RS20190929A1 - Vagitorije na bazi kombinacije biljnih komponenti - Google Patents

Abstract

Predmet pronalaska je višekomponenti preparat u čiji sastav ulaze Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, ekstrakt biljke Opuntia ficus indica L, (-)-α-bisabolol i propolis, sa antibakterijskim, antimikotičkim i hidratacionim dejstvom na vaginalnu sluznicu, u obliku vagitorija. Ova optimizovana formulacija namenjena je populaciji žena sa indikovanim problemima rekurentne vaginalne infekcije i kandidijaze i problemom iritirane, suve vaginalne sluznice.

Description

Vagitorije na bazi kombinacije biljnih komponenti

Oblast tehnike

Pronalazak se odnosi na oblast farmaceutske industrije, posebno se odnosi na dobijanje preparata na bazi kombinacija sledećih komponenti Saccharomyces cerevisiae CNCM 1-3856, Opuntia ficus indica L., (-)-α-bisabolol i propolis i farmaceutski prihvatljivih pomoćnih sustanci, u obliku vagitorija, za ublažavanje uplanih procesa i kandidijaze sluzokože, posebno vagine i tretiranje rekurentne vaginalne infekcije, i iritirane, suve vaginalne sluznice.

Prema međunarodno klasifikaciji patenata pronalazak pripada grupi A61K36/00, A61K36/064, A61K35/64, A61K8/34 i A61P15/00.

Tehnički problem

Predmet pronalaska je dobijanje preparata koji ima antibaterijsko, antimikotičko i hidrataciono dejstvo na sluzokožu vagine, namenjen populaciji žena sa indikovanim problemima rekurentne vaginalne infekcije, i kandidijaze I problemom iritirane, suve vaginalne sluznice.

Stanje tehnike

Aktivne komponente preparata predmetnog pronalaska Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, Opuntia ficus indica L., (-)-α-bisabolol i propolis su dobro poznati i kao pojedinačni preparati koriste se kako za ublažavanje upalnih procesa na koži i sluzokoži kao i kandidijaze kod Ijudi.

U stanju tehnike sledeće formulacije u svom sastavu imaju jednu od sledećih komponenti: Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, Opuntia ficus indica L., (-)-αbisabolol i propolis.

Preparat koji sadrži Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856 opisan je u WO2014009656, gde je soj Saccharomyces cerevisiae deponovan kao CNCM pod brojem 1-3856, a koristi se za upotrebu u prevenciji i/ili lečenju vaginalnih mikoza posebno vaginalne kandidijaze, administracijom oralnim ili vaginalnim putem. Dalje, EP 2227539B1 opisuje kompoziciju u čiji sastav ulazi Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856 namenjenu za dobijanje leka za lečenje intestinalnim poremećaja.

Ekstrakt opuncije, odnosno ekstrakt Opuntia ficus indica L., se navodi u WO2017106284 koji opisuje kompoziciju u čiji sastav između ostalog ulazi i Opuntica ficus indica, a koja redukuju stvaranje TBF-alfa i VEGF u ćelijama kože, a nanosi se topikano.

EP2124872 opisuje kompoziciju za poboljšanje stanja kože koja sadrži (-)-αbisabolol: kao aktivni sastojak, a odnosi se i na upotrebu alfa-bisabolola u kozmetičkom preparatu za beljenje kože ili tretiranje bora. Dalje,

EP2488257 В1 opisuje kombinaciju bisabolola i [6]-paradola koja se koristi za ublažavanje stanja iritacije kože.

Patentna prijava UA87051 se odnosi na medicinsko sredstvo bazirano na kombinaciji porpoplisa i ulja vučjeg trna (lat. Hippophae rhamnoides) u obliku vaginalete za lečenje uplanih ginekoloških bolesti. Dalje, US6197305 opisuje kompoziciju koja se sastoji od ekstrakta biljnih materjala, tačnije vrsta Echinacee i propolisa, sa neočekivanm produženim antifungalnim, kao i antibajterijskim i antinflalamatronim dejstvom za oralnu primenu.

BG46026 opisuje medicinsko sredstvo u čiji sastav pored salicilne kiseline ulazi i ekstrakt propolisa, a koji je namenjen za ublažavanje upalnih procesa na disajnim putevima.

Od preparata na domaćem tržištu dostupan je proizvod za intimnu higijenu odnosno gel za intimno pranje Intimne maramice proizvođača Vasa Farmasi Sanja Pozarevac, iz Srbije odnosno kombinacija čajevca, kamilice i bisabolola.

Dalje, u zemljama regiona dostupan je proizvod : Micovag Plus vagitorije koje sadrže bornu kiselinu, mečnu kiselinu, bisabolol, vitamin E acetat, za dodatnu terapiju u liječenju vaginalnih infekcija.

U stanju tehnike nismo pronašli preparat u obliku vagitorija u čiji sastav ulazi kombinacija svih komponenti predmetnog pronalaska, sa antibakterijskim, antimikotičkim i hidrirajućim efektom na sluzokožu, posebno vagine.

Opis pronalaska

Soj kvasca Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856 se prvenstvo koristi kao probiotik u lečenju iritabilnog sindroma creva i deluje kao prirodni bioregulator mikrobne flore digestivnog trakta. U preparatu predmetnog pronalaska služi kao mehanička barijere za zaštitu vaginalne sluznice.

Opuncija odnosno ekstrakt Opuntia ficus indica L. predstavlja kombinaciju polisaharaida tj. glikana ili šećera za koji je poznato da ima antinflamatorne osobine, pospešuje regeneraciju tkiva i učestvuje u razvoju mozga u procesu učenja (neki od ovih šećera su našeni u surutki i majčinom mleku). U preparatu predmetnog pronalaska, Opuntia ficus indica L., ekstrakt se koristi zbog mukoadhezivnih osobina tako da se formira zaštitni film na površini sluznice.

Bisabolol takođe poznat i kao levomenol čini primarnu komponentu esencijalnog ulja ekstrahvanog iz kamilice. Godinama se koristi kao medicinsko sredstvo koje ima antiinflamatorno i antimikrobno svojstvo. Zbog visoke koncentracije pantenola, može efikasno stimulisati i promovisati proces zarastanja kože i podsticati zdrav rast kose, a nalazi primenu u proizvodima za negu kao što su hidratne kreme, sredstva za zaštitu od sunca, kreme za oču, kreme protiv starenja, karmini itd. U preparatu predmetnog pronalaska ovo jedinjenje deluje tako što umiruje nadraženu sluznicu I vraća joj normalnu funkciju I hidriranost.

Dalje, poznato je da propolis ima antibakterijsko dejstvo, da sprečava razvoj bakterijske flore, i da deluje kao konzervans.

з Prednost preparata predmetnog pronalaska je i u naznačenoj kombinaciji aktivnih komponenti i njihovom definisanom odnosu u kompoziciji čime se dostiže efekat antibakterijskog, antimikotičkog i hidratacionog dejstva na sluzokožu vagine.

Predmet pronalaska je višekomponenti preparat u čiji sastav ulaze Saccharomyces cerevisiae CNCM l-3856( EP 2227539), Opuntia ficus indica L., ekstrakt, (-)-αbisabolol, i propolis u definisanom odnosu, tako da ovaj preparat ima antibakterijsko, antimikotičko i hidrataciono dejstvo na vaginalnu sluznicu, u obliku vagitorija.

Dalje, ova optimizovana formulacija medicinskog sredstva namenjenog populaciji žena sa indikovanim problemima rekurentne vaginalne infekcije i kandidijaze i problemom iritirane, suve vaginalne sluznice.

Optimizovana formulacija prema pronalasku prvenstvo je namenjena za antibakterijsko i antimikotičko tretiranje sluzokože, posebno vagine, kao i za optimalnu hidrataciju i zaštitu vaginalne sluznice.

U Tabeli 1 prikazan je odnos i količina aktivnih komponenti kao i pomoćnih supstanci, u preparatu koji ispoljava antibakterijsko i antimikotičko dejstvo na sluzokožu, posebno vagine, kao i za optimalnu hidrataciju i zaštitu vaginalne sluznice.

Pomoćna sredstva koja ulaze u sastav preparata su glicerol i voda kao rastvarači aktivnih sastojaka, zatim kalijum sorbat kao konzervans iz grupe dobre podnošljivih, nealergenih, čvrsta mast (Adeps solidus, Ph. Eur. Smeša mono-, di- i triglicerida dobijenih esterifikacijom C8-C18 masnih prirodnog porekla) koja ima funkciju neutrane podloge, beli, pčelinji vosak, koji ima višestuku ulogu u formulaciji (stabilizuje suspenziju, omogućava uniformno izlivanje vagitorija, adekvatnu tačku topljenja, emulgovanje), makrogol cetostearil etar 25 kao emulgator i stabilizator u preparatu.

Komponente preparata: Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856 kao inaktivirani prašak, Opuntia ficus indica L., ekstrakt, (-)-α-bisabolol, i propolis su komercijalno dostupni iii se mogu pripremiti prema postupcima koji su poznati prosečnom stručnjaku.

Primer dobijanja:

PRIMER 1

U reaktor za grejanje, sipati odmerenu količinu (iskazano za 1 vagitoriju u g ili %): čvrste masti (2,6 g / 81,3%), Makrogol cetostearil etra 25 (0,06 g /1,9% ) i belog, pčelinjeg voska (0,06 g /1,9%).

Zagrevati do 38°C, uz konstantno mešanje,dok se sve komponente ne otope.

U reaktor dodati odmerene količine: (-) - α bisabolol-a (0,03 g/ 0.9%), ekstrakta Opuntia ficus indica L., (0,01 g/0,3%), vodeno-glicerolnog ekstrakta propolisa, (0,07g / 2,2%), glicerola (0,12 g / 3,8%), kalijum sorbata (0,0002g / 0,01%) i prečišćene vode (0,015 g / 0,15%). Kalijum sorbat prethodno rastvoriti u prečišćenoj vodi, pa dodati u reaktor, a nakon toga i ostale komponente (jednu po jednu od navedenih komponenti, sa pauzom od 2 minuta između dodavanja, uz konstantno mešanje).

Zatim odmerenu količinu inaktiviranog praška Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, (0,225 g / 7.0%), u porcijama, u intervalima od po 3 minuta između dodavanja, uz konstantno mešanje.

homogene suspenzije. Nakon toga se topla suspenzja razliva u supoforme, koje se zatapaju I dalje čuvaju na temperaturi između 15 I 25 °C.

Tačka topljenja vagitorija je 35 - 37,5 °C, miris je specifičan na kvasnice, boja svetlo broan.

Prosečna težina vagitorija je 3,2 g.

Nisu ustanovljeni štetni efekti ovog preparata.

Ovaj primer dobijanja je dat ilustrativno i ni na koji način ne ograničava obim predmetnog pronalaska.

Rezultati ispitivanja vagitorija

Farmaceutsko - tehnološka ispitivanja urađena prema Ph.Jug IV:

VARIRANJE MASE:

Zahtev: Devet vagitorija sme odstupiti najviše ±5 %, a jedna sme odstupiti najviše ±10 % od prosečne mase.

Rezultatat: Vagitorije izrađene po priloženoj dokumentaciji ispunjavaju zahtev.

RASPADLJIVOST:

Zahtev: Šest vagitorija (svaka pojedinačno) se,u staklenoj tikvici, prelije sa 50 ml rastvora laktata rastvor dobijen rastvaranjem kalcijum laktata i mlečne kiseline u prečišćenoj vodi), zagrejanog na 37±2°C i stakleni sud se pokreće horizontalno kružno. Ispitivane vagitorije se moraju raspasti ili rastopiti u roku od 20 minuta.

Rezultatat: Svih 6 vagitorija se raspalo u periodu između 16 i 17 minuta.

Industrijska primemljivost

Optimizovana formulacija medicinskog sredstva predmetnog pronalaska namenjena za tretiranje populacije žena sa indikovanim problemima rekurentne vaginalne infekcije I problemom iritirane, suve vaginalne sluznice

Claims (6)

Patentni zahtevi

1. Preparat, naznačen time, što sadrži Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, inaktiviran prašak Opuntia ficus indica L., ekstrakt, (-)-α-bisabolol, propolis, vodenoglicerolni ekstrakt i farmaceutski prihvatljive pomoćne supstance.

2. Preparat prema zahtevu 1, naznačen time, što sadrži Saccharomyces cerevisiae CNCM I-3856, inaktiviran prašak od 6,3-9,4% Opuntia ficus indica L., ekstrakt od 0,3-0,6%, (-)-α-bisabolol od 0,8-1,2%, propolis vodeno-glicerolni ekstrakt od 2,0-3,0% i farmaceutski prihvatljive pomoćne supstance 70,6-90,6%.

3. Preparat prema zahtevu 1, naznačen time, što je u obliku vagitorija.

4. Preparat prema jednom od prethodnih zahteva, naznačen time, što ima antibakterijsko, antimikotičko i hidrataciono dejstvo na vaginalnu sluznicu.

5. Preparat prema jednom od prethodnih zahteva za antibakterijsko i antimikotičko tretiranje sluzokože, posebno vagine, kao i za optimalnu hidrataciju i zaštitu vaginalne sluznice.

6. Upotreba preparata prema jednom od prethodnih zahteva za ublažavanje uplanih procesa i kandidijaze sluzokože, posebno vagine i tretiranje rekurentne vaginalne infekcije, i iritirane, suve vaginalne sluznice.