PL198749B1 - Sposób oznaczania skierowanych na fosfatazę toksyn, które hamują fosfatazy białkowe, zestawy do wykrywania tych toksyn oraz ich zastosowanie - Google Patents

Sposób oznaczania skierowanych na fosfatazę toksyn, które hamują fosfatazy białkowe, zestawy do wykrywania tych toksyn oraz ich zastosowanie

Info

Publication number
PL198749B1
PL198749B1 PL347632A PL34763299A PL198749B1 PL 198749 B1 PL198749 B1 PL 198749B1 PL 347632 A PL347632 A PL 347632A PL 34763299 A PL34763299 A PL 34763299A PL 198749 B1 PL198749 B1 PL 198749B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
immobilized
ligand
toxin
phosphatase
binding
Prior art date
Application number
PL347632A
Other languages
English (en)
Other versions
PL347632A1 (en
Inventor
Stein Ove Doskeland
Margrethe Hauge Serres
Kari Espolin Fladmark
Original Assignee
Biosense Lab As
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Biosense Lab As filed Critical Biosense Lab As
Publication of PL347632A1 publication Critical patent/PL347632A1/xx
Publication of PL198749B1 publication Critical patent/PL198749B1/pl

Links

Classifications

    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C12BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12QMEASURING OR TESTING PROCESSES INVOLVING ENZYMES, NUCLEIC ACIDS OR MICROORGANISMS; COMPOSITIONS OR TEST PAPERS THEREFOR; PROCESSES OF PREPARING SUCH COMPOSITIONS; CONDITION-RESPONSIVE CONTROL IN MICROBIOLOGICAL OR ENZYMOLOGICAL PROCESSES
    • C12Q1/00Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions
    • C12Q1/34Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving hydrolase
    • C12Q1/42Measuring or testing processes involving enzymes, nucleic acids or microorganisms; Compositions therefor; Processes of preparing such compositions involving hydrolase involving phosphatase
    • GPHYSICS
    • G01MEASURING; TESTING
    • G01NINVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
    • G01N33/00Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
    • G01N33/48Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
    • G01N33/50Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
    • G01N33/53Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor
    • G01N33/5308Immunoassay; Biospecific binding assay; Materials therefor for analytes not provided for elsewhere, e.g. nucleic acids, uric acid, worms, mites

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Analytical Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Cell Biology (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • General Physics & Mathematics (AREA)
  • Pathology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Engineering & Computer Science (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Measuring Or Testing Involving Enzymes Or Micro-Organisms (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Devices For Conveying Motion By Means Of Endless Flexible Members (AREA)
  • Mechanical Treatment Of Semiconductor (AREA)
  • Measuring And Recording Apparatus For Diagnosis (AREA)

Abstract

1. Sposób oznaczania toksyn skierowanych na fosfataz e, które hamuj a fosfatazy bia lkowe, znamienny tym, ze obejmuje kontaktowanie pod loza sta lego z immobilizowanym na nim ligandem, z: (i) próbk a podejrzan a o zanieczyszczenie toksyn a i (ii) nieimmobilizowanym ligandem, przy czym immobilizowany ligand jest zdolny do wi azania z przynajmniej jedn a z toksyn, z nieimmobilizowanym ligan- dem lub z kompleksami toksyny i nieimmobilizowanego liganda, a nieimmobilizowany ligand jest zdolny do wi azania z przynajmniej jednym immobilizowanym ligandem, z toksyn a lub z kompleksami toksyny i immobilizowanego liganda, przez co ilo sc immobilizowanego liganda zwi azanego przez toksyn e, nieimmobilizowany ligand lub kompleksy toksyny i nieimmobilizowanego liganda zale zy od zawarto sci toksyny w próbce, a immobilizowany i/lub nieimmobilizowany wiazacy toksyn e ligand jest enzymem fosfataz a bia lkow a oraz immobilizowany ligand jest zdolny do generowania bezpo- srednio lub po srednio wykrywalnego sygna lu, gdy nie jest skom- pleksowany, gdy jest skompleksowany przez toksyn e, gdy jest skompleksowany przez kompleks toksyny i nieimmobilizowane- go liganda lub gdy jest skompleksowany przez nieimmobilizowa- ny ligand, lub nieimmobilizowany ligand jest zdolny do generowa- nia sygna lu wykrywalnego bezpo srednio lub po srednio, gdy nie jest skompleksowany lub gdy jest skompleksowany,…. PL PL PL PL

Description

(i) próbką podejrzaną o zanieczyszczenie toksyną i (ii) nieimmobilizowanym ligandem, przy czym immobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jedną z toksyn, z nieimmobilizowanym ligandem lub z kompleksami toksyny i nieimmobilizowanego liganda, a nieimmobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jednym immobilizowanym ligandem, z toksyną lub z kompleksami toksyny i immobilizowanego liganda, przez co ilość immobilizowanego liganda związanego przez toksynę, nieimmobilizowany ligand lub kompleksy toksyny i nieimmobilizowanego liganda zależy od zawartości toksyny w próbce, a immobilizowany i/lub nieimmobilizowany wiążący toksynę ligand jest enzymem fosfatazą białkową oraz immobilizowany ligand jest zdolny do generowania bezpośrednio lub pośrednio wykrywalnego sygnału, gdy nie jest skompleksowany, gdy jest skompleksowany przez toksynę, gdy jest skompleksowany przez kompleks toksyny i nieimmobilizowanego liganda lub gdy jest skompleksowany przez nieimmobilizowany ligand, lub nieimmobilizowany ligand jest zdolny do generowania sygnału wykrywalnego bezpośrednio lub pośrednio, gdy nie jest skompleksowany lub gdy jest skompleksowany,....
PL 198 749 B1
Opis wynalazku
Wynalazek dotyczy sposobu oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę, zazwyczaj wytwarzanych przez mikroskopijne glony, takie jak sinice i bruzdnice.
Bruzdnice są zazwyczaj jednokomórkowymi, fotosyntetyzującymi glonami posiadającymi dwie wici. Pewne morskie bruzdnice (np. Prorocentrum sp. i Dinophysis sp.) wytwarzają toksyny ukierunkowane na fosfatazę, takie jak kwas okadaikowy i toksyna dinofizynowa, powodujące problemy żołądkowo-jelitowe u ludzi, którzy pobrali je z pokarmem. Tak więc glony te mogą stanowić problem, gdy zanieczyszczą środowisko życia przeznaczonych do spożycia skorupiaków/mięczaków.
Sinice, które są często określane jako niebiesko-zielone glony, są również organizmami fotosyntetyzującymi, które są zasadniczo organizmami wodnymi zasiedlającymi wody przybrzeżne, otwarte morza i oceany, rzeki, jeziora i wody gruntowe, lecz mogą być również organizmami ziemnymi znajdowanymi w butwiejących liściach i glebie.
Wiele gatunków i szczepów sinic, w szczególności Microcystis sp., Aphanizomenon sp., Anabena sp., Nodularia sp. i Oscillatoria sp., wytwarza toksyny, które wywołują chorobę w przypadku przyjmowania ich przez ludzi lub inne ssaki, ptaki i nawet ryby. Wprowadzenie takich toksyn do układu pokarmowego następuje dwoma podstawowymi drogami, zarówno przez wypicie zanieczyszczonej wody lub spożycie zanieczyszczonych owoców morza.
Sinice i bruzdnice wytwarzają dwa szczególne rodzaje toksyn. Neurotoksyny, przykładowo anatoksyny i saksitoksyny, powodują u ofiary paraliż, a co za tym idzie stan najczęściej określany jako porażenie w wyniku zatrucia skorupiakami/mięczakami. Zatrucia takimi neurotoksynami są rzadkie, lecz mogą okazać się śmiertelne.
Inna postać toksyny inaktywuje enzymy fosfatazy białkowe w komórce organizmu, wiążąc się z enzymami i wpł ywając na ich zdolność do defosforylacji substratów białkowych. Toksyny te są względnie powszechne i pewne z nich (takie jak pochodzące z bruzdnic kwas okadaikowy i toksyna dinofizynowa) mogą powodować nudności, wymioty i biegunkę, i co za tym idzie stan najczęściej określany jako zatrucie skorupiakami/ mięczakami z biegunką. Pewne toksyny skierowane na fosfatazę sprzyjają powstawaniu guzów i wystawienie na ich działanie może prowadzić do rozwoju raka. Inne, takie jak pochodzące z sinic mikrocystyna i nodularyna są toksyczne wobec wątroby, powodując jej uszkodzenie. Dominującymi toksynami skierowanymi na fosfatazę są mikrocystyna, nodularyna i kwas okadaikowy.
Najpowszechniejszymi źródłami zatruć toksyną bruzdnic są skorupiaki/mięczaki i rybie wątroby i najpowszechniejszą przyczyną zatrucia toksyną sinicy są zakażona woda pitna i/lub do kąpieli. Jednakże skorupiaki/mięczaki i woda mogą być siedliskiem zarówno toksyny sinicy jak i bruzdnicy. Szczególnie powszechnym źródłem toksyn pochodzących od glonów są omułki, gromadzą one bowiem toksyny odżywiając się wytwarzającym toksynę glonem. Zatrute mogą być również inne skorupiaki/mięczaki, przykładowo ostrygi, małże i przegrzebki.
Zanieczyszczone sinicami mogą zostać również zasoby wodne gospodarstw domowych, szczególnie pochodzenia gruntowego i w ten sposób stać się źródłem toksyny wprowadzonej bezpośrednio drogą pokarmową.
Istnieje pewne zainteresowanie dotyczące konsumpcji glonów i sinic jako wysokobiałkowej, zdrowej żywności i uzupełnienia diety. Nie istnieją oficjalne wytyczne regulujące sprawdzanie zbieranych glonów lub sinic pod kątem zanieczyszczenia szczepami wytwarzającymi toksyny i wprowadzanie na rynek takich rodzajów jak Anabena i Aphanizomenon jest szczególnie niepokojący bowiem wraz z nimi można znaleźć wiele szczepów wytwarzających toksyny.
Poza krótkotrwałymi dolegliwościami, kosztami leczenia, kosztami komercyjnymi w przemyśle wykorzystującym skorupiaki/mięczaki, stratami spowodowanymi nieobecnością w pracy itp., będącymi wynikiem wystawienia na działanie pochodzących z glonów toksyn, stwierdzono, jak wspomniano powyżej, że toksyny skierowane na fosfatazę, mikrocystyna i nodularyna, wywołują guzy i uważa się, że wielokrotne wystawienie na działanie tych toksyn na poziomie klinicznym lub subklinicznym, szczególnie w połączeniu z przyjmowaniem alkoholu na wysokim poziomie lub paleniem papierosów może wywoływać raka, w szczególności raka wątroby.
PL 198 749 B1
Obecnie istnieje szereg sposobów wykrywania i ilościowego oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę pochodzących z glonów i sinic. Pewna klasyczna metoda wymaga zmielenia omułków lub innych potencjalnych źródeł toksyn skierowanych na fosfatazę i wstrzyknięciu myszy uzyskanego z mielonych mięśni omułków ekstraktu. Występowanie i poziom zanieczyszczenia toksyną skierowaną na fosfatazę są określone w zależności od przeżywalności myszy (Stabell i wsp., (1992), Food. Chem. Toxicol. 30(2): 139-44). Jednoznacznie jest to przybliżona, wymagająca czasu i droga metoda oceny bezpieczeństwa pokarmu i kontroli jego jakości.
Inny sposób oznaczania wywołujących biegunkę toksyn skorupiaków (DSP, ang. diarrheal shellfish poisons) (EP-554458 na rzecz latron Laboratories Inc.) polega na zastosowaniu pierwszego i drugiego przeciwciał a skierowanego wobec toksyny w konwencjonalnym te ś cie „kanapkowym”.
Inny sposób obejmuje pomiar zmniejszenia aktywności enzymatycznej egzogennie dodanej fosfatazy, a co za tym idzie wykrycia w skorupiakach/mięczakach toksyn fosfatazy. Ponownie wymaga to zmielenia omółków lub innej tkanki skorupiaków/mięczaków, uwolnienia endogennej fosfatazy, której aktywność nakłada się na aktywność dodanej fosfatazy wpływając na czułość i dokładność testu (Sini i Mudge (1994)) w Detection Methods for Cyanobacterial Toxins, Red. Codd, Jeffries, Keevil i Potter, Royal Society of Chemistry oraz US-A-5180665 dla Charlesa Holmesa.
Tak więc istnieje zapotrzebowanie na szybki, czuły i tani test lub sposób pozwalający na jakościowe i/lub ilościowe oznaczenie obecności toksyn skierowanych na fosfatazę, w szczególności toksyn skierowanych na fosfatazę pochodzących z glonów lub sinic, w wodzie, skorupiakach/mięczakach i/lub jadalnych produktach z glonów lub sinic. W szczególności istnieje zapotrzebowanie na sposób oznaczania, który jest dostatecznie prosty, aby mógł być przeprowadzony na miejscu przez względnie mało biegły lub nie posiadający umiejętności personel, przykładowo sprzedawców ryb lub personel uzdatniający wodę, i nie wymaga wyposażenia laboratoryjnego lub specjalnych urządzeń do jego przeprowadzenia.
Tak więc, zgodnie z pierwszym aspektem obecny wynalazek dostarcza sposobu oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę, które hamują fosfatazy białkowe, obejmującego kontaktowanie podłoża stałego z immobilizowanym na nim ligandem, z:
(i) próbką podejrzaną o zanieczyszczenie toksyną i (ii) nieimmobilizowanym ligandem, przy czym immobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jedną z toksyn, z nieimmobilizowanym ligandem lub z kompleksami toksyny i nieimmobilizowanego liganda, a nieimmobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jednym immobilizowanym ligandem, z toksyną lub z kompleksami toksyny i immobilizowanego liganda, przez co ilość immobilizowanego liganda zwią zanego przez toksynę, nieimmobilizowany ligand lub kompleksy toksyny i nieimmobilizowanego liganda zależy od zawartości toksyny w próbce, oraz immobilizowany ligand jest zdolny do generowania bezpośrednio lub pośrednio wykrywalnego sygnału, gdy nie jest skompleksowany, gdy jest skompleksowany przez toksynę, gdy jest skompleksowany przez kompleks toksyny i nieimmobilizowanego liganda lub gdy jest skompleksowany przez nieimmobilizowany ligand, lub nieimmobilizowany ligand jest zdolny do generowania sygnału wykrywalnego bezpośrednio lub pośrednio, gdy nie jest skompleksowany lub gdy jest skompleksowany, oddzielenie związanej frakcji od frakcji niezwiązanej; oraz bezpośrednie lub pośrednie oznaczenie nieimmobilizowanego liganda związanego z immobilizowanym ligandem (frakcja związana) lub nieskompleksowanego w roztworze wodnym (frakcja niezwiązana);
przy czym nanoszenie (i) i (ii) na podłoże stałe może być prowadzone oddzielnie, kolejno lub równocześnie, a jeśli prowadzone jest oddzielnie lub kolejno, to może być prowadzone w dowolnej kolejności.
Zatem w pewnej postaci wykonania oznaczenie toksyny może wymagać oznaczenia nieimmobilizowanego liganda, który nie związał się bezpośrednio lub pośrednio z immobilizowanym ligandem. Gdy nieimmobilizowany ligand współzawodniczy w wiązaniu do immobilizowanego liganda z toksyną, wysoki poziom niezwiązanego liganda jest miarą wysokiego stężenia toksyny. Gdy nieimmobilizowany ligand może łączyć się z toksyną związaną z immobilizowanym ligandem, wtedy wysoki poziom niezwiązanego liganda wskazuje na niskie stężenie toksyny.
PL 198 749 B1
W kolejnej postaci wykonania, oznaczenie toksyny wymaga oznaczenia nieimmobilizowanego liganda, który wiąże się bezpośrednio lub pośrednio z immobilizowanym ligandem. Gdy toksyna i nieimmobilizowany ligand współzawodniczą o wiązanie do z immobilizowanym ligandem, wtedy wysoki poziom związanego liganda wskazuje na niskie stężenie toksyny. Gdy nieimmobilizowany ligand może łączyć się z toksyną związaną z immobilizowanym ligandem, wtedy wysoki poziom związanego liganda wskazuje na wysokie stężenie toksyny.
Jednakże, korzystnie sposób według wynalazku wykorzystuje test wiązania kompetycyjnego w celu oznaczenia toksyn skierowanych na fosfatazę , w szczególnoś ci toksyn z glonów i sinic, przy czym cząsteczki toksyny występujące w próbce współzawodniczą z nieimmobilizowanym ligandem o ograniczoną liczbę miejsc wiążących immobilizowanego liganda i jakakolwiek toksyna wystę pują ca we wspomnianej próbce jest określona w zależności od ilości nieimmobilizowanego liganda związanego z, lub niezwiązanego z miejscami wiążącymi immobilizowango liganda.
Stosowane niniejszym określenia „wykrycie, „oznaczenie lub „oszacowanie obejmują zarówno oznaczenia ilościowe w sensie uzyskania bezwzględnej wartości dla ilości lub stężenia występujących w próbce toksyn skierowanych na fosfatazę, jak również półilościowe i jakościowe oszacowania lub oznaczenia. Wskaźnik, proporcja, stężenie procentowe lub molarne określające poziom lub ilość występującej toksyny, mogą być określone lub alternatywnie można uzyskać proste wskazanie występowania lub nieobecności takich toksyn w próbce. W korzystnym aspekcie wynalazku uzyskiwane jest proste oznaczenie występowania lub braku lub półilościowe oznaczenie obecności toksyny. Zgodnie z tym „brak toksyny może oznaczać, że stężenie toksyny jest poniżej granicy wykrywania testu lub poniżej poziomu przyjętego za bezpieczny, lub który może być tolerowany.
Próbkami stosowanymi w sposobie oznaczania według wynalazku mogą być dowolne próbki podejrzane jako wystawione na działanie toksyn skierowanych na fosfatazę, możliwie przez ekspozycję wobec mikroorganizmów wytwarzających toksynę skierowaną na fosfatazę, przykładowo woda, która może być wodą morską, wodą słodką, wodą gruntową, wodą pobraną z jezior, rzek, studni, strumieni, zbiorników, zasobów wodnych gospodarstw domowych lub wilgoć uzyskana ze skorupiaków/mięczaków, przykładowo przez proste odwodnienie lub ekstrakcję przy pomocy pipety lub woda, w której umieszczono skorupiaki/mię czaki w celu ich namoczenia lub pokarm, dodatek pokarmowy, suplement żywieniowy, alternatywnie lekarstwa lub podobne produkty, które są wytwarzane przez lub z glonów lub sinic. Gdy skorupiak/mięczak zawiera niezwiązaną wodę (np. jak ma to miejsce w ostrygach), oznaczenie może wymagać zanurzenia absorbenta (podł oż a stałego) w wodzie. Alternatywnie może to po prostu wymagać ucisku adsorbenta na mokre ciało skorupiaka/mięczaka, np. po otwarciu muszli.
W korzystnej aspekcie wynalazku badana próbka jest wilgocią powierzchnią lub wolną ze skorupiaka/mięczaka.
Wszystkie rodzaje skorupiaków/mięczaków, przykładowo przegrzebki, krewetki, omułki i ostrygi mogą być poddane oznaczaniu sposobem według wynalazku, lecz w korzystnej postaci skorupiakami są omułki. W kolejnym, korzystnym aspekcie badana próbka jest wodą pobraną ze środowiska, w którym taki skorupiak/mię czak ż yje i w dalszym korzystnym aspekcie próbka jest wodą pobran ą z zasobów wodnych gospodarstw domowych.
Próbka stosowana do badania może być użyta zasadniczo w postaci nie poddanej obróbce, lecz może być ewentualnie filtrowana jakimkolwiek znanym sposobem, lub rozcieńczona przez dodanie wody, buforu lub jakiegokolwiek innego wodnego ośrodka przed analizą i może być przed analizą przechowywana lub zachowana przykładowo przez schłodzenie lub zamrożenie.
W sposobie wedł ug wynalazku jako immobilizowany lub nieimmobilizowany ligand mo ż e być użyty jakikolwiek wiążący toksynę ligand, przykładowo przeciwciała, które mogą być poliklonalnymi lub monoklonalnymi lub fragmentami przeciwciał, przykładowo fragmentami F(ab), F(ab')2 lub F(v). Takie przeciwciała lub fragmenty przeciwciał mogą być jednowartościowe lub dwuwartościowe i mogą być wytwarzane techniką hybrydom lub mogą być pochodzenia syntetycznego, jako produkty techniki rekombinowanego DNA lub syntezy chemicznej. Przykładowo, mogą być użyte przeciwciała jednołańcuchowe lub inne pochodne lub mimetyki przeciwciał. Przeciwciała lub fragmenty przeciwciał mogą być w zależności od potrzeb skierowane lub wywołane przeciwko jakiemukolwiek epitopowi, składnikowi lub strukturze toksyn nakierowanych na fosfatazę. Alternatywnie mogą być stosowane związki wykazujące powinowactwo do toksyny, przykładowo małe cząsteczki organiczne lub peptydy, np. oligopeptydy lub polipeptydy, zdolne do specyficznego wiązania toksyny, przykładowo specyficzna
PL 198 749 B1 substancja wiążąca otrzymana metodą chemii kombinatorycznej lub z biblioteki prezentacji na fagu, lub specyficznie wiążące sekwencje DNA lub RNA.
Jednak korzystnie ligand wiążący toksynę według wynalazku jest enzymem fosfatazą białkową, a nawet korzystniej jako wiążący ligand stosuje się w sposobie oznaczania według wynalazku fosfatazę białkową 2A (pp2A).
Podobnie drugi ligand stosowany w sposobie według wynalazku może być dowolnym ligandem, który wiąże się z toksyną albo kompetycyjnie albo niekompetycyjnie względem wiązania pierwszego liganda. Alternatywnie drugi ligand może być dowolnym ligandem, który współzawodniczy z toksyną o wiązanie z pierwszym ligandem. Korzystnie pierwszy ligand jest ligandem wiążącym toksynę, korzystniej enzymem fostatazą białkową. Jeden z dwóch ligandów musi być immobilizowany, drugi musi być nieimmobilizowany, a jeden z ligandów musi być bezpośrednio lub pośrednio wykrywalny. W korzystnej postaci nieimmobilizowany ligand powinien spełniać wymagania funkcjonalne polegające na tym, że hamuje kompetycyjnie wiązanie toksyny do immobilizowanego liganda i może bezpośrednio lub pośrednio wytwarzać wykrywalny sygnał, np. może to być cząsteczka, która może być wyznakowana ugrupowaniem o jakiejkolwiek znanej postaci wytwarzającym bezpośredni lub pośredni sygnał. Takie ligandy mogą podobnie przybierać postać przeciwciał, które mogą być poliklonalnymi lub monoklonalnymi lub fragmentami przeciwciał przykładowo fragmentami F(ab), F(ab')2 lub F(b). Takie przeciwciała lub fragmenty przeciwciał mogą być jednowartościowe lub dwuwartościowe i mogą być wytwarzane techniką hybrydom lub mogą być pochodzenia syntetycznego, jako produkty techniki rekombinowanego DNA lub syntezy chemicznej. Przykładowo, mogą być użyte przeciwciała jednołańcuchowe lub inne pochodne lub mimetyki przeciwciał oraz małe cząsteczki organiczne, peptydy, oligopeptydy i polipeptydy wybrane z biblioteki kombinatorycznej lub z biblioteki prezentacji na fagu, lub specyficznie wiążące sekwencje DNA lub RNA zdolne do specyficznego wiązania toksyny, przykładowo specyficzna substancja wiążąca otrzymana. Przeciwciała lub fragmenty przeciwciał w zależności od potrzeb mogą być skierowane lub wywołane przeciw jakimkolwiek epitopom, składnikom lub strukturom cząsteczki toksyny skierowanej na fosfatazę lub liganda, który wiąże się z cząsteczką skierowaną na fosfatazę. Alternatywnie, mogą być użyte związki o powinowactwie do toksyny lub do liganda, który wiąże toksynę, przykładowo mała cząsteczka organiczna lub peptyd, oligopeptyd lub polipeptyd zdolny do specyficznego wiązania toksyny lub ligand, który wiąże toksynę, przykładowo specyficzna substancja wiążąca wybrana przy pomocy chemii kombinatorycznej lub biblioteki prezentacji na fagu lub specyficznie wiążące sekwencje DNA lub RNA.
Ugrupowanie reporterowe, które będzie zasadniczo niesione przez jeden ligand, może być miejscem wiążącym dla bezpośrednio wykrywalnego ugrupowania, np. koloidalnego metalu (np. kolidalengo złota), chromoforu lub fluoroforu (np. cjanianu, ftalocjanianu, merocjanitu, trójfenylometylu, echinaceiny itp. patrz Topics in Applied Chemistry, Infrared Absorbing Chromophores, pod redakcją M. Mutsuoka, Plenum Press, New York, N Y, 1990, Topics in Applied Chemistry, The Chemistry and Application of Dyes, Waring i wsp. Plenum Press, Nowy Jork, NY, 1990 i Handbook of Fluorescent Probes and Research Chemicals, Haugland, Molecular Probes Inc. 1996), znacznika promieniotwórczego, enzymu, cząstki magnetycznej, czynnika wywołującego zmętnienie itp. lub może być bezpośrednio takim wykrywalnym ugrupowaniem. Gdy ugrupowanie repoterowe jest niesione przez immobilizowany ligand to będzie ono zazwyczaj miejscem wiążącym dla bezpośrednio wykrywalnego ugrupowania, które to miejsce wiążące jest albo aktywowane albo zazwyczaj inaktywowane, gdy ligand jest skompleksowany.
Korzystnie, cząsteczka reporterowa jest niesiona przez nieimmobilizowany ligand.
W korzystnej postaci wynalazku nieimmobilizowany ligand jest wyznakowany, np. jest znakowanym enzymem lub chromoforem lub flouroforem peptydem hepatotoksyny, przykładowo hepatotoksyny wybranej spośród nodularyny, mikrocystyny LR lub mikrocystyny YR, lub alternatywnie kwasem okadaikowym.
Choć możliwe jest wyznakowanie znacznikiem promieniotwórczym, ze względu na fakt, że oznaczenie jest głównie przeznaczone do stosowania na miejscu przez niebędącego specjalistą użytkownika, korzystne jest zastosowanie ugrupowań reporterowych dostarczających widzialnego sygnału, np. chromoforów, fluoroforów, ugrupowań fosforescencyjnych, czynników powodujących zmętnienie, czynników wywołujących przemianę gazową itp.
Gdy ugrupowanie generujące sygnał jest materiałem, który wiąże się do miejsca wiążącego jednego z ligandów, to dogodnie będzie doprowadzane do kontaktu ze związaną lub niezwiązaną frakcją, zgodnie z zapotrzebowaniem, po rozdzieleniu frakcji związanej i niezwiązanej.
PL 198 749 B1
Ogólnie, gdy sygnał pochodzi z frakcji związanej, korzystne będzie przepłukanie podłoża np. wodą, w celu odpłukania niezwiązanej frakcji zanim ligand będzie wykryty lub wygenerowany i wykryty.
Wynalazek może się odnosić do jakichkolwiek gatunków lub szczepów glonów lub sinic wytwarzające toksyny skierowane na fosfatazę, lecz ma on szczególne zastosowanie dla wytwarzających toksynę szczepów sinic, przykładowo Microcystis aeroginosa, gatunków Anabena, Nodularia spuragena i Anabenaflus-aquae, lub glonów. Na przykład, toksyny mikrocystyna-LR i mikrocystyna-YR są wytwarzane przez Microcystis sp., toksyna nodularyna jest wytwarzana przez Nodularia sp., będący toksyną kwas okadaikowy jest wytwarzany przez Prorocentrum sp.
Toksyny podlegające oznaczeniu z zastosowaniem niniejszego sposobu mogą być podobnie jakąkolwiek wytwarzaną przez glony lub sinice toksyną skierowaną na fosfatazę, lecz w korzystnej postaci toksyny peptydowe są hepatotoksynami (z których najpowszechniejszymi są mikrocystyna i nodularyna) lub kwasem okadaikowym.
Zatem, w swoim najogólniejszym sensie sposób według wynalazku obejmuje po prostu kontaktowania próbki podejrzanej o zanieczyszczenie toksynami skierowanymi na fosfatazę z ligandem wiążącym toksynę i cząsteczką reporterową zdolną do współzawodnictwa ze wspomnianą toksyną o miejsca wiążące na ligandach, równocześ nie, kolejno lub oddzielnie w dowolnej kolejnoś ci, przy czym cząsteczka reporterowa jest ewentualnie związana z ligandem przed wystawieniem na działanie badanej próbki, oraz oznaczenie albo cząsteczek reporterowych związanych z fazą stałą albo wolnych w roztworze.
Przed oznaczeniem cząsteczki reporterowej, związana frakcja może być oddzielona od nie związanej frakcji każdą odpowiednią metodą, np. przez wytrącenie, wirowanie, filtrację, metodami chromatograficznymi, przez działywanie kapilarnie lub po prostu przez drenowanie. Faza stała może być np. w postaci paska lub matrycy stałej w dowolnej znanej postaci np. polimerowych lub magnetycznych perełek, na przykład Dynabeads® (dostępnych z Dynal AS). W korzystnym wariancie wynalazku, faza stała na której unieruchamiane są ligandy wiążące toksyny, jest w postaci Dynabeads®.
Cząsteczka reporterową może być oznaczana zarówno w związanej jak i niezwiązanej frakcji, w zależności od specyficznej postaci wykonania wynalazku, lecz korzystnie jest oznaczana we frakcji związanej.
Ligandy mogą być immobilizowane różnymi znanymi sposobami, np. przez wiązanie lub sprzęganie liganda z dowolnym z dobrze znanych podłóż stałych lub macierzy obecnie szeroko używanych lub proponowanych do rozdzielania lub unieruchamiania, np. fazie stałej można nadać formę cząstek, arkuszy, żeli, filtrów, membran, włókien, kapilar lub pasków do mikromiareczkowania, rurek lub płytek ze studzienkami itd., które odpowiednio mogą być wykonane ze szkła, krzemu, lateksu, materiału polimerowego czy perełek magnetycznych. Techniki wiązania ligandów do podłuż stałych są dobrze znane i szeroko opisane w literaturze. W korzystnej postaci wykonania niniejszego wynalazku, faza stała na której są umieszczone ligandy wiążące toksyny skierowane na fosfatazę, jest w postaci Dynabeads®.
Zaletą sposobu oznaczania według wynalazku jest to, że do jego przeprowadzenia nie potrzebna jest złożona aparatura laboratoryjna i może być stosunkowo łatwo przeprowadzony przez słabo wykwalifikowanie lub niewykwalifikowane osoby. Stąd, sposób oznaczania jest odpowiedni do stosowania w domu, w sklepach lub w terenie i może być przeprowadzony szybko i łatwo bez dużego nakładu pracy lub niebezpiecznych substancji chemicznych.
Szczególną zaletą testu według wynalazku jest bardzo wysoki stopień czułości, która ma zasadnicze znaczenie przy analizowaniu próbek, w których toksyna jest obecna na bardzo niskich poziomach np. przy testowaniu wody pitnej lub oznaczaniu możliwych zanieczyszczeń toksynami skierowanymi na fosfatazy. Typowo test może wykryć toksyny w stężeniach pikomolarnych, np. tak niskich jak 10 pM. Test może być wygodnie użyty do wykrycia toksyn w zakresie 15 do 560 pM.
Następną zaletą niniejszego testu, w porównaniu do istniejących technik, jest to że obecny test jest nie zależny od endogennych fosfataz, które mogą być obecne w próbkach podczas analizy, w szczególności np. jeżeli próbki są pobierane ze skorupiaków i mięczaków.
W jednej postaci wykonania wynalazku, fosfataza biał kowa jest immobilizowana na podł o ż u stałym, immobilizowaną fosfatazę kontaktuje się z badaną próbką i jakakolwiek obecna w próbce toksyna skierowana na fosfatazę wiąże się z immobilizowaną fosfatazą. Dodawane jest źródło cząsteczek reporterowych, które konkurują z toksyną o miejsca wiążące fosfatazy. Cząsteczki reporterowe wypierają cząsteczki toksyn z miejsc wiążących, w stopniu zależnym od względnego stężenia cząsteczek toksyn i cząsteczek reporterowych. Stopień wiązania cząsteczki reporterowej umożliwia wyznaczenie
PL 198 749 B1 stężenia toksyny obecnej w poddanej badaniu próbce. Wśród korzystnych reporterów/znaczników są znaczniki promieniotwórcze, chromofory (wraz z fluoroforami) i enzymy, które powodują powstawanie chromogennych lub fluorogennych produktów. Rozważane są znaczniki scyntylacyjne zależne od bliskości cząsteczek i znaczniki powodujące mierzalną zmianę w rozpraszaniu światła.
W alternatywnej postaci, zablokowane cząsteczkami reporterowymi cząsteczki fosfatazy immobilizowanej na podłożu stałym, kontaktuje się podczas badania z próbką i dowolne obecne w próbce toksyny skierowane na fosfatazy konkurują z cząsteczkami reporterowymi związanymi z fosfatazami, wypierając je z fazy stałej do fazy wodnej, w stopniu proporcjonalnym do ilości toksyny obecnej w próbce. Ilość cząsteczki reporterowej, która pozostała związana z fazą stałą jest następnie oznaczana, co umożliwia wyznaczenie stężenia toksyny obecnej w badanej próbce.
W kolejnym aspekcie wynalazek dostarcza zestawu do wykrywania toksyn skierowanych na fosfatazy z sinic lub glonów, przy czym zgodnie z wynalazkiem zestaw zawiera:
fazę stałą z immobilizowanym na niej ligandem;
nieimmobilizowany ligand, korzystnie w roztworze wodnym lub skompleksowany z immobilizowanym ligandem; gdzie żaden z rzeczonych immobilizowanych lub nieimmobilizowanych ligandów nie zawiera bezpośrednio lub pośrednio wykrywalnego ugrupowania, cząsteczkę reporterową zdolną do wiązania z jednym z rzeczonych immobilizowanych ligandów lub nieimmobilizowanych ligandów i generowania wykrywalnego sygnał u, przy czym korzystnie wykrywalne ugrupowanie lub sygnał jest odczytywany bez sprzętu laboratoryjnego.
W korzystnej postaci wykonania, zestaw wedł ug wynalazku zawiera:
fazę stałą z immobilizowanymi na niej ligandami wiążącymi toksyny skierowane na fosfatazy;
cząsteczkę reporterową zdolną do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyn skierowanych na fosfatazę do ligandów wiążących toksyny i generowania sygnału, możliwego do odczytania bez aparatury laboratoryjnej.
W szczególnie korzystnej postaci zestaw według wynalazku zawiera zawiera polimerowe mikrosfery z immobilizowaną na nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki peptydu hepatotoksyny zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z sinic z białkową fosfatazą.
Następnie, w szczególnie korzystnej postaci wykonania zestaw według wynalazku zawiera polimerowe mikrosfery z przyłączoną do nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki kwasu okadaikowego zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z glonów z białkową fosfatazą.
W innym korzystnym aspekcie, zastosowanie zestawu polega na zanurzeniu porowatego, celulozowego podłoża, na którym immobilizowany jest ligand wiążący toksynę i które jest impregnowane kompetencyjnie wiążącym ligandem, znakowanym chromoforem (lub fluoroforem, itd.), w próbce wody lub płynu ze skorupiaków/mięczaków, inkubacji nasyconego podłoża przez wcześniej określony czas (albo po usunięciu z próbki albo w określonej wcześniej objętości próbki), usunięciu niezwiązanego znakowanego liganda, np. przez przepłukanie podłoża wodą wolną od toksyn lub pozostawienie podłoża zamoczonego przez określony czas w określonej objętości wody wolnej od toksyn, i sprawdzeniu koloru podłoża lub wody w której było ono pozostawione do zamoczenia. Wskazane jest aby, podłoże było przytwierdzone do podstawy, która jest korzystnie oznakowana kolorami kalibracyjnymi, ułatwiającymi porównanie koloru podłoża lub wody, w której było pozostawione do zamoczenia, w celu oznaczenia stężenia toksyn lub wykazania czy stężenie toksyn jest powyżej lub poniżej jednej lub więcej wartości granicznych.
Wynalazek został zilustrowany przez następujące, nie ograniczające go, przykłady:
Materiały
Mikrocystyna YR, Mikrocystyna-LR, kwas okadaikowy, nodularin, kalikulina A i tautomycyna zostały nabyte w Calbiochem (San Diego, CA). Wolny od nośnika Na125I i [Y-32P]ATP zostały otrzymane z Amersham (Little Chalfont, UK). Albumina (czystość dla testów RIA), octan amonu, Chloramina T, dwumetylosulfotlenek (DMSO), ditioerytrytol (DTE), EDTA, EGTA, glicerol, Hepes, histon II-AS, pirosiarczan sodu i inhibitor trypsyny (z ziaren soi) zostały nabyte w Sigma (St Louis, MO). Acetonitryl i kwas trójfluorooctowy (TFA) zostały nabyte w Rathburn (Walkerburn, Szkocja). Częściowo oczyszczona fosfataza białkowa 2A została nabyta w Upstate Biotechnology (Lake Placid, NY) lub oczyszczona zgodnie z Resink i wsp. (Eur. J. Biochem. 133: 455-461 (1983)).
PL 198 749 B1
Jodowanie mikrocystyny-YR
Mikrocystynę YR (10 μg) joduje się 1 mCi wolnym od nośnika Na125I (37 MBq) z użyciem chloraminy T, jak opisał Ciechanover i wsp. (PNAS 77: 1365-1368 (1980)). Po reakcji jodowania, jodek oddziela się od [125I] mikrocystyny YR z użyciem wkładów Sep-Pak® Plus (Waters, Milford, MA) zgodnie z metodą Runnegar i wsp. (Toxicon 24: 506-509 (1986)). [125I] mikrocystynę YR nanosi się na kolumnę HPLC Intersil ODS-2 3x250 mm z Chrompack (Raritan, NJ) i eluuje gradientem acetonitrylu.
Oznaczenie wiązania kompetycyjnego
Oznaczenie wiązania kompetycyjnego prowadzi się w objętości 0,5 ml buforowanej 50 mM Hepes (pH 7,2), 1 mM EDTA, 0,3 mM EGTA, 1 mM DTE, 5 mM MnCl2, 0,5 mg ml-1 BSA i 0,2 mg ml-1 inhibitorem trypsyny. Toksyny z glonów rozcieńczone w 100% DMSO dodaje się do oznaczenia w stężeniu 0-100nM w końcowym stężeniu 10% DMSO. [125I] mikrocystyna-YR (1 Ci/13 ng) została dodana w stężeniu 35pM. Fosfataza białkowa 2A (30pM) została dodana na końcu, a mieszanina reakcyjna była inkubowana w lodzie prze noc. [125I] mikrocystyna-YR związana z fosfatazą białkową 2A została oddzielona od wolnej [125I] mikrocystyny-YR przez filtrację w żelu z użyciem Sephadex® G-50 z Pharmacia (Uppsala, Szwecja) na kolumnach 0,7 x 15 cm z Bio-Rad (Hercules, CA). Rozdział prowadzi się w temperaturze 4°C z użyciem buforu 50 mM Hepes (pH 7,2) z 1 mM EDTA i 0,3 mM EGTA. Frakcja zawierająca [125I] mikrocystynę-YR związana z fosfatazą białkową 2A została zebrana i radioaktywność zliczono poprzez pomiar scyntylacji. Wykryto niespecyficzne wiązanie [125I] mikrocystyny-YR w reakcji kontrolnej, gdzie dodano nadmiar mikrocystyny-LR (1 μM).
P r z y k ł a d 1
Fosfataza białkowa 2A jest sprzęgana do perełek magnetycznych (bezpośrednio do perełek lub przez biotynylację fosfatazy). Immobilizowana fosfataza białkowa jest następnie mieszana z próbką i wyznakowaną radioaktywnie toksyną (np. [125I] mikrocystyna-YR). Immobilizowana fosfataza białkowa jest oddzielona od mieszaniny reakcyjnej w polu magnetycznym. Radioaktywność związana z fosfatazą białkową (perełki magnetyczne) jest wykrywana przez zliczanie scyntylacji. Ilość znacznika promieniotwórczego związanego z białkiem fosfatazy zmniejsza się jako funkcja ilości toksyny wiążącej fosfatazę w próbce.
P r z y k ł a d 2
Fosfataza białkowa 2A jest przyłączona do perełek magnetycznych (bezpośrednio do perełek lub przez biotynylację fosfatazy). Immobilizowana fosfataza białkowa jest następnie mieszana z próbką i toksyną związaną z kolorowymi perełkami. Immobilizowana fosfataza białkowa jest oddzielona od mieszaniny reakcyjnej w polu magnetycznym. Barwne perełki związane z fosfatazą białkową (perełki magnetyczne) są oceniane wzrokowo lub w mikroskopie o małym powiększeniu (np. Nikon TMS). Ilość barwnych perełek związanych z fosfatazą białkową (perełki magnetyczne) zmniejsza się w funkcji ilości toksyny wiążącej fosfatazę w próbce.
P r z y k ł a d 3
Fosfataza białkowa 2A jest przyłączona do perełek magnetycznych (bezpośrednio do perełek lub przez biotynylację fosfatazy). Immobilizowana fosfataza białkowa jest następnie mieszana z próbką i z toksyną immobilizowaną na ziarnach niosących immobilizowany enzym. Enzym jest zdolny do wytworzenia wykrywalnego produktu (barwnego lub fluorescencyjnego) po odpowiedniej inkubacji z chromogennym lub fluorogennym substratem. Immobilizowana fosfataza białkowa jest oddzielana od mieszaniny reakcyjnej w polu magnetycznym. Barwa lub fluorescencja towarzysząca fosfatazie białkowej (perełki magnetyczne) jest mierzona odpowiednio spektroskopowo lub fluorometrycznie. Ilość barwy/fluorescencji związanej z magnetycznymi perełkami zmniejsza się jako funkcja ilości toksyny wiążącej fosfatazę w próbce.
P r z y k ł a d 4
Scyntylacyjny test bliskości: fosfataza białkowa jest biotynylowana i immobilizowaną w studzienkach wcześniej opłaszczonych streptawidyną i scytylatorem (np. FlashPlate PLUS Streptavidin SMP103 dostarczonych przez NEN). Próbka i [125I]mikrocystyna-YR są dodane do studzienek. Ilość [125I]mikrocystyny-YR związanej z immobilizowaną fosfatazą białkową jest wykryta przez zliczanie scyntylacji.
PL 198 749 B1
P r z y k ł a d 5
Hamowanie wiązania [125I]mikrocystyny-YR z fosfatazą białkową 2A w obecności różnych toksyn.
Badany związek IC502(pM)
nodularyna 15
mikrocystyna-LR 17
mikrocystyna-YR 75
kwas okadaikowy 100
kalikulina A 251
tautomycyna 562
1 jak opisano powyżej badane związki są inkubowane z [125I]mikrocystyną -YR i fosfatazą białkową 2A.
2 wartość IC50 przedstawia stężenie potrzebne do uzyskania 50% hamowania wiązania [125I]mikrocystyna-YR do fosfatazy biał kowej 2A. Wartości te są określone zgodnie z fig. 3, dane przedstawiają średnie z trzech niezależnych doświadczeń.
P r z y k ł a d 6
Wpływ egzogennych związków na oznaczenie przez wiązanie kompetycyjne w porównaniu z oznaczeniem fosfatazy biał kowej.
Badany związek1 Procent aktywności
Oznaczenie wiązania kompetycyjnego Oznaczenie białka fosfatazy
2 mM ATP 103,3 ± 0,2 9,8 ± 3,4
0,5 mM ATP 101,6 ± 1,7 29,8 ± 5,6
0,05 mM NaPPi 101,4 ± 4,1 14,2 ± 1,2
50 mM NaF 101,5 ±1,9 7,7 ±1,4
5 mM NaF 102,0 ± 3,3 62,6 ± 0,4
kazeina 1 mg/ml 98,6 ± 4,5 3,4 ± 0,2
kazeina 0,02 mg/ml 98,9 ± 6,1 33,3 ± 4,9
histon 2A 5 mg/ml 91,9 ± 1,8 1,4 ± 0,1
histon 0,002 mg/ml 95,2 ± 4,7 63,6 ± 4,0
0,5 M NaCl 41,2 ±0,7 44,4 ±1,6
woda morska 34,8 ± 0,4 ND
10% woda morska 87,3 ± 0,4 ND
10% DMSO 72,8 ± 2,3 97,9 ± 3,3
10%MeOH 73,9 ±0,5 87,4 ±4,1
10% acetonitryl 90,4 ± 5,4 88,2 ± 2,7
0,4%Triton X-100 122,3±1,0 60,2 ± 5,7
0,4% Nonidet P-40 106,0 ± 2,0 61,1 ± 1,3
0,4% CHAPS 90,9 ± 9,9 138,0 ± 34,4
1 fosfataza biał kowa 2A był a wstę pnie inkubowana ze zwią zkami rozpuszczonymi w 50 mM Hepes (pH 7,2) lub w samym buforze (kontrola) przez 30 min. w lodzie. Jak to opisano aktywność fosfatazy mierzono przez defosforylację fosfohistonu. Procent aktywności jest określony względem reakcji kontrolnej.
2 aktywność w oznaczeniu wią zania kompetycyjnego przedstawia zdolność fosfatazy biał kowej 2A do wiązania [125I]mikrocystyny-YR w obecnoś ci egzogennego związku rozpuszczonego w odpowiednim buforze w odniesieniu do samego buforu. Dane przedstawiają wartość ś rednią uzyskaną dla przynajmniej trzech niezależnych doświadczeń ±SEM.
PL 198 749 B1
P r z y k ł a d 7
Czułość testu wiązania dla nodularyny i mikrocystyny-LR
hamowanie wiązania [125I]mikrocystyny-LR (%)1
toksyna (M) woda miliQ woda pitna woda morska woda morska, 1/10
nodularyna 1E-10 88,37±0,31 88,75±0,16 72,18±0,82 67,24+0,66
mikrocystyna-LR 5E-11 36,37±2,28 36,12±1,04 48,47±0,79 52,98±1,98
1E-10 84,91±0,42 86,97±1,12 73,31±1,20 46,41±5,97
5E-11 13,87±3,16 12,85±0,88 49,34±3,82 38,61±1,49
1 nodularyna i mikrocystyna-LR były rozpuszczone w wodzie MiliQ, pitnej lub morskiej o podanym wyżej stężeniu. Próbki tych roztworów o objętości 300 μΙ badano pod kątem ich zdolności do współzawodniczenia z [125I]mikrocystyną-YR o wiązanie z fosfatazy białkowej 2A jak to opisano powyżej.
2 woda morska rozcieńczona 1/10 w wodzie MiliQ.
Wyniki są przedstawione jako wartości średnie ±SEM.
P r z y k ł a d 8
Równoważniki kwasu okadaikowego (OA) w ekstraktach ze skorupiaków/mięczaków jak to określono przez badania HPLC i przez oznaczenie wiązania fosfatazy.
Ekstrakt1 równoważ OA. przez analizę HPLC2 równoważ OA. w oznaczeniu wiązania3
(pg/g trzustkowątroby) (nM) (nM)
1 0 0 85
2 0 0 45
3 0 0 70
4 4 2480 2100
5 1,2 748 755
6 0,8 496 805
1 ekstrakty sporządzano z trzustkowątrób omułków zebranych wzdłuż wybrzeża Norwegii.
2 ekstrakty analizowano przez HPLC z uwagi na ilość równoważników kwasu okadaikowego.
3 ekstrakty rozcieńczono w 100% DMSO i badano z uwagi na ich zdolność do współzawodniczenia z [125I]mikrocystyną-YR o wiązanie do fosfatazy białkowej 2A przy pomocy opisanego powyżej testu wiązania. Stężenie kwasu okadaikowego określono przez porównanie danych z krzywymi standardowymi dla kwasu okadaikowego rozpuszczonego w 100% DMSO.
P r z y k ł a d 9 Załączone Figury
Figura 1 jest schematycznym przedstawieniem testu kompetycyjnego wiązania w celu wykrycia toksyn wiążących fosfatazę białkową.
125
Fosfataza białkowa 2A jest inkubowana z [125I]mikrocystyną-YR i innymi toksynami skierowa125 nymi przeciwko fosfatazie białkowej 2A. Toksyny współzawodniczą z [125I]mikrocystyną-YR o wiązanie
125 z fosfatazą . Dodanie duż ej iloś ci toksyny powoduje ograniczenie wią zania [125I]mikrocystyny-YR i vice
125 versa. Po osiągnięciu równowagi [125I]mikrocystyna-YR związana z fosfatazą białkową 2A jest oddzie125 lona od wolnej [125I]mikrocystyny-YR przez chromatograficzne filtrowanie w żelu. Frakcja zawierająca
125
[125I]mikrocystynę-YR związaną z fosfatazą jest zbierana i ilość radioaktywności określona przez zliczanie scyntylacji.
Figura 2 przedstawia wpływ wzrostu ilości różnych toksyn pochodzących z glonu na wiązanie
125
[125I]mikrocystyny-YR do fosfatazy białkowej 2A.
125
Fosfataza białkowa 2A (30 pM) była inkubowana w obecności 35 pM [125I]mikrocystyny-YR (1 Ci/13 ng) i 0-100 nM różnych pochodzących z glonów toksyn jakie wyszczególniono na figurze.
125
[125I]mikrocystynę-YR związaną z fosfatazą białkową 2A izolowano przez chromatograficzne filtrowanie w żelu i radioaktywność określano przez zliczanie scyntylacji. Każda krzywa przedstawia wartości średnie dla przynajmniej trzech niezależnych doświadczeń.
PL 198 749 B1
Figura 3 przedstawia IC50 dla wiązania mikrocystyny-LR w teście wiązania kompetycyjnego.
Wiązanie [125I]mikrocystyny-YR do fosfatazy białkowej 2A zostało wykreślone jako proporcja pomiędzy niezwiązaną [125I]mikrocystyną-YR (Co-Cx) i związaną [125I]mikrocystyną-YR (Cx) względem stężenia mikrocystyny-LR. „Co oznacza ilość związanej [125II]mikrocystyny-YR w nieobecności mikrocystyny-YR, a Cx oznacza ilość związanej [125I]mikrocystyny-YR w obecności różnych stężeń mikrocystyny-LR.
Figura 4 przedstawia stabilność [125I]mikrocystyny-YR związanej z fosfatazą białkową 2A w obecności nadmiaru mikrocystyny LR.
Fosfataza białkowa 2A (1 nM) była inkubowana w obecności [125I]mikrocystyny-YR (100 pM) przez 1 godz. Mikrocystyna-LR (2 μM) była dodana do mieszaniny reakcyjnej w czasie 0. Ilość [125I]mikrocystyny-YR związanej z fosfatazą białkową 2A określano dla wskazanych punktów czasowych przez filtrowanie w żelu i zliczanie scyntylacyjne jak to opisano. Krzywa przedstawia wartość średnią dla czterech niezależnych doświadczeń.

Claims (25)

1. Sposób oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę, które hamują fosfatazy białkowe, znamienny tym, że obejmuje kontaktowanie podłoża stałego z immobilizowanym na nim ligandem, z:
(i) próbką podejrzaną o zanieczyszczenie toksyną i (ii) nieimmobilizowanym ligandem, przy czym immobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jedną z toksyn, z nieimmobilizowanym ligandem lub z kompleksami toksyny i nieimmobilizowanego liganda, a nieimmobilizowany ligand jest zdolny do wiązania z przynajmniej jednym immobilizowanym ligandem, z toksyną lub z kompleksami toksyny i immobilizowanego liganda, przez co ilość immobilizowanego liganda związanego przez toksynę, nieimmobilizowany ligand lub kompleksy toksyny i nieimmobilizowanego liganda zależy od zawartości toksyny w próbce, a immobilizowany i/lub nieimmobilizowany wiążący toksynę ligand jest enzymem fosfatazą białkową oraz immobilizowany ligand jest zdolny do generowania bezpośrednio lub pośrednio wykrywalnego sygnału, gdy nie jest skompleksowany, gdy jest skompleksowany przez toksynę, gdy jest skompleksowany przez kompleks toksyny i nieimmobilizowanego liganda lub gdy jest skompleksowany przez nieimmobilizowany ligand, lub nieimmobilizowany ligand jest zdolny do generowania sygnału wykrywalnego bezpośrednio lub pośrednio, gdy nie jest skompleksowany lub gdy jest skompleksowany, oddzielenie związanej frakcji od frakcji niezwiązanej; oraz bezpośrednie lub pośrednie oznaczenie nieimmobilizowanego liganda związanego z immobilizowanym ligandem (frakcja związana) lub nieskompleksowanego w roztworze wodnym (frakcja niezwiązana);
przy czym nanoszenie (i) i (ii) na podłoże stałe może być prowadzone oddzielnie, kolejno lub równocześnie, a jeśli prowadzone jest oddzielnie lub kolejno, to może być prowadzone w dowolnej kolejności.
2. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że toksyna skierowana na fosfatazę jest wytwarzana przez glony lub sinice.
3. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że oznaczana toksyna jest hepatotoksyną lub kwasem okadaikowym.
4. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że obecne w próbce cząsteczki toksyny współzawodniczą z nieimmobilizowanym ligandem o ograniczoną liczbę miejsc wiążących liganda immobilizowanego i dowolna toksyna obecna w próbce jest oznaczana w odniesieniu do ilości nieimmobilizowanego liganda związanego lub niezwiązanego z miejscami wiążącymi immobilizowanego liganda.
5. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że oznacza się obecność lub brak toksyny skierowanej na fosfatazę.
6. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że badaną próbką jest wilgoć powierzchniowa lub wolna ze skorupiaka/mięczaka lub woda pobrana ze środowiska, w którym skorupiak/mięczak żyje lub wodą pobraną z zasobów wodnych gospodarstw domowych.
7. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że immobilizowany lub nieimmobilizowany ligand jest przeciwciałem lub fragmentem przeciwciała.
PL 198 749 B1
8. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, ż e jako enzym fosfataza białkowa będący wiążącym ligandem stosuje się fosfatazę białkową 2A.
9. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że immobilizowany lub nieimmobilizowany ligand niesie ugrupowanie reporterowe.
10. Sposób oznaczania według zastrz. 9, znamienny tym, że ugrupowanie reporterowe niesie nieimmobilizowany ligand.
11. Sposób oznaczania według zastrz. 10, znamienny tym, że nieimmobilizowany ligand jest wyznakowanym peptydem hepatotoksyny lub wyznakowanym kwasem okadaikowym.
12. Sposób oznaczania według zastrz. 11, znamienny tym, że hepatotoksyna jest wybrana spośród nodularyny, mikrocystyny LR lub mikrocystyny YR.
13. Sposób oznaczania według zastrz. 1, znamienny tym, że jako podłoże stałe stosuje się pasek lub macierz stałą.
14. Sposób oznaczania według zastrz. 13, znamienny tym, że macierz stałą stanowią polimerowe lub magnetyczne perełki.
15. Zestaw do wykrywania toksyn skierowanych na fosfatazę, które hamują fosfatazy białkowe, znamienny tym, że zawiera:
fazę stałą, na której jest immobilizowany ligand;
nieimmobilizowany ligand, korzystnie w roztworze wodnym lub skompleksowany z immobilizowanym ligandem;
przy czym immobilizowany i/lub nieimmobilizowany ligand jest enzymem fosfatazą białkową; gdzie żaden spośród immobilizowanych i nieimmobilizowanych ligandów nie zawiera bezpośrednio lub pośrednio wykrywalnego ugrupowania, reporterowe ugrupowanie zdolne do wiązania jednego spośród immobilizowanego i nieimmobilizowanego liganda i generowania wykrywalnego sygnału, przy czym korzystnie wykrywalne ugrupowanie lub sygnał są bezpośrednio czytelne bez użycia sprzętu laboratoryjnego.
16. Zestaw według zastrz. 15, znamienny tym, że toksyna skierowana na fosfatazę jest wytwarzana przez glony lub sinice.
17. Zestaw do wykrywania toksyn skierowanych na fosfatazę, które hamują fosfatazy białkowe, znamienny tym, że zawiera:
fazę stałą na której jest immobilizowany enzym białkowa fosfataza jako ligand wiążący toksynę; cząsteczkę reporterową zdolną do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyn skierowanych na fosfatazę do liganda wiążącego toksynę i generowania sygnału czytelnego bez użycia sprzętu laboratoryjnego.
18. Zestaw według zastrz. 15, znamienny tym, że zawiera polimerowe mikrosfery z przyłączoną do nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki peptydu hepatotoksyny zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z sinic z białkową fosfatazą.
19. Zestaw według zastrz. 17, znamienny tym, że zawiera polimerowe mikrosfery z przyłączoną do nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki peptydu hepatotoksyny zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z sinic z białkową fosfatazą.
20. Zestaw według zastrz. 15, znamienny tym, że zawiera polimerowe mikrosfery z przyłączoną do nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki kwasu okadaikowego zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z glonów z białkową fosfatazą.
21. Zestaw według zastrz. 17, znamienny tym, że zawiera polimerowe mikrosfery z przyłączoną do nich fosfatazą białkową, które mogą być przesuwane w polu magnetycznym;
wyznakowane koloidalnym złotem cząsteczki kwasu okadaikowego zdolne do kompetycyjnego hamowania wiązania toksyny z glonów z białkową fosfatazą.
22. Zestaw do wykrywania toksyn skierowanych na fosfatazę, które hamują fosfatazy białkowe, znamienny tym, że zawiera:
fazę stałą, na której jest immobilizowany ligand;
nieimmobilizowany ligand, korzystnie w roztworze wodnym lub skompleksowany z imniobilizowanym ligandem;
przy czym immobilizowany i/lub nieimmobilizowany ligand jest enzymem fosfatazą białkową;
PL 198 749 B1 gdzie jeden spośród immobilizowanego i nieimmobilizowanego liganda niesie ugrupowanie reporterowe zdolne do generowania wykrywalnego sygnału, przy czym korzystnie wykrywalny sygnał jest bezpośrednio czytelny bez użycia sprzętu laboratoryjnego.
23. Zastosowanie zestawu według zastrz. 15 lub 16, lub 18, lub 20 do oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę.
24. Zastosowanie zestawu według zastrz. 17 lub 19, lub 21 do oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę.
25. Zastosowanie zestawu według zastrz. 22 do oznaczania toksyn skierowanych na fosfatazę.
PL347632A 1998-11-11 1999-11-11 Sposób oznaczania skierowanych na fosfatazę toksyn, które hamują fosfatazy białkowe, zestawy do wykrywania tych toksyn oraz ich zastosowanie PL198749B1 (pl)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9824772.9A GB9824772D0 (en) 1998-11-11 1998-11-11 Assay
PCT/GB1999/003756 WO2000028325A1 (en) 1998-11-11 1999-11-11 Assay for phosphatase-targeting toxins

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL347632A1 PL347632A1 (en) 2002-04-22
PL198749B1 true PL198749B1 (pl) 2008-07-31

Family

ID=10842302

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL347632A PL198749B1 (pl) 1998-11-11 1999-11-11 Sposób oznaczania skierowanych na fosfatazę toksyn, które hamują fosfatazy białkowe, zestawy do wykrywania tych toksyn oraz ich zastosowanie

Country Status (23)

Country Link
EP (1) EP1129352B1 (pl)
JP (1) JP4460779B2 (pl)
KR (1) KR100674517B1 (pl)
CN (1) CN1249435C (pl)
AT (1) ATE288588T1 (pl)
AU (1) AU769203B2 (pl)
BR (1) BR9915299A (pl)
CA (1) CA2349942A1 (pl)
CZ (1) CZ20011673A3 (pl)
DE (1) DE69923581T2 (pl)
DK (1) DK1129352T3 (pl)
EA (1) EA002710B1 (pl)
ES (1) ES2237953T3 (pl)
GB (1) GB9824772D0 (pl)
HK (1) HK1040546B (pl)
HU (1) HUP0104194A2 (pl)
ID (1) ID30236A (pl)
IL (2) IL143047A0 (pl)
NO (1) NO328021B1 (pl)
NZ (1) NZ511757A (pl)
PL (1) PL198749B1 (pl)
WO (1) WO2000028325A1 (pl)
ZA (1) ZA200103796B (pl)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR100381718B1 (ko) * 2000-06-26 2003-04-26 한국생명공학연구원 프로테인 포스파테이스를 이용한 마이크로시스틴의비색정량법
JP2003079365A (ja) * 2001-09-07 2003-03-18 Kanegafuchi Chem Ind Co Ltd 環境有害化学物質の高感度検出法
CN110129253A (zh) * 2016-09-14 2019-08-16 四川蓝光英诺生物科技股份有限公司 人工组织前体及制备其的方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA1302920C (en) * 1987-10-09 1992-06-09 Taizo Uda Monoclonal antibody to okadaic acids, process for producing the monoclonal antibody, assay reagent for assaying okadaic acids using the monoclonal antibody, and assay method
US5180665A (en) * 1990-11-21 1993-01-19 Her Majesty The Queen In Right Of Canada, As Represented By The National Research Council Of Canada Method for quantitatively assaying the presence of diarrhetic shellfish poisoning toxins in marine samples
US5525476A (en) * 1991-08-09 1996-06-11 Iatron Laboratories, Inc. Immunoassay, monoclonal antibody, and hybridoma
US5525525A (en) * 1994-05-11 1996-06-11 Asian Pacific Research Foundation Immuno-latex chromatographic procedure for detection of ciguatoxin, and related polyether marine toxins

Also Published As

Publication number Publication date
KR20010092728A (ko) 2001-10-26
JP4460779B2 (ja) 2010-05-12
CA2349942A1 (en) 2000-05-18
NO20012304L (no) 2001-06-28
GB9824772D0 (en) 1999-01-06
AU769203B2 (en) 2004-01-22
AU1063500A (en) 2000-05-29
BR9915299A (pt) 2001-08-07
DK1129352T3 (da) 2005-06-06
CN1338051A (zh) 2002-02-27
CZ20011673A3 (cs) 2001-11-14
DE69923581T2 (de) 2005-12-29
ZA200103796B (en) 2001-11-22
DE69923581D1 (de) 2005-03-10
ATE288588T1 (de) 2005-02-15
KR100674517B1 (ko) 2007-01-26
NO20012304D0 (no) 2001-05-10
EP1129352B1 (en) 2005-02-02
NZ511757A (en) 2003-10-31
EP1129352A1 (en) 2001-09-05
WO2000028325A1 (en) 2000-05-18
EA200100452A1 (ru) 2002-02-28
CN1249435C (zh) 2006-04-05
HK1040546B (en) 2005-06-24
IL143047A0 (en) 2002-04-21
JP2002529738A (ja) 2002-09-10
PL347632A1 (en) 2002-04-22
HUP0104194A2 (hu) 2002-03-28
IL143047A (en) 2007-07-04
EA002710B1 (ru) 2002-08-29
HK1040546A1 (en) 2002-06-14
ES2237953T3 (es) 2005-08-01
ID30236A (id) 2001-11-15
NO328021B1 (no) 2009-11-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US5585277A (en) Screening method for identifying ligands for target proteins
Xiulan et al. Development of an immunochromatographic assay for detection of aflatoxin B1 in foods
JP3253300B2 (ja) ダイオキシン類似化合物の間接的な免疫学的検定法
Dimitriadis et al. Monitoring the biochemical and cellular responses of marine bivalves during thermal stress by using biomarkers
JPH09503291A (ja) 特にレセプター結合分析における生物学的相互作用の検出方法
JP2004524516A (ja) 麻痺性貝毒のアッセイ
CN108700583A (zh) 用于检测神经毒素的装置及其制造方法
CN109188003A (zh) 测定25-羟基维生素d的方法
Wang et al. Rapid quantitative detection of okadaic acid in shellfish using lanthanide-labelled fluorescent-nanoparticle immunochromatographic test strips
US6127136A (en) Detection of dioxin-like compounds by detection of transformed Ah receptor/ARNT complex
US5525525A (en) Immuno-latex chromatographic procedure for detection of ciguatoxin, and related polyether marine toxins
EP1129352B1 (en) Assay for phosphatase-targeting toxins
Bacigalupo et al. Homogeneous immunoassay of atrazine in water by terbium-entrapping liposomes as fluorescent markers
MXPA01004700A (en) Assay for phosphatase-targeting toxins
WO2009013053A1 (en) Combined method and kit for the sequential measurement of (1) the enzymatically active fraction and (2) the total amount of an enzyme
JP4547538B2 (ja) ダイオキシン結合材料及びダイオキシンの検出又は定量方法
AU2007200433B2 (en) Biomolecular toxicity assay
EP1143010B1 (en) Quantification of paralyzing toxins (psp) by fluorimetry in excitable cells
JP2002529738A5 (pl)