PL222738B1 - Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania - Google Patents
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywaniaInfo
- Publication number
- PL222738B1 PL222738B1 PL396706A PL39670611A PL222738B1 PL 222738 B1 PL222738 B1 PL 222738B1 PL 396706 A PL396706 A PL 396706A PL 39670611 A PL39670611 A PL 39670611A PL 222738 B1 PL222738 B1 PL 222738B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- weight
- pharmaceutical
- amount
- cosmetic composition
- composition according
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 44
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 title claims description 24
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title description 2
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 48
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 31
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- GZSOSUNBTXMUFQ-NJGQXECBSA-N 5,7,3'-Trihydroxy-4'-methoxyflavone 7-O-rutinoside Natural products O(C[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](Oc2cc(O)c3C(=O)C=C(c4cc(O)c(OC)cc4)Oc3c2)O1)[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O1 GZSOSUNBTXMUFQ-NJGQXECBSA-N 0.000 claims description 27
- GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N diosmin Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC=C1C(OC1=C2)=CC(=O)C1=C(O)C=C2O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO[C@H]2[C@@H]([C@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O2)O)O1 GZSOSUNBTXMUFQ-YFAPSIMESA-N 0.000 claims description 27
- 229960004352 diosmin Drugs 0.000 claims description 27
- IGBKNLGEMMEWKD-UHFFFAOYSA-N diosmin Natural products COc1ccc(cc1)C2=C(O)C(=O)c3c(O)cc(OC4OC(COC5OC(C)C(O)C(O)C5O)C(O)C(O)C4O)cc3O2 IGBKNLGEMMEWKD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- VUYDGVRIQRPHFX-UHFFFAOYSA-N hesperidin Natural products COc1cc(ccc1O)C2CC(=O)c3c(O)cc(OC4OC(COC5OC(O)C(O)C(O)C5O)C(O)C(O)C4O)cc3O2 VUYDGVRIQRPHFX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 27
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 claims description 21
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 20
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 claims description 20
- 239000002502 liposome Substances 0.000 claims description 20
- 229920000669 heparin Polymers 0.000 claims description 18
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N (-)-Menthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@H]1O NOOLISFMXDJSKH-KXUCPTDWSA-N 0.000 claims description 15
- 229960004873 levomenthol Drugs 0.000 claims description 15
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 12
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 11
- HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N Heparin Chemical compound OC1C(NC(=O)C)C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C1OC1C(OS(O)(=O)=O)C(O)C(OC2C(C(OS(O)(=O)=O)C(OC3C(C(O)C(O)C(O3)C(O)=O)OS(O)(=O)=O)C(CO)O2)NS(O)(=O)=O)C(C(O)=O)O1 HTTJABKRGRZYRN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims description 10
- 229960002897 heparin Drugs 0.000 claims description 10
- 239000012074 organic phase Substances 0.000 claims description 10
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims description 8
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 7
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 claims description 7
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 7
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 claims description 6
- 229940124274 edetate disodium Drugs 0.000 claims description 5
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 claims description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 2
- 230000000887 hydrating effect Effects 0.000 claims 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 32
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 12
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 12
- ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N heparin Chemical compound CC(O)=N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](COS(O)(=O)=O)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](C(O)=O)O[C@@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](O[C@@H]3[C@@H](OC(O)[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H]3O)C(O)=O)O[C@@H]2O)CS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@H]1O ZFGMDIBRIDKWMY-PASTXAENSA-N 0.000 description 8
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 8
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 8
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 8
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 8
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 8
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 8
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 6
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 6
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 6
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 4
- 238000001879 gelation Methods 0.000 description 4
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 4
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 4
- 229940083608 sodium hydroxide Drugs 0.000 description 4
- 244000248349 Citrus limon Species 0.000 description 3
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 3
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 3
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 3
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 3
- 241001116389 Aloe Species 0.000 description 2
- QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N Propene Chemical group CC=C QQONPFPTGQHPMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 2
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 2
- MGSRCZKZVOBKFT-UHFFFAOYSA-N thymol Chemical compound CC(C)C1=CC=C(C)C=C1O MGSRCZKZVOBKFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000005844 Thymol Substances 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 230000000295 complement effect Effects 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 229960004756 ethanol Drugs 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- 230000036571 hydration Effects 0.000 description 1
- 238000006703 hydration reaction Methods 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 229910052738 indium Inorganic materials 0.000 description 1
- APFVFJFRJDLVQX-UHFFFAOYSA-N indium atom Chemical compound [In] APFVFJFRJDLVQX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004592 isopropanol Drugs 0.000 description 1
- 239000003002 pH adjusting agent Substances 0.000 description 1
- 230000037368 penetrate the skin Effects 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 229960004063 propylene glycol Drugs 0.000 description 1
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 1
- 210000000434 stratum corneum Anatomy 0.000 description 1
- 229960000790 thymol Drugs 0.000 description 1
Landscapes
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Urząd Patentowy Rzeczypospolitej Polskiej (22) Data zgłoszenia: 19.10.2011 (19) PL (11) 222738 (13) B1 (51) Int.Cl.
A61K 31/727 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 9/127 (2006.01) (54) Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania
| (73) Uprawniony z patentu: PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK SPÓŁKA AKCYJNA, Wrocław, PL | |
| (43) Zgłoszenie ogłoszono: 29.04.2013 BUP 09/13 | (72) Twórca(y) wynalazku: |
| (45) O udzieleniu patentu ogłoszono: | PIOTR POTACZEK, Wrocław, PL STANISŁAW HAN, Wrocław, PL KATARZYNA KARŁOWICZ-BODALSKA, Wrocław, PL |
| 31.08.2016 WUP 08/16 | PIOTR PADUSZYŃSKI, Skomlin, PL |
| (74) Pełnomocnik: rzecz. pat. Magdalena Krekora |
PL 222 738 B1
Opis wynalazku
Przedmiotem wynalazku jest kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna do stosowania miejscowego i sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej do stosowania miejscowego.
Żel zawierający diosminę został opisany we francuskim patencie nr FR2692145 z 1992 roku. Żel ten oprócz diosminy zawiera także między innymi carbopol oraz glikol propylenowy. W innym francuskim patencie nr FR2668705 z 1990 roku ujawniono żel z diosminą, którego cechą charakterystyczną jest bardzo duże rozdrobnienie ziaren diosminy. Z kolei w patencie europejskim nr EP1707192 ujawniono kompozycję zawierającą diosminę i inne flawonoidy w postaci tłustego kremu. Liposomowe kompozycje zawierające diosminę także są znane np.: L. Montenegro, D. Paolino, R. Drago, R. Pignatello, M. Fresta, G. Puglisi, Influence of liposome composition on in vitro permeation of diosmin through human stratum corneum and epidermie, J. DRUG DEL. IND. PHARM., 16 (2) 133-140 2006.
W zgłoszeniu patentowym WO9730714 ujawniono natomiast kompozycję farmaceutyczną do stosowania zewnętrznego zawierającą heparynę i tymol.
W zgłoszeniu patentowym nr WO/2011/059909 oraz WO/2009/073437 ujawniono kompozycję w postaci żelu zawierającą między innymi heparynę i flawonoid. W przykładach stosowanych flawonoidów nie wymienia się diosminy.
Formulacje do stosowania zewnętrznego zawierające liposomy i heparynę są znane na przykład z włoskiego patentu IT 1237434.
Żadna z powyższych publikacji nie ujawnia jednak połączenia heparyny, lewomentolu i diosm iny oraz liposomów w jednej kompozycji do stosowania miejscowego. Tymczasem takie połączenie byłoby korzystne terapeutycznie dla pacjentów.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna do stosowania miejscowego według wynalazku, charakteryzuje się tym, że zawiera heparynę, lewomentol i diosminę oraz liposomy. Zastosowanie wszystkich trzech substancji czynnych jest korzystne dla pacjenta, gdyż substancje te wzajemnie uzupełniają swoje działanie. Natomiast oparcie tej kompozycji na nośniku zawierającym liposomy powoduje, że wszystkie trzy substancje czynne łatwo przenikają przez skórę pacjenta.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna zawiera heparynę w ilości od 10 j.m. do 3000 j.m., lewomentol w ilości od 0,1% do 5% wagowych i diosminę w ilości od 0,1% do 10% wagowych.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna zawiera fosfatydylocholinę w ilości od 1% do 25% wagowych. Fosfatydylocholina jest źródłem liposomów.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna korzystnie jest w formie żelu.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna może zawierać konserwanty, alkohol mono- lub wielowodorotlenowy, regulator pH, substancje żelujące, stabilizator i kompozycję zapachową.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna może zawierać hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy, wodorotlenek sodu, karbomer oraz disodu edetynian.
Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna może zawierać hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę w ilości od 0% do 0,2% wagowych, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy w ilości od 1% do 25% wagowych, wodorotlenek sodu w ilości od 0,15% do 0,6% wagowych, karbomer w ilości od 0,5% do 3% wagowych, disodu ed etynian w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych i kompozycję zapachową w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych.
Przedmiotem wynalazku jest także sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej do stosowania miejscowego w formie żelu, którego istotą jest to, że do alkoholu, w którym rozpuszczono konserwanty, wprowadza się fosfatydylocholinę i lewomentol oraz kompozycję zap achową a następnie miesza się z nim stabilizator i heparynę rozpuszczone w wodzie, po dokładnym uwodnieniu fazy organicznej dodaje się diosminę całość homogenizując, następnie dodaje się substancję żelującą i ponownie całość się homogenizuje. Na koniec dodaje się regulator pH i całość dokładnie się miesza i odpowietrza.
Korzystnie hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę stosuje się jako konserwanty, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy jako alkohol mono- lub wielowodorotlenowy, wodorotlenek sodu jako regulator pH, karbomer jako substancję żelującą oraz disodu edetynian jako stabilizator.
PL 222 738 B1
Korzystnie hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę stosuje się w ilości od 0% do 0,2% wagowych, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy w ilości od 1% do 25% wagowych, wodorotlenek sodu w ilości od 0,15% do 0,6% wagowych, karbomer w ilości od 0,5% do 3% wagowych, disodu edetynian w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych, fosfatydylocholinę w ilości od 1% do 25% wagowych i kompozycję zapachową w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych.
Korzystnie całość procesu prowadzi się w temperaturze od 30 do 60°C.
Otrzymany żel charakteryzuje się wysoką przenikalnością przez skórę pacjenta i trwałością właściwą dla produktów leczniczych i kosmetycznych.
Wynalazek został przedstawiony w poniższych przykładach wykonania.
P r z y k ł a d 1
| SD 010411 | % [m/m] | |
| 1 | Gliceryna | 1,000 |
| 2 | Phospholipon 90 | 1,000 |
| 3 | Propylu Parahydroksybenzoesan | 0,050 |
| 4 | Metylu Parahydroksybenzoesan | 0,100 |
| 5 | Lewomentol | 0,100 |
| 6 | Aromat Cytrynowy | 0,010 |
| 7 | Disodu Edetynian | 0,010 |
| 8 | Heparyna Sodowa | 0,005 (10 j.m.) |
| 9 | Diosmina mikronizowana | 0,100 |
| 10 | Karbomer 5984 | 3,000 |
| 11 | 15% NaOH | 4,000 |
| 12 | Woda | 90,625 |
| SUMA: | 100,000 |
Sposób otrzymywania:
Faza organiczna. W glicerynie (10,00 g) rozpuścić propylu parahydroksybenzoesan (0,50 g) oraz metylu parahydroksybenzoesan (1,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C, t = 10 min.] następnie odważyć i wprowadzić do mieszalnika Phospholipon 90 (10,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C 40°C, t = 10 min.], lewomentol (1,00 g) [mieszanie, temp. = 40°C, t = 15 min.] oraz aromat cytrynowy (0,10 g) [mieszanie, temp. = 40°C RT, t = 5 min.].
Faza wodna. W wodzie oczyszczonej (906,25 g) rozpuścić disodu edetynian (0,10 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.] oraz heparynę sodową, (0,05 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.].
Zawiesina liposomów wielowarstwowych. Do fazy organicznej dodać fazę wodną, [mieszanie, temp. = 30°C RT, t = 30 min.].
Homogenizacja. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych wprowadzić diosminę (1,00 g) [mieszanie z homogenizacją, temp. = 30°C RT, próżnia, t = 1,50 godz.].
Żelowanie. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych z diosminą wprowadzić Karbomer 5984 (30,00 g) [mieszanie z homogenizacją, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.]. Następnie zdyspergowany Karbomer 5984 zżelować 15% wodnym roztworem NaOH (40,00 g) [mieszanie, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.].
P r z y k ł a d 2
| SD 020411 | % [m/m] | |
| 1 | Glikol Propylenowy | 5,000 |
| 2 | Phospholipon 90 | 2,000 |
| 3 | Propylu Parahydroksybenzoesan | 0,050 |
PL 222 738 B1 cd. przykładu 2
| 4 | Metylu Parahydroksybenzoesan | 0,100 |
| 5 | Lewomentol | 0,750 |
| 6 | Aromat Cytrynowy | 0,220 |
| 7 | Disodu Edetynian | 0,050 |
| 8 | Heparyna Sodowa | 0,104 (200 j.m.) |
| 9 | Diosmina mikronizowana | 1,000 |
| 10 | Karbomer 5984 | 0,760 |
| 11 | 15% NaOH | 1,300 |
| 12 | Woda | 88,666 |
| SUMA: | 100,000 |
Sposób otrzymywania:
Faza organiczna. W glikolu propylenowym (50,00 g) rozpuścić propylu parahydroksybenzoesan (0,50 g) oraz metylu parahydroksybenzoesan (1,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C, t = 10 min.] następnie odważyć i wprowadzić do mieszalnika Phospholipon 50 (20,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C 40°C, t = 10 min.], lewomentol (7,50 g) [mieszanie, temp. = 40°C, t = 15 min.] oraz aromat cytrynowy (2,20 g) [mieszanie, temp. = 40°C> RT, t = 5 min.].
Faza wodna. W wodzie oczyszczonej (886,66 g) rozpuścić disodu edetynian (0,50 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.] oraz heparynę sodową (1,04 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.].
Zawiesina liposomów wielowarstwowych. Do fazy organicznej dodać fazę wodną, [mieszanie, temp. = 30°C RT, t = 30 min.].
Homogenizacja. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych wprowadzić diosminę (10,00 g) [mieszanie z homogenizacją temp. = 30°C RT, próżnia, t = 1,50 godz.]
Żelowanie. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych z diosminą wprowadzić Karbomer 5984 (7,60 g) [mieszanie z homogenizacją, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.]. Następnie zdyspergowany Karbomer 5984 zżelować 15% wodnym roztworem NaOH (13,00 g) [mieszanie, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.].
P r z y k ł a d 3
| SD 030411 | % [m/m] | |
| 1 | Etanol | 25,000 |
| 2 | Phospholipon 85 | 15,000 |
| 3 | Propylu Parahydroksybenzoesan | 0,050 |
| 4 | Metylu Parahydroksybenzoesan | 0,100 |
| 5 | Lewomentol | 1,000 |
| 6 | Aromat Aloesowy | 2,000 |
| 7 | Disodu Edetynian | 0,500 |
| 8 | Heparyna Sodowa | 1,560 (3000 j.m.) |
| 9 | Diosmina mikronizowana | 2,000 |
| 10 | Karbomer 5984 | 0,500 |
| 11 | 15% NaOH | 1,000 |
| 12 | Woda | 51,290 |
| SUMA: | 100,000 |
Sposób otrzymywania:
Faza organiczna. W etanolu (250,00 g) rozpuścić propylu parahydroksybenzoesan (0,50 g) oraz metylu parahydroksybenzoesan (1,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C, t = 10 min.] następnie odważyć
PL 222 738 B1 i wprowadzić do mieszalnika Phospholipon 85 (150,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C 40°C, t = 10 min.], lewomentol (10,00 g) [mieszanie, temp.= 40°C, t = 15 min.] oraz aromat aloesowy (20,00 g) [mieszanie, temp.= 40°C RT, t = 5 min.].
Faza wodna. W wodzie oczyszczonej (512,90 g) rozpuścić disodu edetynian (5,00 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.] oraz heparynę sodową (15,60 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.].
Zawiesina liposomów wielowarstwowych. Do fazy organicznej dodać fazę wodną [mieszanie, temp. = 30°C RT, t = 30 min.].
Homogenizacja. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych wprowadzić diosminę (20,00 g) [mieszanie z homogenizacją temp. = 30°C RT, próżnia, t = 1,50 godz.].
Żelowanie. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych z diosminą wprowadzić Karbomer 5984 (5,00 g) [mieszanie z homogenizacją temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.]. Następnie zdyspergowany Karbomer 5984 zżelować 15% wodnym roztworem NaOH (10,00 g) [mieszanie, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.].
P r z y k ł a d 4
| SD 040411 | % [m/m] | |
| 1 | Alkohol izopropylowy | 15,000 |
| 2 | Phospholipon 85 | 25,000 |
| 3 | Propylu Parahydroksybenzoesan | 0,050 |
| 4 | Metylu Parahydroksybenzoesan | 0,100 |
| 5 | Lewomentol | 5,000 |
| 6 | Aromat Cytrynowy | 0,100 |
| 7 | Disodu Edetynian | 0,500 |
| 8 | Heparyna Sodowa | 0,520 (1000 j.m.) |
| 9 | Diosmina mikronizowana | 10,000 |
| 10 | Karbomer 5984 | 0,500 |
| 11 | 15% NaOH | 1,000 |
| 12 | Woda | 42,230 |
| SUMA: | 100,000 |
Sposób otrzymywania:
Faza organiczna. W alkoholu izopropylowym (150,00 g) rozpuścić propylu parahydroksybenzoesan (0,50 g) oraz metylu parahydroksybenzoesan (1,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C, t = 10 min.] następnie odważyć i wprowadzić do mieszalnika Phospholipon 85 (250,00 g) [mieszanie, temp. = 60°C 40°C, t = 10 min.], lewomentol (50,00 g) [mieszanie, temp. = 40°C, t = 15 min.] oraz aromat cytrynowy (1,00 g) [mieszanie, temp. = 40°C RT, t = 5 min.].
Faza wodna. W wodzie oczyszczonej (422,30 g) rozpuścić disodu edetynian (5,00 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.] oraz heparynę sodową (5,20 g) [mieszanie, temp. = RT, t = 5 min.].
Zawiesina liposomów wielowarstwowych. Do fazy organicznej dodać fazę wodną, [mieszanie, temp. = 30°C RT, t = 30 min.].
Homogenizacja. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych wprowadzić diosminę (100,00 g) [mieszanie z homogenizacją, temp. = 30°C RT, próżnia, t = 1,50 godz.].
Żelowanie. Do zawiesiny liposomów wielowarstwowych z diosminą wprowadzić Karbomer 5984 (5,00 g) [mieszanie z homogenizacją, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.]. Następnie zdyspergowany Karbomer 5984 zżelować 15% wodnym roztworem NaOH (10,00 g) [mieszanie, temp. = RT, próżnia, t = 1 godz.].
PL 222 738 B1
Claims (11)
- Zastrzeżenia patentowe1. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna do stosowania miejscowego, znamienna tym, że zawiera heparynę, lewomentol i diosminę oraz liposomy.
- 2. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 1, znamienna tym, że zawiera heparynę w ilości od 10 j.m. do 3000 j.m., lewomentol w ilości od 0,1% do 5% wagowych i diosminę w ilości od 0,1% do 10% wagowych.
- 3. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 1 albo 2, znamienna tym, że zawiera fosfatydylocholinę w ilości od 1% do 25% wagowych.
- 4. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 3, znamienna tym, że jest w formie żelu.
- 5. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 4, znamienna tym, że zawiera konserwanty, alkohol mono- lub wielowodorotlenowy, regulator pH, substancje żelujące, stabilizator i kompozycję zapachową.
- 6. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 5, znamienna tym, że zawiera hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy, wodorotlenek sodu, karbomer, disodu edet ynian oraz fosfatydylocholinę.
- 7. Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna według zastrz. 6, znamienna tym, że zawiera hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę w ilości od 0% do 0,2% wagowych, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy, w ilości od 1% do 25% wagowych, wodorotlenek sodu w ilości od 0,15% do 0,6% wagowych, karbomer w ilości od 0,5% do 3% wagowych, disodu edetynian w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych i kompozycję zapachową w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych.
- 8. Sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej do stosowania miejscowego w formie żelu, zawierającego liposomy, znamienny tym, że do alkoholu, w którym rozpuszczono konserwanty, wprowadza się fosfatydylocholinę i lewomentol oraz kompozycję zapachową, a następnie miesza się z nim stabilizator i heparynę rozpuszczone w wodzie, po dokładnym uwodni eniu fazy organicznej dodaje się diosminę całość homogenizując, następnie dodaje się substancję żelującą i ponownie całość się homogenizuje, na koniec dodaje się regulator pH i całość dokładnie się miesza i odpowietrza.
- 9. Sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej według zastrz. 8, znamienny tym, że hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę stosuje się jako konserwanty, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy jako alkohol mono- lub wielowodorotlenowy, wodorotlenek sodu jako regulator pH, karbomer jako substancję żelującą oraz disodu edetynian jako stabilizator.
- 10. Sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej według zastrz. 9, znamienny tym, że hydroksybeznoesan metylu albo hydroksybenzoesan propylu albo ich mieszaninę stosuje się w ilości od 0% do 0,2% wagowych, glikol propylenowy lub etanol lub glicerynę lub alkohol izopropylowy w ilości od 1% do 25% wagowych, wodorotlenek sodu w ilości od 0,15% do 0,6% wag owych, karbomer w ilości od 0,5% do 3% wagowych, disodu edetynian w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych i kompozycję zapachową w ilości od 0,01% do 0,5% wagowych.
- 11. Sposób otrzymywania kompozycji farmaceutycznej lub kosmetycznej, według zastrz. 8 albo 9 albo 10, znamienny tym, że całość procesu prowadzi się w temperaturze od 30 do 60°C.Departament Wydawnictw UPRP
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL396706A PL222738B1 (pl) | 2011-10-19 | 2011-10-19 | Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL396706A PL222738B1 (pl) | 2011-10-19 | 2011-10-19 | Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL396706A1 PL396706A1 (pl) | 2013-04-29 |
| PL222738B1 true PL222738B1 (pl) | 2016-08-31 |
Family
ID=48536401
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL396706A PL222738B1 (pl) | 2011-10-19 | 2011-10-19 | Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL222738B1 (pl) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| HRP20240477T1 (hr) | 2017-03-23 | 2024-07-05 | Lipid Systems Sp. Z.O.O. | Visoko učinkovito inkapsuliranje hidrofilnih spojeva u unilamelarne liposome |
-
2011
- 2011-10-19 PL PL396706A patent/PL222738B1/pl unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL396706A1 (pl) | 2013-04-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP4203394B2 (ja) | 高濃度のトリテルペノイドを含有する微小化リポソーム及びその製造方法 | |
| US20210220272A1 (en) | Biphasix cannabinoid delivery | |
| US11166912B2 (en) | Orally administrable composition | |
| ES2591030T3 (es) | Composición farmacéutica antifúngica | |
| Gupta et al. | Glycerosomes: advanced liposomal drug delivery system | |
| CA2922959C (en) | Orally administrable composition | |
| Seenivasan et al. | Transethosomes: a comprehensive review of ultra-deformable vesicular systems for enhanced transdermal drug delivery | |
| KR102296946B1 (ko) | 리포좀을 포함하는 화장료 조성물 | |
| CN106420610A (zh) | 一种离子液体微乳及其应用 | |
| CN105395469A (zh) | 活性物质的冻干组合物 | |
| CN101534862A (zh) | 用于皮肤的外用制剂 | |
| Balakrishnan et al. | Revolutionizing transdermal drug delivery: unveiling the potential of cubosomes and ethosomes | |
| US20150283080A1 (en) | Stabilized dermatological delivery system for active ingredient compositions for topical administration to the skin | |
| EA014752B1 (ru) | Способ и композиция для лечения ринита | |
| Khamkat et al. | Transfersomes: an innovative vesicular carrier for boosted transdermal delivery system | |
| JP2015189708A (ja) | オーラルケア組成物 | |
| KR20210065968A (ko) | 심미적 피부 상태를 치료하기 위한 철 킬레이팅 화합물 | |
| TW200520788A (en) | A liposome and a preparation method | |
| PL222738B1 (pl) | Kompozycja farmaceutyczna lub kosmetyczna i sposób jej otrzymywania | |
| ES2673627T3 (es) | Liposomas que contienen ácido di-homo-gamma linolénico (DGLA), formulaciones que los contienen y uso de los mismos | |
| US9173940B1 (en) | Mixture of betamethasone and tranilast with a transdermal gel for scar treatment | |
| ES2272508T3 (es) | Formulacion liposomica de propionato de clobetasol. | |
| JP6503626B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| TW201821073A (zh) | 含亞麻油酸之組成物 | |
| CA2938922A1 (en) | Topical antifungal composition for treating onychomycosis |