RS50631B - Nova sprega agomelatina i inhibitora preuzimanja noradrenalina i farmaceutske smeše koje ih sadrže - Google Patents

Nova sprega agomelatina i inhibitora preuzimanja noradrenalina i farmaceutske smeše koje ih sadrže

Info

Publication number
RS50631B
RS50631B RSP-2008/0504A RSP20080504A RS50631B RS 50631 B RS50631 B RS 50631B RS P20080504 A RSP20080504 A RS P20080504A RS 50631 B RS50631 B RS 50631B
Authority
RS
Serbia
Prior art keywords
noradrenaline
treatment
agomelatine
agent
pharmaceutically acceptable
Prior art date
Application number
RSP-2008/0504A
Other languages
English (en)
Inventor
Elisabeth Mocaer
Original Assignee
Les Laboratoires Servier
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Les Laboratoires Servier filed Critical Les Laboratoires Servier
Publication of RS50631B publication Critical patent/RS50631B/sr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/53751,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/20Hypnotics; Sedatives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22Anxiolytics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Anesthesiology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Sprega agomelatina ili N-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamida ili jednog od njegovih hidrata, kristalnih formi i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom i inhibitornog agensa preuzimanja noradrenalina ili agensa koji omogućava uvećanja koncentracije noradrenalina u ekstracelularnom nivou. Prijava sadrži još 4 patentna zahteva.

Description

NOVA SPREGA
AGOMELATINA IINHIBITORA
PREUZIMANJA NORADRENALINA I
FARMACEUTSKE SMEŠE KOJE IH
SADRŽE
Ovaj pronalazak se odnosi na novu povezanost između agomelatina iliN-[2-{7-metoksi-1-naftil)etil]acetamida formule (I):
ili jednog od njegovih hidrata, kristalnih formi i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom i sredstva, inhibitora preuzimanja noradrenalina ili onog koje može povećati koncentraciju noradrenalina u ekstracelularnom nivou, kako bi se dobile farmaceutske smeše koje se koriste u tretmanu velike depresije i, posebno, u tretmanu rezistentnih depresija.
Agomelatin ili N-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamid ispoljava dvostruke osobenosti, da je sa jedne strane agonist receptora melatoninergičnog sistema i, sa druge strane antagonist receptora 5-HT2c. Ova svojstva mu daju aktivnost u centralnom nervnom sistemu i, još preciznije, u tretmanu velike depresije, sezonskih depresija, poremećaja spavanja, kardiovaskularnih patologija, patologija digestivnog sistema, nesanica i umora usled vremenske (satne) razlike, poremećaja apetita i gojaznosti.
Agomelatin, njegova proizvodnja i njegova upotreba u terapeutici, opisani su u evropskom patentu EP 0 447 285.
Zahtevalac ovog pronalaska, koji agomelatin ili A/-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamid ili jedan od njegovih hidrata, kristalnih formi i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom, koristi u sprezi sa sredstvom inhibicije preuzimanja noradrenalina, ovladao je korisnim svojstvima koja omogućavaju korišćenje u tretmanu velikog depresivnog poremećaja, sezonskih depresija i posebno u tretmanu rezistentnih depresija, kao i za tretman psihijatrijskih ko-morbiditeta povezanih sa poremećajima raspoloženja: straha, panike, stresa, poremećaja spavanja...
Poremećaji centralnog nervnog sistema, kao što su depresija i strah, pogađaju brojnu populaciju, svih uzrasta, lako postoji veliki broj delotvornih molekula u ovom domenu, ni jedan ne omogućava potpuno ozdravljenje ovih različitih patoloških stanja, a brojni među njima ispoljavaju važne sekundarne efekte. Dakle, priređivanje novih alternativnih tretmana je danas aktuelno i ostaje neophodno. Ovo je posebno vredno u slučajevima pacijenata potpuno neosetljivih za sve tretmane. Jedna klasična strategija kaže da se "sprega" sastoji od kombinovanja više tretmana imajući različite mehanizme dejstva, do dobijanja pozitivnog dejstva. Po opštem pravilu, korisno dejstvo koje se ustanovi jeste pacijenti-zavisni i proizvode reakciju na jedno ili drugo od jedinjenja sprege.
Najklasičnije sprege, opisane u literaturi, razmatraju sprege sa stabilizatorima raspoloženja, kao što je litijum, sa drugim antidepresivima ili različitog kliničkog profila ili različitog neurohemijskog profila.
Zahtevalac ovde otkriva kako, na iznenađujući način, dejstva agomelatina ili jednog od njegovih hidrata, kristalnih oblika i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom, potenciraju agensi inhibicije preuzimanja noradrenalina ili agensi koji mogu povećati koncentracije noradrenalina u ekstracelularnom nivou. Ovi agensi ispoljavaju specifičnost potenciranja dejstava agomelatina.
Ovo dejstvo, koje nije predvidljivo, omogućava razmatranje upotrebe sprege u tretmanu velikog depresivnog poremećaja, sezonskih depresija i posebno u tretmanu rezistentnih depresija, kao i psihijatrijskih ko-morbiditeta povezanih sa poremećajima raspoloženja: strah, panika, stres, poremećaji spavanja. Još preciznije, ovo potenciranje dejstava omogućiče upotrebu sprege koja je u skladu sa pronalaskom u tretmanu pacijenata koji su neosetljivi na sve tretmane.
Od sredstava, inhibitora preuzimanja noradrenalina, koji su u skladu sa pronalaskom, mogu se posebno navesti, bez namere ograničavanja, reboksetin i dezipramin.
Sredstvo, inhibitor preuzimanja noradrenalina, koje prema pronalasku ima prednost, je reboksetin.
Pronalazak se, dakle, odnosi na korišćenje sprege agomelatina ili jednog od njegovih hidrata, kristalnih oblika i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom i jednog jedinjenja, inhibitora preuzimanja noradrenalina ili onog koje može povećati koncentraciju noradrenalina u ekstracelularnom nivou, kako bi se dobile farmaceutske smeše namenjene za tretman velikog depresivnog poremećaja, sezonskih depresija i, posebno, rezistentnih depresija, kao i za tretman psihijatrijskih ko-morbiditeta povezanih sa poremećajima raspoloženja: straha, panike, stresa, poremećaja spavanja.
Pronalazak se, isto tako, odnosi na farmaceutske smeše koje sadrže udružene agomelatin ili jedan od njegovih hidrata, kristalnih oblika i adicionih sofi farmaceutski prihvatljive kiseline ili baze i jedno jedinjenje, inhibitor preuzimanja noradrenalina ili koje omogućava povećanje koncentracije noradrenalina u ekstracelularnom nivou, zajedno sa jednom ili više farmaceutski prihvatljivih podloga.
Od farmaceutskih smeša koje su u skladu sa pronalaskom, mogu se posebno navesti one, koje su zgodne za oralno, parenteralno, nazalno primenjivanje, jednostavne pilule ili dražeje, sublingvalne pilule, želatinske kapsule, tablete, supozitorije, kremovi, masti, gelovi za kožu itd...
Osim agomelatina i inhibitornog jedinjenja preuzimanja noradrenalina, farmaceutske smeše koje su uskladu sa pronalaskom sadrže jednu ili više podloga ili vehikuluma, odabrane od: razblaživača, iubrikanasa, sredstava za elastičnost, sredstava za raspadljivost, absorbenasa, boja, zaslađivača, itd...
U smislu primera i, na način koji ne ograničava, mogu se navesti:
• kao razblaživači:laktoza, dekstroza, saharoza, manitol, sorbitol, celuloza, glicerin, •kao lubrikansi :silika, talk, stearinska kiselina i njene soli magnezijuma i kalcijuma, polietilenglikol,• kao sredstva za elastičnost :aluminijum i magnezijum silikat, škrob, želatin, tragakanta, metilceluloza, natrijum karboksimetilceluloza i polivinilpirolidon,• kao sredstva za raspadljivost :agar, alginska kiselina I njene natrijumove soli, efervescentne mešavine.
Doziranje koje se koristi varira prema polu, starosti i težini pacijenta, puta primenjivanja, prirode bolesti i eventualno pridruženih tretmana i, raspoređeno je između 1 mg i 50 mg agomelatina tokom 24 časa i, još bolje, 25 mg dnevno. Doza agensa inhibitora preuzimanja noradrenalina biće manja nego što je ona kada se primenjuje sam.
Farmaceutska smeSa:
Kliničko ispitivanje
Jedno kliničko ispitivanje je izvedeno na pacijentima koji su ispoljavali veći depresivni poremećaj lećen, ili agomelatinom i placebom, ili agomelatinom i reboksetinom u trajanju od 6 nedelja. Dijagnostički sistem koji je korišćen je DSM-IV; glavni kriterijum efikasnosti je ukupni skor skale Hamiltonove depresije. Skupljena je grupa neželjenih događaja. Ispitivanje je pokazalo superiornu aktivnost sprege agomelatin-reboksetin u odnosu na sam agomelatin.

Claims (5)

1. Sprega agomelatina ili /v-[2-(7-metoksi-1-naftil)etil]acetamida ili jednog od njegovih hidrata, kristalnih formi i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom i inhibitornog agensa preuzimanja noradrenalina ili agensa koji omogućava uvećanja koncentracije noradrenalina u ekstracelularnom nivou.
2. Sprega, kao u patentnom zahtevu 1,naznačena time što je u njoj agens, inhibitor preuzimanja noradrenalina, reboksetin.
3. Farmaceutske smeše koje kao aktivni princip sadrže agomelatin ili jedan od njegovih hidrata, kristalnih oblika i adicionih soli sa farmaceutski prihvatljivom kiselinom ili bazom u sprezi sa sredstvom, inhibitorom preuzimanja noradrenalina, kao u patentnim zahtevima 1 ili 2, same ili zajedno sa jednom ili više farmaceutski prihvatljivih podloga.
4. Farmaceutske smeše, kao u patentnom zahtevu 3, naznačene time što se koriste za proizvodnju leka za tečenje velikog depresivnog poremećaja, sezonskih depresija i posebno rezistentnih depresija, kao i za tretman psihijatrijskih ko-morbiditeta povezanih sa poremećajima raspoloženja: straha, panike, stresa, poremećaja spavanja.
5. Upotreba sprege, kao u patentnim zahtevima 1 ili 2, naznačenatime što je za dobijanje farmaceutske smeše, koja je za tretman velikog depresivnog poremećaja, sezonskih depresija i posebno rezistentnih depresija, kao i za tretman psihijatrijskih ko-morbiditeta povezanih sa poremećajima raspoloženja: straha, panike, stresa, poremećaja spavanja.
RSP-2008/0504A 2005-09-09 2006-09-08 Nova sprega agomelatina i inhibitora preuzimanja noradrenalina i farmaceutske smeše koje ih sadrže RS50631B (sr)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0509206A FR2890564B1 (fr) 2005-09-09 2005-09-09 Nouvelle association entre l'agomelatine et un inhibiteur de la recapture de la noradrenaline et les compositions pharmaceutiques qui la contiennent

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RS50631B true RS50631B (sr) 2010-06-30

Family

ID=36190808

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RSP-2008/0504A RS50631B (sr) 2005-09-09 2006-09-08 Nova sprega agomelatina i inhibitora preuzimanja noradrenalina i farmaceutske smeše koje ih sadrže

Country Status (40)

Country Link
US (1) US7622505B2 (sr)
EP (1) EP1769798B1 (sr)
JP (2) JP5395998B2 (sr)
KR (1) KR100863384B1 (sr)
CN (1) CN1927205A (sr)
AP (1) AP2615A (sr)
AR (1) AR056056A1 (sr)
AT (1) ATE404205T1 (sr)
AU (1) AU2006209368B2 (sr)
BR (1) BRPI0603759A (sr)
CA (1) CA2558782C (sr)
CY (1) CY1108319T1 (sr)
DE (1) DE602006002210D1 (sr)
DK (1) DK1769798T3 (sr)
EA (1) EA011650B1 (sr)
ES (1) ES2313590T3 (sr)
FR (1) FR2890564B1 (sr)
GE (1) GEP20094742B (sr)
GT (1) GT200600408A (sr)
HR (1) HRP20080535T3 (sr)
JO (1) JO2521B1 (sr)
MA (1) MA28505B1 (sr)
ME (2) ME02758B (sr)
MX (1) MXPA06010157A (sr)
MY (1) MY142260A (sr)
NO (1) NO338029B1 (sr)
NZ (1) NZ549725A (sr)
PE (1) PE20070429A1 (sr)
PL (1) PL1769798T3 (sr)
PT (1) PT1769798E (sr)
PY (1) PY0626552A (sr)
RS (1) RS50631B (sr)
SA (1) SA06270308B1 (sr)
SG (1) SG131030A1 (sr)
SI (1) SI1769798T1 (sr)
TW (1) TWI324513B (sr)
UA (1) UA83542C2 (sr)
UY (1) UY29778A1 (sr)
WO (1) WO2007028904A1 (sr)
ZA (1) ZA200607562B (sr)

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7608737B2 (en) 2007-05-01 2009-10-27 Concert Pharmaceuticasl Inc. Naphthyl(ethyl)acetamides
US20080280991A1 (en) * 2007-05-08 2008-11-13 Auspex Pharmaceuticals, Inc. Substituted naphthalenes
CN102342924A (zh) * 2010-08-05 2012-02-08 北京本草天源药物研究院 一种含有阿戈美拉汀的药物组合物

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4843071A (en) * 1986-12-05 1989-06-27 Serotonin Industries Of Charleston Method and composition for treating obesity, drug abuse, and narcolepsy
FR2658818B1 (fr) 1990-02-27 1993-12-31 Adir Cie Nouveaux derives a structure naphtalenique, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
ZA985765B (en) * 1997-07-02 1999-08-04 Merck & Co Inc Polymorphic form of a tachykinin receptor antagonist.
WO1999020279A1 (en) * 1997-10-17 1999-04-29 Eli Lilly And Company Potentiation of pharmaceuticals
FR2834890B1 (fr) * 2002-01-23 2004-02-27 Servier Lab Composition pharmaceutique orodispersible d'agomelatine
EP1478400A1 (en) * 2002-02-26 2004-11-24 Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. Therapy for the treatment of migraine comprising anticonvulsant derivatives and antimigraine agents
JP2004292445A (ja) * 2003-03-11 2004-10-21 Katsunori Nonogaki 糖尿病治療薬
AR047553A1 (es) * 2003-07-04 2006-01-25 Lundbeck & Co As H La combinacion de un inhibidor de reabsorcion de serotonina y agomelatina
AU2004271796A1 (en) * 2003-09-12 2005-03-24 Warner-Lambert Company Llc Combination comprising an alpha-2-delta ligand and an SSRI and/or SNRI for treatment of depression and anxiety disorders

Also Published As

Publication number Publication date
AP2008004378A0 (en) 2008-04-30
NO20064048L (no) 2007-03-12
FR2890564A1 (fr) 2007-03-16
GT200600408A (es) 2007-05-21
SG131030A1 (en) 2007-04-26
AR056056A1 (es) 2007-09-12
EP1769798A1 (fr) 2007-04-04
ATE404205T1 (de) 2008-08-15
MXPA06010157A (es) 2007-03-08
CN1927205A (zh) 2007-03-14
AU2006209368A1 (en) 2007-03-29
ME02758B (me) 2010-06-30
MA28505B1 (fr) 2007-04-03
DK1769798T3 (da) 2008-11-24
JP2011088919A (ja) 2011-05-06
PY0626552A (es) 2011-01-03
WO2007028904A1 (fr) 2007-03-15
ZA200607562B (en) 2008-05-28
KR100863384B1 (ko) 2008-10-13
UA83542C2 (uk) 2008-07-25
JO2521B1 (en) 2010-03-17
AP2615A (en) 2013-03-14
TW200744570A (en) 2007-12-16
CA2558782A1 (fr) 2007-03-09
CA2558782C (fr) 2012-05-15
FR2890564B1 (fr) 2007-10-19
JP5395998B2 (ja) 2014-01-22
EP1769798B1 (fr) 2008-08-13
BRPI0603759A (pt) 2007-05-15
UY29778A1 (es) 2006-10-31
NO338029B1 (no) 2016-07-25
SI1769798T1 (sl) 2008-12-31
AU2006209368B2 (en) 2012-07-19
EA200601410A1 (ru) 2007-04-27
US20070060654A1 (en) 2007-03-15
JP2007077147A (ja) 2007-03-29
PE20070429A1 (es) 2007-06-02
TWI324513B (en) 2010-05-11
HRP20080535T3 (en) 2008-12-31
EA011650B1 (ru) 2009-04-28
PT1769798E (pt) 2008-09-18
ES2313590T3 (es) 2009-03-01
SA06270308B1 (ar) 2011-10-08
GEP20094742B (en) 2009-07-27
PL1769798T3 (pl) 2008-12-31
NZ549725A (en) 2008-03-28
ME02767B (me) 2010-06-30
MY142260A (en) 2010-11-15
KR20070029606A (ko) 2007-03-14
US7622505B2 (en) 2009-11-24
DE602006002210D1 (de) 2008-09-25
CY1108319T1 (el) 2014-02-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP5553955B2 (ja) 鬱病の処置のための蘇生薬モダフィニルおよび抗鬱薬の組み合わせ
DK2533774T3 (en) USE OF AGOMELATIN FOR THE PREPARATION OF MEDICINALS FOR THE TREATMENT OF OBSESSIVE-COMPULSIVE CONDITION (OCD)
US20040242698A1 (en) Analeptic and antidepressant combinations
KR101233711B1 (ko) 항염증제로서 유용한 알파-아미노아미드 유도체
RS50631B (sr) Nova sprega agomelatina i inhibitora preuzimanja noradrenalina i farmaceutske smeše koje ih sadrže
UA83681C2 (uk) Застосування агомелатину в одержанні ліків, призначених для лікування біполярних розладів
RS52003B (sr) Sprega agomelatina i timoregulatora i farmaceutske smeše koje je sadrže
ZA200510099B (en) Combination of the analeptic modafinil and an anti-depressant for the treatment of depression
HK1177897B (en) Use of agomelatine for the preparation of drugs for treating obsessive compulsive disorder (ocd)
HK1100204A (en) New association between agomelatine and a noradrenaline reuptake inhibitor, and pharmaceutical compositions containing it