PL218606B1 - Stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór do wstrzyknięć i sposób jego wytwarzania - Google Patents

Stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór do wstrzyknięć i sposób jego wytwarzania

Info

Publication number
PL218606B1
PL218606B1 PL372706A PL37270603A PL218606B1 PL 218606 B1 PL218606 B1 PL 218606B1 PL 372706 A PL372706 A PL 372706A PL 37270603 A PL37270603 A PL 37270603A PL 218606 B1 PL218606 B1 PL 218606B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
carprofen
poloxamer
arginine
injection
water
Prior art date
Application number
PL372706A
Other languages
English (en)
Other versions
PL372706A1 (pl
Inventor
William Blakely
Lillian Cromie
Sean Duffy
Original Assignee
Norbrook Lab Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Norbrook Lab Ltd filed Critical Norbrook Lab Ltd
Publication of PL372706A1 publication Critical patent/PL372706A1/pl
Publication of PL218606B1 publication Critical patent/PL218606B1/pl

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/08Solutions
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description

Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór do wstrzyknięć i sposób jego wytwarzania. Wynalazek dotyczy dziedziny niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NSAID), szczególnie preparatów takich leków w roztworach odpowiednich do wstrzyknięcia, zwłaszcza do zastosowania w medycynie weterynaryjnej, dla celów leczenia małych zwierząt, takich jak zwierzęta domowe.
Tło wynalazku
Niesteroidowe leki przeciwzapalne znajdują szerokie zastosowanie w leczeniu chorób zapalnych oraz znoszeniu bólu w medycynie weterynaryjnej i ludzkiej. Takie leki charakteryzują się obecnością grupy funkcyjnej kwasu karboksylowego lub jego pochodnej. Przykłady takich niesteroidowych środków przeciwzapalnych obejmują karprofen, ibuprofen, ketoprofen, benoksaprofen, naproksen, sulindak, zomepirak, fenklofenak, alkofenak, ibufenak, fluniksynę i indometacynę. Podawanie takich związków pozajelitowe może stanowić trudność związaną z miejscowym podrażnieniem i indukować hemolityczne skutki uboczne.
W opisie EP-A-0280887, Ferro i Steffen ujawniają preparat NSAID, przez wykorzystanie soli kwasu cholanowego i pewnych lipidów z utworzeniem mieszanych miceli w układach wodnych. Kompozycje te odznaczają się mniejszymi skutkami ubocznymi w porównaniu z konwencjonalnymi preparatami, przy podawaniu poprzez wstrzyknięcie psom.
Z opisów zgłoszeniowych EP-A-0955063 i US-A-5283067 znana jest kompozycja do podawania pozajelitowego, zawierająca środek przeciwzapalny i poloksamer.
W opisie EP0338291A1 ujawniono kompozycję zawierającą NSAID oraz argininę jako środek stabilizujący.
Opis US2002/0035107A1 ujawnia stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór stosowany pozajelitowo lub doustnie, zawierający meloksykam lub fizjologicznie dopuszczalną sól meloksykamu, poloksamer 188, glikol polietylenowy, polioksyetylen-polioksypropylen, argininę oraz etanol. Roztwór ten charakteryzuje się okresem trwałości do 24 miesięcy lub dłużej.
W opisie CH663788A ujawniono preparaty farmaceutyczne o właściwościach przeciwzapalnych, zawierające kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy lub fizjologiczne sole karprofenu. Preparaty te mogą być stosowane w formie ciekłej, na przykład jako roztwory, zawiesiny lub emulsje.
Zastosowania poloksameru jako środka stabilizującego w kompozycjach leczniczych ujawniono w opisach GB2350297A i W00031098A oraz w publikacji A. KIBBE ed.: „Handbook of pharmaceutical excipients, ed.3”, 2000, pp. 386 - 388.
Cele wynalazku
Celem niniejszego wynalazku jest zapewnienie nowych preparatów farmaceutycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych odpowiednich do wstrzykiwania. Innym celem wynalazku jest zapewnienie takich preparatów dostosowanych do zabezpieczenia przed bólem małych zwierząt, zwłaszcza zwierząt domowych.
Omówienie wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest stabilny w temperaturze pokojowej, wodny roztwór do wstrzyknięć, do stosowania w weterynarii, zawierający 2,5 - 7,5% (wagowo/objętościowo) karprofenu (kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy), 1 - 20% (wagowo/objętościowo) argininy, więcej niż 2% i do 12% (wagowo/objętościowo) poloksameru, oraz wodę q.s. do mm wstrzyknięć.
Korzystnie, karprofen występuje w ilości wynoszącej 2,5 - 5% (wagowo/objętościowo).
Korzystnie, z poloksamerem występuje rozpuszczalnik organiczny.
Korzystniej, rozpuszczalnik organiczny występuje w zakresie 0,5 - 20% (wagowo/objętościowo).
Korzystnie, poloksamerem jest HO(CH2CH2O)x(CCH3HCH2O)y(CH2CH2)zH, przy czym x wynosi 75, y wynosi 30 i z wynosi 75.
Przedmiotem wynalazku jest również sposób wytwarzania stabilnego w temperaturze pokojowej, wodnego roztworu do wstrzyknięć, do stosowania w weterynarii, charakteryzujący się tym, że karprofen łączy się z poloksamerem i argininą, i dodaje wystarczającą ilość wody do wstrzyknięć, z uzyskaniem roztworu zawierającego 2,5 - 7,5% (wagowo/objętościowo) karprofenu (kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy), 1 - 20% (wagowo/objętościowo) argininy oraz więcej niż 2% do 12% (wagowo/objętościowo) poloksameru.
Korzystnie, poloksamerem jest HO(CH2CH2O)x(CCH3HCH2O)y(CH2CH2)zH, przy czym x wynosi 75, y wynosi 30 i z wynosi 75.
PL 218 606 B1
Korzystnie, dodatkowo wprowadza się środek konserwujący.
Niespodziewanie stwierdzono, że NSAID, korzystnie karprofen (kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy) lub jego sól, najkorzystniej karprofen w postaci soli argininowej lub lizynowej, można łatwo opracować w układach wodnych przez stosowanie pewnych, farmaceutycznie dopuszczalnych, syntetycznych środków polimerowych, w efekcie czego unika się problemów miejscowego podrażnienia i hemolizy związanych z preparatami konwencjonalnymi tych leków, lub są one co najmniej w dużym stopniu zredukowane.
W związku z tym, wyżej wymienione cele są możliwe do uzyskania przez ten wynalazek, który zapewnia wodną kompozycję do wstrzyknięć, do zastosowania w weterynarii, zawierającą skuteczną ilość niesteroidowego związku przeciwzapalnego wraz z fizjologicznie dopuszczalnym, utlenionym, polimerycznym środkiem powierzchniowo czynnym.
Dodatkową korzyść techniczną, w porównaniu z preparatami wykorzystującymi metodę rozpuszczania w kwasie cholanowym/lipidzie ze stanu techniki, uzyskuje się również dzięki niniejszemu wynalazkowi, który oferuje zwiększoną stabilność w temperaturze pokojowej.
Kopolimery blokowe polioksypropylen/polioksyetylen (poloksamery) lub ich pochodne są korzystnymi środkami polimerowymi stosowanymi dla celów wynalazku, jak zilustrowano w następujących przykładach dla kompozycji zawierających karprofen lub ich fizjologicznie dopuszczalne sole, jako składnik aktywny. Taki roztwór jest szczególnie użyteczny w medycynie weterynaryjnej dla rozmaitych celów przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych, takich jak leczenie bólu mięśniowo-szkieletowego i trzewnego u koni, bólu przed- i pooperacyjnego u psów i kotów oraz ostrego zapalenia związanego z chorobą oddechową.
Ilość NSAID, którą można umieścić w roztworze do wstrzyknięć, może się zmieniać w szerokich granicach, np. od 0,5 do 30% (ciężar/objętość), w zależności od wymaganej dawki dla skutecznego leczenia pacjenta. Ilość poloksameru może się również zmieniać w szerokich granicach, np. od 0,5 do 20% (ciężar/objętość), przy czym górna granica dla danego preparatu jest określana ze względu na lepkość. W normalnym stosowaniu, roztwór można łatwo podać za pomocą konwencjonalnej strzykawki podskórnej.
Niniejszy wynalazek zapewnia inne środki opracowywania NSAID w roztworze wodnym, w postaci, która jest odpowiednia do podawania pozajelitowego zwierzętom lub ludziom, zwłaszcza zwierzętom domowym, takim jak koty i psy. Kompozycje według niniejszego wynalazku zapewniają prostsze preparaty niż te z EP 0 280 887, bez konieczności stosowania lipidów i kwasów cholanowych. Dodatkową cechą tych prostszych preparatów jest to, że pozostają stabilne, bez przewidywanego wytrącania czy mętnienia i można je przechowywać w temperaturze pokojowej, w przeciwieństwie do preparatu z kwasem cholanowym/lipidem, które zwykle wymagają przechowywania w lodówce (2 - 8°C).
Sposób wykonania wynalazku
Wynalazek będzie obecnie dodatkowo opisany za pomocą ilustrującego przykładu w odniesieniu do towarzyszącej figury, która reprezentuje dane ukazujące średni poziom karprofenu znajdującego się w osoczu krwi psów po podaniu preparatu według wynalazku.
Przykłady
P r z y k ł a d 1
Odpowiedni preparat karprofenu, w tej postaci realizacji podany jako sól argininowa, można wykonać przez połączenie, w wyniku standardowych procedur przemysłowych, następujących składników z utworzeniem mieszaniny, której objętość jest zwiększana do objętości wstrzyknięcia przez dodanie odpowiedniej ilości wody do wstrzyknięć:
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5,0% ciężar/objętość
Nipagin M (BP, EP, USP/NF) 0,15% ciężar/objętość (konserwant)
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
Inne przykłady odpowiednich preparatów obejmują:
P r z y k ł a d 2
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NE, EP) 10% ciężar/objętość
Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
PL 218 606 B1
P r z y k ł a d 3
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 2,4% ciężar/objętość Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość P r z y k ł a d 4
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 12% ciężar/objętość Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość P r z y k ł a d 5
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 3,5% ciężar/objętość Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość P r z y k ł a d 6
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 7
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 8
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 7% ciężar/objętość
Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 9
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NE, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 10
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 6% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 11
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 12
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
PL 218 606 B1
Alkohol benzylowy 0,3% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 13
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 2,7% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 14
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 15
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,25% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 16
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NE, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,1% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 17
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,4% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 18
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 2,5% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NE, EP) 5% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,25% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
P r z y k ł a d 19
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 3% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,25% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
Przykłady preparatów, które nie zdołały uzyskać zadowalających celów są ukazane poniżej:
Przykład porównawczy 1
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poloksamer 188, NF, EP) 20% ciężar/objętość
Glikol propylenowy 20% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość
PL 218 606 B1
Przykład porównawczy 2
Karprofen 5,0% ciężar/objętość
L-arginina EP 3,1% ciężar/objętość
Lutrol F68 (poIoksamer 188, NF, EP) 2% ciężar/objętość
Alkohol benzylowy 1% ciężar/objętość
SFS 0,25% ciężar/objętość
Woda do wstrzyknięć do 100% ciężar/objętość.
Dokonano porównania z preparatem ze stanu techniki (pochodzącym z EP 0 280 887), w który stosuje się około 26% (ciężar/objętość) kwasu cholanowego i lecytyny, w preparacie zawierającym podobne stężenie karprofenu. Preparat ten wykazuje biorównoważność w stosunku do wyżej wymienionych preparatów zawierających kwas cholanowy/lipid, lecz wykorzystuje tylko 5% (ciężar/objętość) dodatku polimerowego środka i powierzchniowo czynnego według wynalazku. Tak więc kompozycje według niniejszego wynalazku mogą zasadniczo zredukować obciążenie pomocniczymi składnikami wstrzykiwanymi pacjentowi w czasie leczenia. Okazało się, że preparaty te również posiadają małe skutki uboczne, przy braku reakcji miejscowej na wstrzyknięcie, takiej jak opuchnięcie, stwardnienie, miękkość, podwyższenie ciepłoty, zaczerwienienie lub ból, obserwowanych w czasie badań z udziałem psów.
Dodatkową korzyścią kompozycji według wynalazku jest stabilność w temperaturze pokojowej. Przebadano partię próbną preparatu podanego w przykładzie, przez okres jedenastu miesięcy w temperaturach otoczenia, bez obserwowanej utraty mocy. Próbna partia była testowana przy zawartości 5,16% karprofenu w czasie produkcji, 5,10% po siedmiu miesiącach i 5,26% po jedenastu miesiącach, przy czym te wyraźne różnice przypisywano niewielkiej utracie wilgoci. Aktualnie dostępne preparaty zwykle wymagają kontrolowanego przechowywania w chłodzie, w temperaturze 2 - 8°C, to znaczy w lodówce, chłodni lub chłodnej przechowalni.
Przedsięwzięto badanie, pod względem oceny średniego poziomu karprofenu znajdującego się u psów po podaniu dawki wynoszącej około 4 mg/kg kompozycji według przykładu, w porównaniu z wynikami otrzymanymi przez podanie dostępnego w handlu produktu o porównywalnej mocy.
Wyniki badania farmakokinetycznego są ukazane w tablicy poniżej i graficznie na fig. 1. Tablica porównuje średnie stężenia karprofenu w osoczu, występujące u psów po podskórnym wstrzyknięciu karprofenu w dawce około 4 mg/kg, przy użyciu preparatu dostępnego w handlu i przy użyciu preparatu podanego w przykładzie. Analiza statystycznatych wyników potwierdziła biorównoważność zgodnie z European Guidelines (tom 8 EMEA/CVMP/016-00/Final).
T a b l i c a 1
Czas po wstrzyknięciu (godziny) Preparat karprofen/Lutrol ^g/ml) Dostępny w handle preparat karprofenu (ng/ml)
0,5 5,73 3,27
1 8,24 5,86
1,5 9,24 7,16
2 9,85 8,76
2,5 11,18 8,53
3 11,36 9,63
3,5 9,94 10,29
4 9,23 7,99
5 9,12 7,6
8 6,57 6,75
10 5,98 6,18
24 2,39 2,41
30 1,37 1,48
48 0,39 0,6
72 0,23 0,18
PL 218 606 B1

Claims (8)

1. Stabilny w temperaturze pokojowej, wodny roztwór do wstrzyknięć, do stosowania w weterynarii, znamienny tym, że zawiera 2,5 - 7,5% (wagowo/objętościowo) karprofenu (kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy), 1 - 20% (wagowo/objętościowo) argininy, więcej niż 2% i do 12% (wagowo/objętościowo) poloksameru, oraz wodę q.s. do wstrzyknięć.
2. Wodny roztwór do wstrzyknięć według zastrz. 1, znamienny tym, że karprofen występuje w ilości wynoszącej 2,5 - 5% (wagowo/objętościowo).
3. Wodny roztwór do wstrzyknięć według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że z poloksamerem występuje rozpuszczalnik organiczny.
4. Wodny roztwór do wstrzyknięć według zastrz. 3, znamienny tym, że rozpuszczalnik organiczny występuje w zakresie 0,5 - 20% (wagowo/objętościowo).
5. Wodny roztwór do wstrzyknięć według zastrz. 1 albo 2, znamienny tym, że poloksamerem jest HO(CH2CH2O)x(CCH3HCH2O)y(CH2CH2)zH, przy czym x wynosi 75, y wynosi 30 i z wynosi 75.
6. Sposób wytwarzania stabilnego w temperaturze pokojowej, wodnego roztworu do wstrzyknięć, do stosowania w weterynarii, znamienny tym, że karprofen łączy się z poloksamerem i argininą, i dodaje wystarczającą ilość wody do wstrzyknięć, z uzyskaniem roztworu zawierającego 2,5 - 7,5% (wagowo/objętościowo) karprofenu (kwas 6-chloro-a-metylokarbazolo-2-octowy), 1 - 20% (wagowo/ objętościowo) argininy oraz więcej niż 2% do 12% (wagowo/objętościowo) poloksameru.
7. Sposób według zastrz. 6, znamienny tym, że poloksamerem jest HO(CH2CH2O)x-(CCH3HCH2O)y(CH2CH2)zH, przy czym X wynosi 75, y wynosi 30 i z wynosi 75.
8. Sposób według zastrz. 6 albo 7, znamienny tym, że dodatkowo wprowadza się środek konserwujący.
PL372706A 2002-04-02 2003-03-31 Stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór do wstrzyknięć i sposób jego wytwarzania PL218606B1 (pl)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0207529.9A GB0207529D0 (en) 2002-04-02 2002-04-02 Injectable veterinary composition for small animals

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL372706A1 PL372706A1 (pl) 2005-07-25
PL218606B1 true PL218606B1 (pl) 2015-01-30

Family

ID=9934049

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL372706A PL218606B1 (pl) 2002-04-02 2003-03-31 Stabilny w temperaturze pokojowej wodny roztwór do wstrzyknięć i sposób jego wytwarzania

Country Status (20)

Country Link
US (1) US7879899B2 (pl)
EP (1) EP1494719B1 (pl)
JP (2) JP4689164B2 (pl)
KR (1) KR100884680B1 (pl)
CN (1) CN1265838C (pl)
AU (1) AU2003215771B2 (pl)
BR (1) BR0308874B1 (pl)
CA (1) CA2480065C (pl)
CR (1) CR7515A (pl)
DK (1) DK1494719T5 (pl)
ES (1) ES2659940T3 (pl)
GB (2) GB0207529D0 (pl)
HR (1) HRP20041022B1 (pl)
IL (2) IL164303A0 (pl)
MX (1) MXPA04009407A (pl)
NO (1) NO334122B1 (pl)
NZ (1) NZ535442A (pl)
PL (1) PL218606B1 (pl)
WO (1) WO2003082340A1 (pl)
ZA (1) ZA200408405B (pl)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MXPA06013437A (es) 2004-05-19 2007-03-23 Los Angeles Biomed Res Inst Uso de un detergente para la eliminacion no quirurgica de grasa.
US20060127468A1 (en) 2004-05-19 2006-06-15 Kolodney Michael S Methods and related compositions for reduction of fat and skin tightening
US7754230B2 (en) 2004-05-19 2010-07-13 The Regents Of The University Of California Methods and related compositions for reduction of fat
IL195602A (en) * 2008-11-30 2016-09-29 Orna Levin The arginine-based composition for oral administration
US8101593B2 (en) 2009-03-03 2012-01-24 Kythera Biopharmaceuticals, Inc. Formulations of deoxycholic acid and salts thereof
MX363465B (es) 2011-02-18 2019-03-25 Kythera Biopharmaceuticals Inc Tratamiento de la grasa submental.
US8653058B2 (en) 2011-04-05 2014-02-18 Kythera Biopharmaceuticals, Inc. Compositions comprising deoxycholic acid and salts thereof suitable for use in treating fat deposits
CN102793700B (zh) * 2012-08-29 2014-03-12 郑州后羿制药有限公司 一种含氟甲喹的复方油乳注射液及其制备方法
CN104146951B (zh) * 2014-07-02 2017-01-11 沈阳双鼎制药有限公司 一种右旋布洛芬注射液及其制备方法
UY36570A (es) 2015-02-26 2016-10-31 Merial Inc Formulaciones inyectables de acción prolongada que comprenden un agente activo isoxazolina, métodos y usos de las mismas
CN107198676B (zh) * 2017-06-23 2022-04-01 燃点(南京)生物医药科技有限公司 一种供静脉给药用的布洛芬注射液
CN110169951A (zh) * 2019-05-17 2019-08-27 河北远征药业有限公司 一种兽用卡洛芬注射液及其制备方法和应用

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH663788A5 (en) * 1985-02-22 1988-01-15 Hoffmann La Roche New amino acid salts of carprofen - useful as antiinflammatory agents and analgesics
US5283067A (en) * 1987-01-30 1994-02-01 Ciba-Geigy Corporation Parenteral suspensions
CH673395A5 (pl) * 1987-01-30 1990-03-15 Ciba Geigy Ag
CA1319886C (en) * 1987-02-03 1993-07-06 Alberto Ferro Mixed micelle solutions
US5434170A (en) * 1993-12-23 1995-07-18 Andrulis Pharmaceuticals Corp. Method for treating neurocognitive disorders
SE502225C2 (sv) * 1994-01-12 1995-09-18 Whirlpool Europ Mikrovågsugn
JPH07223942A (ja) * 1994-02-03 1995-08-22 Ildong Pharm Co Ltd プロピオン酸系非ステロイド性薬物を有効成分として含有する新規消炎鎮痛外用ゲル製剤
CN1106259A (zh) * 1994-02-05 1995-08-09 日东制药株式会社 含有作为有效成分的丙酸类非类固醇性药物的新颖消炎镇痛外用凝胶制剂
IT1277430B1 (it) 1995-08-03 1997-11-10 Bayer Italia Spa Preparazioni farmaceutiche per uso topico a base di ketoprofene
EP0955063A1 (de) * 1998-04-01 1999-11-10 Basf Aktiengesellschaft Verwendung von wässrigen Zusammensetzungen in subkutanen oder intramuskulär zu verabreichenden Arzneimittel
US20010049363A1 (en) * 1998-05-08 2001-12-06 Warner-Lambert Company Oral composition containing NSAIDs and essential oils
SE0100901D0 (sv) 2001-03-15 2001-03-15 Astrazeneca Ab New composition
ES2189682B1 (es) 2001-12-11 2004-04-01 Laboratorios Del Dr. Esteve, S.A. Preparacion bebible que comprende ketoprofeno y su empleo en el tratamiento de procesos que cursan con fiebre, inflamacion y/o dolor, en un colectivo de animales, de forma simultanea.

Also Published As

Publication number Publication date
NO20044723L (no) 2004-11-01
EP1494719A1 (en) 2005-01-12
US7879899B2 (en) 2011-02-01
AU2003215771B2 (en) 2008-08-14
EP1494719B1 (en) 2018-02-14
CA2480065C (en) 2010-09-28
JP2005527561A (ja) 2005-09-15
CN1265838C (zh) 2006-07-26
BR0308874B1 (pt) 2014-06-10
WO2003082340A1 (en) 2003-10-09
GB2387327B (en) 2005-01-26
GB0207529D0 (en) 2002-05-08
BR0308874A (pt) 2005-01-04
US20050147680A1 (en) 2005-07-07
CA2480065A1 (en) 2003-10-09
GB0307484D0 (en) 2003-05-07
DK1494719T5 (en) 2018-03-12
HK1077004A1 (en) 2006-02-03
CN1646169A (zh) 2005-07-27
NO334122B1 (no) 2013-12-16
IL164303A0 (en) 2005-12-18
AU2003215771A1 (en) 2003-10-13
GB2387327A (en) 2003-10-15
WO2003082340B1 (en) 2003-12-24
IL164303A (en) 2008-08-07
MXPA04009407A (es) 2005-01-25
HRP20041022B1 (en) 2012-09-30
NZ535442A (en) 2007-05-31
ES2659940T3 (es) 2018-03-20
CR7515A (es) 2008-07-29
JP4689164B2 (ja) 2011-05-25
KR100884680B1 (ko) 2009-02-18
DK1494719T3 (en) 2018-03-05
KR20050002920A (ko) 2005-01-10
PL372706A1 (pl) 2005-07-25
HRP20041022A2 (en) 2005-02-28
ZA200408405B (en) 2005-09-28
JP2010195823A (ja) 2010-09-09

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2010195823A (ja) 小動物用の注射可能な獣医用組成物
EP0946147B1 (en) Composition suitable for the treatment of equine laminitis
EP2120860B1 (en) Pharmaceutical compositions and method for treating inflammation in cattle and other animals
CA2728727C (en) Pharmaceutical transdermal compositions and method for treating inflammation in cattle
KR101817028B1 (ko) 지속성 케토프로펜 조성물
US20230285354A1 (en) Therapeutic formulations and uses thereof
EP4233854A2 (en) Therapeutic formulations and uses thereof
HK40101332A (en) Therapeutic formulations and uses thereof
CN117357520A (zh) 一种用于伴侣动物骨关节炎镇痛的药物组合物及其应用
HK40112276A (en) Therapeutic formulations and uses thereof