnikowego środka do czyszczenia zębów według wynalazku. Gwintowany kołnierz 27 na części szyjkowej 29 tuby 11 pomaga usztywnić taką szyjkę. Środek według wynalazku będzie dozowany w postaci dwóch równocześnie wychodzących wałeczków, gdy tubę ściśnie się ręką.

Następujące przykłady ilustrują wynalazek, ałe nie ograniczająjego zakresu. W opisie i zastrzeżeniach wszystkie ilości i proporcje podane są wagowo.

Przykład I.

Żel zawierający SnFj, który jest składnikiem dwuskładnikowego środka według wynalazku, przygotowano z następujących składników:

Żel z SnF₂

Składnik Stężenie (% wag.)

Gliceryna 92,700

Glikol polietylenowy 1000 6,00

SnF2 0,8000

Substancja zapachowa 0,50 (Creme de menthe)

182 561

Glicerynę, substancję zapachową i glikol polietylenowy 1000 mieszano najpierw w 100°C przez 30 minut do wytworzenia homogenicznego roztworu. Następnie roztwór ten mieszano z SnF₂ przez 30 minut z prędkością 800 obr./min. w mieszalniku Lightening. Po ochłodzeniu wytworzył się żel.

Pastę zawierająca azotan potasu, którajest składnikiem dwuskładnikowego środka według wynalazku, przygotowano z następujących składników:

Pasta do zębów z KNO3

Składnik	% wag.
Sorbitol	22,3^^
Gliceryna	17,0
Zeodent115	11,00
Woda dejonizowana	21,00
Sylox 15	5,00
Azotan potasu	11,00
Glikol polietylenowy 600	3,00
Laurylosiarczan sodu	b20
Karboksymetyloceluloza	60
Sól sodowa sacharyny	0,^0
Substancja zapachowa	0,,^0
Całość	100,00
Glicerynę, sorbitol, glikol polietylenowy,	karboksymetylocelulozę dyspergowano w kon-

wencjonalnym mieszalniku aż do wytworzenia zawiesiny o gładkim wyglądzie, po czym dodano wody i mieszano przez 10 do 30 minut wytwarzając homogeniczny żel, w którym zdyspergowany był azotan potasu. Dodano środka barwiącego i słodzącego i mieszano przez 20 minut, po czym przeniesiono do mieszalnika próżniowego. Dodano wówczas środków krzemowych i mieszano przez 10 do 30 minut z wysokąprędkościąpod próżnią. Do pasty dodano laurylosiarczanu sodu i środka zapachowego, po czym mieszano przez dalsze 20 minut pod próżnią 66,5.102 Pa. Otrzymano pastę do zębów o przyjemnym zapachu.

Żel z SnF2 i pasta z KNO₃ przygotowana jak powyżej miały konsystencje nadającą się do wytłaczania. Po 2 dniach przechowywania oddzielne wałeczki dwóch środków do czyszczenia wytłoczono kolejno na włosie szczotki do zębów. Po 5 minutach zmieszano je razem i mieszaninę poddano analizie na SnF2. Analiza wykazała obecność 0,4% jonów cynawych w postaci fluorku cynawego, wskazując, że 100°% pierwotnej zawartości jonów było dostępne dla skutecznego leczenia nadwrażliwości zębów.

W celu porównania powtórzono procedurę według przykładu I, z tą różnicą, że SnFo włączono do pasty z KNO3 Taka kompozycja zawierała następujące składniki:

Porównawcza pasta do zębów

Składnik % wag.
Sorbitol	33,16
Woda dejonizowana
Gliceryna	20,30
Zeodent 115	11,00
Woda dejonizowana	21,00
Sylox 15	5,00
Azotan potasu	5,00
Fluorek cynawy	0,40
Glikol polietylenowy 600	3,00
Sól sodowa laurylosiarczanu	b20
Karboksymetyloceluloza	0,60
Sól sodowa sacharyny	0,30
Substancja zapachowa	0,^0
Całość	100,00

182 561

Po dwóch dniach przechowywania w temperaturze otoczenia porównawczą pastę analizowano na zawartość jonów cynawych i stwierdzono, obecność 0,334% tych jonów w postaci SnF₂, co wskazywało, że tylko 83,5% początkowej zawartościjonów cynawych znajdowało się w paście.

W celu określenia starzenia pasty porównawczej próbki jej umieszczono w składających się laminowanych tubach i wystawiono na działanie gorącego powietrza o temperaturze 40,5°C przez 12 tygodni. Analiza próbek starzonej pasty wykazywała obecność 0,213% jonów cynawych, co wskazuje, że pasta straciła około 2/3 pierwotnej zawartości tych jonów.

Testy na starzenie powtarzano z żele SnF₂ z przykładu I, który nie był utrzymywany razem z pastą z azotanem potasu i starzony był w 105°C przez 12 tygodni. Analiza starzonego żelu z SnF2 nie wykazała zasadniczo żadnej straty jonów cynawych (0,39% SnF2), co wskazuje, że jeżeli jony cynawe utrzymywane są w bezwodnym nośniku i nie mieszają się z wodnym środkiem do czyszczenia zębów aż do czasu stosowania, wówczas zasadniczo całkowita ilość dodanej początkowo soli Sn'2 może być wprowadzona do jamy ustnej dostarczając korzyści w postaci zniesienia nadwrażliwości.

Przykład II

W przedstawiony poniżej sposób wykazano poprawioną skuteczność dwuskładnikowego SnF2/KNO₃ środka do czyszczenia zębów według wynalazku w znoszeniu nadwrażliwości zębiny.

Wykazano skuteczność dwuskładnikowego środka według przykładu I, zawierającego żel z SnF2 i pastę z KNO3 zgodnie z procedurą in vitro, która, jak stwierdzono, odpowiada skuteczności klinicznej. Z ludzkich zębów trzonowych wycięto krążki zębiny z korony o grubości 800 pm i trawiono je przez 2 minuty w 6% kwasie cytrynowym w celu usunięcia warstwy smaru. Koronową stronę każdego krążka poddawano kilkakrotnemu działaniu in vitro w ciągu 60 sekund (3 razy dziennie) dwuskładnikowego środka przez 10 dni stosując miękką szczoteczkę do zębów i następnie krótko spłukując. Środek dwuskładnikowy nanoszono na krążki natychmiast po nałożeniu go na szczotkę. Krążki w sposób ciągły przemywano między nanoszeniem środka, świeżym buforem fosforanowym (0,1 mM Ca, 0,06 mM PO₄,0,1 M NaCl) o temperaturze 37°C. Po obróbce krążki spłukano dokładnie w dejonizowanej wodzie i wysuszono. Tak potraktowane powierzchnie koronowe badano za pomocą skaningowego mikroskopu elektronowego, aby określić poziom zaniknięcia kanalików zębinowych, któryjest w przybliżeniu proporcjonalny do stopnia, w jakim środek powinien przynieść ulgę w bólu wynikającym z nadwrażliwości.

W celu porównania powtórzono procedurę według przykładu II stosując pastę porównawczą wytworzoną jak powyżej, zawierającą oba składniki Snlą i KNO3

Fotomikrografie powierzchni koronowych (fig. 2 i 3) wykazują lepsze osadzenie materiału na krążkach zębiny potraktowanych oddzielnie nanoszonym żelem z SnF2 i pastąz KNO₃ według przykładu I (fig. 3) niż w przypadku pasty porównawczej (fig. 2). Ziarnista powierzchnia widoczna na krążkach jest krzemionką, która jest nietrwała i nie zabezpiecza przed nadwrażliwością przez dłuższy czas.

Analiza elementarna powierzchni koronowej wykazała, że w porównaniu z pastą porównawczą zasadniczo więcej jonów cynawych osądziło się na krążku zębiny potraktowanym dwuskładnikowym środkiem według przykładu I. Wyniki analizy są przedstawione w tabeli poniżej.

Tabela % Sn na powierzchni koronowej 1,28 0,93

Dwuskładnikowy środek (prz. I) Pasta porównawcza

182 561

FIG. 2

FIG. 3

182 561

Rg. i

Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 60 egz. Cena 2,00 zł.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1. Dwuskładnikowy środek do czyszczenia zębów, zawierający składniki znoszące nadwrażliwość zębiny i inne typowe substancje dodatkowe, likwidujący lub zmniejszający dyskomfort i ból, znamienny tym, że zawiera pierwszy składnik czyszczący zawierający azotan potasu i drugi składnik czyszczący zawierający SnF₂, przy czym pierwszy składnik i drugi składnik są utrzymywane oddzielnie aż do czasu, gdy są wydozowane w celu naniesienia na zęby wymagające zniesienia nadwrażliwości zębiny.
2. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że drugi składnik czyszczący jest w postaci bezwodnego żelu.
3. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że drugi składnik czyszczący jest wodnym środkiem czyszczącym.
4. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że drugi składnik czyszczący zawiera materiał ścierny.
5. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że jako pierwszy składnik czyszczący zawiera wodny środek czyszczący z azotanem potasu, a jako drugi składnik czyszczący zawiera bezwodny żel z Sn^2.

* * *