RS50404B - Upotreba antagonista centralnog kanabinoid receptora za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenja - Google Patents
Upotreba antagonista centralnog kanabinoid receptora za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenjaInfo
- Publication number
- RS50404B RS50404B YUP-590/02A YUP59002A RS50404B RS 50404 B RS50404 B RS 50404B YU P59002 A YUP59002 A YU P59002A RS 50404 B RS50404 B RS 50404B
- Authority
- RS
- Serbia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- piperidino
- chlorophenyl
- solvate
- acceptable salt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
- A61P25/34—Tobacco-abuse
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Addiction (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Upotreba N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-1 -(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvati za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanjii od pušenja, u lečenju od nikotinske zavisnosti i/ili u lečenju simptoma koji se javljaju prilikom odvikavanja od nikotina.Prijava sadrži 6 patentnih zahteva
Description
OPIS PRONALASKA
Ovaj pronalazak se odnosi a novu upotrebu antagonista centralnog kanabinoid receptora, poznatih CB1 receptori. Tačnije, pronalazak se odosi na upotrebu CB1 - receptor antagonista za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenja.
Klase jedinjenja sa afinitetom za kanabionid peceptore su objavljene u nekoliko patenata i patentnih prijava, tačnije evropska patentna prijava EP-[] 576 357, koja se odnosi na derivate pirazola i patentna prijava WO 96/02248 koja se naročito odnosi na derivate benzofurana.
Tačnije, N-piperiđino-5 -(4-hloro- fenil)-1 -(2,4 -dihlororfenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, označen u daljem tekstu kao jedinjenje A, formule:
njegove farmaceutski prihvatljive soli i solvati su objavljene u evropskom patentu EP-[] 656354 od strane M. Rinaldi-Carmona et al. (FEBS Lett, 1994,350,240-244) kao CBtantagonisti centralnog-receptor.
Objavljeno je da jedinjenje A i njegove soli, koji su antagonisti centralnog kanabionid receptora, se može koristiti za lečenje poremećaja apetita, tačnije kao anoreksićni agens i za lečenje oboljenja vezanih za psihotropične supstance. Dalje, internacionalna patentna prijava WP 99/00119 opisuje upotrebu antagonista centralnog kanabionid receptora u lečenju oboljenja ovisnosti, npr. kontrolisati potrebu za konzumacijom, tačnije za kozumacijom šećera, ugljenih hidrata, alkohola ili droga i generalno ukusnih sastojaka.
Nađeno je da jedinjenje A, njegove farmaceutski prihvatljive soli i solvati, pomažu u odvikavanju od pušenja i korisne su u lečenju od nikotinske zavisnosti i/ili lečenju simptoma odvikavanja od nikotina.
Davanjem jedinjenja A, a njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvata omogućavaju posmatranje, kod korisnika nikotina poput pusača, ukupnu ili parcijalnu nikotinsku apstinenciju, sa ranim ili odloženim dejstvom. Dalje, simptomi odvikavanja od nikotina su primetno umanjeni ili čak eliminisani, a povećanjenjetelesne težine nakon prestanka pušenja je smanjena gotovo na nulu.
Prema jednom od aspekata, ovaj pronalazak se odnosi na upotrebu N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-l-(2,4-dihlorofenil)-4-metil-pirazol-3-karboksamid, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili sovati, za dobijanje medicinskih proizvoda korisnih kao ispomoć u odvikavanju od pušenja, prilikom lečenja nikotinske ovisnosti i/ili lečenju simptoma koji nastaju prilikom prestanka konzumiranja nikotina.
Prema ovom pronalasku može se koristiti jedinjenje A, kao i njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvati, u kombinaciji sa drugom aktivnom komponentom, za dobijanje medicinskih proizvoda koji su pomažu u odvikavanju od pušenja, u lečenju nikotinske ovisnosti i/ili lečenju simptoma koji nastaju prilikom prestanka konzumiranja nikotina
Na primer, jedinjenje S se može kombinovati:
sa nikotinom, nikotinskim agonistom ili delimičnim nikotinskim agonistom,
ili
sa inhibitorom monoamin oksidaze (MAOI),
ili sa bilo kojim drugom aktivnom komponentom koja efikasno pomaže u odvikavanju od pušenja, na primer antidepresant poput bupropiona, doksepina, nortriptilina ili anksiolitični agens kao što je buspiron ili hlonidin.
Za upotrebu u obliku medicinskog proizvoda, jedinjenje A, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvati, sami ili u kombinaciji sa dingom aktivnom komponentom, mora biti formulisanakao farmaceutski preparat.
Predmet ovog izuma je takođe farmaceutska kompozicija koja sadrži, u kombinaciji, N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-l-(2,4-dihlorofenil)-4-metiIpirazol-3-karboksamid, njegovu farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i drugu aktvinu komponentu, pri čemu je ta druga aktivna komponenta jedinjenje koje pomaže u odvikavanju od pušenja i/ili koje je korisno u lečenju nikotinske zavisnosti i/ili u lečenju sirntoma nastalih pri odvikavanju od nikotina. Ova aktivan komponenta je odabrana iz sledećih grupa: nikotin, mkotinski agonist ili delimični nikotinski agonist, ili inhibitor monoamiin oksidaze (MAOI)
ili druga aktivna komponenta koja pokazuje efikasnost u pomaganju pri odvikakavnju od pušenja, na primer antidepresant poput bupropiona, doksepina, nortriptilina ili anksiolitični agens kao što je buspiron ili hlonidin.
Farmaceutski preparat ovog prinalaska za oralnu, sublingvalanu, potkožnu, intramuskulamu, intravenoznu, transderamlnu, lokalnu ili rektalnu primenu, aktvina komponenta, sama ili u kombinaciji sa sa drugom aktivnom komponentom, može se dati u jediničnoj dozi životinji ili čoveku, kao smeša sa konvencionalnim farmaceutksim nosačima.
Pogodna jedinična doza obuhvata oralne oblike kao što su tablete, gel kapsule, pilule, prašak, granule, žvakaće gume i oralne rastvore ilil suspenzije, sublingvalni i bukalni oblik davanja, aerosolni, implantni, lokalni, transdermalni, subkutalni, inuamuskulami, intravenozni, intranazalni ili intraokularni oblike davanja, kao i rektalno davanje.
U farmaceutskom perparatu ovog pronalaska, aktivna komponenta (komponente) je (su) generalno formulisane u jediničnoj dozi. Jedinična doza sadrži 0.5 do 300 mg, tačnije od 5 do 6mg, a poželjno je od 5 do 40mg po jediničnoj dozi, za dnevno davanje, jednom ili više puta na dan.
Ove jedinične doze su primeri prosečnog slučaja, mada mogu postojati slučajevi u kojima su potrebne veće ili manje doze i takve doze su deo ovog pronalaska. Prema uobičajenoj praksi, individualna doza za svakog pacijenta je određena od strane doktora, prema načinu davanja, starosti pacijenta, kao i njegovoj težini i reagovanju pacijenta na lek.
Prilikom đobijanja čvrstog preparat u obliku tableta, dodaje se okvašivač kao što je natrijum lauril sulfat, u mikronizovanu ili ne-mikronizovanu aktivnu komponentu (komponente) i smeša može biti pomešana sa farmaceutksim nosačem kao što je silicijum dioksid, škrob, laktoza, magnezijum stearat, talk ili slično. Tablete mogu biti presvučene sukrozorn, različitim polimerima ili drugim pogodnim materijalima ili alternativno mogu biti tretirani tako da imaju produženo ili odloženo dejstvo i tako da kondinualno otpuštaju prethodno određenu količinu aktivne komponente
Preparat u obliku gel kapsula se dobij a mešanjem aktivne komponente (komponenti) sa razblaživačem kao što je glikol ili glicerol estar i inkorporacijom dobijene smeše u meku ili čvrstu gel kapsulu.
Preparat u obliku sirupa ili eliksira može sadržati aktivnu komponentu (komponente) zajdeno sa zaslađivačem, poželjno ne kaloričnim zaslađivačem, zatim antiseptik kao što je metilparaben ili propilparaben, a takođe poboljšivače ukusa kao i pogodne boje.
Prašak ili granule dispergovani u vodi mogu sadržati aktivnu komponentu (komponente) u obliku smeše sa disperzantima ili okvašivačima, ili suspendujuće agense poput polivinilpirolidona ili polividona, kao i zaslađivače ili poboljšivače ukusa.
Za rektalno davanje, koriste se supositorije koje su dobijene sa vezivnim sredstvima koja se tope na rektalnoj temperaturi, na primer kako puter ili polietilen glikol.
Vodena suspenzija, izotonični rastvori soli ili sterilni rastvori za injekcije koje sadrže farmakološki komptaibilne disperzante i/ili agense za poboljšanje rastvaranja, kao na primer propilen glikol ili butilen glikol, se koriste za parenteralno davanje.
Za dobijanje vodenog rastvora za intravenoznu injekciju, može se upotrebiti ko-rastvarač, na primer alkohol kao što je etanol ili glikol poput polietilen glikola ili propilen glikola i hidrofiln površinski-aktivno sredstvo kao što je polisorbat 80. Za dobijanje uljanih rastvora za intramuskulamu injekciju, aktivna komponenta se može rastvoriti u trigliceridima ili glicerol estru.
Proba sa flasterom u multi-laminamom obliku ili sa rezervoarom u kojem je aktivna komponenta u alkoholnom rastvoru, može se upotrebiti za transdermalno davanje.
Aktivna komponenta (komponente) takođe mogu biti formulisane za oblik mikrokapsula ili mikrosfera, po potrebi sa jednim ili više nosača ili aditiva.
Aktivna komponenta (komponente) mogu biti i u obliku kompleksa sa ciklodekstrinom, na primer a-, P- ili y-ciklođekastrinom, 2-hidroksipropil-p-ciklodekstrinom ili metil-<p->ciklodkstrinom.
Implanti predstavljaju oblik sa produženim dejstvom koji je pogodan za lečenje hroničnih oboljenja. Ovi implanti se mogu dobiti u obliku uljanih suspenzija ili u obliku suspenzija ili mikrosfera u izotoničnom deijumu.
Poželjno davanje jedinjenj a A je oralno u jednoj dnevnoj jediničnoj dozi.
Prema drugim aspektima ovog izuma, jedinjenje A, njegova farmaceutski prihvatljiva so ili solvat i druga aktivna komponenta mogu se dati istovremeno, odvojeno ili jedan za drugim kako bi pomogli u odvikavanju od pušenja.
Izraz "istovremena upotreba" označava davanje jedinjenja preparata iz pronalaska sa istog farmaceutskog oblika
Izraz "odvojena upotreba" podrazumeva istovremeno davanje dva jedinjenja preparata iz pronalaska, od kojih je svaki u različitom farmaceutskom obliku.
Izraz "upotreba jednog za drugim" označava davanje jednog za drugim, prvo prvog jedinjenja preparata iz pronalaska, u jednom farmaceutskom obliku, zatim drugog jedinjnja iz pronalaska u različitom farmaceutkom obliku.
U slučaju "upotrebe jednog za drugim" vreme proteklo imeđu davanja prvog jedinjenja iz pronalaska i drugog jedinjenja istog preparata iz izuma generalno ne prelazi 24 sata.
Farmaceutski oblici, koji uključuju ili samo jedno jedinjenje koje sačinjava preparat iz izuma, ili kombinaciju oba jedinjenja, a koji se mogu korititi u različitim, prethodno opisanim, načinima upotrebe, pogodni su za, na primer: oralno, nazalno, parenteralno ili transdermalno davanje.
Tako, u slučaju "odvojenae upotrebe" i "upotreba jednog za drugim", dva različita farmaceutska oblika mogu biti namenjena za isti način davanja ili pak za razlčit način davanja (oralno i transdermalno, ili oralno i nazalno ili parenteralno i transdermalno, itd ).
Pronalazak se odnosi na "kit"koji pomaže u odvikavanju od pušenja, a u koji sadrži jedinjenja A i drugu aktivnu komponentu za pomoć u odvikavanju od pušenja, pri čemu su pomenuto jedinjenje A i pomenuta druga aktivna komponenta u odvojenim pregradama i u pakovanju koje može diti identično ili različito, sa namnom da budu dati istovremeno, odvojeno ili jedan za drugim. Navedena aktivna komponenta je odabrana iz sledećih grupa: nikotin, nikotinski agonist ili delimični nikotinski agonist, ili inhibitor monoamiin oksidaze (MAOf)
ili druga aktivna komponenta koja pokazuje efikasnost u pomaganju pri odvikakavnju od pušenja, na primer antidepresant poput bupropiona, doksepina, nortriptilina ili anksiolitični agens kao što je buspiron ili hlonidin.
Prema drugom aspektu ovog izuma, isti se odnosi na postupak za pomaganje u odvikavanju od pušenja, a sastoji se od davanja ,pušaču, efektivne količine jedinjenja A, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvata.
Efekti jedinjenja a su praćeni na pacovima, na modelima koji pretpostavljaju efekte nikotinske zavisnosti: davanje nikotina prema W.T.Corrigal and al. Psychopharmacology, 1989. 99,473 - 478.
Jedinjenje A, dato u dozi od 0.3mg/kg i 1 mg/kg smanjuje, u statistički značajan način, broj injekcija nikotina pacovima koji su naviknuti intravenozno davanje nikotina.
Dakle, pozitivni efekti jedinjenja A su posmatrani na ova dva modela.
Proučavanje u kojem ni doktor ni pacijenti ne znaju da li pacient uzima lek od interesa ili samo placebo, obavljeno je na pacijentima koji su pušili više od 15 cigareta dnevno i koji su pokazivali nikotinsku zavisnost. Pacijenti su primali 10 nedelja po 40mg jedinjenja A na dan, uključujući prve 2 nedelje koje su bile period prestanka pušenja. Viši nivo prestanka pušenja je primećen u grupi koja je primala lek nego u grupi koja je primala placebo, naročito u poslednje dve nedelje lečenja. Prestanak pušenja je potvrđen nedeljnim merenjem nivoa ugljen monoksida koje pacijent izdahne i nioa kotinina u plazmi.
Primer 1: Gel kapsula koja sadrži dozu od 5mg jedinjenja A.
Primer 2: Gel kapsula koja sadži dozu od lOmg jedinjenja A.
Primer 3: Gel kapsula koja sadrži dozu od 20mg jedinjenja A. Primer 4: Tableta koja sadrži 1 Omg jedinjenja A
Primer 5; Tableta koja sadrži 30mg jedinjenja A
Claims (7)
1. Upotreba N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-l-(2,4-dmloroferiil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvati za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenja, u lečenju od nikotinske zavisnosti i/ili u lečenju simptoma koji se javljaju prilikom odvikavanja od nikotina.
2. Upotreba, prema zahtevu 1, N-piperiđino-5-(4-hlorofeml)-l-(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamida, njegove farmaceutski prihvatljive soli ili solvata, u kombinaciji sa drugom aktivnom komponentom, pri čemu je pomenuta druga aktivna komponenta pomaže u odvikavanju od pušenja i/ili je korisna za lečenje nikotinske zavisnosti i/ili je korisna za odvikavanje od nikotina.
3. Farmaceutski preparat, nazačen time, što predstavlja kombinaciju N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-1 -(2,4-<Mhlorofeml)^met%irazol-3-karboksarm farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i drage aktivne komponente, pri čemu pomenuta druga aktivna komponenta pomaže u odvikavanju od pušenja i/ili je korisna u lečenju nikotinske zavisnosti i/ili u lečenju simtoma nastalih prilikom odvikavanja od nikotina.
4. Farmaceutski preparat prema zahtevu 3, naznačen time, što sadrži N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-1 -(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid njegovu farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i nikotin, nikotinski agonist ili delimičm nikotinski agonist.
5. Farmaceutski preparat prema zahtevu 3, naznačen time što sadrži N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-1 -(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegovu farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i inhibitor monoamin oksidaze.
6. Komplet za pomoć u odvikavanju od pušenja, koji sadrži N-piperidino-5-(4-hlorofenil)-l -(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegovu farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i nikotinski agonist ili delimični nikotinski agonist, pri čemu su N-piperid1no-5-(4-hlorofeml)-l-(2,4-dihlorofenil)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegovae farmaceutski prihvatljiva so ili solvat i pomenuta aktivna komponenta u različitim odeljcima i u pakovanju koje može biti isto ili različito i sa namerom da budu administrirani istovremeno, odvojeno ili jedno za drugim.
7. Komplet za pomoć u odvikavanju od pušenja, koji sadrži N-piperidino-5-(4-hlorofeml)-1 -(2,4-dihlorofeml)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegovu farmaceutski prihvatljivu so ili solvat i inhibitor monoamin oksidaze, pri čemu su N-piperiđino-5-(4-hlorofenil)-1 -(2,4-dMorofeml)-4-metilpirazol-3-karboksamid, njegovae farmaceutski prihvatljiva so ili solvat i pomenuta aktivna komponenta u različitim odeljcima i u pakovanju koje može biti isto ili različito i sa namerom da budu admmstrirani istovremeno, odvojeno ili jedno za drugim.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR0001682A FR2804604B1 (fr) | 2000-02-09 | 2000-02-09 | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles pour faciliter l'arret de la consommation de tabac |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| YU59002A YU59002A (sh) | 2005-07-19 |
| RS50404B true RS50404B (sr) | 2009-12-31 |
Family
ID=8846875
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| YUP-590/02A RS50404B (sr) | 2000-02-09 | 2001-02-07 | Upotreba antagonista centralnog kanabinoid receptora za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenja |
Country Status (32)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6930122B2 (sr) |
| EP (1) | EP1257275B1 (sr) |
| JP (2) | JP2003522145A (sr) |
| CN (1) | CN1250220C (sr) |
| AR (1) | AR028505A1 (sr) |
| AT (1) | ATE292467T1 (sr) |
| AU (1) | AU781827B2 (sr) |
| BG (2) | BG110386A (sr) |
| BR (1) | BR0108126A (sr) |
| CA (1) | CA2397262C (sr) |
| CZ (1) | CZ296685B6 (sr) |
| DE (1) | DE60109903T2 (sr) |
| DK (1) | DK1257275T3 (sr) |
| EE (1) | EE04836B1 (sr) |
| ES (1) | ES2240416T3 (sr) |
| FR (1) | FR2804604B1 (sr) |
| HU (1) | HU225328B1 (sr) |
| IL (1) | IL150710A0 (sr) |
| IS (1) | IS6450A (sr) |
| MX (1) | MXPA02007766A (sr) |
| NO (1) | NO324521B1 (sr) |
| NZ (1) | NZ519924A (sr) |
| PL (1) | PL201685B1 (sr) |
| PT (1) | PT1257275E (sr) |
| RS (1) | RS50404B (sr) |
| RU (1) | RU2257207C2 (sr) |
| SI (1) | SI1257275T1 (sr) |
| SK (1) | SK284952B6 (sr) |
| TW (1) | TWI243677B (sr) |
| UA (1) | UA72783C2 (sr) |
| WO (1) | WO2001058450A2 (sr) |
| ZA (1) | ZA200205317B (sr) |
Families Citing this family (42)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2804604B1 (fr) * | 2000-02-09 | 2005-05-27 | Sanofi Synthelabo | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles pour faciliter l'arret de la consommation de tabac |
| US6462237B1 (en) * | 2001-06-14 | 2002-10-08 | Usv Limited | Cyclodextrin stabilized pharmaceutical compositions of bupropion hydrochloride |
| CA2457675A1 (en) | 2001-08-13 | 2003-02-27 | Honeywell International Inc. | Providing current control over wafer borne semiconductor devices using trenches |
| AU2003217961B2 (en) | 2002-03-08 | 2008-02-28 | Signal Pharmaceuticals, Llc | Combination therapy for treating, preventing or managing proliferative disorders and cancers |
| JP3813152B2 (ja) | 2002-03-12 | 2006-08-23 | メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド | 置換アミド類 |
| US7423067B2 (en) | 2002-03-26 | 2008-09-09 | Merck & Co., Inc. | Diphenyl cyclopentyl amides as cannabinoid-1 receptor inverse agonists |
| AU2003225964B2 (en) | 2002-03-28 | 2008-11-20 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted 2,3-diphenyl pyridines |
| WO2003086288A2 (en) | 2002-04-12 | 2003-10-23 | Merck & Co., Inc. | Bicyclic amides |
| US6825209B2 (en) | 2002-04-15 | 2004-11-30 | Research Triangle Institute | Compounds having unique CB1 receptor binding selectivity and methods for their production and use |
| AU2003257145B2 (en) | 2002-08-02 | 2008-11-13 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Substituted furo (2,3-b) pyridine derivatives |
| WO2004029204A2 (en) | 2002-09-27 | 2004-04-08 | Merck & Co., Inc. | Substituted pyrimidines |
| US7129239B2 (en) | 2002-10-28 | 2006-10-31 | Pfizer Inc. | Purine compounds and uses thereof |
| US7247628B2 (en) | 2002-12-12 | 2007-07-24 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| KR20050088194A (ko) | 2002-12-19 | 2005-09-02 | 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 | 치환된 아미드 |
| US7329658B2 (en) | 2003-02-06 | 2008-02-12 | Pfizer Inc | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| US7176210B2 (en) | 2003-02-10 | 2007-02-13 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| US7145012B2 (en) | 2003-04-23 | 2006-12-05 | Pfizer Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| US7268133B2 (en) | 2003-04-23 | 2007-09-11 | Pfizer, Inc. Patent Department | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| US20040224963A1 (en) * | 2003-05-09 | 2004-11-11 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the prevention and treatment of nicotine addiction in a mammal |
| US20040224962A1 (en) * | 2003-05-09 | 2004-11-11 | Pfizer Inc | Pharmaceutical composition for the treatment of obesity or to facilitate or promote weight loss |
| US7169942B2 (en) * | 2003-05-20 | 2007-01-30 | University Of Tennessee Research Foundation | Cannabinoid derivatives, methods of making, and use thereof |
| US7232823B2 (en) | 2003-06-09 | 2007-06-19 | Pfizer, Inc. | Cannabinoid receptor ligands and uses thereof |
| AU2004287849A1 (en) * | 2003-10-30 | 2005-05-19 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Aralkyl amines as cannabinoid receptor modulators |
| CA2586011C (en) | 2004-07-12 | 2011-07-19 | Cadila Healthcare Limited | Tricyclic pyrazole derivatives as cannabinoid receptor modulators |
| US20060025448A1 (en) | 2004-07-22 | 2006-02-02 | Cadila Healthcare Limited | Hair growth stimulators |
| MX2007006695A (es) | 2004-12-03 | 2007-08-14 | Schering Corp | Piperazinas sustituidas como antagonistas de cb1. |
| BRPI0706623A2 (pt) * | 2006-01-18 | 2011-04-12 | Schering Corp | moduladores de receptor canabinóide |
| WO2007121687A1 (en) * | 2006-04-26 | 2007-11-01 | Institute Of Pharmacology And Toxicology Academy Of Military Medical Sciences P.L.A. China | 4-methyl-1h-diaryl pyrazole derivatives and their uses as medicament |
| CN101062919B (zh) * | 2006-04-26 | 2012-08-15 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 | 4-甲基-1h-二芳基吡唑衍生物及其作为药物的用途 |
| US20070287734A1 (en) * | 2006-06-09 | 2007-12-13 | Auspex Pharmaceuticals, Inc. | Preparation and utility of substituted pyrazole compounds with cannabinoid receptor activity |
| RU2455981C2 (ru) * | 2006-06-16 | 2012-07-20 | Теракос, Инк. | Лечение ожирения антагонистами мускаринового рецептора м1 |
| WO2008046905A1 (en) * | 2006-10-20 | 2008-04-24 | Solvay Pharmaceuticals B.V. | Micellar nanoparticles of chemical substances |
| US20100197564A1 (en) * | 2007-04-19 | 2010-08-05 | Schering Corporation | Diaryl morpholines as cb1 modulators |
| CA2692268A1 (en) * | 2007-06-28 | 2009-01-08 | Intervet International B.V. | Substituted piperazines as cb1 antagonists |
| CN101790521A (zh) * | 2007-06-28 | 2010-07-28 | 英特维特国际股份有限公司 | 作为cb1拮抗剂的取代哌嗪 |
| EP2095814A1 (de) * | 2008-02-26 | 2009-09-02 | Wolfgang J. Kox | Medikamentengestützter Nikotinentzug |
| WO2010018856A1 (ja) * | 2008-08-13 | 2010-02-18 | 持田製薬株式会社 | カンナビノイド受容体関連疾患の予防／改善または治療剤 |
| RU2533224C2 (ru) * | 2010-07-21 | 2014-11-20 | Мапикс Эс.Эй.Ар.Эл. | Способ лечения зависимости от психоактивных веществ, алкоголизма и табакокурения и лекарственное средство для лечения зависимости от психоактивных веществ, алкоголизма и табакокурения |
| WO2013068371A1 (en) | 2011-11-08 | 2013-05-16 | Intervet International B.V. | Soft chewable dosage form compositions of cannabinoid receptor type 1 (cb-1) antagonists |
| WO2014181357A1 (en) * | 2013-05-09 | 2014-11-13 | Council Of Scientific & Industrial Research | Novel pyrazole derivatives with silicon incorporation |
| US10897925B2 (en) | 2018-07-27 | 2021-01-26 | Joseph Pandolfino | Articles and formulations for smoking products and vaporizers |
| US20200035118A1 (en) | 2018-07-27 | 2020-01-30 | Joseph Pandolfino | Methods and products to facilitate smokers switching to a tobacco heating product or e-cigarettes |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5780051A (en) * | 1992-04-02 | 1998-07-14 | Dynagen, Inc. | Methods and articles of manufacture for nicotine cessation and monitoring nicotine use |
| FR2692575B1 (fr) * | 1992-06-23 | 1995-06-30 | Sanofi Elf | Nouveaux derives du pyrazole, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant. |
| FR2713225B1 (fr) * | 1993-12-02 | 1996-03-01 | Sanofi Sa | N-pipéridino-3-pyrazolecarboxamide substitué. |
| US5596106A (en) * | 1994-07-15 | 1997-01-21 | Eli Lilly And Company | Cannabinoid receptor antagonists |
| FR2758723B1 (fr) * | 1997-01-28 | 1999-04-23 | Sanofi Sa | Utilisation des antagonistes des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments |
| FR2765107B1 (fr) * | 1997-06-26 | 2000-03-24 | Sanofi Sa | Utilisation d'un antagoniste specifique des recepteurs 5ht2 pour la preparation de medicaments utiles dans le traitement du syndrome d'apnee du sommeil |
| FR2789079B3 (fr) | 1999-02-01 | 2001-03-02 | Sanofi Synthelabo | Derive d'acide pyrazolecarboxylique, sa preparation, les compositions pharmaceutiques en contenant |
| FR2804604B1 (fr) * | 2000-02-09 | 2005-05-27 | Sanofi Synthelabo | Utilisation d'un antagoniste des recepteurs aux cannabinoides centraux pour la preparation de medicaments utiles pour faciliter l'arret de la consommation de tabac |
-
2000
- 2000-02-09 FR FR0001682A patent/FR2804604B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2001
- 2001-02-07 AU AU35620/01A patent/AU781827B2/en not_active Ceased
- 2001-02-07 AT AT01907722T patent/ATE292467T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 WO PCT/FR2001/000356 patent/WO2001058450A2/fr not_active Ceased
- 2001-02-07 CN CNB018047130A patent/CN1250220C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-07 DE DE60109903T patent/DE60109903T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-07 PT PT01907722T patent/PT1257275E/pt unknown
- 2001-02-07 CA CA002397262A patent/CA2397262C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-07 EE EEP200200439A patent/EE04836B1/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 BG BG110386A patent/BG110386A/en unknown
- 2001-02-07 MX MXPA02007766A patent/MXPA02007766A/es active IP Right Grant
- 2001-02-07 CZ CZ20022698A patent/CZ296685B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 EP EP01907722A patent/EP1257275B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-07 BR BR0108126-8A patent/BR0108126A/pt not_active Application Discontinuation
- 2001-02-07 US US10/203,077 patent/US6930122B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-02-07 ES ES01907722T patent/ES2240416T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-02-07 NZ NZ519924A patent/NZ519924A/en unknown
- 2001-02-07 JP JP2001557560A patent/JP2003522145A/ja not_active Ceased
- 2001-02-07 IL IL15071001A patent/IL150710A0/xx not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 RS YUP-590/02A patent/RS50404B/sr unknown
- 2001-02-07 RU RU2002118309/15A patent/RU2257207C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 HU HU0300237A patent/HU225328B1/hu not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 SI SI200130365T patent/SI1257275T1/xx unknown
- 2001-02-07 SK SK1129-2002A patent/SK284952B6/sk not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 PL PL358221A patent/PL201685B1/pl not_active IP Right Cessation
- 2001-02-07 DK DK01907722T patent/DK1257275T3/da active
- 2001-02-09 AR ARP010100587A patent/AR028505A1/es unknown
- 2001-02-19 TW TW090102783A patent/TWI243677B/zh active
- 2001-07-02 UA UA2002075476A patent/UA72783C2/uk unknown
-
2002
- 2002-06-28 IS IS6450A patent/IS6450A/is unknown
- 2002-07-03 ZA ZA200205317A patent/ZA200205317B/en unknown
- 2002-07-23 BG BG106946A patent/BG65856B1/bg unknown
- 2002-08-08 NO NO20023765A patent/NO324521B1/no not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-04-25 US US11/113,864 patent/US20050187253A1/en not_active Abandoned
-
2009
- 2009-09-18 JP JP2009217269A patent/JP2010018622A/ja not_active Withdrawn
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RS50404B (sr) | Upotreba antagonista centralnog kanabinoid receptora za dobijanje medicinskih proizvoda koji pomažu u odvikavanju od pušenja | |
| RS59002B1 (sr) | Pirimido[4,5-b]indol derivati i njihova primena u ekspanziji hematopoetskih matičnih ćelija | |
| JP3676383B2 (ja) | 中枢性カンナビノイドレセプターアンタゴニストの欲求（ａｐｐｅｔｅｎｃｅ）を制御するための使用 | |
| AU2011100027A4 (en) | Nicotine containing soft gelatin pastilles | |
| US20090131480A1 (en) | Dihydropyridine Compounds for Neurodegenerative Diseases and Dementia | |
| JP2002529499A (ja) | 痛みの治療方法 | |
| JP6163289B2 (ja) | 嗜癖の予防および治療のための組成物および方法 | |
| TW200815008A (en) | Method for enhancing cognitive function | |
| JP2007518755A (ja) | モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤及びｎ−メチル−ｄ−アスパラギン酸（ｎｍｄａ）受容体アンタゴニストを含む医薬組成物 | |
| WO1989005642A1 (en) | Dextrorphan potentiator for anticonvulsant composition and method | |
| EA015483B1 (ru) | ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРА p38 КИНАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХИАТРИЧЕСКИХ РАССТРОЙСТВ | |
| JPH0411526B2 (sr) | ||
| FR2954699A1 (fr) | Composition pharmaceutique pour le traitement de la dependance a l'alcool | |
| CN101511186A (zh) | 用于头痛的二氢吡啶化合物和组合物 | |
| TW574037B (en) | Nicotine addiction treatment | |
| JP2016518406A (ja) | 嗜癖障害およびアルコール関連障害を治療するための（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］へキサンの使用 | |
| HK1051140B (en) | Use of central cannabinoid receptor antagonist for preparing medicines designed to facilitate smoking cessation | |
| MXPA06008113A (en) | Pharmaceutical composition comprising a monoamine neurotransmitter re-uptake inhibitor and an n-methyl-d-aspartate (nmda) receptors antagonist | |
| TW200425914A (en) | Pharmaceutical tablet composition comprising n-[(1-nbutyl-4-piperidinyl)methyl]-3,4-dihydro-2h-[1,3]oxazino[3,2-a]indole-10-carboxamide (sb 207266) or a salt thereof |