PT93373A - Processo para a preparacao de composicoes anti-calculo contendo fosfocitrato - Google Patents
Processo para a preparacao de composicoes anti-calculo contendo fosfocitrato Download PDFInfo
- Publication number
- PT93373A PT93373A PT93373A PT9337390A PT93373A PT 93373 A PT93373 A PT 93373A PT 93373 A PT93373 A PT 93373A PT 9337390 A PT9337390 A PT 9337390A PT 93373 A PT93373 A PT 93373A
- Authority
- PT
- Portugal
- Prior art keywords
- phosphocitrate
- process according
- agents
- quot
- calculus
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims description 49
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 16
- 230000008569 process Effects 0.000 title claims description 11
- 230000002272 anti-calculus Effects 0.000 title claims description 10
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 7
- XTRHYDMWPCTCKN-UHFFFAOYSA-N 2-phosphonooxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid Chemical compound OC(=O)CC(CC(O)=O)(OP(O)(O)=O)C(O)=O XTRHYDMWPCTCKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 25
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 23
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 23
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000000606 toothpaste Substances 0.000 claims description 12
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 11
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 10
- 239000002324 mouth wash Substances 0.000 claims description 10
- 229940051866 mouthwash Drugs 0.000 claims description 9
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical class [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims description 8
- 229940034610 toothpaste Drugs 0.000 claims description 7
- XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N Iron Chemical compound [Fe] XEEYBQQBJWHFJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 4
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910021645 metal ion Inorganic materials 0.000 claims description 3
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N Zinc Chemical compound [Zn] HCHKCACWOHOZIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims description 2
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000010949 copper Substances 0.000 claims description 2
- 229910052742 iron Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 2
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 239000011701 zinc Substances 0.000 claims description 2
- 150000004673 fluoride salts Chemical class 0.000 claims 1
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 claims 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical group O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 22
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 11
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 11
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 10
- 239000000551 dentifrice Substances 0.000 description 10
- 210000000214 mouth Anatomy 0.000 description 8
- -1 ΝΗ + + Substances 0.000 description 8
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 7
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 7
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 7
- 239000000047 product Substances 0.000 description 7
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 7
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 6
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 6
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 6
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 description 6
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 description 6
- 239000003082 abrasive agent Substances 0.000 description 5
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 5
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 5
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 5
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 5
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 4
- LRCFXGAMWKDGLA-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;hydrate Chemical compound O.O=[Si]=O LRCFXGAMWKDGLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910052588 hydroxylapatite Inorganic materials 0.000 description 4
- XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D pentacalcium;hydroxide;triphosphate Chemical compound [OH-].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O XYJRXVWERLGGKC-UHFFFAOYSA-D 0.000 description 4
- 229960004029 silicic acid Drugs 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- CDVLCTOFEIEUDH-UHFFFAOYSA-K tetrasodium;phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O CDVLCTOFEIEUDH-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 4
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 4
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 4
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 4
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 229920000388 Polyphosphate Polymers 0.000 description 3
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 3
- 239000013078 crystal Substances 0.000 description 3
- 210000004268 dentin Anatomy 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 3
- 229940091249 fluoride supplement Drugs 0.000 description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 3
- IIRDTKBZINWQAW-UHFFFAOYSA-N hexaethylene glycol Chemical compound OCCOCCOCCOCCOCCOCCO IIRDTKBZINWQAW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 3
- 238000005498 polishing Methods 0.000 description 3
- 239000001205 polyphosphate Substances 0.000 description 3
- 235000011176 polyphosphates Nutrition 0.000 description 3
- FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J sodium diphosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O FQENQNTWSFEDLI-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 3
- 235000019818 tetrasodium diphosphate Nutrition 0.000 description 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 208000006558 Dental Calculus Diseases 0.000 description 2
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920006318 anionic polymer Polymers 0.000 description 2
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 2
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 2
- 229920001525 carrageenan Polymers 0.000 description 2
- 235000010418 carrageenan Nutrition 0.000 description 2
- 239000000679 carrageenan Substances 0.000 description 2
- 229940113118 carrageenan Drugs 0.000 description 2
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 2
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 2
- 210000003298 dental enamel Anatomy 0.000 description 2
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 2
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 2
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 description 2
- 229910052744 lithium Inorganic materials 0.000 description 2
- FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N maleic anhydride Chemical compound O=C1OC(=O)C=C1 FPYJFEHAWHCUMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 2
- 125000002467 phosphate group Chemical group [H]OP(=O)(O[H])O[*] 0.000 description 2
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 229940048086 sodium pyrophosphate Drugs 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 2
- 239000001577 tetrasodium phosphonato phosphate Substances 0.000 description 2
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 2
- UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L zinc;1-(5-cyanopyridin-2-yl)-3-[(1s,2s)-2-(6-fluoro-2-hydroxy-3-propanoylphenyl)cyclopropyl]urea;diacetate Chemical compound [Zn+2].CC([O-])=O.CC([O-])=O.CCC(=O)C1=CC=C(F)C([C@H]2[C@H](C2)NC(=O)NC=2N=CC(=CC=2)C#N)=C1O UHVMMEOXYDMDKI-JKYCWFKZSA-L 0.000 description 2
- CPEMSANQESKWLZ-UHFFFAOYSA-N (2,4-dioxo-1,3,2lambda5-dioxaphosphetan-2-yl) dihydrogen phosphate Chemical class OP(O)(=O)OP1(=O)OC(=O)O1 CPEMSANQESKWLZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SAJGCUXAHBJVRH-VFQQELCFSA-N (2r,3r,4r,5s)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol;hydrate Chemical compound O.OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO SAJGCUXAHBJVRH-VFQQELCFSA-N 0.000 description 1
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-3-cyclohexylpropanoate Chemical compound OC(=O)CC(N)C1CCCCC1 XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthene Chemical compound C1=CC=C2CC3=CC=CC=C3OC2=C1 GJCOSYZMQJWQCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O Ammonium Chemical compound [NH4+] QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- UYNKVBYVIGUBMK-UHFFFAOYSA-N CC.OOP(=O)OP(O)=O Chemical compound CC.OOP(=O)OP(O)=O UYNKVBYVIGUBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N Chlorhexidine Chemical compound C=1C=C(Cl)C=CC=1NC(N)=NC(N)=NCCCCCCN=C(N)N=C(N)NC1=CC=C(Cl)C=C1 GHXZTYHSJHQHIJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M Cyclamate Chemical compound [Na+].[O-]S(=O)(=O)NC1CCCCC1 UDIPTWFVPPPURJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N D-mannopyranose Chemical compound OC[C@H]1OC(O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-QTVWNMPRSA-N 0.000 description 1
- 235000019739 Dicalciumphosphate Nutrition 0.000 description 1
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 229920000569 Gum karaya Polymers 0.000 description 1
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 1
- WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N Lithium Chemical compound [Li] WHXSMMKQMYFTQS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910003873 O—P—O Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000934878 Sterculia Species 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010044029 Tooth deposit Diseases 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 208000009911 Urinary Calculi Diseases 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- YGCFIWIQZPHFLU-UHFFFAOYSA-N acesulfame Chemical compound CC1=CC(=O)NS(=O)(=O)O1 YGCFIWIQZPHFLU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960005164 acesulfame Drugs 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000008051 alkyl sulfates Chemical class 0.000 description 1
- PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N aluminium oxide Inorganic materials [O-2].[O-2].[O-2].[Al+3].[Al+3] PNEYBMLMFCGWSK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N aluminum magnesium Chemical compound [Mg].[Al] SNAAJJQQZSMGQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000001093 anti-cancer Effects 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000003124 biologic agent Substances 0.000 description 1
- 230000033558 biomineral tissue development Effects 0.000 description 1
- 210000001124 body fluid Anatomy 0.000 description 1
- 239000010839 body fluid Substances 0.000 description 1
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J calcium diphosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O JUNWLZAGQLJVLR-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 229940043256 calcium pyrophosphate Drugs 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 150000001733 carboxylic acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 229920003090 carboxymethyl hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000004075 cariostatic agent Substances 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 238000012512 characterization method Methods 0.000 description 1
- 239000013522 chelant Substances 0.000 description 1
- 230000009920 chelation Effects 0.000 description 1
- 239000013043 chemical agent Substances 0.000 description 1
- 229960003260 chlorhexidine Drugs 0.000 description 1
- 235000019804 chlorophyll Nutrition 0.000 description 1
- 229930002875 chlorophyll Natural products 0.000 description 1
- ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M chlorophyll a Chemical compound C1([C@@H](C(=O)OC)C(=O)C2=C3C)=C2N2C3=CC(C(CC)=C3C)=[N+]4C3=CC3=C(C=C)C(C)=C5N3[Mg-2]42[N+]2=C1[C@@H](CCC(=O)OC\C=C(/C)CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)[C@H](C)C2=C5 ATNHDLDRLWWWCB-AENOIHSZSA-M 0.000 description 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 1
- 239000010634 clove oil Substances 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000007859 condensation product Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000000625 cyclamic acid and its Na and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 239000008121 dextrose Substances 0.000 description 1
- 235000019821 dicalcium diphosphate Nutrition 0.000 description 1
- NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K dicalcium phosphate Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O NEFBYIFKOOEVPA-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 229910000390 dicalcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940038472 dicalcium phosphate Drugs 0.000 description 1
- XQRLCLUYWUNEEH-UHFFFAOYSA-L diphosphonate(2-) Chemical compound [O-]P(=O)OP([O-])=O XQRLCLUYWUNEEH-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960001484 edetic acid Drugs 0.000 description 1
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 1
- 125000004494 ethyl ester group Chemical group 0.000 description 1
- 229920001038 ethylene copolymer Polymers 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 150000002222 fluorine compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 description 1
- 229960002737 fructose Drugs 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 229960001031 glucose Drugs 0.000 description 1
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 1
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- 235000010494 karaya gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000231 karaya gum Substances 0.000 description 1
- 229940039371 karaya gum Drugs 0.000 description 1
- 230000003907 kidney function Effects 0.000 description 1
- 210000000265 leukocyte Anatomy 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 239000001525 mentha piperita l. herb oil Substances 0.000 description 1
- 239000001683 mentha spicata herb oil Substances 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N methyl vinyl ether Chemical compound COC=C XJRBAMWJDBPFIM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 229920001206 natural gum Polymers 0.000 description 1
- 201000000173 nephrocalcinosis Diseases 0.000 description 1
- 150000002825 nitriles Chemical class 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000005416 organic matter Substances 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 235000019477 peppermint oil Nutrition 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 239000004584 polyacrylic acid Substances 0.000 description 1
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 229920000867 polyelectrolyte Polymers 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229940045916 polymetaphosphate Drugs 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 229940085605 saccharin sodium Drugs 0.000 description 1
- 239000010672 sassafras oil Substances 0.000 description 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 description 1
- 230000035807 sensation Effects 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 229960001462 sodium cyclamate Drugs 0.000 description 1
- 229960004711 sodium monofluorophosphate Drugs 0.000 description 1
- 239000001488 sodium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000162 sodium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940045919 sodium polymetaphosphate Drugs 0.000 description 1
- 235000019721 spearmint oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000004575 stone Substances 0.000 description 1
- 229910052712 strontium Inorganic materials 0.000 description 1
- CIOAGBVUUVVLOB-UHFFFAOYSA-N strontium atom Chemical compound [Sr] CIOAGBVUUVVLOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Polymers 0.000 description 1
- 229910021653 sulphate ion Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000271 synthetic detergent Substances 0.000 description 1
- 238000007910 systemic administration Methods 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J tin(iv) fluoride Chemical compound [F-].[F-].[F-].[F-].[Sn+4] YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 1
- ILJSQTXMGCGYMG-UHFFFAOYSA-N triacetic acid Chemical compound CC(=O)CC(=O)CC(O)=O ILJSQTXMGCGYMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- RMUKCGUDVKEQPL-UHFFFAOYSA-K triiodoindigane Chemical compound I[In](I)I RMUKCGUDVKEQPL-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 210000001635 urinary tract Anatomy 0.000 description 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
- A61K8/365—Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/0216—Solid or semisolid forms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/55—Phosphorus compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/73—Polysaccharides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
- A61K8/81—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds obtained by reactions involving only carbon-to-carbon unsaturated bonds
- A61K8/8141—Compositions of homopolymers or copolymers of compounds having one or more unsaturated aliphatic radicals, each having only one carbon-to-carbon double bond, and at least one being terminated by only one carboxyl radical, or of salts, anhydrides, esters, amides, imides or nitriles thereof; Compositions of derivatives of such polymers
- A61K8/8147—Homopolymers or copolymers of acids; Metal or ammonium salts thereof, e.g. crotonic acid, (meth)acrylic acid; Compositions of derivatives of such polymers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/80—Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
- A61K2800/92—Oral administration
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Birds (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Oral & Maxillofacial Surgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
61.970 Case 3937
Descrição do objecto do invento que THE PROCTER & GAMBLE COMPANY, norte-americana, industrial, com sede em One Procter & Gamble Plaza, Cincinnati, Ohio 45202, Estados Unidos da América pretende obter em Portugal,para: "PROCESSO PARA A PREPARAÇÍO DE COMPOSIÇÕES ΑΝΤΙ-CÁLCULO CONTENDO FOSFOCITRATO" 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 J 25 30 A presente invenção refere-se a um processo para a preparação de composições orais contendo fos-focitase que proporcionam vantagens anti-cálculo melhoradas . 0 cálculo dental ou tártaro como algumas vezes é determinado I um depósito que se forma nas superfícies dos dentes dos seres humanos e de alguns animais inferiores nas margens das gengivas. 0 cálculo supragengi vai aparece principalmente nas áreas perto dos orifícios dos canais salivares, por exemplo, nas superfícies lin-guais dos dentes anteriores inferiores e nas superfícies bocais dos primeiro e segundo molares superiores e nas superfícies distais dos molares posteriores. 0 cálculo maduro consiste de uma porção inorgânica que é essencialmente fosfato de cálcio distribuído numa estrutura de rede de cristal de hidroxiapatite semelhante a osso, esmalte dos dentes e dentina, Uma por- 35 61.970 Case 3937
10
J ção orgânica está também presente e consiste em células e~ piletais descamadas, leucócitos, sedimentos salivares, res tos alimentares e vários tipos de microrganismos.
Quando se desenvolve o cálculo maduro, torna-se visivelmente branco ou amarelado a menos que manchado ou descolorido por algum agente exterior. Isto é i-nestético sob o ponto de vista estético.
Tem sido sugerido uma larga gama de a-gentes químicos e biológicos para retardar a formação de cálculo ou para remover o cálculo após a sua formação. A remoção mecânica deste material, periodicamente, pelo dentista é certamente procedimento dental obrigatório de rotina. 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 J 25 30 A utilização química para a inibição do cálculo envolve geralmente a quelação do ião cálcio e/ou a inibição de crescimento do cristal que evita o cálculo a partir da formação e/ou remoção do cálculo madura por remo ção do cálcio. 0 estado da técnica descreve um grande número de agentes de quelação para este fim. A patente inglesa 4 90384 de 15 de Fevereiro de 1937 descreve composições orais contendo ácido etilenodiamino, ácido nitrilo, -triacético e compostos relacionados como agentes anti-cájL culo. A patente Americana 3 678 154 de 18 de Julho de 1972 de Widder et al. descreve as composições orais contendo cer tos polifisfatos e fluoratos. A patente Americana 3.737*533 de 5 de Junho de 1973 de Francis descreve composições orais contendo certos difosfatos de carbonilo. Em adição para as referências anteriores o estado da técnica descreve dentríficos e agentes de lavagem da boca contendo sais de pirofosfatos solúveis que têm sido incluídos para uma grande variedade de fins mas não para todos os fins anti-cálculo. Entre tais referências = 2 35 1 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
J 25 30 61.970 Case 3937
incluem-se a Patente Americana 2 941 926 de 21 de Junho de 1960 de Salzmann et al*, que descreve pés dentais contendo sais de clorofila e de pirofosfato; a Batente Americana 3 137 632 de l6 de Junho de 1964 de Sehiraldi que descreve pastas de dentes contendo sais de pirofosfato;as Patentes Americanas 3 927 201 e 202 de 16 de Dezembro de 1975 de Baines et al, e Harvey et al., respectivamente, descrevem pastas de dentes que utilizam pirofosfatos solú veis como abrasivos. As Patentes Americanas 4 244 931 de 13 de Janeiro de 1981 e 4 247 526 de 27 de Janeiro de 3981 de Jarvis et al, descrevem sais de pirofosfato em sistemas de fosfato dicálcio; o pedido de Batente Japonês No. 4.945-1974 descreve pirofosfatos solúveis numa variedade de sistemas dentífricos; a Batente Americana 4 333 551 de 6 de Abril de 1982 de Parran descreve sais de metal t£ traalcalino em composições de lavagem de boca; a Patente Americana 4 515 772 de 7 de Maio de 1985 de, Parran et al descreve composições contendo sais de pirofosfato solúveis como agentes anti-cálculo; a Patente Americana No. 4 627 977 de 9 deDezembro de 1986 de Gaffar et al. descreve composições orais contendo misturas de polifosfatos e polímeros aniónicos lineares como agentes anti-cálculo. Em adição à utilização dogínateriais mencionados atrás a utilização de certos polímeros de áci do acrílico e outros agentes têm também sido descritos pa ra utilização como agentes anti-cálculo. De entre tais a-gentes incluem-se polielectrólitos tais como copolímeros de anidrido maleico e etileno descritos na Patente Americana 3 429 963 de 25 de Fevereiro de 1969 de Sheldlovsky. Shedlovsky também descreve ácido poliacrílico possuindo um peso molecular médio de 1500 e superior. Uma outra ref£ rência que descreve ácidos poliacrílicos em composições £ rais é a Patente Sul Afrivana 720 898 de 12 de Setembro de 1972 que descreve esses ácidos possuindo Um peso mole- 35 1 1 10
J
61.970 Case 3937 cular na gama de 2000 a 4000.000 para utilização como uma membrana para evitar a eluição a partir dos dentes dos a-gentes previamente aplicados. A Patente Americana No. 3 956 480 de 11 de Maio de 1976 de Gaffar descreve complexos de polímeros aniónicos (por exemplo ácido acrílico) e um agente terapêutico catiónico (por exemplo cloro-hexd. dina) como agentes anti-cálculo. Os quelatos de estrôncio têm também sido descritos para utilização em composi-çSes orais, particularmente no aumento do fluxo de fluor£ to. 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
J 25 30 0 fosfocitrato tem sido largamente de_s crito na literatura média para uma larga variedade de fins. Um dos fins muito utilizados é para a prevenção da formação de pedra nos rins ou aparelho urinário. Entre as referências que descrevem esta utilização tem-se Howard, J. E., "Studies on Urinary Stone Formation a Saga of Chemical Investigation", Johns Hopkins Medicai Journal 139(6) 1976, páginas 239-252$ Gimenez et al., "Phosphocitrate Prevents Phosphãte Induced Loss of Renal Function in Expe rimental Aremia1' , Clicinal Research. 29 (2), I98I» página 539A; e Tew et al., HThe Affects of Phosphocitrate on Experimentally Induced Nephro Calcinosis", Kidney International . 19 (l)» 1981, página 117. Uma outra área em que o fosfocitrato tem aplicação é na prevenção da formação de hidroxiapati-te nos ossos e cartilagens. Uma referência que descreve esta utilização é Reddi et al., "Influence of Phosphocitrate, a Patent Inhibition of Hidroxiapatite Crystal Growth on Mineralization of Cartilage and Bone”, Biochem. Bio-phys, Res, Commun, 97 (l), páginas 154-159.
Embora haja um grande número de métodos descritos pzra combater o cálculo, há ainda necessidade de desenvolver produtos adicionais possuindo aquela pr<j = 4 = 35 10
J
15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 61.970 Case 3937 priedade. 0 estado da técnica embora descrevendo a utilização de fosfocitrato para uma váriedade de fins não suge re a sua utilização para reduzir o cálculo através da a-plicação tópica ao esmalte dental nas bocas de seres humanos ou animais inferiores. É um objecto da presente invenção proporcionar composições que possuem uma vantagem anti-cáleu-lo. Ê ainda objecto da presente invenção produzir um produto anti-cálculo eficaz utilizando um material fosfocitrato. Éainda objecto da presente invenção proporcionar produtos anti-cálculo que são cosmeticamente aceitáveis e não inibem remineralização dos dentes. É ainda objecto da presente invenção proporcionar métodos eficazes para combater o cálculo.
Estes e outros objectos tornar-se-ão mais claros a partir de uma descrição detalhada que se s£ gue.
J 25
Todas as percentagens e razães utiliza, das aqui são em peso e todas as medidas são realizadas a 25°C a menos que se especifique de outro modo.
RESUMO DA INVENÇÃO A presente invenção descreve uma compçj sição oral que compreende: (a) uma quantidade eficaz e segura de um materi^ al fosfocitrato; e (b) um veículo aceitável. A presente invenção também descreve um = 5 = 61.970 Case 3937
cl 5 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 método para retardar o desenvolvimento de cálculo dental utilizando as composições anteriores.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
As composições da presente invenção com preendem fosfocitrato num veículo aceitável.
Por "composições orais" como se utiliza aqui entende-se um produto que durante o curso de utili. zação não se destina para fins de administração sistémica de agentes terapêuticos particulares, mas é bastante conservado na cavidade oral durante um tempo suficiente para contactar substancialmente todas as superfícies dentais e/ ou tecidos orais para fins de actividade oral. Por "quantidade eficaz e segura" como se utiliza aqui entende-se a quantidade de material suficiente para proporcionar a vantagem desejada embora segura para os tecidos macios e rijos da cavidade oral.
J 25
Pelo termo "compreendendo" como se u tiliza aqui entende-se que os vários componentes podem ser utilizados conjuntamente nas composições desta invenção tanto quanto os materiais listados realizam as suas funções esperadas.
Pelo termo "veículo aceitável" entende-se um veículo apropriado que pode ser utilizado para a-plicar os agentes anti-cálculo presentes na cavidade oral.
Material fosfocitrato 30 0 agente activo anti-cálculo utilizado na presente invenção é um material "fosfocitrato". "Fos^ focitrato" é um nome aceite e o ácido livre tem a seguin te estrutura! = 6 = 35 1 5 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
J 25 30 61.970 Case 3939
0 ch2 C00H Η- O-P-O | - c - G00H 1 0H o — FO — C00H
Este material é encontrado em quantidades residuais em certos fluidos corporais dos seres humanos e pode ser preparado utilizando o método descrito a se guir. Verifica-se que o termo "material fos-focitrato" inclui o ácido livre, sais solúveis de água do ácido livre tais como ΝΗ^+ , Na , K , Li etc. sais em que o contra-ião (ião de sinal contrario) e o mesmo ou é diferen e dos três grupso carboxílicos e grupo fosfato, ésteres carboxílicos de fosfocitrato tais como mono, di— ou tri-etiléster e ésteres outros que não o éster etílico tais como o éster metílico, butílico, etc., bem como ésteres semelhantes ao grupo fosfato. Podem também ser utilizadas misturas destas várias formas. 0 material fosfocitrato, como a forma aniónica, é utilizado a um nível compreendido entre 0,1 ^6 a 10 tfo, de preferência entre 0,5 a 7» sendo preferível entre 1 e 5 da composição total.
Veículo aceitável 0 veículo para os ingredientes activos pode ser qualquer veículo apropriado para ser utilizado na cavidade oral. Esses veículos incluem os componentes usuais de composições de lavagem de boca, dentífricos (por e-xemplo, pasta de dentes, pés para dentes, pastas profilácticas), comprimidos, gomas e análogos, e são descritos mais em pormenor a seguir. Os dentríficos e as composições de la- = 7 = 35 61.970 Case 3939 vagem de boca são os sistemas preferidos.
5 10
J 15
Mod. 71 -10000βχ. - 89/07 0 material de polimento abrasivo contem piado para ser utilizado nas composições dentifricas da presente invenção pode ser qualquer material que não desgaste excessivamente a dentina. Inclui-se, por exemplo, sí licas incluindo geles e precipitados, pirofosfato de cálcio, polimetafosfato de cálcio, polimetafosfato de sódio insolúvel, alumina hidratada e materiais abrasivos resino^ sos tais como produtos de condensação em partículas de u-reia e farmaldeído e outros tais como os descritos por Cooley et al. na Patente Americana 3 070 510 de 25 de Dezembro de 1962 incorporados aqui por referência. Também se podem utilizar misturas abrasivas. Composições abrasivas dentais de sílica de vários tipos podem proporcionar as únicas vantagens de limpeza e polimento dentais excepcionais sem desgastar indevidamente o espialte ou a dentina dos dentes. Os materiais de sílica abrasivos são também excepcionalmente compatíveis com fontes de fluoreto solúveis e outros agentes te^ rapêuticos activos. Por estas razões são preferidos para utilizarem-se aqui.
J 25 30
Os materiais de polimento abrasivos de sílica úteis aqui, bem como outros materiais abrasivos, possuem geralmente um tamanho de partícula médio que varia entre 0,1 e 30 micra, de preferência entre 5 © 15 micra. 0 material abrasivo como se descreve aqui pode ser precipita do da sílica ou geles de sílica tais como os xerogeles de sílica descritos em Pader et al., Patente Americana No. 3 538 230 publicada em 2 de Marno de 1970 e DiGiulio Patente Americana 3 862 307 de 21 de Junho de 1975 ambas incorporadas por referência. Prefere-se também os xerogeles de sílica conhecidos sob a marca registada ,,Syloid" pro W.R. Grace & Company. Davison Chemical Division. Os ma teriais de sílica precipitados preferidos incluem os regis^ = 8 = 35 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex.-89/07
J 25 30 61.970 Case 3937
/ / tados por J. M. Huber Corporation sob a marca registada "Zeodent”, particularmente a sílica possui a designação "Zeodenf 119". Estes materiais abrasivos de sílica são descritos na Patente Americana k 3b0 583 de 29 de Junho de 1982 incorporada aqui por referência. A substancia abrasiva nas composições descritas aqui está presente a um nível compreendido entre 6 a 70 $ de preferência entre 15 a 25 ^ quando o den trífico é uma pasta de dentes. Níveis mais elevados como 90 $ podem ser utilizados se a composição é um pó den tal.
Agentes cromatizantes podem também ser adicionados a composições dentífricas. Agentes aromati-zantes apropriados incluem óleo de pérolo, óleo de hortelã-pimenta, óleo de hortelã, óleo de sassafrás e óleo de cravo-da-índia. Os agentes cromatizantes que podem ser utilizados incluem aspartamo, acessulfamo, sacarina, dextrose, levulose e ciclemato de sódio. Agentes cromatizantes e adoçantes são geralmente utilizados em dentífricos em níveis compreendidos entre 0,005 Í° e 2 em peso. As coniposições dentífricas podem também conter agentes emulsionantes. Agentes emulsionantes apropriados são os que são razoavelmente estáveis e fazem espuma dentro de uma gama de pH larga incluindo detergentes aniónicos não saponáceos, não iónicos, catió_ nicos, dipolares e sintéticos orgânicos anfotéricos.Mui. tos destes agentes tensioactivos apropriados são descritos por Gieslfee et al. na Patente Americana h 051 23b de 27 de Setembro de 1977 incorporada aqui como referência. É muito comum existir nos dentífricos um composto fluoreto solúvel em água numa quantidade suficiente para proporcionar uma concentração de ião fluo- = 9 = 35 61.970 Case 3937
10 J 15 reto compreendida entre 0,0025 $ e 5,0 <fo em peso, de prefe rência entre 0,005 $ e 2 $ em peso para proporcionar agentes anti-cárie eficazes. Os fluoretos preferidos são fluo retos de amina, fluoreto de sódio, fluoreto de estanho, iodeto de índio e monofluorofosfato de sódio. Norris et al., Patente Ámericana 2 946 735 publicada em 26 de Julho, 1960 e Widder et al Patente Americana 3 678 154 Publicada em 18 de Julho de 1972 descrevem esses sais bem como outros. Ambas as patentes são incorporadas aqui por referência.
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 J 25
Outros materiais úteis nas pastas de dentes descritas aqui incluem agentes anti-cálculo adici£ nais que são conhecidos como proporcionando redução de cálculo. Muitos desses agentes estão descritos nas referên cias listadas e estão incorporados aqui por referência. Os agentes preferidos incluem sais de pirofosfato solúveis, sais policarhoxílicos solúveis (por exemplo ácido polia-crílico), polifosfatos, polifosfonatos tais como hidroxi difosfonato de etano entre outros. Os sais de pirofosfato incluem sais de metal alcalino tais como de sódio, potᣠsio, lítio e amónio. Esses sais são descritos na Patente Americana 4 515 772 de 7 de Maio de 1985 de Parran et al., incorporada aqui por referência. Os agentes adicionais podem estar presentes a um nível compreendido entre 0,01 e 10 $ de preferência entre 1 $ e 5
Outros agentes úteis nas composiçSes presentes é um ião metálico que pode proporcionar activi-dade anti-cálculo adicional. Metais apropriados incluem magnésio, zinco, cobre, alumínio, ferro e muitos outros. Estes metais podem estar presentes nas composiçSes sob a forma de sal solúvel em água (por exemplo cloreto) ou quelato com um agente de quelação apropriado tal como ácido etileno-diamina tetracético ou fosfocitrato bem como outros como os descritos em Japonese Laid Open Appli- m 10 61.970 Case 3937
cation 6l - 36211 de 20 de Fevereiro de 1986 de Kito et al., incorporado aqui por referência. Uma outra referência que descreve quelatos apropriados é European Application 0 263 186. de 27 de Abril de 1988 de White incorporado a-qui por referência.
10J 15
Mod. 71 -10000 βχ. - 89/07 20 J 25 30 A água está também presente nas pastas de dentes desta invenção. A água utilizada na preparação de pastas de dentes apropriadas sob o ponto de vista comer ciai deve ser desionizada e deve encontrar-se livre de impurezas orgânicas. A água compreende geralmente entre cerca de 10 e 50 fé de preferência entre 20 e kO fé em peso das composiçães de pasta de dentes. Estas quantidades de água incluem a água livre que está em maior quantidade do que a introduzida noutros materiais tais como sorbitol. Na preparação de pasta de dentes é necessário adicionar algum material espessante para proporcionar uma consistência desejável. Os agentes espessantes preferidos são polímeros carboxívinilicos, carragenano, hidroxietil celulose e sais solúveis em água de Iteres de celulose tais como carboximetil de sódio e carboximetil hi droxietil celulose. Gomas naturais tais como goma Karaya, goma xantano, goma arábica e goma de tragacanto podem tam bém ser utilizadas. 0 silicato de alumínio e magnésio co-loidal ou sílica finamente dividida podem ser utilizados como parte do agente espessante para melhorar ainda mais a textura. Os agentes espessantes podem ser utilizados numa quantidade compreendida entre 0,2 fé e 5>0 fé em peso da com posição total. É também desejável incluir algum material humectante numa pasta de dentes para a conservar espessa (endurecida). Humectantes apropriados incluem glicerina, sorbitol, e outros álcoois poli-hídricos comestíveis num nível compreendido entre 13 fé e 70 fé»
Uma outra forma de realização preferi- 11 35 1 1 5
10 J 15
Mod. 7110000 ex. - 89/07
61.970 Case 3937 da da presente invenção é uma composição de lavagem de boca. Os componentes de uma composição de lavagem de boca convencionais podem também compreender o veículo para os agentes da presente invenção. As composições de lavagem de boca compreendem entre cerca de 20:1 a 2:1 de uma solução de álcool etílico/água e de preferência outros agentes tais como agentes aromatizantes, adoçantes, humectantes e saponá-ceos tais como os mencionados atrás para os dentrificos. Os agentes humectantes tais como glicerina e sorbitol proporcio nam uma sensação húmida na boca. De um modo geral numa base em peso, as composições de lavagem de boca da invenção podem compreender entre 5 $ e 60 $ (de preferência entre 5 © 20 $) de álcool etílico, entre 0 e 20 $ (de preferência entre 5 $ e 20$), de um humectante, entre 0 $ e 2 $ (de preferência entre 0,01$ e 1,0 $) de agentes emulsionantes, entre 0 e 0,5 $ (de preferência 0,005 © 0,06 $) de agentes adoçantes tais como sacarina, entre 0 e 0,3 $ (de preferênia 0,0j e 0,3 $) de agentes aromatizantes e água que baste. Outros componentes opcionais descritos antes para utilização em prç dutos dentífricos são também eficazes nas composições de lavagem de boca. ^omponentes de pastilha elástica e comprimidos apropriados são descritos na Patente Americana No. k 083 955 de 11 de Abril de 1978 de Grabenstetter et al., incorporada aqui como referência. 0 pH das composições e com o seu pH na boca pode ser qualquer valor que seja seguro para os tecidos macios e rijos da boca. Esses valores de pH estão geralmente compreendidos entre 5 e 9, de preferência entre 6 e 8,
MÉTODO DE FABRICO 0 método de fabricar fosfocitrato é de^ crito em "Synthesis and Characterization of Phosphocitrate Ácid, a Patent Inhibitor of Hidroxyapatite Crystal Growth" por ¥. P. Tew, C. Mahle, J. Benavides, J. E. Haward e A. 12 30 5
10J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 J 25 30 61.970 Case 3937
L. Lehninger em Biochemistry 1980, Vol. 19, pág. I983-I988 incorporado aqui por referência. UTILIZAÇÃO DA COMPOSIÇÃO As composiçães descritas são utilizadas num método convencional em que as quantidades do produto são as que os utilizadores normalmente usai para a execução do produto específico em questão.
Os seguintes exemplos descrevem ainda e demonstram formas de realização dentro do âmbiro da presente invenção. Os exemplos são apresentados apenas para ilustração e não para serem considerados como limitaçães desta invenção, sendo possível várias alteraçSes sem nos afastarmos do espírito e âmbito da invenção:
EXEMPLO I A seguir descreve-se uma composição den tífrica representativa da presente invenção:
Componente Wt. # Ãgua 23,92 Sorbitol 35,00 peg-6 5,00 Fosfocitrato de tetrassódio M3 Sílica hidratada 24,00 Aroma 0,90 Fluoreto de sódio 0,24 Sacarina 0,28 Alquil-sulfato de sódio 5,00 (solução aquosa a 28 $>) =13 = 35 1 5 10 61.970 Case 3937 I '·! V- (continuação) Componente Dióxido de titânio Goma de xantano Polímero de carboxivinílico Corante Total
Wt, $> 0,53 0,80 0,25 0,05100,00
J
EXEMPLO II A seguir apresenta-se um outro exemplo da presente invenção: 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
J 25 30
Componente Wt, $ Água 25,70 Sorbitol 32,00 PEG-6 1,00 Glicerina 8,00 Fosfocitrato de tetrassódio 1,34 Pirofosfato de sódio ácido 0,7*1- Sílica hidratada 22,00 Aroma 1,04 Fluoreto de sódio 0,24 Sacarina 0,29 Alquil sulfato de sódio (solução aquosa a 28 $) 4,00
Dióxido de titânio Carragenano 0,53 0,55 14 = 35 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
J 25 30 61.970 Case 3937
(continuação) Componente Polímero carboxivinílico Corante Total
EXEMPLO III ¥t. 1o 0,35 0,05 100,00 A seguir apresenta-se um exemplo que contém três agentes anti-cálculo:
Componente Wt. % Água 24,37 Sorbitol 32,00 Glicerina 6,00 PEG-6 3,00 Fosfocitrato de tetrassódio 1,34 Etano-hidroxi difosfonato de dissédio 1,23 Pirofosfato de tetrassódio 2,17 Pirofosfato de sódio ácido 0,74 Sílica hidratada 22,00 Aroma 1,10 Fluoreto de sódio 0,24 Sacarina 0,46 Alquil sulfato de sódio (solução aquosa a 28 %) 4,00 Dióxido de titânio 0,50 = 15 = 35 5 10
J 15
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20
J 25 30 61.970 Case 3937 t
(continuação)
Componente Wt. % Boma xantano 0,60 Polímero carboxivinílico 0,20 Corante 0,05 Total 100,00 EXEMPLO IV A seguir apresenta-se um outro exemplo da presente invenção:
Componente Água Sorbitol PEG-6 Fosfocitrato de sódio Sxlica hidratada Aroma Fluoreto de sódio Sacarina Alquil sulfato de sódio (solução aquosa a 28 fo) Dióxido de titânio Goma Xantano Polímero carboxivinílico Cloreto de zinco Corante
Total
Wt. $ 26,1¾ 35.00 5,00 3,36 22.00 1,00 0,2¾ 0,28 5,00 0,53 0,55 0,35 0,50 0,05100,00 = 16 = 35 61.970 Case 3937 \l
5
Mod. 71 -10000 ex. - 89/07
EXEMPLO V A seguir apresenta-se um outro exemplo da presente invenção:
Componente ¥t. $ Água 26,26 Sorbitol 32,00 peg-6 3,00 Glicerina 6,00 Fosfocitrato de tetrassódio 2,69 Sílica hidratada 22,00 Aroma bl,00 Fluoreto de sódio 0,24 Sacarina 0,46 Alquil sulfato de sódio (solução aquosa a 28 $) 4,00 Dióxido de titânio 0,50 Goma Xantano 0,6o Ácido poliaerxlico (peso molecular médio de massa 4500) 1,00 Corante 0,05 Total 100,00
10J 15 20 J 25
Nos exemplos anteriores obtêm-se de modo semelhante composições anti-cálculo eficazes utilizando outros níveis de fosfocitrato dentro da gama 0,1 $ a 10 $ e outros agentes anti-cálculo adicionais tais como um copolí-mero de éter metil vinílico e anidrido maleico ou iões metálicos tais como mangnésio. = 17 =
Claims (1)
- 10 J 61.970 Case 3937 0 depósito do primeiro pedido para o invento acima descrito foi efectuado nós Estados Unidos da América em 9 de Março de 1989 sob o No. 321.249· = REIVINDICAÇÕES = composição 1& - Processo para a preparação de uma anti-cálculo caracterizado por se misturar: 15 Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20a) uma quantidade eficaz de um material fosfocitra-to compreendida entre 0,1 f» a 10 de preferência entre 0,5 $ a 7 $ sendo preferível 1 $ a 5 $ da composição total, b) um veículo aceitável. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por o material fosfocitrato ser se-leccionado do grupo que consiste em fosfocitrato, sais solúveis em água de fosfocitrato, ésteres de cadeia curta de fosfocitrato e misturas correspondentes. 3& _ Processo de acordo com as reivindi^ cações 1 ou 2, caracterizado por o material fosfocitrato ser seleccionado do grupo que consiste em fosfocitrato,sais solúveis em água de fosfocitrato e misturas correspondentes. 4& - Processo de acordo com as reivindicações 1 a 3, caracterizado por se adicionar uma fonte de i5es fluoreto solúveis. 5- - Processo de acordo com as reivindicações 1-4 caracterizado por se adicionar um agente anti- 18 = 30 10 J 15 Mod. 71 -10000 ex. - 89/07 20 J 25 30 61.970 Case 3937 -cálculo não fosfocitrato. 6& - Processo de acordo com as reivindi-caçSes 1-5 caracterizado por o agente anti-cálculo adicional ser seleccionado do grupo que consiste em i3es de metal sais de pirofosfato solúveis, ácidos policarboxílicos, po-lifosfonatos e misturas correspondentes. 7a - Processo de acordo com as reivindi-caçSes 1-6 para a preparação de uma pasta de dentes caracterizado por o ião metálico ser seleccionado do grupo que consiste em magnésio, zinco, misturas correspondentes. cobre, alumínio, ferro e 8s - Processo de acordo com as reivindi-caç5es 1-6 caracterizado por se preparar uma composição anti-cálculo sob a forma de composição de lavagem da boca. Lisboa, _q Miijj r-qg Por THE PROCTER & GAMBLE COMPANY 0 AGENTE OFICIALVASC© MÃfcGCB SMs /gSBls OrisioS Ha Pfcpf;r-Jjcs Isduslrtol .>? fónc * Arco és Cofisetj-ío, 3/ = 19 = 35
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US07/321,249 US4990328A (en) | 1989-03-09 | 1989-03-09 | Anticalculus compositions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PT93373A true PT93373A (pt) | 1990-11-07 |
Family
ID=23249814
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PT93373A PT93373A (pt) | 1989-03-09 | 1990-03-08 | Processo para a preparacao de composicoes anti-calculo contendo fosfocitrato |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4990328A (pt) |
| EP (1) | EP0387024A1 (pt) |
| JP (1) | JPH03200718A (pt) |
| KR (1) | KR900013936A (pt) |
| AU (1) | AU5110690A (pt) |
| CA (1) | CA2010572A1 (pt) |
| PT (1) | PT93373A (pt) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5068100A (en) * | 1989-03-09 | 1991-11-26 | The Procter & Gamble Company | Anticalculus compositions |
| US5202111A (en) * | 1991-05-09 | 1993-04-13 | Chesebrough-Pond's Usa Co., Division Of Conopco, Inc. | Phosphorylated polyhydroxy compounds for tartar control |
| AU7683294A (en) * | 1993-09-17 | 1995-04-03 | Procter & Gamble Company, The | Composition containing phosphate derivatives |
| JP6288840B2 (ja) * | 2013-04-30 | 2018-03-07 | ライオン株式会社 | 衣類用洗浄剤 |
| ITUB20160259A1 (it) * | 2016-01-18 | 2017-07-18 | Univ Degli Studi Roma La Sapienza | Composizione di rivestimento con attivita’ antimicrobica e antisalina, e procedimento per la sua preparazione. |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4224308A (en) * | 1979-08-24 | 1980-09-23 | Colgate-Palmolive Company | Anticalculus oral composition |
| US4518430A (en) * | 1982-04-29 | 1985-05-21 | American Dental Association Health Foundation | Dental resptorative cement pastes |
| US4515772A (en) * | 1982-06-22 | 1985-05-07 | The Procter & Gamble Company | Oral compositions |
| US4569838A (en) * | 1983-12-23 | 1986-02-11 | Colgate-Palmolive Company | Dentifrice |
| US4753652A (en) * | 1984-05-04 | 1988-06-28 | Children's Medical Center Corporation | Biomaterial implants which resist calcification |
| US4590064A (en) * | 1985-03-11 | 1986-05-20 | Colgate-Palmolive Company | Anticalculus oral composition |
-
1989
- 1989-03-09 US US07/321,249 patent/US4990328A/en not_active Expired - Fee Related
-
1990
- 1990-02-21 CA CA002010572A patent/CA2010572A1/en not_active Abandoned
- 1990-03-07 EP EP90302415A patent/EP0387024A1/en not_active Withdrawn
- 1990-03-08 PT PT93373A patent/PT93373A/pt not_active Application Discontinuation
- 1990-03-08 JP JP2057844A patent/JPH03200718A/ja active Pending
- 1990-03-08 AU AU51106/90A patent/AU5110690A/en not_active Abandoned
- 1990-03-09 KR KR1019900003106A patent/KR900013936A/ko not_active Withdrawn
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2010572A1 (en) | 1990-09-09 |
| KR900013936A (ko) | 1990-10-22 |
| JPH03200718A (ja) | 1991-09-02 |
| US4990328A (en) | 1991-02-05 |
| AU5110690A (en) | 1990-09-13 |
| EP0387024A1 (en) | 1990-09-12 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR930002262B1 (ko) | 구강 조성물 | |
| US4847070A (en) | Anticalculus compositions | |
| US5292501A (en) | Use of a carboxy-substituted polymer to inhibit plaque formation without tooth staining | |
| US5213790A (en) | Methods of reducing plaque and gingivitis with reduced staining | |
| US5009882A (en) | Use of a carboxy starch polymer to inhibit plaque without tooth staining | |
| US5176900A (en) | Compositions for reducing calculus | |
| US5004597A (en) | Oral compositions comprising stannous flouride and stannous gluconate | |
| US5096701A (en) | Oral compositions | |
| US5318773A (en) | Anticalculus dentifrices | |
| US5093170A (en) | Use of a carboxy-substituted polymer to inhibit plaque formation without tooth staining | |
| US5213789A (en) | Use of a carboxy-containing copolymer to inhibit plaque formation without tooth staining | |
| WO1992000060A1 (en) | Combined anticalculus and antiplaque compositions | |
| EP0297213A2 (en) | Oral treatment and use of an oral composition | |
| JPH09503506A (ja) | オーラル組成物 | |
| BR112013013121B1 (pt) | composições dentifrícias contendo silicato de cálcio e seus usos | |
| EP0697855A1 (en) | Oral compositions | |
| EP0311260B1 (en) | Oral compositions | |
| PT797426E (pt) | Formacao de solucoes aquosas estaveis de compostos estanosos | |
| JPH0133444B2 (pt) | ||
| CN102368994B (zh) | 包含氟离子和增稠系统的洁齿剂组合物 | |
| US5068100A (en) | Anticalculus compositions | |
| EP0311412A2 (en) | Anticalculus compositions | |
| CN1260709A (zh) | 无氟的牙齿再矿化 | |
| US5011830A (en) | Oral compositions having improved anticalculus properties containing pyrophosphate and an acrylic acid polymer | |
| US4990328A (en) | Anticalculus compositions |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FC3A | Refusal |
Effective date: 19951110 |