PL192543B1

PL192543B1 - Środek kosmetyczny i dermatologiczny zawierający twarde cząstki magnetyczne i sposób jego wytwarzania

Info

Publication number: PL192543B1
Application number: PL336269A
Authority: PL
Inventors: Leonhard Zastrow; Karin Golz-Berner; Olivier Doucet
Original assignee: Lancaster Group Gmbh
Priority date: 1997-04-10
Filing date: 1998-04-09
Publication date: 2006-11-30
Also published as: DE59808169D1; EP0973485B1; JP2001524075A; WO1998044895A2; BR9815492A; CN1251985A; HUP0100672A2; CA2284708A1; PL336269A1; WO1998044895A3; EP0973485A2; IL132028A; AR011463A1; IL132028A0; KR20010005595A; DE19715478A1; KR100482763B1; US5961988A; NZ337796A; ES2192328T3

Abstract

1. Srodek kosmetyczny i dermatologiczny zawierajacy twarde czastki magnetyczne i asymetryczne agregaty plytkowe skladajace sie z fos- folipidów i fluorowegli, znamienny tym, ze zawiera (a1), twarde czastki magnetyczne, wybrane z grupy skladajacej sie z monokrysztalów heksa- zelazianu baru, monokrysztalów heksazelazianu strontu, czastek samaro-kobaltu (SmCo) i czastek neodym-zelazo-bor (Nd 2Fe 14B), kazda o wielkosci w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola magnetycznego czastek w zakresie od 80-1600 kA/m (1000 do 20000 Oerste- dów), lub (a2) twarde czastki magnetyczne (a1), zamkniete w wodnych liposomach lub asymetrycznych agregatach plytkowych lub ich mieszaninie, przy czym asymetryczne agregaty plytkowe skladaja sie z naturalnych fosfolipidów o zawartosci fosfatydylocholiny od 30 do 99% wago- wych i fluorowegli, albo mieszanine czastek (a1) i (a2), albo (b), obok czastek (a1) i (a2) lub ich mieszaniny zawiera dodatkowo asymetryczne agregaty plytkowe, skladajace sie z naturalnych fosfolipidów o zawartosci fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowegli, przy czym asymetryczne agregaty plytkowe sa nasycone tlenem do cisnienia czastkowego nasycenia, i zawiera (c), odpowiednie kosmetyczne lub dermato- logiczne nosniki oraz (d), odpowiednie kosmetyczne lub farmakologiczne substancje czynne, przy czym udzial czastek (a1) lub (a2) stanowi od 0,001 do 50% wagowych, asymetrycznych agregatów (b) od 2,5 do 70% wagowych, nosników (c), od 5 do 80% wagowych i ewentualnie substancji czynnych (d), od 0,5 do 75% wagowych calej masy srodka. 8. Sposób wytwarzania srodka kosmetycznego i dermatologicznego zawierajacego twarde czastki magnetyczne i asymetryczne agrega- ty plytkowe, skladajace sie z fosfolipidów i fluorowegli, znamienny tym, ze w etapie (a1), wytwarza sie twarde czastki magnetyczne, wybrane z grupy skladajacej sie z monokrysztalów heksazelazianu baru, monokrysztalów heksazelazianu strontu, czastek samaro-kobaltu (SmCo) i czastek neodym-zelazo-bor (Nd 2 Fe 14B), kazde o wielkosci czastek w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola czastek w zakresie od 80-400 kA/m (1000 do 20000 Oerstedów), lub w etapie (a2), wytwarza sie twarde czastki magnetyczne otrzymane w etapie (a1) i zamyka sie je w wodnych liposomach lub asymetrycznych agregatach plytkowych albo w ich mieszaninie, przy czym asymetryczne agregaty plytkowe zawieraja naturalne fosfolipidy o zawartosci fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowegle, albo wytwarza sie mieszanine czastek otrzymanych w etapach (a1) i (a2) i w etapie (b) oddzielnie obok czastek otrzymanych w etapach (a1) lub (a2) albo z ich mieszaniny dodat- kowo wytwarza sie asymetryczne agregaty plytkowe skladajace sie z naturalnych fosfolipidów o zawartosci fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowegli, i w etapie (b1), te dodatkowe asymetryczne agregaty plytkowe otrzymane w etapie (b) nasyca sie tlenem do czastko- wego cisnienia nasycenia i na koniec miesza sie je z agregatami otrzymanymi w etapie (a2) lub z mieszanina otrzymana w etapach (a2) i (a1), albo w etapie (b2), agregaty wytworzone w etapie (a2) lub mieszanine otrzymana w etapach (a2) i (a1) miesza sie z agregatami wytworzonymi w etapie (b) i nastepnie oba typy agregatów nasyca sie tlenem do czastkowego cisnienia nasycenia i mieszanine nasycona tlenem wytwo- rzona w etapach (b1) lub (b2) miesza sie w etapie (c) z kosmetycznymi lub dermatologicznymi nosnikami do postaci dyspersji. PL PL PL PL

Description

Opis wynalazku

Wynalazek dotyczy środka kosmetycznego i dermatologicznego zawierającego twarde cząstki magnetyczne, i sposobu jego wytwarzania, który to środek szczególnie nadaje się do zastosowania na wrażliwe i przetłuszczone tkanki, do leczenia ran i pielęgnacji włosów.

Z DE-C-4 325 071 znany jest preparat do wzmacniania ukrwienia, który obok kosmetycznych lub farmaceutycznych surowców nośnikowych, zawiera twarde magnetyczne pojedyncze cząstki o koercyjnej sile pola od 240-400 kA/m (3000 do 5000 Oerstedów) i wielkości ziarna w zakresie od 600 do 1200 nm. Do nich jako pojedyncze cząstki zaliczane są na przykład heksażelaziany baru i strontu, które razem wywołują działanie zwiększające ukrwienie. Pojedyncze cząstki mogą również występować jako zamknięte w asymetrycznych płytkowych agregatach z fluorowęgli i fosfolipidów, aby móc lepiej wnikać do głębszych warstw skóry.

Zadaniem wynalazku jest znaczne polepszenie określonych właściwości znanych preparatów.

Obecnie stwierdzono, że zaskakująco wysokie działanie lecznicze ran, działanie przeciwzapalne jak również działanie stymulujące porost włosów może być osiągnięte w nieoczekiwanie wysokim stopniu, jeśli wielkość twardych magnetycznych pojedynczych cząstek mieści się w zakresie od 100 do 550 nm i jeśli obok asymetrycznych płytkowych agregatów, które wypełnione są pojedynczymi cząstkami, dodatkowo obecne są asymetryczne agregaty płytkowe, które są całkowicie wypełnione tlenem, a ich udział wynosi co najmniej 2,5% wagowych, korzystnie co najmniej 10% wagowych.

Wynalazek dotyczy zatem środka kosmetycznego i dermatologicznego na bazie twardych cząstek magnetycznych i asymetrycznych agregatów płytkowych, które składają się z fosfolipidów i fluorowęgli, który charakteryzuje się tym, że zawiera: (a1), twarde cząstki magnetyczne, które wybrane są z grupy składającej się z monokryształów heksażelazianu baru, monokryształów heksażelazianu strontu, cząstek samaro-kobaltu (SmCo) i cząstek neodym-żelazo-bor (Nd2Fe14B) każdy o wielkości cząstek w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola cząstek w zakresie od 80-1600 kA/m (1000 do 20000 Oerstedów); lub (a2), twarde cząstki magnetyczne według (a1), zamknięte w wodnych liposomach lub asymetrycznych płytkowych agregatach, albo w ich mieszaninie, przy czym asymetryczne agregaty płytkowe składają się z naturalnych fosfolipidów z zawartością fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych, albo mieszaninę (a1) i (a2), i (b), ponadto, obok (a1) i (a2) albo ich mieszanin, dodatkowe asymetryczne agregaty płytkowe, składające się z naturalnych fosfolipidów z zawartością fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowęgli, przy czym asymetryczne płytkowe agregaty do granicy nasycenia wypełnione są tlenem; oraz (c), kosmetyczne lub farmaceutyczne surowce nośnikowe; i ewentualnie (d), kosmetyczne lub farmaceutyczne substancje czynne, przy czym udział cząstek wynosi: (a1) lub (a2) albo ich mieszaniny w zakresie od 0,001 do 50% wagowych; (b) w zakresie od 2,5 do 70% wagowych; (c) w zakresie od 5,0 do 80% wagowych; i ewentualnie (d) w zakresie od 0,5 do 75% wagowych, każdorazowo licząc na całkowitą masę środka. Korzystnie stosuje się twarde cząstki magnetyczne z heksażelazianu baru. Korzystnie udział farmakologicznych substancji czynnych mieści się w zakresie od 0,1 do 10% wagowych, a udział kosmetycznych substancji czynnych w zakresie od 0,5 do 75% wagowych.

Możliwość zawężenia wielkości pojedynczych cząstek od100 do 550 nm była dlatego nieoczekiwana dla fachowca, ponieważ przy zmniejszającej się wielkości cząstek wzrasta niebezpieczeństwo aglomeracji tego rodzaju cząstek magnetycznych.

Poza tym należało się liczyć ze słabszym oddziaływaniem pola magnetycznego, a w związku z tym ze zmniejszoną skutecznością. Prawdopodobnie ze względu na charakter cząstek magnetycznych jako monokryształów (odrębnych pojedynczych cząstek) przy zmieszaniu z asymetrycznymi agregatami płytkowymi nie występuje jednak takie aglomerowanie lub tylko w nieznacznym stopniu, albo nie działa w sposób wyraźny. Działanie pola magnetycznego jest w rzeczywistości słabsze, jednak nieoczekiwanie występuje lepsza skuteczność. Nie chcąc wiązać się z jakąkolwiek teorią możliwe są zmienione działania związane z dodatkową obecnością asymetrycznych agregatów płytkowych, które same całkowicie są wysycone tlenem. Jeśli spodziewane zmienione działanie ma wystąpić, ich udział musi jednak wynosić co najmniej 2,5% wagowych, licząc na całkowitą masę. Wysycenie asymetrycznych agregatów płytkowych tlenem następuje zależnie od wybranego fluorowęgla lub mieszaniny fluorowęgli, korzystnie do granicy nasycenia, choć może być mniejsze. Korzystne ciśnienie cząstkowe mieści się w zakresie od 10 do 40kPa (80 do 300 mm Hg). Korzystna zawartość wysyconych tlenem agregatów mieści się w zakresie od 10 do 50% wagowych. Korzystny środek według wynalazku składa się z a) monokryształów heksażelazianu baru o wielkości cząstek w zakresie od 100 do 500nm

PL 192 543 B1 i koercyjnej sile pola cząstek w zakresie od 80-320 kA/m (1000 do 4000 Oe), zamkniętych w wodnych asymetrycznych agregatach płytkowych z udziałem od 0,01 do 10% wagowych, i b) dodatkowych asymetrycznych agregatów płytkowych, które same wysycone są tlenem do cząstkowego ciśnienia nasycenia, korzystnie 10 do 40 kPa (80 do 300 mm Hg), i c) kosmetycznych lub dermatologicznych substancji nośnikowych.

Taki korzystny środek zawiera udział cząstek (a) od 0,1 do 5%, (b) od 5 do 30% i (c) od 0,1 do 5% wagowych.

Według wynalazku wielkość cząstek twardych wynosi 80-550 nm dla twardych cząstek magnetycznych. Mogą też być obecne niewielkie ilości cząstek większych lub mniejszych (poniżej 5%), istotne jednak jest aby średnia wielkość cząstek D50 wynosiła około 250 nm. Oznacza to, że co najmniej 50% zawartych w emulsji twardych cząstek magnetycznych mieści się w wielkości rzędu 250 μm. Typowy rozkład wielkości cząstek według wynalazku przykładowo przedstawia się następująco: 15% -80 do 100 nm; 55% -100 do 250 nm; 30% -250 do 350 nm.

Pod użytym tu określeniem „fluorowęgli” należy rozumieć perfluorowane lub wysoko fluorowane związki węglowodorowe lub ich mieszaniny, które są w stanie transportować gazy takie jak tlen lub dwutlenek węgla. W pojęciu niniejszego wynalazku do wysoko fluorowanych związków węglowodorowych należą te, w których większość atomów wodoru zastąpiona jest atomami fluoru na tyle, że przy dalszym zastępowaniu nie jest konieczne zwiększanie zdolności transportowania gazu. Osiąga się to przeważnie jeśli do 90% atomów wodoru jest zastąpionych atomami fluoru. W pojęciu przedstawianego wynalazku korzystne są fluorowęgle, w których co najmniej 95% atomów wodoru zostało zastąpionych, korzystniej 98%, a najkorzystniej 100%. Może być stosowany cały szereg fluorowęgli, na przykład alifatyczne fluoroalkany o łańcuchu prostym lub rozgałęzionym, mono- lub bicykliczne fluorocykloalkany, ewentualnie podstawione fluoroalkilem, perfluorowane alifatyczne lub dicykliczne aminy, bis-(perfluoroalkilo)-eteny, perfluoropolietery lub ich mieszaniny. Szczególnie korzystne są fluorowęgle takie jak perfluorodekalen, F-butylo-tetrahydrofuran, perfluorotributyloamina, bromek perfluorooktylu, bis-fluoro(butylo)-eten lub bis-fluoro(heksylo)-eten albo perfluoroalkany C6-C9. Do środka według wynalazku mogą być dodatkowo dodawane dalsze kosmetycznie lub farmakologicznie czynne substancje. Jako kosmetycznie czynne substancje szczególnie nadają się witaminy, enzymy, β-1,3-glukan, β-1,6-glukan, glukan karboksymetylowy (na przykład CM-Glucan®), ekstrakty roślinne i tym podobne. Jako farmakologicznie czynne substancje szczególnie nadają się heparyna, kwas acetylo-salicylowy, Pyroksykam, Mireksykam, estrogen.

Kosmetycznie lub farmakologicznie czynne substancje mogą być obecne w fazie wodnej emulsji, ale mogą też być zawarte w liposomach lub asymetrycznych agregatach płytkowych tak jak twarde cząstki magnetyczne (a2). Na przykład kwas acetylo-salicylowy jest zawarty w wodnej fazie emulsji i dodatkowo zwiększa w ten sposób stabilność emulsji.

Jako kosmetyczne lub dermatologiczne substancje nośnikowe lub czynne odpowiednie są: woda, oleje, emulgatory, żele, liposomy jak również specjalne komponenty jak fosfolipidy, karbomery, alkohol stearylowy, alkohol cetylowy, mirystynian izopropylowy, palmitynian izopropylowy, stearynian izopropylowy, stearynian izo-propylowy i tym podobne.

Jako dalszą substancję czynną preparat może korzystnie zawierać kaolin według WO96/ 1 7 588, modyfikowany sferycznymi cząstkami TiO₂ lub SiO₂ o wielkości cząstek < 5 μm, przy czym udział sferycznych cząstek w mieszaninie kaolinowej stanowi od 0,5 do 10% wagowych. Dzięki temu preparat jest miękko odczuwany przez skórę i dodatkowo nabiera skuteczności przeciwzapalnej.

Udział modyfikowanego kaolinu w preparacie może wynosić od 0,1 do 6% wagowych, licząc na całkowitą ilość preparatu.

Według wynalazku sposób wytwarzania środka kosmetycznego i dermatologicznego zawierającego twarde cząstki magnetyczne i asymetryczne agregaty płytkowe składające się z fosfolipidów i fluorowęgli, charakteryzuje się tym, że najpierw w temperaturze 30-35°C, przy szybkości około 10 000 obrotów na minutę miesza się oddzielne twarde, magnetyczne cząstki (a1) z asymetrycznymi agregatami płytkowymi i następnie wysyca mieszaniny, korzystnie czystym tlenem do pożądanego ciśnienia cząstkowego O2. Następnie przeprowadza się mieszanie z kosmetycznymi lub dermatologicznymi substancjami nośnikowymi, które, ewentualnie mogąjuż zawierać inne substancje czynne.

Dalsza postać wykonania polega na tym, że najpierw sporządza się asymetryczne agregaty płytkowe z oddzielnymi, twardymi cząstkami magnetycznymi, przy czym cząstki magnetyczne miesza się z fosfolipidami i fluorowęglami oraz dalszymi środkami pomocniczymi. Następnie sporządza się asymetryczne

PL 192 543 B1 agregaty płytkowe bez cząstek magnetycznych i wysyca się te agregaty tlenem, na przykład przepuszczając czysty tlen aż do nasycenia emulsji. Na koniec oba te typy agregatów miesza się z sobą.

W przypadku gdy końcowy produkt powinien zawierać dalsze kosmetyczne lub dermatologiczne substancje czynne, mogą one razem z cząstkami magnetycznymi być zamknięte w asymetrycznych agregatach płytkowych, to znaczy w perfluorowęglu, który tworzy wnętrze agregatów. Jest to korzystne w przypadku takich surowców, które mogłyby krystalizować w wodnej fazie. W innym przypadku, jak na przykład w przypadku kwasu acetylo-salicylowego, może on być również zawarty w wodnej fazie emulsji, jak to już wyjaśniono wyżej.

Do mieszaniny nośników otrzymanych w etapie (c) korzystnie wprowadza się w etapie (d) kosmetyczne lub farmakologiczne substancje w ilościach przy których udział cząstek otrzymanych w etapach (a1) lub (a2) jest w zakresie od 0,001 do 50% wagowych, (b) - w zakresie od 2,5 do 70% wagowych, (c) - w zakresie od 5 do 80% wagowych, i (d) - w zakresie od 0,5 do 75% wagowych, licząc wszystkie na całą masę środka.

Jako środek farmakologicznie czynny korzystnie wprowadza się substancję wybraną z grupy składającej się z heparyny, kwasu acetylo-salicylowego, piroksikamu, miroksilamu i estrogenów, a najkorzystniej wprowadza się kosmetycznie czynną substancję, wybraną z grupy składającej się z witamin, enzymów, witaminowo-enzymatycznych mieszanin stanowiących wynik obróbki ultradźwiękami drożdży, e-1,3-glukanu i karboksy-metylo-glukanu.

W etapie (d) substancje czynne razem z twardymi cząstkami magnetycznymi korzystnie wprowadza się do liposomów lub asymetrycznych agregatów płytkowych otrzymanych w etapie (a2), przy czym wprowadzanie nasyconej tlenem mieszaniny do substancji nośnikowych korzystnie przeprowadza się przy umiarkowanymmieszaniu i w temperaturze pomiędzy 10 i 50°C.

Same asymetryczne agregaty płytowe wytwarza się następująco:

Naturalne fosfolipidy o zawartości fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych przy szybkości około 10000 obr/min homogenizuje się z fluorowęglem, na przykład z perfluorodekalenem. Na koniec dodaje się środki pomocnicze i konserwujące oraz wodę i przy chłodzeniu ponownie homogenizuje się z szybkością około 20000 obr/min.

Pod pojęciem „oddzielne cząstki” należy rozumieć monokryształy z własną orientacją magnetyczną. Szczególnie korzystne w niniejszym wynalazku jako twarde magnetyczne są oddzielne cząstki heksażelazianu baru lub strontu. Wytwarzanie heksażelazianu baru lub strontu odbywa się w znany sposób, na przykład techniką krystalizacji szkła przez hodowlę monokryształów z chłodzonego stopu szklanego. Odpowiednie szkło do tego celu znajduje się w potrójnym układzie BaO-Fe2O3-B2O3. Korzystnie składa się ono z 20 do 50% wagowych Fe2O3, 30 do 50% wagowych BaO i 20 do 50% wagowych B2O3. Stosunek średnicy do grubości kryształów heksażelazianu baru lub heksażelazianu strontu na ogół mieści się między 3:1 do 10:1.

Dalsze działanie zestawu według wynalazku polega na tym, że wzrost włosów w porównaniu z preparatem według przykładu 18 DE-C-4 325 071 jest znacznie lepszy. Nieoczekiwanie stwierdzono, że liczba włosów w fazie anagenezy jak również w fazie wzrostu włosów jest znacznie większa, nawet do około 20% niż normalnie można oczekiwać. Udział twardych, oddzielnych cząstek magnetycznych i naładowanych tlenem asymetrycznych agregatów płytkowych oraz czas oddziaływania, przy normalnej szybkości wzrostu może prowadzić do grubszych włosów i zwiększonego udziału włosów, w których faza anagenezy może działać na korzyść fazy katagenowej i teleogenowej.

Jeśli chodzi o leczenie ran i działanie przeciwzapalne to stwierdzono, że w przeciwieństwie do czystych agregatów z twardymi cząstkami magnetycznymi przy takim samym stężeniu twardych cząstek magnetycznych, mieszanina: agregatów z twardymi cząstkami magnetycznymi + agregaty nasycone tlenem wykazują znacznie lepsze działanie przeciwzapalne. Takie działanie może być jeszcze polepszone przez dodanie określonych farmakologicznych substancji czynnych. Stwierdzono przy tym, że obok poprawy mikrocyrkulacji, wywołanej działaniem twardych cząstek magnetycznych, obserwuje się lepsze przyjmowanie substancji czynnych przez tkankę w przeciwieństwie do oczekiwanego działania przy takim sposobie aplikacji, a tym samym zwiększenie całkowitej skuteczności (synergizm).

Wprowadzenie wysyconej tlenem mieszaniny na nośniki do wytwarzania dyspersji, w celu utrzymania wysokiej zawartości tlenu, korzystnie w pobliżu cząstkowego ciśnienia nasycenia, następuje korzystnie przy umiarkowanym mieszaniu (300 do 3000 obr/min) w temperaturze poniżej 50°C, korzystnie pomiędzy 10 i 40°C. Wynalazek został bliżej objaśniony w przykładach jego wykonania.

PL 192 543 B1

P r z y k ł a d 1

1A) Wytwarzanie agregatów z twardymi cząstkami magnetycznymi

Twarde cząstki magnetyczne, składające się z heksażelazianu baru o średniej wielkości cząstek D50 od 100 do 250 nm homogenizuje się w wodzie, dodaje Carbomer i neutralizuje. Następnie dodaje się fluorowęgiel, fosfolipid o zawartości fosfatydylocholiny około 90% i homogenizuje. Po czym również przy mieszaniu dodaje się glicerol, glikol propylenowy i środek konserwujący. W procesach tych temperatura nie powinna być wyższa niż 35°C.

1B) Wytwarzanie nasyconych tlenem agregatów

Agregaty wytwarza się przez zmieszanie fosfolipidów o zawartości fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych z jednym lub większą ilością fluorowęgli, na przykład z perfluorodekalenem. Po następnym dodaniu środków pomocniczych takich jak glicerol, glikol propylenowy oraz środków konserwujących i wody, przez gotowe asymetryczne agregaty płytkowe przepuszcza się czysty tlen do granicy nasycenia. Agregaty zawierające oddzielne cząstki magnetyczne mogą być dowolnie mieszane z agregatami nasyconymi tlenem.

1C) Wytwarzanie emulsji z twardymi cząstkami magnetycznymi

Twarde cząstki magnetyczne homogenizuje się w wodzie, po czym dodaje podstawę emulsji.

Następnie emulsję z wprowadzonymi twardymi cząstkami miesza się z nasyconymi tlenem asymetrycznymi agregatami płytkowymi, wytworzonymi według etapu 1B.

1D) Wytwarzanie środków z kosmetycznymi lub farmakologicznymi substancjami czynnymi Substancję czynną rozpuszcza się lub suspenduje w wodzie, dodaje Carbomer, po czym neutralizuje, a na koniec dodaje twarde cząstki magnetyczne i całość homogenizuje. Następnie powoli dodaje się fluorowęgiel lub mieszaninę fluorowęgli oraz naturalny fosfolipid o wysokiej zawartości fosfatydylocholiny i całość homogenizuje. Po dalszym dodaniu środków pomocniczych i konserwujących mieszanie prowadzi się do ujednorodnienia.

P r z y k ł a d 2 Krem do piersi o nadwrażliwej skórze Faza A

Woda q.s.

Glikol propylenowy 0,5%

Glicerol 0,5%

Akrylan (usieciowany polimer akrylanu alkilowego C10-C30) 0,3%

Faza B

Alkohol cetearylowy 2,5%

Alkohol cetearylowy i palmitynian cetylowy 1,5%

Stearynian oktylowy 1,5%

Faza C

Trietanoloamina 0,3%

Środek konserwujący 0,4%

Faza D

Olej babassu 1,0%

Środek zapachowy 0,2%

Agregaty według przykładu 1A 20,0%

Agregaty według przykładu 1B 10,0%

Fazy A i B, każdą oddzielnie ogrzewa się do 60 do 70°C, fazę C miesza i neutralizuje. Fazy A,

B i C mieszając dodaje się do fazy D.

P r z y k ł a d 3 Maseczka na włosy Faza A

Woda q.s.

Glicerol 1,0%

Akrylan (usieciowany polimer akrylanów alkilowych C10-C30) 1,0%

Faza B

Trietanoloamina 1,0%

Faza C

Środek konserwujący 0,3%

Agregaty według etapu 1A 10,0%

Agregaty według etapu 1B 10,0%

Melanina rozpuszczalna 0,1%

PL 192 543 B1

Ekstrakt drożdżowy 1,0%

Środek zapachowy 0,5%

Fazę A homogenizuje się, fazę B neutralizuje i mieszając, w temperaturze 40°C obie dodaje się do fazy C.

P r zyk ł a d 4 Maść heparynowa
Woda	q.s.
Heparyna	1,0%
Carbomer	2,0%
Wodorotlenek sodu	2,0%
Fosfolipid	9,0%
Perfluorodekalen	20,0%
Agregaty według etapu 1A	2,0%
Agregaty według etapu 1B	5,0%
Glicerol	1,0%
Środek konserwujący	0,1%
Przy intensywnym mieszaniu do perfluorodekalenu dodaje się heparynę i agregaty według eta-

pu 1A, utrzymując przy tym temperaturę niższą niż 35°C. Następnie zwykłym sposobem dodaje się pozostałe surowce, a następnie agregaty według etapu 1B.

P r zyk ł a d 5 Maść ASS

Przy intensywnym mieszaniu rozpuszcza się w wodzie 1% kwasu acetylo-salicylowego. Następnie mieszając dodaje się fluorowęgiel z fosfolipidem o zawartości fosfatydylocholiny 40% oraz glicerol i homogenizuje z wodą. Homogenizat ASS dodaje się do homogenizatu z fluorowęglem i w temperaturze niższej niż 35°C homogenizuje w ciągu 20 minut. Udział fluorowęgli wynosi 40%, fosfolipidów 20%. Następnie mieszaninę miesza się z asymetrycznymi agregatami płytkowymi, wytworzonymi według etapu 1C, których udział w całej mieszaninie wynosi 8% wagowych.

Claims

1. Środek kosmetyczny i dermatologiczny zawierający twarde cząstki magnetyczne i asymetryczne agregaty płytkowe składające się z fosfolipidów i fluorowęgli, znamienny tym, że zawiera (a1), twarde cząstki magnetyczne, wybrane z grupy składającej się z monokryształów heksażelazianu baru, monokryształów heksażelazianu strontu, cząstek samaro-kobaltu (SmCo) i cząstek neodym-żelazo-bor (Nd2Fe14B), każda o wielkości w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola magnetycznego cząstek w zakresie od 80-1600 kA/m (1000 do 20000 Oerstedów), lub (a2) twarde cząstki magnetyczne (a1), zamknięte w wodnych liposomach lub asymetrycznych agregatach płytkowych lub ich mieszaninie, przy czym asymetryczne agregaty płytkowe składają się z naturalnych fosfolipidów o zawartości fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowęgli, albo mieszaninę cząstek (a1) i (a2), albo (b), obok cząstek (a1) i (a2) lub ich mieszaniny zawiera dodatkowo asymetryczne agregaty płytkowe, składające się z naturalnych fosfolipidów o zawartości fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowęgli, przy czym asymetryczne agregaty płytkowe są nasycone tlenem do ciśnienia cząstkowego nasycenia, i zawiera (c), odpowiednie kosmetyczne lub dermatologiczne nośniki oraz (d), odpowiednie kosmetyczne lub farmakologiczne substancje czynne, przy czym udział cząstek (a1) lub (a2) stanowi od 0,001 do 50% wagowych, asymetrycznych agregatów (b) od 2,5 do 70% wagowych, nośników (c), od 5 do 80% wagowych i ewentualnie substancji czynnych (d), od 0,5 do 75% wagowych całej masy środka.

2. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że składa się on z (a), monokryształów heksażelazianu baru o wielkości cząstek w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola cząstek w zakresie od 80-400 kA/m (1000 do 5000 Oe), zamkniętych w wodnych asymetrycznych agregatach płytkowych z udziałem od 0,01 do 10% wagowych, i (b) dodatkowych asymetrycznych agregatów płytkowych, które zawierają tlen pod cząstkowym ciśnieniem nasycenia, i (c) kosmetycznych lub dermatologicznych nośników.

3. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera on farmakologicznie czynną substancję, wybraną z grupy składającej się z heparyny, kwasu acetylo-salicylowego, piroksikamu, miroksilamui estrogenów.

PL 192 543 B1

4. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że zawiera kosmetycznie czynną substancję, wybraną z grupy składającej się z witamin, enzymów, witaminowo-enzymatycznych mieszanin stanowiących wynik obróbki ultradźwiękami drożdży, e-1,3-glukanu i karboksymetylo-glukanu.

5. Środek według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że udział asymetrycznych agregatów płytkowych, nasyconych tlenem (b) mieści się w zakresie od 10 do 40% wagowych.

6. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że udział twardych oddzielnych cząstek magnetycznych mieści się w zakresie od 0,1 do 30% wagowych, zwłaszcza w zakresie od 0,5 do 10% wagowych.

7. Środek według zastrz. 1, znamienny tym, że ciśnienie cząstkowe tlenu w nasyconych asymetrycznych agregatach płytkowych wynosi 10 do 40kPa (180 do 300 mm Hg).

8. Sposób wytwarzania środka kosmetycznego i dermatologicznego zawierającego twarde cząstki magnetyczne i asymetryczne agregaty płytkowe, składające się z fosfolipidów i fluorowęgli, znamienny tym, że w etapie (a1), wytwarza się twarde cząstki magnetyczne, wybrane z grupy składającej się z monokryształów heksażelazianu baru, monokryształów heksażelazianu strontu, cząstek samaro-kobaltu (SmCo) i cząstek neodym-żelazo-bor (Nd2Fe14B), każde o wielkości cząstek w zakresie od 80 do 550 nm i koercyjnej sile pola cząstek w zakresie od 80-400 kA/m (1000 do 20000 Oerstedów), lub w etapie (a2), wytwarza się twarde cząstki magnetyczne otrzymane w etapie (a1) i zamyka się je w wodnych liposomach lub asymetrycznych agregatach płytkowych albo w ich mieszaninie, przy czym asymetryczne agregaty płytkowe zawierają naturalne fosfolipidy o zawartości fosfatydylocholiny od 30 do 99% wagowych i fluorowęgle, albo wytwarza się mieszaninę cząstek otrzymanych w etapach (a1) i (a2) i w etapie (b) oddzielnie obok cząstek otrzymanych w etapach (a1) lub (a2) albo z ich mieszaniny dodatkowo wytwarza się asymetryczne agregaty płytkowe składające się z naturalnych fosfolipidów o zawartości fosfatydylocholiny od30 do 99% wagowych i fluorowęgli, iw etapie (b1), te dodatkowe asymetryczne agregaty płytkowe otrzymane w etapie (b) nasyca się tlenem do cząstkowego ciśnienia nasycenia i na koniec miesza się je z agregatami otrzymanymi w etapie (a2) lub z mieszaniną otrzymaną w etapach (a2) i (a1), albo w etapie (b2), agregaty wytworzone w etapie (a2) lub mieszaninę otrzymaną w etapach (a2) i (a1) miesza się z agregatami wytworzonymi w etapie (b) i następnie oba typy agregatów nasyca się tlenem do cząstkowego ciśnienia nasycenia i mieszaninę nasyconą tlenem wytworzoną w etapach (b1) lub (b2) miesza się w etapie (c) z kosmetycznymi lub dermatologicznymi nośnikami do postaci dyspersji.

9. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, do mieszaniny otrzymanej w etapie (c), korzystnie wprowadza się w etapie (d) kosmetyczne lub farmakologiczne substancje czynne, przy czym udział cząstek otrzymanych w etapach (a1) lub (a2) jest w zakresie od 0,001 do 50% wagowych, (b) w zakresie od 2,5 do 70% wagowych, (c) - w zakresie od 5 do 80% wagowych, i ewentualnie (d) w zakresie od 0,5 do 75% wagowych, licząc wszystkie na całą masę środka.

10. Sposób według zastrz. 9, znamienny tym, że wprowadza się farmakologicznie czynną substancję, wybraną z grupy składającej się z heparyny, kwasu acetylo-salicylowego, piroksikamu, miroksilamu i estrogenów.

11. Sposób według zastrz. 9, znamienny tym, że wprowadza się kosmetycznie czynną substancję, wybraną zgrupy składającej się z witamin, enzymów, witaminowo-enzymatycznych mieszanin stanowiących wynik obróbki ultradźwiękami drożdży, e-1,3-glukanu i karboksymetylo-glukanu.

12. Sposób według zastrz. 8, znamienny tym, że w etapie (d) substancje czynne razem z twardymi cząstkami magnetycznymi wprowadza się do liposomów lub asymetrycznych agregatów płytkowych otrzymanych wetapie (a2).

13. Sposób według zastrz. 8 albo 12, znamienny tym, że wprowadzanie nasyconej tlenem mieszaninydo substancji nośnikowych przeprowadza się przy umiarkowanym mieszaniu i w temperaturze pomiędzy10i 50°C.