PL193534B1 - Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego,jej zastosowanie do wytwarzania leków i sposób jej wytwarzania - Google Patents

Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego,jej zastosowanie do wytwarzania leków i sposób jej wytwarzania

Info

Publication number
PL193534B1
PL193534B1 PL99344329A PL34432999A PL193534B1 PL 193534 B1 PL193534 B1 PL 193534B1 PL 99344329 A PL99344329 A PL 99344329A PL 34432999 A PL34432999 A PL 34432999A PL 193534 B1 PL193534 B1 PL 193534B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
weight
concentration
paste
oral administration
semi
Prior art date
Application number
PL99344329A
Other languages
English (en)
Other versions
PL344329A1 (en
Inventor
Matthias Kuhn
Bettina Rohde
Helmut Schnabel
Hans-Christian Mundt
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Publication of PL344329A1 publication Critical patent/PL344329A1/xx
Publication of PL193534B1 publication Critical patent/PL193534B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/53Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P33/00Antiparasitic agents
    • A61P33/02Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Glass Compositions (AREA)

Abstract

1. Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego, znamienna tym, ze a) jest w niej obecna w stezeniu 0,1-20% wagowych substancja czynna, której czastki maja wymiar od 1·10 -6 m do 10·10 -6 m, a maksymalny wymiar czastek wynosi 50·10 -6 m; b) sa w niej obecne w stezeniu 0,1-5% wagowych poli(kwasy akrylowe) o ciezarze czasteczkowym okolo 3·10 6 , zawierajace 56-68% wagowych kwasu akrylowego, zobojetnione zasadami na pod- stawie metalu alkalicznego albo metalu ziem alkalicznych; c) sa w niej, ewentualnie, obecne srodki ulatwiajace zwilzanie w stezeniu od 5 do 30% wagowych; d) sa w niej, ewentualnie, obecne srodki konserwujace w stezeniu od 0,01 do 0,5% wagowych; e) oraz pozostalosc do 100% wagowych stanowi woda. 2. Zastosowanie pasty okreslonej w zastrz. 1 do wytwarzania leków na drodze podawania doustnego chorób u zwierzat wywolanych przez coccidia. 3. Sposób wytwarzania pasty okreslonej w zastrz. 1, znamienny tym, ze substancje czynna mikronizuje sie i laczy z innymi skladnikami, okreslonymi w zastrz. 1. PL PL PL

Description

Niniejszy wynalazek dotyczy past, to jest półstałych wodnych preparatów do podawania doustnego, zawierających jako składnik czynny 1-metylo-3-[4-[[(trifluorometylo)sulfonylo]fenoksy]-m-tolilo]s-triazyno-2,4,6-(1H,3H,5H)-trion (toltrazurylosulfon), ich zastosowania do wytwarzania leków i sposobu ich wytwarzania.
Toltrazurylosulfon stosuje się w charakterze substancji czynnej w kompozycjach przeciwko kokcydiozom (opis patentowy Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4 219 552, niemiecki opis patentowy nr 2 718 799).
Zazwyczaj kompozycje tego rodzaju stanowią roztwory substancji czynnych, które po rozcieńczeniu wodą podaje się zwierzętom w wodzie pitnej (europejski opis patentowy nr 116 175). Kompozycje takie mogą też mieć postać proszków i granulatów, które miesza się z pokarmem nietraktowanych zwierząt.
Jeżeli substancja czynna jedynie w niewielkim stopniu rozpuszcza się w wodzie, wodne suspensje substancji czynnej sporządza się z zastosowaniem odpowiedniego środka ułatwiającego powstawanie suspensji. W tym celu substancję czynną poddaje się rozdrabnianiu na mikrocząstki (mikronizacji) w procesie rozdrabniania na mokro oraz miesza ze środkiem ułatwiającym powstawanie suspensji i z wodą. Do takich suspensji dodaje się następnie zagęszczaczy, otrzymując preparaty półstałe lub w postaci pasty. Mikronizacja toltrazurylosulfonu w procesie rozdrabniania na mokro prowadzi do produktu, którego nie można już dalej przetwarzać. Tak wiec typowymi metodami nie można uzyskać trwałej suspensji toltrazurylosulfonu, zatem nie było możliwe otrzymanie w zwykły sposób pasty zawierającej toltrazurylosulfon jako substancję czynną.
Gdy toltrazurylosulfon poddaje się mikronizacji na sucho, uzyskuje się cząstki substancji czynnej o takich wymiarach, że trwałą wodną suspensję substancji czynnej można otrzymać jedynie pod warunkiem zastosowania bardzo dużych stężeń środka ułatwiającego powstawanie suspensji. Jednakże kompozycje przeznaczone do bezpośredniego podawania, bez dalszego rozcieńczania, takie jak na przykład podawane doustnie pasty, powinny być sporządzane z możliwie najmniejszą ilością dodatków, natomiast przygotowana w typowy sposób pasta toltrazurylosulfonu musi zawierać, oprócz zagęszczaczy, także dużą ilość środka ułatwiającego powstawanie suspensji.
Niniejszy wynalazek dotyczy przeznaczonej do podawania doustnego pasty toltrazurylosulfonu, charakteryzującej się tym, że
a) jest w niej obecna w stężeniu 0,1-20% wagowych substancja czynna, której cząstki mają wymiar od 1·10-6 m do 10·10-6 m,a maksymalny wymiar cząstek wynosi 50·10-6 m;
b) są w niej obecne w stężeniu 0,1-5% wagowych poli(kwasy akrylowe) o ciężarze cząsteczkowym około 3·106, zawierające 56-68% wagowych kwasu akrylowego, zobojętnione zasadami na podstawie metalu alkalicznego albo metalu ziem alkalicznych;
c)są w niej, ewentualnie, obecne środki ułatwiające zwilżanie w stężeniu od 5 do 30% wagowych;
d)są w niej, ewentualnie, obecne środki konserwujące w stężeniu od 0,01 do 0,5% wagowych;
e) oraz pozostałość do 100% wagowych stanowi woda.
W preparatach według wynalazku korzystne wagowe stężenie substancji czynnej wynosi od 5% wagowych do 20% wagowych a zwłaszcza korzystne stężenie mieści się w przedziale od 10% wagowych do 15% wagowych.
Poli(kwasy akrylowe) korzystnie zobojętnia się za pomocą wodorotlenku metalu alkalicznego albo węglanu metalu alkalicznego. Preparaty według wynalazku zawierają poli(kwas akrylowy) w stężeniu wagowym od 0,2% do 1% korzystnie 0,5%. Są to substancje dostępne na rynku i znane z farmakopei na przykład pod nazwą handlową Carbomer 934 P.
Korzystne środki konserwujące stanowią estry kwasu stanowią estry kwasu parahydroksybenzoesowego (parabeny) takie jak 4-hydroksybenzoesan metylu, 4-hydroksybenzoesan etylu lub 4-hydroksybenzoesan propylu. Aby uzyskać wystarczający stopień zabezpieczenia, środki konserwujące można stosować indywidualnie albo w mieszaninie. Zwykle są one obecne w stężeniu 0,01-0,5% wagowych.
Preparat może też ewentualnie zawierać środki zwilżające, takie jak na przykład gliceryna lub glikol 1,2-propylenowy. Środki zwilżające stosuje się w stężeniu wagowym od 5% do 30% korzystnie od 10% do 20%.
Substancja czynna występuje w postaci cząstek o wymiarach od 1·10-6 m do 10·10-6 m korzystnie od 1-10-6 m do 5-10-6 m. Maksymalny wymiar cząstek wynosi 50-10-6m korzystnie 30-10-6 m.
PL 193 534 B1
Pożądany rozkład wymiarów cząstek substancji czynnej uzyskuje się w wyniku rozdrabniania na sucho. W tym celu na przykład substancję czynną w ilości 20 kg na godzinę mikronizuje się w płaskocylindrycznym powietrznym młynie strumieniowym pod ciśnieniem 0,5-0,6 MPa, stosując sprężone powietrze.
Drugim przedmiotem wynalazku jest zastosowanie wyżej opisanej pasty do utrwalania leków do leczenia na drodze podawania doustnego chorób u zwierząt wywołanych przez coccidia.
Trzecim przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania wyżej opisanej pasty, polegającej na tym, że substancję czynną mikronizuje się i łączy z innymi wyżej wymienionymi składnikami.
Konsystencję preparatu można zmieniać zwiększając lub zmniejszając ilość wody, tak aby otrzymać konsystencję typu pasty, która pozwala na doustne podawanie kompozycji za pomocą odpowiednich aplikatorów na przykład strzykawek, rurek, łopatek itd.
Kompozycje według wynalazku są zwłaszcza przydatne do zwalczania kokcydioz i podobnych chorób u dużej liczby ssaków, takich jak koniowate (konie, osły itd.), przeżuwacze (bydło, owce, kozy, wielbłądy lub zbliżone gatunki itd.), świnie, psy, koty, króliki, gryzonie albo inne ssaki. Kompozycje można podawać wszystkim grupom wiekowym. Przez kokcydiozy i zbliżone choroby należy rozumieć zarażenia spowodowane przez zarażające etapy rozwoju różnych rodzajów takich jak na przykład Eimeria, Isospora, Castoisospora, Sarkocystis, Texoplasma, Neospora lub Cryptosporidae. Zwierzęta, którym podaje się kompozycje mogą być żywicielami końcowymi albo żywicielami pośrednimi a wynikłe choroby są zmienne (na przykład biegunka w przypadku wielu kokcydioz, zaburzenia układu ruchowego w przypadku EPM, poronienia itd.). Różne są więc też zalecenia dotyczące stosowania; na ogół skuteczne są dawki wynoszące do 30 mg substancji czynnej na kg masy ciała jednorazowo lub wielokrotnie.
Pastę można też mieszać z pokarmem zwierząt.
Pr zy kł a d 1
Pasta do podawania doustnego lub do mieszania z pokarmem
Skład toltrazurylosulfon 15g poli(kwas akrylowy) 0,5 g wodorotlenek sodu 0,1 g glikol 1,2-propylenowy 20 g propyloparaben 0,02 g metyloparaben 0,14 g woda do 100 g
Przygotowanie
Składniki miesza się ze sobą, otrzymując półstały preparat wodny, którym nożna napełniać odpowiedni aplikator.

Claims (3)

1. Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego, znamienna tym, że
a) jest w niej obecna w stężeniu 0,1-20% wagowych substancja czynna, której cząstki mają wymiar od
1·10-6 m do 10·10-6 m, a maksymalny wymiar cząstek wynosi 50·10-6 m;
b) są w niej obecne w stężeniu 0,1-5% wagowych poli(kwasy akrylowe) o ciężarze cząsteczkowym około 3·106, zawierające 56-68% wagowych kwasu akrylowego, zobojętnione zasadami na podstawie metalu alkalicznego albo metalu ziem alkalicznych;
c) są w niej, ewentualnie, obecne środki ułatwiające zwilżanie w stężeniu od 5 do 30% wagowych;
d)są w niej, ewentualnie, obecne środki konserwujące w stężeniu od 0,01 do 0,5% wagowych;
e) oraz pozostałość do 100% wagowych stanowi woda.
2. Zastosowanie pasty określonej w zastrz. 1 do wytwarzania leków na drodze podawania doustnego chorób u zwierząt wywołanych przez coccidia.
3. Sposób wytwarzania pasty określonej w zastrz. 1, znamienny tym, że substancję czynną mikronizuje się i łączy z innymi składnikami, określonymi w zastrz. 1.
PL99344329A 1998-06-02 1999-05-20 Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego,jej zastosowanie do wytwarzania leków i sposób jej wytwarzania PL193534B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19824483A DE19824483A1 (de) 1998-06-02 1998-06-02 Halbfeste wäßrige Zubereitungen für orale Applikation von Toltrazuril-Sulfon
PCT/EP1999/003462 WO1999062519A1 (de) 1998-06-02 1999-05-20 Halbfeste wässrige zubereitungen für orale applikation von toltrazuril-sulfon

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL344329A1 PL344329A1 (en) 2001-10-22
PL193534B1 true PL193534B1 (pl) 2007-02-28

Family

ID=7869584

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL99344329A PL193534B1 (pl) 1998-06-02 1999-05-20 Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego,jej zastosowanie do wytwarzania leków i sposób jej wytwarzania

Country Status (18)

Country Link
US (1) US6436935B1 (pl)
EP (1) EP1091740B1 (pl)
JP (1) JP4958336B2 (pl)
KR (1) KR100717832B1 (pl)
CN (1) CN1137687C (pl)
AT (1) ATE279926T1 (pl)
AU (1) AU756372B2 (pl)
BR (1) BR9910936B1 (pl)
CA (1) CA2333680C (pl)
DE (2) DE19824483A1 (pl)
DK (1) DK1091740T3 (pl)
ES (1) ES2232143T3 (pl)
HK (1) HK1038702B (pl)
HU (1) HU228500B1 (pl)
NZ (1) NZ508513A (pl)
PL (1) PL193534B1 (pl)
PT (1) PT1091740E (pl)
WO (1) WO1999062519A1 (pl)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6150361A (en) * 1998-12-22 2000-11-21 Bayer Corporation Triazineone compounds for treating diseases due to sarcosystis, neospora and toxoplasma
DE10040110A1 (de) * 2000-08-17 2002-02-28 Bayer Ag Verwendung von Triazintrion-Sulfoxiden zur Bekämpfung von Coccidiosen
DE10040174A1 (de) * 2000-08-17 2002-02-28 Bayer Ag Verwendung von Triazintrion-Sulfonen zur Bekämpfung von Coccidiosen
DE102004001558A1 (de) * 2004-01-10 2005-08-18 Bayer Healthcare Ag Arzneimittel zur topischen Applikation bei Tieren
DE102007025908A1 (de) 2007-06-01 2008-12-04 Bayer Healthcare Ag Formulierungen enthaltend Triazinone und Eisen
SI22751A (sl) * 2008-04-03 2009-10-31 Krka, D.D., Novo Mesto Toltrazuril z izboljĺ animi lastnostmi za raztapljanje
DE102009012423A1 (de) * 2009-03-10 2010-09-16 Bayer Animal Health Gmbh Zubereitung auf Ölbasis
EP2740492A1 (en) 2012-12-07 2014-06-11 Ceva Sante Animale Triazine formulations with a second active ingredient and surfactant(s)
EP2740469A1 (en) 2012-12-07 2014-06-11 Ceva Sante Animale New treatments with triazines
EP2740470A1 (en) 2012-12-07 2014-06-11 Ceva Sante Animale Treatment of Coccidiosis with intramuscular triazine composition
EP3578181A1 (en) 2018-06-05 2019-12-11 Bayer Animal Health GmbH Formulation for use in the simultaneous treatment of coccidial infections and iron deficiencies
EP3578182A1 (en) 2018-06-05 2019-12-11 Bayer Animal Health GmbH Formulations containing triazinones and iron with a low amount of free iron ions

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2718799A1 (de) 1977-04-27 1978-11-09 Bayer Ag 1-(4-phenoxy-phenyl)-1,3,5-triazin- derivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung als arzneimittel und wachstumsfoerderer
DE3300793A1 (de) * 1983-01-12 1984-07-12 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Coccidiosemittel
US4755386A (en) * 1986-01-22 1988-07-05 Schering Corporation Buccal formulation
DE19519821A1 (de) * 1995-05-31 1996-12-05 Bayer Ag Mittel gegen parasitäre Protozoen
DE19603984A1 (de) * 1996-02-05 1997-08-07 Bayer Ag Granulate von Triazinen
US5883095A (en) * 1997-08-07 1999-03-16 University Of Kentucky Research Foundation Formulations and methods to treat and prevent equine protozoal myeloencephalitis
BR9808114A (pt) 1997-03-31 2000-03-08 David Granstrom Formulação de ração para cavalos utilizável para tratar epm, processos para tratar pm em um cavalo que necessita deste tratamento, para prevenir infecção com s. neutrona em cavalos, e, para exterminar s. neurona em cavalos

Also Published As

Publication number Publication date
HUP0102007A3 (en) 2003-10-28
KR100717832B1 (ko) 2007-05-11
KR20010043453A (ko) 2001-05-25
ATE279926T1 (de) 2004-11-15
CA2333680C (en) 2009-05-19
DK1091740T3 (da) 2005-01-24
PL344329A1 (en) 2001-10-22
EP1091740B1 (de) 2004-10-20
CN1304310A (zh) 2001-07-18
HK1038702A1 (en) 2002-03-28
CN1137687C (zh) 2004-02-11
PT1091740E (pt) 2004-12-31
EP1091740A1 (de) 2001-04-18
AU756372B2 (en) 2003-01-09
DE19824483A1 (de) 1999-12-09
CA2333680A1 (en) 1999-12-09
HU228500B1 (en) 2013-03-28
HK1038702B (zh) 2004-12-10
DE59910906D1 (de) 2004-11-25
ES2232143T3 (es) 2005-05-16
JP2002516862A (ja) 2002-06-11
BR9910936B1 (pt) 2010-11-16
JP4958336B2 (ja) 2012-06-20
WO1999062519A1 (de) 1999-12-09
AU4364299A (en) 1999-12-20
BR9910936A (pt) 2001-03-06
HUP0102007A2 (hu) 2001-11-28
US6436935B1 (en) 2002-08-20
NZ508513A (en) 2002-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20020097A2 (en) Pharmaceutical compositions comprising a hmg reductase inhibitor
PL193534B1 (pl) Pasta toltrazurylosulfonu do podawania doustnego,jej zastosowanie do wytwarzania leków i sposób jej wytwarzania
PL204763B1 (pl) Preparat przeciwpasożytniczy i jego zastosowanie
SK12062001A3 (sk) Farmaceutický prostriedok
CZ112499A3 (cs) Použití mupirocinu k výrobě léčiva pro léčbu bakteriálních infekcí spojených s kolonizací nosohltanu patogenními organismy
US5922351A (en) Lubricants for use in tabletting
EP0275468B1 (de) Clodronat-haltige Arzneimittel und Verfahren zur Herstellung derselben
US5538989A (en) Fenbendazole formulations
TWI433691B (zh) 苯并咪唑之非水性組合物
DK169566B1 (da) Flydende farmaceutisk præparat indeholdende en 4-aroyl-imidazol-2-on til anvendelse i doseringsformer til oral indgivelse samt fremgangsmåde til fremstilling af præparatet
MXPA00011736A (en) Semi-solid aqueous preparations for oral applications of toltrazuril sulphone
JP2008504272A (ja) 薬物送達のための医薬組成物及びそれを使用する症状の治療又は予防法
ZA200803278B (en) Parasiticide composition
JPH07106981B2 (ja) 安定な経口用アズレンスルホン酸ナトリウム製剤
JP2002053452A (ja) ストレス対応化粧料
NZ550279A (en) Medicament