PL205755B1 - Kompozycje farmaceutyczne - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Przedmiotem wynalazku są kompozycje farmaceutyczne zawierające jako substancję czynną loratadynę.

Z opisów patentowych nr P-333056 lub P-334232 znane są kompozycje farmaceutyczne zawierające loratadynę. Kompozycje te występują jako mieszaniny substancji w postaci stałej.

Wiadomym jest również, że substancje w postaci płynów (np.: w postaci roztworów lub zawiesin) są łatwiej wchłaniane i przyswajane przez organizm człowieka. Na rynku są więc leki zawierające loratadynę jako substancję czynną w postaci syropów.

Z opisu patentowego US 4659716 znana jest kompozycja farmaceutyczna zawierająca desloratadynę w formie płynnej. Kompozycja ta to roztwór wodny bądź roztwór wodny glikolu propylenowego do podawania dojelitowego. W opisie tym wskazano także na możliwość sporządzania form płynnych tej kompozycji w roztworach wodnych glikolu polietylenowego. Takie kompozycje mogą być podawane doustnie pod warunkiem, że dodane do nich zostaną odpowiednie substancje pomocnicze, takie jak barwniki, aromaty itd. Podobnie z międzynarodowego zgłoszenia patentowego WO85/03707 znane są roztwory desloratadyny z glikolem polietylenowym.

Znane są jednak problemy związane z połykaniem leków w postaci syropów jakie ma spora grupa pacjentów. Dlatego najlepszym rozwiązaniem dla tej grupy są leki w postaci kapsułek. Jak wiadomo kapsułki łączą zalety prostoty użycia tabletki z łatwością przyswajania jakie mają leki w postaci pł ynnej. Ze względu na specyficzne właściwości loratadyny nie udawał o się jej umieś cić w kapsułkach. Specyficzne warunki jakie muszą speł niać rozpuszczalniki loratadyny wykluczały możliwość umieszczenia tak rozpuszczonej otoczce kapsułki zarówno w kapsułkach miękkich jak i twardych. Rozpuszczalniki te bowiem rozmiękczały lub rozpuszczały powłoki kapsułek. Z opisu patentowego US 5595997 znane są miękkie kapsułki żelatynowe wypełnione loratadyną zmieszaną z olejem jadalnym takim jak olej bawełniany, sojowy, lecytyna czy oliwka z oliwek.

Nieoczekiwanie udało się wyodrębnić grupę rozpuszczalników, która eliminuje wszelkie niedogodności ujawnione wcześniej.

Według wynalazku kompozycje farmaceutyczne zawierające jako substancję czynną loratadynę w postaci roztworu umieszczonego w kapsuł kach.

Kompozycje farmaceutyczne według wynalazku charakteryzują się tym, że zawierają jako rozpuszczalnik glikol polioksyetylenowy, eter monoetylowy glikolu dietylenowego i/lub mieszaninę glikoli polioksyetylenowych o średniej masie cząsteczkowej 200-4000. Kompozycje farmaceutyczne tym, że zawierają rozpuszczalnik lub mieszaninę rozpuszczalników w ilości 5-99% wagowych. Kompozycje farmaceutyczne według zastrzeż. 2 znamienne tym, że zawierają co najmniej jeden współrozpuszczalnik z grupy obejmującej glicerol, glikol propylenowy, etanol, estry polioksyetylenowych polioli, eter monoetylowy glikolu dietylenowego, kwas solny. Kompozycje farmaceutyczne zawierają współrozpuszczalnik w ilości 0,5-90%.

Przedmiot wynalazku jest przedstawiony w przykładach wykonania, które są jedynie przykładami wykonania i w niczym nie zawężają ochrony określonej zastrzeżeniami patentowymi.

P r z y k ł a d I

Loratadyna 10

Glikol propylenowy 50

PEG 400 350

Etanol 10

P r z y k ł a d II

Loratadyna 10

PEG 200 290

PEG 4000 30

Kwas solny 20% 3

P r z y k ł a d III

Loratadyna 10

Glikol monoetylenowy glikolu dietylenowego 300 Glikol propylenowy 20

Kwas solny 20% 2

PL 205 755 B1

P r z y k ł a d IV
Loratadyna	10
Glikol propylenowy	250
PEG 400	15
Kwas solny 20%	2

Zastrzeżenia patentowe

Claims (4)

1. Kompozycje farmaceutyczne zawierające loratadynę, znamienne tym, że zawierają jako substancję czynną loratadynę oraz zawierają jako rozpuszczalnik glikol polioksyetylenowy, eter monoetylenowy glikolu dietylenowego i/lub mieszaninę glikoli polioksyetylenowych o średniej masie cząsteczkowej 200-4000 i są w postaci roztworu umieszczonego w kapsułkach.

2. Kompozycje farmaceutyczne według zastrzeż. 1, znamienne tym, że zawierają rozpuszczalnik lub mieszaninę rozpuszczalników w ilości 5-99% wagowych.

3. Kompozycje farmaceutyczne według zastrzeż. 1, znamienne tym, że zawierają co najmniej jeden współrozpuszczalnik z grupy obejmującej glicerol, glikol propylenowy, etanol, estry polioksyetylenowy polioli, eter monoetylenowy glikolu dietylenowego, kwas solny.

4. Kompozycje farmaceutyczne według zastrzeż. 3, znamienne tym, że współrozpuszczalnik występuje w ilości 0,5-90%.