PL231782B1 - Kompozycja dermatologiczna - Google Patents

Description

Opis wynalazku

Wynalazek dotyczy kompozycji dermatologicznej do stosowania na zaburzenia czy schorzenia dermatologiczne, w szczególności na atopowe zapalenie skóry.

Atopowe zapalenie skóry (AZS) jest chronicznym stanem zapalnym prowadzącym do upośledzenia funkcji barierowej skóry i w konsekwencji występowania suchej, pękającej lub łuszczącej się skóry oraz silnego świądu.

AZS nie jest wyłącznie problemem zewnętrznej warstwy naskórka - pojawia się w wyniku nadwrażliwości organizmu na bodźce i czynniki zewnętrzne. W odpowiedzi na alergeny, zanieczyszczenia, żywność, substancje lecznicze czy ukąszenia owadów następuje nadmierna produkcja przeciwciał immoglobuliny E (IgE) prowadząca do aktywowania ścieżek sygnałowych i w konsekwencji do reakcji alergicznej. W profilaktyce i leczeniu AZS należy łagodzić powierzchniowe objawy AZS oraz równocześnie wpływać na uregulowanie wewnętrznych procesów wewnątrz skóry.

W polskim opisie patentowym nr PL 195 375 (B1) ujawniono bazę kosmetyczną, która stanowi produkt otrzymany w wyniku reakcji olejów roślinnych lub tłuszczów zwierzęcych zawierających co najmniej 50% kwasów tłuszczowych z grupy NNKT z alkoholem alifatycznym lub cykloalifatycznym. Baza ta wykorzystywana jest w kosmetyce pielęgnacyjnej skóry i włosów.

W amerykańskim opisie patentowym nr US5980918 (A1) opisano kompozycję zawierającą jako składnik aktywny (1-3)(1-4) β-glukan pochodzący z owsa w ilości od 0,5 do 15 w/w %. Ww. glukan może być izolowany także z jęczmienia i/lub pszenicy, przy czym również inne ziarna mogą mieć zastosowanie w omawianej kompozycji. Poza substancją aktywną, tj. β-glukanem w skład kompozycji wchodzą nośniki antybakteryjne. Kompozycja wykorzystywana jest jako krem w leczeniu oparzeń i ran, a ponadto zawiera wodę, rozpuszczalnik oraz środki zwiększające lepkość.

W polskim opisie patentowym nr PL 200 231 (B1) ujawniono natomiast zastosowanie kwasu pantotenowego i/lub jego pochodnych do leczenia schorzeń dermatologicznych, w których udział biorą procesy degranulacyjne komórek tucznych, takich jak atopowe zapalenie skóry, łuszczyca, wyprysk kontaktowy, alergiczne choroby skóry, zapalenie skóry wywołane użądleniem przez owady, alergiczne choroby skóry, świąd starczy. Wynalazek dotyczy również środków farmaceutycznych i/lub kosmetycznych, zawierających kwas pantotenowy i/lub jego pochodne, glicynę oraz farmaceutycznie i/lub kosmetycznie dopuszczalne dodatki. Hamujący wpływ na proces degranulacji komórek tucznych ulega znacznemu wzmocnieniu wówczas, gdy kwas pantotenowy i/lub jego pochodne łączy się z glicyną. Obserwuje się zatem synergiczne działanie hamujące mieszaniny w porównaniu z działaniem pojedynczych związków.

Kompozycja kosmetyczna znana z koreańskiego opisu patentowego nr KR100654063 (B1) zawiera 0,1-20% wag. beta-1,6-rozgałęziony-beta-1,3-glukanu pochodzącego z grzybów Schizophyllum commune, kompozycja zwiera dodatkowo mieszaninę składającą się z poliolu, surfaktanta, fosfolipidów, składnika oleistego, kwasu tłuszczowego i wody.

Celem wynalazku było opracowanie nowej kompozycji dermatologicznej do stosowania zwłaszcza podczas atopowego zapalenia skóry, który aktywnie oddziałuje zarówno na zewnętrzne objawy AZS, takie jak świąd, podrażnienie skóry, uczucie ściągnięcia, zaczerwienienie, suchość i szorstkość, jak również przywraca równowagę wewnątrz naskórka i tonuje skórę „od wewnątrz”.

Skuteczność działania kompozycji dermatologicznej według wynalazku wynika z unikalnego połączenia nienasyconych kwasów tłuszczowych, fitosteroli i polisacharydów w postaci β-glukanu w specyficzne łańcuchy molekuł o właściwościach terapeutycznych na wszystkie objawy atypowego zapalenia skóry.

Zdrowa skóra jest pochodną stanu równowagi w systemie immunologicznym człowieka. W przypadku atopowego zapalenia skóry zaobserwowano zachwiane proporcje między dwoma typami limfocytów pomocniczych T Helper, które różnicują się w szpiku kostnym i dojrzewają w grasicy. W zależności od typu, limfocyty te aktywują różnie komórki efektorowe, takie jak makrofagi (w przypadku limfocytów Th1 ), czy cytotoksyczne komórki T i komórki B odpowiedzialne za reakcje alergiczne i zmiany atopowe (w przypadku limfocytów Th2). Według przyjmowanej hipotezy badawczej ograniczone narażenie na patogeny w dzieciństwie prowadzi do nadmiernego wzrostu ilości Th2 w odpowiedzi na pojawiający się czynnik drażniący w stosunku do ilości produkowanego Th1. Taka nierównowaga prowadzi do pojawienia się alergii, nadwrażliwości i AZS.

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja dermatologiczna zawierająca β-glukan oraz wyższe kwasy tłuszczowe, która charakteryzuje się tym, że zawiera β-glukan w postaci karboksymetylo-βθ-3)(1-6) glukan magnezu w ilości do 0,1 %, nienasycone wyższe kwasy tłuszczowe, występujące w oleju

PL 231 782 Β1 lnianym i/lub kokosowym oraz fitosterole występujące w oleju lnianym i/lub kokosowym, przy czym zawartość oleju lnianego w kompozycji zawiera się w granicach od 0,1 do 5%, a zawartość oleju kokosowego w kompozycji wynosi od 0,1 do 25%.

Korzystnie, β-glukan pozyskiwany jest z drożdży piekarskich, w szczególności z ich ścian komórkowych.

Korzystnie jako fitosterole kompozycja zawiera sitosterole i stigmasterole występujące w niezmydlanych frakcjach oleju lnianego i/lub olej kokosowego.

Otrzymana nowa kompozycja dermatologiczna wg wynalazku charakteryzuje się łagodzącym działaniem na wszystkie 6 objawów atopowej skóry takich jak: świąd, podrażnienie, napięcie, suchość, zaczerwienienie i szorstkość.

Przeprowadzone badania potwierdziły, że pochodna polisacharydów - β-glukan, substancja wchodząca w skład kompozycji dermatologicznej będącej przedmiotem wynalazku, pomaga przywrócić równowagę immunologiczną skóry. Działa bowiem jako „trener immunologiczny” wzmacniający syntezę komórek Th1 oraz hamujący znacząco powstawanie komórek Th2 i przeciwciał IgE odpowiedzialnych za reakcje alergiczne i zmiany skórne specyficzne dla atopowego zapalenia skóry. Zrównoważenie proporcji Th1/Th2 prowadzi do przywrócenia równowagi systemu obronnego skóry i właściwej odpowiedzi na zewnętrzne czynniki drażniące.

Ponadto występujący w kompozycji β-glukan dodatkowo nawilża i wygładza skórę, co prowadzi do eliminacji takich oznak jak: suchość, szorstkość, napięcie, pękanie i łuszczenie się skóry i w konsekwencji przywraca skórze natychmiastowy komfort.

Również zawarte w kompozycji nienasycone wyższe kwasy tłuszczowe pochodzące z oleju lnianego czy kokosowego działają na skórę od wewnątrz, ze względu na to, iż są ważnymi substratami do biosyntezy prostaglandyn - hormonów miejscowych, odgrywających ważną, regulującą rolę w procesach immunologicznych i fizjologicznych organizmu, w tym skóry.

Z kolei dzięki zawartości fitosteroli kompozycja wg wynalazku ogranicza znacząco świąd towarzyszący atopowemu zapaleniu skóry, jak również zmniejsza infekcje i nadkażenia wywołane przez dermatofity oraz obecne w skórze atopowej bakterie Staphylococcus aureus.

Natomiast synergiczne działanie fitoesteroli wraz z β-glukanem polega na regulacji i wspieraniu naturalnej mikroflory skóry, dzięki czemu kompozycja wg wynalazku wspiera gojenie i zanikanie zmian skórnych, takich jak pryszcze, liszaje, czyraki i ropnie.

Przedmiot wynalazku przedstawionyjest w przykładach realizacji nie ograniczając jego zakresu oraz na rysunku, na którym fig. 1 przedstawia wykres korzystnego działania kompozycji według wynalazku.

Przykład 1

Opracowano nowy skład kompozycji wg wynalazku, którą zastosowano w preparacie do ciała intensywnie natłuszczającym. W tabeli 1 przedstawiono wszystkie składniki preparatu z ich zawartością procentową.

Tabela 1. Skład preparatu do ciała intensywnie natłuszczającego

Nr	Składniki w nomenklaturze INCI	Zawartość % w/w
1.	Aqua	50-75
2.	Cocos Nucifera Oil	10-25
3.	Glycerin	1-5
4.	Theobroma Cacao Seed Butter	1-5
5.	Butyrospermum Parkii Butter	1-5
6.	PEG -100 Stearate, Glyceryl Stearate	1-5
7.	Isocetyl Stearate	1-5
8.	Glyceryl Stearate	1-5
9.	Cyclohexasiloxane	1-5
10.	Lanolin Alcohol	1-5
11.	Magnesium Carbcxymethyl Beta-Glucan	0-0,1
12.	Linum Usitatissimum Seed Oil	0,1-1

PL 231 782 Β1 cd. tabeli 1

13.	Tocopheryl Acetate	0,1-1
14.	Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer	0,1-1
15.	Triethanolamine	0,1-1
16.	Phenoxyethanol, Ethylhexylglycerin	0,1-1
17.	Parfum	0,1-1

Przykład 2

Opracowano nowy skład kompozycji wg wynalazku, którą zastosowano w preparacie EMOLIENT LINUM ratunek dla skóry. W tabeli 2 przedstawiono wszystkie składniki w/w preparatu z ich zawartością procentową.

Tabela 2. Skład preparatu EMOLIENT LINUM ratunek dla skóry

Nr	Składniki w nomenklaturze INCI	Zawartość % w/w
1.	Aqua	75 - 100
2.	Minerał Oil	5-10
3.	Sodium Hyaluronate	1-5
4.	Betaine	1-5
5.	Panthenol	1-5
6.	C12-13 Pareth-3	1-5
7.	Linum Usitatissimum Seed Oil	1-5
8,	Cocos Nucifera Oil	1-5
9.	Laureth-9	0,1-1
10.	Allantoin	0,1-1
11.	Tocopheryl Acetate	0,1-1
12.	Dehydroacetic Acid, Benzyl Alcohol	0,1-1
13.	Magnesium Carboxymethyl Beta-Glucan	0,1-1

Przykład 3

Opracowano nowy skład kompozycji wg wynalazku, którą zastosowano w preparacie Linum Emolient emulsja micelarna. W tabeli 3 przedstawiono wszystkie składniki w/w preparatu z ich zawartością procentową.

Tabela 3. Skład preparatu Linum Emolient emulsja micelarna

Lp.	INCI	Zawartość % w/w
1.	Aqua	75-100
2.	Glycerin	1-5
3.	Magnesium Carboxymethyl Beta-Glucan	0-0,1
4.	Cetrimonium Bromide	0-0,1
5.	PEG-40 Hydrogenated Castor Oil	1-5
6.	PEG-6 Caprylic/Capric Glycerides	1-5
7.	Linum usitalissimum seed oil	0-0,1
8.	Cocos Nucifera Oil	0-0,1
9.	Polyacrylate Crosspolymer-11	0,1-1
10.	Aqua,Glycol Distearate, Laureth-4, Cocamidopropyl Betaine	0,1-1

PL 231 782 Β1

Przykład 4

Opracowany nowy skład kompozycji wg wynalazku poddano badaniom na wpływ na 6 objawów skóry atopowej: świąd, podrażnienia, napięcie, suchość, zaczerwienienie i szorstkość.

Na fig. 1 przedstawiono wykres działania kompozycji według wynalazku na 6 objawów skóry atopowej w skali samooceny parametrów skóry od 0 do 10. Kompozycję dermatologiczną według wynalazku oznaczono pod roboczą nazwą handlową Cicalinum TM.

Jak wynika z załączonego wykresu kompozycja będąca przedmiotem wynalazku działa korzystnie, poprzez złagodzenie wszystkich z 6 objawów skóry atopowej, w szczególności zdecydowanie zmniejsza zaczerwienienie oraz szorstkość skóry.

Claims (3)

1. Zastrzeżenia patentowe

   1. Kompozycja dermatologiczna zawierająca β-glukan oraz wyższe kwasy tłuszczowe, znamienna tym, że zawiera β-glukan w postaci karboksymetylo^(1 -3)(1-6) glukan magnezu w ilości do 0,1%, nienasycone wyższe kwasy tłuszczowe występujące w oleju lnianym i/lub kokosowym oraz fitosterole występujące w oleju lnianym i/lub kokosowym, przy czym zawartość oleju lnianego w kompozycji mieści się w granicach od 0,1 do 5%, a zawartość oleju kokosowego w kompozycji wynosi od 0,1 do 25%.
2. 2. Kompozycja dermatologiczna według zastrz. 1, znamienna tym, że β-glukan pozyskiwany jest z drożdży piekarskich, w szczególności z ich ścian komórkowych.
3. 3. Kompozycja dermatologiczna według zastrz. 1, znamienna tym, że jako fitosterole zawiera sitosterole i stigmasterole występujące w niezmydlanych frakcjach oleju lnianego i/lub oleju kokosowego.