PL236672B1

PL236672B1 - Kompozycja zawierająca luteinę, zastosowanie kompozycji oraz sposób wytwarzania kompozycji

Info

Publication number: PL236672B1
Application number: PL428523A
Authority: PL
Inventors: Krzysztof Cal; Katarzyna Grużewska; Kamil Gołębiewski; Anna Dudzińska
Original assignee: Cal Krzysztof Laboratorium Inzynierii Czastek; Oceanic Spolka Akcyjna
Priority date: 2019-01-08
Filing date: 2019-01-08
Publication date: 2021-02-08
Also published as: PL428523A1

Abstract

Przedmiotem zgłoszenia jest kompozycja zawierająca luteinę , sposób jej wytwarzania oraz zastosowanie do celów kosmetycznych. Kompozycja ta charakteryzuje się tym, że zawiera: 4,0 - 6,0% wagowych behenianu glicerolu; 4,0 - 6,0% wagowych uwodornionego oleju palmowego; 4,0 - 6,0% wagowych oleju z wiesiołka; 4,0 - 6,0% wagowych glikolu pentylenowego; 0,4 - 0,6% wagowego luteiny; 1,6 - 2,4% wagowego stearylocytrynianu glicerolu; 0,4 - 0,6% wagowego octanu tokoferolu, 0,7 - 1,1% wagowego fenoksyetanolu; 0,08 -0,12% wagowego etyloheksylogliceryny, wodę dopełniającą do 100% wagowych.

Description

Opis wynalazku

Dziedzina wynalazku

Wynalazek dotyczy kompozycji zawierającej luteinę, przeznaczonej do zastosowań kosmetycznych, jej zastosowań oraz sposobu wytwarzania kompozycji.

Stan techniki

Mikrocząstki lipidowe są nowymi nośnikami substancji aktywnych, które znajdują coraz większe zastosowanie w kosmetologii. Mając na uwadze budowę skóry, preparaty oparte na lipidach wydają się być najwłaściwsze dla miejscowego podania substancji czynnych, ponieważ ze względu na możliwą zawartość fizjologicznych i biodegradowalnych lipidów wykazują powinowactwo do warstwy rogowej skóry (Souto, E. B. and R. H. Muller (2008). ”Cosmetic features and applications of lipid nanoparticles (SLN, NLC).” Int J Cosmet Sci 30(3): 157-165). Do produkcji cząstek używane są następujące rodzaje lipidów: triglicerydy (tristearynian, tripalmitynian), częściowe glicerydy (monostearynian glicerolu, behenian glicerolu), kwasy tłuszczowe (stearynowy, palmitynowy), steroidy (cholesterol) i woski (palmitynian cetylu). Ich zawartość w wodnej zawiesinie może się wahać między 0,1% a 40%, jednak wraz ze wzrostem stężenia lipidów powyżej 5-10%, w większości przypadków, wzrasta też wielkość samych cząstek oraz rozrzut ich wielkości (Mehnert, W. and K, Mader (2001). Solid lipid nanoparticles: production, characterization and applications. Adv Drug Deliv Rev 47(2-3): 165-196; Shah, K. A., A. A. Date, et al. (2007). Solid lipid nanoparticles (SLN) of tretinoin: potential in topical delivery. Int J Pharm 345(1-2): 163-171). Substancja aktywna kosmetycznie jest inkorporowana w strukturę nośnika lipidowego już na etapie otrzymywania cząstek.

Związki inkorporowane, w zależności od ich rozpuszczalności, mogą być w matrycy lipidowej rozpuszczone lub występować w postaci zawiesiny. Inkorporowanie chroni substancje czynne przed degradacją. Zostało to potwierdzone, między innymi, dla koenzymu Q10 (T Teeranachaideekul, V., E. B. Souto, et al. (2007). Cetyl palmitate-based NLC for topical delivery of Coenzyme Q(10) - development, physicochemical characterization and in vitro release studies. Eur J Pharm Biopharm 67(1): 141-148.), retinoidów (Liu, J., W. Hu, et al. (2007). Isotretinoin-loaded solid lipid nanoparticles with skin targeting for topical delivery. Int J Pharm 328(2): 191-195), palmitynianu askorbylu (Teeranachaideekul, V„ R. H. Muller, et al. (2007). Encapsulation of ascorbyl palmitate in nanostructured lipid carriers (NLC)-effects of formulation parameters on physicochemical stability. Int J Pharm 340(1-2): 198-206) i kurkuminoidów (Tiyaboonchai, W., W. Tungpradit, et al. (2007). Formulation and characterization of curcuminoids loaded solid lipid nanoparticles.Int J Pharm 337(1-2): 299-306). Shah i wsp. (Shah, Date et al. 2007, publikacja cytowana powyżej) udowodnili, że inkorporowanie tretynoiny w cząstki lipidowe znacznie zmniejsza jej fotodegradację.

Do otrzymania zawiesiny cząstek lipidowych niezbędny jest zwykle kilkuprocentowy dodatek substancji powierzchniowo czynnej. Warto zauważyć, że użycie kilku emulgatorów skuteczniej zapobiega agregacji cząstek w zawiesinie i poprawia jej stabilność (Schafer-Korting, M., W. Mehnert, et al. (2007). Lipid nanoparticles for improved topical application of drugs for skin diseases. Adv Drug Deliv Rev 59(6): 427-443). Istnieje wiele sposobów otrzymywania cząstek lipidowych, jednak najpopularniejszym z nich jest homogenizacja wysokociśnieniowa. Podczas tego procesu masa lipidowa jest przepychana pod wysokim ciśnieniem (50-200 MPa) przez wąską szczelinę, a cząstki lipidów są rozdrabniane do wielkości poniżej 1 ąm. Średnia wielkość cząstek otrzymywanych tą metodą nie przekracza 500 nm. Zależy ona od rodzaju i ilości użytych lipidów i emulgatorów oraz od liczby przeprowadzonych cykli homogenizacji.

Mikrocząstki lipidowe uzyskuje się w postaci wodnej zawiesiny i ta postać jest wprowadzana do preparatów kosmetycznych. Inkorporacja substancji aktywnych do matryc lipidowych zwiększa ich stabilność oraz pozwala stosunkowo łatwo włączyć do preparatów substancje nierozpuszczalne w wodzie. Produkty kosmetyczne z zawartością cząstek lipidowych mogą być wytwarzane przez:

- inkorporowanie cząstek lipidowych do istniejących już preparatów (część wody w preparacie jest zastępowana wodną zawiesiną cząstek);

- tworzenie hydrożeli (dodanie polimerów żelujących do fazy wodnej zawiesiny cząstek);

- bezpośrednią produkcję preparatu zawierającego tylko stężoną zawiesinę cząstek (Pardeike, J., A. Hommoss, et al. (2009). Lipid nanoparticles (SLN, NLC) in cosmetic and pharmaceutical dermal products. Int J Pharm 366(1-2): 170-184).

PL 236 672 Β1

Właściwość cząstek lipidowych, szczególnie ważna z punktu widzenia kosmetologii, to tworzenie nieciągłej warstwy okluzyjnej na powierzchni skóry. Im mniejsza jest wielkość cząstek, tym silniejsza jest ich adhezja do skóry, a tym samym skuteczniejsza okluzja. Pozwala to zmniejszyć przeznaskórkową utratę wody, przez co zwiększa się nawilżenie i elastyczność skóry. Okluzja zwiększa także penetrację substancji aktywnych do skóry. Udowodniono to chociażby dla koenzymu Q10 aplikowanego w postaci zawiesiny lipidowych nanocząstek, porównując z jego roztworem (Muller, R. H., R. D. Petersen, et al. (2007). Nanostructured lipid carriers (NLC) in cosmetic dermal products.Adv Drug DeUv Rev 59(6): 522-530).

Zawiesiny cząstek lipidowych mają właściwości rozbielające. Jest to szczególnie korzystne z technologicznego punktu widzenia, ponieważ pozwala zmniejszyć zabarwienie preparatów pochodzące od barwnych związków aktywnych (na przykład koenzymu Q10, który jest żółty). Ta cecha jest również korzystna z marketingowego punktu widzenia, ponieważ preparaty o barwie białej są chętniej stosowane (Souto and Muller 2008, publikacja cytowana powyżej). Warto także zwrócić uwagę na właściwości poślizgowe cząstek lipidowych, a także na ich zdolność do rozpraszania promieniowania słonecznego, umożliwiającą ich zastosowanie jako fizycznych filtrów przeciwsłonecznych. Co więcej, do nośników lipidowych można dodatkowo inkorporować chemiczne filtry przeciwsłoneczne, uzyskując efekt synergiczny, pozwalający na użycie niższych stężeń filtrów chemicznych, co zmniejsza nie tylko ryzyko potencjalnych podrażnień, ale również koszty (Nikolic, S., C. M. Keck, et al. (2011). Skin photoprotection improvement: synergistic interaction between lipid nanoparticles and organie UV filters. Int J Pharm 414(1-2): 276-284).

Pierwszy preparat kosmetyczny, zawierający nanocząstki lipidowe został wprowadzony na polski rynek w 2004 r. przez japońską spółkę Astellas (dawniej Yamanouchi). Pierwsze preparaty przeciwzmarszczkowe oparte na nanocząstkach lipidowych (z koenzymem Q10) wprowadziła na rynek niemiecka spółka Dr. Rimpler GmbH w październiku 2005 r. W kwietniu 2006 r. spółka Dr Kurt Richter GmbH przedstawiła pierwszy koncentrat nanocząstek lipidowych (złożonych z wosku Camauba i oleju z czarnej porzeczki) do produkcji kosmetyków - NanoLipid Restore CLR (Muller, Petersen et al. 2007, publikacja cytowana powyżej).

Luteina jest związkiem organicznym stanowiącym żółty barwnik należący do grupy ksantofili, o następującym wzorze:

W naturze luteina jest syntetyzowana jedynie przez rośliny. Związek ten jest obecny w dużych ilościach w zielonych warzywach liściastych takich jak między innymi jarmuż, rzepa, burak ćwikłowy, kapusta galicyjska itp, jak również w kwiatach takich jak między innymi nasturcja, mniszek lekarski, aksamitka wzniesiona. Płatki kwiatów aksamitki wzniesionej wykorzystywane są do ekstrakcji teiny stosowanej jako dodatek do żywności.

Luteina posiada właściwości filtrowania wysokoenergetycznego światła niebieskiego oraz silne właściwości przeciwutleniające. Właściwości te umożliwiają luteinie unieszkodliwianie wolnych rodników powstających pod wpływem światła. Z tego powodu ten związek jest istotny dla prawidłowego funkcjonowania narządu wzroku. (WB. Szostak, D. Szostak-Węgierek. Żywienie w profilaktyce zwyrodnienia plamki żółtej. „Przegl Lek”. 65 (6), s. 308-311,2008.). W przemyśle spożywczym luteina używana jest jako barwnik. Jest również składnikiem niektórych karm dla zwierząt (np. drobiu).

Właściwości przeciwutleniające luteiny są również wykorzystywane w dziedzinie kosmetologii do zabezpieczania skóry przed szkodliwym działaniem wolnych rodników. Ponadto, badania wykazały, że poprzez skuteczne zmniejszenie stresu oksydacyjnego skóry, miejscowe stosowanie luteiny może poprawić utrzymanie wilgoci i zapewnić działanie przeciwdziałające starzeniu (Tabor, A. and Blair, R. Nutritional cosmetics: Beauty from within. William Andrew, 185-198 (2009)). Badania przeprowadzone na Uniwersytecie w Naples wykazały, że luteina zwiększa aktywność fotoprotekcyjną, nawilżenie, elastyczność i stężenie lipidów w skórze, (https://www.cosmeticsdesiqn.com/Article/2007/05/24/Study-finds-Lutein-most-beneficial-in-combined-oral-and-topical-application).

PL 236 672 B1

W dokumencie CN108451796 ujawniono kompozycję nawilżającą na bazie naturalnych olejów wykazującą długotrwały efekt nawilżający i odżywczy. Kompozycja, oprócz luteiny, zawiera olej palmowym masło Shea, olej makadamia, wyciąg z wodorostów, kwas mirystynowy, alantoinę, olej parafinowy, alkohol tłuszczowy, lanolinę, witaminę A, glikol propylenowy, glicerol, cermidy, etanol, kwas oktanoilohydroksamowy, stearynian glicerolu, HMPC i wodę.

W zgłoszeniu patentowym EP1459734 ujawnia produkty kosmetyczne o działaniu antyoksydacyjnym do stosowania na skórę, zawierające kombinację luteiny i witamin E i C.

W zgłoszeniu patentowym US 2006/0009398 opisano kompozycje kosmetyczne użyteczne względem efektów wynikających z procesów starzenia skóry, tkanek oka i innych tkanek. Ujawnione kompozycje w szczególności zawierają mieszaninę karotenoidów, korzystnie luteiny oraz mieszaninę żelatyny i glicyny. Wspomniane kompozycje poprawiają nawilżenie skóry, zwiększają elastyczność i stężenie lipidów, jak również zabezpieczają skórę i tkanki oka przed szkodliwym promieniowaniem.

W zgłoszeniu patentowym US 2011/008308 ujawniono kompozycję do stosowania względem włosów, skóry i paznokci, zawierającą olej z ogórecznika, olej rybi z kwasami omega-3, olej z nasion czarnej porzeczki, jak również kompleks witaminowy, mikroelementy, wyciąg z nasion winogron, naturalne kartenoidy, luteinę, likopen i koenzym Q10.

W międzynarodowym zgłoszeniu patentowym WO2010/094687 ujawniono jadalną kompozycję służącą do przeciwdziałania skutkom starzenia skóry, w szczególności utracie elastyczności skóry, zmarszczkom oraz jędrności i sprężystości skóry. Kompozycja zawiera antocyjanidynę lub jej pochodne, oraz luteinę.

W międzynarodowym zgłoszeniu patentowym WO2010/097564 opisano dwufazowy preparat kosmetyczny w postaci emulsji, kremu lub lotionu, przeznaczony do stosowania na skórę, zawierający, wśród wielu składników estry luteiny.

Ze względu na fakt, iż luteina jest substancją praktycznie nierozpuszczalną w wodzie, znane dotychczas, standardowe preparaty kosmetyczne zawierające luteinę nie zapewniały skutecznego uwalniania tego składnika do skóry użytkownika.

Znany w stanie techniki olej z wiesiołka jest wrażliwy na utlenianie, przez co wymaga stosowania specjalnych zaróbek chroniących go przed degradacją.

A zatem, istniała potrzeba opracowania preparatu kosmetycznego o składzie zbliżonym do lipidów warstwy rogowej, który zapewniałby możliwość uzyskania skutecznego działania luteiny i oleju z wiesiołka względem skóry użytkownika, zapewniając równocześnie między innymi:

- biozgodność z warstwą rogową,

- suplementację warstwy rogowej,

- doskonałe działanie kosmetyczne, w tym między innymi działanie nawilżające i natłuszczające, a poprzez zastosowanie cząstek o małych rozmiarach równoczesne zachowanie wszystkich cech mikrosfer lipidowych i zalet z nich wynikających.

Nieoczekiwanie okazało się, że wszystkie te potrzeby, a także wiele innych są spełniane przez kompozycję według przedmiotowego wynalazku.

Istota wynalazku

Przedmiotem wynalazku jest kompozycja zawierająca:

4,0-6,0% wagowych

1,6-2,4% wagowych 0,4-0,6% wagowych

0,7-1,1% wagowych 0,08-0,12% wagowego behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, luteiny, stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny, wodę dopełniającą do 100% wagowych.

Korzystnie, kompozycja zawiera luteinę i/lub luteinę w postaci wyciągu roślinnego.

Korzystnie, wyciąg roślinny stanowi wyciąg z kwiatu nagietka i/lub wyciąg z kwiatu aksamitki wzniesionej.

Korzystnie, wyciąg roślinny zawiera od około 5 do około 10% luteiny.

PL 236 672 B1

W korzystnej postaci wykonania wynalazku, kompozycja zawiera

5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 2,0% wagowych 0,5% wagowych 0,9% wagowych 0,1% wagowego 71,5% wagowego wody.

behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, wyciągu z kwiatu nagietka (10% luteiny), stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny,

W innej korzystnej postaci wykonania wynalazku, kompozycja zawiera:

5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 8,0% wagowych 2,0% wagowych 0,5% wagowych 0,9% wagowych 0,1% wagowego 68,5% wagowego wody.

behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, wyciągu z kwiatu aksamitki wzniesionej (5% luteiny), stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny,

W jeszcze innej, korzystnej postaci wykonania wynalazku, kompozycja zawiera
5,0% wagowych	behenianu glicerolu,
5,0% wagowych	uwodornionego oleju palmowego,
5,0% wagowych	oleju z wiesiołka,
5,0% wagowych	glikolu pentylenowego,
0,6% wagowych	luteiny,
2,0% wagowych	stearylocytrynianu glicerolu,
0,5% wagowych	octanu tokoferolu,
0,9% wagowych	fenoksyetanolu,
0,1% wagowego	etyloheksylogliceryny,
75,9% wagowego	wody.

Przedmiotem wynalazku jest także zastosowanie kompozycji wynalazku do wytwarzania podłoży lub produktów kosmetycznych.

Korzystnie podłoże kosmetyczne lub produkt kosmetyczny zawiera 0,1-100%, korzystnie od około 0,1 do około 0,5% wagowego kompozycji według wynalazku.

Korzystnie, produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, szampony, aerozole, balsamy, olejki, mydła, maści, pasty i roztwory.

Korzystnie, produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej krem, zwłaszcza krem do rąk lub stóp, i balsam.

Przedmiotem wynalazku jest także sposób wytwarzania kompozycji według wynalazku, w którym: a) ogrzewa się w osobnych naczyniach wodę i pozostałe składniki kompozycji poza środkami konserwującymi i glikolem pentylenowym, b) łączy się podgrzane składniki ze sobą, c) homogenizuje się uzyskaną mieszaninę, d) chłodzi się uzyskaną mieszaninę, oraz e) dodaje się środki konserwujące i glikol pentylenowy, f) miesza się z uzyskaną mieszaninę z równoczesnym chłodzeniem.

Korzystnie, ogrzewanie w etapie a) prowadzi się w temperaturze z zakresu od około 70 do około 75°C.

Korzystnie, homogenizację w etapie c) prowadzi się z zastosowaniem techniki wybranej z grupy obejmującej homogenizację szybkoobrotową, homogenizację ultradźwiękową i homogenizację wysokociśnieniową.

PL 236 672 B1

Zalety wynalazku

Luteina jest składnikiem stosowanym głównie w preparatach przeznaczonych do stosowania na powieki. Kompozycja według przedmiotowego wynalazku umożliwia wykorzystanie korzystnych właściwości luteiny w odniesieniu do skóry. Luteina jest substancją praktycznie nierozpuszczalną w wodzie, a więc jej zastosowanie w typowych preparatach kosmetycznych zazwyczaj nie zapewnia korzystnych efektów kosmetycznych ze względu na fakt, iż nie będzie ona skutecznie uwalniana z preparatu i nie będzie penetrować skóry. Dzięki wprowadzeniu luteiny i/lub wyciągów ją zawierających do mikrosfer lipidowych tworzonych przez składniki kompozycji według przedmiotowego wynalazku możliwe jest zapewnienie produktów kosmetycznych, które umożliwiają skuteczne dostarczenia tego składnika do skóry użytkowników.

Dodatkowo, dzięki zastosowaniu sfer lipidowych, kompozycja według wynalazku zapewnia umożliwia również zabezpieczenie innego ze składników czynnych kompozycji - oleju z wiesiołka, przed działaniem czynników utleniających. Dzięki temu, możliwe jest zapewnienie produktów kosmetycznych, które umożliwiają skuteczne dostarczenia tego składnika do skóry użytkowników.

Nieoczekiwane efekty wynikające z zastosowania kompozycji według wynalazku wynikają ze szczególnego doboru składników.

Szczegółowy opis wynalazku

Kompozycja według wynalazku ma postać wodnej zawiesiny mikrosfer lipidowych, o składzie zbliżonym do lipidów tworzących warstwę rogową. Skład taki gwarantuje biozgodność z warstwą rogową skóry, a także zachowuje wszystkie wyżej wymienione zalety mikrosfer lipidowych. Oprócz nich, zastrzegana kompozycja kosmetyczna zapewnia suplementację warstwy rogowej w lipidy, zwiększając w ten sposób jej integralność.

Głównym składnikiem czynnym kosmetycznie w kompozycji według przedmiotowego wynalazku jest luteina - substancja wykazująca działanie przeciwko wolnym rodnikom, jak również poprawiająca utrzymanie wilgoci, zapewniająca działanie przeciwdziałające starzeniu, zwiększająca aktywność fotoprotekcyjną, nawilżenie, elastyczność i stężenie lipidów w skórze.

Luteina może być stosowana zarówno w postaci luteiny jako takiej i/lub w postaci wyciągów roślinnych takich jak na przykład wyciąg z kwiatów nagietka i wyciąg z kwiatów aksamitki wzniesionej. W przypadku stosowania luteiny, składnik ten można stosować w ilości od około 0,4 do około 0,6% wagowego, korzystnie w ilości około 0,5% wagowego w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku. W przypadku stosowania wyciągu roślinnego, stężenie wyciągu w kompozycji według wynalazku zależeć będzie od zawartości luteiny w danym wyciągu.

Wyciąg z kwiatów nagietka wykazuje działanie pielęgnujące względem skóry. Nagietek znany jest ze swoich właściwości gojących, łagodzących i antyseptycznych. Wykazuje działanie przeciwko drobnoustrojom, takim jak grzyby, pierwotniaki, jak również działa ściągająco i oczyszcza skórę, chroni przed podrażnieniami, stymuluje proces odnowy i przeciwdziała nadmiernemu złuszczaniu się naskórka. Nadaje się również do pielęgnacji skóry szorstkiej, popękanej, uszkodzonej i zniszczonej. W yciąg z nagietka często stosowany jest w kosmetykach dziecięcych, wspomagając leczenie otarć, wysypek alergicznych i świądu oraz zapobiegając pieluszkowemu zapaleniu skóry. Może również zapewniać zapach i neutralizować niepożądane zapachy w kosmetyku.

Olej z wiesiołka jest składnikiem czynnym kompozycji według wynalazku wykazującym działanie pielęgnujące względem skóry. Badania naukowe wskazały niezbicie, że użycie oleju z wiesiołka w leczeniu atopowego zapalenia skóry jest skuteczne, co zostało zatwierdzone przez Departament Medyczny w Wielkiej Brytanii. Składnikiem tego oleju odpowiedzialnym skuteczność opisywanym zakresie jest kwas gamma-linolenowy. Liczne eksperymenty medyczne wykazały, że zastosowanie kwasu gamma-linolenowego jest bardziej skuteczne niż placebo, biorąc pod uwagę poprawę kondycji skóry, łagodzenie swędzenia i zmniejszenie potrzeby użycia miejscowych kortykosteroidów. Olej z wiesiołka można stosować w ilości od około 4,0 do około 6,0 % wagowych, korzystnie w ilości około 5,0% wagowych w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

Behenian glicerolu (np. dostępny handlowo pod znakiem towarowym Compritol 888 ATO) jest glicerydem, stanowiącym materiał tworzący mikrosfery (matrycę). Behenian glicerolu można stosować w ilości od około 4,0 do około 6,0% wagowych, korzystnie w ilości około 5,0% w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

PL 236 672 B1

Uwodorniony olej palmowy (np. dostępny handlowo pod znakiem towarowym Softisan 154), którego składnikiem są triglicerydy, ma za zadanie suplementację lipidów warstwy rogowej naskórka. Uwodorniony olej palmowy można stosować w ilości od około 4,0 do około 6,0% wagowych, korzystnie w ilości około 5,0% wagowych w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

Glikol pentylenowy zastosowany w kompozycji według wynalazku wykazuje działanie zmiękczające (emolient) i wspomaga działanie środków konserwujących. Glikol pentylenowy można stosować w ilości od około 4,0 do około 6,0% wagowych, korzystnie w ilości około 5,0% wagowych w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

Stearylocytrynian glicerolu (np. dostępny handlowo pod znakiem towarowym Axol C-62) pełni rolę emulgatora, umożliwiając powstanie mikrosfer. Stearylocytrynian glicerolu można stosować w ilości od około 1,6 do około 2,4% wagowego, korzystnie w ilości około 2,0% wagowych w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

Octan tokoferolu pełni rolę w kompozycji według wynalazku rolę przeciwutleniacza. Można go stosować w ilości od około 0,4 do około 0,6% wagowego, korzystnie w ilości około 0,5% wagowego w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku

Fenoksyetanol i etyloheksylogliceryna są stosowanymi w dziedzinie kosmetologii środkami konserwującymi. Fenoksyetanol można stosować w ilości od około 0,7 do około 1,1% wagowego, korzystnie w ilości około 0,9% wagowego w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku, zaś etyloheksyloglicerynę można stosować w ilości od około 0,08 do około 0,12% wagowego, korzystnie w ilości około 0,1% wagowego w stosunku do całkowitej masy kompozycji według wynalazku.

Kompozycję według wynalazku można wytwarzać sposobem obejmującym następujące etapy: a) ogrzewanie w osobnych naczyniach wody i pozostałych składników kompozycji poza środkami konserwującymi i glikolem pentylenowym, b) łączenie podgrzanych składników ze sobą, c) homogenizacja mieszaniny, d) chłodzenie mieszaniny, oraz e) dodawanie środków konserwujących i glikolu pentylenowego, f) mieszanie z równoczesnym chłodzeniem.

Ogrzewanie w etapie a) prowadzi się standardowymi technikami w celu stopienia składników w zakresie temperatur od około 70 do około 75°C.

Homogenizacja mieszaniny może być realizowana dowolną, stosowaną w dziedzinie techniką. Przykładowo, bez ograniczania zakresu wynalazku, można wykorzystać homogenizację szybkoobrotową, homogenizację ultradźwiękową (sonifikację) lub homogenizację wysokociśnieniową.

Etap homogenizacji, skutkujący dokładnym rozdrobnieniem i doskonałym wymieszaniem składników mieszaniny, zapewnia między innymi stabilność i lepszą konsystencję mieszaniny.

W uproszczeniu, homogenizacja szybkoobrotowa polega na poddaniu mieszaniny działaniu sił mechanicznych w wyniku intensywnego i szybkiego mieszania. Zgodnie z wynalazkiem, homogenizację z wykorzystaniem tej techniki można korzystnie prowadzić przy szybkości 15-18 tys. obr./min. przez okres 15 minut.

Homogenizacja ultradźwiękowa (sonifikacja) oparta jest na wykorzystaniu zjawiska kawitacji. W wyniku poddania mieszaniny intensywnemu działaniu ultradźwięków, fale dźwiękowe rozchodzące się w mieszaninie wywołują prądy i zawirowania, które z kolei rozbijają aglomeraty na drobne cząstki.

Homogenizacja wysokociśnieniowa jest jedną z najczęściej stosowanych technik homogenizacji. W uproszczeniu polega na przetłaczaniu mieszaniny przez specjalnej konstrukcji zaworo bardzo niewielkim, regulowanym prześwicie.

Chłodzenie mieszaniny w etapie d) prowadzi się do uzyskania temperatury korzystnie z zakresu 30-35°C. Obniżenie temperatury mieszaniny powoduje zestalenie się lipidu i utworzenie stałych mikrosfer.

Po ochłodzeniu do mieszaniny dodaje się substancje konserwujące oraz glikol pentylenowy, a następnie miesza się uzyskany produkt równocześnie chłodząc go do temperatury pokojowej.

Zazwyczaj, produkt kosmetyczny stanowi kompletny wytwór, gotowy do stosowania. Produkty kosmetyczne zawierające kompozycję według wynalazku wytwarzane są zazwyczaj poprzez dodanie wspomnianej kompozycji do podłoża odpowiedniego produktu kosmetycznego, ewentualnie z dodatkowymi składnikami czynnymi.

PL 236 672 B1

W odróżnieniu od produktów kosmetycznych, podłoże kosmetyczne, jest bazą, która może dopiero posłużyć do produkcji wytworów takich jak produkty kosmetyczne, poprzez np. połączenie z innymi, dodatkowymi składnikami czynnymi i/lub składnikami pomocniczymi.

Produkt kosmetyczny, jak i podłoże kosmetyczne mogą składać się wyłącznie z kompozycji według przedmiotowego wynalazku. W innym wariancie wynalazku, kompozycja według wynalazku może stanowić składnik produktu kosmetycznego lub podłoża kosmetycznego. Zwykle, kompozycja według wynalazku stanowi od około 0,01 do około 100% wagowych w stosunku do masy całkowitej podłoża lub produktu kosmetycznego. Mniejsza niż około 0,01% zawartość kompozycji nie wywołuje pożądanych efektów. Korzystnie, kompozycja według wynalazku obecna jest w produkcie kosmetycznym lub podłożu kosmetycznym w ilości od około 0,1 do około 0,5% wagowego.

Pozostałe składniki podłoża lub produktu kosmetycznego są typowe i zależą od rodzaju i/lub przeznaczenia i/lub sposobu stosowania podłoża lub produktu kosmetycznego. Ilość tych składników również zależy od rodzaju i/lub przeznaczenia podłoża lub produktu kosmetycznego. Rodzaj i ilość składników dodatkowych może być dobrana przez znawcę dziedziny wynalazku.

Kompozycja według wynalazku może być zastosowana w dowolnym produkcie kosmetycznym, przy czym w korzystnej postaci wynalazku kompozycja zastosowana jest produktach w szczególności takich jak: lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, szampony, aerozole, balsamy, olejki, mydła, maści, pasty i roztwory. Szczególnie korzystną postacią produktów kosmetycznych są produkty przeznaczone do pielęgnacji skóry, a najkorzystniej kompozycja znajduje zastosowanie w kremach np. w kremach do rąk i stóp oraz w balsamach.

Zgodnie z wynalazkiem, stosowany powyżej i poniżej wyraz „około” należy rozumieć jako odchylenie +/- 5% od podanej wartości, odzwierciedlającą niedokładności które mogą się pojawić się w trakcie prowadzenia procesu wytwarzania kompozycji według wynalazku, np. w trakcie odmierzania składników kompozycji.

Przykłady

P r z y k ł a d 1

Behenian glicerolu (5,0% wagowych), uwodorniony olej palmowy (5,0% wagowych), olej z wiesiołka (5,0% wagowych), wyciąg z nagietka o zawartości luteiny 10% (5,0% wagowych), stearylocytrynian glicerolu (2,0% wagowe), octan tokoferolu (0,5% wagowego) ogrzano do temperatury 70-75°C w celu stopienia składników. W osobnym naczyniu ogrzano wodę (71,5% wagowego) do tej samej temperatury. Następnie obie fazy połączono i homogenizowano szybkoobrotowo (15000 tys. obr./min., 15 minut). Po ochłodzeniu do temperatury 35°C, do uzyskanej mieszaniny dodano glikol pentylenowy oraz mieszaninę fenoksyetanolu (0,9% wagowego) i etyloheksylogliceryny (0,1 % wagowego).

Uzyskano kompozycję o następującym składzie:

5,0% wagowych

2,0% wagowych 0,5% wagowych 0,9% wagowych 0,1% wagowego

71,5% wagowego behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, wyciągu z kwiatu nagietka (10% luteiny), stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny, wody.

Wszystkie wartości % wyrażone w względem masy całkowitej kompozycji).

P r z y k ł a d 2

Zastosowano sposób określony w Przykładzie 1 z tą różnicą, że zamiast wyciągu z kwiatu nagietka zastosowano wyciąg z kwiatu aksamitki wzniesionej zawierający 5% luteiny.

Uzyskano kompozycję o następującym składzie (% wagowe):

5,0% wagowych

8,0% wagowych

2,0% wagowych behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, wyciągu z kwiatu aksamitki wzniesionej (5% luteiny), stearylocytrynianu glicerolu,

PL 236 672 B1

0,5% wagowych 0,9% wagowych 0,1% wagowego 68,5% wagowego P r z y k ł a d 3

octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny, wody.

Zastosowano sposób określony w Przykładzie 1 z tą różnicą, że zamiast wyciągu z kwiatu nagietka zastosowano luteinę.

Uzyskano kompozycję o następującym składzie (% wagowe):

5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 5,0% wagowych 0,6% wagowych 2,0% wagowych 0,5% wagowych 0,9% wagowych 0,1% wagowego 75,9% wagowego P r z y k ł a d 4

behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego, oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, luteiny, stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny, wody.

Zbadano charakterystyki fizyczne kompozycji z Przykładów 1-3.

• Wielkość i średnica mikrosfer: zakres 200-1000 pm techniki pomiarowe: DLS (Dynamiczne rozpraszanie światła) i dyfrakcja laserowa • Potencjał zeta: -25 - -50 mV techniki pomiarowe: DLS (Dynamiczne rozpraszanie światła) i dyfrakcja laserowa • pH kompozycji: 3,0-6,0 • barwa: beżowo-żółtawa do pomarańczowej

P r z y k ł a d 5

Wyniki badań in vivo dla kremu zawierającego kompozycję z Przykładu 1.

Ocena właściwości drażniących i alergizujących

Zgłaszający przeprowadzili badania mające na celu wykazanie ewentualnych właściwości drażniących i alergizujących kompozycji według wynalazku.

W badaniach wzięły udział uczestniczki z różnymi rodzajami skóry (skóra normalna, skóra sucha, skóra bardzo sucha, skóra popękana, skóra atopowa). Badania prowadzone były w warunkach domowych pod nadzorem lekarza - dermatologa-alergologa. Cykl aplikacyjny trwał 4 tygodnie.

Wyniki

U żadnej z uczestniczek badania nie zaobserwowano cech podrażnienia/alergizacji w miejscu aplikacji kosmetyku i w innych miejscach na skórze.

Claims

Zastrzeżenia patentowe

1,6- 2,4% wagowych

0,4-0,6% wagowych

0,7-1,1% wagowych 0,08-0,12% wagowego wodę dopełniającą do 100% behenianu glicerolu, uwodornionego oleju palmowego oleju z wiesiołka, glikolu pentylenowego, luteiny, stearylocytrynianu glicerolu, octanu tokoferolu, fenoksyetanolu, etyloheksylogliceryny, wagowych.

PL 236 672 B1

2. Kompozycja według zastrzeżenia 1, znamienna tym, że zawiera luteinę i/lub luteinę w postaci wyciągu roślinnego.

1. Kompozycja zawierająca:

3. Kompozycja według zastrzeżenia 2, znamienna tym, że wyciąg roślinny stanowi wyciąg z kwiatu nagietka i/lub wyciąg z kwiatu aksamitki wzniesionej.

4. Kompozycja według zastrzeżenia 2 albo 3, znamienna tym, że wyciąg roślinny zawiera od około 5 do około 10% luteiny.

4,0-6,0% wagowych

0,4-0,6% wagowych

4,0-6,0% wagowych

5. Kompozycja według dowolnego z zastrzeżeń od 1 do 4, znamienna tym że zawiera: 5,0% wagowych behenianu glicerolu, 5,0% wagowych uwodornionego oleju palmowego, 5,0% wagowych oleju z wiesiołka, 5,0% wagowych glikolu pentylenowego, 5,0% wagowych wyciągu z kwiatu nagietka (10% luteiny), 2,0% wagowych stearylocytrynianu glicerolu, 0,5% wagowych octanu tokoferolu, 0,9% wagowych fenoksyetanolu, 0,1% wagowego etyloheksylogliceryny, 71,5% wagowego wody.

6. Kompozycja według dowolnego z zastrzeżeń od 1 do 4, znamienna tym że zawiera: 5,0% wagowych behenianu glicerolu, 5,0% wagowych uwodornionego oleju palmowego, 5,0% wagowych oleju z wiesiołka, 5,0% wagowych glikolu pentylenowego, 8,0% wagowych wyciągu z kwiatu aksamitki wzniesionej (5% luteiny), 2,0% wagowych stearylocytrynianu glicerolu, 0,5% wagowych octanu tokoferolu, 0,9% wagowych fenoksyetanolu, 0,1% wagowego etyloheksylogliceryny, 68,5% wagowego wody.

7. Kompozycja według dowolnego z zastrzeżeń od 1 do 4, znamienna tym że zawiera: 5,0% wagowych behenianu glicerolu, 5,0% wagowych uwodornionego oleju palmowego, 5,0% wagowych oleju z wiesiołka, 5,0% wagowych glikolu pentylenowego, 0,6% wagowych luteiny, 2,0% wagowych stearylocytrynianu glicerolu, 0,5% wagowych octanu tokoferolu, 0,9% wagowych fenoksyetanolu, 0,1% wagowego etyloheksylogliceryny, 75,9% wagowego wody.

8. Zastosowanie kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-7 do wytwarzania podłoży lub produktów kosmetycznych.

9. Zastosowanie według zastrzeżenia 8, znamienne tym, że podłoże kosmetyczne zawiera 0,1100%, korzystnie od około 0,1 do około 0,5% wagowego kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-7.

10. Zastosowanie według zastrzeżenia 8, znamienne tym, że produkt kosmetyczny zawiera 0,1-100%, korzystnie od około 0,1 do około 0,5% wagowego kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-7.

11. Zastosowanie według zastrzeżenia 8 albo 10, znamienne tym, że produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej lotiony, emulsje olej w wodzie, emulsje woda w oleju, kremy, żele, szampony, aerozole, balsamy, olejki, mydła, maści, pasty i roztwory.

12. Zastosowanie według zastrzeżenia 8 albo 10 albo 11 znamienne tym, że produkt kosmetyczny jest wybrany z grupy obejmującej krem, zwłaszcza krem do rąk lub stóp, i balsam.

13. Sposób wytwarzania kompozycji określonej w dowolnym z zastrzeżeń 1-7, w którym: a) ogrzewa się w osobnych naczyniach wodę i pozostałe składniki kompozycji poza środ- kami konserwującymi i glikolem pentylenowym, b) łączy się podgrzane składniki ze sobą,

PL 236 672 B1 11 c) d) e) f) homogenizuje się uzyskaną mieszaninę, chłodzi się uzyskaną mieszaninę, oraz dodaje się środki konserwujące i glikol pentylenowy, miesza się z uzyskaną mieszaninę z równoczesnym chłodzeniem.

14. Sposób według zastrzeżenia 13, znamienny tym, że ogrzewanie w etapie a) prowadzi się w temperaturze z zakresu od około 70 do około 75°C,

15. Sposób według zastrzeżenia 13 albo 14, znamienny tym, że homogenizację w etapie c) prowadzi się z zastosowaniem techniki wybranej z grupy obejmującej homogenizację szybkoobrotową, homogenizację ultradźwiękową i homogenizację wysokociśnieniową.