PL207684B1 - Preparat dietetyczny wspomagający odchudzanie - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest preparat dietetyczny wspomagający odchudzanie, umożliwiający obniżenie masy ciała oraz poziomu cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi, a także zapobiegający otłuszczeniu wątroby.

Z licznych opisów patentowych i opisów zgłoszeń patentowych są znane preparaty odchudzające oparte na chitozanach pochodzących z różnych źródeł oraz preparaty odchudzające stanowiące mieszaninę chitozanu z uzupełniającymi substancjami odchudzającymi takimi, jak L-kamityna, cholina, pikolinian chromu, niacyna, wyciągi z roślin: babki płasznika (Psyllium), pieprzu (Kava), aloina. W preparatach tych stosuje się chitozan o nieokreślonym ciężarze cząsteczkowym, najczęściej handlowo dostępny. Preparaty te są opisane, między innymi, w opisach patentowych US nr 4 223 023, 5 453 282, 5 736 532, 5 976 550, 6 506 420, 6 780 851 oraz w opisach zgł oszeń patentowych US nr 20030069206, 20050136135.

Preparaty te nie wykazują możliwie najwyższej skuteczności. Stosowane w nich substancje uzupełniające działają na poziomie komórkowym i często po ich nieodpowiednim użyciu prowadzą do rozregulowania metabolizmu tłuszczów w organizmie. Pojawiają się informacje o kancerogennym działaniu pikolinianu chromu stosowanego jako substancja uzupełniająca, natomiast inna substancja uzupełniająca - L-kamityna wykazuje działanie odchudzające tylko w połączeniu z dużym wysiłkiem fizycznym.

Preparat dietetyczny wspomagający odchudzanie, zawierający chitozan i substancje uzupełniające, według wynalazku, zawiera chitozan o ciężarze cząsteczkowym nie większym niż 500 kDa, w iloś ci 1-99% wagowych, mikro ż el z poliwinylopirolidonu lub jego kopolimeru, o ś rednicy czą stek w stanie bezwodnym nie większej niż 5 mm, w ilości 1-99% wagowych oraz ewentualnie substancj ę pomocniczą taką, jak skrobia, celuloza, lub żelatyna w ilości do 90% wagowych. Stosuje się chitozan otrzymany z chitozanu surowego w drodze obniżenia jego ciężaru cząsteczkowego, korzystnie w wyniku działania promieniowania jonizującego oraz mikrożel otrzymany w drodze sieciowania poliwinylopirolidonu lub jego kopolimeru, korzystnie radiacyjnego. Preparat, przetworzony lub nieprzetworzony, stanowi główny składnik lub dodatek do środków spożywczych lub suplement pokarmowy w postaci proszku, granulatu, tabletek, kapsułek, roztworu w wodzie, zawiesiny, emulsji lub żelu.

Preparat według wynalazku absorbuje tłuszcze i cholesterol z diety w ilościach znacznie większych niż znane dotychczas chitozanowe preparaty odchudzające, a nadto dzięki zdolności do pęcznienia zwiększa uczucie sytości hamując ośrodek głodu, dzięki czemu przyczynia się do obniżenia masy ciała, obniżenia poziomu cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi oraz zapobiega otłuszczeniu wątroby, względnie wywołuje efekty fizjologiczne pochodne wyżej wymienionym. Stosowane w nim składniki są łatwo dostępne i nie wywołują żadnych efektów ubocznych w organizmie.

Sposób według wynalazku ilustrują poniższe przykłady.

P r z y k ł a d I.

Chitozan o wagowo średnim ciężarze cząsteczkowym 408 kDa poddano działaniu promieniowania gamma o średniej energii kwantów 1,25 MeV i mocy dawki 0,56 Gy/s w czasie 30 h. Otrzymano chitozan o wagowo średnim ciężarze cząsteczkowym 44 kDa. Mikrożel z poliwinylopirolidonu, o średnicy ziaren 125-250 μm, otrzymano w wyniku poddania winylopirolidonu polimeryzacji i jednoczesnemu sieciowaniu radiacyjnemu za pomocą promieniowania gamma o średniej energii kwantów 1,25 MeV i mocy dawki 0,56 Gy/s w czasie 12,5 h, wygrzewania otrzymanego półproduktu w temperaturze 120°C w czasie 2 h, a następnie jego zmielenia i wydzielenia na sitach frakcji o odpowiedniej średnicy ziaren.

Z tak przygotowanego chitozanu i mikrożelu przygotowano w drodze zmieszania preparat zawierający 50% wagowych chitozanu i 50% wagowych mikrożelu.

Sporządzony preparat poddano analizie zdolności wiązania tłuszczu in vitro w warunkach zbliżonych do fizjologicznych przy zastosowaniu tak zwanego biofarmaceutycznego modelu przewodu pokarmowego. W tym celu sporządzono roztwór wodny preparatu o stężeniu 7,5 g/dm³ i pH=2,0 do roztworu dodano 3,0 g tłuszczu jadalnego, po czym całość inkubowano w temperaturze 37°C i wytrząsano w czasie 2 godzin, co odpowiada warunkom panującym w żołądku. Następnie za pomocą 0,1 M roztworu wodorotlenku sodu podwyższono pH do 6,4, co odpowiada odczynowi soku dwunastnicy i mieszaninę wytrząsano w czasie 0,5 godziny. W końcu podwyższono pH do 7 (odczyn soku jelita cienkiego i okrężnicy) i wytrząsano roztwór w czasie 2,5 godziny. Po schłodzeniu mieszaniny do temperatury pokojowej i odwirowaniu warstwy olejowej, oznaczono ilość tłuszczu związaną

PL 207 684 B1 w warstwie chitozanowej. Okazało się, że 1 g chitozanu związał 14,2 g oleju, co oznaczało, iż 1 g preparatu wiązał 7,1 g oleju.

P r z y k ł a d II.

0,2 g chitozanu o średnim ciężarze cząsteczkowym 44 kDa, otrzymanego jak w przykładzie

I zmieszano z 0,2 g mikrożelu o średnicy cząstek 125-250 μm, otrzymanego jak w przykładzie I.

W celu zbadania stopnia spęcznienia otrzymanego preparatu zalano go 20 cm³ wodnego roztworu HCl o pH=2,0. Po 3 godzinach układ uzyskał maksymalne spęcznienie. Stopień spęcznienia był równy 33,0.

P r z y k ł a d III.

Chitozan o wagowo średnim ciężarze cząsteczkowym 395 kDa poddano działaniu promieniowania gamma o średniej energii kwantów 1,25 MeV i mocy dawki 0,56 Gy/s w czasie 25 h. Otrzymano chitozan o wagowo średnim ciężarze cząsteczkowym 65 kDa. Mikrożel o średnicy cząstek 125-250 μm otrzymano jak w przykładzie I. Tak przygotowany chitozan i mikrożel zmieszano w stosunku wagowym 1:1. Działanie tak przygotowanego preparatu badano na szczurach rasy Wistar.

W tym celu szczury podzielono na 4 grupy po 15 sztuk każda i karmiono:

- grupę A standardową karmą laboratoryjną w czasie 10 tygodni,

- grupę B karmą tłuszczową bogatą w cholesterol (FChD) w czasie 10 tygodni,

- grupę BC karmą FChD w czasie pierwszych 5 tygodni, a przez następne 5 tygodni karmą FChD zawierającą 4% wagowych otrzymanego preparatu (ChM),

- grupę C karmą FChD zawierającą 4% wagowych ChM w czasie 10 tygodni.

Karma dostępna była ad libitum. Po 2, 4, 7 i 10 tygodniach eksperymentu oceniano przyrost wagi szczurów, w piątym tygodniu oceniano zużycie karmy. W piątym i dziesiątym tygodniu eksperymentu pobierano krew z żyły ogonowej szczurów w celu oznaczenia poziomu cholesterolu i trójglicerydów. Po zakończeniu eksperymentu szczury uśmiercono i wybrane ich organy zważono.

Skład karmy każdej grupy szczurów w % wagowych podano w tablicy I, przy czym LSM w tablicy I oznacza standardową karmę laboratoryjną.

T a b l i c a I

Składniki	Grupa szczurów
A (kontrolna)	B	BC	C
0-4 tygodnie	5-10 tygodni
Smalec	-	10	10	10	10
Cholesterol	-	0,5	0,5	0,5	0,5
Kwas cholowy	-	0,2	0,2	0,2	0,2
Metionina	-	0,3	0,3	0,3	0,3
Chlorek choliny	-	0,2	0,2	0,2	0,2
ChM	-	-	-	4	4
LSM	100	88,8	88,8	84,8	84,8

W tablicy II podano wyniki pomiarów przyrostu wagi szczurów oraz wyniki oceny zużycia karmy (po znaku ± podano odchylenie standardowe średniej).

T a b l i c a II

Grupa szczurów	Przyrost wagi [g]	Spożycie karmy [g/dzień]
po 2 tygodniach	po 4 tygodniach	po 7 tygodniach	po 10 tygodniach
A	51,80 ± 3,93	73,33 ± 5,18	109,00 ± 7,21	134,33 ± 6,43	25,32 ± 1,11
B	52,80 ± 5,54	83,33 ± 8,91	115,53 ± 7,83	149,07 ± 8,50	22,50 ± 0,71
BC	49,33 ± 5,71	78,33 ± 5,22	105,00 ± 6,56	133,67 ± 6,45	21,88 ± 0,89
C	49,00 ± 3,94	72,00 ± 5,27	93,67 ± 6,93	136,67 ± 7,41	21,62 ± 0,86

PL 207 684 B1

W tablicy III podano wyniki oznaczeń zawartości cholesterolu i trójglicerydów we krwi szczurów.

Dla porównania podano również wyniki oznaczeń zawartości cholesterolu i trójglicerydów we krwi szczurów w chwili rozpoczęcia eksperymentu.

T a b l i c a III

Grupa szczurów	Cholesterol [mg/dl]	Trójglicerydy [ mg/dl]
0	po 5 tygodniach	po 10 tygodniach	0	po 5 tygodniach	po 10 tygodniach
A	62,93 ± 1,39	55,73 ± 1,39	63,47 ± 2,37	95,27 ± 6,04	61,60 ± 4,22	91,07 ± 8,00
B	60,60 ± 2,85	111,93 ± 4,59	97,13 ± 3,55	87,00 ± 4,69	186,67 ± 13,94	161,07 ± 12,82
BC	63,67 ± 1,94	109,07 ± 2,88	89,40 ± 2,25	88,13 ± 4,70	151,00 ± 9,84	143,27 ± 12,62
C	69,00 ± 1,91	102,13 ± 4,61	93,00 ± 2,88	88,67 ± 5,73	181,00 ± 8,92	129,87 ± 12,11

W tablicy IV podano wagę wybranych organów szczurów po zakoń czeniu eksperymentu.

T a b l i c a IV

Grupa szczurów	Waga organu [g/100 g masy ciała]
Serce	Wątroba	Nerki	Śledziona	Jądra	Phica
A	0,31 ± 0,007	3,41 ± 0,100	0,81 ± 0,028	0,16 ± 0,008	0,80 ± 0,020	0,48 ± 0,030
B	0,31 ± 0,009	4,06 ± 0,104	0,83 ± 0,017	0,18 ± 0,006	0,76 ± 0,017	0,45 ± 0,013
BC	0,31 ± 0,005	3,63 ± 0,090	0,81 ± 0,012	0,18 ± 0,007	0,82 ± 0,013	0,45 ± 0,014
C	0,32 ± 0,008	3,67 ± 0,137	0,84 ± 0,017	0,16 ± 0,006	0,83 ± 0,017	0,45 ± 0,020

Z podanych w tablicach wyników pomiarów i oznaczeń wynika, iż dodatek preparatu według wynalazku do karmy podawanej szczurom zmniejszył przyrost wagi ciała o 10%, obniżył spożycie pokarmu o 4%, zredukował poziom cholesterolu i glicerydów w osoczu krwi średnio o 7% i 15% w stosunku do grupy spoż ywającej karmę wysokotłuszczową, a nadto zmniejszył gromadzenie się lipidów w wątrobie.

Claims (3)

1. Preparat dietetyczny wspomagający odchudzanie, zawierający chitozan i substancje uzupełniające, znamienny tym, że zawiera chitozan o ciężarze cząsteczkowym nie większym niż 500 kDa, w iloś ci 1-99% wagowych, mikro ż el z poliwinylopirolidonu lub jego kopolimeru, o średnicy czą stek w stanie bezwodnym nie wię kszej niż 5 mm, w iloś ci 1-99% wagowych oraz ewentualnie substancj ę pomocniczą taką, jak skrobia, celuloza lub żelatyna, w ilości do 90% wagowych.

2. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że przetworzony lub nieprzetworzony stanowi główny składnik lub dodatek do środków spożywczych.

3. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że stanowi suplement pokarmowy w postaci proszku, granulatu, tabletek, kapsułek, roztworu w wodzie, zawiesiny, emulsji lub żelu.