PL227969B1 - Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania - Google Patents
Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywaniaInfo
- Publication number
- PL227969B1 PL227969B1 PL392548A PL39254810A PL227969B1 PL 227969 B1 PL227969 B1 PL 227969B1 PL 392548 A PL392548 A PL 392548A PL 39254810 A PL39254810 A PL 39254810A PL 227969 B1 PL227969 B1 PL 227969B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- heterogeneous catalyst
- methanol
- mmol
- added
- drying
- Prior art date
Links
- 239000002638 heterogeneous catalyst Substances 0.000 title claims description 45
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 15
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 title claims description 13
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title description 5
- 230000008569 process Effects 0.000 title description 2
- MYRTYDVEIRVNKP-UHFFFAOYSA-N 1,2-Divinylbenzene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1C=C MYRTYDVEIRVNKP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 64
- 239000011347 resin Substances 0.000 claims description 37
- 229920005989 resin Polymers 0.000 claims description 37
- 239000003729 cation exchange resin Substances 0.000 claims description 32
- 229920003145 methacrylic acid copolymer Polymers 0.000 claims description 32
- -1 secondary amine derivative of (1S, 2S) -1,2-diaminocyclohexane Chemical class 0.000 claims description 19
- 239000003446 ligand Substances 0.000 claims description 15
- 239000003054 catalyst Substances 0.000 claims description 14
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 125000001637 1-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C(*)=C([H])C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000006276 2-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Br)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000004182 2-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000004204 2-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(OC([H])([H])[H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims description 6
- 125000004800 4-bromophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Br 0.000 claims description 6
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims description 6
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims description 6
- MNCMBBIFTVWHIP-UHFFFAOYSA-N 1-anthracen-9-yl-2,2,2-trifluoroethanone Chemical group C1=CC=C2C(C(=O)C(F)(F)F)=C(C=CC=C3)C3=CC2=C1 MNCMBBIFTVWHIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 238000005342 ion exchange Methods 0.000 claims description 5
- SSJXIUAHEKJCMH-PHDIDXHHSA-N (1r,2r)-cyclohexane-1,2-diamine Chemical compound N[C@@H]1CCCC[C@H]1N SSJXIUAHEKJCMH-PHDIDXHHSA-N 0.000 claims description 4
- JPVYNHNXODAKFH-UHFFFAOYSA-N Cu2+ Chemical compound [Cu+2] JPVYNHNXODAKFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- 229910001431 copper ion Inorganic materials 0.000 claims description 2
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 171
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 84
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 53
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 29
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 28
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 28
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 28
- 229940117841 methacrylic acid copolymer Drugs 0.000 description 28
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 28
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 28
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 28
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 28
- 229910021591 Copper(I) chloride Inorganic materials 0.000 description 26
- OXBLHERUFWYNTN-UHFFFAOYSA-M copper(I) chloride Chemical compound [Cu]Cl OXBLHERUFWYNTN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 26
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N Palladium Chemical compound [Pd] KDLHZDBZIXYQEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 5
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000006957 Michael reaction Methods 0.000 description 4
- PXHVJJICTQNCMI-UHFFFAOYSA-N Nickel Chemical compound [Ni] PXHVJJICTQNCMI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 4
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 239000002815 homogeneous catalyst Substances 0.000 description 3
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 3
- 229910052763 palladium Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 1,2-bis(ethenyl)benzene;1-ethenyl-2-ethylbenzene;styrene Chemical compound C=CC1=CC=CC=C1.CCC1=CC=CC=C1C=C.C=CC1=CC=CC=C1C=C NWUYHJFMYQTDRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 description 2
- 229910021592 Copper(II) chloride Inorganic materials 0.000 description 2
- 238000006842 Henry reaction Methods 0.000 description 2
- ZOKXTWBITQBERF-UHFFFAOYSA-N Molybdenum Chemical compound [Mo] ZOKXTWBITQBERF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N Titanium Chemical compound [Ti] RTAQQCXQSZGOHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005575 aldol reaction Methods 0.000 description 2
- HUMNYLRZRPPJDN-UHFFFAOYSA-N benzaldehyde Chemical compound O=CC1=CC=CC=C1 HUMNYLRZRPPJDN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 2
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 2
- 229910017052 cobalt Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000010941 cobalt Substances 0.000 description 2
- GUTLYIVDDKVIGB-UHFFFAOYSA-N cobalt atom Chemical compound [Co] GUTLYIVDDKVIGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000004696 coordination complex Chemical class 0.000 description 2
- ORTQZVOHEJQUHG-UHFFFAOYSA-L copper(II) chloride Chemical compound Cl[Cu]Cl ORTQZVOHEJQUHG-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-ZSJDYOACSA-N heavy water Substances [2H]O[2H] XLYOFNOQVPJJNP-ZSJDYOACSA-N 0.000 description 2
- 239000003456 ion exchange resin Substances 0.000 description 2
- 229920003303 ion-exchange polymer Polymers 0.000 description 2
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 description 2
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 2
- 229910052750 molybdenum Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011733 molybdenum Substances 0.000 description 2
- 229910052759 nickel Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000013110 organic ligand Substances 0.000 description 2
- 239000012451 post-reaction mixture Substances 0.000 description 2
- 229910052703 rhodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000010948 rhodium Substances 0.000 description 2
- MHOVAHRLVXNVSD-UHFFFAOYSA-N rhodium atom Chemical compound [Rh] MHOVAHRLVXNVSD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 2
- 239000010936 titanium Substances 0.000 description 2
- 229910052719 titanium Inorganic materials 0.000 description 2
- 238000005712 Baylis-Hillman reaction Methods 0.000 description 1
- VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N Chromium Chemical compound [Cr] VYZAMTAEIAYCRO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006751 Mitsunobu reaction Methods 0.000 description 1
- KJTLSVCANCCWHF-UHFFFAOYSA-N Ruthenium Chemical compound [Ru] KJTLSVCANCCWHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 238000005882 aldol condensation reaction Methods 0.000 description 1
- 238000011914 asymmetric synthesis Methods 0.000 description 1
- 238000007085 aza-Baylis-Hillman reaction Methods 0.000 description 1
- 238000007247 aza-Henry reaction Methods 0.000 description 1
- 238000005966 aza-Michael addition reaction Methods 0.000 description 1
- 229910052788 barium Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- 230000008827 biological function Effects 0.000 description 1
- 229910052793 cadmium Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011203 carbon fibre reinforced carbon Substances 0.000 description 1
- 239000007795 chemical reaction product Substances 0.000 description 1
- 229910052804 chromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011651 chromium Substances 0.000 description 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 1
- 238000006114 decarboxylation reaction Methods 0.000 description 1
- 230000018044 dehydration Effects 0.000 description 1
- 238000006297 dehydration reaction Methods 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical group 0.000 description 1
- 238000007037 hydroformylation reaction Methods 0.000 description 1
- 229910052741 iridium Inorganic materials 0.000 description 1
- GKOZUEZYRPOHIO-UHFFFAOYSA-N iridium atom Chemical compound [Ir] GKOZUEZYRPOHIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 description 1
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002690 malonic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- WPBNNNQJVZRUHP-UHFFFAOYSA-L manganese(2+);methyl n-[[2-(methoxycarbonylcarbamothioylamino)phenyl]carbamothioyl]carbamate;n-[2-(sulfidocarbothioylamino)ethyl]carbamodithioate Chemical compound [Mn+2].[S-]C(=S)NCCNC([S-])=S.COC(=O)NC(=S)NC1=CC=CC=C1NC(=S)NC(=O)OC WPBNNNQJVZRUHP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- LYGJENNIWJXYER-UHFFFAOYSA-N nitromethane Chemical compound C[N+]([O-])=O LYGJENNIWJXYER-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 description 1
- 229910052762 osmium Inorganic materials 0.000 description 1
- SYQBFIAQOQZEGI-UHFFFAOYSA-N osmium atom Chemical compound [Os] SYQBFIAQOQZEGI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QNGNSVIICDLXHT-UHFFFAOYSA-N para-ethylbenzaldehyde Natural products CCC1=CC=C(C=O)C=C1 QNGNSVIICDLXHT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 229910052707 ruthenium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000011949 solid catalyst Substances 0.000 description 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 1
- 230000002194 synthesizing effect Effects 0.000 description 1
- 229910052715 tantalum Inorganic materials 0.000 description 1
- GUVRBAGPIYLISA-UHFFFAOYSA-N tantalum atom Chemical compound [Ta] GUVRBAGPIYLISA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 229910052720 vanadium Inorganic materials 0.000 description 1
- GPPXJZIENCGNKB-UHFFFAOYSA-N vanadium Chemical compound [V]#[V] GPPXJZIENCGNKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910052845 zircon Inorganic materials 0.000 description 1
- GFQYVLUOOAAOGM-UHFFFAOYSA-N zirconium(iv) silicate Chemical compound [Zr+4].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] GFQYVLUOOAAOGM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Addition Polymer Or Copolymer, Post-Treatments, Or Chemical Modifications (AREA)
- Catalysts (AREA)
Description
Przedmiotem wynalazku jest heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania, znajdujący zastosowanie w przemyśle chemicznym i farmaceutycznym jako katalizator w reakcjach syntezy organicznej.
Asymetryczna synteza organiczna ma ogromne znaczenie w przemyśle chemicznym oraz farmaceutycznym. Aktywność biologiczna wielu leków w bardzo dużym stopniu zależy od ich konfiguracji absolutnej. Określa ona w jednoznaczny sposób rozróżniania i nazewnictwa izomerów optycznych, a ściśle biorąc ustalania rzeczywistej konfiguracji podstawników przy asymetrycznych atomach węgla w enancjomerach. Mieszanina racemiczna jest mieszaniną równomolową pary enancjomerów. Zazwyczaj z dwóch enancjomerów określonego związku chemicznego tylko jeden z nich jest produk owany przez żywe organizmy i spełnia swoją biologiczną funkcję. Drugi jest obojętnie odrzucany przez organizm lub silnie toksyczny. Stąd synteza związków organicznych będących czystymi enancjom erami ma ogromne znaczenie praktyczne. W przypadku związków posiadających aktywność biologiczną mieszanina racemiczna wykazuje często odmienne właściwości od poszczególnych enancjomerów. Z tego względu, współcześnie każdy chiralny związek chemiczny, który może być zastosowany jako lek, musi zostać rozdzielony na enancjomery i działanie każdego z enancjomerów musi być osobno poddane testom klinicznym.
Znany jest z amerykańskiego opisu patentowego nr US 6610889 katalizator do zastosowania w asymetrycznej reakcji aldolowej, gdzie katalizator stanowi kompleks chiralnego ligandu oraz metali z grupy Zn, Cd, Mg, Ca i Ba, korzystnie stosuje się Zn.
Z polskiego zgłoszenia patentowego nr P. 341113 znane są katalizatory do asymetrycznej syntezy zawierające sztywne chiralne ligandy. Przedmiotem wspominanego zgłoszenia jest chiralny ligand bisfosfininowy o ograniczonej elastyczności konformacyjnej, który obejmuje enancjomer podstawionego lub niepodstawionego związku (2,2)-bis(diarylo-fosfmoksy)-(1,1)-dicyklicznego zawierającego nasycone atomy węgla w położeniach 2, 2, 1 i 1. Przedmiotem cytowanego zgłoszenia jest też sposób hydroformylowania substratu organicznego oraz sposoby syntezy chiralnego produktu.
Z brytyjskiego zgłoszenia patentowego nr GB 1238703 znane są katalizatory stałe uzyskane w drodze wymiany jonowej żywicy jonowymiennej i kompleksu metalu w reakcjach chemicznych. Znane są również przykłady otrzymywania katalizatora z kompleksem zawierającym pallad.
Ze zgłoszenia patentowego nr US 4276195 znana jest metoda otrzymywania katalizatorów heterogenicznych z katalizatorów homogenicznych, gdzie katalizator heterogeniczny uzyskuje się poprzez połączenie organicznego ligandu z metalem wybranym z grupy składającej się z: tytanu, wanadu, chromu, manganu, żelaza, kobaltu, niklu, cyrkonu, molibdenu, ruten, rod, pallad, tantalu, osmu, i irydu. Korzystnie powinny być wykorzystywane takie metale jak: żelazo, rod, nikiel, molibden, kobalt, pallad i tytan.
Znane są różne metody otrzymywania katalizatora heterogenicznego z katalizatora homogenicznego stanowiącego kompleks metalu z organicznym ligandem.
Zastosowanie chiralnego kompleksu po immobilizacji na stałym nośniku w większości metod wykazuje znaczący spadek aktywności i steroselektywności w przypadku jego wykorzystania jako katalizatora wskazanych reakcji.
Przedmiotem wynalazku jest heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej charakteryzujący się tym, że zawiera kompleks jonu metalu, z chiralnym ligandem osadzony na nośniku w postaci kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu m etakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem o wzorze ogólnym 1, przy czym jon metalu stanowi jon miedzi (II) natomiast chiralny ligand stanowi amina drugorzędowa będąca pochodną (1S,2S)-1,2-diaminocykloheksanu lub (1R,2R)-1,2-diaminocykloheksanu odpowiednio o wzorze ogólnym 2 lub 3, gdzie Ar wybrany jest z grupy: 4-chlorofenyI, 2,6-dichlorofenyl, 2-bromofenyl, 4-bromofenyl, 4-fluorofenyl, furyl, 1-naftyl, 2-naftyl, 9-antryl, 10-chloro-9-antryl, 2,4,6-trimetylofenyl, 2-metoksyfenyl, 2-chlorofenyl, 3-chlorofenyl.
Korzystnie, całkowita zdolność jonowymienna żywicy wynosi > 0,005 mol eq/g.
Korzystnie, gęstość żywicy zawiera się w przedziale od 650 do 800 g/dm .
Korzystnie, zawartość chiralnego ligandu w katalizatorze wynosi od 0,001 do 0,008 mol/g na 1 mol/g żywicy.
Korzystnie, zawartość chiralnego ligandu w katalizatorze wynosi 0,005 mol/g na 1 mol/g żywicy.
PL 227 969 B1
Kolejnym przedmiotem wynalazku jest sposób otrzymywania heterogenicznego katalizatora asymetrycznej syntezy organicznej charakteryzujący się tym, że kompleks jonu metalu z chiralnym ligandem osadza się poprzez proces wymiany jonowej na nośnik w postaci kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem o wzorze ogólnym 1, przy czym jon metalu stanowi jon miedzi (II) natomiast chiralny ligand stanowi amina drugorzędowa będąca pochodną (1S,2S)-1,2-diaminocykloheksanu lub (1R,2R)-1,2-diaminocykloheksanu odpowiednio o wzorze ogólnym 2 lub 3, gdzie Ar wybrany jest z grupy: 4-chlorofenyl, 2,6-dichlorofenyl, 2-bromofenyl, 4-bromofenyl, 4-fluorofenyl, furyl, 1-naftyl, 2-naftyl, 9-antryl, 10-chloro-9-antryl, 2,4,6-trimetylofenyl, 2-metoksyfenyl, 2-chlorofenyl, 3-chlorofenyl.
Zaletą zastosowania heterogenicznego katalizatora asymetrycznej syntezy organicznej według wynalazku jest to, że uzyskujemy wysoki nadmiar enancjometryczny (ee) chiralnego produktu reakcji. Nadmiar ten jest bardzo ważnym wskaźnikiem określającym efektywność asymetrycznej syntezy organicznej. Nadmiar enancjometryczny określa stosunek różnicy zawartości poszczególnych enancjomerów do sumy ich zawartości w określonej mieszaninie wyrażony w procentach. Im większa wartość (ee) tym więcej jednego enancjomeru względem drugiego.
Zastosowanie żywicy jonowymiennej o wskazanych parametrach pozwala uzyskać katalizator o wysokiej enancjoselektywności. Stosowanie innych żywic lub nośników nieorganicznych powoduje znaczący spadek enancjoselektywności katalizatora w odniesieniu do układu homogenicznego katal izowanego przez chiralny kompleks metalu.
W przeciwieństwie do stosowania katalizatorów homogenicznych w praktyce przemysłowej, które są trudne do wydzielenia z mieszaniny poreakcyjnej, zastosowanie katalizatorów heterogenicznych, jest niezwykle korzystne, są one łatwe do wydzielenia z mieszaniny poreakcyjnej.
Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej znajduje zastosowanie, zwłaszcza w: reakcji Henry'ego, reakcji aza-Henry'ego, reakcji Michaela, reakcji aza-Michaela, reakcji Mitsunobu, reakcji aldolowej, reakcji Baylisa-Hillmana, reakcji aza-Baylisa-Hillmana.
W wyniku reakcji kondensacji aldolowej powstają aldole, które są substratami do dalszych reakcji, można je poddawać np. dehydratacji, dalszej kondensacji lub selektywnej redukcji. Zastosowanie reakcji Michaela w syntezie organicznej jest bardzo szerokie, gdyż prowadzi ona do powstania nowego wiązania węgiel-węgiel. Reakcja Michaela stanowi bardzo dobrą metodę rozbudowy i łączenia różnych fragmentów węglowodorowych w większe struktury. W połączeniu z łatwą dekarboksylacją pochodnych kwasu malonowego czy β-oksokwasów, reakcja Michaela może być wykorzystywana do syntezy skomplikowanych kwasów lub ketonów. Pozostałe wymienione reakcje są znane od wielu lat i mają zastosowanie w wielu procesach w przemyśle chemicznym i farmaceutycznym.
Przedmiot wynalazku uwidoczniony jest bliżej w przykładach wykonania.
P r z y k ł a d 1
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-chlorofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 2
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-chlorofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 B1
P r z y k ł a d 3
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2,6-dichlorofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 4
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2,6-dichlorofenyl)-(1S,2S)-diaminocyklo-heksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 5
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-bromofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 6
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-bromofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 7
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-bromofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 B1
P r z y k ł a d 8
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z m akroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-bromofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 9
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-fluorofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 10
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(4-fluorofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 11
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-furyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 12
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-furyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 B1
P r z y k ł a d 13
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(1-naftyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 14
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(1-naftyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 15
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-naftyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 16
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x 100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-naftyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 17
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(9-antryl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 B1
P r z y k ł a d 18
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(9-antryl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 19
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2,4,6-trimetylofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 20
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2,4,6-trimetylofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 21
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kw asu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a n astępnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-metoksyfenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 22
5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-metoksyfenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 B1
P r z y k ł a d 23
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-chlorofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 24
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(2-chlorofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 25
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(3-chlorofenyl)-(1R,2R)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 26
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(3-chlorofenyl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
P r z y k ł a d 27
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCl2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(10-chloro-9-antryl)-(1R,2R)-diaminocyklohek-sanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
PL 227 969 Β1
Przykład 28
0,5000 g kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem umieszcza się na sączku ze spiekiem, a następnie przemywa się 0,1 M roztworem wodnego NaOH (3x100 ml), następnie wodą destylowaną, aż do uzyskania obojętnego odczynu przesączu, po czym suszy się. W 2 ml metanolu rozpuszcza się 0,008 mmol CuCI2 x 2H2O i dodaje się 0,009 mmol N,N'-di(10-chloro-9-antryl)-(1S,2S)-diaminocykloheksanu. Następnie całość miesza się przez 1 h w temperaturze 296 K. Do tak przygotowanego roztworu dodaje się 0,5000 g uprzednio otrzymanej soli sodowej żywicy i pozostawia się ciągle mieszając przez 6 dni w temperaturze 296 K. Uzyskany katalizator heterogeniczny odsącza się i przemywa wielokrotnie metanolem w celu usunięcia resztek zaabsorbowanego powierzchniowo, niezwiązanego jonowo kompleksu a następnie suszy się.
Przykład 29
Zastosowanie katalizatora heterogenicznego w asymetrycznej reakcji Henry'ego.
Do naczynia testowego wprowadza się 0,5 g katalizatora heterogenicznego otrzymanego sposobem opisanym w przykładzie 1 i dodaje się 1 ml metanolu. Następnie dodaje się 50 μΙ benzaldehydu i 270 μΙ nitrometanu. Całość pozostawia się ciągle mieszając w temperaturze 20°C na 4 dni. Z mieszaniny poreakcyjnej odsącza się katalizator. Uzyskuje się wydajność reakcji 98% i nadmiar enancjometryczny ee=55,30%.
Claims (6)
1. Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej, znamienny tym, że zawiera kompleks jonu metalu, z chiralnym ligandem osadzony na nośniku w postaci kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem o wzorze ogólnym 1, przy czym jon metalu stanowi jon miedzi (II) natomiast chiralny ligand stanowi amina drugorzędowa będąca pochodną (1S,2S)-1,2-diaminocykloheksanu lub (1R,2R)-1,2-diaminocykloheksanu odpowiednio o wzorze ogólnym 2 lub 3, gdzie Ar wybrany jest z grupy: 4-chlorofenyl, 2,6-dichlorofenyl, 2-bromofenyl, 4-bromofenyl, 4-fluorofenyl, furyl, 1-naftyl, 2-naftyl, 9-antryl, 10-chloro-9-antryl, 2,4,6-trimetylofenyl, 2-metoksyfenyl, 2-chlorofenyl, 3-chlorofenyl.
2. Heterogeniczny katalizator według zastrz. 1, znamienny tym, że całkowita zdolność jonowymienna żywicy wynosi > 0,005 mol eq/g.
3. Heterogeniczny katalizator według zastrz. 1, znamienny tym, że gęstość żywicy zawiera się w przedziale od 650 do 800 g/dm3.
4. Heterogeniczny katalizator według zastrz. 1, znamienny tym, że zawartość chiralnego ligandu w katalizatorze wynosi od 0,001 do 0,008 mol/g na 1 mol/g żywicy.
5. Heterogeniczny katalizator według zastrz. 4, znamienny tym, że zawartość chiralnego ligandu w katalizatorze wynosi 0,005 mol/g na 1 mol/g żywicy.
6. Sposób otrzymywania heterogenicznego katalizatora asymetrycznej syntezy organicznej, znamienny tym, że kompleks jonu metalu z chiralnym ligandem osadza się poprzez proces wymiany jonowej na nośnik w postaci kationowej żywicy jonowymiennej wytworzonej z makroporowatego kopolimeru kwasu metakrylowego sieciowanego diwinylobenzenem o wzorze ogólnym 1, przy czym jon metalu stanowi jon miedzi (II) natomiast chiralny ligand stanowi amina drugorzędowa będąca pochodną (1S,2S)-1,2-diaminocykloheksanu lub (1R,2R)1,2-diaminocykloheksanu odpowiednio o wzorze ogólnym 2 lub 3, gdzie Ar wybrany jest z grupy: 4-chlorofenyl, 2,6-dichlorofenyl, 2-bromofenyl, 4-bromofenyl, 4-fluorofenyl, furyl, 1-naftyl, 2-naftyl, 9-antryl, 10-chloro-9-antryl, 2,4,6-trimetylofenyl, 2-metoksyfenyl, 2-chlorofenyl, 3-chlorofenyl.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL392548A PL227969B1 (pl) | 2010-09-30 | 2010-09-30 | Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PL392548A PL227969B1 (pl) | 2010-09-30 | 2010-09-30 | Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL392548A1 PL392548A1 (pl) | 2012-04-10 |
| PL227969B1 true PL227969B1 (pl) | 2018-02-28 |
Family
ID=46002694
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL392548A PL227969B1 (pl) | 2010-09-30 | 2010-09-30 | Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| PL (1) | PL227969B1 (pl) |
-
2010
- 2010-09-30 PL PL392548A patent/PL227969B1/pl unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PL392548A1 (pl) | 2012-04-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Altava et al. | Chiral catalysts immobilized on achiral polymers: effect of the polymer support on the performance of the catalyst | |
| Hassan et al. | Planar chiral [2.2] paracyclophanes: from synthetic curiosity to applications in asymmetric synthesis and materials | |
| EP1451133B1 (en) | P-chiral phospholanes and phosphocyclic compounds and their use in asymmetric catalytic reactions | |
| Liu et al. | Linear polystyrene anchored L-proline, new recyclable organocatalysts for the aldol reaction in the presence of water | |
| CN102006930B (zh) | 亚胺的氢化 | |
| Huber et al. | Consecutive catalytic electrophilic fluorination/amination of β-keto esters: toward α-fluoro-α-amino acids? | |
| Ma et al. | Catalytic asymmetric synthesis of Tröger’s base analogues with nitrogen stereocenter | |
| JP2007531795A (ja) | エナンチオマーに富んだβアミノ酸誘導体の調製方法 | |
| CN102146516A (zh) | 金属化合物的去除 | |
| Liu et al. | Asymmetric transfer hydrogenation of ketones with a polyethylene glycol bound Ru catalyst in water | |
| WO2015191505A1 (en) | Polydentate ligands and their complexes for molecular catalysis | |
| Lv et al. | Catalytic asymmetric epoxidation of chalcones under poly (ethylene glycol)-supported Cinchona ammonium salt catalyzed conditions | |
| Elhamifar et al. | Synthesis and characterization of ionic liquid based bifunctional periodic mesoporous organosilica supported potassium carbonate as very efficient nanocatalyst for the Knoevenagel condensation | |
| WO2012041215A1 (zh) | 一种新型含氮杂环配体过渡金属络合物及其制备、催化应用 | |
| JP2021509684A (ja) | マンガン触媒によるエステルの水素化 | |
| Smrčina et al. | Synthesis and Resolution of Racemic 2-Amino-2'-hydroxy-1, 1'-binaphthyl | |
| Malhotra et al. | Asymmetric catalysis in ionic liquids | |
| ES2483718T3 (es) | Proceso catalítico para hidrogenación asimétrica | |
| Nováková et al. | Copper (II) complexes of 2-(pyridine-2-yl) imidazolidine-4-thione derivatives for asymmetric Henry reactions | |
| JP6866371B2 (ja) | 鉄錯体の製造方法及び鉄錯体を用いたエステル化合物の製造方法 | |
| PL227969B1 (pl) | Heterogeniczny katalizator asymetrycznej syntezy organicznej oraz sposób jego otrzymywania | |
| US7601667B2 (en) | Sulfonate catalyst and method of producing alcohol compound using the same | |
| EP3877372A1 (en) | Enantioselective process | |
| EP2297042A2 (en) | Catalytic asymetric hydrogenation | |
| JPH11514290A (ja) | 実質的に鏡像異性体として純粋な生成物を得るためのキラルな固形触媒、その製法及びその利用 |